MEDICAMENTOS PARTE 2

AIEP Curicó
Escuela de Salud y deporte.
Modulo POC203
Agosto – diciembre 2022
Contenido
Aprendizaje Esperado 3:

• Caracterizan fármacos de uso frecuente en el tratamiento de patologías crónicas considerando aspectos farmacológicos.

Criterio de Evaluación:

• Caracterizan hipoglicemiante y la insulinoterapia como tratamiento de los pacientes diabéticos I y II.

• Caracterizan antihipertensivos
• Caracterizan medicamentos de uso frecuente utilizados en tratamiento de personas dislipidémicas.
• Todos los medicamentos consideran su uso frecuente, efectos terapéuticos, indicación, contraindicación y RAM
habituales.
Diabetes:

 Se denomina diabetes mellitus a un conjunto de síndromes caracterizados por la presencia de hiperglucemia crónica a la
que en general se asocian un conjunto de complicaciones vasculares y sistémicas.

 Son enfermedades frecuentes asociadas al trastorno en el metabolismo de los hidratos de carbono, proteínas y grasas.

 Su incidencia aumenta con la edad y con factores como la obesidad, sedentarismo y asociado a patologías de alto riesgo CV.

 De prevalencia creciente en todos los países, que conllevan alta morbilidad y mortalidad.

 La prevalencia de diabetes en nuestro país se estima entre 4,2% y 7,5% según las encuestas realizadas a nivel nacional los
años 2003 y 2006, por el MINSAL.
Tipos de diabetes:
En el tipo 1, antiguamente denominada juvenil o dependiente de insulina (DM1):

 Se aprecia en el momento del diagnóstico la virtual desaparición de las células b del páncreas.

 Debido a un proceso autoinmune o a un proceso no reconocido que se llama DM1 idiopático.

 Suele aparecer por lo general antes de los 30 años, pero puede manifestar a cualquier edad.

 Biológicamente se caracteriza por insulinopenia, que determina el cuadro clínico y su tratamiento

Tipos de diabetes:
Síndromes de tipo 2:

 Es mucho más frecuente y, en general, de aparición más tardía.

 Suele asociarse a la obesidad y previamente fue denominada diabetes no dependiente de insulina (DM2).

 En este grupo el páncreas segrega cantidades muy variables de insulina, de forma que su concentración plasmática puede
ser normal o incluso superior a la normal, pero relativamente insuficiente para mantener niveles normales de glucemia.

 Puede existir una resistencia a la acción de la insulina, con una excesiva producción hepática de glucosa y una deficiente
utilización de la insulina.

Existe un tercer grupo que está constituido por la diabetes

secundaria a enfermedades pancreáticas o asociada a
síndromes congénitos, endocrinopatías, etc.
Sintomatología:
 Poliuria (sobre 1500 cc al día).
 Polifagia.
 Polidipsia.
 Fatiga.
 Debilidad.
 Cambios Visuales repentinos.
 Parestesias.
 Piel seca.
 Heridas tardan en cicatrizar.
 Infecciones recurrentes.

La tolerancia anormal a la glucosa con valores

glucémicos intermedios entre los normales y los
diabéticos, es considerada un factor de riesgo para
el desarrollo de la diabetes y puede exigir también
una intervención terapéutica.
Terapia farmacológica:

La terapia de la diabetes se centra en dos objetivos íntimamente relacionados:

 Mejorar la utilización de la glucosa y otros nutrientes en los tejidos (aminoácidos, glicerol, ácidos grasos y etc.).
 Normalizar al máximo posible los niveles de glucemia sin perturbar de manera notable el estilo de vida del paciente.

Es importante de la terapia, evitar la aparición

Este tratamiento se basa en la dieta
de sus grandes complicaciones o tratar de
ajustada a las necesidades de cada
reducir su gravedad.
persona, en la insulina y en los diversos
fármacos orales que consiguen reducir
Se aprecian, fundamentalmente, en tres
los niveles de glucemia.
tejidos que son permeables a la glucosa:
la retina, el riñón y los nervios periféricos
Hipoglicemiantes orales:

La acción de los hipoglucemiantes orales no sólo es la acción secretora de insulina en el páncreas, sino también que potencie
la acción de la hormona en los tejidos.

Otras acciones:
 Disminuyen la glicemia indirectamente.

