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Fármacos Endocrinos

Insulinas y Análogos Insulina de acción rápida


Insulina de acción interedia o NPH
de la Insulina Insulina de acción prolongada
Glucagón
Pramlintida
Albiglutida
Glibenclamida
Nateglinida
Metformina
Antibióticos Orales Rosiglitazona
Miglitol
Alogliptina
Canagliflozina

Contenido
FÁRMACO: Insulina de acción rápida ........................................................................................2
FÁRMACO: NPH Insulina isofano ...............................................................................................4
FÁRMACO: Insulina de Acción Prolongada (Glargina) ............................................................5
FÁRMACO: Glucagón...................................................................................................................7
FÁRMACO: Pramlintida ..............................................................................................................8
FÁRMACO: Albiglutida ................................................................................................................9
FÁRMACO: Glibenclamida ........................................................................................................10
FÁRMACO: Nateglinida .............................................................................................................12
FÁRMACO: Metformina ............................................................................................................13
FÁRMACO: Rosiglitazona ..........................................................................................................14
FÁRMACO: MIGLITOL ............................................................................................................15
FÁRMACO: ALOGLIPTINA .....................................................................................................16
FÁRMACO: CANAGLIFLOZINA ............................................................................................17
Universidad Central Del Ecuador
Facultad de Ciencias Médicas
Carrera de Enfermería
Farmacología Clínica II
GRUPO FARMACOLÓGICO: Medicamentos
FÁRMACO: Insulina de acción utilizados en la diabetes
rápida
NOMBRES COMERCIALES: NOMBRE QUÍMICO:
 Actrapid CLASIFICACIÓN: Insulina de acción rápida
 Aspart
 Humulina Regular
 Novorapid
 Insulatard Solución inyectable en
pluma precargada
FORMA DE ADMINISTRACIÓN: MECANISMO DE ACCIÓN: Facilita la
Vía Subcutánea absorción de la glucosa al unirse a los
Vía intravenosa Vía intramuscular receptores de insulina en las células
musculares y adiposas ya que inhibe al mismo
tiempo la producción hepática de glucosa.
FARMACOCINÉTICA: Tiene una absorción INDICACIONES:
más rápida, un inicio del efecto  Diabetes tipo 1.
hipoglucemiante más temprano y una acción  Diabetes tipo 2 sin control adecuado
más corta que la insulina regular después de con dieta
una inyección subcutánea. La insulina aspart  Diabetes mellitus gestacional.
se une poco a las proteínas del plasma.  Tratamiento de urgencia de la
Después de su inyección subcutánea, se cetoacidosis diabética
elimina más rápidamente que la insulina  Coma hiperglucémico.
regular siendo su semivida plasmática de 81
minutos.En el metabolismo se degrada por
una proteasa específica o por otras enzimas
que catabolizan la insulina y posiblemente
por la disulfuro-isomerasa. La semivida de
eliminación terminal de la insulina está
determinada por la velocidad de absorción
del tejido subcutáneo. Por lo tanto
representa una medida de la absorción y no
de la eliminación. A partir de ensayos clínicos
se ha estimado aproximadamente 2-5 horas.
CONTRAINDICACIONES: - Hipersensibilidad EFECTOS ADVERSOS: Hipoglucemia,edema,
al principio activo o a alguno de los anomalías visuales, que incluyen problemas
excipientes de refracción, neuropatía dolorosa
reversible aguda. Reacciones en el sitio de la
inyección: eritema, dolor, aumento de
volumen, ronchas o prurito. Raros, reacción
alérgica: urticaria, angioedema,
broncoespasmos, hipotensión, reacción
cutánea generalizada.
POSOLOGÍA: la dosis se debe ajustar ANTÍDOTOS: En episodios leves de
individualmente y administrarse siempre a la hipoglucemia se puede tratar con azúcares
misma hora del día de acuerdo a la necesidad vía oral, ajuste de la dosis, pautas dietéticas o
del paciente del ejercicio físico. En episodios más graves
con coma, convulsiones o trastornos
 ADULTOS: Los requerimientos de neurológicos se puede tratar con Glucagón
insulina diaria varían según los IM o SC o con solución glucosada por vía IV.
pacientes entre 0.5 a 1
unidad/kg/día.
 MUJERES EMBARAZADAS: Se clasifica
dentro de la categoría B de riesgo en
el embarazo. Se recomienda
intensificar el control de la glucemia
y la monitorización de mujeres
embarazadas con diabetesdurante
todo el embarazo.
 NIÑOS: Los requerimientos de
insulina diaria varían según los
pacientes entre 0.5 a 1
unidad/kg/día.
CUIDADOS DE ENFERMERÍA:
 Evitar la limpieza del área de administración con alcohol, de preferencia administrar
en la piel limpia sin soluciones antisépticas
 Las soluciones turbias deben desecharse.
 La inyección debe ir seguida por una colación o comida que contenga carbohidratos
en el transcurso de 15 a 30 min
 Educar sobre almacenar la insulina cerrada entre 2 y 8 °C (los cartuchos de plumas
no deben refrigerarse) y en la colocación dejar que esté al ambiente 1 hora ya que la
insulina fría es dolorosa
 Enseñar la manera correcta de aplicación en casa (variar en diferentes zonas de
aplicación a nivel abdominal)
 Enseñar y vigilar los posibles efectos adversos
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Carrera de Enfermería
Farmacología Clínica II
GRUPO FARMACOLÓGICO: Antidiabético
FÁRMACO: NPH Insulina isofano
NOMBRES COMERCIALES: NOMBRE QUÍMICO:
 Humulina NPH Kwikpen CLASIFICACIÓN: Hipoglicemiante
 Humulina NPH
 Insulatard
 Insulatard flexpen.
FORMA DE PRESENTACIÓN: FORMA DE ADMINISTRACIÓN:
 Solución inyectable SC 100 UI envase  Vía SC
con frasco ampolla con 10 ml
 Suspensión inyectable 100 UI/ml
envase con 10 ml
 Suspensión inyectable 100 UI/ml
envase con 10 ml
MECANISMO DE ACCIÓN: La actividad FARMACOCINÉTICA: Su acción
principal de las insulinas, es la regulación del farmacológica comienza 2-3 h después de su
metabolismo de la glucosa. La insulina y sus administración, alcanza su máxima acción
análogos reducen los niveles de glucemia alrededor de las 5-6 h y deja de actuar tras
mediante la estimulación de la captación 12-18 h
periférica de glucosa, especialmente por
parte del músculo esquelético y del tejido
adiposo, y la inhibición de la producción
hepática de glucosa. Además, la insulina
inhibe la lipolisis en el adipocito, inhibe la
proteolisis y estimula la síntesis de proteínas.
INDICACIONES: CONTRAINDICACIONES:
 Control basal (en ayuno) en la  Hipersensibilidad a la insulina o
diabetes tipo 1 o 2 hipoglucemia
 Diabetes gestacional  Pacientes con estenosis
 Diabetes mal controlada en  Pacientes con retinopatía
pacientes no obesos proliferativa
 En situaciones de estrés, cirugía
mayor e infecciones
EFECTOS ADVERSOS: ANTÍDOTOS: En casos de hipoglucemia
 Hipoglucemia severa, se administra glucosa vía oral si el
 Lipodistrofia paciente está consciente. En los pacientes
 Angioedema inconscientes, se puede administrar 1mg de
 Reacción anafiláctica glucagón intramuscular o SC o glucosa al 10
 Urticaria o al 50% IV
POSOLOGÍA
 ADULTOS: La dosis en los pacientes con diabetes tipo 1 es de 0.5-1 UI/kg, en casos de
diabetes tipo 2 la dosis se calcula a razón de 0.3-0.6 UI/kg/día.
 MUJERES EMBARAZADAS: NPH pre desayuno, post almuerzo y pre cena: 0,1UI/kg
Todos los tiempos: NPH pre desayuno (2/3) NPH al acostarse (1/3) 0,2UI/kg
 NIÑOS: Dosis total 0,3 a 1,2 U/kg/dosis.
CUIDADOS DE ENFERMERÍA:
 Se debe almacenar en un lugar frío, de preferencia en un refrigerador, pero nunca en
el congelador
 Si la refrigeración es imposible, el frasco que se esté utilizando puede mantenerse sin
refrigeración siempre y cuando se conserve en un lugar lo más fresco posible y alejado
del calor y la luz
 No se debe utilizar después de la fecha de caducidad que figura en la etiqueta
 La insulina debe administrarse por vía subcutánea; en nalgas, muslos, brazos o
abdomen, alternando todo lo posible el lugar de inyección para evitar la aparición de
lipodistrofia, y teniendo la precaución de que no se haya penetrado en un vaso
sanguíneo
 No debe realizarse masaje tras la inyección.

