METFORMINA

Zepeda Pulido Ana Lucero

Farmacología II
Generalidades
◦ La metformina forma parte de la familia de las biguanidas, un grupo de
medicamentos que proceden de la guanidina, un derivado de Ga-lega
offininalis, planta que se ha usado desde la época medieval para el
tratamiento de la diabetes.
◦ Una propiedad muy importante de este fármaco es su capacidad para
reducir discretamente la hiperlipidemia.
Se considera un sensibilizador a la insulina, es decir, aumenta la
captación y utilización de la glucosa en los tejidos blanco y disminuye la
resistencia a la insulina.
 Mecanismo de acción
Nivel molecular

Se fijan a la Nivel celular

membrana
mitocondrial, donde
La metformina activa Nivel tisular
alteran los sistemas
de transporte. la AMPK,
directamente o través estimulación directa de Nivel sistémico
de reducción de la glucolisis en tejidos,
reservas energéticas mayor eliminación de se ven disminuidos
intracelulares. los niveles de
glucosa en sangre,
gluconeogénesis glucosa en el
plasma.
hepática reducida,
retardo de la absorción
de la glucosa en el
tracto intestinal.
 NIVEL CELULAR. NIVEL MOLECULAR.

Activa la AMPK las biguanidas se fijan a

la membrana
mitocondrial, donde
Aumenta la
translocación de alteran los sistemas de
transportadores GLUT4 METFORMINA transporte.
y bloquea la regulación
negativa de estos
transportadores.

NIVEL TISULAR. NIVEL SISTEMICO.

se ven disminuidos los

Estimulación directa de la niveles de glucosa en el
glucolisis en tejidos. plasma.

Gluconeogénesis hepática
reducida. Mejora la acción de la
insulina en la grasa y
Retardo de la absorción de musculo facilitando las
la glucosa en el tracto captaciones de glucosa y
intestinal. la síntesis de glucógeno.
Caracterìsticas farmacocinèticas
◦ La metformina se absorbe bien por vía oral, en el intestino delgado; no se fija a las
proteínas plasmáticas y no sufre biotransformación, eliminándose casi por completo
por orina en forma activa (el 90 % de una dosis oral en 12 horas). Su semivida de
eliminación plasmática es de 2-4 horas, por lo que debe administrarse 2-3 veces al
día.
Aplicaciones terapéuticas
◦ Diabetes mellitus tipo 2
◦ Obesidad
◦ Cardioprotección
◦ Prevención de diabetes
◦ Embarazo
◦ Síndrome de resistencia a la insulina
◦ Síndrome de ovario poliquístico
◦ Lipodistrofia asociada con el VIH
◦ Esteatosis hepática
◦ Cáncer
Dosis y contraindicaciones
◦ la dosis de metformina es de 500 mg a un máximo de 2.55 g al día, con la dosis
efectiva mas baja que se recomienda.

◦ no deben usarse en pacientes con enfermedades renales, alcoholismo, enfermedad

hepática o condiciones predisponentes a anorexia tisular, debido a que se incrementa
el riesgo de acidosis láctica inducida por biguanidas.
Reacciones adversas
Anoxia tisular o la alteración
Dependientes de la del metabolismo celular.

Comunes Los mas frecuentes son los

gastrointestinales: distensión
abdominal, nauseas, vómitos,
diarrea osmótica (evitables con
titulación progresiva de la
dosis), anorexia y disgeusia.
Poco comunes Mala absorciòn de vvitamina y acidosis láctica
folatos
Interacciones
Farmacocinèticas Farmacodinàmicas Otras
Acarbosa ocasiona un aumento La metformina aumenta el efecto Los fumadores tienen mas
moderado en efectos de los anticoagulantes y resistencia a la insulina.
hipoglucemiantes de la fibrinolíticos
metformina y disminuye su
concentración.
La cefalexina incrementa las El alcohol inhibe la
concentraciones séricas de gluconeogénesis en el hígado por
metformina levemente. La lo que no se previene el descenso
cefalexina incrementa las de la glucemia y sobreviene una
concentraciones séricas de crisis de hipoglucemia.
metformina levemente.
La administración intravascular de
medios de contraste yodados
puede ocasionar insuficiencia
renal, por lo tanto acidosis láctica
en pacientes que toman
metformina.
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La cimetidina disminuye un 27%
el aclaramiento renal de la
metformina.

El goma guar reduce la velocidad

de absorción de la metformina,
pero aumenta la reducción total
de la glucemia.
Bibliografía
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