Seminario VIII

Generalidades de Drogas Antiparasitarias

OBJETİVOS:

1. Conocer los fármacos antiparasitarios.

Mebendazol, Albendazol y otros derivados del Benzimidazol
Niclosamida. Piperazina.
Pamoato de Pirantelo

2. Explicar los mecanismos de acción de estas drogas.

Benzoimidazoles: Albendazol, tiabendazol, mebendazol.

Mecanismo de acción:

 Principal: unión con la β-tubulina parasitaria inhibición así de la polimerización de

los microtúbulos
 Secundarios: ↓ trasporte de glucosa
Desacoplamiento de la fosforilación oxidativa
Inhibición del fumarato reductasa mitocondrial

Piperazina

Mecanismo de acción

 Estimula receptores GABA

 Causar parálisis fláccida del músculo que resulta en la expulsión del verme por el
peristaltismo. ... La Piperazina actúa sobre todos los estadios del parásito adulto,
pero no tiene efecto sobre las larvas que se encuentran en los tejidos.

 El parasito es expulsado vivo a través del peristaltismo

Prazicuantel

Mecanismo de acción
 El praziquantel penetra en el parásito y actúa rápidamente (media hora
aproximadamente), provoca parálisis espástica del parásito debido a un pasaje del
calcio al interior del verme, inhibe además la captación de glucosa del parásito, para
forzarlo a consumir sus propias reservas del glucógeno

También provoca vacuolización y vesiculación en los tegumentos del parásito. A

nivel molecular produce en la membrana de este una mayor permeabilidad a iones
como sodio y calcio. Causa además aumento en la actividad muscular, seguida de
contracciones y parálisis espástica en el parásito que lo lleva a la muerte. El
praziquantel destruye los parásitos en músculos y en tejido cerebral.

Pamoato de pirantel-oxantel

Mecanismo de acción

No es vermicida ni ovicida, sino que actúa estimulando la liberación de la

acetilcolina, inhibiendo la colinesterasa y estimulando las neuronas gangliónicas de
los parásitos.

Activación continua de receptores nicotínicos

En consecuencia, actúa como un bloqueando neuromuscular en los helmintos.

IVERMECTINA

Mecanismo de acción

La Ivermectina se une a los canales del cloro regulados por glutamato y por el
GABA en la membrana celular de las células nerviosa y muscular, las hiperpolariza
y causa parálisis y muerte por inanición del parásito.

Nitroimidazoles

1. Metronidazol :es amebicida, bactericida, y tricomonicida. Actúa sobre las

proteínas que transportan electrones en la cadena respiratoria de las bacterias
anaerobias, mientras que en otros microorganismos se introduce entre las
cadenas de ADN inhibiendo la síntesis de ácidos nucleicos. El metronidazol es
efectivo tanto frente a las células en fase de división como en las células en
reposo. Debido a su mecanismo de acción, bajo peso molecular, y unión a las
proteínas muy baja, el metronidazol es muy eficaz como antimicrobiano, y
prácticamente no induce resistencias.

2. Tinidazol: actúa al ser reducido su grupo nitro por los extractos de células de
Tricomonas. El radical libre nitro generado como resultado de esta reducción
puede ser responsable de la actividad anti protozoaria.

3. Secnidazol: Ejerce una actividad citolítica contra amebas, giardias y

tricomonas; cambia la información genética (ADN) por medio de la reducción
del grupo nitro, lo que origina compuestos inactivos o estériles y minimiza
rápidamente la producción celular. 
 4. Nitaxozanida: inhibe a la enzima piruvato ferridoxin oxidorreductasa (PFOR),
interrumpiendo el metabolismo del parásito. En helmintos inhibe la
polimerización de la tubulina en el parásito.

Benzoato de bencilo: escabiosis y pediculosis

Mecanismo de accion: actúa al ser absorbido por los ectoparásitos Acarus scabiei y
Pediculus humanus capitis, al parecer estos mueren por acción directa del fármaco sobre su
sistema nervioso central.

Toxoplasmicidas

Se basa en la combinación o intercalación con el ADN inhibiendo la replicación del

quinetoplasto del protozoo y por una inhibición de la biosíntesis de poliaminas

3. Describir sus indicaciones, reacciones adversas, precauciones y uso durante el

embarazo e infancia.

