TERCER

RESUMEN
FARMACOLOG
IA
DRA. MIRIAM GARCIA ESTRADA
Hipoglucemiantes orales
Definición
◎ Los hipoglucemiantes orales son un conjunto
heterogéneo de drogas que se caracterizan
por producir una disminución de los niveles
de glucemia luego de su administración por
vía oral, cumpliendo con este propósito a
través de mecanismos pancreáticos y/o extra
pancreáticos.
ANTIDIABETICOS ORALES

◎ A.- FACILITADORES DE LA SECRECIÓN DE

INSULINA
• Sulfonilureas
• Meglitinidas
◎ B.- FACILITADORES DE LA CAPTACION DE
GLUCOSA
• Biguanidas
• Glitazonas
◎ C.- INHIBIDORES DE LA ABSORCION DE GLUCOSA
• Inhibidores alfa-glucosidasa
INSULINAS
 La insulina es una hormona que permite que la azúcar en
la sangre, conocido como glucosa, pase a las células. La
glucosa proviene de los alimentos y las bebidas que
consume. Es la principal fuente de energía del cuerpo.
La insulina juega un papel clave en el mantenimiento de
niveles correctos de glucosa en la sangre.
 TIPOS DE INSULINAS

ULTRARRAPIDAS
RAPIDAS
INTERMEDIAS
PROLONGADAS
MEZCLAS
ZONAS DE APLICACION
INSULINAS ULTRARAPIDAS
  INSULINA ASPART
(NOVORAPID)
 La insulina aspart es una versión
artificial de la insulina humana de
acción corta. La insulina
aspart actúa reemplazando
la insulina que produce
normalmente el cuerpo y ayudando
a trasladar el azúcar de la sangre a
otros tejidos del cuerpo, donde se
usa para obtener energía.
 INSULINA GLULISINA (APIDRA)
 Lainsulina glulisina es un análogo de
insulina humana de acción rápida que se
obtiene mediante tecnología del ADN
recombinante en cepas de Escherichia
coli. La acción se inicia a los 15 minutos
de la inyección. El efecto máximo se
alcanza a los 55 minutos después de la
inyección. La duración de acción es de
1,5 a 5 horas.
 INSULINA LISPRO (HUMALOG)
 La insulina lispro es un análogo
de insulina humana de acción rápida
producida en cepas de E. coli, mediante
la unión a protamina se consigue
una insulina de acción intermedia. La
combinación de insulina lispro y lispro-
protamina permiten obtener un
medicamento de comienzo rápido y larga
duración.
INSULINAS RAPIDAS
 HUMULIN R
 HUMULIN R® es
una insulina humana producida por
técnicas de recombinación. No se
han comunicado acontecimientos
graves en estudios subcrónicos de
toxicología. En una serie de ensayos
de toxicidad genética ¨in vitro¨ e ¨in
vivo¨ la insulina humana no ha
demostrado actividad mutagénica
 Insuman-R
 Insuman®-R es una solución
de insulina neutra (insulina regular)
La insulina humana se obtiene por
tecnología de ADN recombinante en
Escherichia coli. Solución transparente,
incolora y de consistencia acuosa.
ACCION TERAPÉUTICA Agente
antidiabético de acción rápida para
inyección.
 Novolin R
  Novolin® R es una insulina de acción rápida y puede ser
utilizada en combinación con productos insulínicos de
acción prolongada. Dosis: La dosis es individual y
determinada de acuerdo a las necesidades del paciente. Los
requerimientos de insulina individual son usualmente
entre 0.3 y 1.0 U/kg/día.
 Se absorbe más lentamente, y dura más
Insulina de  Se usa para controlar el azúcar en
acción sangre durante la noche, mientras se
está en ayunas y entre comidas
intermedia
 Descripción: 
 La insulina NPH o isofánica es una insulina de acción
intermedia y retardada por adición de protamina y pequeñas
cantidades de zinc. Actualmente disponemos de:
 Insulina humana de acción intermedia producida en cepas
de Saccharomyces cerevisiae E. coli (Insulatard®).
 Insulina humana de acción intermedia producida en cepas de E.
coli (Humulina NPH®).
 USO CLÍNICO: 
 Tratamiento de la diabetes mellitus (A).
 DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN: 
 Diabetes mellitus. Administración subcutánea.
 Tipo 1. Las dosis habituales de mantenimiento oscilan entre 0,5-1,5
UI/kg/día. Los requerimientos de insulina son específicos para cada paciente
y varían en función de la edad, peso corporal…
 Prepúberes: 0,7-1 UI/kg/día.
 Durante la pubertad: pueden necesitar hasta 1,5 UI/kg/día.
 Pospúberes: 0,7-0,8 UI/kg/día.
 CONTRAINDICACIONES: 
 Hipersensibilidad a la insulina isofánica o alguno de los excipientes.
Hipoglucemia.
 PRECAUCIONES: 
 Pacientes con riesgo de hipokalemia. Monitorizar
concentraciones de potasio.
 Pacientes a tratamiento concomitante con
pioglitazona vigilar la aparición de signos y síntomas
de insuficiencia cardiaca, ganancia de peso y edema.
 Insuficiencia renal: no hay datos en niños. Los
requerimientos de insulina pueden verse reducidos.
Controlar los niveles de glucosa.
 Insuficiencia hepática: no datos en niños. Los
requerimientos de insulina pueden verse reducidos.
Controlar los niveles de glucosa.
 EFECTOS SECUNDARIOS: 
 La hipoglucemia es la reacción adversa más frecuente (≥10%).
 Reacciones anafilácticas: la aparición de reacciones de
hipersensibilidad generalizada (que incluyen exantema cutáneo
generalizado, prurito, sudor, molestias gastrointestinales, edema
angioneurótico, dificultad en la respiración, palpitaciones e
hipotensión) es muy rara, pero estas pueden ser potencialmente
mortales.
 INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: 
 Monitorizar cuidadosamente a los pacientes si se produce la
administración concomitante con:
 Betabloqueantes, IECA, salicilatos, sulfonamidas, agentes
hipoglucemieantes: disminuye requerimientos de insulina.
 Corticoides, tiazidas, glucocorticoides, hormona tiroidea,
hormona del crecimiento, danazol: aumenta los
requerimientos de insulina.
 Conservación: no congelar. No
exponer al calor excesivo ni a la luz
solar directa. Conservar entre 2-8 °C.
Las condiciones de conservación
durante el uso pueden variar en
función de la especialidad
farmacéutica, consultar ficha técnica
Insulina de accion prolongada

