TALLER ANTIBIÓTICOS PAROISSIEN

Htal 4. CEFALOSP 1era generac (cefalexina/cefalotina /cefadroxilo) + GLICOPÉPTIDOS

(vancomicina)
(FC/ FD/ dosis/ eficacia/ seguridad/ accesibilidad, $ / interacc….)

TRAER LA GUÍA SANFORD de Terapéutica para ejercitar su uso.

Todos los alumnos participantes deberán manejar:

1- Las Bacterias que colonizan el organismo.

2- Bacterias patógenas + frec en sitios de infección habituales. Agrupamos según GRAM

(+ó-) y aerobias/anaerobias

1) CEFALEXINA:

FARMACOCINÉTICA:

Biodisponibilidad oral: >90%

Unión a proteínas: 10%.

Vida media: 1 hs (14 hs en IRC).

Eliminación: 98% renal.

Metabolismo: No se metaboliza.

FARMACODINAMIA:

EA: Dolor abdominal, náuseas, vómitos, diarrea, reacción de hipersensibilidad.

Puede usarse al amamantar y es probablemente seguro en embarazadas.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a cefalosporinas.

Mecanismo de acción: Bloquea la actividad transpeptidasa de las PBP. Disminuye la

síntesis de peptidoglicano y la bacteria muere por efecto osmótico o digerida por
enzimas autolíticas.

Presentaciones en argentina: Comprimidos de 500-1000 mg.

Efecto antimicrobiano:

- GRAM +: SBH y Streptococcus del grupo viridans sensibles a penicilina.

SAMS, C. diphteriae. (Enterococos, Listeria monocitógenes y S. penumoniae
SON RESISTENTES).

- GRAM -: Algunas cepas de E. coli, de Klebsiella y de P. mirabilis.

 2) CEFALOTINA:

FARMACOCINÉTICA:

Distribución: No penetra en LCR.

Unión a proteínas: 70-80%

Vida media: 0.5-1 hs (hasta 18 hs en IRC).

Metabolismo: Mínimo hepático.

Eliminación: 95% renal y biliar <1%.

FARMACODINAMIA:

Mecanismo de acción: Bloquea la actividad transpeptidasa de la PBP. Disminuye la

síntesis de peptidoglicano y la bacteria muere por efecto osmótico o digerida por
enzimas autolíticas.

Efecto antimicrobiano:

- GRAM +: S. penumoniae sensible a penicilina, Streptococcus, SAMS,

Clostridium diphteriae. (ENTEROCOCCUS Y LISTERIA MONOCITÓGENES
SON RESISTENTES).

- GRAM -: Algunas cepas de E. coli, algunas de Kelbsiella y algunas de P.

mirabilis son sensibles, excepto las productoras de BLEEs.

- Anaerobios: Pepestroptococcus y Clostridium (excepto el difficile).

- Otros: Activo frente a Leptosporina.

Presentación: Ampolla de 1000 mg en polvo liofililzado. Se puede dar:

- EV directo: en 3-5’

- EV intermitente: Diluir dosis de hasta 1 gr en 50 ml de SF o Dextrosa al 5% y

dosis mayores de 1 gr en 100 ml de SF o Dex5% y administrar en 30’.

- EV infusión continua: NO RECOMENDADO.

- IM: No se recomienda. Es muy dolorosa.

Cada gr de Cefalotina aporta 2.4 mEq de Na+.

EA: Hipersensiblidad, aumento de transaminasas, anemia hemolítica, leucopenia,

prueba de Coombs +. Puede usarse en lactancia y es probablemente seguro en el
embarazo.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a cefalosporinas.

 3) CEFADROXILO:

FARMACOCINÉTICA:

Biodisponibilidad oral: >90%.

Unión a proteínas: 20%.

Vida media: 1.2-1.6 hs. (22 hs en IRC).

Metabolismo: No se metaboliza.

Eliminación: 90% renal.

FARMACODINAMIA:

Mecanismo de acción: Bloquea la actividad transpeptidasa de las PBP. Disminuye la

síntesis de peptidoglicano y la bacteria muere por efecto osmótico o digerido por
enzimas autolíticas.

Efecto antimicrobiano:

- GRAM +: S. pneumoniae y streptococcus del grupo viridans sensible a

penicilina, SBH y SAMS. (Enterococcus y Listeria son RESISTENTES).

