Antidiabeticos

orales
Ita Yeny Ponce Díaz

T 1
 Biguanidas
MECANISMO DE PROTOTIPO DOSIS % DISMINUCION DE EFECTOS EN
ACCIÓN TERAPEUTICA HbA1c PESO

Disminución de Metformina Inicial : 500 mg 1.5 % Disminución

la c /12 horas . de 2- 3 kg
gluconeogénesis - 850 mg c
,actúa /24 horas
favoreciendo la
sensibilidad de Dos veces a
receptores tres por día
celulares
periféricos y Dosis máxima
hepáticos a la 3g cada 24
insulina, además horas
de retardar la
absorción de
glucosa a nivel
gastrointestinal.
EFECTOS EFECTOS RENALES EFECTOS CONTRAINDICACION RIESGO DE
CARDIOVASCUL ADVERSOS ES HIPOGLUCEMI
ARES A

Protector de Su eliminación es Diarrea,náusea Insuficiencia Bajo

arterias por vía renal s, vómito, renal,enfermedad
coronarias principalmente. sensación de hepática,hipogluce
Hasta el 90% de plenitud mia y EPOC
la dosis abdominal,
administrada se flatulencia,
excreta sin sabor metálico,
cambios por la anorexia,
orina. acidosis láctica
e
hipersensibilida
d
 Sulfolinureas
MECANISMO DE PROTOTIPO DOSIS % DISMINUCION DE EFECTOS EN
ACCIÓN TERAPEUTICA HbA1c PESO

Aumentar la 5 mg /dia (2.5 1.5 % Ganancia

secreción de Glibenclamida mg en aproximadam
insulina desde las pacientes con ente de
células beta del más de 60 años 2- 2.5 kg
páncreas. de edad)

Dosis máxima
de 20 mg cada
24 horas
EFECTOS EFECTOS RENALES EFECTOS CONTRAINDICACION RIESGO DE
CARDIOVASCUL ADVERSOS ES HIPOGLUCEMI
ARES A

Aumenta el No se debe Hipoglucemia Hipersensibilidad,co Alto

riesgo utilizar en severa , ma diabetico,
cardiovascular pacientes con vomito, infecciones severas,
enfermedad diarrea, dolor trauma,
renal abdominal, cirugía,enfermedad
acidez renal,enfermedad
,prurito,eritema hepática ,ictericia
, urticaria, ,embarazo y
trombocitopeni lactancia
a severa ,
purpura y
pancitopenia
 Inhibidores de sglt2
MECANISMO DE PROTOTIPO DOSIS % DISMINUCION DE EFECTOS EN
ACCIÓN TERAPEUTICA HbA1c PESO

Inhibidor oral del 5- 10 mg, 0.5- 0.7 % Disminución

cotransportador Dapaglifozina cada 24 horas del peso
de sodio-glucosa durante los
tipo 2 (SGLT2) en Dosis máxima primeros
humanos, el 10 mg cada 24 meses,
principal horas aproximadme
transportador nte de 2. 3 kg
responsable de
la reabsorción
de glucosa
renal.
EFECTOS EFECTOS RENALES EFECTOS CONTRAINDICACION RIESGO DE
CARDIOVASCUL ADVERSOS ES HIPOGLUCEMI
ARES A

Reducción de Disminución del Infecciones Hipersensibilidad Muy bajo

enfermedades riesgo de genitales, del seria a la sustancia
cardiovasculares enfermedad tracto urinario activa o a
de 14-17 % renal n, dolor de cualquiera de los
espalda , piuria excipientes ,
diabetes mellitus tipo
1, cetoacidosis
diabética,
insuficiencia renal
crónica, embarazo y
lactancia.
 Inhibidores de Ddp4
MECANISMO DE PROTOTIPO DOSIS % DISMINUCION DE EFECTOS EN
ACCIÓN TERAPEUTICA HbA1c PESO

Inhiben la 5mg cada 24 0.8% No lo

enzima que Linagliptina horas modifican
bloquea el
péptido similar al Dosis máxima 5
glucagón tipo 1 mg cada 24
(GLP1) haciendo horas
que este se
acumule y se
mantenga más
tiempo en el
organismo.
EFECTOS EFECTOS RENALES EFECTOS CONTRAINDICACION RIESGO DE
CARDIOVASCUL ADVERSOS ES HIPOGLUCEMI
ARES A

No hay efectos Ninguno , por lo Hipoglucemia Diabetes tipo I, Bajo

cardiovasculares cual no requiere (al combinarse cetoacidosis
ajuste de dosis con una diabética; Alto :cuando
para pacientes sulfonilurea); combinado con se combina
con deterioro alteraciones sulfonilurea y/o con
renal del gusto; insulina, valorar una sulfonilureas
diarrea, reducción de dosis y/o insulina.
náuseas, dolor de la sulfonilurea o
abdominal; insulina para reducir
lipasa elevada. riesgo de
hipoglucemia
 MEGLITINIDAS
MECANISMO DE PROTOTIPO DOSIS % DISMINUCION DE EFECTOS EN
ACCIÓN TERAPEUTICA HbA1c PESO