Mebendazol:

Metronidazol 1,4,5 Antiprotozoario y antibacteriano activo sobre bacteria anaerobias

Tabletas de 250 mg y 500 mg; suspensión oral de 125 mg/5 mL; solución inyectable de 500
mg/100 mL; solución para infusión de 5 mg/mL (bolsa 100 mL)

Indicaciones
• Amebiasis invasiva, intestinal y extraintestinal, giardiasis
• Manejo sindrómico de flujo vaginal (para tratar una posible tricomoniasis o vaginosis
bacteriana.
• Infección. por bacterias anaerobias, como: infección. orales (ver indicaciones más abajo)
enfermedad inflamatoria pélvica, sobre todo en casos graves, infección. abdominales,
colitis por antibióticos, úlceras de piernas y úlceras de presión con signos clínicos de
infección. y profilaxis quirúrgica
• Infecciones orales:
- De primera elección en la pericoronitis, pero solamente en presencia de manifestaciones
sistémicas de infección, de trismus, o de inflamación persistente a pesar del tratamiento
local
- De primera elección en la gingivitis ulcerosa aguda, pero solamente en presencia de
manifestaciones sistémicas de infección
- De segunda elección (como alternativa a la amoxicilina) en el absceso periapical o
periodontal, solamente en enfermedad grave con celulitis o con manifestaciones sistémicas
de infección
• Erradicación del H. pylori(A)
Precauciones
En caso de insuficiencia hepática grave, reducir la dosis total
a un tercio y dar una sola dosis diario. Monitorear la clínica y
exámenes de laboratorio en esquemas mayores de 10 días.

Interacciones:
combinado con alcohol, puede producir un efecto similar a disulfiram (calambres
abdominales, náusea, vómito, sofocos); Puede aumentar el efecto de los anti-coagulantes, y
la toxicidad del litio

Embarazo: se puede usar 15 (Categoría B de la FDA) Lactancia: se puede usar en tratam.

cortos (máx. 7-10 días)15 Evitar dosis única altas 4 o darle justo antes del último
amamantamiento del día si el niño ya no mama de noche 15.

Dosificación
Anti protozoario

• Amebiasis invasiva: Intestinal: 500 mg–750 mg tid por 5 d, infección extraintestinal por
5–10 días. NIÑOS 30 mg/kg/d • Giardiasis: 2 g PO, id por 3 días NIÑOS: tratamiento por 3
días, dosis diaria id: 1–3 años 500 mg, 3–7 años 600–800 mg, 7–10 años 1 g

• Tricomoniasis 2 g PO, dosis única, o 500 mg bid por 5-7 d

Antibacteriano sistémico
• Infecciones anaeróbicas (tratamiento habitual por 7 días).
PO, ADULTOS: 500 mg cada 8 h
NIÑOS: 7.5 mg/kg.Por infusión IV de 20 min. (Mismas dosis que PO);

• Colitis asociada a antibióticos: PO, 500 mg, tid por 10 días

• Erradicación de H. pylori: ver tabla en página 135.
• Vaginosis bacteriana: 2 g id o 500 mg bid por 7 días.
• Enfermedad inflamatoria pélvica (sobre todo en casos
graves): 500 mg bid por 14 d junto con ceftriaxona y
doxiciclina.

• Infecciones orales
- Pericoronitis y gingivitis ulcerosa aguda: 250 mg tid x 3 d o
hasta cura clínica.
NIÑOS 1–3 años 50 mg tid por 3 d; 3–7
años 100 mg bid; 7–10 años 100 mg tid.
- Absceso periapical o periodontal: mismas dosis que para
gingivitis pero por 5 días.
• Úlceras de piernas y úlceras de presión
PO, ADULTOS 500 mg tid por 7 días.
Orientaciones al paciente : Las tabletas de metronidazol deben tragarse enteras con agua,
durante una comida o después; la suspensión se debe tomar 1 h antes de una comida

Efectos adversos
Más frecuentes: trastornos gastrointestinales (incluyendo
náusea y vómito;
Menos frecuentes: sabor metálico desagradable, sequedad
bucal, mucositis oral, lengua saburral, anorexia;
Muy raras: hepatitis, ictericia, pancreatitis, mareo,
somnolencia, dolor de cabeza, ataxia, desordenes sicóticos,
orina oscura, trombocitopenia, pancitopenia, mialgia,
artralgia, problemas visuales, erupción, prurito, eritema
multiforme.

Tinidazol
El tinidazol es un derivado nitroimidazólico con el mismo espectro antimicrobiano y
antipro-tozoario que el metronidazol, pero con un efecto más prolongado y mejor
tolerado 7
Tabletas de 500 mg y 1 g.; suspensión oral de 335 mg/5 mL y 1 g/5 mL.

Indicaciones
• Similares a las del metronidazol

 Precauciones: Embarazo: evitar en el 1er trimestre. (Categoría C de la FDA)

En este caso mejor utilizar metronidazol que es mejor estudiado 15.
Lactancia: suspender la lactancia durante el tratamiento y
hasta tres días después de terminarlo.

