Diabetes Mellitus Tipo 2 Fichas de Productos

REPAGLINIDA

Contenido :
· Acción

· Indicaciones

· Posología

· Contraindicaciones

· Efectos adversos

· Precauciones

· Interacciones

· Eficacia clínica

· Lugar en la terapéutica

· Observaciones al paciente

· Características de la prescripción

· Presentación

· Bibliografía

Acción

Fármaco antidiabético oral perteneciente al grupo de las meglitinidas. Actúa sobre las células beta
pancreáticas estimulando la secreción de insulina. Mecanismo de acción similar al de las sulfonilureas
pero se unen a una zona diferente del receptor de las células pancreáticas. Sin embargo, la secreción de
insulina inducida por nateglinida es sensible a la glucosa, de forma que disminuye a medida que baja la
glucemia, y por ello la posibilidad de provocar una hipoglucemia es menor que con sulfonilureas. No es
eficaz en pacientes con diabetes mellitus tipo 1 porque necesita de células pancreáticas funcionantes.
Su acción es rápida (30 minutos) y de corta duración, la insulina alcanza el valor máximo a las 2 horas y
se normaliza a las 4 horas. Se elimina por metabolismo hepático y presenta una semivida de eliminación
de 1 hora.
Cuando se toma antes de una comida su acción se circunscribe al período postprandial.

Indicaciones

Repaglinida está indicada en pacientes con diabetes Tipo 2 (diabetes mellitus no insulinodependiente
(DMNID) cuya hiperglucemia no puede seguir siendo controlada satisfactoriamente por medio de dieta,
reducción de peso y ejercicio. Repaglinida también está indicada en combinación con metformina en
pacientes diabéticos Tipo 2 que no se controlan satisfactoriamente con metformina sola.
El tratamiento debe iniciarse como un complemento de la dieta y ejercicio para disminuir la glucosa en
sangre relacionada con las comidas.

Posología

Vía oral, inmediatamente antes de las comidas.

ƒ Dosis inicial: 0,5 mg 3 veces al día antes de las comidas principales. En pacientes que cambian
de hipoglucemiante oral, puede empezarse con 1 mg.
ƒ Dosis de mantenimiento: la dosis antes de cada comida puede incrementarse hasta 4 mg en
función de los valores de glucemia postprandial y hemoglobina glicosilada. Deben pasar 1-2
semanas para determinar la respuesta del fármaco y poder así ajustar las dosis. Dosis máxima
16 mg/día.
ƒ Si se añade a metformina se debe comenzar con 0,5 mg y mantener la dosis de metformina.
ƒ La pauta posológica se establece en función de las comidas. Si el paciente omite o añade una
comida debe omitir o añadir de la misma forma la dosis de medicamento.

Contraindicaciones

ƒ Insuficiencia hepática grave.

ƒ Hipersensibilidad conocida a repaglinida o a cualquiera de los excipientes.
ƒ Embarazo y Lactancia
ƒ Diabetes tipo I y cetoacidosis diabética.
ƒ Uso concomitante con gemfibrozilo.

Efectos adversos

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ƒ Hipoglucemia: puede afectar hasta el 10% de pacientes y estar acompañada de sudoración, temblores,
mareos y astenia. Suele ser menos frecuente y grave que con sulfonilureas.
ƒ Otros: cefalea, alteraciones gastrointestinales, rinitis, bronquitis, reacciones de hipersensibilidad
(exantema, prurito y urticaria), aumento de enzimas hepáticas (de carácter leve y transitorio y que casi
nunca obliga a suspender el tratamiento).

Precauciones

ƒ Insuficiencia hepática: debe utilizarse con precaución en pacientes con alteración hepática leve o
moderada porque disminuye su eliminación y aumenta el riesgo de hipoglucemia, aunque en principio no
es necesario reajustar la dosis. Está contraindicada en casos graves por falta de experiencia.
ƒ Embarazo: categoría C de la FDA. No se ha evaluado su seguridad. El control inadecuado de la glucemia
en madres diabéticas se ha relacionado con la aparición de malformaciones fetales y abortos
espontáneos. La insulina es el antidiabético de elección durante el embarazo, incluso en diabetes tipo 2,
porque mejora el control glucémico y no atraviesa la placenta.
ƒ Lactancia: se desconoce si se excreta en la leche materna humana, pero sí lo hace en animales. No se
recomienda su uso por el riesgo de provocar hipoglucemia en el lactante.
ƒ Niños: no se recomienda su uso en menores de 18 años por falta de experiencia.
ƒ Ancianos: los pacientes de edad avanzada son más sensibles al efecto hipoglucemiante y más propensos
a padecer hipoglucemias. Se requiere una especial precaución en mayores de 75 años.