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Farmacología Clínica II
GRUPO FARMACOLÓGICO: Antidiabéticos
FÁRMACO: Insulina de Acción NOMBRE QUÍMICO:
Prolongada (Glargina)
NOMBRES COMERCIALES: NOMBRES COMERCIALES:
 Lantus  Lantus
 Tougeo  Tougeo
FORMA DE PRESENTACIÓN: CLASIFICACIÓN: Insulina de acción
 Vial de 5ml (500UI), 10ml (1000UI) prolongada
 Cartucho de 3ml (300 UI)
MECANISMO DE ACCIÓN: Regula el FORMA DE ADMINISTRACIÓN:
metabolismo de la glucosa disminuyendo así  Vía Subcutánea
los niveles de glucemia mediante la
estimulación de la captación y el
almacenamiento de esta en el hígado como
glucógeno y en el tejido adiposo como
triglicéridos.
FARMACOCINETICA: INDICACIONES: - Tratamiento de Diabetes
Tiene una absorción más lenta y prolongada Mellitus en adultos, adolescentes y niños a
mostrando ausencia de pico tras la partir de los 2 años. - Tratamiento de
administración subcutánea. Sus diabetes mellitus tipo II en pacientes con
concentraciones son consistentes con su descompensación aguda de la glucemia, mal
farmacodinámica. Se metaboliza control de la enfermedad, que no puedan
rápidamente en dos metabolitos activos, uno tomar antidiabéticos orales o en infecciones
de ellos M1 en plasma el cual incrementa con graves, cirugía, uso de corticoides o
la dosis administrada del medicamento problemas para alimentarse.
CONTRAINDICACIONES: - Hipersensibilidad a EFECTOS ADVERSOS:
la insulina - Hipoglucemia - Precaución en  Hipoglucemia (sudoración, hambre,
pacientes bajo tratamiento con fármacos que parestesia, palpitaciones, ansiedad,
reducen el potasio o que tengan neuropatías. visión borrosa)
 Lipodistrofia
 Reacción en el punto de inyección
(eritema, dolor, prurito, urticaria,
hinchazón, inflamación) - Amiloidosis
cutánea
POSOLOGÍA: la dosis se debe ajustar ANTÍDOTOS: En episodios leves de
individualmente según la edad, peso corporal hipoglucemia se puede tratar con
y administrarse siempre a la misma hora del carbohidratos vía oral, ajuste de la dosis,
día 1 vez al día. pautas dietéticas o del ejercicio físico. En
ADULTOS: Dosis de mantenimiento entre 0,5 episodios más graves con coma, convulsiones
y 1,5 UI/kg/ o trastornos neurológicos se puede tratar con
MUJERES EMBARAZADAS: No debe usarse Glucagón IM o SC o con solución glucosada
durante el embarazo, hasta que se haya por vía IV.
demostrado que es eficaz y segura.
NIÑOS: 0,7-1 UI/kg/día
CUIDADOS DE ENFERMERÍA:
 Vigilancia de la glucemia.
 Agitarse con suavidad o rodarla en la palma de las manos para distribuir la insulina
en la solución.
 No frotar el área después de la inyección.
 Alternar sitios de inyección para evitar lipodistrofia.

