Vademècum de Fármacos

VADEMÈCUM
DE FÁRMACOS
EM: MANOLY YUNUEN RAZO LÓPEZ
Procinéticos
METOCLOPRAMIDA
Posología:
Dosis usual: Adulto: 10 mg cada 4-6 hrs; Niño: 1 mg/ de peso, administración intravenosa (dosis única); Producción de leche materna: 10
mg cada hr.
Vía de administración: Adulto: I.M, I.V., oral administrar antes de las comidas; Niños y adolescentes: IV; Recién nacido: IV lenta mín. 3 min.
Indicaciones:
Enfermedad por reflujo gastroesofágico (esofagitis erosiva, pirosis; regurgitación o acidez estomacal refractaria)
Vaciamiento gástrico alterado (trastornos posquirúrgicos [vagotomía, antrectomía] y gastroparesia diabética)
Dispepsia no ulcerosa
Prevención de vómitos (prevención y el tratamiento de la emesis)
Estimulación posparto de la lactancia
Vigilancia:
Presión arterial, función hepática, función renal, síntomas parkinsonianos (bloqueo de los receptores D2 del sistema nervioso central)
Efectos adversos:
Inquietud, somnolencia, insomnio, ansiedad y agitación.
Efectos extrapiramidales (distonías, acatisia, características parkinsonianas).
La discinesia tardía.
Galactorrea, ginecomastia, impotencia y trastornos menstruales.
METOCLOPRAMIDA
FARMACOLOGÍA
Mecanismos de acción:
Elimina la inhibición de las neuronas de acetilcolina en el sistema nervioso entérico
Antagonista de los receptores dopaminérgicos D2 en el área desencadenante quimiorreceptora del bulbo raquídeo (antagoniza la vía
refleja del vómito)
Estimula la motilidad gástrica y del intestino delgado.
Vida media:
Semivida de 4 a 6 horas; se prolonga al interactuar con otros medicamentos o en pacientes con disfunción hepática y/o renal.
Vía de excreción:
Vía renal
Consideraciones especiales:
Baja toxicidad, en caso de intoxicación: 1. provocar diuresis [por líquido] y 2. tomar difenamida
Presentación: PRIMPERAN: comprimidos 10 mg; jabete 5 mg / 5 ml; ampolleta 10 mg / 2 ml, 100 mg / 20 ml; inyectable 10mg/2 ml
Conservación: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30° C y en lugar seco.
Interacciones medicamentosas: Sus efectos sobre la motilidad gastrointestinal son antagonizados por medicamentos anticolinérgicos y
analgésicos narcóticos. Los efectos aditivos sedativos pueden ocurrir si es administrada conjuntamente con alcohol, sedantes, hipnóticos,
narcóticos o tranquilizantes
Velocidad de aplicación: Lenta de 1-3 minutos
Embarazo: no es seguro Lactancia: seguro
BIBLIOGRAFÍA
Bertram G. Katzung, “Farmacología Básica y Clínica”, 2018
DOMPERIDONA
Posología:
Vía de administración: Vía oral o rectal. Administrar antes de las comidas.
Dosis usual:
Vía oral: Adultos y niños mayores de 12 años:10 -20 mg cada 6 a 8 horas; Niños de 2 a 12 años: de 0.9 mg/kg distribuidos en 3
administraciones 15 minutos;
Vía rectal: Adultos y niños mayores de 12 años: un supositorio de 60 mg cada 8 horas; Niños menores de 12 años (< 35 kg): un
supositorio de 30 mg cada 12 hrs.
Indicaciones:
Gastroparesia diabética, dispepsia posprandial crónica, esofagitis refleja. Náusea y vómito inducidos por quimioterapia.
Vigilancia:
Presión arterial, función hepática, función renal; síntomas asociados a arritmia cardiaca (concomitar con: apomorfina)
Efectos adversos:
Aparato digestivo: Boca seca; vómitos y náuseas; en raras ocasiones: espasmo abdominal pasajero, estreñimiento o diarrea.
Sistema nervioso central:es mínima, se han señalado distonías, Parkinson y discinesia tardía; en muy raras ocasiones convulsiones de
tipo epiléptico.
Hiperprolactinemia es una reacción adversa relativamente frecuente, pudiendo cursar con galactorrea, amenorrea reversible, mastalgia
y ginecomastia.
La urticaria en piel es muy raras.
DOMPERIDONA
FARMACOLOGÍA
Antagonista dopaminérgico periférico derivado del benzimidazol. Facilita la actividad de la musculatura lisa gastrointestinal, inhibe la
acción de la dopamina a nivel de los receptores D1 e inhibe la liberación de acetilcolina por bloqueo de los receptores D2. Facilita el
vaciamiento gástrico. Tiene propiedades antieméticas y produce hiperprolactinemia. Se absorbe con rapidez después de su
administración oral, su biodisponibilidad es de 15%, sufre efecto de primer paso y se metaboliza en la pared intestinal. Se une en alta
proporción a las proteínas plasmáticas.
Vida media: Eliminación de 16 hrs.
Vía de excreción: Orina; heces; leche materna
Presentación: Motilium, comp. 10 mg. ESTEVE; Motilium susp oral, 5 mg/5ml ESTEVE; Motilium supositorios, 60 mg ESTEVE; Motilium,
supositorios infantiles, 30 mg ESTEVE
Conservación: Protéjase de la luz dentro del empaque, temperatura ambiente.
Interacciones medicamentosas:
Contraindicado con: fármacos que prolongan el intervalo QT (a excepción de la apomorfina) o con inhibidores potentes CYP3A4
(independientemente de sus efectos de prolongación del QT); no recomendado con inhibidores moderados CYP3A4 (diltiazem,
verapamilo, algunos macrólidos).
Precaución con: fármacos que inducen bradicardia e hipopotasemia; azitromicina y roxitromicina.
Embarazo: Únicamente cuando los beneficios terapéuticos esperados lo justifiquen. Lactancia: No es seguro para el lactante.
BIBLIOGRAFÍA
Karalliede Lakshman: Handbook of Drug Interactions, 1998. Arnold.
CISAPRIDA
Posología:
Vía de administración: Oral. Antes de cada comida.
Dosis usual:
Adultos: 80 mg/día PO.
Ancianos: 80 mg/día PO
Adolescentes: 80 mg/día PO.
Niños: 0.6—0.8 mg/kg/día son pasar de 10 mg por dosis y de 40 mg/día
Recién nacidos: 0.6 mg/kg/día sin pasar de 0.2 mg/kg/dosis
Neonatos: 0.6 mg/kg/día sin exceder 0.2 mg/kg/dosis
Pacientes con insuficiencia hepática: las dosis iniciales de cisaprida se deben reducir en un 50%
Pacientes con insuficiencia renal: las dosis de cisaprida se deben reajustar de acuerdo con el aclaramiento de creatinina
Indicaciones:
Reflujo gastroesofágico y gastroparesia, estreñimiento, retardo del vaciamiento gástrico.
Vigilancia:
Presión arterial, función hepática, función renal; síntomas asociados a arritmia cardiaca
Efectos adversos:
Frecuentes: diarrea.
Poco frecuente: náusea, vómito, dolor abdominal, fatiga, somnolencia, insomnio, taquicardia, sinusitis, rinitis, erupción cutánea.
Raras: convulsiones (en pacientes con antecedentes de enfermedad convulsiva), arritmias cardiacas.
CISAPRIDA
FARMACOLOGÍA
Fármaco de tipo piperidil benzamida agonista de receptores 5HT4 que aumenta la adenilato ciclasa dentro de las neuronas, estimula la
motilidad gastrointestinal. Aumenta la actividad peristáltica gástrica y antroduodenal, la motilidad del intestino delgado y grueso porque
estimula la liberación de acetilcolina en las terminaciones nerviosas posganglionares del plexo mioentérico, estimula la actividad colónica
y acelera el vaciamiento gástrico sin modificar la secreción gástrica. Se absorbe rápidamente en el tubo digestivo y alcanza niveles
plasmáticos máximos (45 ng/ml) en 1 a 2 h; la presencia de alimentos favorece la velocidad de absorción
Vida media: Su vida media de eliminación es de 7 a 10 hrs
Vía de excreción: Se elimina por orina y heces. La excreción en leche materna es limitada.
Biodisponibilidad: de 40 a 50% .
Toxicidad: Baja
Presentación: ARCASIN, comp 5, 10 y 20 mg. ESTEVE; ARCASIN sol. 1 mg/ml ESTEVE; CISAPRIDA MERCK, comp 5 y 10 mg; CISAPRIDA MERCK,
sol. 1 mg/ml MERCK; FISIOGASTROL comp. 5 y 10 ml. SALVAT
Conservación: Temperatura ambiente (no más de 30°)
Interacciones medicamentosas: Acelera la absorción de anticoagulantes, alcohol, benzodiazepinas, cimetidina y ranitidina. La administración
conjunta con antimicóticos azólicos, antibióticos macrólidos, inhibidores de proteasas y nefazodona pueden aumentar los niveles séricos
de cisaprida por lo que aumenta el riesgo de prolongación del intervalo QT y la presencia de arritmias cardiacas. Lab: en pacientes que
reciben anticoagulantes, los tiempos de coagulación pueden aumentar un poco.
Embarazo: Evaluar el riesgo/beneficio antes de su uso. Lactancia: Evitar durante la Lactancia especialmente en infantes prematuros
BIBLIOGRAFÍA
Katzka. Esófago y Estomágo. Requisitos en Gastroenterología. 2005. Elsevier.
Rodríguez Carranza R(Ed.). Cisaprida: procinéticos gastrointestinales. (2015).
Antagonistas de
receptor H2
FAMOTIDINA
Posología:
Dosis usual:
Tratamiento de la úlcera gástrica o duodenal:
Administración oral:
Adultos: 40 mg vez al día a la hora de acostarse.
Niños: 1-2 mg/kg/día administrados el 1 o 2 veces
Administración intravenosa:
Adultos: 20 mg cada 12 horas.
Tratamiento del reflujo gastroesofágico:
Administración intravenosa:
Niños: dosis de 0.5 mg/kg cada 8-12 horas
Administración oral
Adultos. 20 mg dos veces al día durante 6 semanas.
Niños: se han utilizado dosis de 1-2 mg/kg/día por vía oral en 1 o 2 administraciones, hasta un máximo de 40 mg/día
Vía de administración: Oral e intravenosa
Indicaciones:
Tratamiento de la úlcera duodenal. Tratamiento de la úlcera gástrica. Tratamiento de los estados de hipersecreción gástrica.
Vigilancia:
Presión arterial, función hepática, función renal; niveles séricos de transaminasas.
Efectos adversos:
Poco frecuentes: diarrea o estreñimiento, cefalea, mareo.
Raras: bradicardia, broncoespasmo, neutropenia, reacciones alérgicas en la piel, neutropenia, trombocitopenia.
FAMOTIDINA
FARMACOLOGÍA
Antagonista competitivo de la histamina a nivel de los receptores H2, especialmente los ubicados en células parietales de la mucosa
gástrica. Inhibe la secreción ácida gástrica basal (ayuno) y la nocturna, así como la inducida por alimento, histamina y otros agonistas H2,
pentagastrina, cafeína, insulina y reflejo vagal fisiológico. Su acción antisecretoria se inicia en 1 a 3 h y persiste durante 10 h. Es un
inhibidor débil de las enzimas microsómicas hepáticas. Por vía oral su absorción es rápida e incompleta (40 a 45%.
Vida media: Su vida media de eliminación es de 2.5 h.
Vía de excreción: Su metabolismo ocurre a nivel hepático y sus metabolitos se excretan por vía renal.
Toxicidad: Baja
Presentación: TAIRAL Comp. 20 mg y 40 ROTTAPHARM; TAMIN Comp. 20 mg y 40 mg MSD; TIPODEX Comp. 20 mg y 40 mg ERN ;
FAMOTIDINA BAYVIT: comp de 20 y 40 mg BAYVIT ; FAMOTIDINA BYK: comp 10 mg BYK; FAMOTIDINA CINFA: comp 20 y 40 mg CINFA
Conservación: Temperatura ambiente (30°C y en un lugar seco)
Disminuye la absorción de: ketoconazol e itraconazol (administrar famotidina 2 h después); Absorción disminuida con: antiácidos
(espaciar 1 h); Riesgo de pérdida de eficacia de: carbonato cálcico (cuando se administra como quelante en pacientes en
hemodiálisis); Lab: no administrar durante las 24 h que preceden a la prueba de secreción ácida gástrica; provoca falsos - en
pruebas cutáneas con extractos de alérgenos;
Embarazo: no se recomienda; sólo deberá ser prescrito si fuera absolutamente necesario. Lactancia: suspender el tratamiento o interrumpir la
lactancia.
BIBLIOGRAFÍA
Famotidina: antihistamínicos • antiulcerosos. Rodríguez Carranza R(Ed.), (2015).
CIMETIDINA
Posología:
Dosis usual:
Neonatos: 5mg/kg/día vía oral administrados repartidos cada 8-12 horas.
Lactantes < 1 año: 10–20 mg/kg/día vía oral ó I.V., repartidos en 2-4 dosis.
Niños > 1 año: 20-40 mg/kg/día, vía oral ó I.V, repartidos en 4 dosis.
Ajuste de la dosificación en insuficiencia renal (5-10 mg/kg/dosis en niño):
CLcr > 40 ml/min: Administrar cada 6 horas
Clcr 20-40 ml/min: Administrar cada 8 horas o reducir la dosis un 25%
CLcr <20 ml/min: Administrar cada 12 horas o reducir la dosis un 50%
Ajuste de la dosificación en pacientes con insuficiencia hepática:
Reducir la dosis en la enfermedad grave del hígado
Vía de administración: Oral e intravenosa
Indicaciones:
Tratamiento a corto plazo de las úlceras duodenales activas y úlceras gástricas benignas.
Profilaxis a largo plazo de la úlcera duodenal.
Estado de hipersecreción gástrica.
Reflujo gastroesofágico.
Alivio de la indigestión ácida, acidez.
Vigilancia: Presión arterial, función hepática, función renal; síntomas asociados a arritmia cardiaca
Efectos adversos: Cefalea, mareo, diarrea, erupciones cutáneas, mialgia, cansancio.
CIMETIDINA
FARMACOLOGÍA
Antagoniza receptores H2 de histamina de células parietales del estómago. Inhibe secreción ácida basal y estimulada por alimentos, y
reduce producción de pepsina. Citoprotector.
Vida media: En los pacientes con la función renal normal. la semi-vida de eliminación es de unas 2 horas, aumentando hasta las 5 horas en los
pacientes con insuficiencia renal.
Vía de excreción: Aproximadamente el 48% de una dosis oral y el 75% de una dosis intravenosa se eliminan por la orina, siendo el resto eliminado con
las heces.
Toxicidad: Baja
Presentación: Tagamet, comp 300, 400 y 800 mg; solución oral, 300 mg/mL; amp. 300 mg/2mL; Cimetidina, comp. 300 mg;Ulcerfen, comp
50 mg
Excipientes: Celulosa, almidón de maíz, hipromelosa, estearato de magnesio, polietilenglicol, polisorbato 80, povidona, laurilsulfato de sodio,
almidón glicolato de sodio, dióxido de titanio.
Conservación: No requiere condiciones especiales de conservación.
Interacciones medicamentosas: Aumenta nivel plasmático de: antidepresivos tricíclicos, antiarrítmicos clase I, bloqueantes de canales de Ca,
sulfonilureas orales, metoprolol, propranolol, procainamida, metformina, ciclosporina, tacrolimús, diazepam y clordiazepóxido; Aumenta
absorción de: atazanavir; Disminuye absorción de: ketoconazol, itraconazol, posaconazol; Potencia efecto mielosupresor de: carmustina,
fluorouracilo, epirubicina, radioterapia; Por vía parenteral: incompatibilidad física con pentobarbital.
Embarazo: Seguro Lactancia: Evitar
BIBLIOGRAFÍA
Cimetidine (Tagamet). Drugs@FDA, FDA approved drug products. Disponible en www.fda.gov
NIZATIDINA
Posología:
Dosis usual:
Adultos:
Oral. Tratamiento de la úlcera duodenal, 300 mg una vez al día o 150 mg dos veces al día.
Profilaxis de la úlcera duodenal recurrente, 150 mg antes de acostarse.
Úlcera gástrica activa benigna, 300 mg al momento de acostarse o 150 mg dos veces al día.
Reflujo gastroesofágico, 150 mg dos veces al día.
Vía de administración: Adultos: Vía oral
Indicaciones:
Tratamiento de la úlcera duodenal. Tratamiento de la úlcera gástrica. Reflujo gastroesofágico.
Vigilancia:
Función hepática, función renal, niveles séricos de aminotransferasas y fosfatasa alcalina.
Efectos adversos:
Poco frecuentes: sequedad de boca, sequedad de piel, dolor articular o muscular.
Raras: confusión, bradicardia, taquicardia, broncoespasmo, neutropenia, fiebre, reacciones alérgicas en la piel.
NIZATIDINA
FARMACOLOGÍA
Antagonista competitivo de la histamina a nivel de los receptores H2, en especial los ubicados en células parietales de la mucosa gástrica.
Inhibe la secreción ácida gástrica basal (ayuno) y la nocturna, así como la inducida por alimento, histamina y otros agonistas H2,
pentagastrina, cafeína e insulina, y el reflejo vagal fisiológico. Su acción antisecretora se inicia en 30 a 180 min y persiste por 8 a 12 h. Es
un inhibidor débil de las enzimas microsómicas hepáticas, y en dosis terapéuticas carece de efectos antiandrogénicos. Por vía oral se
absorbe 90% y las concentraciones plasmáticas máximas se observan entre 30 min y 3 h posteriores a su administración. Se une en forma
moderada a las proteínas del plasma y se distribuye ampliamente en el organismo.
Vida media: Su vida media de eliminación es de 1 a 2 h
Vía de excreción: Su metabolismo ocurre a nivel hepático y sus metabolitos se eliminan por vía renal
Toxicidad: Baja
Presentación: AXID. LILLY. Cápsulas. Cada cápsula contiene 150 mg de nizatidina. Caja con 20 cápsulas de 150 mg.
Interacciones medicamentosas: Aumenta concentraciones séricas de: salicilatos. Lab: posibles falsos + para urobilinógeno en test Multistix.
Embarazo: Sólo debe administrarse en el embarazo si el beneficio justifica el riesgo potencial. Lactancia: Evitar
BIBLIOGRAFÍA
Nizatidina: antiulcerosos • antihistamínicos. Rodríguez Carranza R(Ed.), (2015).
Inhibidores
de la bomba de
protones
OMEPRAZOL
Posología:
Dosis usual: Vía oral
Vía de administración:
Adultos:
Oral. Úlceras gástrica, duodenal y reflujo gastroesofágico, 20 a 40 mg una vez al día durante cuatro a ocho semanas.
Síndrome de hipersecreción gástrica, 60 mg una vez al día, y ajustar la dosis de acuerdo a tolerancia y respuesta del
paciente.
Erradicación de Helicobacter pylori, 20 mg dos veces al día, combinado con antimicrobianos durante 10 a 14 días.
Indicaciones:
Tratamiento de las úlceras gástrica y duodenal benignas y de la esofagitis por reflujo. Tratamiento del síndrome de hipersecreción
gástrica.
Vigilancia:
Función hepática, función renal
Efectos adversos:
Frecuentes: náusea, diarrea, cólicos abdominales.
Poco frecuentes: regurgitación, flatulencia, estreñimiento, cansancio, somnolencia, cefalea, mareo.
Raras: trombocitopenia, eosinopenia, leucopenia, erupción cutánea.
OMEPRAZOL
FARMACOLOGÍA
Inhibidor de la secreción ácida gástrica que promueve la curación de las úlceras en estómago, duodeno y esófago. En el medio ácido
estomacal, es protonizado y rápidamente se forman dos productos, el ácido sulfínico y una sulfenamida, los cuales se unen de manera
irreversible a la H+,K+-ATPasa, enzima localizada en la superficie secretora de las células parietales. A través de esta acción, inhibe el
transporte final de iones hidrógeno hacia la luz gástrica. Suprime tanto la secreción ácida basal como la inducida por diversos estímulos.
Su efecto inhibidor de la secreción ácida gástrica, que depende de la dosis, se inicia 30 a 60 min después de administración oral, es
máximo en 2 h y persiste por más de 72 h.
Vida media: Su vida media plasmática es de 30 a 60 min.
Vía de excreción: Se metaboliza en gran parte en la orina y en las heces.
Toxicidad: Baja toxicidad
Presentación: LOSEC Cáps. 20 mg ASTRA-ZENECA; OMEPRAZOL MERCK EFG Cáps. 20 mg; OMEPRAZOL RATIOPHARM EFG Cáps. entéricas 20
mg
Conservación: Temperatura ambiente
Interacciones medicamentosas: Reduce absorción de: ketoconazol, itraconazol, posaconazol, erlotinib; Aumenta exposición sistémica de:
principios activos metabolizados por CYP2C19 como warfarina y otros antagonistas de vit. K, cilostazol, diazepam, fenitoína; Controlar
nivel plasmático de: ciclosporina; Inhibe metabolismo hepático de: triazolam, flurazepam y disulfiram; Aumenta concentración sérica de:
tacrolimús, metotrexato, saquinavir; Concentración sérica aumentada por: voriconazol, claritromicina; Concentración sérica disminuida
por: rifampicina, hipérico; Aumenta biodisponibilidad de: digoxina
Embarazo:.Seguro Lactancia: Precaución
BIBLIOGRAFÍA
Omeprazol: antiulcerosos. Rodríguez Carranza R(Ed.), (2015).
ESOMEPRAZOL
Posología:
Dosis usual:
Adultos:
Oral. Acidez estomacal, 20 mg una vez al día durante 4 semanas.
Síndrome de Zolliger-Ellison, 40 mg dos veces al día ajustando la dosis de acuerdo a la respuesta del paciente; dosis máxima, 240 mg al día.
Reflujo gastroesofágico, 20 a 40 mg una vez al día durante 4 a 8 semanas; dosis de mantenimiento, 20 mg una vez al día.
Profilaxis de la úlcera gástrica 20 a 40 mg una vez al día durante 6 meses.
Úlcera duodenal asociada a infección por Helicobacter pylori: a) terapia triple, 40 mg una vez al día en combinación con 1 000 mg de amoxicilina dos
veces al día y 500 mg de claritromicina dos veces al día durante 10 a 14 días.
Intravenosa (bolo). Reflujo gastroesofágico, 20 a 40 mg en bolo intravenoso.
Intravenosa (infusión). Reflujo gastroesofágico, esofagitis erosiva, 20 a 40 mg en infusión continua.
Niños:
Oral. Reflujo gastroesofágico, de un mes a menos de un año o de 3 a 5 kg de peso, 2.5 mg una vez al día durante 6 semanas; de 5 a 7.5 kg de peso, 5
mg una vez al día durante 6 semanas; de 7.5 a 12 kg de peso, 10 mg una vez al día durante 6 semanas; de 1 a 11 años o de menos de 20 kg de peso, 10
mg una vez al día durante 8 semanas; de más de 20 kg de peso, 10 a 20 mg una vez al día durante 8 semanas
