CLASE MECANISMO EFECTOS CONTRAINDICACIONES INTERACCIONES

MEDICAMENTO DOSIS DE ACCIÓN FARMACOCINÉTICA ADVERSOS

ORALES

Metformina Min: 500 Reduce la glucosa Biodisponibilidad es del Riesgo bajo de Cetoacidosis diabética, IECAS
Biguanidas mg hasta en plasma 50-60% acidosis láctica precoma diabétic, enf. aguda AINEs: potencia los
1000 mg. postprandial y Tmax: 7 h en especial en o crónica con riesgo de efectos de las
Max: basal. T1/2 h: 17.6 H pacientes con hipoxia tisular: insuf. sulfonilureas.
2550 mg Actúa por 3 Se elimina por los riñone insuficiencia cardiaca o respiratoria, infarto Beta-bloqueadores:
(ADA) mecanismos. renal, riesgo de de miocardio reciente, shock. pueden enmascarar
1 vez al 1: Reduce la hipoxia tisular y los signos y síntomas
día producción riesgo de de la hipoglicemia.
(ALAD) hepática de deterioro renal Topiramato:
glucosa por agudo). aumenta la
inhibición de concentración
gluconeogénesis y Anorexia, plasmática de
glucogenólisis. astenia, náusea, metformina.
2: En el músculo vómito, diarrea, Ocreotido:
incrementa la flatulencia, dolor disminuye el
sensibilidad a la abdominal, requerimiento de
insulina y mejora indigestión, metformina.
la captación de alteración del Testosterona: puede
glucosa periférica gusto, cefalea, aumentar el efecto
y su utilización. acidosis láctica hipoglucemiante.
3: Retrasa la (raro), Cimetidina:
absorción disminución de disminuye la
intestinal de la absorción de excreción de
glucosa. vitamina B, metformina.
No estimula la eritema, prurito,
secreción de urticaria,
insulina por lo que hepatitis
no provoca (reportado).
hipoglucemia.
Biodisponibilidad 36
% o 100% ?
 Tmax: 2,5 h
T1/2 h: 16,5 H
Sitagliptina Min: 100 Inhiben la enzima Biodisponibilidad 87% Cefalea, Alcoholismo, insuficiencia Glucocorticoides,
Inhibidores mg que bloquea el Tmax: 1 - 4h hipoglucemia, hepática grave, menores de los agonistas b-2 y
DPP4 Max: 100 péptido similar al T1/2 h: 12,4 h estreñimiento y 18 años. Hipersensibilidad al los diuréticos tienen
mg glucagón tipo 1 mareo producto o alguno de sus actividad
1 v/d (GLP1) haciendo componentes. Diabetes tipo 1 hiperglucémica
Saxagliptina Min: que este se Biodisponibilidad 87% o con cetoacidosis diabética. intrínseca
2.5/5 mg acumule y se Tmax: 1 - 4h Embarazo y lactancia. IECA pueden
Max: 5 mantenga más T1/2 h: 10 - 12h reducir los niveles de
mg tiempo en el glucemia
1 v/d organismo. Con inductores del
(ALAD) ello estimulan la CYP3A4/5 tales
secreción de como
insulina (INS) tras carbamazepina
la ingesta (el podría producir una
llamado efecto reducción de las
incretínico), concentraciones
haciendo que al plasmáticas de la
mismo tiempo se saxagliptina
reduzca la
hormona
contrarreguladora,
el glucagón, y así
disminuye la
producción de
glucosa por el
hígado
Glimepirida Min: 4 Se une a un Biodisponibilidad 100% Hipoglucemia Diabetes mellitus 1, -bloqueadores beta,
Sulfonilureas mg receptor específico Tmax: 2 - 3h náuseas, embarazo y lactancia, disminuyen el
Max: de membrana en la T1/2 h: 10 - 15h vómitos, insuficiencia renal control glucémico
8 mg célula beta y colestasis (gliquidona, glipizida, -D.tiazidas y
1 v/d estimula la coloración gliclazida y glimepirida se diuréticos de asa,
Glipizida Min: 10 secreción de Biodisponibilidad 87% amarillenta en la pueden dar en insuficiencia corticoides,
mg insulina, por lo que Tmax: 12 -24h piel o los ojos. renal leve-moderada), estrógenos, fenitoína
Max: 40 se les llama T1/2 h: 3 - 4h heces de color reacciones adversas a y bloqueadores beta,
mg secretagogos de claro. sulfonilureas, alergia a inhiben la secreción
2 v/d insulina.
 orina de color sulfamidas e insuficiencia o la acción de la
oscuro. hepática grave insulina
dolor en la parte alcohol y
superior derecha aspirina,potencian las
del abdomen. propiedades de los
sangrado o hipoglucemiantes
moretones orales
anormales.
diarrea.
fiebre.
dolor de
garganta.
