Fármacos en Asma Bronquial

Manuel Núñez Vergara

Lima, 1 de julio de 2022

Contenido
1. Introducción
2. Clasificación
3. Broncodilatadores
1. Teofilina
2. Beta Adrenérgicos
3. Bromuro de Ipratropio
4. Glucocorticoides
5. Antileucotrienos
6. Enfoque farmacológico actual

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Asma Bronquial

https://youtu.be/m8NRrrCDNFA 3
1. Introducción

ASMA

 Obstrucción reversible de las vías respiratorias

que no depende de ninguna otra enfermedad.
 Proceso inflamatorio
 Prevalencia en aumento en el mundo.

TIPOS:

 ASMA EXTRÍNSECA: Cuando es causado por

sustancias externas alergenos.
 ASMA INTRÍNSECA: Cuando no se puede
identificar alergenos como causante de la
crisis asmática
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 CRISIS ASMATICA:
Se caracteriza por un ataque de disnea que suele durar menos de una hora y
con escasa intensidad.
 ATAQUE ASMATICO:
Cuando la duración máxima es de un día.
 ESTADO ASMATICO.-
O “status asmaticus” que dura más de un día y es muy rebelde a la
medicación.

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2. Clasificación
ASMA INTERMITENTE
• Disnea con sibilancias de
intensidad variable
• Periodos asintomáticos
• Predominio en infancia
• Causas alérgicas o no
• Variable intensidad de crisis
• Dificultad en inspiración
• Buen pronostico
ASMA PERSISTENTE O CRONICA ASMA ATÍPICA
• Presencia continua de tos, • Tos persistente con sibilancias
sibilancias • Disnea de esfuerzo
• Disnea oscilante y intensidad • Opresión torácica
variable • Obstrucción bronquial
• Aumenta por las noches reversible con broncodilatador
• Edad adulta
• Etiología vírica
• Síntomas coincidiendo con
cambios climaticos, situacion
animica, existencia de irritantes
ambientales
• Peor pronostico
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Pacientes con asma aparentemente leve* deben ser
tratados:

 30-37% harán cuadro de asma aguda

 16% de pacientes cursarán con asma potencialmente fatal

 15-20% morirán de asma

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* Síntomas menos de una vez a la semana en los últimos 3 meses Dusser, Allergy 2007
3. Medicamentos broncodilatadores

3.1. XANTINAS : TEOFILINA

 La teofilina, cafeína, y la teobromina son xantina metiladas, estimulantes SNC.
 Broncodilatadores de acción prolongada, usada para casos de bronco-obstrucción difíciles de
controlar.
 ESTRECHO MARGEN TERAPÉUTICO

Mecanismo de acción: Bloqueo de receptores de adenosina.

Farmacocinética: Absorción oral, distribución sistémica, eliminación hepática (90%) y renal (10%)

Indicaciones: Tratamiento y prevención de los síntomas del asma bronquial.

Precauciones: Pacientes con epilepsia, hipertiroidismo, insuficiencia hepática.

Teofilina: efectos adversos

Ap. Digestivo: Nauseas vómitos, diarreas, dolor epigástrico

Neurológico: Cefalea, irritabilidad, insomnio, hiperexitabilidad,
contracción muscular, convulsiones.
Corazón: Palpitaciones, taquicardia, bochornos, hipotensión, arritmias
Respiratorio: Taquipnea
Renal: Albuminuria, diuresis,

 Concentraciones mayores a 20 ug/ml: ansiedad, insomnio, inquietud,

hiperestesia y temblor.
 A concentraciones mayores de 30 ug/ml: convulsiones
Teofilina - Contraindicaciones

 Infarto de miocardio, hipertensión arritmias, úlcera peptica, embarazo

 Se dispone de preparaciones de liberación prolongada (duración 12 h).
 Menos frecuentemente usadas
3.2. Beta2 agonistas
Acción selectiva en
receptores Beta 2
Adrenérgicos.
B2 agonistas

1. De acción corta (SABA)

Salbutamol Efecto Máximo en 30 min
Terbutalina Duración 4 a 6 horas
Administración "a demanda"

2. De acción prolongada (LABA)

Salmeterol Duración:: 10 a 12 h
Formoterol

3. Profármacos
Elevada estabilidad
Bitolterol
metabólica
Bambuterol Administración 1 vez/día
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Beta Adrenérgicos
Farmacocinética y vía de administración

Inhalatorio (aerosol/nebulizador
• La más utilizada
• Permite alcanzar elevadas concentraciones en vías aéreas distales
• Menos efectos secundarios
• Inconveniente: dificultad de administración

Oral
• Sufre efecto de primer paso hepático
• Se absorbe un 10%
• Inconveniente: mayores efectos adversos

Parenteral
• Riesgo de efectos cardiovasculares
• Restringido a uso hospitalario
Indicaciones
 Los B2 agonistas han sido el tratamiento de primera línea por 50 años
 Asma bronquial en todas sus formas.