Dosificación PO
• Amebiasis invasiva: en conjunto con un amebicida luminal
2 g id, por 2 o 3 días. NIÑOS, 50–60 mg/kg/d por 3 días.

• Amebiasis hepática:
ADULTOS 1.5–2 g id por 3 a 6 días.
NIÑOS, 50– 60 mg/kg/d por 5 días.

• Manejo sindrómico del flujo vaginal (Sospecha de

tricomoniasis) 2 g id junto con comida.

• Giardiasis, gingivitis ulcerativa aguda:

ADULTOS, 2 g id.
NIÑOS 50–75 mg/kg id.

• Infecciones anaeróbicas: iniciar con 2 g seguidos de 1 g id (o

500 mg bid), usualmente por 5–6 días.
• Erradicación del Helicobacter pylori: 500 mg bid por 7 días
(junto con omeprazol y claritromicina)

Consejo al paciente:
Administrar de preferencia con la comida para disminuir las reacciones adversas.

Efectos adversos iguales a los del metronidazol

Niveles de uso: H, CS.
REVİSAR:

1. Parásitos que comúnmente infestan al hombre.

G. lamblia, Criptosporidium, Blastocystis hominis (B. hominis), Ascaris lumbricoides y
Enterobius vermicularis,

Medidas preventivas.

• Filtrar y hervir el agua. El filtrado del agua se recomienda realizarse preferiblemente

con un filtro de piedra. Para hervir el agua, deberá usarse una olla de peltre o de acero
inoxidable. Colocar a hervir el agua durante 10 minutos posterior a que rompa en hervor.
Luego, se deja reposar y se toma de la olla con una taza limpia, descartando los residuos
que quedan en el fondo de la olla. Este procedimiento garantiza la eliminación de huevos de
los helmintos y los quistes de los protozoarios.

• Lavado de manos. Las manos deben lavarse antes de cada comida y/o merienda, después
de ir al baño, después de cambiarle los pañales a un bebe y cada vez que sea necesario.
Debe realizarse con un jabón con actividad antibacteriana, preferiblemente. Se ha
demostrado que el lavado de las manos no sólo previene las infecciones parasitarias sino las
infecciones bacterianas y virales.

• Lavar las verduras, frutas y hortalizas. Estas deben lavarse bajo un chorro de agua a
presión. De manera, que se puedan eliminar de su superficie los quistes, los huevos o las
larvas de los parásitos. Ni el vinagre, ni la sal, no los productos en sobres para lavar las
verduras, eliminan a los parásitos.

• Mantener las uñas cortas y evitar la onicofagia. El mantener las uñas cortas y limpias
evita la transmisión de ciertas Parasitosis que entran por la boca cuando existe el mal hábito
de comerse las uñas.

• Buena disposición de excretas. Lo ideal es que todas las comunidades contaran con un
sistema de cloacas. Que las aguas negras fueran posteriormente tratadas, antes de sus
reutilización. La buena disposición de excretas evita la contaminación fecal de las aguas,
que es la principal causa de Parasitosis en los países en vías de desarrollo.

• Diagnóstico y tratamiento precoz de las enfermedades parasitarias intestinales. Aun

si no presenta síntomas intestinales, recomendamos realizarse un examen de heces, al
menos, una vez al año. Cada vez que tenga algún síntoma intestinal (dolor abdominal,
diarrea, gases, náuseas, etc), deberá realizarse un seriado de exámenes de heces en un
laboratorio especializado con el fin de demostrar la etiología de sus síntomas y que el
parasitólogo le indique el tratamiento de elección segùn sea su caso. De esta manera, se
hará un diagnostico precoz y evitará la infección de otros miembros de su familia.

• Piense donde va a comer. Los más recomendable es que comamos en nuestro hogar,

porque generalmente, los alimentos son preparados con las medidas higiénicas
recomendadas y el agua utilizada es filtrada y hervida. En la calle, muchas veces, estas
medidas no son cumplidas y el mayor porcentaje de síntomas intestinales ocurren después
de una comida realizada en la calle.

2. Enzimas y sitios de acción de drogas antiparasitarias: dihidrofolato-reductasa, piruvato

ferredoxina oxidorreductasa, microtúbulos, placa motriz.

dihidrofolato-reductasa es una enzima clave para el ciclo del ácido fólico y su inhibición
provoca el bloqueo de la síntesis, metilación y reparación del ADN, dando lugar a la muerte
celular. Este hecho la convierte en una diana terapéutica muy interesante para el tratamiento
de enfermedades como el cáncer.

