TEMA 82

ANTIAMEBIANOS

1. Nitroimidazoles: Metronidazol, tinidazol, secnidazol

Mec Acc:
- Profármacos: Reducción grupo nitro  inhibición de síntesis de DNA o alteración de su estructura.

FK:
- Se absorbe bien por VO. Junto con alimentos.
- Amplia distribución (LCR, LM, placenta, secreciones vaginales, semen) Útil en tratamiento de algunas ITS.
- Metabolismo hepático; vida media larga / Tinidazol: por dos días / Secnidazol: por un solo día (excepto
metronidazol  Vida media corta/ 3 veces al dia/ 500mg 3v/día con comidas x 7 días)
- Excreción renal.

Espectro:
- Antiprotozoarios:
o E. Histolytica (Trofozoitos)
o G. Lambia (mas frecuente en niños)
o Trichomonas vaginalis
o Balantidium coli
- Antimicrobiano
o Bacilos anaerobios G (-): Bacterioides y G (+): Perfingens y C. difficile.
o Cocos anaerobios: Peptococcus anaerobios facultativos: G.vaginalis
o Bacilos G (-): H.pylori

RAM:
- Frecuentes TGI: Sabor metálico, irritación gástrica
- Con ovulos: Sintomas genitourinarios

Precauciones y contraindicaciones
- Mutagénesis en cepas bacterianas, carcinogénesis en ratas (a dosis muy altas que no se dan en la especie
humana)

Interacciones:
- Alcohol etilico: Efecto “disulfiram” o “anatabuse” (alcohol deshidrogenasa)/ el metabolismo del alchoo no
llega a su final y se queda en cetaldehido, lo que produce vasodilatación, hipotensión, HTA, fotofobia, cefalia
pulsátil, nausea, vómitos, diarrea, etc..
- Potencian el efecto de la Warfarina / se da una competencia por el sitio de unión a las PP, y el metabolismo
de Warfarina de disminuye. (riesgo de sangrado)

Usos:
- Infeiones graves por anaerobios (IV)  Px generalmente quirúrgicos, o en UCI / Metronidazol mas usado
- Profilaxis en Cx colorrectal
- Enfermedad periodontal
- Amebiasis (intestinal, extraintestinal, abceso hepático amebiano)
- Giardiasis (Mas frecuente en pediatria)
- Tricomoniasis
- Colitis Pseudomembranosa
- Gastritis o ulcera por H.pylori
 2. Nitaxozanida: Antiparasitario sintético de amplio espectro

Mec Acc: Bloqueo de la Piruvato-ferredoxina oxido-reductasa (esencial para el metabolismo anaerobio)

Metabolismo activo: Tizoxanida
- Protozoarios: inhiben el crecimiento de trofozoítos de G.lamblia, de E. Histolytica y de T. Vaginalis.
- Helmintos: Hymenolepis nana. T. trichuria, A. lumbricoides, E, vermicularis, A.duodenale, S. stercoralis,
Fasciola hepática
- Bacterias: C. difficile, H.pylori.
- Virus (¿?): COVID-19, hepatitis C (en estudio)
- FK: BD 70% alta unión a PP
- RAM: TGI, inhibe metabolismo de la Warfarina; tiñe la orina de color verde.

3. Furazolidona

- Activo contra G. lamblia; también algunas bacterias patógenas gastrointestinales G(+) y G(-)
- FK: Muy baja absorción por VO, por lo que es eliminada en forma intacta en las heces
- EA, precauciones y C/I: Efecto antabuse. Con alimentos ricos en tiramina (molecula natural similar a la
adrenalina y noradrenalina, por lo que es un falso catecolamina, esta en banano, leche, cerveza, cereales,
café, te, chocolate, mani, etc) puede ocasionar efectos graves C/V. No utilizar junto con fármacos
simpaticomiméticos
- Usos: Giardiasis, diarrea bacteriana (del viajero) incluyendo el colera. Protocolo de erradicación de H.pylori.
- Principal foco de usos es en pediatría para la Giardiasis.
- Coloración de la orina (marron)

4. Antiamebianos de accion luminal

Dicloroacetimidas: Teclozan y etofamida ( No es muy frecuente su uso)

- Mec, Acc: No conocido.
- Muy buena actividad solo contra E.histolytica
- Mínima absorción intestinal
- Útiles luego del 1er trimestre del embarazo y en lactancia

Paromomicina:
- Es un aminoglucósido que no se utiliza como antibacteriano
- Se utiliza solo o asociado con metronidazol en colitis amebiana y en abceso hepático amebiano. Tambien en
amebiasis en embarazadas
- Útil en criptosporidiasis, teniasis y leishmaniasis
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ANTIHELMINTICOS

