ANTIASMÁTICOS

Sumario: Concepto. Clasificación. Acciones farmacológicas. Mecanismo de acción. Principales características farmacocinéticas. Efectos indeseables. Interacciones con otros medicamentos. Uso. Contraindicaciones . Preparados y vías de administración.

Concepto: Enfermedad inflamatoria crónica de las vías aéreas de origen no bien precisado, que involucra diferentes células inflamatorias como: mastocitos, eosinófilos, macrófagos, linfocitos, etc. Esta inflamación produce obstrucción intermitente y variables de las vías aéreas, casi siempre reversible de forma espontánea o con tratamiento y se encuentra asociada a una hiperactividad bronquial a diferentes estímulos.
Epidemiología: • Afecta entre el 5 y 7% de la población en E.U. y Europa. En Nueva Zelanda hasta el 14%. • En España el 5 al 14% de la población menor de 44 años. • En Cuba el 8,6% de adultos y 14% en menores de 15 años.

Mecanismo: Mastocitos

Alergenos + IgE

Leucotrienos Interleuquinas

Mastocitos activados

Histamina Bradicinina

Luz bronquial Broncoconstricción, Vasodilatación Aumento de moco

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). pero no diarios. .Clasificación del Asma bronquial: Se basa en la severidad de la enfermedad. Las exacerbaciones pueden afectar la actividad normal. Asma Intermitente: síntomas menos de 2 veces en una semana. Síntomas nocturnos más de una vez por semana. Asma Persistente Leve: Síntomas de 2 veces en una semana. lo que permite definir tratamiento adecuado. Asma Persistente Moderada: Síntomas diarios. síntomas nocturnos menos de 2 veces/ mes. Síntomas nocturnos más de 2 veces al mes. crisis duran pocas horas. exacerbaciones que afectan la actividad normal ( más de 2 veces por semana. no síntomas entre las crisis.

• El grado de terapia aumenta a medida que se incrementa la gravedad del asma. actividad física limitada.• Asma persistente severa: Síntomas contínuos. . • Estas categorías son útiles para el abordaje escalonado del tratamiento y el cuál debe ser discutido con el paciente. si la mejoría es sostenida. o un paso a un escalón inferior. axacerbaciones y síntomas nocturnos frecuentes.

• Farmacoterapia óptima con reacciones adversas mínimas. • Prevenir exacerbaciones y minimizar el número de veces de asistencia al cuerpo de guardia y la frecuencia de hospitalización (ingresos).Objetivos del tratamiento: • Prevenir los síntomas. • Mantener la función respiratoria lo más cercana a la normalidad. • Mantener una actividad normal. .

terbutalina) y larga duración(salmeterol) • Xantinas: teofilina • Anticolinérgicos: bromuro de ipratropio 2.Clasificación de los medicamentos antiasmáticos: 1. Antiinflamatorios • Cromoglicato de sodio • Nedocromil • Glucorticoides inhalados y sistémicos • Antagonistas de los leucotrienos: zileuton y montelukast . Broncodilatadores • Agonistas beta 2: Corta duración (salbutamol.

Broncodilatadores: • Útiles en revertir el broncoespasmo en al fase temprana (tratamiento sintomático) Acciones y mecanismo de acción: • Inespecíficos: adrenalina e isoproterenol no se recomiendan hoy • Los agonistas beta 2 específicos los más usados .

(histamina) • Incrementan la actividad mucociliar y favorecen la excreción de mucus • NO DISMINUYEN LA HIPERREACTIVIDAD BRONQUIAL . produciendo acción antagonista fisiológica del calcio. • Inhiben la liberación de mediadores de la inflamación desde las células cebadas.Acciones de los agonistas beta 2 • Relajación de la fibra lisa bronquial.

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Agonistas beta 2 de corta duración: • Inicio de acción: pocos minutos • Efecto máximo: 30 minutos • Duración acción: 4-6 horas • Se usan según necesidades del paciente no sobrepasando los 800 microgramos al día. . Agonistas beta 2 de larga duración: •Inicio de acción: lento • Duración acción: 12 horas •No se usa en estados agudos. útil en el asma nocturna moderada asociado a corticoides inhalados a dosis bajas.

Información al paciente: • No debe excederse de la dosis recomendada por su médico. ya que esto puede significar un empeoramiento de su enfermedad . • Debe seguir las instrucciones para el uso del inhalador. • Si no alivia sus síntomas con la dosis habitual por al menos 3 horas. deberá acudir a buscar ayuda profesional.

taquicardia y palpitaciones reflejas por vasodilatación periférica. Jarabes 2mg/5ml y tabletas 2mg. 2 a 4 mg c/8horas . Se utiliza de 2.Reacciones indeseables: • Temblor. • Solución para nebulizadores al 0.5 a 5 mg disuelto en 2 ml de solución salina cada 4 a 6 horas.1 y 0. • Vía oral. •Nerviosismo y cefalea • Dosis inhaladas altas: hipopotasemia. hiperglucemia trastornos del ritmo cardíaco. Vías y dosis: Salbutamol: • Inhalatoria: no sobrepasar las 8 boconadas al día.5 %.

Metilxantinas: teofilina • A disminuido su uso por margen estrecho de seguridad. interacciones medicamentosas y efectos indeseables. •Relaja el músculo liso bronquial •Disminuye la liberación de mediadores desde las células cebadas y eosinófilos sensibilizados. farmacocinética variable. •Incrementa la actividad mucociliar. Acciones farmacológicas: • Estimulan el SNC y el músculo cardíaco y estriado. . •Débil acción diurética.