 Insulina de acción prolongada:

 Se absorbe lentamente, tiene un efecto pico mínimo, y un
efecto de meseta estable que dura la mayor parte del día.
 Se usa para controlar el azúcar en sangre durante la noche,
mientras se está en ayunas y entre comidas
 Incluye:
 Análogos de la insulina de acción prolongada (insulina
Glargina, insulina Detemir) que tienen un inicio del efecto
de la insulina de 1 1/2-2 horas. El efecto de la insulina se
ameseta durante las siguientes horas y es seguido por una
duración relativamente plana de la acción que dura 12-24
horas para la insulina detemir y 24 horas para la insulina
glargina.
 La insulina  glargina es un producto análogo a la insulina
humana de acción prolongada. En su estructura se han
intercambiado y añadido algunos aminoácidos. De esta
manera, la insulina resultante presenta una duración de
acción de al menos 24 horas, más larga que la insulina
natural, permitiendo ser administrada una vez al día.
Presentación
 Se presenta en viales para administración de forma subcutánea o en plumas.
La inyección subcutánea debe realizarse en brazos, muslo, nalga o abdomen y se debe
alternar el lugar de inyección, de manera que no se inyecte en el mismo sitio más de
una vez en el mes.
Duración
 La insulina glargina presenta una
duración de acción prolongada de hasta
18-24h, por lo que se administra una
vez al día. Se puede emplear a
cualquier hora del día, pero siempre a la
misma hora.
 En caso de que haya hipoglucemias
nocturnas es preferible administrarla
por la mañana. De ahí la comodidad y
seguridad que proporciona a los
médicos a la hora de iniciar
tratamientos.
Interacciónes

 Hay que tener en cuenta que la insulina interacciona

con algunos medicamentos. No se debe tomar ninguno
nuevo sin consultar antes al médico o al farmacéutico.
 Reducen el efecto hipoglucemiante los
corticoesteroides, danazol, diazóxido, diuréticos,
glucagón, isoniacida, estrógenos y progestágenos,
derivados de la fenoticina, somatotropina,
simpaticomiméticos (p.ej., adrenalina, salbutamol,
terbutalina) y hormonas tiroideas
Advertencias y precauciones
Insulina humana, acción prolongada

