FARMACOLOGÍA

ENDOCRINOLÓGICA
 INSULINAS Y ANTIDIABÉTICOS ORALES
• La Diabetes Millitus: es un conjunto de síndromes caracterizado por
Hiperglucemias crónicas a las que se asocian complicaciones vasculares y
sistémicas.
TRATAMIENTO ACTUAL

• Requiere de un abordaje múltiple con el fin de prevenir las complicaciones

asociadas

1. Ejercicio
2. Dieta
3. Insulina
4. Antidiabéticos orales
5. Tratamiento de las
complicaciones
 INSULINAS
• Es un polipéptido sintetizado en las células beta del páncreas, consta de dos
cadenas de aminoácidos unidas por dos puentes de sulfuro.
• Ambas cadenas proviene de su precursor la PROINSULINA el cual a su vez
deriva de la PREPROINSULINA
• La liberación de insulina del páncreas depende de múltiples factores de
regulación siendo las variaciones en los sustratos energéticos los que inducen
modificaciones inmediatas
• El factor clave son los canales específicos de K
 INSULINA
• La secreción de insulina es pulsátil y continua
• Después de una comida se libera insulina en forma de pico (primera fase)
seguido de una segunda fase secretora de menor amplitud y mayor duración
• Una vez liberada se fija a receptores específicos en las células insulina-
sensibles y producen
• El efecto mas visible de la insulina es disminuir la glucemia, pero su influencia
real es promover el almacenamiento y utilización en las células especializadas
INSULINA
La absorción esta Cuando las células beta del páncreas deja de
influida por: secretar insulina o la hacen de forma deficiente
 El pH de la
preparación
 La concentración
 El lugar y
profundidad de la Se requiere la administración
inyección exógena de insulina
 La vasodilatación
local
Actualmente es obtenida por técnicas de recombinación genética:
1. La insulina Humana Biosintética que tiene una pureza del 100%
2. La administración de insulina es por vía parenteral (generalmente
subcutánea) ya que el jugo gástrico la inactiva
 INSULINA
 Metabolismo: Hígado y Riñón (menor
medida)
 Semivida de eliminación es 2-5 min. Aunque
la acción biológica dura mucho mas tiempo
 Eliminación por inactivación en hígado y
riñón
 Ajustar la dosis según el paciente
Existen diversos tipos de insulina
1. Insulinas de acción rápida (insulina regular)
2. Insulinas de acción intermedia: NPH
3. Insulinas bifásicas ( rápido comienzo y acción
prolongada
4. Insulinas de acción lenta y ultralenta
(protamina zinc)
La única indicada para intravenosa es la insulina
regular
CUÁLES SON LAS CARACTERÍSTICAS Y
TIPOS DE INSULINA

Las insulinas disponibles en el mercado suelen clasificarse según la duración

de la acción de cada tipo de insulina (acción ultrarrápida, rápida, intermedia y
prolongada), lo que se denomina “la curva de la insulina”.
El inicio de acción
Es el tiempo que tarda la insulina en llegar al torrente sanguíneo y comenzar
a reducir los niveles de glucosa en la sangre.
 La acción máxima, o pico de acción
Es el momento en el que la insulina alcanza su potencia máxima, en lo que
respecta a la reducción del nivel de glucosa en la sangre.
 La duración
• Es el tiempo que la insulina mantiene su acción de disminuir la glucosa.
Insulinas de acción ultrarrápida
Insulinas de acción rápida
Insulinas de acción intermedia
Insulinas de acción lenta
 CÓMO DEBE CONSERVARSE LA INSULINA
La pluma (o el vial) que se esté utilizando en ese momento debe guardarse a
temperatura ambiente, porque la inyección de insulina, cuando está fría puede ser
más dolorosa de lo habitual.
Cómo debe conservarse la insulina
La insulina a temperatura ambiente dura aproximadamente un mes. Sin embargo,
el resto de plumas (o viales) de la caja deben guardarse en el frigorífico, pero nunca
en el congelador.
Evitar guardar la insulina en lugares con temperaturas extremas. Asegurarse de
verificar la fecha de caducidad y de que tenga el aspecto normal antes de ser
administrada.
DISPOSITIVOS DE ADMINISTRACIÓN DE
INSULINA
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN -
SITIOS DE ADMINISTRACIÓN Y CUIDADOS DE ENFERMERÍA

