ANTIASMÁTICOS

Sumario: Concepto. Clasificación. Acciones farmacológicas. Mecanismo de acción. Principales características farmacocinéticas. Efectos indeseables. Interacciones con otros medicamentos. Uso. Contraindicaciones . Preparados y vías de administración.

Concepto: Enfermedad inflamatoria crónica de las vías aéreas de origen no bien precisado, que involucra diferentes células inflamatorias como: mastocitos, eosinófilos, macrófagos, linfocitos, etc. Esta inflamación produce obstrucción intermitente y variables de las vías aéreas, casi siempre reversible de forma espontánea o con tratamiento y se encuentra asociada a una hiperactividad bronquial a diferentes estímulos.
Epidemiología: • Afecta entre el 5 y 7% de la población en E.U. y Europa. En Nueva Zelanda hasta el 14%. • En España el 5 al 14% de la población menor de 44 años. • En Cuba el 8,6% de adultos y 14% en menores de 15 años.

Mecanismo: Mastocitos

Alergenos + IgE

Leucotrienos Interleuquinas

Mastocitos activados

Histamina Bradicinina

Luz bronquial Broncoconstricción, Vasodilatación Aumento de moco

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Síntomas nocturnos más de 2 veces al mes. exacerbaciones que afectan la actividad normal ( más de 2 veces por semana.). Asma Intermitente: síntomas menos de 2 veces en una semana. síntomas nocturnos menos de 2 veces/ mes. Asma Persistente Moderada: Síntomas diarios. lo que permite definir tratamiento adecuado. Las exacerbaciones pueden afectar la actividad normal. pero no diarios. . no síntomas entre las crisis. Asma Persistente Leve: Síntomas de 2 veces en una semana. Síntomas nocturnos más de una vez por semana.Clasificación del Asma bronquial: Se basa en la severidad de la enfermedad. crisis duran pocas horas.

• El grado de terapia aumenta a medida que se incrementa la gravedad del asma. • Estas categorías son útiles para el abordaje escalonado del tratamiento y el cuál debe ser discutido con el paciente. axacerbaciones y síntomas nocturnos frecuentes. o un paso a un escalón inferior. si la mejoría es sostenida. .• Asma persistente severa: Síntomas contínuos. actividad física limitada.

Objetivos del tratamiento: • Prevenir los síntomas. • Mantener una actividad normal. • Prevenir exacerbaciones y minimizar el número de veces de asistencia al cuerpo de guardia y la frecuencia de hospitalización (ingresos). . • Mantener la función respiratoria lo más cercana a la normalidad. • Farmacoterapia óptima con reacciones adversas mínimas.

Clasificación de los medicamentos antiasmáticos: 1. Broncodilatadores • Agonistas beta 2: Corta duración (salbutamol. Antiinflamatorios • Cromoglicato de sodio • Nedocromil • Glucorticoides inhalados y sistémicos • Antagonistas de los leucotrienos: zileuton y montelukast . terbutalina) y larga duración(salmeterol) • Xantinas: teofilina • Anticolinérgicos: bromuro de ipratropio 2.

Broncodilatadores: • Útiles en revertir el broncoespasmo en al fase temprana (tratamiento sintomático) Acciones y mecanismo de acción: • Inespecíficos: adrenalina e isoproterenol no se recomiendan hoy • Los agonistas beta 2 específicos los más usados .

(histamina) • Incrementan la actividad mucociliar y favorecen la excreción de mucus • NO DISMINUYEN LA HIPERREACTIVIDAD BRONQUIAL . produciendo acción antagonista fisiológica del calcio.Acciones de los agonistas beta 2 • Relajación de la fibra lisa bronquial. • Inhiben la liberación de mediadores de la inflamación desde las células cebadas.

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Agonistas beta 2 de corta duración: • Inicio de acción: pocos minutos • Efecto máximo: 30 minutos • Duración acción: 4-6 horas • Se usan según necesidades del paciente no sobrepasando los 800 microgramos al día. Agonistas beta 2 de larga duración: •Inicio de acción: lento • Duración acción: 12 horas •No se usa en estados agudos. útil en el asma nocturna moderada asociado a corticoides inhalados a dosis bajas. .

Información al paciente: • No debe excederse de la dosis recomendada por su médico. ya que esto puede significar un empeoramiento de su enfermedad . deberá acudir a buscar ayuda profesional. • Si no alivia sus síntomas con la dosis habitual por al menos 3 horas. • Debe seguir las instrucciones para el uso del inhalador.

taquicardia y palpitaciones reflejas por vasodilatación periférica.5 %.1 y 0. • Solución para nebulizadores al 0. hiperglucemia trastornos del ritmo cardíaco. 2 a 4 mg c/8horas . • Vía oral. Jarabes 2mg/5ml y tabletas 2mg. •Nerviosismo y cefalea • Dosis inhaladas altas: hipopotasemia. Se utiliza de 2.Reacciones indeseables: • Temblor. Vías y dosis: Salbutamol: • Inhalatoria: no sobrepasar las 8 boconadas al día.5 a 5 mg disuelto en 2 ml de solución salina cada 4 a 6 horas.

. Acciones farmacológicas: • Estimulan el SNC y el músculo cardíaco y estriado. •Relaja el músculo liso bronquial •Disminuye la liberación de mediadores desde las células cebadas y eosinófilos sensibilizados. •Incrementa la actividad mucociliar. •Débil acción diurética. farmacocinética variable. interacciones medicamentosas y efectos indeseables.Metilxantinas: teofilina • A disminuido su uso por margen estrecho de seguridad.