 Dosificación inadecuada o suspensión, riesgo de

hiperglucemia, cetoacidosis diabética. Al cambiar
concentración, fabricante, tipo, especie y/o método de
fabricación. Omisión de una comida o ejercicio físico
intenso, riesgo de hipoglucemia así como dosis más
altas a las requeridas.
  Aportan en una combinación fija un
componente basal y otro prandial, todas en
concentración de 100 U/ml. Se obtienen
Mezcla de mediante la mezcla de una insulina intermedia
e insulina regular o con un análogo
insulina ultrarrápido en el mismo dispositivo de
inyección. Las presentaciones disponibles en
el mercado tienen distintas proporciones de
insulina prandial (25, 30, 50 y 70 %) 
 Cuando una persona tiene diabetes tipo 2, su cuerpo no
produce la insulina suficiente o no la utiliza tan bien como
debería. Muchas personas con diabetes tipo 2 necesitan
inyectarse insulina.
 La insulina premezclada combina dos tipos de insulina. El
primer tipo ayuda al cuerpo a controlar el azúcar en la sangre
(glucosa en la sangre) durante todo el día. El segundo tipo
 ayuda al cuerpo a controlar el azúcar en la sangre durante las
comidas.
 Existen diferentes tipos de insulina premezclada.
 Los distintos tipos de insulina premezclada son igualmente
eficaces para disminuir el A1c. El A1c es una prueba de
sangre que muestra su promedio de azúcar en la sangre
durante los últimos 2 a 3 meses.
 La posibilidad de que el azúcar en la sangre baje demasiado
es igual con los distintos tipos de insulina premezclada.
ANTIBIOTICOS
DRA. MIRIAM GARCIA ESTRADA
 ANTIBIOTICOS

● Los antimicrobianos son fármacos utilizados con gran frecuencia en los

servicios o unidades de cuidados intensivos . En la última década se ha
demostrado que la administración precoz de antimicrobianos con
espectro adecuado influye a corto plazo en una evolución favorable de los
pacientes críticos, mientras que a largo plazo, los antimicrobianos
favorecen la aparición de flora emergente y condicionan cambios en las
resistencias en aquellos patógenos que forman parte del ecosistema de los
hospitales.
 1.- B Lactamicos: Interfieren en la síntesis de la pared bacteriana.
Síntesis de la pared bacteriana.

● 1.- Penicilinas
● 2.- Cefalosporinas
● 3.- Imipenem
● 4.- Meropenem
● 5.- Aztreonam
 2.- Cefalosporinas

● Fármaco bactericidas contra gérmenes grampositivos y gramnegativos.

● Inhiben la síntesis de la pared celular bacteriana.
● La penetración es escasa en el humor vítreo del ojo y en LCR
● Se excretan mayoritariamente con la orina (cefopenazona y ceftiazona se
excretan con la bilis).
● SE INDICA

● Profilaxis en cirugía ortopédicas, abdominal y pelviana

● Infecciones causadas por bacilos gram(-) y cocos gram(+)
● Las Cefalosporinas no proporcionan ventajas sobre penicilinas contra los cocos
gram(+), pero si contra los gramnegativos
 REACCIONES ADVERSAS CEFALOSPORINA

● Dolor sitio de inyección vía I.M.

● - Tromboflebitis tras la adm. IV.
● - Reacciones de hipersensibilidad: (Exantema, Urticaria,
Anafilaxis)
● - Colitis Pseudomembranosa.
● - Leucopenia, trombocitapenia.
 CLASIFICACION CEFALOSPORINA

Primera Generación
● • Cefazolina dosis 0.5 a 2gr. Cada 6 a 8 hrs.
● • Cefradina dosis 2 a 8 gr./ día
● - Cefalexina
Segunda Generación
● -Cefuroxima (dosis 750 mg - 1.5gr c/8 hrs
● cefaclor
Tercera Generación
● -Cefotaxima dosis 1a 2gr C/4 a 8hrs
● -Cefoperazona dosis 2a 6mgr / día.
● -Cefepime: dosis 1a 2gr c/12 hr EV.
● -Ceftazidima: dosis 1a 2gr c/8 - 12hrs
● Ceftriaxona : dosis 1 a 2 grs cada 8-12/hrs
 CARBAPENEMICOS

● -Imipemen: 0.5 - 1gr c/6hrs.

● -Meropenem: 1gr c/8hrs.
● -Ertapenem: 1gr c/24hrs
● -Doripenem: 500mg c/8hrs
● -Son antibióticos parenterales extremadamente eficaces
● Espectro de actividad: Gérmenes Gram.(+) y Gram.(-). Tanto aeróbicos como anaeróbicos
● • Son susceptibles los enterococos B fagitis y P aureginosa.
● • Son resistentes al Imipenem y meropenem la mayoría de las cepas de estafilococos resistentes a la
metilicilina
 AMINOGLUCOSIDOS

INTERFIEREN EN LA SINTESIS DE PROTEINAS BACTERIANAS

1.-Amikacina: dosis 15mg / Kg. / día
2.-Estreptomicina
3.-Gentamicina: dosis 1- 1.7mg /Kg. C/8
 AMINOGLUCOSIDOS

G-E-N-T-A- micina
G: Gentamicina T: Tobramicina
E: Estreptomicina A: Amikacina
N: Neomicina
 AMINOGLUCOSIDOS

Son antibióticos bactericidas que se unen al ribosoma 30S e inhiben la

síntesis de proteínas bacterianas.