En el abdomen la absorción es mas rápida, por lo que

generalmente el efecto es menos duradero que en el muslo o
deltoides
CURVAS DE ACCIÓN DE LAS INSULINAS
 VALORACIÓN DE ENFERMERÍA
• Antes de la administración:
• Obtener una anamnesis completa incluyendo alergias, tratamiento farmacológicos
• Valorar las constantes vitales.
• Valorar la glucemia en sangre.
• Valorar el apetito y la presencia de síntomas que puedan indicar que el paciente
• no va a realizar su próxima comida.
• Valorar la piel en busca del lugar idóneo para la inyección subcutánea.
• Valorar el grado de conocimiento del paciente de la terapia con insulina y la
• capacidad de administrárselo por sí mismo
 EDUCACIÓN DEL PACIENTE
Monitoreo de los valores de glucemia.
Alternar los lugares de inyección de la insulina.
No inyectar insulina en lugares que aparezcan elevados, hinchados, hundidos o
en los que sienta prurito.
Mantener la insulina que tenga en uso a temperatura ambiente.
Seguir estrictamente la dieta prescrita.
Llevar puesto un brazalete de alerta médica para que el personal que pudiera
atenderle conozca inmediatamente que es diabético
 CONSIDERACIONES DE ENFERMERÍA
• Realizar una valoración cuidadosa.
Proporcionar toda la información referida al fármaco.
Valorar los factores psicosociales y el estilo de vida, así como el conocimiento
de base en relación a la diabetes.
 EFECTOS ADVERSOS/ SIGNOS DE
HIPOGLUCEMIA
• HIPOGLUCEMIA: educar al paciente en las necesidades y acciones de la
insulina y alertarlo sobre los síntomas característicos
 ANTIDIABÉTICOS ORALES
• Son fármacos que han demostrado utilidad en el tratamiento de la diabetes
• Los primeros en sintetizarse fueron las SULFONILUREAS
• Se han desarrollado varios grupos
1. Fármacos estimulantes de la secreción de la insulina
2. Fármacos que disminuyen la resistencia a la insulina
3. Fármacos que inhiben la secreción de glucosa
4. Nuevos antidiabéticos orales
FÁRMACOS ESTIMULANTES DE LA
SECRECIÓN DE INSULINA
 Acetohexamida
 Tolbutamida
DERIVADOS DE  Tolazamida
LA SULFONILURE  Clorpropamida
MEGLITIDINA AS  Glibenclamida
 Glibornurida
 Gliclazida
 Glimepirida
 Glipentida
REPAGLINIDA NATEGLINIDA  Glipizida
 Gliquidonas
 SULFONILUREAS

• A corto plazo provocan la liberación de la insulina preformadas en las células betas

del Páncreas al aumentar su sensibilidad a la glucosa, para lograr esta sensibilidad se
necesita que las células betas sean funcionantes
• Esta acción liberadora es potenciada por otros estímulos como la presencia de
glucosa
• El resultado de esta acción es la reducción de los niveles plasmáticos de glucosa
mejorando los síntomas agudos de la DBT y varia de un fármaco a otro
• Cuando el paciente pierde su capacidad de producir insulina como resultado de la
evolución de la enfermedad las SULFONILUREAS pierden su efecto al igual que
apareciese insulinoresistencia
 SULFONILUREAS

• Todas se absorben muy bien por vía oral

• Se fijan fuertemente a proteínas plasmáticas
• La semivida es variable de unas a otras, desde 1:30 hs. (gliquidona) hasta 24-48 hs.
(clorpropamida)
• Metabolismo en proporción variable
• Volumen de distribución variable
• Eliminación renal, salvo la Gliquidona que se elimina prácticamente a través de la bilis
• Atraviesan la barrera placentaria y pasan a la leche materna
 SULFONILUREAS / EFECTOS ADVERSOS
• Hipoglucemia: (de intensidad y duración variable que puede llegar a ser mortal)
• Evitar su empleo en ancianos, enfermos hepáticos y renales
• Pueden producir:
Aumento de peso Precauciones.
• Presentan importantes
Molestias gastrointestinales ligeras interacciones con otros
fármacos
Reacciones de hipersensibilidad • Eficacia hipoglucemiante esta
en estrecha relación con sus
Alteraciones de la medula ósea niveles plasmáticos
MEGLITIDINA
• Es una secuencia de GLIBENCLAMIDA (sulfonilurea) de la que derivan dos
análogos REPAGLINIDA y NATEGLINIDA que al igual que las Sulfonilureas
provocan la liberación de insulina pero a diferencia de lo que ocurre con las
anteriores su acción es dependiente de glucosa ya que en ausencia de la misma no
son capaces de actuar por este motivo disminuyen el riesgo de hipoglucemia en
ayunas aunque la pueden provocar en función de la dosis
• Actúan con mayor rapidez
• Se absorben con rapidez y se metabolizan en el hígado
• La Nateglinida tiene una vida media superior a la Repaglinida
 MEGLITIDINA / EFECTOS ADVERSOS
• Pueden ocasionar molestias gastrointestinales moderadas
• En raras ocasiones reacciones de hipersensibilidad
• Incremento de peso
• No se han descripto interacciones con otros farmacos
FÁRMACOS QUE DISMINUYEN LA
RESISTENCIA A LA INSULINA