La piruvato ferredoxina oxidorreductasa (PFOR) cataliza la reacción entre el piruvato y la

coenzima A (CoA) para formar acetil-CoA y CO2, generando electrones que son aceptados
por la ferredoxina, pero no así por el NAD+ o NADP+ . La PFOR reemplaza las
actividades de la piruvato decarboxilasa o de la pir

Clasificación de antiparasitarios. Propiedades farmacológicas y reacciones adversas de los

antiparasitarios. Interacciones medicamentosas y uso durante el embarazo. Uso de
antianémicos.
Bibliografía:
EJERCİCİOS

1. Como se clasifican los antiparasitarios: amebicidas, giardicidas, leishmanicidas,

toxoplasmosis tricomoniasis, criptosporidiasis, tripanosomiasis, balantidiasis.
Enumere fármacos disponibles en cada uno de los grupos.

Seminario IX
Antiparasitarios II
Antiamebianos, giardiasis, tricomonicidas, antileismaniasicos, antitripanosomiasicos,
antihelminticos
Revisar:
1- Propiedades farmacológicas, efectos adversos y dosis de drogas empleadas en el
tratamiento de la amebiasis asintomática: diloxanida, 8 – hidroxiquinolinas,
paromomicina.

Propiedades farmacodinámicas:
La Diloxanida es directamente amebicida probada in vitro. El éster de furoato es activo a
0.01 a 0.1 μg/mL y por lo tanto mucho más potente que la emetina. Se desconoce su
mecanismo de acción, aunque se sabe que la forma no absorbida es la que posee la
actividad amebicida.

Indicaciones terapéuticas:
Disentería amebiana aguda y crónica por Entamoeba Histolytica.
Tratamiento de los portadores asintomáticos de quistes y trofozoitos. En la amebiasis
intestinal sintomática no disentérica.
Tratamiento de las formas extraintestinales de amebiasis en conjunción con otras drogas
amebicidas específicas.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad conocida al producto.
Embarazo.
Lactancia.

Precauciones:
No se reportan
Advertencias especiales y precauciones de uso:
No procede

Efectos indeseables:
Frecuentes: flatulencia. Ocasionales: vómitos, diarreas, calambres musculares, prurito, y
urticaria.

Posología y método de administración:

Adultos: 500 mg c/8 h, durante 10 días.
8 – hidroxiquinolinas :

es una hidroxiquinolina halogenada que actúa en el lumen del intestino como amebicida de
acción local. Carece de acción terapéutica en las formas extraintestinales de amebiasis. Es
altamente selectiva y eficaz contra los trofozoítos de Entamoeba histolytica.

Indicaciones
Tratamiento de la amebiasis intestinal.

Contraindicaciones y precauciones
Contraindicada en casos de hipersensibilidad al fármaco, en pacientes con intolerancia al
yodo, en casos de disfunción hepática o renal, en niños con diarrea crónica, en el embarazo
y la lactancia. Debe ser usado con precaución en pacientes con enfermedades de la tiroides,
neuropatía óptica preexistente y desórdenes neurológicos. Evitar su uso a largo plazo. No se
han reportado interacciones farmacológicas clínicamente relevantes.

Reacciones adversas
Frecuentes: escalofrío, diarrea, náusea, vómito, calambres musculares, cefalea, fiebre.

Poco frecuentes: prurito, erupciones cutáneas, vértigo y agrandamiento de la glándula

tiroides.

Raras: encefalopatía hipertensiva, convulsiones. Su uso en administración prolongada

puede producir neuropatía periférica o atrofia del nervio óptico, con pérdida de la visión.

Advertencias para el paciente

Administrar el medicamento después de los alimentos o con leche. Usar sólo bajo
prescripción médica.

Vía de administración y dosis

Adultos:
Oral. Amebiasis intestinal, 630 a 650 mg tres veces al día durante 20 días. Dosis máxima, 2
g al día. Si es necesario, puede repetirse el ciclo después de un intervalo de dos o tres
semanas.

Niños:
Oral. Amebiasis intestinal, 30 a 40 mg/kg al día, divididos en tres dosis durante 20 días. No
exceder de 650 mg/dosis. Si es necesario, puede repetirse el ciclo después de un intervalo
de dos o tres semanas.

Presentaciones
DIODOQUIN. PFIZER. Tabletas. Cada tableta contiene 650 mg de
diyodohidroxiquinoleína. Frasco con 60 tabletas.

Suspensión oral. Cada 5 ml de suspensión contiene 210 mg de diyodohidroxiquinoleína.