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Farmacología Clínica II
GRUPO FARMACOLÓGICO: Hormonas
FÁRMACO: Glucagón pancreáticas o Antihipoglicemiante NOMBRE
QUÍMICO: Glucagon Hc
NOMBRES COMERCIALES: CLASIFICACIÓN: Agentes Glicogenolíticos o
 GlucaGen Hypokit hiperglucemiante
 GlucaGen Diagnostic Kit
FORMA DE PRESENTACIÓN: FORMA DE ADMINISTRACIÓN:
1 mg polvo y disolvente para solución  Vía Subcutánea
inyectable en una jeringa precargada  Vía Intramuscula
 Vía Intravenosa
MECANISMO DE ACCIÓN: El glucagón es un FARMACOCINÉTICA: El glucagón se degrada
agente hiperglucemiante que moviliza el enzimáticamente en el plasma sanguíneo y
glucógeno hepático, que se libera en la en los órganos a los que se distribuye. El
sangre en forma de glucosa. El glucagón hígado y los riñones son las zonas principales
inhibe el tono y la motilidad de la donde se produce el aclaramiento del
musculatura lisa del tracto gastrointestina glucagón, contribuyendo cada órgano con el
30% aproximadamente de la tasa de
aclaramiento metabólico total. Tiene una
vida media en sangre corta, de 3 a 6 minutos
aproximadamente. La tasa de aclaramiento
metabólico del glucagón en humanos es de
aproximadamente 10 ml/kg/min.
INDICACIONES: CONTRAINDICACIONES: - Hipersensibilidad
 Tratamiento de las reacciones al glucagón o a la lactosa. - Feocromocitom
hipoglucémicas graves, que puedan
presentarse en el tratamiento de los
pacientes con diabetes mellitus que
reciben insulina.
 Tratamiento de la toxicidad de un
beta-bloqueante, o para el
tratamiento adyuvante de la
toxicidad por verapamilo
 Tratamiento de pacientes psicóticos
sometidos a una terapia de shock de
insulina
EFECTOS ADVERSOS: POSOLOGÍA
 Trastornos del sistema ADULTOS: Administrar 1 mg mediante
inmunológico: reacciones de inyección subcutánea o intramuscular.
hipersensibilidad, incluyendo MUJERES EMBARAZADAS: Pertenece a la
reacción anafiláctica/shock. categoría B en el embarazo y se presupone
 Trastornos del metabolismo y de la que el beneficio es superior al riesgo. Pero se
nutrición: reaparición de debe administrar sólo si la paciente está
hipoglucemia, coma hipoglucémico. inconsciente, administrar 1 mg (1 ampolla) de
 Trastornos gastrointestinales: glucagón subcutáneo y/o suero glucosado al
Náuseas, vómitos, dolor abdominal. 10%.
NIÑOS: administrar 1 mg (niños con más de
25 kg de peso o mayores de 6-8 años) o 0,5
(niños con menos de 25 kg o menores de 6-8
años) mediante inyección subcutánea o
intramuscular.
ANTÍDOTOS: No específico.
CUIDADOS DE ENFERMERÍA:
 Vigilancia de la glucemia.
 No frotar tras la administración del medicamento.
 Si glucagón se administra junto a anticoagulantes orales, se produce un aumento de
la actividad anticoagulante, por lo que es preciso monitorizar el tiempo de
protrombina.
 El glucagón reacciona antagónicamente con la insulina y debe tenerse cuidado con
respecto a la repetición de una hipoglucemia, cuando se utilice glucagón en pacientes
con insulinoma.
 Debe tenerse precaución cuando el glucagón se utiliza como coadyuvante en los
procedimientos endoscópicos o radiográficos.
 Conserva el kit de glucagón en la nevera, entre 2º - 8º C, pero si está fuera de la nevera
procura que esté por debajo de 25º C hasta 18 meses y dentro del periodo de validez.
 Suministrar carbohidratos orales luego de obtener respuesta al tratamiento o
después del procedimiento diagnóstico, para evitar hipoglucemia secundaria.