Pioglitazona Min: 45 Activa receptores Biodisponibilidad 80% Sangre o color Hipersensibilidad Posible
Tiazolidinedionas mg nucleares Tmax: 2 h rojo en la orina. Insuficiencia Cardiaca concentración
Max: 45 específicos T1/2 h: 5 - 6 h Urgente cetoacidosis diabética, cáncer plasmática reducida
mg (receptor gamma necesidad de de vejiga activo o antecedente por: fenitoína,
1 v/d activado por un orinar, nueva o del mismo, hematuria carbamazepina,
Rosiglitazona Min: 4 proliferador de Biodisponibilidad 99% que empeora. fenobarbital,
mg peroxisoma), Tmax: 1 h Dolor al orinar. hipérico.
Max: 8 produciendo un T1/2 h: 3 - 4h aparición de Genfibrozilo:
mg aumento de edemas y el Aumenta la
1 v/d sensibilidad a aumento de peso concentración
insulina de células plasmática de
hepáticas, tejido rosiglitazona con lo
adiposo y músculo que aumenta el
esquelético en riesgo de
animales. Reduce reacciones adversas
producción de Rifampicina: reduce
glucosa hepática y las concentraciones
aumenta de rosiglitazona,
utilización de puede ser necesario
glucosa periférica un aumento de dosis
en casos de de
resistencia a rosiglitazon
insulina
Nateglinida Min: 120 Las meglitinidas Biodisponibilidad: 73% Hipoglucemia Las interacciones
mg estimulan la Tmax: 1h relevantes están en
secreción de T1/2: 1.5 h su mayoría
 Max: 360 insulina en el relacionadas con las
Meglitinidas mg páncreas mediante Diabetes tipo 1 sulfonilureas,
Repaglinida Min: 2 el cierre de los Biodisponibilidad: 56% tiazolidinedionas y
mg canales de KATP Tmax: 1h Hipersensibilidad a glinidas
Max: 16 en la membrana de T1/2: 1 h repaglinida o nateglinida
mg las células beta
pancreáticas. Embarazo y lactancia
Dicho mecanismo
es similar al de las Tratamiento con gemfibrozilo
sulfonilureas, pero
en un lugar de Insuficiencia hepática severa
unión diferente.
Como Insuficiencia renal avanzada
consecuencia,
provocan una
reducción en la
salida de glucosa.
Acarbosa Min: 100 Los inhibidores de Biodisponibilidad: 1-2% flatulencia, dolor Algunos agentes
Inhibidores de α- mg la alfa-glucosidasa Tmax: 3h abdominal y la Hipersensibilidad a la terapéuticos como
glicosidasas Max: ) bloquean a una T1/2: 1 h diarrea acarbosa tiazida y otros
300mg enzima del epitelio diuréticos,
Miglitol Min: 100 intestinal Biodisponibilidad: 90% Alteraciones intestinales corticosteroides,
mg encargada de la Tmax: 2-3h crónicas asociadas con fenotiazina,
Max: 300 hidrólisis de los T1/2: 2-3 h trastornos de la digestión y de hormonas tiroideas,
mg oligosacáridos, la absorción (p.ej. Síndrome estrógenos,
trisacáridos y de Roemheld, hernias, anticonceptivos
disacáridos en la obstrucción intestinal y orales, fenitoína,
glucosa y otros úlceras intestinales). ácido nicotínico,
monosacáridos. Insuficiencia renal grave bloqueadores del
Con ello se logra canal de calcio e
una disminución Insuficiencia hepática grave. isoniazida pueden
de la absorción causar hiperglucemia
intestinal de
glucosa sin inducir
riesgo de
hipoglucemias
Semaglutide Min: La proteína GLP-1 Biodisponibilidad: Náuseas, vómito Hipersensibilidad
1 µm pen aumenta la ~1%% y diarrea Gastroparesia diabética
 secreción Tmax: 1 h Insuficiencia renal avanzada
Agonistas Max: pancreática de T1/2: 1 semana
receptor GLP-1 1 µm pen insulina en
respuesta a la
ingesta, enlentece
Exenatida Min: 10 Biodisponibilidad: nula
el vaciamiento
µm pen Tmax: 2 h
gástrico y reduce
Max: 20 T1/2: 2.4 h
el apetito. Como
µm pen
GLP-1 se degrada
en minutos, los
esfuerzos
terapéuticos se han
centrado en inhibir
su degradación vía
DPP-4 y en activar
su receptor con
agonistas
específicos
(arGLP-1)
