Raloxifeno

Fármaco del sistema endocrino

Clase terapéutica Inhibidor de la resorción ósea
Clase farmacológica Modulador selectivo de los receptores de
estrógenos (MSRE)
Mecanismo de acción Efectos estrogenoides sobre el
metabolismo óseo y lipídico; antagonismo
de los estrógenos en el tejido mamario y
uterino; aumento de la densidad mineral
ósea y reducción de la incidencia de
fracturas vertebrales.
Uso clínico Prevención y tratamiento de la
osteoporosis en mujeres posmenopáusicas
Consideraciones especiales Puede usarse en mujeres con riesgo de
cáncer de mama
Efectos adversos Sofocos; aumento del riesgo de episodios
tromboembólicos.
Interacciones La colestiramina inhibe su absorción; no se
recomienda el uso simultaneo de
estrógenos.

Buprenorfina (opioides)
Clase terapéutica Analgésico opioide
Clase farmacológica Agonista opioide parcial
Mecanismo de acción Agonista parcial de los receptores mu
opioides
Uso clínico Tratamiento del dolor de moderado a
severo; tratamiento ambulatorio de las
dependencias de opioides
Consideraciones clínicas Administrado por vía parenteral o como
parche transdérmico para el dolor; utilizado
por vía oral en combinación con naxolona
(para prevenir el uso intravenoso) par la
dependencia de opioides
Efectos adversos Precipita la abstinencia en personas que
dependen de un agonista opioide completo
Interacciones Efectos aditivos con depresores del SNC
 Canaglifozina
Fármaco del sistema endocrino
Clase terapéutica antidiabético
Clase farmacológica Inhibidor de la reabsorción renal de glucosa
Inhibición del cotrasportador 2 de sodio y
glucosa (SGLT2) situado en el tubo
Mecanismo de acción proximal de la nefrona; disminución de la
reabsorción renal de glucosa y aumento de
la excreción urinaria de glucosa
Uso clínico Tratamiento de la diabetes de tipo 2
Provoca perdida de peso y disminuye la
presión arterial; su uso crónico reduce la
Consideraciones especiales progresión de la nefropatía; debe evitarse
en pacientes con una filtración glomerular
inferior a 50 ml/min
Aumento de la frecuencia de infecciones
urinarias y candidiasis genital; hipovolemia
Efectos adversos y lesión renal aguda con azoemia en
pacientes deshidratados; mínima
incidencia de hipoglucemias
Interacciones Efectos aditivos con otros antidiabéticos.
Fármacos parecidos Dapagliflozina, Empaglizofina

Metformina
Fármaco del sistema nervioso
Clase terapéutica Antidiabético
Clase farmacológica Antihiperglucemiante; biguanida
Reducción de la producción hepática de
glucosa (gluconeogénesis), probablemente
Mecanismo de acción a través de la estimulación de la cinasa
activada por AMP (AMPK); aumento de la
sensibilidad a la insulina (fijación de la
insulina) y de la captación de glucosa en el
musculo esquelético y grasa (v.fig. al
principio de la sección).
Uso clínico Tratamiento de la diabetes mellitus de tipo
2
Puede utilizarse en combinaciones con
Consideraciones especiales otros antidiabéticos; no es habitual que
produzca hipoglucemias
Efectos adversos Diarrea, náuseas, vomito, meteorismo
El alcohol incrementa el riesgo de acidosis
Interacciones láctica; la cimetidina y la furosemida
pueden potenciar sus efectos.
 Exenatida
Clase terapéutica Agente antidiabético
Clase farmacológica Mimético de incretina (GLP-1 o péptido 1
similar al glucagón
Mecanismo de acción Aumenta la secreción de insulina
dependiente de glucosa y la captación de
glucosa por los músculos y tejido adiposo;
retarda el vaciamiento gástrico, disminuye
el apetito y la ingesta de alimentos; inhibe
la secreción de glucagón
Uso clínico Tratamiento de la diabetes tipo 2, solo o en
combinación con metformina, insulina y
otros medicamentos.
Consideraciones especiales Se puede administrar inyectado vía
subcutánea dos veces o preparación de
liberación sostenida una vez a la semana
Efectos adversos Nauseas, aumenta el riesgo de pancreatitis
(que se manifiesta con dolor abdominal)
Interacciones Efectos aditivos sobre el azúcar. En sangre
con otros agentes anti diabetes