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Carrera de Enfermería
Farmacología Clínica II
GRUPO FARMACÉUTICO:
FÁRMACO: Pramlintida Antihiperglucémico NOMBRE QUÍMICO:
Pramlintide Acetate
FORMA DE PRESENTACIÓN: NOMBRES COMERCIALES:
 Vial de 0,6 mg/mL  Symlin
 Symlinpem
FORMA DE ADMINISTRACIÓN: Inyección, MECANISMO DE ACCIÓN: La pramlintida es
por vía subcutánea un análogo equipotente de la amilina que
inhibe la secreción del glucagón posprandial
y el vaciamiento gástrico, reduce la glucemia
posprandial y disminuye el consumo total de
energía
FARMACOCINÉTICA: La biodisponibilidad de INDICACIONES:
la inyección de pramlintida es del 30% a 40%.  Diabetes tipo I
La inyección subcutánea en el brazo de entre  Diabetes tipo II (en diabéticos que
30 µg a 120 µg provee una alta con insulinoterapia no logran regular
concentración, con mayor variabilidad, en los niveles glucémicos, con o sin
comparación con la inyección subcutánea en sulfodrogas o metformina).
el área abdominal.
INDICACIONES: EFECTOS ADVERSOS:
 Diabetes tipo I  Náuseas
 Diabetes tipo II (en diabéticos que  dolor abdominal
con insulinoterapia no logran regular  Rubor
los niveles glucémicos, con o sin  disminución del apetito
sulfodrogas o metformina).  mareos
POSOLOGÍA ANTÍDOTO: No hay un antídoto específico
ADULTOS: • 60 mcg inmediatamente antes para la sobredosis
de la comida principal inicialmente. Aumente
la dosis a 120 mcg antes de cada comida
principal después de tres días si no se
presentan náuseas significativas.
MUJERES EMABRAZADAS: Es un factor de
riesgo en el embarazo por lo tanto es
recomendable la insulina para las madres
diabéticas. La diabetes no debe tratarse
durante el embarazo con pramlintida sola.
NIÑOS: No recomendado.
CUIDADOS DE ENFERMERÍA
 Control de signos vitales
 Es importante advertir a los pacientes de la necesidad de hacer un seguimiento más
estrecho de su glucemia
 Vigilar el estado de la piel ya que se puede producir irritación

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Carrera de Enfermería
Farmacología Clínica II
GRUPO FARMACÉUTICO: Agonista del
FÁRMACO: Albiglutida receptor de GLP-1
NOMBRE QUÍMICO: Albiglutida
NOMBRES COMERCIALES: CLASIFICACIÓN: Fármacos Antidiabéticos
 Tanzeum Miméticos de Incretina
 Esparzam
FORMA DE PRESENTACIÓN: Polvo y solución FORMA DE ADMINISTRACIÓN: Vía
para disolver de 50 y 30 mg. Subcutánea
MECANISMO DE ACCIÓN: Análogos del FARMACOCINÉTICA:
péptido similar al glucagón 1 que ejercen su  Se administran por vía subcutánea.
actividad al mejorar la secreción de insulina La albiglutida se administra en dosis
dependiente de glucosa, hacer más lento el una vez a la semana.
vaciado gástrico, reducir la ingesta de  Las máximas concentraciones
alimentos al promover la saciedad (una plasmáticas del albiglutida se
sensación de plenitud), disminuir la secreción alcanzan a los 3-5 días después de la
de glucagón posprandial y promover la inyección.
proliferación de células β. En consecuencia, la  La biodisponibilidad absoluta de
hiperglucemia posprandial se reduce, las albiglutida después de la
concentraciones de HbA1c declinan y puede administración subcutánea no ha
ocurrir pérdida de peso. sido evaluada.
 La vía metabólica de la albiglutida es
la degradación a pequeños péptidos
y aminoácidos individuales por las
enzimas proteolíticas. se cataboliza
principalmente en el endotelio
vascular.
INDICACIONES: CONTRAINDICACIONES:
 Tratamiento de diabetes mellitus  Hipersensibilidad al principio activo o
tipo 2 en adultos para mejorar el excipientes.
control glucémico  Diabetes Mellitus tipo 1.
 tratamiento adicional en  En pacientes con historia personal o
combinación otros medicamentos familiar de carcinoma medular
anti hiperglucémicos, incluyendo tiroideo o del síndrome de neoplasia
insulina basal endocrina múltiple tipo 2.
EFECTOS ADVERSOS: POSOLOGÍA
Muy frecuentes: ADULTOS: 30 o 50mg, una vez a la semana a
 Hipoglucemias Diarrea cualquier hora del día. Al tener una mayor
Náuseas Frecuentes: vida media no precisa inyectarse con las
 Neumonía comidas.
 Dispepsia MUJERES EMABRAZADAS: No debe utilizarse
 Vómitos, Estreñimiento durante el embarazo
 Reflujo gastro-esofágico. NIÑOS: No se ha evaluado la seguridad y
eficacia en niños y adolescentes. Por lo tanto,
no se recomienda su uso.
ANTÍDOTO: No hay antídoto específico para la sobredosis
CUIDADOS DE ENFERMERÍA
 Control de glucemias séricas
 Control de signos vitales
 Vigilar estado de la piel donde se coloca el medicamento
 Vigilar si existe efectos adversos tras la administración de fármaco

