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Antiasmáticos

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ANTIASMÁTICOS

Sumario: Concepto. Clasificación. Acciones farmacológicas. Mecanismo de acción. Principales características farmacocinéticas. Efectos indeseables. Interacciones con otros medicamentos. Uso. Contraindicaciones . Preparados y vías de administración.

Concepto: Enfermedad inflamatoria crónica de las vías aéreas de origen no bien precisado, que involucra diferentes células inflamatorias como: mastocitos, eosinófilos, macrófagos, linfocitos, etc. Esta inflamación produce obstrucción intermitente y variables de las vías aéreas, casi siempre reversible de forma espontánea o con tratamiento y se encuentra asociada a una hiperactividad bronquial a diferentes estímulos.
Epidemiología: • Afecta entre el 5 y 7% de la población en E.U. y Europa. En Nueva Zelanda hasta el 14%. • En España el 5 al 14% de la población menor de 44 años. • En Cuba el 8,6% de adultos y 14% en menores de 15 años.

Mecanismo: Mastocitos

Alergenos + IgE

Leucotrienos Interleuquinas

Mastocitos activados

Histamina Bradicinina

Luz bronquial Broncoconstricción, Vasodilatación Aumento de moco

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Asma Persistente Leve: Síntomas de 2 veces en una semana. Síntomas nocturnos más de 2 veces al mes. crisis duran pocas horas. Asma Intermitente: síntomas menos de 2 veces en una semana.Clasificación del Asma bronquial: Se basa en la severidad de la enfermedad. Asma Persistente Moderada: Síntomas diarios. . no síntomas entre las crisis. lo que permite definir tratamiento adecuado. Síntomas nocturnos más de una vez por semana. síntomas nocturnos menos de 2 veces/ mes. exacerbaciones que afectan la actividad normal ( más de 2 veces por semana.). pero no diarios. Las exacerbaciones pueden afectar la actividad normal.

• El grado de terapia aumenta a medida que se incrementa la gravedad del asma. axacerbaciones y síntomas nocturnos frecuentes. o un paso a un escalón inferior. . si la mejoría es sostenida.• Asma persistente severa: Síntomas contínuos. • Estas categorías son útiles para el abordaje escalonado del tratamiento y el cuál debe ser discutido con el paciente. actividad física limitada.

• Farmacoterapia óptima con reacciones adversas mínimas. . • Mantener la función respiratoria lo más cercana a la normalidad. • Mantener una actividad normal.Objetivos del tratamiento: • Prevenir los síntomas. • Prevenir exacerbaciones y minimizar el número de veces de asistencia al cuerpo de guardia y la frecuencia de hospitalización (ingresos).

terbutalina) y larga duración(salmeterol) • Xantinas: teofilina • Anticolinérgicos: bromuro de ipratropio 2.Clasificación de los medicamentos antiasmáticos: 1. Broncodilatadores • Agonistas beta 2: Corta duración (salbutamol. Antiinflamatorios • Cromoglicato de sodio • Nedocromil • Glucorticoides inhalados y sistémicos • Antagonistas de los leucotrienos: zileuton y montelukast .

Broncodilatadores: • Útiles en revertir el broncoespasmo en al fase temprana (tratamiento sintomático) Acciones y mecanismo de acción: • Inespecíficos: adrenalina e isoproterenol no se recomiendan hoy • Los agonistas beta 2 específicos los más usados .

Acciones de los agonistas beta 2 • Relajación de la fibra lisa bronquial. produciendo acción antagonista fisiológica del calcio. (histamina) • Incrementan la actividad mucociliar y favorecen la excreción de mucus • NO DISMINUYEN LA HIPERREACTIVIDAD BRONQUIAL . • Inhiben la liberación de mediadores de la inflamación desde las células cebadas.

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Agonistas beta 2 de larga duración: •Inicio de acción: lento • Duración acción: 12 horas •No se usa en estados agudos. . útil en el asma nocturna moderada asociado a corticoides inhalados a dosis bajas.Agonistas beta 2 de corta duración: • Inicio de acción: pocos minutos • Efecto máximo: 30 minutos • Duración acción: 4-6 horas • Se usan según necesidades del paciente no sobrepasando los 800 microgramos al día.

• Debe seguir las instrucciones para el uso del inhalador. deberá acudir a buscar ayuda profesional.Información al paciente: • No debe excederse de la dosis recomendada por su médico. • Si no alivia sus síntomas con la dosis habitual por al menos 3 horas. ya que esto puede significar un empeoramiento de su enfermedad .

Jarabes 2mg/5ml y tabletas 2mg.1 y 0. hiperglucemia trastornos del ritmo cardíaco.5 %. •Nerviosismo y cefalea • Dosis inhaladas altas: hipopotasemia.5 a 5 mg disuelto en 2 ml de solución salina cada 4 a 6 horas. Se utiliza de 2. • Vía oral. taquicardia y palpitaciones reflejas por vasodilatación periférica. • Solución para nebulizadores al 0.Reacciones indeseables: • Temblor. 2 a 4 mg c/8horas . Vías y dosis: Salbutamol: • Inhalatoria: no sobrepasar las 8 boconadas al día.

•Relaja el músculo liso bronquial •Disminuye la liberación de mediadores desde las células cebadas y eosinófilos sensibilizados. farmacocinética variable. interacciones medicamentosas y efectos indeseables. . Acciones farmacológicas: • Estimulan el SNC y el músculo cardíaco y estriado. •Débil acción diurética.Metilxantinas: teofilina • A disminuido su uso por margen estrecho de seguridad. •Incrementa la actividad mucociliar.