Frasco con 120 ml de suspensión.

Paromomicina

Antibiótico oligosacárido del grupo de los aminoglucósidos activo frente a protozoos,

cestodos y bacterias. Actúa directamente sobre las amebas en la luz intestinal: interfiere con
la síntesis de proteínas bacterianas por unión a la subunidad ribosómica 30S de
microorganismos sensibles.
USO CLÍNICO: 
 Amebiasis intestinal aguda y crónica (A).
 Coadyuvante en el tratamiento del coma hepático por reducción de las bacterias
formadoras de amoniaco en el tracto gastrointestinal (A).
 Puede utilizarse como medicamento alternativo en teniasis y disentería bacilar (A).
 Diarrea por criptosporidio en pacientes inmunocomprometidos o con deficiencias
nutricionales (E: off label).
 Infección por Disentamoeba fragilis (E: off label).

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN: 
Amebiasis intestinal (Entamoeba histolytica): 25-35 mg/kg/día cada 8 horas, por vía oral,
con las comidas, durante 5-10 días.
Coma hepático: 4 g/día, divididos en 2-4 dosis, durante 5 a 6 días.
Tenia: niños de hasta 15 kg: 1,5 g; de 15 a 30 kg: 2 g; de 30 a 50 kg: 3 g, siempre en una
sola toma.
Disentería bacilar: 35-60 mg/kg/día, divididos en 2-4 dosis, durante 7 días.
Diarrea por criptosporidio: 25-35 mg/kg/día por vía oral, divididos en 2-4 administrado
durante 14 días en monoterapia o en combinación con azatioprina. En pacientes con
trasplante de órgano sólido puede ser necesaria una duración del tratamiento superior a 14
días. Dosis para adolescentes con virus de la inmunodeficiencia humana (VIH): 500
mg cada 6 horas, por vía oral con las comidas, durante 14-21 días, en combinación con
terapia antirretroviral optimizada.
Infección por Disentamoeba fragilis: 25-35 mg/kg/día dividido en 3 dosis, por vía oral
con las comidas, durante 7 días.
Preparación y administración:
Vía oral. Administrar con las comidas.
CONTRAINDICACIONES: 
 Hipersensibilidad.
 Obstrucción intestinal.
PRECAUCIONES: 
  En pacientes con lesiones ulcerativas del tracto gastrointestinal o cuando el
medicamento se administra durante periodos prolongados, la absorción sistémica
puede ser aumentada, con cierto riesgo de oto- y nefrotoxicidad.
 En caso de sobreinfección por gérmenes no sensibles, debe suspenderse su
administración e instaurarse el tratamiento adecuado.
 El uso prolongado puede provocar una sobreinfección fúngica o bacteriana, que
incluye diarrea asociada a C. difficile (CDAD) y colitis pseudomembranosa.

EFECTOS SECUNDARIOS: 
Se describen solo las frecuentes (1-10%), muy frecuentes (>10%) y las de relevancia
clínica; para el resto, consultar la ficha técnica (no hay datos específicos en pacientes
pediátricos).
Pueden aparecer náuseas, dolor abdominal, diarrea, vértigos y cefalea, especialmente
cuando se sobrepasan los 3 g diarios.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: 
 El uso concurrente de colistimetato de sodio y paromomicina puede provocar
depresión respiratoria.
 La administración de la vacuna anticolérica durante el tratamiento con
paromomicina puede disminuir la eficacia de la vacuna.
 El uso concurrente de foscarnet y agentes nefrotóxicos puede provocar
nefrotoxicidad.
 El uso concurrente de lixisenatida y antibióticos orales puede provocar retraso en el
efecto terapéutico.
 El uso concurrente de torasemida y aminoglucósidos puede aumentar el riesgo de
ototoxicidad.
 Puede disminuir el nivel de digoxina.
 Incrementa el efecto de anticoagulantes orales.
 2- Propiedades farmacológicas, efectos adversos y dosis de drogas empleadas en el
tratamiento de la amebiasis sintomática, disentería amebiana y absceso hepático:
Nitroimidazoles (metronidazol, tinidazol, ornidazol, secnidazol), emetinas,
cloroquina.

3- Fármacos útiles en el tratamiento de la leishmaniasis: Antimoniato de Meglumina

(glutamine) y estibogluconato de sodio, propiedades farmacológicas, efectos
adverso y dosis

Antimoniato de meglumina

Antimonio pentavalente activo sobre diferentes forma de leishmaniasis

Solución de 1.5 mg/5 mL (equivalentes a 425 mg de antimonio)
Ampolla de 5 mL para inyección IM, IV o intralesional)

Indicaciones
• Leishmaniasis en todas sus formas (cutánea, mucocutánea
y visceral) *
3,4 (B)2

• Prevención secundaria en todos los pacientes con recuento de linfocitos T CD4

<350 por mm3, después del primer episodio de Leishmaniasis visceral (LV)

Contraindicaciones:
Embarazo y patologías graves de hígado, riñón y corazón 5.