BIGUANIDAS (el
TIAZOLINDIONAS O
representante es la
GLITIAZONAS
METFORMINA
Entre las que se encuentran
1. ROSIGLITAZONA
2. PIOGLITAZONA
3. CIGLITAZONA
 METFORMINA
• Es un antihiperglucemiante, pero no un hipoglucemiante
• No produce hipoglucemia
• Reduce la hiperglucemia basal y postpandrial del paciente diabético
• Aunque no afecta la acción pancreática. No es activa en ausencia de insulina
• Produce efectos variados:
1. Aumento de penetración de glucosa en los tejidos con aumento de su metabolismo
2. La reducción de la gluconeogénesis hepática y síntesis de glucosa
3. Disminución intestinal de glucosa
METFORMINA / CARACTERISTICAS
• Acción sobre las lipoproteínas
• Se absorbe bien por VO - VI nefrotóxico
• Se elimina casi por completo por orina
• Su semivida de eliminación plasmática es de 2-4 horas

EFECTOS ADVERSOS:
 Los mas frecuentes son gastrointestinales
 La reacción mas grave es la acidosis láctica
 Debe suspenderse 24-48 hs. Antes de una intervención quirúrgica o una
prueba con contraste yodado por su potencial
 GLITIAZONAS
• Son fármacos hipoglucemiante que se caracterizan por sensibilizar o aumentar la acción de la
insulina pero sin incrementar su secreción
• La actividad de estos fármacos requiere la presencia de insulina cuya acción es aumentada o
facilitada
• Entre otros efectos:
Aumentan la captación de glucosa por algunas células
Aumenta la fijación de insulina a membrana y la expresión de transportadores
Reduce la gluconeogénesis hepática
Mejorando la utilización periférica de la glucosa
GLITIAZONAS / CARACTERISTICAS
• Se absorben bien por vía oral, con buena biodisponibilidad
• Metabolismo hepático (metabolitos activos)
EFECTOS ADVERSOS:
 Retención de liquido con formación de edemas
 Anemia
 Aumento de peso
 Alteraciones hepáticas
 Molestias gastrointestinales
 Aumento de riesgo de fracturas de cadera en mujeres pos
menopaúsicas
 FÁRMACOS QUE INHIBEN LA ABSORCIÓN DE
GLUCOSA
• Son los fármacos inhibidores de las alfa glucosidasas
1. Acarbosa
2. Miglitol
Los hidratos de carbono son hidrolizados en tubo digestivo en monohidratos para
poder absorberse por medio de las Alfa Glucosidadas – Hidrosilasa.
La inhibición de estas enzimas reduce la formación de Monosacáridos y por lo
tanto la disponibilidad de glucosa para ser absorbidas en el intestino.
 //
• Produciendo una elevación pospandrial de la glucemia menor y mas tardía
• Pueden utilizarse conjuntamente con los anteriores fármacos
• Las reacciones adversas mas frecuentes son de tipo gastrointestinal
• No suelen producir hipoglucemias salvo asociados a insulinas o Sulfonilureas
• Si llegara aparcer hipoglucemia se debe administrar glucosa
• De evitarse su uso en caso de insuficiencia hepática
 NUEVOS ANTIDIABÉTICOS ORALES
• Están vasados en las INCRETINAS – hormonas gastrointestinales liberadas
después de la ingesta de alimentos
Estimulando la secreción de insulina

Así los Simuladores de la

Incretina (Exenatida)

 Se absorbe bien por vía oral, dos veces al día generalmente antes de la comida
 Sus efectos secundarios mas comunes son nauseas y vómitos
 La hipoglucemia es poco común salvo que se convine con otros fármacos
 No debe administrarse en pacientes con insuficiencia renal moderada o grave
 Aumenta la secreción de insulina, disminuye la de Glucagón y mejora la hiperglucemia pospandrial y en
ayunas
 Se puede administrar por vía oral como monoterapia o en asociación con otros fármacos y en general
produce pocos efectos adversos