- GRAM -: Moraxella y algunas cepas de E. coli, algunas de Klebsiella y

algunas de Proteus mirabilis y Salmonella. (Neisseria, Haemophilus y
enterobacterias son RESISTENTES).

- Anaerobios: La gran mayoría son resistentes.

Presentación en Argentina: Comprimidos de 1000 mg x 16 y 8, Comprimidos de 500

mg x 16, 14, 10 y 8.

EA: Dolor abdominal, náuseas, vómitos, diarrea, rash, prurito, reacción de

hipersensibilidad. Se recomienda dar junto a las comidas. Puede usarse en
lactancia y probablemente sea seguro en el embarazo.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a las cefalosporinas. Hay que tener

precaución en caso de diarrea, porque hay apariciones de colitis
pseudomembranosas y tener precaución en IRC.

4) VANCOMICINA:

FARMACOCINÉTICA:

Biodisponibilidad VO: No se absorbe VO.

Unión a proteínas: 60%.

Metabolismo: Escasamente hepático.

Vida media: 6-8 hs (hasta 250 hs en IRC).

Eliminación: 90-100% renal.

FARMACODINAMIA:

Mecanismo de acción: Se une a los residuos D-ala-D-ala de los precursores del

peptidoglicano bloqueando su incorporación a través de las PBP a la pared
bacteriana.

Espectro antimicrobiano:

- GRAM +: Para anaerobios y aerobios incluyendo enterococos, estreptococos

productores o no de penicilasa y SAMS y SAMR. También Clostridium difficile
y Corynebacterium.

EA: Hipersensibilidad como fiebre, escalosfrios, exantema y eosinofilia. Síndrome de

hombre rojo (si la perfusión de vancomicina se hace rápido causando hipoTA,
eritema en cuello, cara, pecho y MMSS), nefrotoxicidad, trombocitopenia y
leucopenia. Raramente ototoxicidad. Penetra la barrera transplacentaria por lo que
hay riesgos en embarazo. Puede usarse en lactancia.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad.

Observaciones: Hay que monitorear las concentraciones plasmáticas

(Vancocinemia), en infecciones severas, pacientes con alto riesgo de nefrotoxicidad
o función renal inestable, obesos o con ttos prolongados (>5 días). Se debe realizar
vancocinemia previa a la administración de la droga y a la 4ta dosis, luego
semanalmente si hay infecciones severas.

Presentación en Argentina: 500-1000 mg en polvo liofilizado.

Dosis:

- Infección severa: (Bacteriemias, endocrditis, miningitis, osteomielitis, NIH por

S. aureus): 25-30 mg/kg (máximo 2 gr) como dosis de carga. 15-20 mg/kg c/ 8-
12 hs como mantenimiento.

Administración:

- EV intermitente: Diluir y administrar lentamente en un periodo NO menor a

60’ a una velocidad máxima de 10 mg/min.

- EV infusión continua: Sí.

CEFALOSPORINAS 1° GENERACION VANCOMICINA

 Familia Betalactámicos Glucopéptidos

Mecanismo Inhibidores de la etapa final de la síntesis de Inhibidores de la pared celular.

de acción la pared celular.

FC A: A: BD oral nula, EV, UP 30%, VM 4 a 9hs y en

px con IR se prolonga a 120-190 hs.
D: circulación unido a proteínas. Buena
penetración a tejidos (LCR, líquidos D: solo atraviesa SNC con meninges
corporales, placenta). inflamadas. Se puede dosar en sangre:
vancocinemia – valle 20-30mg/dl. Controlar los
E: renal. Se ajusta dosis en IR. niveles séricos por su variabilidad individual.

E: renal. Atención en px con IR: cae el filtrado

y puede acumularse y llegar a rangos tóxicos.