Precauciones
Antes de iniciar el tratamiento se recomienda monitorear la
química sanguínea (transaminasas, urea, creatinina), BHC, y
EKG.
Si se producen efectos secundarios graves (en particular
hepatotoxicidad o cardiotoxicidad), retirar el fármaco 5 y
reportar la reacción adversa al MINSA.

El glucantime puede ser administrado vía IM profunda o IV. La inyección IV debe

administrarse muy lentamente (al menos durante 5 minutos) y, preferiblemente
con una aguja fina para evitar la tromboflebitis. La inyección debe detenerse
inmediatamente si se produce tos, vómitos o dolor subesternal 4.
Interacciones: aumento de la toxicidad cardiaca con medicamentos que aumentan el
intervalo QT, posible aumento de
efectos adversos con uso concomitante de antituberculosos 3.

Embarazo: no debe usarse glucantime.

Se recomienda termoterapia y si la enfermedad requiere tratamiento sistémico el
medicamento a considerar es la anfotericina .
En la forma cutánea, el tratamiento
local debería ser el tratamiento de 1ra línea.
En caso de leishmaniasis visceral, el
beneficio supera el riesgo de toxicidad de los antimoniales.

Lactancia: uso considerado compatible con la lactancia , pero

por más seguridad se recomienda esperar los 40 primeros
días de lactancia para iniciar el tratamiento.
Más estudios se consideran necesarios para considerar el uso de antimoniato de
glucantime totalmente seguro durante la lactancia.

Dosificación
Averiguar la dosificación de la ampolla que se va usar.
• Leishmaniasis mucocutánea y visceral: 20 mg/kg IV o IM
por 28 días *
3
• Leishmaniasis cutánea: 20 mg/kg IM o IV por 20 días

Estibogluconato de sodio

NOMBRE DEL MEDICAMENTO

Glucantime 1.500 mg/5 ml solución inyectable

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada ampolla de 5 ml contiene 1.500 mg de antimoniato de meglumina (equivalentes a 405
mg de
antimonio).

Excipientes con efecto conocido:

Cada ampolla contiene 8 mg de metabisulfito de potasio (E224) y 0,9 mg de sulfito de
sodio anhidro
(E221).
Para consultar la lista completa de excipientes,

3. FORMA FARMACÉUTICA
Solución inyectable.
Solución clara, transparente.

4. DATOS CLÍNICOS
4.1. Indicaciones terapéuticas
Glucantime está indicado para el tratamiento de las siguientes infecciones (ver sección 5.1):
 Leishmaniasis visceral (Kala azar)
 Leishmaniasis cutánea (Botón de oriente) y mucocutánea
Se deben tener en cuenta las recomendaciones oficiales sobre el uso adecuado de agentes
antiparasitarios.

Posología y forma de administración

Posología:
Leishmaniasis visceral y mucocutánea
Inyección intramuscular de 20 mg / kg / día de antimonio (75 mg / kg / día de antimoniato
de meglumina), durante 28 días.

En el caso de que persistan los síntomas, se deberá remitir al paciente a un servicio

especializado para su seguimiento.

Leishmaniasis cutánea
Inyección intramuscular de 20 mg / kg / día de antimonio (75 mg / kg / día de antimoniato
de meglumina)
durante 20 días.

Contraindicaciones
- Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos en la sección
- En pacientes con insuficiencia renal, cardiaca o hepática

Fertilidad, embarazo y lactancia

Embarazo:
No hay datos respecto al uso de antimoniato de meglumina en mujeres embarazadas.
Los estudios en animales han demostrado toxicidad para la reproducción
Antimoniato de meglumina no se recomienda durante el embarazo salvo que el médico
considere que el beneficio supera el riesgo potencial.
Lactancia:
Se desconoce si antimoniato de meglumina se excreta en la leche materna.
No se puede excluir el riesgo en recién nacidos. Por lo tanto, se debe evitar la
administración a mujeres en
periodo de lactancia
 4- Mecanismo de acción, propiedades farmacocinéticas, efectos adversos,
contraindicaciones y dosis de: Benzimidazoles (mebendazol, Albendazol),
Piperazina, pirimidinas ( pirantel, oxantel), ivermectina, niclosamida, praziquantel.
EJERCİCİOS