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• Cefalea. rectal y endovenosa lenta. insomnio. irritabilidad. SCV. nauseas y nerviosismo. taquicardia. . TGI) • Anorexia. falta de atención en niños •A dosis tóxicas: arritmias graves y convulsiones Vía: oral.Mecanismo de acción: • No precisado •Teoría de inhibir la fosfodiesterasa • Teoría de antagonismo competitivo de los receptores de la adenosina Efectos indeseables: (SNC.

.Antiinflamatorios: • Útiles en la fase temprana como la tardía tratamiento profiláctico y sintomático). • Los efectos adversos mas frecuentes son la tos y la irritación de las vías aéreas. • Actúan inhibiendo la descarga de mediadores de la inflamación provenientes de diversos tipos de células. • El cromoglicato se administra por vía inhalatoria en dosis de 2 boconadas cada 6 a 8 horas en períodos no inferiores de 6 a 8 semanas. Cromoglicato de sodio y nedocromil: • Disminuyen la hiperactividad bronquial • Se utiliza en la prevención de síntomas. • Mala absorción TGI y pulmonar.

• Si en 3 meses no se observa mejoría. •El Nedocromil se utiliza en mayores de 12 años y el Cromolin( Cromoglicato o Intal) en todas las edades • La dosis empleada es de 1 cápsula inhalada cada 6 a 8 horas.•Se utilizan predominantemente para tratar el asma bronquial de leve a moderada( como agentes profilácticos). se suspende el tratamiento. . • No se indican en las exacerbaciones agudas.

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• Los efectos específicos del GCC están determinados por su participación en la síntesis proteica. . • La liberación de las proteínas es importante para la transformación del receptor y que el complejo llegue al núcleo y se una a la cromatina.Mecanismo de acción: GCC: difusión pasiva receptor intracelular complejo ER • Perdidas de proteínas por el receptor y traslocación al núcleo.

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• Disminuyen el cúmulo de células inflamatorias sobre todo de eosinófilos •Disminuye la liberación de mediadores y la permeabilidad vascular. hidrocortisona y metilprednisolona. •Se plantea que los inhalados son los medicamentos más efectivos para el tratamiento del asma .Glucocorticoides en el asma bronquial • Útiles en el tratamiento de síntomas como profiláctico y se pueden administrar de forma inhalatoria y sitémica. •Restablecen al respuesta de los receptores beta 2 a sus agonistas. •Disminuye el edema de la mucosa. prednisolona. •Los habitualmente recomendados son: prednisona. la secreción de mucus y la broncoconstricción.

Corticoides Inhalados ( Dipropionato de Beclometasona. Budesonida. • Farmacodinamia y farmacocinética de los corticoides inhalados. estimulan la síntesis de proteína a nivel intracelular y actúan sobre los mediadores químicos y células inflamatorias. fluticasona) • Estos actúan en la base del proceso fisiopatológico. Son fármacos con mecanismo de acción muy complejo. siendo los fármacos más potentes y seguros para controlar el proceso inflamatorio ya que suprimen la inflamación y la hiper reactividad bronquial. .

Después del primer paso metabólico. . teniendo una relación directa con la potencia de la acción. a mayor proporción del fármaco activo. Metabolización: al administrarse por vía inhalada el 20% de la dosis pasa a tejido pulmonar y el 80% a la vía digestiva donde se absorbe y es metabolizado por el hígado. mayor será la biodisponibilidad sistémica y tendrá más efectos secundarios.Biodisponibilidad: La acción lipofílica del fármaco es la que lo hace incrementar su depósito en el tejido pulmonar y su afinidad con el receptor glucocorticoideo.

que afecta al 30% de los pacientes tratados. Estos efectos pueden reducirse con la cámara espaciadora o con el enjuague de la boca. sino de la habilidad de los médicos y personal de enfermería para lograr la adherencia a los mismos ( Buena educación sanitaria). Efectos adversos locales: Candidiasis bucal y la disfonía reversible debida a miopatía de los músculos laríngeos. . Su efectividad no depende de su potencia antiinflamatoria.Cumplimiento del tratamiento: Uno de los principales problemas del mismos a largo plazo en comparación con la medicación oral.

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• Insuficiencia Suprarrenal aguda (tratamiento crónico) .GLUCOCORTICOIDES SITÉMICOS: • Se utilizan en las exacerbaciones agudas y del asma persistente. mayor apetito. pérdida del control de la glucemia en pacientes diabéticos. Incluye alteraciones del ánimo. pero en la actualidad se plantea que estos pacientes se pueden controlar con dosis altas de esteroides inhalados. • En los pacientes con asma persistente grave se utilizan los esteroides sistémicos. lo que reduce la frecuencia y severidad de las reacciones adversas. Reacciones adversas: • Es infrecuente con la administración de cursos breves de tratamiento ( 5 a 10 días). y candidiasis.

edema. .Además se puede producir: Alcalosis hipopotasémica. Reacciones inmunitarias( mayor sensibilidad a infecciones . disforia). HTA. cambios de conducta( nerviosismo. desarrollo de miopatía. retraso de crecimiento en los niños. desarrollo de cataratas( mas frecuentes en niños). osteoporosis y fracturas por compresión vertebral. necrosis aséptica de los huesos( en especial el Fémur). insomnio. posible riesgo de úlcera péptica. reactivación de tuberculosis latente).

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. • Los derivaos hidrosolubles del metabolismo hepático se excretan por al orina.• 90% del cortisol se une a proteínas plasmáticas y compiten entre ellos por el sitio de unión.

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Acné asteroideo Atrofia de la piel Dermatomiositis Cuello de búfalo Talengectatasia Esclerodermia .

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Lupus eritematosos sistémico Artritis reumatoide Periartritis nodosa .

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