Repaglinida
Clase terapéutica Agente antidiabético
Clase farmacológica Agente hipoglucemiante meglitinida
Mecanismo de acción Cierra los canales de K+ sensibles al
trifosfato de adenosina y aumenta la
secreción de insulina (el mismo mecanismo
que glipizida); reduce la glucosa en sangre
pospandrial y las concentraciones de
hemoglobina glicosilada
Uso clínico Tratamiento de la diabetes tipo 2, tomado
antes de las comidas para controlar la
glucemia pospandrial; se puede usar con
metformina, pero no con sulfonilureas
Consideraciones especiales Acción de corta duración; vida media de 1
hora
Efectos adversos Hipoglucemia
Interacciones Efectos: aumento por la eritromicina,
ketoroconazol, fármacos antiinflamatorios
no esteroirdes, beta-bloqueantes; efectos
disminuidos por esteroides, hormona
tiroidea, bloqueadores de los canales Ca2+
 Omeprazol
Fármacos del aparato digestivo
Clase terapéutica Inhibidor del ácido gástrico y antiulceroso
Clase farmacológica Inhibidor de la bomba de protones
Mecanismo de acción Inhibición irreversible de la bomba de
protones (H+, K+-adenosina trifosfatasa
(ATPasa)) de las células parietales del
estómago, lo que evita la secreción de
ácido gástrico; sus efectos duran al menos
1-2 días
Uso clínico Tratamiento de la enfermedad por ulcera
péptica, la enfermedad por reflujo
gastroesofágico (ERGE), el síndrome de
Zollinger- Ellison (tumores secretores de
gastrina) y el ardor de estómago;
prevención de las ulceras inducidas por
AINES.
Consideraciones clínicas Las personas con los fenotipos del
CYP2C19 correspondientes a
metabolizadores rápidos o ultrarrápidos
necesitan dosis mayores
Efectos adversos Dolor abdominal (poco frecuente)
Interacciones Inhibe el metabolismo del diazepam, la
ciclosporina y la fenitoína
Fármacos parecidos Esomeprazol, Lansoprazol, Pantoprazol,
Rabeprazol

Cimetidina
Clase terapéutica Inhibidor del ácido gástrico
Clase farmacológica Antagonista del receptor de histamina H2
Mecanismo de acción Bloqueo de los receptores H2 en las células
parietales gástricas y disminuye la
secreción basal y estimulada por alimentos
del ácido gástrico
Uso clínico Tratamiento para ulcera péptica, la
enfermedad por reflujo gastroesofágico y la
indigestión acida (pirosis)
Consideraciones clínicas Se puede usa con 2 o mas agentes
antibacterianos para tratar ulceras péptica
inducida por H. Pylori; o en personas que
no pueden consumir inhibidores de la
bomba de protones
Efectos adversos Bien tolerado; puede desarrollar
ginecomastia en hombres de edad
avanzada con poca frecuencia
Interacciones Inhibe el CYP 3 A4 eleva los niveles séricos
de muchos fármacos, como carbazepina,
felodipina, lovastatina, fenitóna, warfarina;
otros bloqueadores de H2 no inhiben
ampliamente el CYP.

Aprepitant
Fármaco del aparato digestivo
Clase terapéutica Antiemético
Clase farmacológica Antagonista de la neurocinina (sustancia P)
Mecanismo de acción Antagonismo selectivo de los receptores de
neurocinina 1 (NK) presentes en las fibras
vágales aferentes que llegan al tracto
solitario; inhibición del vomito inducido por
antineoplásicos citotóxicos por medio de
acciones centrales.
Uso clínico Prevención de las náuseas agudas y
tardías durante los ciclos iniciales y
posteriores de antineoplásicos con
potencial emético moderado y alto, como el
cisplatino en dosis elevadas
Consideraciones especiales Se administra durante 3 días como parte de
una pauta que incluye dexametasona y un
antagonista de los receptores 5-HT3
(ondansetron)
Efectos adversos Se tolera bien
Interacciones Inhibidor entre débil y moderado del
citocromo P450 3ª4(CYP3A4) e inductor
del CYP2C9, aunque es poco probable que
el tratamiento
Fármacos parecidos Fosfaprepitant, Rolapitant

Metoclopramida (nauseas quimio)

Fármaco del aparato digestivo
Clase terapéutica Promotor de la motilidad y antiemético
Clase farmacológica Antagonista de los receptores
dopaminérgicos D2
Mecanismo de acción Bloqueo del efecto relajante de la
dopamina sobre el musculo liso
gastrointestinal; bloqueo de los receptores
dopaminérgicos presinápticos y aumento
de la liberación de acetilcolina y
estimulación del musculo liso; bloqueo de
los receptores D2 de la zona gatillo
quimiorreceptora y del centro del vomito
Uso clínico Prevención del vomito inducido por la
quimioterapia; tratamiento de la
 gastroparesia posquirúrgica y diabética
(estasis); tratamiento del reflujo
gastroesofágico (aumenta el tono del
esfínter interior)
Consideraciones especiales Contraindicado en la enfermedad de
Parkinson y en los trastornos epilépticos.
Efectos adversos Somnolencia, reacciones extrapiramidales,
agitación
Interacciones Efectos aditivos con fármacos que actúan
sobre el SNC; altera la absorción de otros
fármacos