DOSIS y FD Cefalotina (EV – IM): 100mg/kg/d cada 6-8
hs. Adultos: 500 – 200 mg c/6hs. Dosis preqx
en adultos: 1-2g. Dosis max: 12g.
Cefazolina (EV – IM): 1g IV. Adultos 1 – 1,5
g IV/IM c/8hs, ocasionalmente 2g IV c/8hs
para infecciones graves. Bacteriemia por
SASM max 12 g/dia.
Cefalexina (VO): niños 25 – 50 mg/kg/d c/6
hs. Infecciones severas: 50 – 100 mg/kg/d
c/6hs. Dosis max: 3g/d. Adultos: 250 –
1000mg c/6hs. Dosis max: 4g/d. Profilaxis
urinaria en neonatas hasta 2 meses:
30mg/kg/d c/24hs por la noche. Profilaxis de
endocarditis bacteriana: 2g, 1 hora antes del
procedimiento.
EV: 1g c/12hs. Sepsis, bacteriemia, meningitis
y artritis séptica: 60mg/kg/d c/6hs. Otras
infecciones: 40 mg/kg/d c/8hs. FQ: 45 mg/kg/d
c/8hs. Dosis max: 2g/d, en caso de dosaje
bajo podría aumentarse hasta 4g. La dosis se
ajusta según dosaje. Dosis qx en adulto:
1g/dosis.
VO: colitis pseudomembranosa. Niños: 10
mg/kg/dosis c/6hs DM: 125 mg/dosis c/6hs.
Adultos: 500 – 2000 mg/dia c/6hs.
Intraperitoneal. Dosis inicial: 30 mg/kg/dosis
en el baño de larga permanencia. Dosis
mantenimiento: 15 mg/kg/dosis en el baño de
larga permanencia cada 3 a 5 días.
Concentraciones sericas max: 20 – 50 ug/ml

Cefadroxilo (VO): adultos 500 – 1000 mg Dependiente del tiempo de persistencia de

c/12hs. Infección de tracto respiratorio moderada a prolongada.
superior e inferior leve: 500 mg, 2 veces/día;
moderada a severa: 500 mg-1 g, 2 veces/día;
tonsilitis y faringitis: 1 g/día en dosis única o
dividida (2 veces/día), 10 días. Infección
tracto urinario bajo no complicada: 1-2 g/día
en dosis única o dividida (2 veces/día); resto
de infecciones urinarias: 1 g, 2 veces/día.
Infección de piel y tejidos blandos: 1 g/día en
dosis única o dividida (2 veces/día).
Niños < 40 kg: > 6 años: 500 mg, 2
veces/día; de 1-6 años: 250 mg, 2 veces/día;
< 1 año: 25 mg/kg/día, repartidos en 2 dosis.
Duración: hasta 2-3 días tras desaparición
de la fiebre; infección por estreptococo ß-
hemolítico: mín. 10 días.
I.R.: dosis inicial: 1 g; mantenimiento: Clcr 0-
10 ml/min, 500 mg/36 h; Clcr 10-25 ml/min,
500 mg/24 h; Clcr 25-50 ml/min, 500 mg/12
h.
 Dependientes del tiempo de persistencia.

Eficacia Espectro de acción: Cocos G+.
Principalmente en Streptococos y
estafilococos meticilino sensible. No son
activos contra enterococos.
Bactericidas.
Espectro de acción: Cocos G+ (S. aureus, S.
epidermitis, St. Pyogenes, St. Pneumoniae, St.
Viridans. Enterococos); Bacilos G+
(Corynebacterim diphteriae); Anaerobios
(Clostridium difficile, C. perfringes,
Actinomyces).

No llega bien a los tejidos. Se utiliza mucho en

internaciones hospitalarias porque es útil para
SAMR

Bactericida.

Seguridad Administrar en infusión durante 1 hora.

Precaución: necrosis por extravasación.

Accesibilid Cefalexina = 500mg: 165$ - 1000mg: 340$ - 1 frasco (hospitalaria)

ad Jarabe 250mg: 2000$ (farmacias)
1000mg: 1000$
Cefadroxilo = 500mg: 360$ - Jarabe 250mg:
2800$ (farmacias) 500mg: 550$

Cefalotina 1g = 3000$ (hospitalaria)

Cefazolina 1g = 2500$ (hospitalaria)

Usos Profilaxis qx, IPPB, infecciones óseas,

terapéutico Infecciones urinarias, faringoamigdalitis.
s

Efectos Reacciones alérgicas, tromboflebitis,
adversos trombocitopenia, leucopenia, nefrotoxicidad,
N – V, diarrea, prurito, cefaleas,
sobreinfecciones micoticas.
No administrar por via intraventricular lateral
la cefazolina debido al riesgo de
convulsiones.
Cutáneo: por infusión rápida el síndrome del
cuello rojo con hipoTA, flebitis, reacciones
febriles, rash, eosinofilia, neutropenia.
Ototoxicidad: acufenos, pérdida auditiva.
Nefrotoxicidad: dependiente de
concentración.