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Carrera de Enfermería
Farmacología Clínica II
GRUPO FARMACÉUTICO: Sulfonilureas
FÁRMACO: Glibenclamida NOMBRE QUÍMICO: 5-cloro-N-[2-[4-
(ciclohexilcarbamoilsulfamoil) fenil]etil]-2-
metoxibenzamida
NOMBRES COMERCIALES: CLASIFICACIÓN: Antidiabético.
 Daonil®
 Euglucon®
 Glucolon
 Norglicem5
FORMA DE PRESENTACIÓN: FORMA DE ADMINISTRACIÓN:
Tabletas: 5 mg. Iniciar con 2.5 mg/día VO antes del
desayuno, e incrementar 2.5 mg a intervalos
de 7 días si es necesario (diario máximo, 20
mg).
MECANISMO DE ACCIÓN: Inhibe a las células FARMACOCINÉTICA:
alfa productoras de glucagón e incrementa la  Se administra oralmente y es rápida
liberación de somatostatina a partir de las y completamente absorbida por el
células delta del páncreas. tracto digestivo.
 El comienzo del efecto
hipoglucemiante se manifiesta en
las dos primeras horas,
alcanzándose un máximo a las 3-4
horas.
 Se metaboliza completamente en el
hígado Los metabolitos y el fármaco
sin metabolizar son eliminados por
igual en la orina y en las heces. La
semivida de eliminación es de 10
horas y la duración del efecto
hipoglucemiante es de 24 h en
pacientes con la función renal
normal.
INDICACIONES: Se indica sobre todo en CONTRAINDICACIONES: Contraindicado en
diabéticos que no se controlan solo con dieta DM1, embarazo y lactancia. Hipoglucemia
o con fallas a los hipoglucemiantes orales de frecuente.
primera generación.
 EFECTOS ADVERSOS: Todas las POSOLOGÍA
sulfonilureas suelen producir efectos ADULTOS: La dosis inicial recomendada es
colaterales; Hipoglucemia de 2,5 mg a 5 mg al día. La dosis diaria de
 Irritación del tubo digestivo mantenimiento puede variar de 2,5 mg a 15
 Nauseas mg. La dosis diaria máxima recomendada es
 Vómitos de 15 mg.
 Reacciones alérgicas MUJERES EMABRAZADAS: Se utiliza dosis
baja de glibenclamida menos de 10mg y
dosis alta mayor de 10. La mayoría de los
pacientes se sitúan dentro de un rango de
dosis entre 2,5-10mg al día.
NIÑOS: No se ha evaluado la seguridad y
eficacia en niños y adolescentes. Por lo
tanto, no se recomienda su uso.
ANTÍDOTO: solución de glucosa al 10 %
CUIDADOS DE ENFERMERÍA
 Control regular de glucemia
 Mantener estrictamente la dieta y regularidad en administración
 Observar actividad gástrica y respiratoria, efectos de RAM.