Un estudiante de Medicina, con historial de epilepsia, que comúnmente come en “Moscú”,

va a la clínica universitaria quejándose de fuertes dolores abdominales. Refiere que
siempre está irritable, que se siente débil y que no puede concentrarse para estudiar para el
examen de Patología. Además, que últimamente ha bajado de peso y que en ocasiones ha
tenido vómitos y come poco. Por otro lado, refiere que durante las últimas semanas ha
estado con episodios de diarrea y que siente mucha picazón en el ano, y que no se siente a
gusto, ni sentado durante las clases. Se le realiza un seriado de heces y examen de sangre,
obteniéndose como resultados los siguientes:

Sangre: Hematocrito 30% hemoglobina 10 g.

Heces: Huevos y formas adultas de ascaris, enterobius, uncinarias y trichuris.

Por lo anterior el médico ordena lo siguiente: Piperazina 3 g por cuatro días, p.o.;
CombantrinR en una sola dosis y Sulfato Ferroso + Acido Fólico 1 tableta al día por 1 mes.

Es el tratamiento indicado correcto? Son las dosis correctas? Son los fármacos de
elección? ¿Cuál es la cobertura antiparasitaria de los fármacos indicados? Qué efectos
adversos esperaría que podrían presentarse en el paciente con el empleo de estos fármacos?
¿Cuál es la razón de indicar fármacos antianémicos? ¿Cuál es el principio activo del
CombantrinR? ¿Cuál es el mecanismo de acción de cada uno de los fármacos
antiparasitarios indicados?

Ejercicio 2

1. Una mujer nicaragüense, de 20 años de edad, de un grupo de 20 estudiantes que

viajó a Brazil en un programa de intercambio para conocer dicha cultura, fue
inmunizada contra el tétano y tifoidea, además recibió inmunoglobulina humana, y
como tenía que ir a regiones cercanas al Amazonas tomó Cloroquina y
Pirimetamina + Sulfadoxina como profiláctico antimalárico. Después de 20
semanas, ella fue una de las 15 que enfermaron con fiebre, dolor abdominal y
diarrea sanguinolenta. Cinco días después de estas manifestaciones iniciales
desarrolló severo dolor en su espalda que rápidamente le impidió caminar. Los
resultados de laboratorio mostraron la presencia de Schistosoma mansoni, por lo
que se le diagnóstico esquistosomiasis severa, con mielitis transversa. Fue tratada
con Oxamniquina, regresando a Nicaragua directamente al Hospital Roberto
Calderón, donde presentó parálisis flácida y disminución de la sensación táctil.
Pruebas serológicas para Micoplasma y agentes virales fueron negativas. La
paciente fue tratada con Praziquantel y grandes dosis de Dexametasona. La
función motora de la paciente mejoró rápidamente y en pocos meses comenzó a
caminar con ayuda de fisioterapia.
¿Cuál fue la razón de indicar antipalúdicos en esta situación? ¿Por qué fue prescrita la
Oxamniquina como tratamiento inicial de la esquistosomiasis? ¿Qué otras drogas y a qué
dosis pueden utilizarse? ¿Qué diferencias tiene el Praziquantel con respecto a otras drogas
utilizadas para tratar la esquistosomiasis? ¿Cuál es el mecanismo de acción de las drogas
mencionadas? ¿Y los efectos adversos? ¿Por qué razón se empleó Dexametasona?
2. Trabajadora sexual de 19 años que frecuenta “Aquí Polanco”, consumidora
consuetudinaria de bebidas alcohólicas asiste al Centro de Salud y refiere que desde
hace una semana inició con dolor abdominal y períodos alternados de diarrea y
constipación, flatulencia, náuseas y calentura ocasional. Además, refiere que en
una ocasión defecó con sangre y moco. Al examen físico presenta disnea ligera, y
temperatura de 38.5o C. El médico envía examen general de heces y exudado
vaginal, obteniéndose los resultados siguientes:
EGH: Trofozoitos de E. hystolítica. Exudado Vaginal: Presencia de levaduras,
tricomonas y Giardia Lamblia.
Usted indica el tratamiento siguiente: Diloxanida 500 mg, p.o., cada 8 horas, por 10 días, y
Metronidazol 750 mg p.o. cada 8 horas también por 10 días. A los 3 días de iniciado el
tratamiento, la paciente desarrolla náuseas, vómitos, rubor facial y diarrea.¿Es racional el
tratamiento empleado? ¿A qué se deben los síntomas que presenta la paciente durante el
tratamiento? ¿Cuál hubiese sido el tratamiento más adecuado que debería haberse indicado
a la paciente?
Qué recomendaciones en general haría ud. A la paciente?
3. Un niño de 3 años de edad, con peso corporal de 14 Kg, manifiesta cuadro diarreico
por lo que el médico ordena examen de heces mostrando los resultados la presencia
de E. hystolítica.
¿Cuál sería el tratamiento de elección?
4. Paciente de 22 años, con historia de aproximadamente un año de presentar dolor
abdominal en la región mesogástrica, con episodios de diarrea o estreñimiento. Al
examen físico se encuentra afebril, cardiopulmonar normal, abdomen distendido,
no palpa masa ni visceromegalia. El paciente refiere que en algunas ocasiones ha
notado la expulsión de gusanos achatados, quejándose de decaimiento y
disminución de sus actividades de estudio. Al examen de laboratorio se encuentra
anemia microcítica hipocrómica, sangre oculta negativo y el EGH revela presencia
de huevos de Taenia sp.

