UNIDAD 1

TEMA: INHIBIDORES
DE LA SÍNTESIS DE ADN
Dra. Valeria Sande

Capítulo 52: Sulfonamidas, trimetoprima-sulfametoxazol, quinolonas y

fármacos para tratar las infecciones de vías urinarias, Goodman.
Fórmula Estructural de las Sulfonamidas

G+ G-
Cómo actúan?
Inhibe la enzima Dihidropteroato sintasa
Enzima bacteriana que provoca la incorporación
Del PABA (ác Paraaminobenzoico) en el Ac Dihidropteroico

Precursor mediato
de Ácido Fólico
Entonces el fármaco evita que las Bacterias
Usen el PABA para producir Ácido Fólico

El Trimetoprim inhibe la Dihidrofolato

Reductasa Bacteriana
La dihidrofolato reductasa (DHFR) es una enzima clave
para el ciclo del ácido fólico
Trimetoprim Sulfametoxazol
ABSORCION INTESTINO DELGADO
70-100% DE LA DOSIS ORAL
DISTRIBUCION UNION VARIABLE A PP
METABOLISMO HEPATICO
EXCRESIÓN RENAL
BARRERAS FISIOLÓGICAS ATRAVIESA PLACENTA, MENINGES,
PERITONEO, SINOVIAL, OCULAR

Cuándo Infecciones Urinarias altas y bajas

usamos? Infecciones estreptocócicas (Respiratorias y Piel)
Infecciones Gastrointestinales
Reacciones adversas
Cristaluria (Sulfadiazina)
Hipersensibilidad TMP/SMX
Anorexia, N - V
Anemia Hemolitica Sulfadiazina (0.05%)
Kernicterus en RN
Agranulocitosis (0.1%) Sulfadiazina
Hiperbilirrubinemia

Sulfonilureas
Anticoagulantes
Hidantoína
480 – 960 mg
Cada 12 horas
 QUINOLONAS
ÁC NALIDÍXICO
FLUOROQUINOLONAS: CIPROFLOXACINA, MOXIFLOXACINA

Lomefloxacina
Esparfloxacina Dinamia: Efecto s/ DNA
Gatifloxacina Girasa bacteriana y la
Temafloxacina
Trovafloxacina Topoisomerasa IV
Grepafloxacina
Clinafloxacina
 Espectro
Acido Nalidixico G-
Moxifloxacina G+ G-
Ciprofloxacina G+ G-
Levofloxacina G+ G-
Norfloxacina G+ G- ACIDO NALIDIXICO – CIPRO - NORFLOX

CIPROFLOXACINA
MOXIFLOXACINA - LEVOFLOXACINA
REACCIONES ADVERSAS: G.I (POCO)
CADA 12 HS CADA 24 HS

CADA 12 HS CADA 24 HS

CADA 6 HS
 ANTISÉPTICOS Y ANALGÉSICOS URINARIOS
Concentración en Túbulos Infecciones
Bacteriostáticos
Generalizadas
Concentración Plasmática

Nitrofurantoína
Fenazopiridina
Buena Metenamina
concentración
Nitrofurantoína Prevención y Tto de IVU

Inhibe Acetil CoA bacteriana

Metabolismo
Carbohidratos Impide la formación
de PC

Bacteriostática DOSIS Bactericida

Nitrofurantoína 2da línea de elección
Absorción VO  (aumenta c/ alimentos)
Metabolismo Hepático
No administrar en TFG menor a 40 ml/min
E. Colli
Staf. Aureus
c/ 6 hs x 7 días Enteroc. Faecalis
Citrobacter
Corynebacterium
Proteus, Pseumonas, Klebsiella R Staf. Epidermidis
Náuseas
Vómitos Orina
Diarrea Color
No en Prostatitis /Pielonefritis
Evitar en último Trimestre
ANEMIA HEMOLÍTICA
Madurez enzimática: Glucosa 6 fosfato deshidrogenasa
Fenazopiridina
No es un antiséptico.
Es un analgésico de Vías Urinarias
Disuria Frecuencia Urgencia

c/ 8 hs
 Recordar!
Fenazopiridina + Antibacteriano

Farmacodinamia NO

Molestias Gastrointestinales!
Metenamina Antiséptico Urinario
Poco utilizado
Manifestaciones Gástricas
E. Coli sensible

2 x día Tratamiento
Prolongado
Las dosis mayores a 2 g/día pueden causar irritación gástrica.
Nitroimidazoles - METRONIDAZOL
• ANTIBIOTICO – ANTIPARASITARIO (ANTIPROTOZOARIOS)
• BACTERIAS ANAEROBIAS

FARMACODINAMICA
1. Entra en el interior de la célula, y es reducido
2. Los radicales libres liberados interaccionan con el ADN celular y se
altera la estructura helicoidal
3. Eso lleva a la inhibición de la síntesis de ácidos nucléicos y muerte
celular.
FARMACOCINETICA
• Administracion: VO, EV, tópicamente, y por vía intravaginal.
• Biodisponibilidad de 90%.
• Buena distribucion
• Hasta 80% de eliminación renal
• La semi-vida de 8 horas.
Precaucion en hematologicos. Se han
descrito neutropenias.
Reacciones de hipersensibilidad.
Embarazo: Categoria B
INDICACIONES DE USO
• Tratamiento de la Tricomoniasis
• Tratamiento de la vaginosis por Gardnerella vaginalis
• Tratamiento de infecciones anaerobias (intraabdominales, del tracto
respiratorio, piel, sistema nervioso central, articulaciones,
ginecológicas)
• Tratamiento de la colitis seudomembranosa debida a Clostridium
difficile y Tratamiento de la enfermedad de Crohn
INTERACCIONES
• Potencializa efecto de Warfarina y Litio
• Con alcohol da efecto antabus

REACCIONES ADVERSAS

Nauseas, vómitos, mareos y cefaleas. 

Candidiasis en boca / vagina
PRESENTACIONES
 RIFAMPICINA G+ G-
Rifamicina
• Es un fármaco de primera línea en el tratamiento de la tuberculosis,
siendo necesario su uso en combinación para evitar la aparición de
resistencias.

FARMACODINAMIA
• La rifampicina se une a la DNA-polimerasa impidiendo que esta
enzima se una al DNA
• Bloqueando la transcripción del RNA
• Sin transcripccion no hay traduccion
 FARMACOCINETICA
• Se administra por oral, intravenosa y topica.
• Buena distribución. También atraviesa la barrera placentaria y se
excreta en la leche materna.
•  En su mayoría, la rifampina es eliminado en las heces (60%)

INDICACIONES • Tratamiento de todas las formas de tuberculosis

• Tratamiento de las infecciones atípicas por micobacterias
• Para el tratamiento de la lepra
• Tratamiento de la endocarditis producida por SAMR
Precauciones de uso
• La rifampicina puede teñir los fluídos corporales
• Hepatotoxicidad.
• Categoría C en el embarazo
• Se han comunicado reacciones adversas gastointestinales
 LINKS DE INTERES
https://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/c058.htm
https://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/t074.htm
https://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/f006.htm
https://www.elsevier.es/es-revista-farmacia-profesional-3-articulo-infecciones-urinari
as-prevencion-tratamiento-13049604

GRACIAS…