Espectro de acción: Contra bacilos aeróbicos gram(-) y estafilococos.

La actividad es escasa contra estreptococos y anaeróbicos.

Se pueden usar en combinación con una penicilina contra la endocarditis

estafilococica, estreptocócica y sobre todo enterococica.
 REACCIONES ADVERSAS

● Son nefrotóxicos y ototóxicos.

● Bloqueo Neuromuscular, parestesia y neuropatía periférica

● Reacciones de hipersensibilidad.
MACROLIDOS
MECANISMO DE ACCION
Ejercen su actividad antimicrobiana al obstaculizar la síntesis
de proteínas en la bacteria a nivel ribosómico, se fijan a la
unidad 50 S del mismo, e impiden la reacción de
translocación en la cual la cadena de péptido en crecimiento
se desplaza del sitio aceptor al donador, por esta
particularidad se proscribe su combinación con otras drogas
que compiten con un sitio similar de fijación en el ribosoma
como serían la clindamicina y el cloranfenicol.
AZITROMICINA
 PRESENTACION
FARMACEUTICA VÍA DE INDICACIONES CONTRAINDICACIONES
ADMINISTRACIÓN TERAPÉUTICAS

Dihi­drato de oral. Está indicada en las Está contraindicada en

infecciones causadas por pacientes con antecedentes
azitromicina organismos susceptibles., de reacciones alérgicas a
equivalente infecciones transmitidas la AZITROMICINA o a
a................ 500 mg sexualmente, tratamiento de
cualquiera de los
infecciones genitales no ­
tableta. complicadas debidas a antibióticos macrólidos.
Chlamydia trachomatis.
También está ­indicada para el
tratamiento de chancroide
debido a Haemophi­lus
ducreyi, así como en el
tratamiento de infecciones
genitales no complicadas
debidas a Neisseria
gonorrhoeae que no sea
multirresistente.
 REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

 Desórdenes del sistema sanguíneo y linfático

 Desórdenes gastrointestinales
 Desórdenes hepatobiliares
 Desórdenes de la piel y tejido subcutáneo
 Desórdenes de infecciones e infestaciones
 Desórdenes del sistema sanguíneo y linfático
 Desórdenes del sistema inmunológico
 Desórdenes metabólicos y nutricionales
 Desórdenes del psiquiátricos
 Desórdenes del sistema nervioso
 Desórdenes del oído y laberinto
 Desórdenes cardiacos
 Desórdenes vasculares
Eritromicina

Presentación ADMINISTRACIÓN
Crema o solución al 2%
Cápsulas o comprimidos
de 250 mg (en forma de
estearato o etilsuccinato
Efectos
VÍA DE
Indicaciones secundarios
Via oral se usa para tratar ciertas Puede causar malestar
Via topica infecciones causadas por estomacal, diarrea,
las bacterias, como
bronquitis, difteria,
vómitos, retortijones,
enfermedad de los sarpullido leve
legionarios, tos ferina, (erupciones en la piel)
neumonía, fiebre y dolor de estómago.
reumática, enfermedades
venéreas e infecciones del
oído, de intestino, de
pulmón, de las vías
urinarias y de la piel.
Claritromicina
 Presentación Indicaciones Efectos
VÍA DE
ADMINISTRACIÓN secundarios

Cada TABLETA contien Via oral infecciones de las vías

respiratorias altas (amigdalitis,
Reacciones
alérgicas: Urticaria,
e:
Claritromicina................... faringitis, sinusitis, otitis); erupciones cutáneas leves
....250 mg y 500 mg infecciones de las vías hasta anafilaxis y síndrome
respiratorias bajas (bronquitis, de Stevens-Johnson.
Excipiente, c.b.p. 1 tableta neumonía); infecciones de la Otros efectos: Urticaria,
piel y tejidos blandos (foliculitis,cefalea, elevación transitoria
Cada frasco celulitis, erisipela, de la TGO, glositis,
(GRANULADO) impéti- estomatitis y moniliasis oral.
 contiene: go)   En pacientes con SIDA que
Claritromicina................... reciben altas dosis, se han
..... 1.25 g y 2.50 g informado eventos adversos
CONTRAINDICACIONES serios como náuseas, vómito,
dolor abdominal, mal sabor
Hipersensibilidad conocida a los componentes de la fórmula o de boca, diarrea, rash,
a cualquier otro antibiótico macrólido; pacientes bajo flatulencia, cefalea,
tratamiento con terfenadina, cisaprida, pimozida y rifabutin, constipación.
ya que se ha asociado a prolongación del segmento Q-T,
arritmias cardiacas incluyendo taquicardia, fibrilación.
Telitromicina
Presentación Indicaciones Efectos
VÍA DE
ADMINISTRACIÓN secundarios