Vía de administración: Vía oral e intravenosa
Indicaciones:
Tratamiento de úlcera duodenal asociada a la infección con Helicobacter pylori, reflujo gastroesofágico, y acidez estomacal. Profilaxis
de úlcera gástrica asociada a gastropatía por AINE. Tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison.
Vigilancia: Función hepática, función renal; Vigilancia estrecha en tto. IV de 72 h; niveles séricos
Efectos adversos:
Frecuentes: cólicos abdominales, constipación, diarrea, flatulencia, indigestión, náusea, boca seca, cefalea, somnolencia.
Poco frecuentes: anafilaxis, angioedema, osteoporosis, rabdomiólisis, diarrea por infección con Clostridium difficile.
Raras: eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, nefritis intersticial aguda.
ESOMEPRAZOL
FARMACOLOGÍA
Es un enantiómero del omeprazol. Inhibe la secreción de ácido gástrico en el tracto gastrointestinal promoviendo la curación de las
úlceras en estómago, duodeno y esófago. Cuando la célula secreta ácido clorhídrico, el fármaco acumulado en los canalículos secretores
de las células parietales se convierte en derivados de sulfonamida, se unen covalentemente a los residuos de cisteína de los grupos
sulfuros de la bomba H+/K+-ATPasa y la inactivan. Bloquean el paso final de la secreción de ácido clorhídrico en el estómago,
incrementando el pH y disminuyendo su acidez. Suprimen la secreción ácida basal. Es el fármaco de primera elección para el tratamiento
de pacientes con enfermedades relacionadas con la secreción excesiva de ácido gástrico. Su presentación para administración oral es la
sal de magnesio y para administración intravenosa es la sal de sodio.
Vida media: . Vía oral es de 1.5 h en adulto y de 0.73 a 1.22 h en niños; mientras que por administración intravenosa es de 1.05 a 1.41 h.
Vía de excreción: Se elimina principalmente por vía renal y en menor proporción a través de las heces.
Toxicidad: Baja
Presentación: NEXIUM, magnésico, comp. 20 mg;NEXIUM sódico, viales con 20 mg y 40 mg de esomeprazol liofilizado
Interacciones medicamentosas: Contraindicado con: nelfinavir; No recomendado con: atazanavir, clopidogrel.; Precaución con: cisaprida;
Aumenta niveles séricos de: tacrolimús; Reduce absorción de: ketoconazol, itraconazol, erlotinib; Aumenta absorción y biodisponibilidad
de: digoxina; Aumenta concentración plasmática de: cilostazol; metotrexato; fármacos metabolizados por CYP2C19 como diazepam,
citalopram, imipramina, clomipramina, fenitoína, considerar reducir dosis, monitorizar concentración fenitoína; Aumenta INR con:
warfarina u otros derivados cumarínicos, monitorizar; Exposición aumentada por: claritromicina, voriconazol.
Embarazo:. Precaución Lactancia: No seguro
BIBLIOGRAFÍA
Esomeprazol: antiulcerosos. Rodríguez Carranza R(Ed.), (2015)
PANTOPRAZOL
Posología:
Dosis usual:
Adultos:
Oral. Esofagitis erosiva por reflujo gastroesofágico, 40 mg una vez al día durante cuatro u ocho semanas.
Hipersecreción gástrica y síndrome de Zollinger-Ellison, 40 mg dos veces al día. Ajustar la dosis de acuerdo a tolerancia y
respuesta del paciente. Dosis máxima, 240 mg al día.
Niños:
Oral. No se tiene disponible una formulación farmacéutica pediátrica.
Vía de administración: Vía oral
Indicaciones: Tratamiento de esofagitis por reflujo gastroesofágico, hipersecreción gástrica, síndrome de Zollinger-Ellison.
Vigilancia: Función hepática, función renal;
Efectos adversos:
Frecuentes: dolor abdominal, diarrea, flatulencia, cefalea.
Poco frecuentes: edema facial o generalizado, mareo, fiebre, vértigo, depresión, reacción alérgica, gastritis atrófica, infección por Clostridium
difficile, trombocitopenia, síndrome de Stevens-Johnson, osteoporosis, artralgia.
Raras: anafilaxis.
.
PANTOPRAZOL
FARMACOLOGÍA
Inhibe la secreción ácida gástrica y favorece la cicatrización de las úlceras gástricas y duodenales. Es más eficaz en el tratamiento de las
esofagitis por reflujo.. El fármaco se acumula en los canalículos secretores de las células parietales y se convierte en un derivado de
sulfonamida. Se une covalentemente a los residuos de cisteína de los grupos sulfuro de la bomba de protones, inactivándola. Bloquean el
paso final de la secreción de ácido clorhídrico en el estómago, incrementando el pH y disminuyendo su acidez. Suprimen tanto la
secreción ácida basal como la inducida por diversos estímulos. La secreción de ácido gástrico se restaura hasta que se sintetizan nuevas
moléculas de la bomba de protones. Tiene una alta afinidad por proteínas plasmáticas.
Vida media: Su vida media biológica es de 1h y de 3.5 a 10 h en metabolizadores lentos.
Vía de excreción: Se metaboliza en el hígado y se excreta principalmente a través de la orina.
Biodisponiblidad: por administración oral es de 77%
Toxicidad: Baja
Presentación: PRAZOLAN. LIOMONT. Grageas. Cada gragea contiene 20 o 40 mg de pantoprazol. Caja con 7 o 28 grageas de 20 mg. Caja
con 7, 14 o 28 grageas de 40 mg; SUPACID. PISA. Tabletas. Cada tableta contiene 40 mg de pantoprazol. Caja con 7, 14 o 28 tabletas.
Interacciones medicamentosas: Reduce la absorción de: ketoconazol, itraconazol, posaconazol, erlotinib; Monitorizar INR/tiempo de
protrombina, junto con: anticoagulantes cumarínicos; Aumenta los niveles de: metotrexato (a dosis altas).
Embarazo: No deberá utilizarse a menos que sea claramente necesario. Lactancia: Evitar
BIBLIOGRAFÍA
Pantoprazol: antiulcerosos. Rodríguez Carranza R(Ed.), (2015)..
Antiácidos
HIDRÓXIDO DE ALUMINIO
Posología:
Dosis usual:
Adultos: La dosis recomendada es de 1 g (2 comprimidos), tres veces al día, preferentemente ½-1 hora después de las
principales comidas. Suspensión: La dosis recomendada es de 1 g (1 cucharada de 7,5 ml), tres veces al día, preferentemente ½-1
hora después de las principales comidas. En casos determinados, se puede tomar otra dosis antes de acostarse. Se recomienda
no exceder de 8 g/día.
Ancianos: no es preciso modificar la posología en este grupo de edad, no habiéndose observado un incremento en la frecuencia
de efectos indeseables.
Niños: entre 6 y 12 años se administrará la mitad de la dosis aplicada para adultos. Para este grupo de edad es r
recomendable el uso de la forma farmacéutica suspensión
Indicaciones:
Auxiliar en el tratamiento de la hiperacidez gástrica. Auxiliar en el tratamiento de la hiperacidez asociada a úlcera gástrica y dduodenal
Vigilancia: Función renal
Efectos adversos:
Frecuentes: sabor a yeso, estreñimiento o diarrea.
Poco frecuentes: náusea, vómito, dolor estomacal.
Raras: con dosis elevadas y uso crónico se presenta hipermagnesemia o manifestaciones de depleción de fosfato.
.
HIDRÓXIDO DE ALUMINIO
FARMACOLOGÍA
Es un antiácido local que se presenta en una suspensión coloidal de estas bases débiles. Neutraliza o reduce la acidez gástrica, acción que
eleva el pH del contenido estomacal y alivia las manifestaciones de hiperacidez. Al aumentar el pH gástrico por + de 4, hace que disminuya
la actividad proteolítica de la pepsina. El efecto antiácido se ejerce por la eliminación de iones hidrógeno de la secreción ácida gástrica,
con formación de agua y sales. Es demulcente y forma una capa protectora sobre la mucosa gástrica. Los iones de aluminio forman sales
insolubles con los iones fosfato a nivel intestinal, lo que determina la reducción de las concentraciones plasmáticas del ion fosfato y
disminuye la posibilidad de la formación de cálculos de fosfato en las vías urinarias.
Vida media: vida media de eliminación es de 8 a 10 horas
Vía de excreción: A través de la orina y en menor cantidad por heces
Toxicidad: Baja
Presentación: MELOX PLUS. SANOFI-AVENTIS. Suspensión. Cada 100 ml contiene 3.7 g de hidróxido de aluminio, 4 g de hidróxido de
magnesio y 0.5 g de dimeticona. Frasco con 60, 180 o 360 ml, sabor menta o cereza; MELOX PLUS D.P. SANOFI-AVENTIS. Tabletas
masticables. Cada tableta masticable contiene 200 mg de gel hidróxido de aluminio desecado y 200 mg de hidróxido de magnesio. Caja
con 30 o 50 tabletas masticables, sabor menta o cereza.
Conservación: Temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.
Interacciones medicamentosas: Reduce absorción de: ác. tiludrónico, alopurinol, AINE, atorvastatina, ß-bloqueantes, captopril, carbenoxolona,
digoxina, digitoxina, clorpromazina, epoetina, ketoconazol, levotiroxina, prednisona, etambutol, gabapentina, isoniazida, metronidazol,
penicilamina, ciprofloxacino, norfloxacino, ranitidina, sales de Fe, tetraciclinas, cloroquina, ciclinas, diflunisal, bifosfonatos, fluoruro de Na,
glucocorticoides, kayexalato, lincosamidas, fenotiazinas y neurolépticos.
Embarazo: No se recomienda el uso crónico y/o excesivo Lactancia: se recomienda evitar su uso crónico y/o excesivo.
BIBLIOGRAFÍA
Aluminio y magnesio: antiácidos. Rodríguez Carranza R(Ed.), (2015). Vademécum Académico de Medicamentos. McGraw-Hil
CARBONATO DE CALCIO
Posología:
Dosis usual:
Oral.
- Prevención y tto. de deficiencia de Ca: ads.: 1.250-5.000 mg/día. Niños: 1.250-2.500 mg/día.
- Tto. adyuvante en osteoporosis: ads.: 1.250-5.000 mg/día.
- Hiperfosfatemia: 3-25 g/día en 1-4 dosis.
1250 mg de carbonato cálcico equivale a 500 mg de Ca elemento.
Indicaciones:
Tratamiento de los estados carenciales de calcio y vitamina D.
Suplemento de calcio y vitamina D como terapia coadyuvante en el tratamiento específico de la osteoporosis (postmenopaúsica, senil,
terapia corticosteroidea) en pacientes con riesgo elevado de sufrir deficiencias combinadas de calcio y vitamina D, o en aquellos en los
que esta deficiencia esté confirmada.
Vigilancia: Función renal, controles periódicos de calcemia y calciuria.
Efectos adversos:
Trastornos gastrointestinales:
Raras: estreñimiento, gases, náuseas, dolor abdominal, diarrea.
Trastornos del metabolismo y la nutrición:
Poco frecuentes: hipercalcemia, hipercalciuria
Los síntomas que pueden notarse como consecuencia de la hipercalcemia e hipercalciuria son: pérdida de apetito, vómitos,
náuseas, dolor de cabeza, debilidad, apatía, somnolencia, sed, deshidratación, aumento de la frecuencia de orinar, íleo
paralítico, latido de corazón irregular
CARBONATO DE CALCIO
FARMACOLOGÍA
Suplemento de Ca. Componente principal de los huesos y juega un importante papel fisiológico en la actividad muscular y en la
transmisión neuromuscular. También interviene en la función cardíaca y en la coagulación sanguínea.
Vida media: Tras una dosis oral única o de dosis múltiples repetidas (durante 5 días) es de aproximadamente 3 horas.
Vía de excreción: Se elimina a través de la orina y las heces.
Toxicidad: Baja, en caso instaurar tratamiento de soporte y sintomático y mantener el equilibrio hidroelectrolítico.
Presentación: CALCID TABLETA 500 mg MENTA; CALCID TABLETA 500 mg SABORES SURTIDOS; CALCIPLUS 600 TABLETA 1500 MG; CALSAN
CPR MAST 500 mg; CALTRATE 600 TABLETAS; FORN-K TABLETA 600 mg; OSTEOMIN COMPRIMIDOS 500 mg; OSTEOMIN TABLETAS
MASTICABLES 500 mg
Conservación: No conservar a temperatura superior a 25ºC.
Excreción reducida por: diuréticos tiazídicos; control regular de Ca sérico. Absorción aumentada por: alimentos.Absorción reducida por:
corticosteroides sistémicos. Reduce absorción de: levotiroxina, bifosfonatos, fluoruro sódico, fenitoína, fosfomicina, sales de Fe; espaciar
su administración de la toma del Ca. Absorción inhibida por: alimentos ricos en ác. oxálico, ác. fítico y fósforo. Distanciar la toma de Ca 2
h. Absorción reducida y excreción aumentada por: furosemida, ác. etacrínico, sales de Al, hormonas tiroideas.
Disminuye efecto antihipertensivo de: antagonistas de Ca. Interfiere con la absorción de: sales de Zn, espaciar administración. Con I.R., el
Ca puede reducir absorción de Mg y aumentar absorción de Al.
Embarazo: Seguro Lactancia: Seguro
BIBLIOGRAFÍA
Vidal Vademecum Spain: Calcio carbonato (2013)
BISMUTO
Posología:
Dosis usual:
Adultos:
Oral. Diarrea moderada, inespecífica. 500 a 600 mg cada 30 o 60 min hasta un máximo de ocho dosis (4.2 g) en 24 h y por no
más de dos días.
Prevención y tratamiento de la diarrea del viajero. Profilaxis, 500 a 600 mg cuatro veces al día durante las dos primeras
semanas del viaje.
Úlcera duodenal activa asociada a Helicobacter pylori. Dosis de 525 mg tres veces al día, 1 h antes de los alimentos, en
conjunción con amoxicilina y metronidazol.
Niños:
Oral. Diarrea moderada, inespecífica. De tres a seis años, 88 mg cada 30 a 60 min hasta un máximo de 704 mg al día; de seis a
nueve años, 176 mg cada 30 a 60 min sin exceder de 1.4 g al día; de nueve a 12 años, 262 mg cada 30 a 60 min sin exceder de 2.1
g al día
Indicaciones:
Diarrea moderada inespecífica; prevención y tratamiento de la diarrea del viajero; úlcera duodenal y gastritis asociadas a Helicobacter
pylori.
Vigilancia: Función gástrica, renal y hepática, temperatura
Efectos adversos:
Frecuentes: coloración grisácea de lengua y heces, impacción fecal en niños y en pacientes debilitados.
Poco frecuentes: náusea, vómito.
Raras: con dosis altas o administración crónica, encefalopatía bismútica, estreñimiento intenso y manifestaciones de salicismo
BISMUTO
FARMACOLOGÍA
Su efecto depende de su capacidad para aumentar la absorción intestinal de líquidos y electrólitos y, cuando se hidroliza a ácido
acetilsalicílico, de su acción para inhibir la síntesis de las prostaglandinas que causan la inflamación e hipermotilidad intestinal. También
tiene efecto antiácido débil. Tienen cierta acción bactericida. El subsalicilato de bismuto se absorbe por la mucosa gastrointestinal en
cantidad mínima. Una porción considerable se hidroliza en el estómago y se absorbe.
Vida media:
El bismuto tiene una disposición múltiple con semi-vidas de un compuesto intermedio de semi-vida de 5 a 11 días y unasemi-vida terminal
de 21 a 72 días.
Vía de excreción: Mediante heces
Toxicidad: Baja
Sobredosificación: Quelación con BAL (dimercaprol), por administración IM profunda.
Presentación: PEPTO BISMOL. PROCTER & GAMBLE. Suspensión oral. Cada 100 ml de suspensión contiene 1.750 g de subsalicilato de
bismuto (17.5 mg/ml). Frasco con 120 o 240 ml.; Tabletas masticables. Cada tableta contiene 262 mg de subsalicilato de bismuto. Caja
con 24 tabletas. Dispensador con 100 tabletas, con sobres de cuatro tabletas. Tira con 24 tabletas y cartón exhibidor con 24 tabletas.
Interacciones medicamentosas: No asociar con antibióticos aminoglucósidos.
Embarazo: No seguro Lactancia: No seguro
BIBLIOGRAFÍA
Bismuto, subsalicilato de: antidiarreicos y electrólitos orales. Rodríguez Carranza R(Ed.), (2015). Vademécum Académico de Medicamentos.
McGraw-Hill.
ALMAGATO
Posología:
Dosis usual:
Adultos: La dosis recomendada es de 1 g (2 comprimidos), tres veces al día, preferentemente ½-1 hora después de las principales
comidas. Suspensión: La dosis recomendada es de 1 g (1 cucharada de 7,5 ml), tres veces al día, preferentemente ½-1 hora después de
las principales comidas.
Ancianos: no es preciso modificar la posología en este grupo de edad
Niños: entre 6 y 12 años se administrar la mitad de la dosis aplicada para adultos.
Indicaciones:
Gastritis. Dispepsia. Hiperclorhidrias. Ulcera duodenal. Ulcera gástrica. Esofagitis. Hernia de hiato.
Vigilancia:
Función gástrica, renal y hepática, temperatura
Efectos adversos:
Frecuencia desconocida: diarrea leve y transitoria.
ALMAGATO
FARMACOLOGÍA
Neutraliza parcialmente las secreciones gástricas de ácido elevando el pH. El aumento del pH gástrico inhibe la acción proteolítica de la
pepsina, lo que ayuda a la cicatrización de las úlceras. El aumento del pH gástrico ocasiona un aumento de la presión del esfínter
esofágico minimizando el reflujo esofágico.
Vida media: vida media 4 h
Vía de excreción: Es eliminado por las heces.
Toxicidad: Baja
Conservación: Temperatura ambiente (a no más de 30°C).
Presentación: ALMAX Comp. 500 mg; ALMAX FORTE Susp. sobre 1,5 g; ALMAX Susp. oral 1 g/7,5 ml
Interacciones medicamentosas: Disminuye la absorción de: AINE, antiulcerosos, digitálicos, clorpromazina, lansoprazol, prednisona,
penicilamina, quinolonas, tetraciclinas, sales de Fe; administrar 2-3 h después de cualquier fármaco. Aumenta excreción renal de:
salicilatos. Potencia la toxicidad de: quinidina. Disminución en la absorción debida a variaciones en el pH gastrointestinal con: gabapentina
y ketoconazol.
Embarazo: Sólo debe utilizarse si es claramente necesario. Lactancia: . Uso aceptado,pero se recomienda evitar un uso crónico y/o excesivo.
BIBLIOGRAFÍA
..
Antieméticos
DIFENIDOL
Posología:
Dosis usual:
Vía oral:
Adultos: para el vértigo, náuseas y vómitos, 50 mg como dosis inicial, seguido de 25-50 mg cada 4 horas.
Población pediátrica: para náuseas y vómitos, 1 mg/kg de peso, sin exceder de 5 mg/kg/día. No se recomienda en niños de -6 meses.
Vía intravenosa (pacientes hospitalizados):
Adultos: control rápido de síntomas 1 ml (20 mg). Si los síntomas persisten, se puede aplicar 1 ml una hora después.Posteriormente, se
deberá cambiar la vía de administración al paciente oral o intramuscular.
Población pediátrica: No se recomienda la administración intravenosa o subcutánea en niños de cualquier edad.
Vía intramuscular:
Adultos: 1 a 2 ml (20-40 mg).
Población pediátrica: para náuseas y vómitos, la dosis se calcula en base al peso corporal. La dosis total en 24 horas no deberá exceder
de 5 mg/kg de peso corporal por vía oral o de 3 mg/kg cuando se usa la vía intramuscular.
Vía de administración: Vía oral, intravenosa e intramuscular.
Indicaciones: Prevención y control del vértigo periférico que se presenta en casos de enfermedad de Ménière, laberintitis, cirugía del oído medio
y cinetosis. Prevención y control de la náusea y el vómito causados por el uso de quimioterapia y radioterapia, por procesos infecciosos y
enfermedades orgánicas.
Vigilancia: Función renal. función hepática, función gastrointestinal, presión arterial
Efectos adversos: Frecuentes: somnolencia; Poco frecuentes: visión borrosa, cefalea, intranquilidad, cansancio o debilidad, dificultad para dormir,
dolor estomacal, resequedad de boca, erupción cutánea; Raras: alucinaciones visuales y auditivas, desorientación, confusión. Estas
manifestaciones (0.5% de los pacientes) suelen presentarse durante los primeros tres días de iniciado el tratamiento y desaparecen en el curso
de tres días después de suspender su administración.
DIFENIDOL
FARMACOLOGÍA
Tiene propiedades antivertiginosas y antieméticas actúa en forma selectiva sobre el aparato vestibular, deprime la estimulación vestibular
e inhibe la zona desencadenante bulbar quimiorreceptora. No se conoce con precisión su mecanismo de acción. Tiene débiles
propiedades anticolinérgicas y sus efectos sedantes y antihistamínicos no son significativos.
Vida media: Su vida media aproximada es de 4 h.
Vía de excreción: Se metaboliza parcialmente en el hígado y se elimina en la orina.
Toxicidad:
Conservación: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.
Presentación: LANSENOL. LANDSTEINER. Tabletas. Cada tableta contiene 25 mg de clorhidrato de difenidol, equivalentes a25 mg de
difenidol. Caja con frasco de 30 tabletas de 25 mg; VONTROL. SANFER. Tabletas. Cada tableta contiene clorhidrato de difenidol
equivalente a 25 mg de difenidol. Cajas con 25 o 30 tabletas de 25 mg en envase de burbuja; Solución inyectable. Cada ampolleta de 2 ml
contiene clorhidrato de difenidol equivalente a 40 mg de difenidol. Caja con dos ampolletas de 2 ml (20 mg/ml).
Anticolinérgicos o medicamentos con actividad anticolinérgica no deben usarse con difenidiol porque éste tiene una acción
central débil de agente anticolinérgico y pueden potenciar su efecto.
Los depresores del sistema nervioso central también pueden potenciar su efecto.
El efecto antiemético del difenidol puede disminuir la respuesta antiemética de la apomorfina en los tratamientos de
intoxicaciones
Embarazo: Evitar Lactancia: Evitar

