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INSULINA E HIPOGLUCEMIANTES
Farmacología de la Diabetes
• Clasificaciones:
• ADA
1) Diabetes Mellitus Tipo
1 (DM 1)
2) Diabetes Mellitus Tipo
2 (DM 2)
3) Diabetes Mellitus
Gestacional
4) Otras Diabetes
INTRODUCCIÓN
• Hipoglicemiantes orales:
• Variado grupo de familias de fármacos, cuyo fin es
lograr una disminución de la glucemia posterior a
su administración por vía oral.
• Clasificación:
i. Sulfonilureas
ii. Biguanidas
iii. Inhibidores de la glucosidasa alpha
iv. Tiazolidinedionas
v. Nuevos secretagogos
HIPOGLUCEMIANTES ORALES
• Sulfonilureas:
• Su mecanismo de acción base, es el estimular la
liberación de insulina de las células beta
pancreáticas.
• También, produce una reducción de la
concentración de glucagón e incremento de la
insulina a tejidos efectores (se potencia el actuar
de esta).
Se administran por VO
Son metabolizados a nivel hepático
Son excretados por el hígado y/o el riñón
HIPOGLICEMIANTES ORALES
Posibles RAM:
Hipoglicemia lo mas común (dentro de las RAM)
Alteración gástrica-intestinal
Afección hepática
Efectos teratógenos Esto debido a que atraviesan
la placenta y pueden dañar el páncreas del feto.
Hiponatremia
Reacción tipo disulfiram al administrarse junto con
alcohol
Reacciones cutaneas
HIPOGLICEMIANTES ORALES
Duracion corta:
Tolbutamida Duración intermedia:
Glibenclamida(Daonil) Acetoexamida
Glipizida Glibormurida
Gliclidona Glicazida
Gliciclamida
De duración prolongada:
Cloropropamida
SULFONILUREAS
HIPOGLICEMIANTES ORALES
Cuando usarlos?
• En pacientes DM2, que la han padecido menos de
5 años. Se les tratara con sulfonilureas a aquellos
pctes en que se esta contraindicada metformina.
Cuando no usarlos?
• Diabetes tipo 1, acidosis y/o coma diabético,
insuficiencia renal, insuficiencia hepática,
embarazo, lactancia, alergia a las sulfonilureas.
HIPOGLICEMIANTES ORALES
• Biguanidas:
• Actúa reduciendo la salida de la glucosa hepática,
inhibiendo sobretodo la gluconeogénesis.
• Denota de sobremanera su capacidad de
disminuir la hiperlipidemia disminuye
concentraciones de colesterol LDL y VLDL y
aumenta la concentración de HDL.
• Además, presentan un incremento de la glucolisis
anaeróbica, aumentando por ende la alanina, el
glicerol y el acido láctico.
• No se presenta unión a las proteínas del suero y la
excreción es a través de la orina.
HIPOGLICEMIANTES ORALES
Posibles RAM?
• Destacan los de tipo gastrointestinal:
• Principalmente diarreas, pero también pueden
presentarse nauseas, vómitos y anorexia.
• Acidosis láctica altamente mortal!! 50% aprox. Muy
rara de ver.
Cuando usar?
• Se utiliza como fármaco de primera línea para iniciar tto
de DM2. Se puede asociar a otros hipoglicemiantes
orales o incluso insulina
Cuando no usar?
Insuficiencia renal; insuficiencia hepatica
HIPOGLICEMIANTES ORALES
Fenformina
Buformina
Metformina.
HIPOGLICEMIANTES ORALES
• Tiazolidinedionas
• El actuar de estos fármacos, es disminuyendo la
resistencia insulinica principalmente a nivel de
tejido adiposo. Esto lo logran por un actuar
estimulador de los receptores de la superficie
nuclear.
• Destacable Efectos hipoglicemiantes moderados,
alto valor económico.
HIPOGLICEMIANTES ORALES
• Nuevos secretagogos:
• Repaglinida y Nateglinida
• Comparándolos con las sulfonilureas, estos tienen una
acción mas potente pero a la vez mas corta.
• Se les llama reguladores prandiales de la glicemia, por
su rápido efecto sobre la hiperglicemia post prandial.
• Su principal uso es asociados a biguanidas o glitazonas,
sobretodo en pacientes diabéticos de tercera edad
con hiperglicemias post prandiales.
• No usar asociados a sulfonilureas.
HIPOGLICEMIANTES ORALES
INCRETINAS
GIP
• Secretado por las células K en el intestino a nivel de
duodeno y yeyuno en su porción mas proximal.