KETEK 400 mg por 10 via oral Neumonía aguda de la diarreas, náuseas, vómitos,
comprimidos comunidad.  mareos, dolor
· Exacerbaciones gastrointestinales, aumento
bacterianas de bronquitis de enzimas hepáticas,
crónica. cefaleas, alteraciones del
CONTRAINDICACIONES · Sinusitis aguda. gusto, eosinofilia. Como
· Faringoamigdalitis fenómenos excepcionales
ictericia colestática, colitis
pseudomembranosa y
Hipersensibilidad a macrólidos. Miastenia gravis. eritema multiforme. No se
Antecedente de hepatitis y/o ictericia asociada a aconseja su uso en la
telitromicina. embarazada o durante la
lactancia. 
ESPIRAMICINA
Presentación Indicaciones CONTRAINDICACIONES
VÍA DE
ADMINISTRACIÓN

• Administración oral. Infección respiratoria, Hipersensibilidad a

• Administración bucal, de piel y tejido espiramicina o derivados.
intravenosa blando, faringoamigdalitis,
• Administración rectal otitis, sinusitis, gonococia y
toxoplasmosis.

Efectos secundarios

Raramente: náuseas, vómitos, diarrea, colitis pseudomembranosa, parestesia

transitoria, rash, urticaria, prurito.
ROXITROMICINA
 VÍA DE CONTRAINDICACIONES
Presentación ADMINISTRACIÓN Indicaciones
• Roxitromicina Géminis Via oral Infecciones en tracto Hipersensibilidad a
150 mg comprimidos respiratorio superior: macrólidos; tto.
• amigdalitis, faringitis, concomitante con
Roxitromicina Géminis rinofaringitis, en alcaloides
300 mg comprimidos respiratorio inferior: vasoconstrictores
bronquitis aguda y derivados del cornezuelo
exacerbación de la de centeno, en particular
crónica, neumonías ergotamina y
bacterianas o atípicas ; dihidroergotamina; tto.
de piel y tejidos blandos concomitante con
(por Clostridium, S. medicamentos con una
Efectos secundarios aureus); uretritis no estrecha ventana
gonocócicas (por terapéutica y que sean
Ureaplasma urealyticum, sustratos del CYP3A4 (p.
Gardnerella vaginalis, ej. astemizol, cisaprida,
Mareo, dolor de cabeza; náuseas, vómitos, dispepsia Chlamydia trachomatis). pimocida y terfenadina).
(dolor epigástrico), diarrea; erupción
Josamicina

Presentación
• JOSAMINA Comp. recub. 500
mg
• JOSAMINA Susp. 250 mg/5 ml
• JOSAMINA Susp. 500 mg/5 ml
VÍA DE
ADMINISTRACI Indicaciones CONTRAINDICACIONES
ÓN
Via oral Infección por germen Hipersensibilidad a
sensible: ORL, josamicina y a otros
broncopulmonar, macrólidos. I.H. grave.
estomatológica, cutánea y
urogenital.
Efectos secundarios
Ocasionales: erupción cutánea, anorexia, náuseas, vómitos, sensación de
saciedad, dolor abdominal, diarrea, dispepsia.
OTROS ANTIBIOTICOS
 Vancomicina
Pertenece a una clase de medicamentos llamados
antibióticos glucopéptidos. Se usa sola o en
combinación con otros medicamentos para tratar
ciertas infecciones graves como la endocarditis
(infección de las válvulas y revestimiento del corazón),
peritonitis (inflamación del revestimiento del
abdomen) e infecciones de los pulmones, la piel, la
sangre y los huesos.
Dosis 500mg c/6hrs o 1gr. C/12 hrs.
 VANCOMICINA
• Bactericida que inhibe la síntesis de la pared celular
• Espectro de acción: bacilos y cocos gram(+)
• Tiene actividad bacteriostática contra los esterococos,
pero muchas cepas de E. Faecium son ahora
resistentes.
• Todos los bacilos gram(-) son resistentes a la
vancomicina
• Excreción por filtrado glomerular
 REACCIONES ADVERSAS
VANCOMICINA
• Flebitis
• Escalofrío y fiebre
• Exantema
• Nefrotoxicidad
• Niveles altos pueden producir sordera
En pacientes con función renal alterada se deben
mantener niveles
plasmáticos máximos inferiores a 50 &/ml.
 TEICOPLANINA