BIBLIOGRAFÍA:
ONDANSETRÓN
Posología:
Dosis usual:
Adultos:
Oral. Náusea y vómito inducidos por radioterapia, 8 mg cada 8 h; la primera dosis debe administrarse 1 a 2 h antes de la radioterapia. El
tratamiento puede ser hasta por cinco días.
Intravenosa. Náusea y vómito graves producidos por quimioterapia, 8 mg en inyección intravenosa lenta, o infusión (15 min),
inmediatamente antes de la quimioterapia. Después, en 15 min, repetir en inyección intravenosa lenta o infusión la dosis de 8 mg a las 4
y a las 8 h después de la primera. O bien, infusión intravenosa de 1.0 mg/h hasta por 24 h.
Niños:
Intravenosa lenta. La experiencia en niños es muy limitada. Se recomienda su uso sólo para mayores de cuatro años a razón de 5
mg/m2, durante 15 min, inmediatamente antes de la quimioterapia, seguidos de un tratamiento por vía oral a dosis de 4 mg cada 8 h
durante cinco días.
Vía de administración: Oral, intramuscular (I.M.), intravenosa (I.V.)
Indicaciones:
Emesis producida por quimioterapia y radioterapia antineoplásica.
Vigilancia: Función renal. función hepática, función gastrointestinal, presión arterial
Efectos adversos:
Frecuentes: cefalea que llega hasta 17 a 21%, diarrea, estreñimiento, dolor abdominal.
Poco frecuentes: aumento de transaminasas séricas.
Raras: reacciones de hipersensibilidad.
ONDANSETRÓN
FARMACOLOGÍA
Mecanismos de acción: Antagonista selectivo de la serotonina a nivel de los receptores 3 (S3), reduce la ocurrencia y gravedad de la náusea y los
vómitos inducidos por diversos fármacos citotóxicos, incluido el cisplatino, y por la radioterapia. Su mecanismo de acción antiemética no está
totalmente aclarado. Se supone que los citotóxicos y la radiación causan daño tisular y liberación de diversos mediadores, incluida la serotonina
del plexo nervioso intestinal. Se señala que la serotonina liberada despolariza los nervios aferentes vagales del intestino o los sensibiliza a la acción
de otros estímulos. La excitación vagal aferente inicia el reflejo emético. Al parecer, se une al receptor S3 e impide la despolarización de las vías
aferentes vagales. Es posible que impida la acción de la serotonina en la zona desencadenante del área postrema y en el núcleo del tracto
solitario, sitios que contienen receptores S3.
Vida media: Sus metabolitos se excretan en orina y heces (25%). Vía de excreción: Su vida media de eliminación es de 3 h.
Conservación: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y protéjase de la luz.
Presentación: AMAL. PROBIOMED. Tabletas. Cada tableta contiene clorhidrato de ondansetrón equivalente a 8 mg de ondansetrón. Caja
con 10 tabletas. Solución inyectable. Cada ampolleta contiene clorhidrato dihidratado de ondansetrón equivalente a 4 u 8 mg de
ondansetrón y vehículo cbp de 2 o 4 ml. Caja con 1 ampolleta de vidrio con 4 mg de ondansetrón en 2 ml. Caja con 3 ampolletas de vidrio
con 8 mg de ondansetrón en 4 ml. ANTIVON. Tabletas. Cada tableta contiene clorhidrato dihidratado de ondansetrón equivalente a 8 mg
de ondansetrón. Caja con 10 tabletas de 8 mg cada una. Solución inyectable. Cada ampolleta contiene clorhidrato dihidratado de
ondansetrón equivalente a 8 mg de ondansetrón y vehículo cbp de 4 ml. Caja con 1 o 3 ampolletas con 8 mg de ondansetrón en 4 ml.
NALISEN. CRYOPHARMA. Solución inyectable. Cada ampolleta contiene clorhidrato dihidratado de ondansetrón equivalente a 8 mg de
ondansetrón y 4 ml de agua inyectable. Caja de cartón con 3 ampolletas de 8 mg/4 ml
Interacciones medicamentosas: Contraindicado con: apomorfina. Concentraciones plasmáticas reducidas por: inductores del CYP3A4. Riesgo
de síndrome de serotoninérgico con: fármacos serotoninérgicos (ISRS, IRSN). Puede reducir efecto analgésico de: tramadol. Prolongación
adicional intervalo QT con: fármacos prolongadores QT. Mayor riesgo de arritmias con: fármacos cardiotóxicos
Embarazo: No debe utilizarse ondansetrón durante el primer trimestre del embarazo. Lactancia: Evitar
BIBLIOGRAFÍA: Ondansetrón: antieméticos y antivertiginosos. Rodríguez Carranza R(Ed.), (2015). Vademécum Académico de Medicamentos.
McGraw-Hill.
MECLIZINA
Posología:
Dosis usual:
Adultos:
Oral. Mareo por traslación, 25 a 50 mg, dosis inicial, 1 h antes de iniciar el viaje. Se puede repetir la dosis cada 24 h mientras dure el
viaje.
Vértigo, 25 a 100 mg diarios en dosis divididas, dependiendo de la respuesta clínica. No exceder de 100 mg al día.
Niños:
Oral. Mayores de 12 años, misma dosis que en adultos
Chicles: ads. y niños > 6 años: 25 mg ½-1 h antes de iniciar viaje.
Vía de administración: Oral
Indicaciones:
Prevención y tratamiento de náusea, vómito y vértigo provocados por el movimiento (enfermedad de traslación). Tratamiento del
vértigo provocado por enfermedades que afectan el sistema vestibular.
Vigilancia: Función renal. función hepática, arritmias cardiacas
Efectos adversos:
Frecuentes: somnolencia, espesamiento de las secreciones bronquiales, mareo y boca seca.
Poco frecuentes: cefalea, fatiga, nerviosismo, mareo, aumento del apetito, náusea, diarrea, dolor abdominal, boca seca, artralgia,
faringitis.
Raras: broncoespasmo, hepatitis, hipotensión, palpitaciones.
MECLIZINA
FARMACOLOGÍA
Es un antihistamínico H1 que tiene propiedades anticolinérgicas, antieméticas, antiespasmódicas, anestésicas locales y depresoras del
sistema nervioso central. Su efecto antiemético está relacionado con su capacidad para reducir la sensibilidad del laberinto a nivel central,
lo cual disminuye la sensibilidad de la zona quimiorreceptora que estimula el centro de vómito en el encéfalo. Su acción antivertiginosa
probablemente se produce porque disminuye la excitabilidad del laberinto y la conducción a través de las vías del vestíbulo cerebelosas.
Vida media: Tiene una vida media de eliminación de 6 h
Vía de excreción: Se elimina en la orina y heces.
Toxicidad: Baja
Conservación: Mantener en un lugar seco.
Presentación: BONADOXINA. PFIZER. Tabletas. Cada tableta contiene 25 mg de meclizina y 50 mg de piridoxina. Caja con 25 tabletas de 25
mg.
Interacciones medicamentosas: Efectos sedantes aumentados por: depresores del SNC. Efectos anticolinérgicos potenciados por: fármacos
de acción anticolinérgica. Lab: interfiere con pruebas cutáneas que utilizan extractos de alérgenos
Embarazo: No debe usarse durante el embarazo. Lactancia: No administrar durante la lactancia.
BIBLIOGRAFÍA: Meclizina: antieméticos y antivertiginosos • antihistamínicos. Rodríguez Carranza R(Ed.), (2015). Vademécum Académico de
Medicamentos. McGraw-Hill.
Antidiarreicos
LOPERAMIDA
Posología:
Dosis usual:
Adultos:
Oral. Inicial, 2 a 4 mg; después, 2 mg cada 4 a 6 h. La dosis máxima no debe exceder de 16 mg al día. Suspender su
administración en cuanto las heces estén formadas.
Niños:
Mayores de 12 años, véase adultos.
Indicaciones:
Control y alivio sintomático de la diarrea aguda inespecífica y de la diarrea crónica asociada a una enfermedad inflamatoria intestinal.
Vigilancia: Función renal, hepática, gastrointestinal
Efectos adversos:
Frecuentes: náusea, boca seca, anorexia, dolor abdominal, distensión abdominal, estreñimiento, mareos.
Poco frecuentes o raras: mareos, somnolencia, sequedad de boca, megacolon tóxico, reacciones alérgicas en la piel.
LOPERAMIDA
FARMACOLOGÍA
Derivado de la piperidina con propiedades opioides. Actúa sobre los receptores opioides del intestino delgado y aumenta la actividad
muscular circular y longitudinal. Su efecto antidiarreico se debe a que disminuye el tránsito gastrointestinal, aumenta el tiempo de
contacto, y reduce la secreción de agua y electrólitos, aumenta la absorción de agua y sales, o estos dos efectos juntos. Su acción
antidiarreica persiste hasta por 24 h.
Vida media: La vida media de la cantidad absorbida es de 10.8 h.
Vía de excreción: Sólo 2% se elimina en la orina y el resto en las heces.
Toxicidad: Baja
Presentación: ACANOL. SANOFI-AVENTIS. Tabletas. Cada tableta contiene 2 mg de clorhidrato de loperamida. Caja con 12 tabletas.
DEGORTKAP. DEGORT’S. Tabletas. Cada tableta contiene clorhidrato de loperamida equivalente a 2 mg de loperamida. Caja con 12, 24, 48
o 100 grageas en envase de burbuja y tira celopolial.LOMOTIL. PFIZER. Tabletas. Cada tableta contiene 2 mg de clorhidrato de
loperamida. Caja con 4 tabletas en envase de burbuja.
Interacciones: Quinidina, ritonavir, gemfibrozilo, itraconazol, ketoconazol, desmopresina, saquinavir, hierba de San Juan y valeriana. Aumenta
concentración plasmática de: desmopresina. Aumenta riesgo de estreñimiento grave y de depresión del SNC con: otros analgésicos
opiáceos. Potencia acción de: anticolinérgicos, inhibidores del peristaltismo intestinal. Puede empeorar o prolongar la diarrea producida
por: antibióticos de amplio espectro.
Embarazo: considerar los beneficios terapéuticos frente a los riesgos potenciales. Lactancia: no se recomienda su uso
BIBLIOGRAFÍA: Loperamida: antidiarreicos y electrólitos orales. Rodríguez Carranza R(Ed.), (2015). Vademécum Académico de Medicamentos.
McGraw-Hill.
COLESTIRAMINA
Posología:
Dosis usual:
Oral.
Hipercolesterolemia:Ads.:12-16 g/día. Se puede repartir en varias tomas o se puede administrar en una sola toma. Niños: 4-8
g/día entre 2-4 veces/día. Preferible en 2 tomas, antes del desayuno y la cena.
Prurito asociado con obstrucción biliar parcial o cirrosis biliar primaria: 3-9 g /día.
Vía oral. Verter, agitando, el contenido del sobre en un vaso de agua o zumo de frutas hasta obtener una suspensión uniforme y
proceder a su toma inmediatamente.
Indicaciones:
Tto. de la hipercolesterolemia: reducción de niveles elevados de colesterol total y colesterol LDL con hipercolesterolemia primaria o
secundaria como complemento a la dieta y a otros tto. cuando la respuesta a estas medidas es inadecuada.. Prurito asociado con
obstrucción biliar parcial o cirrosis biliar primaria.
Vigilancia: Función renal, hepática, gastrointestinal, biliar
Efectos adversos:
Estreñimiento, dispepsia, flatulencia, náuseas, vómitos.
COLESTIRAMINA
FARMACOLOGÍA
Actúa formando complejos iónicos no absorbibles con los ácidos biliares, que son excretados con las heces. Con ello, una parte de los
ácidos biliares producidos en el hígado son eliminados, motivo por el cual tiene lugar un proceso bioquímico compensatorio, a expensas
del colesterol circulante en sangre. De este modo reduce marcadamente los niveles de colesterol, así como los de LDL. No afecta o incluso
puede incrementar los niveles de triglicéridos. Los efectos sobre HDL son mínimos.
Vida media: 1 hora
Vía de excreción: son excretados mediante las heces.
Interacciones:
Inhibe el efecto de: amiodarona, paracetamol, antidepresivos, antidiabéticos, antiinflamatorios. Antiinflamatorios tipo oxicam, cloroquina,
propranolol, digoxina y otros glucósidos, hidrocortisona, furosemida, hidroclorotiazida, estrógenos y progestágenos, estatinas,
loperamida, metronidazol, micofenato mofetilo, raloxifeno, sulindaco, tetraciclinas, levotiroxina, liotironina, ác. valproico, vitamina D,
vitamina A, vitamina K. Potencia el efecto de: acarbosa Aumento del efecto anticoagulante de: warfarina, por disminución de la absorción
de vitamina K, con riesgo de hemorragias y prolongación del tiempo de protrombina.
Presentación: Questram sobres 4 g BRISTOL-MYERS SQUIBB. Colestiramina Winthrop, granulado 100 g WINTHROP PHARMACEUTICALS.
Lismol, sobres de 4 g. Laboratorios LESVI, S.L
BIBLIOGRAFÍA: Vidal Vademecum Spain: Colestiramina. (24 de junio de 2018)