 Aumentan la producción de insulina liberada por el páncreas.

 Enlentecen la liberación de glucosa almacenada en el hígado (glucógeno).

 Modifican la respuesta celular ante los efectos de la insulina, incrementando la sensibilidad a la recepción de la insulina.
Sulfonilureas

Son una familia de antidiabéticos no insulínicos, comercializados desde la década de 1950, se dispone de una amplia
experiencia de uso y considerada durante años la segunda línea de tratamiento en la diabetes mellitus tipo 2.

Mecanismo de acción:

Provocan la
Aumentan su
liberación de Incluso en células b
A corto plazo: insulina (células b
sensibilidad a la
que la han perdido.
glucosa.
del páncreas).

Pero los niveles

La tolerancia a la Pueden
A largo plazo: plasmáticos no
glucosa mejora descender.
permanecen altos
Sulfonilureas

Efectos farmacológicos
 Reducción de los niveles plasmáticos de glucosa.
 Disminuye la glucotoxicidad a la que son tan sensibles las células b del páncreas.
 Se traduce en la consiguiente mejoría de los síntomas agudos propios de la diabetes.

Reacciones adversas
 Hipoglucemia, que puede ser muy intensa e incluso mortal, y mantenida,
aunque se la trate con soluciones de glucosa.
 Ha de ser restringido e incluso evitado en los ancianos y en los enfermos
hepáticos y renales.
Biguanidas:

Son derivados biguanídicos de los que el único actualmente aceptado es la metformina.

Mecanismo de acción:

No provoca Aumenta el
Disminuye la
liberación de metabolismo de la
gluconeogénesis.
insulina. glucosa.

Inhibe la absorción
Disminuye la Disminuye el
de glucosa, AA y
hiperglicemia basal colesterol y
otros
y postprandial. triglicéridos.
componentes.
Biguanidas:

Características farmacocinéticas
 Se absorbe bien por vía oral.
 Se elimina casi por completo por orina en forma activa.
 Su semivida de eliminación plasmática es de 2-4 horas, por lo que debe administrarse 2-3 veces al día.

Reacciones adversas
 Las más frecuentes son las gastrointestinales:
- Anorexia.
- Náuseas.
- Molestias abdominales.
- Diarrea.
- Aparecen en el 5-20 % de los pacientes.

 La reacción más grave, aunque rara, es la acidosis láctica, que puede

llegar a ser letal, pero sólo aparece si se dan dosis tóxicas o dosis
normales en pacientes con patologías concomitantes.
Insulina:

 La insulina es un polipéptido de 51 aminoácidos, sintetizado preferentemente por las células b del páncreas.
 Hasta hace pocos años, la insulina procedía de la extracción de páncreas bovinos y porcinos.
 Actualmente se usa insulina humana obtenida por tecnología recombinante a partir de ADN inyectados

Su secreción Pick
es continua, Post comida Luego la Pero de fluctuantes
Elevando el
en forma de se librera secreción es mayor en el día, por
pick secretor.
insulina. menor. duración periodos
pick. cortos.
Insulina:

 Aunque el efecto más visible es la reducción de la glucemia, su influencia real es la de promover el almacenamiento de las
fuentes energéticas (glucosa y lípidos) y su utilización en las correspondientes células especializadas.

 La insulina se caracteriza por actuar rápidamente. Su acción biológica se prolonga mucho tiempo.

 El jugo gástrico hidroliza la cadena polipeptídica, por lo que es necesario administrarla por vía parenteral, la administración
SC proporciona niveles máximos de insulina.

 Los valores que se suelen indicar son sólo aproximativos, varían de un paciente diabético a otro y es preciso ajustar la dosis
a cada paciente en los distintos momentos de su evolución.
Insulina:
Indicaciones:

 Es obligada la administración de insulina como tratamiento continuado de la DM1, la diabetes gestacional y en situaciones
especiales de enfermos con DM2.

 Existe el intento permanente de conseguir que el control de la glucemia sea constante durante todo el día, con la
esperanza de reducir así algunas de las complicaciones de la diabetes.

 Para ello se han diseñado dispositivos que permitan una infusión IV o SC constante de insulina, cuya velocidad se ajusta
en función de los niveles de glucemia alcanzados.
Insulina:
Efectos no deseados:

 La principal y más frecuente es la hipoglucemia.