• Lo que hace, es estimular la liberación de insulina
glucosa dependiente.
INCRETINAS
INCRETINAS
INSULINOTERAPIA
• Insulina:
• Proteína que se compone de dos cadenas de
polipéptidos conectadas por puentes disulfuro.
• Se sintetiza como pro-insulina la cual luego sufre un
desdoblamiento proteolítico y forma insulina y
péptido C.
Individuo normal: Dm2:
Pro-insulina < Insulina Pro-insulina > Insulina
• Insulinas rápidas:
• Como su nombre lo indica, es de actuar rápido. Se
administra por vía subcutánea generalmente, pero
también puede ser administrada por vía IV (ES LA
UNICA CON ESTA CARACTERISTICA).
• Es una solución de ph neutro.
• Se le llama cristalina o también regular
• Insulina lenta
• Por que lenta? por que se extiende su actuar al
cambiar el buffer de fosfato por acetato y
agregando Zn en exceso.
• Se puede mezclar con insulinas de acción rápida,
pero debe inyectarse a la brevedad posible (se
realiza la mezcla en la jeringa) puesto que el cinc
tiene a transformar parcialmente la insulina rápida en
lenta.
INSULINOTERAPIA
• Esquemas
• Nocturno de insulina intermedia:
• Se da al iniciar tratamiento de insulina en dm2.
• 22-23 horas.
• Se debe asociar a tto con hipoglicemiantes orales.
• Se caracteriza por disminuir la neo glucogénesis
nocturna y controlar hiperglicemias en ayunas.
INSULINOTERAPIA
• Esquemas
• Doble dosis de insulina intermedia con insulina rápida o
ulra-rapida
• La mezcla con rápida o ultra rápida mejora la
hiperglicemia post-desayuno por la resistencia insulínica
matinal secundaria al alza de cortisol
• La dosis matinal de rápida se calcula de acuerdo a la
glicemia pre-almuerzo y es de alrededor un 20-25% de
la dosis total
• La dosis de rápida debe ser antes de comida en la
noche y la intermedia a las 22-23 horas.
INSULINOTERAPIA
INSULINOTERAPIA
INSULINOTERAPIA
INSULINOTERAPIA
Tabla 4. Tipos de insulina comercializadas en España
30 + 70 NovoMix 30 flexpen® 1
50 + 50 NovoMix 50 flexpen® 1
Aspart + NPA 70 + 30 NovoMix 70 flexpen® 1
• Diabetes gestacional:
• “Intolerancia a la glucosa que se inicia o es
reconocida por primera vez durante el embarazo.
Es independiente de su severidad y del
requerimiento de insulina.
Representa alrededor del 90% de las embarazadas
diabéticas y condiciona alto riesgo obstétrico
cuando no es diagnosticada o no es tratada
adecuadamente, asociándose a macrosomía y
complicaciones metabólicas neonatales”
DIABETES GESTACIONAL
• “Que sucede?”
• En el embarazo, hay aumento de la secreción de estrógenos
placentarios así como también de progesterona frente a lo
cual se induce una hiperplasia en las células beta
pancreáticas aumento en la secreción de insulina, aumento
en la utilización periférica de glucosa y baja en los niveles de
glicemia en ayuno (bajan 10-20% aprox).
•
DIABETES GESTACIONAL
• “Que sucede?”
• En el segundo y tercer trimestre de la gestación la demanda
fetal por nutrientes aumenta, produciéndose la movilización de
los depósitos de glucosa materna, glicogenolisis hepática y
resistencia a la insulina mediada por el aumento del lactógeno
placentario, la prolactina y el cortisol. Todo esto se manifiesta
como una elevación de los niveles de glicemia postprandiales.
DIABETES GESTACIONAL
• Como manejar?
• Insulinoterapia:
• Insulina lenta en dosis de 0.3 a 0.4 unidades/kilo(en caso de
ser normopeso) o 0.5-0-7 unidades/kilo de peso ideal (en caso
de presentar sobrepeso).
Más del 90% de las pacientes diabéticas gestacionales se
• controlan adecuadamente sólo con régimen.
• Control obstétrico y evaluación de la condición fetal
Control habitual hasta las 28 semanas, luego cada dos
semanas hasta las 34 semanas, y semanal hasta el parto.
El examen ultrasonográfico debe realizarse a intervalos
variables, dependiendo del criterio clínico y del
ultrasonografista, destinado a la evaluación del crecimiento
fetal, del líquido amniótico y a la realización de perfil biofísico.