RACECADOTRILO
Posología:
Dosis usual:
Adultos: el tratamiento debe iniciarse con una sola cápsula de 100 mg independientemente de la hora. Después se administra el
tratamiento cada 8 horas aproximadamente, hasta que cese la diarrea.
Niños: por la forma farmacéutica de esta presentación (cápsulas de 100 mg), no es recomendable el uso en niños.
Indicaciones:
Es un antidiarreico que está indicado como terapia adjunta a la rehidratación oral o parenteral en el tratamiento de la diarrea aguda en
niños y lactantes de 3 meses de edad y mayores.
Vigilancia:
Función renal. función hepática. Tomar en cuenta la glucosa en sangre
Efectos adversos:
Pocos casos de somnolencia.
Raras ocasiones náuseas y vómito, estreñimiento, mareo y cefalea.
RACECADOTRILO
FARMACOLOGÍA
Es un inhibidor de la encefalinasa, la enzima responsable del desdoblamiento de las encefalinas. Es un inhibidor selectivo pero reversible, y
protege las encefalinas endógenas que son fisiológicamente activas en el tubo digestivo. Tiene un agente antisecretor intestinal que ha
demostrado no tener ningún efecto en la motilidad gastrointestinal. Reduce la hipersecreción intestinal de agua y electrólitos que
provoca la toxina del cólera o la inflamación, sin afectar la secreción basal. Por lo tanto, no tiene ningún efecto en el intestino normal.
Cuando se administra por vía oral, la inhibición de la encefalinasa sólo es periférica. HIDRASEC® no afecta la actividad de la encefalinasa
del sistema nervioso central y no se ha demostrado que produzca hábito o efecto estimulante o sedante en el sistema nervioso central o
tener efectos sedantes.
Vida media: 3 horas.
Vía de excreción: Eliminan a través de los riñones, heces y pulmones.
Toxicidad: Muy baja
Interacciones: No se han reportado hasta el momento.
Conservación:Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.
Presentación: Caja con 18 sobres de 10 mg. Caja con 18 sobres de 30 mg.
Embarazo: No seguro Lactancia: Evitar
BIBLIOGRAFÍA: Vidal Vademecum Spain: Hidrasec (2013)

OCTREOTIDE
Posología:
Dosis usual:
Adultos: Subcutánea.
Acromegalia: inicial, 50 μg una a tres veces al día; se puede aumentar hasta 100 μg tres veces al día.
Tumores carcinoides, 50 a 200 μg una a tres veces al día durante las primeras dos semanas.
Niños: Subcutánea.
1 a 10 μg por kg de peso corporal por día.
Vía de administración: Vía subcutánea
Indicaciones:
Tratamiento de la acromegalia en pacientes que no responden al tratamiento con bromocriptina o no lo toleran, o que no pueden ser
tratados quirúrgicamente o por radioterapia. Tratamiento sintomático de algunos tumores gastrointestinales (tumores carcinoides,
PIVomas).
Vigilancia: Función renal, hepática, gastrointestinal, biliar
Efectos adversos:
Frecuentes: reacciones locales en el sitio de inyección, trastornos gastrointestinales (anorexia, náusea, vómito, diarrea, esteatorrea,
dolor abdominal y flatulencia) que disminuyen o desaparecen dos a tres semanas después de iniciado el tratamiento.
Poco frecuentes o raras: hiperglucemia, hipoglucemia, edema de las extremidades, vértigo, cefalea, cansancio, debilidad,
enrojecimiento de la cara.
OCTREOTIDE
FARMACOLOGÍA
Análogo de la somatostatina que, inhibe la secreción de hormona del crecimiento (GH), de insulina y de glucagon. Inhibe de preferencia la
secreción de GH y, en menor proporción, la de insulina. Suprime la secreción de serotonina, y los niveles circulantes de ácido
5-hidroxiindolacético, así como la secreción de péptidos gastroenteropancreáticos. Disminuye el flujo sanguíneo esplácnico, inhibe las
contracciones de la vesícula biliar, y estimula la absorción de líquidos y electrólitos en el aparato gastrointestinal, lo que prolonga el
tránsito intestinal. Tiene utilidad clínica en el tratamiento sintomático de tumores carcinoides y secretores de péptidos intestinales
vasoactivos, ya que inhibe la diarrea y restaura el equilibrio hidroelectrolítico.
Vida media: Su vida media de eliminación es de 90 min y la duración aproximada de su efecto es de 12 h
Vía de excreción: Casi 32% de la dosis administrada se elimina inalterada por vía renal.
Interacciones:
Ajustar dosis de: betabloqueantes, antagonistas de canales de Ca, agentes que controlan el equilibrio de líquidos y electrolitos,
insulina, antidiabéticos. Reduce la absorción intestinal de: ciclosporina.Retrasa la absorción intestinal de: cimetidina.Aumenta la
biodisponibilidad de: bromocriptina.Precaución con fármacos metabolizados por CYP3A4 con bajo índice terapéutico.
Conservación: Proteger el medicamento de la luz.
Presentación: CRYOSTATIN. CRYOPHARMA. Solución inyectable. Cada mililitro de solución inyectable contiene 0.2 mg de octreótido. Caja
con un frasco ámpula con 5.0 ml (200 μg/ml).
Embarazo: Sólo debe utilizarse en el embarazo si es claramente necesario. Lactancia: No seguro.
BIBLIOGRAFÍA: Octreótido: antineoplásicos. Rodríguez Carranza R(Ed.), (2015). Vademécum Académico de Medicamentos. McGraw-Hill.
Laxantes
PICOSULFATO DE SODIO
Posología:
Dosis usual:
Oral. Dosis recomendada, ads. y niños > 12 años: 3-6 mg; niños 6-12 años: 1-4 mg. En 1 toma/noche. Aumentar o reducir hasta
dosis óptima personal. Efecto 8-12 h tras administración.
Vía de administración: Vía oral. Debe tomarse por la noche para que el efecto laxante se presente a la mañana siguiente.
Indicaciones:
Alivio sintomático del estreñimiento ocasional y para facilitar la evacuación en casos de hemorroides y fisuras anales en ads. y niños > 6
años.
Vigilancia:
Electrolíticos. Función renal, hepática, gastrointestinal.
Efectos adversos:
Diarrea, cólicos, dolor y molestias abdominales.
PICOSULFATO DE SODIO
FARMACOLOGÍA
Laxante estimulante de acción local. Aumenta el peristaltismo en intestino grueso y el contenido de agua y electrolitos en luz intestinal del
colon.
Vida media: 7.4 hs
Vía de excreción: Se metaboliza en el hígado y es excreta por la orina
Toxicidad: Baja
Interacciones: Riesgo mayor de desequilibrio electrolítico con: diuréticos, corticoesteroides. Aumenta sensibilidad a glucósidos cardiacos si
se produce desequilibrio electrolítico. Acción reducida por: antibióticos.
Presentación: DULCOLAXO PICOSULFATO Gotas orales en sol. 7,5 mg/ml. EVACUOL Gotas orales en solución 7,5 mg/ml. EZOR Sol. gotas
orales. LUBRILAX Gotas 7,5 mg/ml
Embarazo: Evitar Lactancia: Seguro
BIBLIOGRAFÍA: Vidal Vademecum Spain: Picosulfato sódico (07 de julio de 2016)