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Carrera de Enfermería
Farmacología Clínica II
GRUPO FARMACÉUTICO: Meglitinidas o
FÁRMACO: Nateglinida Glinidas NOMBRE QUÍMICO: Ácido N- (trans-
4- isopropil ciclohexil formil) -D-
fenilpropamina
FORMA DE ADMINISTRACIÓN: VO: CLASIFICACIÓN: Antidiabéticos orales
administrarse entre 1 hora y 30 min antes de
las comidas, habitualmente desayuno,
comida y cena.
FORMA DE PRESENTACIÓN: Comprimidos de NOMBRES COMERCIALES:
60 mg  Starlix
 Prandin
 Novonorm
MECANISMO DE ACCIÓN: Cierra los canales FARMACOCINÉTICA:
de potasio ATP-dependientes en la  Se absorbe rápidamente, logrando
membrana de las células beta uniéndose a concentraciones plasmáticas
receptores diferentes de los que las máximas dentro de una hora tras la
sulfonilureas utilizan como ligandos. Al dosificación.
impedir la entrada de potasio, las células beta  Se une ampliamente a las proteínas
se despolarizan provocando una apertura de séricas (98%), principalmente a la
los canales de calcio. La entrada de calcio albúmina y en menor medida a la
resultante aumenta la secreción de insulina glicoproteína ácida a1.
 Se metaboliza predominantemente
por las isoenzimas del citocromo
P450 CYP2C9 (70%) y CYP3A4 (30%).
 El 6–16% de la dosis administrada se
excreta en la orina sin modificarla.
 Las concentraciones plasmáticas
disminuyen rápidamente y la
semivida media de eliminación es de
1,5 horas
INDICACIONES: CONTRAINDICACIONES:
Tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2 en  Hipersensibilidad al principio activo
terapia combinada con metformina, cuando o a alguno de los excipientes.
el paciente no puede ser controlado con la  Insuficiencia hepática grave.
dosis máxima tolerada de metformina en  Embarazo y lactancia
monoterapia.  Diabetes tipo I y cetoacidosis
diabético
EFECTOS ADVERSOS: POSOLOGÍA ADULTOS: La dosis inicial
 Hipoglucemia el efecto adverso más recomendada es de 60 mg tres veces al día
frecuente se caracteriza por: antes de las comidas, esta dosis puede
sudoración, temblor, mareos, incrementarse hasta 120 mg tres veces al día.
aumento del apetito, palpitaciones, MUJERES EMABRAZADAS: Categoría C de
náuseas, fatiga y debilidad riesgo en el embarazo. NIÑOS: No se dispone
de datos sobre el uso de nateglinida en
 Otros: molestias gastrointestinales, pacientes menores de 18 años de edad, por
reacciones de hipersensibilidad lo tanto, no se recomienda su uso en este
grupo de edad.
ANTÍDOTO: No hay un antídoto específico para la sobredosis
CUIDADOS DE ENFERMERÍA
 Control de signos vitales
 Control de glucemias
 Vigilar si presenta algún efecto adverso

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Carrera de Enfermería
Farmacología Clínica II
GRUPO FARMACOLÓGICO: Biguanidas
FÁRMACO: Metformina NOMBRE QUÍMICO: 3-(diaminometiliden)-
1,1-dimetilguanidina
NOMBRES COMERCIALES: CLASIFICACIÓN: Fármacos hipoglucemiantes
 Dianben ® orales
 Efinex met ®
 Glicenex ®
 Dabex ®
 Metformin ®
 Crisomet ®
FORMA DE PRESENTACIÓN: FORMA DE ADMINISTRACIÓN: Vía oral
Tabletas: 500, 850 y 1 000 mg
Tabletas (liberación prolongada): 500 mg
MECANISMO DE ACCIÓN: Inhibe la FARMACOCINÉTICA:
gluconeogénesis en el hígado y la absorción  La metformina se absorbe
de glucosa en el tracto gastrointestinal y principalmente en el intestino
aumenta su captación periférica y uso en el delgado con una biodisponibilidad
músculo, al aumentar la sensibilidad a la del 70-80%.
insulina.  Las concentraciones máximas se
obtienen alrededor de 2 h después
de la administración
 La alimentación reduce y retrasa
ligeramente la absorción de
metformina
 El fármaco no se une a las proteínas
plasmáticas y es excretado intacto
en la orina
INDICACIONES: CONTRAINDICACIONES:
Diabetes tipo 2 (que no responde a dieta,  Hipersensibilidad a METFORMINA.
ejercicio ni insulina)  Acidosis metabólica aguda
 Diabetes mellitus tipo I.
 Insuficiencia renal.
 Insuficiencia hepática.
 Insuficiencia cardíaca.
 Desnutrición severa.
EFECTOS ADVERSOS: POSOLOGÍA ADULTOS:
 Diarrea, náusea, vómito, sabor  Las dosis recomendadas son de 500
metálico, anorexia, dolor abdominal. mg dos veces al día.
 Disminución de la absorción de la  Esta dosis puede aumentar a 1000
vitamina B12. mg/dos veces al día. NIÑOS: Niños >=
 Eritema ligero, prurito, urticaria. 10 años y adolescentes, monoterapia
y combinada con insulina: 500 u 850
mg 1 vez/día durante o después de
comidas, ajustar a los 10-15 días
según glucemia, máx.: 2 g/día en 2-3
tomas.
ANTÍDOTOS: No se dispone de antídoto y el tratamiento se basa en el sostén de las
funciones vitales y en el manejo de las complicaciones
CUIDADOS DE ENFERMERÍA:
 Se recomienda la vigilancia a intervalos regulares de la función hepática y
cardiovascular, en particular si el paciente padece insuficiencia cardiaca.
 La metformina debe tomarse con las comidas para evitar las náuseas y vómitos.
 Un paciente con acidosis metabólica, insuficiencia renal, hepática o cardiopulmonar
no debe tomar metformina.
 Para prevenir un cambio agudo en la función renal que pudiera producir acidosis
láctica, el paciente no debe tomar metformina durante 48 horas antes y después de
administrarle un contraste de yodo en el caso de realizarle un estudio radiológico.