Ertugliflozin Min: 15 El cotransportador Biodisponibilidad: 100% Disnea,náuseas, deshidratación, problemas
Inhibidores de mg sodio-glucosa tipo Tmax: 2-3h vómitos, dolor renales, hipoglucemia cuando
SGLT2 Max: 15 2 (SGLT-2) es una T1/2: 2-3 h abdominal, este tipo de medicamentos se
(Gliflozinas) mg de las dos confusión, y combina con otros
Dapagliflozin Min: 10 proteínas Biodisponibilidad: 90% fatiga o medicamentos recetados para
mg responsables de la Tmax: 1 h somnolencia tratar la diabetes, aumento del
Max: 10 reabsorción en el T1/2: 25 semanas inusuales. colesterol en la sangre e
mg túbulo proximal de infecciones por hongos.
la glucosa filtrada
por el glomérulo.
Los inhibidores de
este transportador
(iSGLT-2) generan
una pérdida
urinaria de 50-100
gramos diarios de
glucosa, lo que
explica su eficacia
antidiabética por lo
 que aumentan la
eliminación
urinaria de sodio
con cierto grado de
poliuria asociada
CLASE MEDICAMENTO DOSIS MECANISMO FARMACOCINÉTICA EFECTOS CONTRAINDICACIONES INTERACCIONES
DE ACCIÓN ADVERSOS
INSULINAS

Acción Rápida Glulisina Min: 0.5 Reduce los niveles Biodisponibilidad: Hipoglucemia contraindicada en el caso de intensificar el efecto
Max: 1.5 de glucosa por Tmax: 1h Reacciones de hipoglucemia o en aquellos hipoglucemiante e
UI/kg/día estimulación de la T1/2 h: 42m hipersensibilidad pacientes que hayan mostrado incrementar la
captación de lipodistrofia una hipersensibilidad a sensibilidad a la
glucosa periférica cualquiera de los hipoglucemia se
y por inhibición de componentes de su cuentan los
la producción de formulación. medicamentos
glucosa hepática. antidiabéticos orales,
Equipotente a los inhibidores de la
insulina humana enzima convertidora
regular. Comienzo de la angiotensina
de acción más (ECA), la
rápido y duración disopiramida, los
de acción más fibratos, la
corta que la fluoxetina, los
insulina humana inhibidores de la
regular. monoamino-oxidasa,
la pentoxifilina, el
propoxifeno, los
salicilatos y los
antibióticos del tipo
de las sulfamidas.
Lispro Min: 0.1 Regula el Biodisponibilidad: 55- Hipoglucemia Contraindicada en el caso de Acción incrementada
Max: 0.3 metabolismo de la 77% Alergia a la hipoglucemia o en aquellos por medicaciones
UI/kg/día glucosa. Es de Tmax: 2h insulina pacientes que hayan mostrado que posee actividad
acción rápida. T1/2 h: 4-6h Sobredosis una hipersensibilidad a la glucocorticoide tales
Funciona de un insulina lispro o cualquiera de como los
modo más rápido los componentes de su corticosteroides, la
formulación. isoniazida, algunos
 que la insulina hipolipemiantes, los
humana normal. estrógenos, los
anticonceptivos
orales, las
fenotiazinas y la
terapia de sustitución
tiroidea
Acción Lenta Humulin Regular Min: 0.3 Se une a los Biodisponibilidad: 55- Hipoglucemia contraindicada en el caso de pueden intensificar el
Max: 0.6 receptores de 77% Alergia a la hipoglucemia o en aquellos efecto
UI/kg/día insulina en células Tmax: 2h insulina pacientes que hayan mostrado hipoglucemiante e
musculares y T1/2 h: 6-8h Sobredosis una hipersensibilidad a incrementar la
adiposas, cualquiera de los sensibilidad a la
facilitando la componentes de su hipoglucemia se
absorción de la formulación. No debe usarse cuentan los
glucosa e en bombas de insulina medicamentos
inhibiendo externas o implantadas ni en antidiabéticos orales,
simultáneamente la bombas peristálticas con los inhibidores de la
producción tubos de silicona. enzima convertidora
hepática de de la angiotensina
glucosa (ECA), la
disopiramida, los
fibratos, la
fluoxetina, los
inhibidores de la
monoamino-oxidasa,
la pentoxifilina, el
propoxifeno, los
salicilatos y los
antibióticos del tipo
de las sulfamidas.