POLIETILENGLICOL
Posología:
Dosis usual:
Oral. Adultos y niños > 8 años: 10-20 g/día (dosis única por la mañana); niños 6-12 meses: 4 g/día; 1-4 años: 4-8 g/día; 4-8 años:
8-16 g/día; máx. 3 meses en niños.
Vía oral. Debe disolverse en agua justo antes de su administración. Se recomienda beber 125 ml de líquidos después de cada
dosis.
Indicaciones:
Tratamiento sintomático del estreñimiento.
Vigilancia:
Función renal, hepática, gastrointestinal.
Efectos adversos:
Diarrea, dolor abdominal. En adultos además: distensión abdominal, náuseas.
POLIETILENGLICOL
FARMACOLOGÍA
Son polímeros lineales largos que retienen moléculas de agua por medio de enlaces de hidrógeno. Cuando se administran por vía oral,
producen un aumento del volumen de los líquidos intestinales. Una hidratación adecuada durante el tratamiento es importante. El
volumen de líquido intestinal no absorbido es el responsable de las propiedades laxantes de la solución.
Vida media: En plasma de 4-7 horas.
Vía de excreción: Excreta por vía urinaria.
Interacciones:
Reduce la absorción de: medicamentos con índice terapéutico estrecho (p. ej: antiepilépticos, digoxina y agentes
inmunosupresores).
Presentación: CASENLAX Polvo para sol. oral 4 g. CASENLAX Polvo para sol. oral en sobres 10 g. CASENLAX Sol. oral 500 mg/ml.
CASENLAX Sol. oral en sobre 10 g. FEMLAX Polvo para sol. oral 10 g. OMNILAX Polvo para sol. oral en sobre 10 g.
BIBLIOGRAFÍA: Vidal Vademecum Spain: Polietilenglicol: Macrogol (23 de septiembre de 2020)

BISACODILO
Posología:
Dosis usual:
Adultos: Oral. Estreñimiento, 5 a 15 mg administrados en la noche. Siete días como máximo.
Niños: Oral. Estreñimiento. No se recomienda su uso en niños menores de 6 años. De 6 años en adelante, 5 a 10 mg cada
noche. Iniciar con la dosis más pequeña. Administrar por no más de 7 días.
Indicaciones:
Tratamiento del estreñimiento. Para facilitar la evacuación intestinal en caso de procedimientos de exploración o de cirugía.
Vigilancia:
Función renal, hepática, gastrointestinal. Glucosa en sangre. Presión Arterial (pacientes geriátricos)
Efectos adversos:
Molestia abdominal, calambres abdominales, distensión abdominal.
BISACODILO
FARMACOLOGÍA
Derivado del difenilmetano con propiedades laxantes que favorece la evacuación intestinal distal por aumento de la motilidad intestinal.
Su efecto sobre la musculatura lisa intestinal se produce por estimulación directa del plexo mientérico y el consecuente incremento de la
contracción muscular; disminuye la absorción de agua y electrólitos en el colon incrementando el volumen fecal y de esta manera a la
estimulación del peristaltismo. Una pequeña cantidad se absorbe y el resto actúa localmente en el intestino grueso.
Vida media: 16 horas
Vía de excreción: Su mayor excreción es por vía fecal; mientras que la pequeña parte absorbida se excreta por la orina.
Toxicidad: Baja
Interacciones:
Riesgo de desequilibrio electrolítico con: diuréticos tiazídicos, adrenocorticosteroides, raíz de regaliz. La hipopotasemia originada
en uso continuado: potencia acción de glucósidos cardíacos e interacciona con antiarrítmicos. Absorción aumentada por: leche,
inhibidores de bomba de protones y antihistamínicos H2 , espaciar mín. 2 h. No administrar con otros medicamentos que se usan
por vía rectal. Lab: puede elevar niveles de glucosa en sangres (precaución en diabéticos) e interferir con pruebas analítica
Conservación: No requiere condiciones especiales de conservación. Temperatura inferior a 25 °C.
Presentación: DULCOLAX. BOEHRINGER INGELHEIM PROMECO. Grageas. Cada gragea contiene 5 mg de bisacodilo. Caja con 30 grageas.
Embarazo: Sólo debe utilizarse si es claramente necesario. Lactancia: No seguro
BIBLIOGRAFÍA: Bisacodilo: procinéticos gastrointestinales • laxantes. Rodríguez Carranza R(Ed.),(2015). Vademécum Académico de Medicamentos.
McGraw-Hill.
PSILLYUM PLANTAGO
Posología:
Dosis usual:
Adultos: Oral. 5 a 7.5 g de polvo (1 a 1.5 cucharadas) disueltos en 250 ml de agua (1 vaso), una a tres veces al día.
Inmediatamente después debe ingerirse un segundo vaso de agua.
Niños:Oral. De seis a 12 años, 2 g disueltos en 250 ml de agua, una a tres veces al día. Tomar de inmediato un segundo vaso de
agua..
Indicaciones:
Indicaciones ligadas a estreñimiento: estreñimiento habitual o crónico (ancianos, embarazo, posparto) y situaciones en las que sería
deseable facilitar la deposición (fisura anal, hemorroides, postoperaciones proctológicas, infarto de miocardio reciente). Regulación de
evacuación en colostomizados.
Diarreas de origen funcional y como medida adicional en casos de enf. de Crohn.
Afecciones y situaciones en las que es aconsejable aumentar el aporte diario de fibra: s. de colon irritable, diverticulosis; coadyuvante
en dietas de hipercolesterolemia y de adelgazamiento.
Vigilancia: Función renal, hepática, gastrointestinal. Glucosa en sangre. Presión Arterial. Perfil de hormonas tiroideas.
Efectos adversos:
Poco frecuentes: diarrea, cólicos, meteorismo, irritación rectal.
Raras: reacciones alérgicas por inhalación del polvo, obstrucción esofágica o intestinal, cuando no se ingieren líquidos en abundancia.
PSILLYUM PLANTAGO
FARMACOLOGÍA
Tienen propiedades laxantes. El polvo que se obtiene de las semillas es altamente hidrofílico, y al contacto con el agua se expande y forma
una masa coloidal mucilaginosa que aumenta el volumen y ablanda la masa fecal en el intestino. Este incremento de volumen estimula los
movimientos peristálticos, la motilidad del intestino y promueve la defecación, que suele ocurrir 12 a 24 h después de su administración.
No irrita la mucosa gastrointestinal, no se digiere ni se absorbe a través de la mucosa.
Vida media: Aprox. 1.5 horas.
Vía de excreción: Excretado completamente por las heces.
Toxicidad: Baja
Interacciones:
Retrasa absorción de: Ca, Fe, litio, Zn, vit. B12 , derivados cumarínicos. Tomar 2 h antes o después. No administrar con: digitálicos y
sales de litio; antidiarreicos e inhibidores de motilidad intestinal por riesgo de obstrucción intestinal. Puede ser preciso reducir
dosis de insulina en diabéticos insulinodependientes. Supervisar con: hormonas tiroideas, ajustar dosis.
Conservación: Conservar en el envase original para protegerlo de la humedad.
Presentación: METAMUCIL. PROCTER & GAMBLE. Polvo. Cada 100 g de polvo contiene 56.16 g de cáscarade semillas de Psyllium plantago.
Botes conteniendo 174 g. Sabores naranja y lima-limón. Polvo. Cada 100 g de polvo contiene 49.15 g de cáscara de semillas de Psyllium
plantago. Botes conteniendo 504 g. Sabor natural.
Embarazo: Seguro, pero evitar Lactancia: Seguro
BIBLIOGRAFÍA: Psyllium plantago: procinéticos gastrointestinales. Rodríguez Carranza R(Ed.),(2015). Vademécum Académico de Medicamentos.
McGraw-Hill.
LACTULOSA
Posología:
Dosis usual:
Adultos: 15ml a 45ml/día en 1 a 3 tomas. Niños: 2,5ml a 15ml/día en 1 a 2 tomas. Encefalopatía portosistémica, precoma, coma
hepático: 30ml a 180ml/día en 3 tomas. La dosis se puede ajustar cada 1 a 2 días para producir 2 a 3 deposiciones blandas
diarias. En la fase inicial del tratamiento se pueden administrar 30 a 45ml cada hora para inducir una rápida acción laxante.
Vía de administración: Vía oral. El fármaco se puede mezclar con leche o jugos de frutas
Indicaciones:
Profilaxis y tratamiento de la hiperamoniemia.
Encefalopatía portosistémica.
Parasitosis intestinal (como coadyuvante del tratamiento para acelerar la excreción de los parásitos).
Evacuación del colon previa a estudios radiológicos del recto o intestino.
Constipación crónica.
Vigilancia: Función renal, hepática, gastrointestinal. Presión Arterial.
Efectos adversos:
Calambres, diarreas, formación de gases. Aumento de la sed. Confusión, arritmias, mareos.
LACTULOSA
FARMACOLOGÍA
Biodegradada a ácido acético, láctico y fórmico por la flora bacteriana del colon, lo que produce un efecto osmótico. La acumulación de
líquido produce distensión, y facilita el aumento del peristaltismo y la evacuación intestinal. Disminuye las concentraciones sanguíneas de
amoníaco como resultado de su degradación bacteriana en ácidos orgánicos de bajo peso molecular, que disminuyen el pH del contenido
colónico. La acidificación origina retención de amoníaco en el colon en forma de ion amonio. La acción laxante osmótica de los
metabolitos de la lactulosa expulsa el amonio atrapado en el colon. Se absorbe menos de 3% de la dosis oral y el comienzo de la acción se
evidencia en 24 a 48h desde su administración.
Vida media: 1,7 - 2 horas
Vía de excreción: Heces
Toxicidad: Baja
Interacciones:
Disminuye efecto de: mesalazina.
Efecto acidificante de heces contrarrestado por: antiácidos.
Conservación: Mantener el envase perfectamente cerrado.
Presentación: DUPHALAC Sol. oral 10 g/sobre. DUPHALAC Sol. oral 667,5 mg/ml. LACTULOSA LAINCO Sol. oral 10 g. LACTULOSA LAINCO Sol.
oral 666 mg/ml. LACTULOSA LEVEL Sol. oral 667,5 mg/ml
BIBLIOGRAFÍA: Vidal Vademecum Spain: Lactulosa (01 de enero de 2015)