Precauciones y advertencias
 Gestación, lactancia, taquicardia, insuficiencia cardiaca, congestiva,
hipertensión, hipertiroidismo, tuberculosis pulmonar, diabetes

Efectos secundarios
 Temblor fino de manos, calambres, cefalea, palpitaciones, taquicardia,
nauseas, nerviosismo sobre todo en niños.
 Por vía inhalatoria puede causar bronco espasmo paradójico
B2 Agonistas:
El uso regular o frecuente de SABA está asociado con efectos adversos.
 Regulación negativa de los receptores b, disminución de la broncoprotección, hiperreactividad de
rebote, disminución de la respuesta broncodilatadora (Hancox, Respir Med 2000)
 Aumento de la respuesta alérgica y aumento de la inflamación eosinofílica de las vías respiratorias
(Aldridge, AJRCCM 2000)

El mayor uso de SABA se asocia con resultados clínicos adversos

 La dispensación de ≥3 inhaladores por año (promedio de 1.7 inhalaciones / día) se asocia con un
mayor riesgo de presentaciones en el departamento de emergencias (Stanford, AAAI 2012)
 La dispensación de ≥12 botes por año se asocia con un mayor riesgo de muerte (Suissa, AJRCCM
1994)

Global Strategy for Asthma Management and

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Prevention (2020 Update)
 Uso de
inhalador
Inhalador:
https://www.youtube.com/watch?v=TFexVujeJVk&ab_channel=CentersforDiseaseCon
trolandPrevention%28CDC%29

Con Cámara Inhalatoria: https://www.youtube.com/watch?v=vkUKST5-

4w4&ab_channel=Children%27sHospitalColorado

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3.3. BROMURO DE
IPRATROPIO/TIOTROPIO

Mec. Acción: Bloqueo de

receptores M3 en músculo
liso de bronquio
Bromuro de Ipratropio / Tiotropio

Tiene mínimos efectos a nivel sistémico, dado que su estructura cuaternaria limita la
absorción por las mucosas de la vía respiratoria-

Comienza a actuar de 5 a 15 min. luego de su aplicación, con una acción máxima a los
60-120 min.
Farmacocinética: Aerosol, efecto local
Indicación: Prevención y tratamiento del asma bronquial
Precauciones: Glaucoma, Hipertrofia prostática, Gestante 1° trimestre
Reacciones adv.: Sequedad de boca, irritación de garganta

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4. Glucocorticoides

Mecanismo de Acción

 Inhibición indirecta de la
fosfolipasa A2, por aumento de
anexinas, y en particular la
Lipocortina 1, generando
inhibición de síntesis de ácido
araquidónico (leucotrienos y pros-
taglandinas) 

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1 2

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4. Glucocorticoides

ORAL: Prednisolona EFECTOS ADVERSOS:

I.V: Hidrocortisona • Candidiasis

• Afonía
INHALATORIA:
• Beclometasona
La asociación con otros
• Betametasona fármacos como β-agonistas
• Flunisolida o teofilina, aumenta la
eficacia de los corticoides y
• Budesonida permite reducir la dosis
Glucocorticoides - Indicaciones

Vía inhalatoria
 Asmático adulto que necesite tratamiento broncodilatador con
agonista β-adrenérgico más de dos veces al día

Vía oral
 Exacerbaciones del asma grave
 Asma rápidamente deteriorante
5. Antileucotrienos

 Montelukast, Zafirlukast,

 Mecanismo de Acción:

Antagonistas de los receptores

Cisteinil-leucotrienos 1
Mecanismo de Acción de Montelukast

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Antileucotrienos

 Indicación:
 Menos eficaces que los corticoides
 Inhiben el broncoespasamo secundario a aspirina y ejercicio
 Tratamiento complementario del asma leve-moderado

 Eficaz por vía ORAL

 Efectos secundarios: cefalea y alteraciones gastrointestinales

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Fármacos 2020 en el asma bronquial
Global Strategy for Asthma Management and Prevention (2020 Update)

 Por seguridad, no se recomienda el tratamiento solo con SABA para el Paso 1

Esta decisión se basó en la evidencia de que el tratamiento solo con SABA aumenta el
riesgo de exacerbaciones graves y que agregar cualquier corticoide inhalatorio reduce
significativamente el riesgo

 Todos los adultos y adolescentes con asma deben recibir tratamiento de

control que contenga corticoide inhalatorio, para reducir el riesgo de
exacerbaciones graves.
El corticoide inhalatorio puede administrarse mediante un tratamiento diario regular o, en
el asma leve, mediante dosis bajas de corticoide inhalatorio -formoterol según sea
necesario.

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Eficacia de Fluticasona y Formoterol

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DOI: https://doi.org/10.1016/j.rmed.2012.10.025
Enfoque farmacológico en el asma bronquial
(adultos y mayores de 12 años)

SABA: Short-Acting Beta Agonists

LABA: Long-acting beta-agonist
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LTRA: Leukotriene receptor antagonists 
ICS: Inhaled corticosteroids
Gracias