 Puede generarse por cambios en los hábitos del paciente que desequilibra la relación dosis de insulina/glucemia
previamente establecida; por ejemplo, exceso de ejercicio, retraso en la comida o reducción calórica.

Es preciso educar al diabético sobre los signos de alerta:

- Temblor.
- Sudor.
- Taquicardia.
- Náuseas.
- Sensación de hambre.
- Convulsiones.
- Confusión mental.
- Coma.
Complicaciones agudas de la diabetes:

Ceto-acidosis Diabética:
 Deficiencia de insulina que lleva a la descomposición de las grasas y a un desequilibrio
acido, llevando a una acidosis metabólica.
 Esto lleva a perdía de electrolices, deshidratación severa, vómitos, lo que termina en un
shock hipovolémico.

Hipoglicemia:
 Por la administración de mucha cantidad de insulina, crea el descenso
brusco de glicemia llevando a la pérdida de conciencia, confusión,
alteración visual, cefalea, convulsión, coma.

Intoxicación:
 El glucagón por vía parenteral, puede restablecer la glucemia en casos de
sobredosificación de insulina o hipoglucemiantes orales y con frecuencia debe
ir acompañada de una infusión de glucosa IV.
Hipertensión arterial:

 Se define la hipertensión como una elevación mantenida de las cifras tensionales diastólicas y sistólicas

 Aunque a veces ha sido considerada una «enfermedad asintomática» se puede considerar una entidad bien definida.

 Las consecuencias médicas de no tratarla, consideradas en términos de tasas de mortalidad y morbilidad, se manifiestan
dando lugar a un riesgo tres veces superior de padecer enfermedad coronaria, fallos cardíacos y accidentes
cardiovasculares en general.

 Lo que se pretende es mejorar o generar la disminución de la probabilidad de padecer riesgos asociados.

Antihipertensivos:

 Un fármaco antihipertensor no es simplemente un agente hipotensor, tiene que ser capaz de modificar el curso natural del
estado hipertensivo y prevenir las complicaciones de la hipertensión, razón principal del tratamiento.

 Se había pensado que la elevación de la presión diastólica tenía mayor significación que la elevación de la presión sistólica,
en orden a determinar mayores riesgos de enfermedad cardiovascular.

 En la actualidad, se acepta que una elevación mantenida de la presión sistólica tiene tanta importancia como la atribuida a
la diastólica.
Tratamientos:

Diuréticos:

 Los diuréticos más utilizados para el tratamiento de la hipertensión son las tiazidas.

 Todos incrementan la pérdida de sal y agua con la consiguiente reducción del volumen plasmático a corto plazo.

 Entre los efectos indeseables más comúnmente descritos destaca: sensación de cansancio, cefaleas, trastornos
gastrointestinales, hipercaliemia (especialmente en pacientes renales).

Disminución Disminución Disminución Restauración

Disminuye la
del volumen del volumen del gasto de los valores
tensión.
extracelular. plasmático. cardiaco. normales.

Volumen de sangre
que se elimina en la
sístole durante un
minuto.
Tratamientos:
Bloqueadores b-adrenérgicos:

 Han mostrado utilidad terapéutica en un amplio número de enfermedades cardiovasculares en pacientes hipertensos.

 Existen b-bloqueantes como el labetalol y carvedilol

Aumenta la
Disminuye la Disminución de
Disminución del resistencia Disminuye la
fuerza contráctil la frecuencia
gasto cardiaco. vascular presión arterial.
del corazón. cardiaca.
periférica.

Como se contrae el Volumen de sangre Fuerza que realiza

corazón. que se elimina en la un vaso sanguíneo
sístole durante un frente al paso de
minuto. sangre.
Tratamientos:
Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA):

 Desempeña un papel nítido en la hipertensión renovascular y un papel importante en las demás formas de hipertensión.

 Un ejemplo de estos medicamentos son captopril.

Regula el Disminuye la
Sistema renina- Participa en los Disminuye la
equilibrio resistencia
angiotensina. niveles de sodio. presión arterial.
hidroelectrolítico. vascular.

Relajo de los vasos

sanguíneos.
Crisis hipertensivas:

 La crisis hipertensiva es una elevación aguda de la PA que puede ser asintomática y suele tener consecuencias graves si no
se controlan.
 Incluso puede aparecer en personas que no tengan el diagnóstico de hipertensión arterial.