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. rectal y endovenosa lenta. falta de atención en niños •A dosis tóxicas: arritmias graves y convulsiones Vía: oral. • Cefalea. insomnio. nauseas y nerviosismo. SCV. taquicardia. TGI) • Anorexia. irritabilidad.Mecanismo de acción: • No precisado •Teoría de inhibir la fosfodiesterasa • Teoría de antagonismo competitivo de los receptores de la adenosina Efectos indeseables: (SNC.

Antiinflamatorios: • Útiles en la fase temprana como la tardía tratamiento profiláctico y sintomático). • El cromoglicato se administra por vía inhalatoria en dosis de 2 boconadas cada 6 a 8 horas en períodos no inferiores de 6 a 8 semanas. • Los efectos adversos mas frecuentes son la tos y la irritación de las vías aéreas. • Mala absorción TGI y pulmonar. . Cromoglicato de sodio y nedocromil: • Disminuyen la hiperactividad bronquial • Se utiliza en la prevención de síntomas. • Actúan inhibiendo la descarga de mediadores de la inflamación provenientes de diversos tipos de células.

. se suspende el tratamiento.•Se utilizan predominantemente para tratar el asma bronquial de leve a moderada( como agentes profilácticos). • Si en 3 meses no se observa mejoría. •El Nedocromil se utiliza en mayores de 12 años y el Cromolin( Cromoglicato o Intal) en todas las edades • La dosis empleada es de 1 cápsula inhalada cada 6 a 8 horas. • No se indican en las exacerbaciones agudas.

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• La liberación de las proteínas es importante para la transformación del receptor y que el complejo llegue al núcleo y se una a la cromatina. . • Los efectos específicos del GCC están determinados por su participación en la síntesis proteica.Mecanismo de acción: GCC: difusión pasiva receptor intracelular complejo ER • Perdidas de proteínas por el receptor y traslocación al núcleo.

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la secreción de mucus y la broncoconstricción. •Restablecen al respuesta de los receptores beta 2 a sus agonistas. •Disminuye el edema de la mucosa.Glucocorticoides en el asma bronquial • Útiles en el tratamiento de síntomas como profiláctico y se pueden administrar de forma inhalatoria y sitémica. •Se plantea que los inhalados son los medicamentos más efectivos para el tratamiento del asma . •Los habitualmente recomendados son: prednisona. hidrocortisona y metilprednisolona. • Disminuyen el cúmulo de células inflamatorias sobre todo de eosinófilos •Disminuye la liberación de mediadores y la permeabilidad vascular. prednisolona.

Budesonida. . Son fármacos con mecanismo de acción muy complejo. siendo los fármacos más potentes y seguros para controlar el proceso inflamatorio ya que suprimen la inflamación y la hiper reactividad bronquial.Corticoides Inhalados ( Dipropionato de Beclometasona. fluticasona) • Estos actúan en la base del proceso fisiopatológico. estimulan la síntesis de proteína a nivel intracelular y actúan sobre los mediadores químicos y células inflamatorias. • Farmacodinamia y farmacocinética de los corticoides inhalados.

teniendo una relación directa con la potencia de la acción.Biodisponibilidad: La acción lipofílica del fármaco es la que lo hace incrementar su depósito en el tejido pulmonar y su afinidad con el receptor glucocorticoideo. Después del primer paso metabólico. Metabolización: al administrarse por vía inhalada el 20% de la dosis pasa a tejido pulmonar y el 80% a la vía digestiva donde se absorbe y es metabolizado por el hígado. a mayor proporción del fármaco activo. . mayor será la biodisponibilidad sistémica y tendrá más efectos secundarios.

Estos efectos pueden reducirse con la cámara espaciadora o con el enjuague de la boca. Efectos adversos locales: Candidiasis bucal y la disfonía reversible debida a miopatía de los músculos laríngeos.Cumplimiento del tratamiento: Uno de los principales problemas del mismos a largo plazo en comparación con la medicación oral. que afecta al 30% de los pacientes tratados. Su efectividad no depende de su potencia antiinflamatoria. . sino de la habilidad de los médicos y personal de enfermería para lograr la adherencia a los mismos ( Buena educación sanitaria).

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• Insuficiencia Suprarrenal aguda (tratamiento crónico) . pero en la actualidad se plantea que estos pacientes se pueden controlar con dosis altas de esteroides inhalados. lo que reduce la frecuencia y severidad de las reacciones adversas.GLUCOCORTICOIDES SITÉMICOS: • Se utilizan en las exacerbaciones agudas y del asma persistente. pérdida del control de la glucemia en pacientes diabéticos. y candidiasis. • En los pacientes con asma persistente grave se utilizan los esteroides sistémicos. Incluye alteraciones del ánimo. Reacciones adversas: • Es infrecuente con la administración de cursos breves de tratamiento ( 5 a 10 días). mayor apetito.

insomnio. edema. osteoporosis y fracturas por compresión vertebral. HTA. retraso de crecimiento en los niños. reactivación de tuberculosis latente). desarrollo de cataratas( mas frecuentes en niños). disforia).Además se puede producir: Alcalosis hipopotasémica. . necrosis aséptica de los huesos( en especial el Fémur). Reacciones inmunitarias( mayor sensibilidad a infecciones . posible riesgo de úlcera péptica. desarrollo de miopatía. cambios de conducta( nerviosismo.

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• 90% del cortisol se une a proteínas plasmáticas y compiten entre ellos por el sitio de unión. . • Los derivaos hidrosolubles del metabolismo hepático se excretan por al orina.

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Acné asteroideo Atrofia de la piel Dermatomiositis Cuello de búfalo Talengectatasia Esclerodermia .

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Lupus eritematosos sistémico Artritis reumatoide Periartritis nodosa .

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