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. nauseas y nerviosismo. falta de atención en niños •A dosis tóxicas: arritmias graves y convulsiones Vía: oral.Mecanismo de acción: • No precisado •Teoría de inhibir la fosfodiesterasa • Teoría de antagonismo competitivo de los receptores de la adenosina Efectos indeseables: (SNC. SCV. insomnio. • Cefalea. rectal y endovenosa lenta. irritabilidad. taquicardia. TGI) • Anorexia.

• Los efectos adversos mas frecuentes son la tos y la irritación de las vías aéreas.Antiinflamatorios: • Útiles en la fase temprana como la tardía tratamiento profiláctico y sintomático). . • Actúan inhibiendo la descarga de mediadores de la inflamación provenientes de diversos tipos de células. • El cromoglicato se administra por vía inhalatoria en dosis de 2 boconadas cada 6 a 8 horas en períodos no inferiores de 6 a 8 semanas. Cromoglicato de sodio y nedocromil: • Disminuyen la hiperactividad bronquial • Se utiliza en la prevención de síntomas. • Mala absorción TGI y pulmonar.

se suspende el tratamiento.•Se utilizan predominantemente para tratar el asma bronquial de leve a moderada( como agentes profilácticos). • No se indican en las exacerbaciones agudas. . •El Nedocromil se utiliza en mayores de 12 años y el Cromolin( Cromoglicato o Intal) en todas las edades • La dosis empleada es de 1 cápsula inhalada cada 6 a 8 horas. • Si en 3 meses no se observa mejoría.

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• Los efectos específicos del GCC están determinados por su participación en la síntesis proteica. • La liberación de las proteínas es importante para la transformación del receptor y que el complejo llegue al núcleo y se una a la cromatina. .Mecanismo de acción: GCC: difusión pasiva receptor intracelular complejo ER • Perdidas de proteínas por el receptor y traslocación al núcleo.

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•Los habitualmente recomendados son: prednisona. •Se plantea que los inhalados son los medicamentos más efectivos para el tratamiento del asma . hidrocortisona y metilprednisolona. •Restablecen al respuesta de los receptores beta 2 a sus agonistas. • Disminuyen el cúmulo de células inflamatorias sobre todo de eosinófilos •Disminuye la liberación de mediadores y la permeabilidad vascular.Glucocorticoides en el asma bronquial • Útiles en el tratamiento de síntomas como profiláctico y se pueden administrar de forma inhalatoria y sitémica. la secreción de mucus y la broncoconstricción. prednisolona. •Disminuye el edema de la mucosa.

.Corticoides Inhalados ( Dipropionato de Beclometasona. • Farmacodinamia y farmacocinética de los corticoides inhalados. Budesonida. Son fármacos con mecanismo de acción muy complejo. siendo los fármacos más potentes y seguros para controlar el proceso inflamatorio ya que suprimen la inflamación y la hiper reactividad bronquial. estimulan la síntesis de proteína a nivel intracelular y actúan sobre los mediadores químicos y células inflamatorias. fluticasona) • Estos actúan en la base del proceso fisiopatológico.

. a mayor proporción del fármaco activo. mayor será la biodisponibilidad sistémica y tendrá más efectos secundarios. teniendo una relación directa con la potencia de la acción. Metabolización: al administrarse por vía inhalada el 20% de la dosis pasa a tejido pulmonar y el 80% a la vía digestiva donde se absorbe y es metabolizado por el hígado.Biodisponibilidad: La acción lipofílica del fármaco es la que lo hace incrementar su depósito en el tejido pulmonar y su afinidad con el receptor glucocorticoideo. Después del primer paso metabólico.

sino de la habilidad de los médicos y personal de enfermería para lograr la adherencia a los mismos ( Buena educación sanitaria). Estos efectos pueden reducirse con la cámara espaciadora o con el enjuague de la boca. Efectos adversos locales: Candidiasis bucal y la disfonía reversible debida a miopatía de los músculos laríngeos. Su efectividad no depende de su potencia antiinflamatoria. .Cumplimiento del tratamiento: Uno de los principales problemas del mismos a largo plazo en comparación con la medicación oral. que afecta al 30% de los pacientes tratados.

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y candidiasis. Incluye alteraciones del ánimo. • Insuficiencia Suprarrenal aguda (tratamiento crónico) . • En los pacientes con asma persistente grave se utilizan los esteroides sistémicos. pérdida del control de la glucemia en pacientes diabéticos.GLUCOCORTICOIDES SITÉMICOS: • Se utilizan en las exacerbaciones agudas y del asma persistente. mayor apetito. lo que reduce la frecuencia y severidad de las reacciones adversas. Reacciones adversas: • Es infrecuente con la administración de cursos breves de tratamiento ( 5 a 10 días). pero en la actualidad se plantea que estos pacientes se pueden controlar con dosis altas de esteroides inhalados.

necrosis aséptica de los huesos( en especial el Fémur). retraso de crecimiento en los niños. Reacciones inmunitarias( mayor sensibilidad a infecciones . reactivación de tuberculosis latente). desarrollo de cataratas( mas frecuentes en niños). osteoporosis y fracturas por compresión vertebral. . desarrollo de miopatía. posible riesgo de úlcera péptica. cambios de conducta( nerviosismo. HTA.Además se puede producir: Alcalosis hipopotasémica. disforia). insomnio. edema.

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• 90% del cortisol se une a proteínas plasmáticas y compiten entre ellos por el sitio de unión. . • Los derivaos hidrosolubles del metabolismo hepático se excretan por al orina.

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Acné asteroideo Atrofia de la piel Dermatomiositis Cuello de búfalo Talengectatasia Esclerodermia .

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Lupus eritematosos sistémico Artritis reumatoide Periartritis nodosa .

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