Antiparasitarios
Antiprotozoarios
METRONIDAZOL
Posología:
Dosis usual:
Adultos: Oral.
Amebiasis, 500 a 750 mg tres veces al día durante 5 a 10 días. Tricomoniasis, 250 mg tres veces al día durante siete días. Giardiasis, 500 mg
dos veces al día durante 5-7 días. Infecciones anaerobias, 500 mg tres veces al día durante siete días.
Infusión intravenosa.
Infecciones anaeróbicas, dosis de impregnación, 7.5 a 15 mg/kg de peso en infusión continua de solución salina o glucosada a 5% durante 1
h; dosis de mantenimiento (6 h después), 7.5 mg/kg de peso, en infusión continua durante 1 h; en caso necesario se repite cada 6 a 8 h.
Nunca deben excederse 4 g en 24 h.
Tópica vaginal. 500 mg cada 24 h por 10 a 12 días.
Niños: Oral.
Amebiasis, 30 a 40 mg/kg de peso/día divididos en tres dosis, una cada 8 h, durante 10 días. No exceder de 750 mg/dosis.
Infecciones anaeróbicas, 15 a 35 mg/kg de peso por día divididos en cuatro dosis, una cada 6 h, durante 7 días. No exceder de 750 mg/dosis.
Tricomoniasis y giardiasis, 15 a 30 mg/kg de peso divididos en tres dosis, una cada 8 h, durante cinco a siete días. No exceder de 750 mg por
dosis.
Infusión intravenosa. Infecciones anaeróbicas, 30 mg/kg/día divididos en cuatro dosis, una cada 6 h.
Vía de administración: Vía oral, infusión venosa y tópico vaginal
Indicaciones:
Tratamiento de la amebiasis intraintestinal y extraintestinal. Absceso hepático amebiano. Tricomoniasis. Infecciones por anaerobios susceptibles, en
especial Bacteroides. Como profiláctico en la cirugía de colon.
Vigilancia: Función renal. función hepática, función neurológica. Se evitará la ingestión de bebidas alcohólicas durante el tratamiento, Factores de la
coagulación.
Efectos adversos:
Frecuentes: náusea, malestar gastrointestinal, diarrea, estreñimiento. Poco frecuentes: vómito, sabor metálico, resequedad de boca. Raras: erupción
cutánea, prurito, leucopenia, neuropatía periférica, tromboflebitis, oscurecimiento de la orina. En dosis altas produce convulsiones.
METRONIDAZOL
FARMACOLOGÍA
Mecanismos de acción:.
Tiene propiedades tricomonicidas y amebicidas directas. Su acción sistémica le permite actuar contra T. vaginalis de localización intravaginal y
extravaginal en la mujer, y sobre las tricomonas en las vías genitourinarias del hombre. Es activo en semen y orina. Actúa contra Giardia lamblia. Es uno
de los agentes más eficaces contra Entamoeba histolytica. Este medicamento es muy eficaz en todas las formas de amebiasis intraintestinal y
extraintestinal. Posee actividad antibacteriana contra cocos anaerobios y contra bacilos gramnegativos, (Bacteroides y bacilos anaerobios esporulados
gramnegativos). Su acción antiprotozoaria depende de su reducción química intracelular; interactúa con el DNA y produce pérdida de la estructura
helicoidal y rompimiento de las bandas.Inhiben la síntesis de ácidos nucleicos y producen muerte celular. Se absorbe bien por la mucosa
gastrointestinal y se distribuye alcanzando concentraciones eficaces en saliva, bilis, líquido seminal, leche, hígado y abscesos hepáticos, pulmones y
secreciones vaginales. Cruza las barreras placentaria y hematoencefálica.
Vida media: Su vida media es alrededor de 8 h, la cual se prolonga a 18 h en pacientes con enfermedad hepática alcohólica.
Vía de excreción: Orina 20% (en algunos pacientes presenta un color marrón-rojizo debido a la presencia de pigmentos producto de la biotransformación)
Toxicidad: Alta
Presentación: FLAGYL. SANOFI-AVENTIS. Comprimidos orales. 250 o 500 mg de metronidazol. Cajas con 20 o 30 comprimidos de 250 mg. Cajas con 15
o 30 comprimidos de 500 mg. Suspensión. 100 ml de la suspensión contiene 2.5 o 5 g de metronidazol. Solución inyectable. 250, 500 o 1 500 mg de
metronidazol y vehículo cbp 50, 100 o 300 ml. Bolsa viaflex con 50, 100 o 300 ml. FLAGYL V. SANOFI-AVENTIS. Óvulos vaginales. 500 mg de
metronidazol. Caja con 10 óvulos. FLAGENASE. LIOMONT. Tabletas. Cada tableta contiene 250 o 500 mg de metronidazol. Suspensión. 100 ml de
suspensión contiene 2 500 y 5 000 mg de metronidazol y vehículo cbp 100 ml..Óvulos. Cada óvulo contiene 500 mg de metronidazol y excipiente, cbp 1
óvulo.
Interacciones medicamentosas: Reacción psicótica con: disulfiram (interrumpir 2 sem antes el tto.), alcohol. Reduce metabolismo hepático y potencia
efecto de: anticoagulantes orales (ajustar dosis y vigilar tiempo de protrombina). Aumenta nivel plasmático de: litio (vigilar nivel litio, creatinina y
electrolitos); ciclosporina (vigilar creatinina y nivel plasmático); busulfán (toxicidad severa). Aumento de eliminación y disminución de nivel plasmático
por: fenitoína, fenobarbital, cimetidina.Reduce aclaramiento y aumenta toxicidad de: 5-Fluorouracilo.I.V.: administración simultánea pero separada de
otros antiinfecciosos para evitar incompatibilidad química.Lab: falsos negativos en sangre de ALT, AST, LDH, triglicéridos, glucosa
Embarazo: Valorar cuidadosamente los posibles riesgos/beneficios de su utilización. Lactancia: Evitarse
BIBLIOGRAFÍA: Metronidazol: antiprotozoarios. Rodríguez Carranza R(Ed.), (2015). Vademécum Académico de Medicamentos. McGraw-Hill.
DIYODOHIDROXIQUINOLEINA
Posología:
Dosis usual:
Adultos:
Oral. Amebiasis intestinal, 630 a 650 mg tres veces al día durante 20 días. Dosis máxima, 2 g al día. Si es necesario, puede
repetirse el ciclo después de un intervalo de dos o tres semanas.
Niños:
Oral. Amebiasis intestinal, 30 a 40 mg/kg al día, divididos en tres dosis durante 20 días. No exceder de 650 mg/dosis. Si es
necesario, puede repetirse el ciclo después de un intervalo de dos o tres semanas.
Vía de administración: Administrar vía oral preferentemente después de las comidas o con leche
Indicaciones:
Tratamiento de la amebiasis intestinal.
Vigilancia: Función hepática, renal y tiroidea. Neuropatía óptica preexistente y desórdenes neurológicos.
Efectos adversos:
Frecuentes: escalofrío, diarrea, náusea, vómito, calambres musculares, cefalea, fiebre.
Poco frecuentes: prurito, erupciones cutáneas, vértigo y agrandamiento de la glándula tiroides.
Raras: encefalopatía hipertensiva, convulsiones. Su uso en administración prolongada puede producir neuropatía periférica o atrofia
del nervio óptico, con pérdida de la visión.
DIYODOHIDROXIQUINOLEINA
FARMACOLOGÍA
Es una hidroxiquinolina halogenada que actúa en el lumen del intestino como amebicida de acción local. Carece de acción terapéutica en
las formas extraintestinales de amebiasis. Es altamente selectiva y eficaz contra los trofozoítos de Entamoeba histolytica. También tiene
efectos sobre las infecciones causadas por Dientamoeba fragilis y Blastocystis hominis. No se conoce con detalle su mecanismo de acción;
su efecto parece depender de su capacidad para quelar el hierro, mineral que los parásitos necesitan en altas concentraciones para su
multiplicación y desarrollo, lo que disminuye su disponibilidad en el entorno de la ameba y la lleva a la muerte.
Vida media: Su vida media es de 12 a 14 horas
Vía de excreción: Se elimina principalmente a través de las heces.
Toxicidad: Alta, administrar con otro medicamento
Conservación: Conservar a temperatura ambiente.
Presentación: DIODOQUIN. PFIZER. Tabletas. Cada tableta contiene 650 mg de diyodohidroxiquinoleína. Frasco con 60
tabletas.Suspensión oral. Cada 5 ml de suspensión contiene 210 mg de diyodohidroxiquinoleína. Frasco con 120 ml de suspensión.
Interacciones medicamentosas: No se ha descrito ninguna significativa.
Embarazo: Precaución Lactancia: Precaución
BIBLIOGRAFÍA: Diyodohidroxiquinoleína: antiprotozoarios. Rodríguez Carranza R(Ed.), (2015). Vademécum Académico de Medicamentos.
McGraw-Hill.
Antihelmínticos
ALBENDAZOL
Posología:
Dosis usual:
Adultos:
Oral. Ascariasis, enterobiasis y uncinariasis: 400 mg en dosis única.
Tricocefalosis, teniasis, estrongiloidosis, fasciolosis y en infestaciones graves: 400 mg al día en dosis única, durante tres días
consecutivos. Si no se observa mejoría en un lapso de tres semanas, prescribir un segundo tratamiento.
Niños:
Oral. Mayores de dos años, véase dosis del adulto.
Vía de administración: Oral. Tomar en comidas que incluyen alimento graso
Indicaciones:
Tratamiento de la parasitosis intestinal única o múltiple. En particular, es eficaz en ascariasis, enterobiasis, tricocefalosis, uncinariasis,
estrongiloidiasis, teniasis.
Vigilancia: Función hepática, renal y gastrointestional. Temperatura
Efectos adversos:
Poco frecuentes: mareo, astenia, cefalea.
ALBENDAZOL FARMACOLOGÍA
Derivado del benzimidazol, con acción sobre las larvas y las formas adultas de los nematodos gastrointestinales y pulmonares, y sobre las
formas adultas de los cestodos y trematodos. Su efecto antiparasitario se atribuye a que inhibe la captura de glucosa en los helmintos
susceptibles.
Vida media: En el plasma, tiene una vida media de 8,5 h.
Vía de excreción: Se elimina 85% en la orina y el resto en las heces.
Toxicidad: Baja
Conservación: Temperatura ambiente de 20°C a 25°C. Mantener en el envase original herméticamente cerrado.
Presentación:
DIGEZANOL. HORMONA. Tabletas. c/tableta 200 mg de albendazol. Caja con seis tabletas de 200 mg c/u. Suspensión. Cada
mililitro de suspensión 20 mg de albenzadol. Frasco con 20 ml con 400 mg. ESKAZOLE. ARMSTRONG. Tabletas. c/tableta 400 mg
de albendazol. Caja con 4 y 10 tabletas con 400 mg. Caja con 10 tabletas con 200 mg. Suspensión. c/mililitro de suspensión 20 o
40 mg de albendazol. Frasco con 10 ml (20 mg/ml). ZENTEL. GLAXOSMITHKLINE. Tabletas. c/tableta 200 o 400 mg de
albendazol. Caja con dos, seis o diez tabletas de 200 mg cada una. Caja con cinco o diez tabletas de 400 mg. Suspensión. c/100 ml
contiene 4.0 g de albendazol. Frasco de 10 ml o 30 ml (200 mg/5 ml). Caja de cartón con 3 o 5 frascos con 10 ml (200 mg/5 ml).
Frasco con 10 o 30 ml (200 mg/5 ml).
Interacciones medicamentosas: Aumento nivel plasmático del metabolito activo de albendazol por: cimetidina, prazicuantel y dexametasona.
Embarazo: Sólo debe administrarse en el embarazo si el beneficio justifica el riesgo potencial. Lactancia: Evitar
BIBLIOGRAFÍA: Albendazol: antihelmínticos. Rodríguez Carranza R(Ed.), (2015). Vademécum Académico de Medicamentos. McGraw-Hill.
PRAZIQUANTEL
Posología:
Dosis usual:
Adultos:
Oral. Cisticercosis, 50 mg/kg de peso corporal por día, divididos en dos o tres tomas durante 15 días.
Esquistosomiasis, 20 mg/kg de peso corporal, tres veces al día durante un día.
Fasciolosis, 25 mg/kg de peso corporal, tres veces al día por un día.
Teniasis, 10 mg/kg de peso corporal como dosis única.
Niños:
Oral. Para mayores de cuatro años, véase la dosis de adultos.
Vía de administración: Administración vía oral, durante las comidas.
Indicaciones:
Tratamiento de la neurocisticercosis parenquimatosa y subaracnoidea ( Schistosoma mekongi, S. japonicum, S. mansoni, S.
haematobium). Cisticercosis visceral y cutánea (Clonorchis sinensis). Fasciolosis(Fasciola hepatica) hymenolepiasis (H. Diminuta,
Hymenolepis nana) Esquistosomiasis. Teniasis (Taenia solium y T. saginata)
Vigilancia: Función hepática, renal y óptica (No se emplea en cisticercosis ocular)
Efectos adversos:
Frecuentes: dolor abdominal, mareo, náusea, vómito, cefalea, fiebre, sudoración, somnolencia.
Poco frecuentes: anorexia, prurito, erupción cutánea.
PRAZIQUANTEL
FARMACOLOGÍA
Antihelmíntico antiparasitario de amplio contra numerosas especies de cestodos y trematodos. Ejerce sus efectos parasiticidas en
distintas formas: por un lado provoca una rápida parálisis por contracción tetánica de la musculatura debido a un aumento de la
permeabilidad de las membranas celulares al calcio y por otro, daña los tejidos parasitarios produciendo una rápida vacuolización del
tegumento sincitial de la porción anterior de la estróbila.
Vida media: Su vida media biológica es de 0.8 a 1.5 h.
Vía de excreción: Se elimina rápido por la orina, y el total de sus metabolitos en lapso de cuatro días. Una parte se elimina en la leche.
Toxicidad: Baja
Conservación: Temperatura inferior a 30 °C
Presentación:
CESOL. MERCK. Tabletas. Cada tableta contiene 150 mg de praziquantel. Caja con blíster con dos o cuatro tabletas de 150 mg.
CISTICID. MERCK. Tabletas. Cada tableta contiene 600 mg de praziquantel. Caja con un frasco con 25 o 75 tabletas.
Prednisona, betametsona, ketoconazol, miconazol y albendazol.
Concentración plasmática reducida por: preparados que estimulan el cit. P450 (p.ej. antiepilépticos).
Concentración plasmática aumentada por: inhibidores del cit. P450 (p.ej. cimetidina).
Embarazo: casos de extrema necesidad. Lactancia: casos de extrema necesidad.
BIBLIOGRAFÍA: Praziquantel: antihelmínticos. Rodríguez Carranza R(Ed.), (2015). Vademécum Académico de Medicamentos. McGraw-Hill.
Hemotisulares
CLOROQUINA
Posología:
Dosis usual:
Adultos:
Oral. Paludismo, tratamiento supresivo: 300 mg una vez a la semana, iniciando una semana antes de ingresar a la zona
endémica y continuar 4 a 6 semanas después de salir de la misma.
Paludismo, ataque agudo: dosis inicial 600 mg, posteriormente 300 mg a las 6, 24, 48 y 72 h.
Amebiasis extraintestinal, 600 mg al día durante 2 días, seguidos de 300 mg al día durante 2 a 3 semanas.
Niños:
Oral. Paludismo, tratamiento supresivo: 5 mg/kg una vez a la semana (no exceder de 300 mg), el mismo día de la semana,
iniciando 1 a 2 semanas antes de la exposición y continuar 4 a 6 semanas después de salir de la zona endémica.
Paludismo, ataque agudo: dosis inicial 10 mg/kg; después, 5 mg/kg a las 6 h de la primera dosis y los días 2 y 3.
Amebiasis extraintestinal, 10 mg/kg de peso al día (sin exceder de 300 mg) durante 2 a 3 semanas.
Indicaciones:
Profilaxis y tratamiento del paludismo. Amebiasis extraintestinal.
Vigilancia: Función hepática, función renal, precaución con arritmia ventricular.
Efectos adversos:
No se ha establecido la frecuencia de sus reacciones adversas. Se ha reportado que puede producir náusea, vómito, dolor abdominal,
cefalea, anorexia, debilidad, visión borrosa, cefalea, fatiga, cambios de personalidad, hipotensión, cambios en el ECG, discrasias
sanguíneas, sordera, hemólisis en personas deficientes de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (G6PD), reacciones de hipersensibilidad.
CLOROQUINA
FARMACOLOGÍA
Antipalúdico eficaz contra las formas eritrocíticas de Plasmodium vivax, P. ovale y P. malariae, y contra las cepas susceptibles de P.
falciparum. Tiene eficacia moderada contra los gametocitos de P. vivax, P. ovale y P. malariae, pero no contra los de P. falciparum. No tiene
actividad contra los parásitos en etapa hepática. Su efecto esquizonticida se debe a que inhibe las polimerasas de DNA y RNA. Además,
inhibe la polimerización de los grupos hem, aumentando su concentración en el interior del parásito en donde ejercen su efecto tóxico.
Vida media: Su vida media de eliminación es de 3 a 5 días.
Vía de excreción: Se elimina en la orina y en la leche.
Conservación: Refigerado, a temperatura entre 2-8ºC , no exponer a la luz.
Presentación: ARALEN. SANOFI-AVENTIS. Tabletas. Cada tableta contiene fosfato de cloroquina equivalente a 150 mg de cloroquina. Caja
con 30 tabletas.
Interacciones medicamentosas: Absorción reducida por: antiácidos y caolín, administrar separados por un tiempo de 4 h.Antagoniza el efecto
de: neostigmina y piridostigmina. Incrementa concentración plasmática de: ciclosporina. Aumento riesgo de convulsiones con:
mefloquina y bupropión. Metabolismo hepático disminuido por: cimetidina. Reduce absorción gastrointestinal de: ampicilina. Aumento de
toxicidad hepática con: IMAO y fármacos hepatotóxicos. Aumento de absorción, riesgo de intoxicación digitálica con: digoxina. Reduce el
nivel plasmático de: praziquantel. Aumento de aparición de dermatitis exfoliativa con: fenilbutazona. Incrementa el riesgo de
sensibilización con: probenecid. Puede acentuar las miopatías y miocardiopatías con: corticoides. Reacción distónica aguda con:
metronidazol. Riesgo elevado de reacciones cutáneas con: pirimetamina/sulfadoxina.No administrar halofantrina con cloroquina.
Embarazo: Contraindicado (excepto: paludismo, valorar riesgo/beneficio). Lactancia: Evitar o interrumpir la lactancia materna durante la
administración de este fármaco.
BIBLIOGRAFÍA: Cloroquina: antiprotozoarios • antipalúdicos • antiamebianos. Rodríguez Carranza R(Ed.), (2015). Vademécum Académico de
PRIMAQUINA
Posología:
Dosis usual:
Oral. Ads.: 15 mg (primoquina base) /día, durante 10-14 días. Las dosis curativas oscilan entre 10-30 mg/día durante 10-14 días.
Niños: 0,2-0,3 mg/kg/día durante 10-14 días.
Pacientes con deficiencia en G6PD ads.: 30-45 mg/día una vez por semana durante 8 semanas y niños 0,5-0,75 mg/kg/día una
vez a la semana durante 8 semanas.
Indicaciones:
Eliminación de las formas intrahepáticas de P. vivax y de P. ovale (hipnozoitos) tras el tratamiento con un fármaco esquizonticida
hemático en malaria no complicada, en niños mayores de un año, para prevenir recidivas. Actualmente es el único fármaco eficaz
frente a hipnozoitos comercializado.
Eliminación de los gametocitos de P. falciparum tras el tratamiento con un esquizonticida hemático, sobre todo en las zonas donde hay
un riesgo de reintroducción del paludismo.
Neumonia Pneumocystis jirovecii en pacientes VIH
Vigilancia: Realizar analisis de sangre para detectar anemia hemolítica o metahemoglobinemia. Función hepática, función renal. Pacientes en la
fase aguda de cualquier enfermedad sistémica grave caracterizada por una tendencia a la agranulocitosis, como artritis reumatoide o lupus
eritematoso; en pacientes con deficiencia de G6PD.
Efectos adversos:
Gastrointestinales: dolor abdominal, anorexia, náuseas y vómitos. Mejoran si se administra con alimento.
Hematológicos: anemia hemolítica aguda en los sujetos con deficiencia de G6FD. En dosis altas puede producir,
metahemoglobinemia, leucopenia y agranulocitosis.
Cardiacos: muy poco frecuente, hipertensión arterial y arrítmica cardiaca.
Neurológicos: poco frecuente, cefalea y alteraciones visuales.
PRIMAQUINA
FARMACOLOGÍA
No se conoce el mecanismo exacto. Parece ser que interfiere con el ADN del plasmodium e interfiere con la respiración
mitocondrial.
Vida media: Aprox. de 7 h
Vía de excreción: Se excreta por la orina
Toxicidad: Alta
Conservación: Mantener en un lugar fresco entre 20 - 25ºC, sin humedad, lejos de fuentes de calor y luz directa.
Presentación: 1 Caja, 30 Tabletas, 150 mg
La primaquina no debe administrarse al mismo tiempo que cualquier otro fármaco susceptible de provocar hemólisis o depresión de la
médula ósea. Mepacrina puede potenciar su toxicidad, por lo que no debe administrarse de forma conjuntada.Precaución si se utiliza con
meflorquina, dado que puede aumentar su concentración sérica.
BIBLIOGRAFÍA: Vidal Vademecum Spain: Primaquina (01 de enero de 2015)