• Glicopéptido, inhibe la síntesis de la pared

bacteriana, de similar mecanismo de acción y
espectro que vancomicina.
• Indicación en infecciones por estafilococo meticilino
resistente.
• Efectos adverso: neutropenia, trombocitopenia,
aumento transaminasas
y fosfatasas alcalina
• Dosis: 200-400mgr/día
 METRONIDAZOL
Es un antimicrobiano activo contra
protozoos y bacterias anaeróbicas
Se excreta por la orina
Indicación en infecciones anaeróbicas
intraabdominales y pelvianas.
Eficaz en tratamiento de meningitis,
abscesos cerebrales, endocarditis y
septicemia por anaeróbicos susceptibles.
 Metronidazol
• Actúa por inhibición del ADN bacteriano.
• Espectro acción anaerobios Gram (+) y (-)
* Usado en profilaxis de infecciones en
cirugía intestinal.
* Fármaco de elección en la colitis por
clostridium difficile.
 REACCIONES ADVERSAS
METRONIDAZOL

Nauseas
Vómitos
Cefalea
Convulsiones
Sincope
Exantema
Fiebre
Neutropenia reversible
 QUINOLONAS
• A.-Fluoroquinolonas:Actúan inhibiendo la síntesis del ADN.
Cubren bacilos gram (-) aeróbicos.

1.- Ciprofloxacino
2.- Levofloxacino
3.- Moxifloxacino

• Los Quinolonas son bactericidas e inhiben la actividad de la ADN girasa.

• Fluoroquinolonas son eficaces contra enterobacterias y estafilococos,
P.
Aureginosa, Mycoplasma, Chlamydia y algunos estreptococos.
• Se metabolizan en el hígado y se excretan con la orina.
• Indicación: infecciones tracto urinario, diarreas bacterianas,
neumonía, infecciones de piel y tejidos blandos.
CLASIFICACIÓN
 REACCIONES ADVERSAS
Nauseas
Vómitos
Diarrea
Leucopenia
Anemia
Nefrotoxicidad (raro)
Cefalea
Trastornos sueños
Convulsiones
Exantema
 Necrosis hepática
 Síndrome de Steven – Johnson
 TETRACICLINAS
• Medicamento de efecto bacteriostático.
Inhibe la síntesis de las proteínas bacterianas
por la fijación en el ribosoma bacteriano.
Presenta una buena actividad frente a las
bacterias gram-positivas y frente a las
denominadas bacterias intracelulares:
• Brucella
• Chlamydia
• Coxiella
• Mycoplasmas.
CLASIFICACIÓN
 Analgesicos
Antiinflamatorios
 Dolor
Definición según la OMS: “EXPERIENCIA
SENSORIAL Y EMOCIONAL
DESAGRADABLE ORIGINADA POR UNA
LESIÓN O UNA ALTERACIÓN FUNCIONAL
DE LOS TEJIDOS.”
 CLASIFICACION DEL DOLOR

• Según curso temporal:

-Agudo
-Subagudo
-Crónico

• Según su patogenia:
-Nociceptivo Nociceptores
-Neuropatico SN: Periférico o Central
Inflamación

Respuesta a un estímulo nocivo, desencadenado por

una amplia gama de noxas (infecciones, lesiones
físicas, mecánicas, etc.)
 MANIFESTACIONES CLINICAS

Manifestaciones clínicas:
• Rubor
• Dolor
• Calor
• Tumoración.

Fases:
• Aguda: vasodilatación transitoria, aumento de
permeabilidad vascular.
• Subaguda: infiltración celular.
• Crónica: proliferación, degeneración, fibrosis
 Fiebre
Respuesta del organismo frente a sustancias
endógenas conocidas como pirógenos
endógenos o tóxicos que aumentan los niveles
de PGE2 en el hipotálamo.
 ANALGESICOS

Son fármacos que eliminan o disminuyen el dolor sin provocar

alteraciones importantes de la conciencia ni otras sensaciones.

AINEs Opioides

Otros: Anestésicos
coadyuvantes
 ACCION DE LOS ANALGESICOS

Estos medicamentos bloquean la producción de las prostaglandinas

necesarias para desencadenar la sensación del dolor, gracias a que
inhiben la acción de las enzimas denominadas ciclooxigenasas.