Acción NPH Min: 0.1 Inhibe la Biodisponibilidad: hipoglucemia, hipersensibilidad a la insulina anticonceptivos
intermedia Max: 0.3 producción Tmax: 4-10h edema, e hipoglicemia. orales: disminución
UI/kg/día hepática de T1/2 h: 12-16h lipodistrofia, en la eficacia de la
glucosa alergia local o insulina. Fenitoína:
(glucogenólisis y sistémica. reducción de la
gluconeogénesis), Formación de secreción, con
estimula la anticuerpos peligro de
captación y el hiperglucemia.
 metabolismo de la contra la IMAO,
glucosa por el insulina. hipoglicemiantes
músculo y el orales, sulfamidas,
tejido adiposo. bloqueadores,
salicilatos (aspirina),
alcohol y enalapril,
testosterona:
potencia la acción de
la insulina, con
riesgo de
hipoglucemia.
Propranolol:
modifica la respuesta
de los pacientes a la
insulina, en forma
impredecible.
Tiazidas, corticoides,
hormonas tiroideas:
disminuye el efecto
de la insulina (deben
aumentarse las dosis
de insulina).
Insulina humana U-500 Se une a los Biodisponibilidad:
concentrada receptores de Tmax: 5min
insulina en células T1/2 h:
musculares y
adiposas,
facilitando la
absorción de la
glucosa e
inhibiendo,
simultáneamente,
la producción
hepática de
glucosa
Acción Larga Glargina Min: 0.5 Reduce los niveles Biodisponibilidad: Hipoglucemia, Contraindicada en el caso de pueden intensificar el
Max: 1.5 de glucemia Tmax: hipokaliemia hipoglucemia o en aquellos efecto
UI/día mediante la T1/2 h: pacientes que hayan mostrado hipoglucemiante e
estimulación de la una hipersensibilidad a la incrementar la
captación insulina glargina o cualquiera sensibilidad a
periférica de de los componentes de su la hipoglucemia se
glucosa, formulación. cuentan los
especialmente por medicamentos
parte del músculo antidiabéticos orales,
esquelético y del los inhibidores de la
tejido adiposo, y enzima convertidora
mediante la de la angiotensina
inhibición de la (ECA), la
producción disopiramida, los
hepática de fibratos, la
glucosa fluoxetina, los
inhibidores de la
mono amino-oxidasa,
la pentoxifilina, el
propoxifeno, los
salicilatos y los
antibióticos del tipo
de las sulfamidas
Detemir Min: 0.5 Facilita absorción Biodisponibilidad: 98% Hipoglucemia contraindicada en el caso de sustancias que
Max: 1.5 de glucosa al Tmax: 3 y 4h Alergia a la hipoglucemia o en aquellos pueden intensificar el
UI/kg/día unirse a receptores T1/2 h: 7h insulina pacientes que hayan mostrado efecto
de insulina en Sobredosis una hipersensibilidad hipoglucemiante e
células musculares cualquiera de los incrementar la
y adiposas, y a que componentes de su sensibilidad a la
inhibe al mismo formulación. hipoglucemia se
tiempo la cuentan los
producción medicamentos
hepática de antidiabéticos orales,
glucosa. los inhibidores de la
enzima convertidora
de la angiotensina
(ECA), la
disopiramida, los
fibratos, la
fluoxetina, los
inhibidores de la
mono amino-oxidasa,
la pentoxifilina, el
propoxifeno, los
salicilatos y los
antibióticos del tipo
de las sulfamidas.