Antimicóticos
Antimicóticos
sistémicos
ANFOTERICINA B
Posología:
Dosis usual: Ads.:
a) Complejo sulfato sódico de colesterilo: infus. IV; comenzar con 1 mg/kg/día hasta alcanzar 3-4 mg/kg/día; máx. 6 mg/kg/día. Dosis acumulada
media 3,5 g. Duración media: 16 días. Administrar dosis de prueba previa. b) Liposomal: infus. IV, concentración recomendada: 0,2-2 mg/ml.
Inicialmente: 1 mg/kg/día, aumentar gradualmente a 3 mg/kg/día. Infección extremadamente severa: máx. 5 mg/kg/día. Leishmaniasis visceral:
1-1,5 mg/kg/día, 21 días o 3 mg/kg/día alternativamente, 10 días. c) Complejo lipídico: perfus. IV. Concentración final tras dilución: 1 mg/ml;
niños y enf. cardiovascular: 2 mg/ml. Dosis de prueba: 1 mg durante 15 min. Micosis sistémicas: 5 mg/kg/día, mín. 14 días. Leishmaniasis
visceral. Tto.: 3 mg/kg/día, 5 días consecutivos o bien alternos durante 9 días; en inmunodeprimidos con infección VIH: 3 mg/kg/día, 5-10 días
consecutivos. Profilaxis 2 aria en infectados por VIH: 3 mg/kg cada 21 días.
Vía de administración: Polvo para solución inyectable. Vía oral (NO muy eficaz)
Indicaciones:
Tratamiento de micosis sistémicas graves.Tratamiento empírico de las micosis en pacientes con neutropenia grave, como
consecuencia de patologías hematológicas malignas o por el uso de fármacos citotóxicos o inmunosupresores.Leishmaniasis visceral
en inmunocompetentes e inmunocomprometidos que no hayan respondido a antimoniales ni a Anfotericina B convencional.
Vigilancia: Función cardíaca. Función renal y hepática. Presión Arterial.
Efectos adversos:
Aumento de creatinina sérica, de fosfatasa alcalina y de urea; taquicardia, arritmias incluida taquicardia supraventricular, bradicardia,
fibrilación auricular, bloqueo auriculoventricular de 2º grado, extrasístoles ventriculares; anemia, leucopenia, trombocitopenia; cefalea,
temblores, somnolencia, confusión; asma, disnea, hiperventilación, alteración respiratoria, hipoxia; diarrea, náuseas, vómitos,
hemorragia gastrointestinal incluida hemorragia rectal y gingival, dolor abdominal; I.R. incluido fallo renal, hematuria, oliguria; rash;
acidosis, alteraciones del equilibrio hídrico, hiperbilirrubinemia, alteraciones del equilibrio electrolítico incluidos hiperpotasemia,
hipomagnesemia, anorexia; infección, sepsis; hipertensión, hipotensión; escalofríos, pirexia, astenia, edema generalizado, reacción en el
lugar de iny., dolor torácico; anomalías en PFH.
ANFOTERICINA B
FARMACOLOGÍA
Se une a los esteroles de las membranas celulares tanto de los hongos como humanas, deteriorando la integridad de las mismas. Esto se
traduce en una pérdida de potasio y otros contenidos celulares. La mayor afinidad de la amfotericina B hacia el ergosterol, un esterol
encontrado en las membranas de los hongos es la clave de su acción antifúngica.
Vía de excreción: no ha sido realmente estudiada
Toxicidad: Precaución (IR)
Conservación: Protegido de la luz en su envase y empaque original a temperatura inferior a 25°C.
Presentación: ABELCET Concentrado para suspensión para perfusión 5 mg/ml. AMBISOME LIPOSOMAL Polvo para disperión para perfuión
50 mg
Precaución con: nefrotóxicos como aminoglucósidos, ciclosporina, pentamidina etc., (vigilar función renal); antineoplásicos, aumenta
riesgo de nefrotoxicidad, broncoespasmo e hipotensión. Hipopotasemia potenciada por: corticoides, corticotropina y diuréticos (del asa y
tiazidas). La hipopotasemia inducida aumenta toxicidad de: glucósidos digitálicos, miorrelajantes. Sinergismo y aumento de toxicidad con:
flucitosina. Mielotoxicidad y nefrotoxicidad con: zidovudina, monitorizar función renal y hematopoyética.
Embarazo: Sólo debe utilizarse en el embarazo si es claramente necesario. Lactancia: Evitar
BIBLIOGRAFÍA: Vidal Vademecum Spain: Anfotericina (11 de noviembre de 2016)

GRISEOFULVINA
Posología:
Dosis usual:
Adultos: Oral. Tiñas corporal, inguinal, de la cabeza: 500 mg al día en dosis única o en varias tomas. Duración del tratamiento:
dos a seis semanas. Tiña del pie (pie de atleta) y de las uñas (onicomicosis): 1 g al día en dosis divididas. Duración del
tratamiento: ocho semanas a seis meses.
Niños: Oral. Mayores de dos años, 10 mg/kg de peso corporal por día en dosis divididas. Duración del tratamiento: véase
adultos.

Indicaciones:
Tratamiento de las micosis de la piel, el pelo y las uñas causadas por hongos susceptibles.
Vigilancia: Función hepática y renal
Efectos adversos:.
Frecuentes: dolor de cabeza, resequedad de boca, erupción cutánea, alteración en la sensación del gusto, náusea y diarrea.
Poco frecuentes: dolor estomacal, confusión, insomnio, cansancio, leucopenia, granulocitopenia, fotosensibilidad.
Raras: neuritis periférica, enfermedad sérica, angioedema, hepatotoxicidad. En niños, induce efectos de tipo estrogénico
GRISEOFULVINA
FARMACOLOGÍA
Antibiótico muy eficaz contra las micosis (Epidermophyton, Microsporum y Trichophyton). Interactúa con los microtúbulos polimerizados
e inhibe la mitosis en los hongos. Se deposita en concentraciones variables en las células formadoras de queratina de la piel, el cabello y
las uñas, y las vuelve resistentes a la invasión de los hongos. La mejoría de las manifestaciones cutáneas se presenta entre 48 y 96 h
después de iniciado el tratamiento y la curación total se logra en varias semanas o meses. Es más eficaz en el control de las micosis del
cuero cabelludo y de la piel lampiña (palma de la mano o en la planta del pie). Las infecciones de las uñas requieren seis a nueve meses de
tratamiento.
Vida media: Aprox. de 24 h.
Vía de excreción: Se elimina en la orina, las heces y el sudor.
Biodisponibilidad: Concentraciones plasmáticas máximas aparecen después de 4 h de su administración oral
Conservación: Por 60 días a temperatura ambiente.
Presentación: GRISOVIN. GLAXOSMITHKLINE. Tabletas. Cada tableta contiene 125, 250 o 500 mg de griseofulvina. Cajas con 30 tabletas de
125, 250 o 500 mg. FULCIN FORTE. DARIER. Tabletas. Cada tableta contiene 125 o 500 mg de griseofulvina micronizada. Cajas con 15, 30 o
60 tabletas de 125 o 500 mg. Cajas con 8, 30 o 50 tabletas de 500 mg.
Disminuye la respuesta de: anticoagulantes cumarínicos en coadministración. Eficacia reducida por: barbitúricos. Aumenta los
efectos de: alcohol.
BIBLIOGRAFÍA: Griseofulvina: antimicóticos. Rodríguez Carranza R(Ed.), (2015). Vademécum Académico de Medicamentos. McGraw-Hill.
FLUCONAZOL
Posología:
Dosis usual:
Oral/infus. IV:
Criptococosis: tto. de la meningitis criptocóccica. Ads.: 400 mg el 1 er día, seguido de 200-400 mg, 6-8 días (en casos graves aumentar a 800
mg/día). Niños de 28 días a 11 años: 6-12 mg/kg/día; máx. 400 mg/día. Recaídas de meningitis criptocóccica en pacientes con alto riesgo de
recidivas. Ads: 200 mg/día. Niños de 28 días a 11 años: 6 mg/kg/día; máx. 400 mg/día. Coccidioidomicosis: 200 mg-400 mg, 11-24 meses.
Algunas infecciones y enf. meníngea: 800 mg/día. Candidiasis invasiva. Ads.: 800 mg el 1 er día, seguido de 400 mg, 2 sem. Niños de 28 días a 11
años: 6-12 mg/kg/día; máx. 400 mg/día. Candidiasis de las mucosas. Ads.: candidiasis orofaríngea: 200-400 mg el 1 erdía, seguido de 100-200
mg/día, 7-21 días; candidiasis esofágica: 200-400 mg el 1 er día, seguido de 100-200 mg/día, 14-30 días; candiduria: 200-400 mg/día, 7-21 días;
candidiasis atrófica crónica. Ads.: 50 mg/día, 14 días; candidiasis mucocutánea crónica.: 50-100 mg/día, hasta 28 días. Niños de 28 días a 11
años: 6 mg/kg/día seguido de 3 mg/kg/día; máx. 400 mg/día. Prevención de recaídas de candidiasis orofaríngea y esofágica en pacientes con
VIH. Ads.: 100-200 mg/día o 200 mg 3 veces/sem. Profilaxis de infecciones por Candida en pacientes con neutropenia prolongada. Ads.: 200-400
mg, 7 días. Niños: 3-12 mg/kg/día.
Oral:
Candidiasis vaginal aguda y recurrente, balanitis por Candida. Ads.: 150 mg, dosis única. Prevención de candidiasis vaginal recurrente (más de 4
episodios recurrentes). Ads.: 150 mg cada 3 días seguido de 150 mg/sem, 6 meses.Dermatomicosis por T. pedis, corporis, cruris y Candida. Ads.:
50 mg/24 h o 150 mg/sem, 2-4 sem. T. pedis hasta 6 sem. T. versicolor: 50 mg/24 h, 2-4 sem o 300-400 mg/sem, 1-3 sem. T. unguium
(onicomicosis): 150 mg/sem, 3-6 meses (manos) o 6-12 meses (pies).Neonatos 1ª y 2ª sem de vida: misma dosis que lactantes y niños/72 h, máx.
12 mg/kg/72 h; 3ª y 4ª sem de vida: misma dosis que lactantes y niños/48 h, máx. 12 mg/kg/48 h. I.R. (si se administran dosis múltiples): inicial de
choque 50-400 mg y continuar con 50% de dosis habitual si Clcr ≤ 50 ml/min. Dializados: dosis habitual tras diálisis
Vía de administración: Vía oral e intravenosa.
FLUCONAZOL
Indicaciones:
IV/oral:
- Meningitis criptocóccica.
- Coccidioidomicosis.
- Candidiasis invasiva.
- Candidiasis de las mucosas incluyendo las candidiasis orofaríngea y esofágica, candiduria y candidiasis mucocutánea crónica.
- Candidiasis oral atrófica crónica (asociada al uso de prótesis dentales) cuando la higiene dental o el tto. tópico sean insuficientes.
- Recaídas de meningitis criptocóccica en pacientes con alto riesgo de recidivas.
- Recaídas de Candidiasis orofaríngea y esofágica en pacientes con infección por VIH quienes tienen gran riesgo de experimentar recaídas.
- Profilaxis de infecciones por Candida en pacientes con neutropenia prolongada (tales como pacientes con neoplasias hematológicas que
reciben quimioterapia o pacientes receptores de un Trasplante Hematopoyético de Células Madre).
Oral:
- Candidiasis vaginal aguda o recurrente cuando la terapia local no sea adecuada.
- Balanitis por Candida cuando la terapia local no sea adecuada.
- Reducir la incidencia de candidiasis vaginal recurrente (4 o más episodios al año).
- Dermatomicosis, incluidas las producidas por Tinea pedis, Tinea corporis, Tinea cruris, Tinea versicolor e infecciones dérmicas por
Candida cuando la terapia sistémica esté indicada.
- Tto. de la infección por Tinea unguinum (onicomicosis) cuando los tratamientos de elección no se consideren apropiados.
Vigilancia: Presión Arterial. Función hepática y renal.
Efectos adversos:
Cefalea; dolor abdominal, vómitos, diarrea, náuseas; aumento de ALT, AST y fosfatasa alcalina; erupción.
FLUCONAZOL
FARMACOLOGÍA
Ejerce su efecto alterando la membrana celular del hongo. Inhibe la síntesis de ergosterol mediante la interacción con desmetilasa 14-alfa.
La inhibición de la síntesis de ergosterol resulta en un aumento de la permeabilidad celular provocando fugas del contenido celular. Otros
efectos antifúngicos: inhibición de la respiración endógena, la interacción con los fosfolípidos de membrana, y la inhibición de la
transformación de levaduras a las formas de micelio. Otros mecanismos implican la inhibición de la captación de purina y deterioro de
triglicéridos y/o la biosíntesis de fosfolípidos.
Vida media: Semi-vida aprox. 30 horas (rango: 20 a 50 horas).
Vía de excreción: Orina, heces.
Conservación: La fecha de caducidad es el último día del mes que se indica.
Presentación: CANDIFIX Cáps. 100 mg. CANDIFIX Cáps. 150 mg. CANDIFIX Cáps. 200 mg. DIFLUCAN Cáps. dura 100 mg. DIFLUCAN Cáps. dura
150 mg. DIFLUCAN Cáps. dura 200 mg. DIFLUCAN Cáps. dura 50 mg. DIFLUCAN Polvo para susp. oral 10 mg/ml
Interacciones medicamentosas: Riesgo de prolongación del intervalo QT con: amiodarona. Concentración disminuida por: rifampicina.
Concentración aumentada por: hidroclorotiazida. Prolonga efecto de: sulfonilureas, alfentanilo Aumenta niveles de: amitriptilina y
nortriptilina, benzodiacepinas de acción corta, carbamazepina, antagonistas de canales Ca, celecoxib, ciclosporina, metadona, AINE,
fenitoína, rifabutina, saquinavir, sirolimús, tacrolimús oral, alcaloides de la vinca, zidovudina.Prolongación tiempo de protrombina con:
anticoagulantes tipo cumarínico o indandiona, ajustar dosis y monitorizar. Riesgo de elevación de niveles séricos de bilirrubina y
creatinina con: ciclofosfamida. Prolonga eliminación de: fentanilo. Mayor riesgo de miopatía y rabdomiólisis. Inhibe conversión a
metabolito activo de: losartán. Disminuye aclaramiento plasmático de teofilina. Vigilar efectos adversos relacionados con SNC con: vit. A
Embarazo: Sólo debe administrarse el beneficio justifica el riesgo potencial. Lactancia: Evitar
BIBLIOGRAFÍA: Vidal Vademecum Spain: Fluconazol (24 de marzo de 2017)