Tiempo de acción: Rápida

Duración de la acción: En algunos analgésicos dura 24 hrs, y otros 6

hrs.
 EFECTOS ADVERSOS

• Trastornos digestivos.
• Alergia (urticaria, picazón, inflamación)
• Hemorragias intestinales.
• Vómitos.
• Nauseas.
• Somnolencia.
• Sudoración excesiva.
• Mareos.
• Fatiga.
• Hepatotoxicidad. 
 Paracetamol
(acetaminofén)
Farmacocinética
V. Adm : VO, IV y Rectal
Absorción: En el tubo digestivo
Sus concentración plasmática se
alcanza después de 30 a 60
minutos.
Vida media: 2 horas.
Metabolismo: En el hígado
Eliminación: Por la orina
Aspirina
(acido acetilsalicílico) Ibuprofeno
Farmacocinética Farmacocinética
V. Adm: VO V. Adm: VO
Absorción: Rápida en el intestino Absorción: Rápida
Semivida: de 15 min. Metabolismo: Hepático
Se hidroliza en el hígado en acido (90% Hidroxilato-
acético y salicilato. carboxilato).
Excreción: Vía renal, y se Vida media: 2 horas.
alcaliniza en la orina, mejorando su Excreción: Renal
excreción.
 Naproxeno Diclofenaco Tramadol
Farmacocinética Farmacocinética Farmacocinética

V. Adm: VO, Rectal V. Adm: VO, IV, IM Y V. Adm: VO, IM, IV, SC
Absorción: Tracto CUTANEO Absorción: Rápida por VO
gastrointestinal. Absorción: Hígado Biodisponibilidad: Oral 70 a
Vida media: 14 hrs. Semivida: 1 a 2 horas 90%
Distribución: Se une a la Biodisponibilidad: 50% Vida media: 6 a 8 hrs.
albumina sérica en mas de Metabolismo: Hepático Metabolismo: Hepático:
un 99%. Excreción: Oriana (65%) y • Fase I: 5 metabolitos
Metabolismo: Hígado bilis (35%). • Fase II: 6 metabolitos
Eliminación: Se excreta en Eliminación: Renal
la orina.
 ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS (AINEs)

• Mecanismo de acción

Inhiben la COX de forma no selectiva y

reversible, y por tanto la síntesis de
Prostaglandinas (PG).

Efectos farmacológicos

• Analgésico La eficacia relativa para

• Antipirético cada una puede variar
• Antiinflamatorio entre distintos AINEs.
• Antiagregante plaquetario
 AINEs
Efectos farmacológicos: Analgésico

• Los AINE son eficaces frente a dolores leves a moderados.

• Su techo analgésico es inferior al de los opioides .
• En ciertos tipos de dolor como el inflamatorio, poseen gran eficacia.
• Mecanismos de acción analgésica: central y periférico
• Principales indicaciones como analgésicos son: cefalea, dolor cólico,
dolor postraumático, artrítico.

* Constituyen el primer escalón de la terapéutica según la OMS.

AINEs
Efectos farmacológicos: Antiinflamatorio

• Las PG y TX son importantes mediador inflamatorios, por lo que al

inhibir la enzima responsable de su síntesis se obtiene importantes
efectos antiinflamatorios como:

*Reducen actividad sensibilizadora de terminaciones

sensitivas.
*Reducen actividad vasodilatadora y quimiotáctica.

• Más eficaces para frente a inflamación aguda que crónica.

• La mayor parte de su efecto se debe a la inhibición de la isoforma
COX2.
AINEs

Efectos farmacológicos: Antipirético

● Es secundario a la inhibición de la formación

de PG, principalmente E2, que es el mediador
local en el termostato hipotalámico cuando se
produce fiebre.

● No interfieren en aumentos de la temperatura

corporal mediados por el ejercicio o el
incremento de la temperatura ambiente.
AINES

Efectos farmacológicos: Antiagregante plaquetario.

• El Tromboxano interviene en la agregación plaquetaria.

• No la comparten todos los AINES aunque sea

consecuencia de la inhibición de la COX1.

• Producido principalmente por el AAS debido a su

inhibición irreversible sobre la COX1.

AAS → Efecto cardioprotector

AINEs

La Dipirona y el
Paracetamol carecen
de efecto
antiinflamatorio
AINEs-FARMACOCINETICA
 ANIEs-EFECTOS ADVERSOS

Gastrointestinales

• Son los más frecuentes

• Mecanismos:

o Efecto sistémico por inhibición de la producción de PG a nivel

epitelial gástrico.
o Efecto local, directo, por irritación de la mucosa gástrica .

• Menores (15-25%): pirosis, dispepsia, gastritis, etc.