Loperamida
Fármaco del aparato digestivo
Clase terapéutica Antidiarreico
Clase farmacológica Análogo opioide
Mecanismo de acción Activación de los receptores opioides en el
musculo liso intestina, lo que provoca una
contracción segmentaria e inhibe la
peristalsis
Uso clínico Tratamiento de la diarrea aguda moderada
y de la diarrea crónica provocada por la
enfermedad inflamatoria intestinal; reduce
el volumen de drenaje de la ileostomía
Consideraciones especiales No se ha establecido su seguridad durante
el embarazo o la lactancia ni en niños
menores de 2 años; efecto escaso sobre
los receptores opioides del SNC en las
dosis habituales; se vende sin receta
medica
Efectos adversos Estreñimiento, somnolencia
Interacciones Efectos aditivos con depresores del SNC,
como la Kava, la manzanilla y la valeriana
Loperamida Difenoxilato

Bisacodilo
Fármacos del aparato digestivo
Clase terapéutica Laxante
Clase farmacológica Laxante estimulante
Mecanismo de acción Inhibición de la reabsorción de liquido en el
colon, aumento de la presión luminal y
estimulación de la peristalsis
Uso clínico Evacuaciones del intestino previa a una
colonoscopia o intervención quirúrgica;
tratamiento a corto plazo del estreñimiento
agudo, como el producido por opioides (en
combinación con docusato)
Consideraciones especiales Un uso excesivo puede producir tolerancia
y dependencia de los laxantes
Efectos adversos Cólicos, náuseas, perdidas
hidroelectrolíticas (hipopotasemia)
Interacciones Ninguna importante
Fármacos parecidos Aceite de ricino, Cáscara sagrada, sen

Pegvisomant
Clase terapéutica Antagonista de la hormona de crecimiento
Clase farmacológica Análogo pegilado de la hormona de
crecimiento humana (GH)
Mecanismo de acción Actúa como antagonista de receptor de la
GH, reduce los niveles del factor de
crecimiento similar a la insulina (IGF-1) de
una manera dependiente de la dosis; no
reduce la secreción de la hormona de
crecimiento
Uso clínico Tratamiento para acromegalia; mejora los
signos y síntomas de exceso de GH; útil en
personas resistentes a octreotide
Consideraciones especiales La pregilacion (adición de polietilenglicol)
aumenta la vida media de fármacos
peptídicos como la hormona del
crecimiento
Efectos adversos Buen perfil de seguridad, pero se deben
controlar los resultados de las pruebas de
función hepática
Interacciones Ninguno identificado

Prednisona
Fármacos del sistema endocrino
Clase terapéutica Antinflamatorio
Clase farmacológica Corticoide de potencia intermedia
Mecanismo de acción Supresión de la inflamación y las
respuestas inmunitarias
Uso clínico Tratamiento de una amplia variedad de
enfermedades inflamatorias, alérgicas,
autoinmunitarias y neoplásicas; prevención
del rechazo de órganos trasplantados;
asma
Consideraciones especiales La dosis debe personalizarse en función de
la enfermedad a tratar y de la respuesta del
paciente.
Efectos adversos Depresión o euforia; hipertensión; acné;
alteración de la cicatrización de las heridas;
supresión suprarrenal; atrofia muscular;
osteoporosis; aspecto cushingoide (cara de
 luna llena, cuello de bisonte); aumento de
la susceptibilidad a las infecciones; úlceras
Interacciones Hipopotasemia aditiva con los diuréticos;
aumento de las necesidades de insulina; la
fenitoína y la rifampicina disminuyen la
concentración de la prednisona; su
concentración se ve aumentada por el
itraconazol, el ritonavir y la eritromicina; los
antiinflamatorios no esteroideos potencian
los efectos adversos digestivos

Atorvastatina
Fármacos para controlar los lípidos, la coagulación y la hematopoyesis
Clase terapéutica Hipolipemiante
Clase farmacológica Inhibidor de la 3-hidroxi-3-metilglutaril-CoA
reductasa
Mecanismo de acción Inhibición de la enzima limitante de la
velocidad en la biosíntesis del colesterol, lo
que aumenta la captación hepática de
colesterol por medio de los receptores de
lipoproteínas de baja densidad (LDL) y
disminuye la concentración sérica de
colesterol LDL.
Uso clínico Tratamiento de la hipercolesterolemia;
reduce el riesgo de ictus e infarto de
miocardio y la necesidad de
revascularización coronaria
Consideraciones especiales Los efectos hipolipemiantes se ven
potenciados por la ezetimiba y los fijadores
de ácidos biliares.
Efectos adversos Mialgias, miositis, rabdomiólisis, hepatitis,
molestias digestivas
Interacciones Sus efectos se ven aumentados por la
ciclosporina, el gemfibrozilo, la niacina, los
antifúngicos azolicos, la eritromicina y el
zumo de pomelo
Fármacos parecidos Metilprednisolona, Prednisolona,
Triamcinolona