Tratamiento:
 El objetivo primordial del tratamiento es evitar el daño sobre el órgano diana afectado (cerebro, corazón, riñón) y no
específicamente regresar al paciente a cifras de PA normales.

 Para una urgencia hipertensiva se recomienda un descenso gradual, llegando a cifras normales en 24 a 48 horas.

 Para la emergencia hipertensiva es necesario reducir de manera inmediata las cifras tensionales con medicamentos EV.
Dislipidémias:

Son un conjunto de patologías caracterizadas por alteraciones en las concentraciones de los lípidos sanguíneos, componentes
de las lipoproteínas circulantes, a un nivel que significa un riesgo para la salud.

Las alteraciones en la concentración y en el contenido de las lipoproteínas plasmáticas constituyen importantes factores de
riesgo de aparición de consecuencias patológicas, como la aterosclerosis en sus diversas localizaciones, las pancreatitis y
ciertas enfermedades neurológicas.
Lipoproteínas:
Existen cuatro clases principales de lipoproteínas plasmáticas que varían en densidad de acuerdo con la concentración
alcanzada por sus diversos componentes lipídicos y proteicos:

Lipoproteínas de muy baja
Quilomicrones:
densidad (VLDL):
Transportan los lípidos
Sintetizados por el hígado,
procedentes de la dieta
transportan triglicéridos y
hasta el hígado y otros
colesterol, hacia los tejidos
tejidos
extra hepáticos.
Lipoproteínas de baja
densidad (LDL):
Lipoproteínas de alta
Colesterol que se
densidad (HDL):
transporta en la sangre y
Transportan el colesterol
cuando la célula lo
libre desde los tejidos del
necesita, produce
cuerpo hasta el hígado.
proteínas receptoras de
LDL.

 El mayor contenido de triglicéridos se encuentra en los quilomicrones y en las VLDL.

 Mientras que el mayor contenido de colesterol se encuentra en las LDL.
Hipolipemiantes:

 La acción inicial consiste en excluir y tratar todas las posibles causas de hiperlipidemia secundaria, como las enfermedades
biliares, hipotiroidismo, enfermedad renal, etc.

 En la DM2, se suele asociar al aumento de triglicéridos, en relación con un alto contenido de fructosa en la dieta; lo mismo
sucede en el alcoholismo.

 La acción terapéutica consiste, primero, en la intervención dietética, y si ésta resulta insuficiente o es previsible que lo sea,
en la incorporación de fármacos.

 Esta intervención ha de hacerse en función de los niveles de lípidos y la acción esta dirigida a mantener el peso normal de
acuerdo con la talla y edad, y a corregir otros factores de riesgo.

Ejemplos:
- Lovastatina.
- Atorvastatina.
- Fluvastatina.
Mecanismo de acción:

 Reducen de manera constante los niveles plasmáticos del colesterol total y del LDL en proporción a la dosis utilizada.

 Los primeros efectos se aprecian ya en una semana, pero el máximo efecto tarda en aparecer entre 4 y 6 semanas.

Aumenta la Altera el Disminuyen Aumenta la

Disminuye el
eliminación de metabolismo los niveles absorción en
LDL
ácidos biliares del colesterol. plasmáticos. los tejidos.

Emulsiona grasas. Colesterol en

sangre.
 Reacciones adversas:

 No se absorben en el tubo digestivo, por lo que pueden alterar la absorción intestinal de muchos compuestos, como el
ácido fólico.

 Puesto que se requieren dosis altas y mantenidas para conseguir un buen efecto, son frecuentes las reacciones adversas
como:
- Vasodilatación cutánea con sensación de calor.
- Prurito.
- Erupciones cutáneas.
- Sequedad de boca.
- Pigmentación de la piel.
- Náuseas.
- Molestias gastrointestinales
Bibliografía

- Farmacología básica, 5° edición. Brenner, George M., Stevens, Craig W. Elsevier, España 2019

- http://bibliotecas.unr.edu.ar/muestra/medica_panamericana/9786077743187.pdf

- http://fisicayquimicalou.blogspot.com/2013/11/la-celula-tipos-de-celulas.html

- http://www.etchegoyen.cl/celulas.pdf

- https://accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?bookid=1506&sectionid=98182664
MUCHAS GRACIAS