Interaccion Aminoglucosidos puede aumentar riesgo de

es nefrotoxicidad.

ACO: aumenta el riesgo de hemorragia.

Exenatide: puede disminuir la concentración

de cefalexina.

LUGAR
FLORA MICROBIANA

Cavidad oral Es mixto con aerobios y anaerobios.

 Streptococcus α hemolíticos,
Streptococcus mutans y Streptococcus
sanguis, Streptococcus mitis, S.
salivarius.

Anaerobios GRAM +: Actinomyces sp,

Lactobacillus.

Anaerobios GRAM -: Bacteroides del

grupo melaninogenicus y
Fusobacterium.

Estómago Pertenecen a la flora oro faríngea que

han sido deglutidos como:
Streptococcus α hemolíticos,
Lactobacillus sp., cocos anaerobios.

Intestino grueso Bacilos GRAM -: Bacteroides, y

Fusobacterium.

Cocos GRAM -: Peptostreptococcus,

Sarcina y Veillonella.

Bacilos GRAM +: Bifidobacterium,

Actinomyces, Bacillus, Lactobacillus y
Clostridium.

Cocos GRAM +: Enterococcus,

Streptococcus y Staphylococcus.

Anaerobios facultativos:
Enterobacterias, siendo E.coli la más
numerosa, Klebsiella, Proteus,
Enterobacter y Citrobacter.

Vagina Bacilos GRAM +: Lactobacillus.

Cocos GRAM Streptococcus spp.,

Enterococcus spp.

Anaerobios GRAM -: Bacteroides y

enterobacterias.

Según edad: SBHGB.

Aparato respiratorio Tráquea, bronquios, pleura, senos

paranasales y oído medio son estériles.
 Faringe: Streptococcus α hemolíticos.
Lactobacillus, Propionibacterium,
Corynebacterium, Moraxella

Fosas nasales: Staphylococcus

epidermidis y Corynebacterium.
Algunos son portadores de S. aeurus.

Bacilos GRAM -: Fusobacterium spp. y

Bacteroides spp.

Los anaerobios son mayores que los

aerobios.

Preescolar: Streptococcus pneumoniae

y especies de Haemophilus.

Piel GRAM +: Staphylococcus spp. en

general S. epidermidis, Micrococcus
spp. y Corynebacterium spp.
Propionibacterium acnés (esta en
glándulas sebáceas).

Conjuntiva Staphylococcus spp., Corynebacterium

spp., Streptococcus α hemolíticos y
Bacillus spp.

Por lentes de contacto: Serratia y

Pseudomonas .

Génito-urinario Es estéril.

2) BACTERIAS IMPORTANTES POR FOCO:

foco infeccioso:
- meningeo:
- S. Pneumoniae (+)
- N. meningitidis (-)
- Haemophilus influenzae (-)
- En +50 años: Monocytogenes (+) y agalactiae (+)

- abscesos cerebrales
- Depende cual sea el origen
- Lo mas frecuentes son Aureus y S. pneumoniae (+ los dos)
- otitis y sinusitis, faringitis
- Estreptococo Beta Hemolítico Grupo A (+)
- Haemophilus (-)
- Neumococo (+)
- Estafilococo (+)

- neumonia (ambulatoria y hospitalaria y sumarle inmunodeprimidos)

- S. pneumoniae (´+)
- S. aureus (+)
- Haemophilus (-)
- Mycoplasma y chlamydia pneumoniae (+)
- En inmunodeprimidos
- Toxoplasma
- criptococo
- jiroveci

- endocarditis
- S. aureus (+)
- S. epidermidis (+)
- S. viridans (+)
- HACEK (haemophilus, actinobacilus, cardiobacillus, eikenella, kingella) todos
-

- sepsis por catéter

- S. aureus (+)
- S. epidermidis (+)
- Enterococo (+)
- Klebsiella (+)
- pseudomona (-)

- empiema pleural
- Mismos que neumonia

- foco en piel (erisipela, celulitis)

- S. aureus (+)
- Epidermidis (+)
- S. pyogenes (+)
- Anaerobios

- abdomen (colecistitis y colangitis, diverticulitis, apendicitis, perforación intestinal)

- Enterobacterias (E. coli, enterobacter, klebsiella, enterobacilos) (todas -)

- genital (las ets)

- Las mismas que las ets
- Urinario:
- Enterobacteria (95% E.coli) (-)