1-2 mg 1.5% Aumento de

Estimula la Repaglinida peso 1-2 kg
secreción
pancreática al Dosis máxima
cerrar los 16 mg cada 24
canales horas
de potasio
dependientes de
ATP en las
células beta del
páncreas pero
con una
proteína distinta
a la diana de las
sulfonilureas.
EFECTOS EFECTOS RENALES EFECTOS CONTRAINDICACION RIESGO DE
CARDIOVASCUL ADVERSOS ES HIPOGLUCEMI
ARES A

Ninguna Se puede utilizar Náuseas, Embarazo, lactancia, Moderado

en pacientes vómitos, dolor insuficiencia
con Enfermedad abdominal, hepatica severa
Renal Crónica. estreñimiento y
diarrea
 tiazolinedionas
MECANISMO DE PROTOTIPO DOSIS % DISMINUCION DE EFECTOS EN
ACCIÓN TERAPEUTICA HbA1c PESO

Agonistas de los 15- 45 mg 0.5- 1.4 % Aumento de

receptores Pioglitazona cada 24 horas peso de 2-4 kg
gama que
activan la Dosis máxima
proliferación de 45 mg cada 24
peroxisomas ( horas
PPAR –y). Estos
receptores se
encuentran a
mayor nivel en
adipocitos
aunque se
pueden expresar
a niveles más
bajos en otros
tejidos.
EFECTOS EFECTOS RENALES EFECTOS CONTRAINDICACION RIESGO DE
CARDIOVASCUL ADVERSOS ES HIPOGLUCEMI
ARES A

Puede causar Nefroprotección Angioedema, Hipersensibilidad, en Alto

Insuficiencia en ERC, se Hipoglucemia,, personas con
cardiaca puede utilizar en incremento de diabetes mellitus tipo
congestiva, todos los peso,disminuci 1, con cetoacidosis
edema. estadios de ERC ón de diabética, hematuria
sin ajuste de triglicéridos,an macroscópica no
dosis, aunque se emia,fracturas, diagnosticada y falla
debe evitar su osteopenia, cardiaca clase II o IV
prescripción con mialgias, según la New York
FGe <30 cefalea, Heart Association
mL/min/1,73m2 parestesias, (NYHA),antecedente
ICC, edema, de cáncer de vejiga
nauseas, y enfermedad
diarrea hepática.
 Inhibidores de la α - glucosidasa
MECANISMO DE PROTOTIPO DOSIS % DISMINUCION DE EFECTOS EN
ACCIÓN TERAPEUTICA HbA1c PESO

Actúan inhibiendo 25 mg cada 8 0.5- 1% Disminución

los enzimas del Acarbosa horas aproximadam
borde en cepillo ente 1 Kg
del enterocito 25- 100 mg
(maltasas,sacaras cada 8 horas
as, dextrinasas,
glucoamilasas) Dosis màxima
que hidrolizan los 200 mg cada 8
oligosacáridos a horas
disacáridos y
monosacárido.El
efecto es un
retraso en la
absorción de
polisacáridos
complejos
EFECTOS EFECTOS RENALES EFECTOS CONTRAINDICACI RIESGO DE
CARDIOVASCUL ADVERSOS ONES HIPOGLUCEMI
ARES A

No hay reportes Se puede utilizar mala absorción, hipersensibilidad Bajo riesgo

en pacientes distensión ,cetoacidosis
con Enfermedad abdominal, diabética o con
renal con meteorismo, periodos de Alto cuando
Filtrado flatulencia e ayuno se combina
glomerular incluso prolongado,cuad con otros
`mayor a 25 diarrea,anemia ros de hipoglucemia
secundaria a la malabsorción, ntes orales o
disminución en la mala digestión, insulina
absorción de obstrucción
hierro a nivel intestinal o colitis
intestinal ulcerativa.
,urticaria,eritema y
exantemas
cutáneos
 Analógos de glp1
MECANISMO DE PROTOTIPO DOSIS % DISMINUCION DE EFECTOS EN
ACCIÓN TERAPEUTICA HbA1c PESO

Fármacos que Inicial, 0.6 mg 0.8 - 1. 8 % Reduccion de

mimetizan la Liraglutida una vez al día 4- 7.5 kg
acción de la GLP1 durante una
endógena. semana.
Aumentan la Mantenimiento
secreción de , 1.2 mg una
insulina en forma vez al día. La
dependiente de dosis máxima
glucosa y disminuir es de 1.8 mg al
la secreción de día.
glucagón. Además,
producen baja de Dosis 1.8 mg
peso al retardar el cada 24 horas
VG y aumentar la
saciedad.
EFECTOS EFECTOS EFECTOS CONTRAINDICACION RIESGO DE
CARDIOVASCUL RENALES ADVERSOS ES HIPOGLUCEMI
ARES A

Reducción de Reducción hipoglucemia, No se use en el Bajo riesgo

riesgo del riesgo de constipación, embarazo ni la
cardiovascular padecer dispepsia, lactancia.
enfermedad flatulencia,
renal diarrea, náusea, Hipersensibilidad a
vómito, infección liraglutida o alguno
de las vías aéreas de los excipientes.
superiores,
hiperplasia de las No se use en
células C de la menores de 18 años.
tiroides,
pancreatitis,
insuficiencia renal
aguda.
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