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Carrera de Enfermería
Farmacología Clínica II
GRUPO FARMACOLÓGICO: Tiazolidindiona
FÁRMACO: Rosiglitazona NOMBRE QUÍMICO: (metil-2-piridinila-
mino)etoxi]-fenil]]metil]-2,4-tiazolidinediona
NOMBRES COMERCIALES: CLASIFICACIÓN: La rosiglitazona es un
 Avandia fármaco antidiabético de la clase de las
 Avandamet Asegur tiazolidindiona
 Actos
 Suviart
FORMA DE PRESENTACIÓN: FORMA DE ADMINISTRACIÓN: Vía oral
Comprimidos 4 mg y 8 mg exclusiva
MECANISMO DE ACCIÓN: La Rosiglitazona FARMACOCINÉTICA:
reduce la glucemia disminuyendo la  La biodisponibilidad se aproxima al
resistencia a la insulina en el tejido adiposo, 99% después de administración oral,
el músculo esquelético y el hígado alcanzando concentraciones
plasmáticas
 máximas en aproximadamente 1
hora.
 La unión a proteínas plasmáticas es
aproximadamente del 99,8%.
 Se metaboliza en el hígado a través
del citocromo P450 CYP2C8
 y la vía principal de eliminación es la
urinaria (67%), la vía fecal
 justifica un 25%.
INDICACIONES: CONTRAINDICACIONES:
 Tratamiento de la diabetes mellitus  Hipersensibilidad a rosiglitazona o
tipo 2 con predominio de la alguno de los excipientes
resistencia a la insulina  Insuficiencia hepática
 Insuficiencia cardíaca
EFECTOS ADVERSOS: POSOLOGÍA
 Aparición de edemas y el aumento de ADULTOS: Dosis inicial 4 mg/día, si después
peso, de 8 semanas no se alcanza respuesta clínica
 La asociación de glitazona + insulina satisfactoria puede aumentarse a 8 mg/día.
aumenta el riesgo de insuficiencia Se puede tomar con o sin alimentos en una o
cardiaca y edema pulmonar. dos tomas diarias.
MUJERES EMBARAZADAS: No existen datos
suficientes sobre su utilización en mujeres
embarazadas. Se desconoce el riesgo
potencial en seres humanos. No debe
utilizarse durante el embarazo.
NIÑOS: No hay datos en niños < 10 años,
datos limitados entre 10-17 años con la dosis
habitual de 4 mg/día controlado.
ANTÍDOTO: Administración de insulina según necesidad
CUIDADOS DE ENFERMERÍA:
 Los comprimidos deben tomarse enteros con un vaso de agua con o sin comida, en
dos tomas (mañana y noche) o en una toma (mañana).
 No doble la dosis si se ha olvidado de una previa.
 Si se ha tenido problemas de ovulación este medicamento puede causar ovulación.
Esto puede aumentar las posibilidades de quedar embarazada

Universidad Central Del Ecuador


Facultad de Ciencias Médicas
Carrera de Enfermería
Farmacología Clínica II
GRUPO FARMACOLÓGICO: Antidiabético
FÁRMACO: MIGLITOL oral
NOMBRE QUÍMICO: (2R,3R,4R,5S)-1-(2-
Hidroxietil)-2-(hidroximetil) piperidin-3,4,5-
triol.
NOMBRES COMERCIALES: CLASIFICACIÓN: Fármaco inhibidor
 Diastabol reversible de alfa-glucosidasas
 Plumarol
 Acarbosa tarbis
 Zatium Tablet
FORMA DE PRESENTACIÓN: Comprimido FORMA DE ADMINISTRACIÓN: Vía oral
MECANISMO DE ACCIÓN: Actúan localmente FARMACOCINÉTICA:
en la luz intestinal, bloqueando las enzimas  Absorción: Se absorbe por un
del borde en cepillo del enterocito. El efecto transporte activo y saturable, con
es un retraso en la absorción de una biodisponibilidad del 90% a dosis
carbohidratos disminuyendo la glucemia de 50 mg y del 60% a dosis de 100 mg.
posprandial. El tmax se alcanza a las 2-3 horas.
 Distribución. No se une
prácticamente a proteínas
plasmáticas
INDICACIONES: CONTRAINDICACIONES:
Diabetes Mellitus 2.  No debe utilizarse en niños, ni en
menores de 18 años ni durante el
embarazo o la lactancia.
 En pacientes con enfermedades
intestinales, úlceras colónicas, o
intestinal parcial.
EFECTOS ADVERSOS: POSOLOGÍA ADULTOS: La dosis inicial
 Dolor o distensión abdominal. recomendada es de 50 mg tres veces al día.
 Flatulencia. MUJERES EMBARAZADAS: No se recomienda
 Diarrea. el uso
 Sensación de plenitud. NIÑOS: No se recomienda el uso.
ANTÍDOTOS: No se conocen antídotos específicos de miglitol.
CUIDADOS DE ENFERMERÍA:
 No administrar con antiácidos.
 No usar en pacientes con enfermedad inflamatoria intestinal.
 No en pacientes con creatinina mayor de 2mg/dL.