¿Cuáles son los céstodos que infestan al hombre? ¿Cuál sería el tratamiento de elección a
emplear? ¿Explique y justifique sus respuestas?
Seminario X
Antimaláricos
OBJETİVOS:

1. Conocer los fármacos antimaláricos.

2. Explicar los mecanismos de acción de estas drogas.
3. Describir sus indicaciones, reacciones adversas, precauciones y uso durante el
embarazo e infancia y dosis.
REVIZAR
1- Ciclo vital del Plasmodium . Mecanismo de acción, efectos farmacológicos,
farmacocinética y dosis de fármacos utilizados en el ataque clínico agudo:
Cloroquina.
2- Propiedades de drogas utilizadas en el tratamiento de infecciones por cepas de
P. falciparum resistentes a Cloroquina (quinina, pirimetamina-sulfadoxina,
mefloquina). Drogas esquizonticidas tisulares: Primaquina
 Seminario VIII

Generalidades de Drogas Antiparasitarias

OBJETİVOS:

4. Conocer los fármacos antiparasitarios.

5. Explicar los mecanismos de acción de estas drogas.
6. Describir sus indicaciones, reacciones adversas, precauciones y uso durante el
embarazo e infancia.

REVİSAR:

Parásitos que comúnmente infestan al hombre. Medidas preventivas. Enzimas y sitios de

acción de drogas antiparasitarias: dihidrofolato-reductasa, piruvato ferrodoxina
oxidorreductasa, microtúbulos, placa motriz. Clasificación de antiparasitarios.
Propiedades farmacológicas y reacciones adversas de los antparasitarios. Interacciones
medicamentosas y uso durante el embarazo. Uso de antianémicos.
Bibliografía:

EJERCİCİOS

2. Como se clasifican los antiparasitarios: amebicidas, giardicidas, leishmanicidas,

toxoplasmosis tricomoniasis, criptosporidiasis, tripanosomiasis, balantidiasis.
Enumere fármacos disponibles en cada uno de los grupos.

Bibliografia:

 Velasquez. Farmacología básica y clínica. 18 edición.

 Katzung. Farmacología Básica y Clínica. 10a Edición.
 Flores, J. Farmacología Humana.
 Gooman y Gilman. Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 11a Edición.
 Jawetz. Microbiología Médica.
 Medicamentos Problema. Health Action Internacional.
 Serie Paltex. Manejo de la Enfermedad Diarreica.
 Clínicas Médicas de Norteamérica. Volumen 3 y 4. (1995).
 Harrison. Principio de Medicina Interna.
Seminario IX
Antiparasitarios II
Antiamebianos, giardiasis, tricomonicidas, antileismaniasicos, antitripanosomiasicos,
antihelminticos
Revisar:
1- Propiedades farmacológicas, efectos adversos y dosis de drogas empleadas en el
tratamiento de la amebiasis asintomática: diloxanida, 8 – hidroxiquinolinas,
paromomicina.
2- Propiedades farmacológicas, efectos adversos y dosis de drogas empleadas en el
tratamiento de la amebiasis sintomática, disentería amebiana y absceso hepático:
Nitroimidazoles (metronidazol, tinidazol, ornidazol, secnidazol), emetinas,
cloroquina.
3- Fármacos útiles en el tratamiento de la leismaniasis: Antimoniato de Meglumina
(glutamine) y estibogluconato de sodio, propiedades farmacológicas, efectos
adverso y dosis
4- Mecanismo de acción, propiedades farmacocinéticas, efectos adversos,
contraindicaciones y dosis de: Benzimidazoles (mebendazol, Albendazol),
Piperazina, pirimidinas ( pirantel, oxantel), ivermectina, niclosamida, praziquantel.