1. Piperazina

Mec. Acc: Activa el GABA en el parasito, lo que causa apertura de canales de cloro, y entra masivamente a la celular,
por ser un ion negativo, se hiperpolariza el parasito, no puede conducir el impulso nervioso y el parasito va a tener
una parálisis.
- Espectro: Áscaris lumbricoides (Principal), Trichuris trichuria
- FK: se absorbe muy bien y puede llegar al SNC
- RAM: TGI (común en todos los antiparasitarios: nausea, vomito, y dolor abdominal, generalmente leve), SNC
 convulsiones con altas dosis. TENE PRESENTE LA CONCENTRACION DE LAS PRESENTACIONES. Y dejarlo
fuera del alcance de los niños.
- Interacciones farmacológicas: Pamoatos, antipsicóticos (se puede ver potenciada la toxicidad de esos
medicamentos)
o Presentación comercial: Piperazina, Bryel, Upixon, Jarabe al 10% y 20%
- Dosis: 75mg/Kg/día (<2.5 g) en ayunas x 7 días. (Con alimentos se aumenta la absorción)
- Tratamiento del grupo familiar / Repetir tratamiento a las 2 semanas ya que este es activo para adultos, no
para larvas.

2. Benzimidazoles: Mebendazol, Albendazol (más de la mitad de dosis se absorbe)

Mec. Acc: No es muy conocido

- Espectro: Gusanos redondos
- FK: Mebendazol no se absorbe / Albendazol se absorbe mas de la mitad de la dosis
- Efectos adversos, precauciones y CI: TGI <2 años, embarazo, lactancia; infestación masiva

Mebendazol:
- Pantelmin Tab x 100mg, susp x 100 mg / 5mL
- Gamax-500 tab x 500mg
- Do: 100mg x 2/dia x 3 dias
- Recomendacion general:
o Tratamiento del grupo familiar
o Repetir a las dos semanas
Albendazol:
- Zentel, Seldem, Xadem
Tab x 200mg, susp x 400mg /20 mL
- Do: 400 mg dosis unica
- Estrongloidiasis, teniasis: 400 mg x 2/d x 3-4 dias
 - Larva migrans cutánea: 400 mg/día x4 días
- Neurocisticercosis: 15mg/Kg/día x 8-30 días
o Fármaco de elección
o Uso de corticoides: Prednisona 40 mg/día (Se administra para evitar la inflamación)
o Monitoreo de la función hepática.

3. Pamoatos: Oxantel, Pirantel.

Mec. Acc: No es conocido

- Fk: No se absorbe
- Fármacos muy bien tolerados, pocos RAM
- Interacciones: Piperazina

Pamoato de pirantel:
- Combatrin, Pamox, Medintel, Finoxal
Tab x250mg, susp x 250 mg/ 5mL
Do: 10mg/Kg toma unica (uncinaria x 3 dias)
- Pamoato de pirantel + Pamoato de oxantel
Quantrel tab x 100 mg PP + 100mg PO
Susp x 250 mg PP + 250 mg PO/ 5 mL
Do: 10 mg/Kg de c/u toma única (< 600mg)

4. Ivermectina.

Mec Acc: Se une selectivamente a receptores de glutamato ligados a canales de cloro  aumenta permeabilidad al
cloro con hiperpolarización, paralisi y muerte del parasito
- Espectro: Amplio: nematodos, excepto uncinarias; filariasis linfática, larva migrans cutánea, estrongiloidiasis.
Ectoparásitos: escabiosis, garrapatas y pediculosis.
- FK: muy buena absorcion VO. Mejor con alimentos grasos; también se absorbe por piel. No atraviesa BHE.
Metabolismo hepático tiemo de vida 1/2  18-57hrs
- Efectos adversos, precauciones, y CI: Eosinofilia, aumento de las enzimas hepáticas, diarrea, mareos,
anorexia, contraindicada durante en el embarazo, lactancia y niños de menos de 15 Kg
o A dosis toxicas: vértigo, letargo y convulsiones.
- Presentacion y dosificación
o Solución oral 60mg/10Ml
o Do: 150-200 mcg/Kg dosis única ( > 15 kg)

5. Praziquantel.

Mec Acc:
- Espectro amplio: Gusanos planos, incluyendo Cisticercus celulosae, tenia Solium, tenia Saginata
- Fk: Se absorbe mas de la mitad de la dosis, por lo que su primer uso obedecia al tratamiento de la
neurocistisarcosis, alcanza la BHE.
- Mtabolismo hepático y excreción reanalk
- Efectos adversos, precauciones y CI:
o TGI
o SNC (efecto adverso grave por la destrucción del neurociticerco, lo que puede generar meningitis
aséptica, convulsiones)
o <2años, embarazo y lactancia.
- Presentacion y dosificación
o Cesol tab x150mg, Cisticid tab x 600mg (dosis altas tto neurocisticercosis)
- Do:
o Teniasis intestinal: 10-20mg/kg dosis única
o Neurocisticercosis: 50mg/kg/doa + 3 tomas x 14 dias + prednisona 40mg/dia