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Facultad de Ciencias Médicas
Carrera de Enfermería
Farmacología Clínica II
FÁRMACO: ALOGLIPTINA
FÁRMACO: ALOGLIPTINA NOMBRE QUÍMICO: 2-({6-[(3R)-3-
aminopiperidin-1-yl]-3-methyl-2,4-dioxo-3,4-
dihydropyrimidin-1(2H)-
yl}methyl)benzonitrile
NOMBRES COMERCIALES: CLASIFICACIÓN: Fármacos inhibidores de la
 Nesina dipéptidil peptidasa-4
 incresina
 Vipidina
FORMA DE PRESENTACIÓN: Comprimidos FORMA DE ADMINISTRACIÓN: ● Vía oral
FORMA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía oral
INDICACIONES: CONTRAINDICACIONES:
Diabetes mellitus tipo 2.  Hipersensibilidad.
 Insuficiencia renal.
 Acidosis metabólica aguda o crónica,
incluida cetoacidosis diabética.
EFECTOS ADVERSOS: POSOLOGÍA ADULTOS: La dosis
 Infecciones del tracto respiratorio recomendada de alogliptina es de 25 mg una
superior. vez al día, con o sin alimentos.
 Cefalea. MUJERES EMBARAZADAS: No hay datos
 Dolor Abdominal. relativos al uso de alogliptina
 ERGE. NIÑOS: No se ha determinado la seguridad y
 Prurito. la eficacia
 Erupción.
ANTÍDOTOS: Por hemodiálisis se eliminan cantidades mínimas de alogliptina (se eliminó
aproximadamente un 7% de la sustancia durante una sesión de hemodiálisis de 3 horas), en
consecuencia, ante una sobredosis.
CUIDADOS DE ENFERMERÍA:
 Los pacientes deben ser observados cuidadosamente para detectar signos y síntomas
de pancreatitis.
 Monitorizar enzimas hepáticas
 No se debe administrar en pacientes que sean hipersensibles (alérgicos)
 Advertir a los pacientes con respecto al riesgo de hipoglucemia, especialmente
cuando se combina con una sulfonilurea

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Facultad de Ciencias Médicas
Carrera de Enfermería
Farmacología Clínica II
GRUPO FARMACOLÓGICO: Fármacos
FÁRMACO: CANAGLIFLOZINA anti hiperglucémicos
NOMBRE QUÍMICO: (2S,3R,4R,5S,6R)-2-
{3-[5-(4-Fluoro-phenyl)-thiophen-2-
ylmethyl]- 4-methyl-phenyl}-6-
hydroxymethyl-tetrahydro-pyran-3,4,5-
triol
NOMBRES COMERCIALES: CLASIFICACIÓN: Fármacos Gliflozinas
 Invokana
 Abacavir acromax
FORMA DE PRESENTACIÓN: Comprimidos FORMA DE ADMINISTRACIÓN: Vía oral
MECANISMO DE ACCIÓN: El cotransportador 2 FARMACOCINÉTICA: Estos agentes se
de sodio-glucosa (SGLT2) es responsable de administran una vez al día por la mañana.
reabsorber la glucosa filtrada en la luz tubular del Canagliflozina debe tomarse antes del
riñón. primer alimento del día. Tras la
Al inhibir SGLT2, estos agentes disminuyen la administración oral de una dosis única de
reabsorción de glucosa, aumentan la excreción 100 mg y 300 mg de Canagliflozina, las
de glucosa urinaria y reducen la glucosa concentraciones plasmáticas máximas
sanguínea. La inhibición de SGLT2 también ocurren dentro de 1 a 2 horas después de
disminuye la reabsorción de sodio y causa la dosis. La biodisponibilidad oral absoluta
diuresis osmótica. Por lo tanto, los inhibidores media es de aproximadamente 65%. Se
SGLT2 pueden reducir la presión arterial sistólica. une extensamente a las proteínas del
Sin embargo, no están indicados para el plasma 99% Estos agentes deben evitarse
tratamiento de la hipertensión. en pacientes con disfunción renal
INDICACIONES: CONTRAINDICACIONES:
Diabetes mellitus tipo 2 no suficientemente Hipersensibilidad
controlada.
EFECTOS ADVERSOS: POSOLOGÍA ADULTOS: La dosis inicial
 Infecciones urinarias. Hipotensión. recomendada es de 100 mg una vez al día,
 Estreñimiento. tomada antes de la primera comida del
 Candidiasis vulvovaginal. día. La dosis se puede incrementar a 300
 Poliuria mg una vez al día MUJERES
EMBARAZADAS: No administrarse en
mujeres embarazadas NIÑOS: No se ha
establecido todavía la seguridad y eficacia
de canagliflozina en niños menores de 18
años. No se dispone de datos.
ANTÍDOTOS: Se realiza un lavado gástrico, proceder a la vigilancia clínica e instaurar el
tratamiento de soporte, en su caso. No se espera que canagliflozina se elimine mediante
diálisis peritoneal.
CUIDADOS DE ENFERMERÍA:
 Antes de administrar canagliflozina, se deben considerar antecedentes del paciente
que puedan predisponer a la cetoacidosis.
 No se usa en pacientes con diabetes tipo 1.
 Tomar la glucosa del paciente.
 Instruir al paciente como se debe administrar y los riesgos que puede ocasionar

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