• Mayores (menor incidencia): Hemorragia digestiva, Úlcera GD,
perforación, etc
AINEs con + riesgo GI
 Ketorolaco
 Piroxicam
 Indometacina
 Ketoprofeno
 Naproxeno
 AAS a dosis mayores a las antiagregantes
ANIEs-EFECTOS ADVERSOS

Cardiovasculares

• A mayor selectividad para la COX2 → mayor riesgo!

(Coxibs y diclofenac)

• Aumento en incidencia de IAM, accidente

cerebrovascular y trombosis.

• El riesgo aumenta en pacientes con antecedentes CV

y factores de riesgo CV.
 ANIEs-EFECTOS ADVERSOS
Renales

• Agudo: reducción de PG renal lo que produce

retención de agua y electrolitos.
• Crónico: Nefropatía crónica por AINES.

→ Ejercen poco efecto sobre la f(x) renal y la PA en

individuos normales.
→ En ptes con ICC, IH y alteraciones del SRAA pueden
producir retención de agua y sodio.
 ANIEs-EFECTOS ADVERSOS
Otros

● Fenómenos de hipersensibilidad:
Puede ir desde rinitis hasta shock anafiláctico.
No son cruzadas para otros AINES.

● Hematológicas:
Poco frecuentes, pero graves.
Agranulocitosis y anemia aplasia (sobre todo con Dipirona)

● Hepáticos:
Hepatotoxicidad descrita para dosis altas de paracetamol.
 OPIOIDES

Opiáceo es aquella sustancia obtenida del opio, como la morfina y la codeína.

Opioides son sustancias que actúan en el mismo sitio de acción que los
opiáceos.

● opioides endógenos → endorfinas (β endorfina, encefalinas y endomorfinas)

● opioides exógenos → fármacos

→ Tienen elevada afinidad por los receptores (R) opioides.

→ La activación de estos R produce analgesia de elevada intensidad, producida
principalmente en el SNC
OPIOIDES
 OPIOIDES

Clasificación

Agonistas puros
Opioides mayores:
morfina, metadona,
Agonistas-antagonistas
fentanilo.
mixtos
Opioides débiles o
Agonistas parciales
menores: codeína,
tramadol.
Antagonistas
 OPIOIDES - MORFINA

• Fármaco prototipo

• Ampliamente utilizado
• Mecanismo de Acción: Agonista puro del receptor μ
opioide.
• Efectos Farmacológicos: Sus efectos son dependientes de
la dosis.
• La analgesia se da a diferentes niveles! Incluso lo
subjetivo-ansioso (acción a nivel límbico y cortical)
 OPIOIDES - MORFINA

Perfiles de efectos
 OPIODE - MORFINA
Farmacocinética
 OPIOIDES - MORFINA

Tolerancia y dependencia

Tolerancia: Acortamiento en la duración de acción o disminución de la

intensidad de la respuesta. Se desarrolla mas fácilmente para las acciones
depresoras (analgesia, depresión, etc.) que para miosis y GI.

Dependencia: La suspensión brusca del opioide y/o la administración de un

antagonista desencadena un sd de abstinencia
 OTROS OPIOIDES

● Metadona: 10 veces mas potente que la morfina

● Fentanilo: 50 a 150 veces mas potente que la

morfina

● Codeína: derivado de la morfina con potencia

analgésica menor.

● Tramadol: potencia analgésica menos que la

morfina
 FARMACOS ADYUVANTES
Aunque no son analgésicos cuando se administran
aisladamente, potencian la acción de cualquier
analgésico en asociación. Entre los fármacos
adyuvantes analgésicos se encuentran: 

• Antidepresivos Cortos: sobre todo los

antidepresivos tricíclicos.

• Anticonvulsivantes: sobre todo en el dolor

neuropático.
 Fármacos corticoesteroides

Los medicamentos corticosteroides —también llamados medicamentos

esteroideos— son similares a las hormonas naturales producidas en el
organismo que ayudan a controlar muchas funciones necesarias, incluyendo los
niveles de azúcar y de sal (electrolitos), el equilibrio de agua en el cuerpo y el
funcionamiento del sistema inmunitario.
Mecanismo de acción de los esteroides antiinflamatorios

Podemos dividir las hormonas suprarrenálicas en tres grupos:

a. mineralocorticoides
b. glucocorticoides
c. andrógenos
 Mecanismo celular

La cortisona impide el aumento de la permeabilidad capilar y en esta

forma dificulta la diapédesis característica del proceso inflamatorio.
Se trata por lo tanto de un impedimento mecánico a la emigración de
los leucocitos a la zona inflamada.
Medicamentos esteroideos
Efectos secundarios
ANTIHIPERTENSI
VOS