Interacciones

ƒ Potencian y/o prolongan el efecto hipoglucemiante: gemfibrozilo, claritromicina, itraconazol, ketoconazol

u otros medicamentos antidiabéticos, inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO), ß bloqueantes no
selectivos, inhibidores-(ECA) enzima convertidora de angiotensina, salicilatos, antiinflamatorios no
esteroideos (AINE), octreotida, alcohol y esteroides anabolizantes.
ƒ Pueden reducir el efecto hipoglucemiante: anticonceptivos orales, tiazidas, corticosteroides, danazol,
hormonas tiroideas y simpaticomiméticos.

Eficacia clínica

ƒ Monoterapia: En ensayos que comparaban repaglinida y glibenclamida se obtuvieron los siguientes

resultados: ambos fármacos fueron igualmente eficaces en el control de la glucemia y en la disminución
de la hemoglobina glucosilada (HbA1c), aunque repaglinida disminuyó más la glucemia postprandial. En
otro ensayo se estudió cómo afectaba a la glucemia la variación del régimen de comidas (2 ó 3
comidas/día), en pacientes previamente controlados con repaglinida (antes de cada comida) o con
glibenclamida (1 ó 2 veces al día). Las diferencias entre los niveles de glucemia cuando se hacían 2 ó 3
comidas eran apreciables con glibenclamida, mientras que apenas se modificaban con repaglinida. Por
ello, se concluía que repaglinida permitía un régimen de vida más flexible.
ƒ Terapia de combinación: En otro estudio se comparó repaglinida y metformina. Se vio que cuando se
añadía repaglinida a una pauta ya establecida de metformina se conseguía un mejor control de la
glucemia debido a efectos sinérgicos de ambos fármacos. La HbA1c disminuyó más con la terapia
combinada que con cualquiera de los dos fármacos administrados de forma separada.

Lugar en la terapéutica

ƒ No es un medicamento de primera elección aunque la asociación metformina+repaglinida podría ser

una alternativa útil a la asociación metformina+sulfonilurea (actualmente de elección y con mayor
experiencia de uso) en pacientes con riesgo de hipoglucemias (ancianos por ej.), ya que las glinidas
producen menos hipoglucemias que algunas sulfonilureas y también en los que predominan las
hiperglucemias postprandriales, ya que las glinidas reducen fundamentalmente la glucemia postprandial
al aumentar la secreción inmediata de insulina en respuesta a la comida. También puede ser útil en
pacientes con un horario y distribución de comidas irregular.
ƒ Su principal ventaja es reducir la glucemia postprandial y facilitar el horario de las ingestas.
ƒ A igualdad de eficacia el coste de la asociación repaglinida+metformina es inferior a
nateglinida+metformina.

Observaciones al paciente
ƒ Tome el medicamento inmediatamente antes de cada comida, hasta 4 veces al día.
ƒ No tome el medicamento si se salta alguna comida. Si toma una comida extra tome entonces una dosis extra
de medicamento antes de esa comida extra.
ƒ Si se olvida una dosis antes de una comida, no intente tomarla, espere a la siguiente comida para tomar la
dosis habitual, no duplique las dosis.
Características de la prescripción
Receta médica. Aportación reducida
Presentación

ƒ Prandin®, comprimidos 0.5, 1 y 2 mg.

ƒ Novonorm® comprimidos 0.5, 1 y 2 mg.

Bibliografía

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ƒ Product Information: Novonorm®. European Medicines Agency; 2005[citada 21 febrero 2007]. Disponible
en:
http://www.emea.europa.eu/humandocs/Humans/EPAR/novonorm/novonorm.htm
ƒ Product Information: Prandin®. European Medicines Agency; 2006[citada 21 febrero 2007]. Disponible en:
http://www.emea.europa.eu/humandocs/Humans/EPAR/prandin/prandin.htm
ƒ Repaglinide: a challenge to the sulphonylureas. Drugs and Therapy Perspectives 1999; 12(10):1-5 Wang F.
Focus on repaglinide: an oral hypoglycemic agent with a more rapid onset and shorter duration of action
than the sulfonylureas. Formulary 1998; 33:409-23.
ƒ Balfour JA and Faulds D. Repaglinide. Drugs and Aging 1999; 13(2): 173-80.
ƒ McIntosh A, Home PD, Brown F et al. Clinical guidelines and evidence review for Type 2 diabetes:
management of blood glucose. [Internet]. Sheffield: ScHARR, University of Sheffield 2001. [Fecha de
consulta 12 Febrero 2003]. Disponible en: http://www.shef.ac.uk/gudelines/.

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