ITRACONAZOL
Posología:
Dosis usual:
Adultos:
Oral. Blastomicosis, histoplasmosis no meníngea, 200 mg una vez al día, que se pueden aumentar hasta 400 mg al día. Aspergilosis, 200
a 400 mg al día, durante por lo menos tres meses. Micosis superficiales, micosis sistémicas, infecciones dimórficas, micosis
subcutáneas, 50 a 200 mg al día.
Niños: No se ha establecido su eficacia y seguridad.
Vía de administración: Vía oral. Tomar con los alimentos.
Indicaciones:
Tratamiento de micosis sistémicas: blastomicosis pulmonar y extrapulmonar; histoplasmosis, incluidas enfermedad
pulmonar cavitaria crónica y la diseminada no meníngea; aspergilosis pulmonar y extrapulmonar en pacientes intolerantes o
refractarios a la anfotericina B. Tratamiento de diversas micosis superficiales y sistémicas.
Vigilancia: Función hepática y renal. Arritmias.
Efectos adversos:
Poco frecuentes: somnolencia, cefalea, reacciones de hipersensibilidad (fiebre, prurito, erupción cutánea).
Raras: agranulocitosis, hipopotasemia, disfunción hepática.
ITRACONAZOL
FARMACOLOGÍA
Antimicótico triazólico sintético. Interfiere con la actividad del citocromo P-450. Por este mecanismo, el ergosterol (de la membrana
celular de los hongos), sufre depleción (acción que daña a la membrana celular, y se trastornan sus funciones y permeabilidad). Tiene
actividad antiandrógena. Se metaboliza en el hígado, donde se forman diversos productos, incluyendo el hidroxiitraconazol, que también
tiene actividad antimicótica.
Vida media: Su vida media de eliminación es de 36 horas.
Vía de excreción: Sus metabolitos se eliminan en la orina y en las heces.
Conservación: Conservar a temperatura ambiente (entre 12-25º C). Evitar la exposición a la luz y a la humedad.
Presentación: FUZOLTEC. TECNOFARMA. Cápsulas. Cada cápsula contiene 100 mg de itraconazol. Cajas con 6 o 15 cápsulas. ISOX.
SENOSIAIN. Cápsulas. Cada cápsula contiene 100 mg de itraconazol. Caja con 6 o 15 cápsulas. senosiain. SPORANOX. JANSSEN-CILAG.
Cápsulas. Cada cápsula contiene 100 mg de itraconazol en microesferas. Caja con 4, 6, 15, 28 o 60 cápsulas en envase de burbuja.
Biodisponibilidad aumentada por: ritonavir, indinavir, claritromicina, eritromicina. Controlar concentración plasmática, acción y
efecto 2 ario, reducir dosis de: anticoagulantes orales, IP, alcaloides de la vinca, busulfano, docetaxel, trimetrexato, dihidropiridinas,
verapamilo, cerivastatina, ciclosporina, tacrolimús, rapamicina, digoxina, carbamazepina, buspirona, fentanilo, alfentanilo,
alprazolam, brotizolam, midazolam IV, rifabutina, dexametasona, budesónida, metilprednisolona, fluticasona, ebastina, reboxetina,
loperamida, disopiramida, cilostazol, halofantrina, repaglinida. Absorción disminuida por: fármacos que reducen acidez.
Embarazo: Administrarse en el embarazo si el beneficio justifica el riesgo potencial. Lactancia: Evitar
BIBLIOGRAFÍA: Itraconazol: antimicóticos. Rodríguez Carranza R(Ed.), (2015). Vademécum Académico de Medicamentos. McGraw-Hill.
VORICONAZOL
Posología:
Dosis usual:
Tto.: ads. y adolescentes de 12-14 años con p.c. ≥ 50 kg y de 15-17 años con independencia del p.c.: perfus. IV (previa reconstitución y dilución,
no en bolus) durante 1-3 h, velocidad máx. 3 mg/kg/h; dosis de carga (1 as 24 h): 6 mg/kg/12 h; mantenimiento: 4 mg/kg 2 veces/día y si no se
tolera reducir a 3 mg/kg 2 veces/día; máx. 6 meses. Oral, dosis de carga (1 as 24 h), p.c. ≥ 40 kg: 400 mg/12 h, p.c. < 40 kg (>15 años): 200 mg/12
h; mantenimiento, p.c. ≥ 40 kg: 200 mg 2 veces/día y si respuesta es insuficiente 300 mg 2 veces/día, p.c. < 40 kg: 100 mg 2 veces/día y si
respuesta es insuficiente 150 mg 2 veces/día. Si estas dosis altas no se toleran reducir en pasos de 50 mg hasta: 200 mg 2 veces/día si p.c. ≥ 40
kg, 100 mg 2 veces/día si p.c. < 40 kg. Niños 2-< 12 años y adolescentes de 12-14 años con p.c. < 50 kg: perfus. IV previa reconstitución y
dilución, no en bolus) durante 1-3 h, velocidad máx. 3 mg/kg/h; dosis de carga (1 as 24 h): 9 mg/kg/12 h; mantenimiento: 8 mg/kg 2 veces/día.
Oral, dosis de carga: no se recomienda; mantenimiento: 9 mg/kg 2 veces/día (dosis máx. 350 mg 2 veces/día). Si repuesta insuficiente,
aumentar dosis en pasos de 1 mg/kg (o en 50 mg si 1º se usó dosis oral máx. de 350 mg).
Profilaxis: iniciar el día del trasplante, duración 100 días (en caso de inmunosupresión persistente o enf. de injerto contra huésped prolongar
180 días). Mismas dosis que en tto.
Cirrosis hepática leve-moderada: ½ dosis mantenimiento.
Vía de administración: Vía oral (comprimidos, polvo). Vía Intravenosa.
Indicaciones:
Ads. y niños > 2 años para: aspergilosis invasiva, candidemia en no neutropénicos, infecciones invasivas graves por Candida (incluyendo
C. krusei) resistentes a fluconazol, infecciones graves por Scedosporium spp. y Fusarium spp, profilaxis de infecciones fúngicas invasivas
en los receptores de trasplantes alogénicos de células madre hematopoyéticas (TCMH) de alto riesgo.
VORICONAZOL
Vigilancia: Función hepática, gástrica y renal. Función neuronal. Función cardíaca. Presión Arterial.
Efectos adversos:
Sinusitis; agranulocitosis, pancitopenia, trombocitopenia, leucopenia, anemia; edema periférico, hipoglucemia, hipopotasemia,
hiponatremia; depresión, alucinación, ansiedad, insomnio, agitación, estado confusional; cefalea, convulsión, síncope, temblor,
hipertonía, parestesia, somnolencia, mareo; alteración visual, hemorragia retiniana; arritmia supraventricular, taquicardia,
bradicardia; hipotensión, flebitis; dificultad respiratoria, síndrome de sufrimiento respiratorio agudo, edema pulmonar; diarrea,
vómitos, dolor abdominal, náuseas, queilitis, dispepsia, estreñimiento, gingivitis; PFH anormal, ictericia, ictericia colestática,
hepatitis; erupción cutánea, dermatitis exfoliativa, alopecia, erupción maculopapular, prurito, eritema; dolor de espalda; I.R. aguda,
hematuria; pirexia, dolor torácico, edema de cara, astenia, escalofrío; creatinina elevada en sangre.
FARMACOLOGÍA
Voriconazol es un agente antifúngico triazólico. El mecanismo de acción principal del voriconazol es la inhibición de la desmetilación
del 14 alfa-lanosterol mediado por el citocromo P-450 fúngico ( paso esencial en la biosíntesis de ergosterol fúngico). La
acumulación de 14 alfa-metil esteroles se correlaciona con la pérdida de ergosterol en la membrana celular fúngica y puede ser
responsable de la actividad antifúngica de voriconazol. Ha demostrado ser selectivo para las enzimas del citocromo P-450 fúngico.
Vida media: 6 horas
Vía de excreción: Vía renal
Conservación: Puede conservarse hasta 24 horas entre 2ºC – 8ºC (en nevera).
Presentación: VFEND Comp. recub. 200 o 50 mg. VFEND Polvo para sol. para perfusión 200 mg/vial. VFEND Polvo para susp. oral 40
mg/ml. VORICONAZOL ACCORD Comp. recub. con película 200 o 40 mg
VORICONAZOL
FARMACOLOGÍA
Interacciones medicamentosas: Contraindicado con: astemizol, cisaprida, pimozida , quinidina y terfenadina; carbamazepina y barbitúricos de
acción prolongada; rifampicina. Ajustar dosis con: efavirenz. Valorar riesgo/beneficio con: rifabutina; dosis bajas de ritonavir; fenitoína. No
recomendado con: everolimus. Monitorizar reacciones adversas con: fluconazol; anticonceptivos orales. Monitorizar el tiempo de
protrombina u otras pruebas adecuadas de anticoagulación y ajustar dosis de: warfarina y otras cumarinas orales. Reducir dosis de:
benzodiazepinas; oxicodona; metadona y AINE; omeprazol; estatinas metabolizadas por CYP3A4. Monitorizar concentración de:
ciclosporina, tacrolimús. Controlar glucemia con: sulfonilureas. Neurotoxicidad con: alcaloides de la vinca.
Embarazo: Debe administrarse si el beneficio justifica el riesgo potencial. Lactancia: Evitar
BIBLIOGRAFÍA: Vidal Vademecum Spain: Voriconazol (11 de noviembre de 2018)

FLUCITOSINA
Posología:
Dosis usual:
Adultos: 50-150 mg/kg/día por vía oral en dosis divididas cada 6 horas. En las infecciones muy severas las dosis usuales son de
100 a 150 mg(kg/día divididas en dosis cada 6 horas. Cuando se utiliza en combinación con amfotericina B en pacientes con
SIDA algunos sugieren la administración de dosis de 75 a 100 mg/kg/día en dosis divididas cada 6 horas. Las dosis deberán ser
ajustadas en función de la respuesta y de la función renal
Indicaciones:
Candidiasis sistémica, micosis sistémica, neumopatía por Cryptococcus neoformans; Torulopsis; leishmaniasis cutánea, cromomicosis y
cromoblastomicosis generalizada.
Vigilancia: Función hepática, gástrica y renal
Efectos adversos:
Trastornos gastrointestinales, náuseas, vómitos y diarreas. Leucopenia y trombocitopenia. Elevación de las enzimas hepáticas
(transaminasas) y la fosfatasa alcalina.
FLUCITOSINA
FARMACOLOGÍA
Penetra en las células de los hongos donde es desaminada a fluoruracilo mediante una enzima denominada citosina desaminasa. El
fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la síntesis de los nucleótidos pirimidínicos e interrumpiendo la síntesis del ADN y de
las proteínas. Puede ser convertido a ácido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que también interrumpe la
síntesis del ADN. La flucitosina es metabolizada a fluoruracilo, por sí misma no tiene actividad antineoplásico. Los hongos son capaces de
crear rápidamente resistencias a la flucitosina si ésta se emplea como monofármaco (esta resistencia se debe a la inactivación de la
permeasa que transporta la flucitosina, o a una disminución de las enzimas que la metabolizan).
Vida media: 2,5 -6 horas.
Conservación: Protegido de la luz en su envase y empaque original a temperatura inferior a 30°C.
Presentación: Frasco por 50 tabletas.
Interacciones medicamentosas: Es sinérgico frente a algunos microorganismos. Con las dosis de amfotericina reduce el riesgo de
nefrotoxicidad, esta puede aumentar las concentraciones plasmáticas de flucitosina con el correspondiente riesgo de mielosupresión. Es
importante ajustar las dosis de flucitosina en casos de insuficiencia renal. Usar con precaución con fármacos antineoplásicos. La
citarabina inhibe la flucitosina reduciendo su actividad antifúngica. Otros fármacos pueden potenciar la depresión ósea son la
carbamazepina, clozapina, fenotiazinas y zidovudina. La norfloxacina puede aumentar la actividad antifúngica de la flucitosina.
BIBLIOGRAFÍA: Principio Activo. Vademecum: Flucitosina. México (2018)

CASPOFUNGINA
Posología:
Dosis usual:
Adultos:Infusión intravenosa. Iniciar el tratamiento con 70 mg (en una hora) el primer día seguido por 50 mg diarios o de 70
mg en pacientes con peso mayor a 80 kg. Esta dosis se debe ajustar en pacientes con disfunción hepática. La duración del
tratamiento se debe basar en la gravedad de la enfermedad subyacente, en la recuperación de la función inmunológica y en la
respuesta clínica del paciente. En caso de que los pacientes no respondan a este tratamiento se puede administrar la dosis a 70
mg diarios. Preparar la solución como indica el fabricante.
Niños: Infusión intravenosa. No se han establecido las dosis pediátricas.
Vía de administración: Vía intravenosa
Indicaciones:
Tratamiento de la aspergilosis invasiva en aquellos pacientes que no responden o que son intolerantes a otro tratamiento. Tratamiento
de la candidiasis invasiva.
Vigilancia: Función hepática y renal.
Efectos adversos:
Náusea, vómito, diarrea, cefalea, fiebre, taquicardia, tromboflebitis en el sitio de administración, reacciones de hipersensibiliad
(erupción cutánea, edema facial, prurito, sensación de calor, broncoespasmo, anafilaxis); hepatotoxicidad.
CASPOFUNGINA
FARMACOLOGÍA
Antimicótico sistémico de amplio espectro del grupo de las equinocandinas que interviene en la síntesis de la pared celular de diversas
levaduras y hongos filamentosos. Es fungicida contra especies de Candida, y fungistático contra especies de Aspergillus, Pneumocystis
jiroveci, Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis y Sporothrix schenckii. Su efecto lo produce por la inhibición de la síntesis de
β-(1,3)-D-glucano (componente de la pared de la célula del hongo) produciendo inestabilidad osmótica y muerte celular.
Vida media: Su vida media es de 9 a 11 h.
Vía de excreción: Se metaboliza en el hígado y se elimina en heces y orina.
Toxicidad: Baja
Conservación: Puede conservarse hasta 24 horas cuando siempre y cuando esté a una temperatura igual o inferior a 25 ºC y a 5 ± 3 °C
Presentación: CANCIDAS. MERCK SHARP & DOHME. Solución inyectable. Cada frasco ámpula contiene acetato de caspofungina
equivalente a 50 o 70 mg de caspofungina. Frasco ámpula de 50 o 70 mg. Para la reconstitución del liofilizado se deben usar 10.5 ml de solución
salina isotónica estéril o solución de Ringer lactosada.
Reduce concentración sanguínea de: tacrolimús; monitorizar.
Concentración disminuida por: efavirenz, nevirapina, rifampicina, dexametasona, fenitoína, carbamazepina (considerar aumento
de dosis a 70 mg/día en ads. y a 70 mg/m 2 /día en niños 12-meses-17 años sin superar 70 mg/día).
Incompatible con: diluyentes con glucosa, otros fármacos.
Embarazo: Sólo se debe si el beneficio justifica el riesgo potencial. Lactancia: Evitar
BIBLIOGRAFÍA: Caspofungina: antimicóticos. Rodríguez Carranza R(Ed.), (2015). Vademécum Académico de Medicamentos. McGraw-Hill.
YODURO POTÁSICO
Posología:
Dosis usual:
Oral: ads.: 120-150 mcg/día. Embarazo y lactancia: 200 -300 mcg/día. NO está indicado en niños/as menores de 14 años.
Vía de administración: Vía oral. Administrar después de las comidas con suficiente cantidad de líquido.
Indicaciones:
Corrección de las deficiencias nutricionales. Además en embarazo y lactancia: prevención de defectos del tubo neural así como
trastornos neurológicos fetales.
Vigilancia: Función renal y pulmonar. Perfil tiroideo.
Efectos adversos:
Bocio, híper e hipotiroidismo; púrpura trombótica trombocitopénica; náuseas, dolor abdominal, sabor metálico y aumento de
salivación; urticaria, erupciones exantemáticas, angioedema; vasculitis, periarteritis fatal; edema (incluidos edema facial y de glotis);
reacciones de hipersensibilidad, fiebre, artralgias, crecimiento de los ganglios linfáticos y eosinofilia.
YODURO POTÁSICO
FARMACOLOGÍA
El yodo se comporta como un modificador endocrino cuyo principal efecto directo en caso de excesiva ingesta de yodo, tiene lugar en la
glándula tiroides, y sobre la regulación de la producción y secreción de hormonas tiroideas.
Vida media: 2,3h
Vía de excreción: Vía renal y biliar. Heces y sudor. Leche materna
Toxicidad: Baja
Conservación: No conservar a temperatura superior a 30oC. Conservar en el embalaje exterior.
Presentación:
YODAFAR Comp. 200 mcg; YODAFAR Comp. 300 mcg; YODIQUER Comp. 200 mcg; YODUK Comp. 100 mcg; YODUK Comp. 200 mcg
Efecto hipotiroideo aditivo con: agentes antitiroideos. Puede producir hipotiroidismo con: sales de litio.
Embarazo: Evaluación beneficio riesgo. Lactancia: Precaución
BIBLIOGRAFÍA: Vidal Vademecum Spain: Yoduro Potásico (28 de abril de 2016)

Antimicóticos tópicos
NISTATINA
Posología:
Dosis usual: Adultos y niños. Tópica: 2-4 aplic./día.
Vía de administración: Uso cutáneo. Lavar y secar minuciosamente la zona a tratar.Extiéndase la cantidad necesaria en toda la zona
afectada de modo que quede cubierta con una fina capa de la misma.
Indicaciones:Infecciones micóticas cutáneas y mucocutáneas causadas por especies de Candida.
Vigilancia: Hipersensibilidad
Efectos adversos:
Eritema, prurito, sensación de quemazón.
NISTATINA
FARMACOLOGÍA
Nistatina posee propiedades fungistáticas y fungicidas frente a una amplia variedad de levaduras y hongos relacionados. Actúa uniéndose
a los esteroles de la membrana celular de las especies sensibles de Candida, y formando canales iónicos en las mismas provocando
cambios en la permeabilidad de membrana y la consiguiente salida de los elementos intracelulares.
Vida media: Aprox. 17 horas
Vía de excreción: Heces
Toxicidad: Alta
Conservación: No conservar a temperatura superior a 30ºC.
Presentación: Nystatin Mycostatin®, Nilstat®, Nyotran™, Nystex®, Nystop® | Pedi Dri®
Interacciones medicamentosas: No se han descrito.
Embarazo: Sólo debe utilizarse en el embarazo si es claramente necesario. Lactancia: Evitar
BIBLIOGRAFÍA: Vidal Vademecum Spain: Nistatina (01 de enero de 2016)

MICONAZOL
Posología:
Dosis usual: Tópica: afección cutánea: 1-2 aplic./día, 2-5 sem; ungueal: 1 aplic./día, 1-6 meses.
Vía de administración: Aerosol, crema: aplicar y friccionar suavemente hasta hacerlo penetrar completamente en la piel.
Polvo: espolvorear una fina capa sobre la zona afectada.
Indicaciones:
Dermatofitosis: tinea pedis, corporis, cruris, manuum, unguium, barbae; intertrigo candidiásico; lesiones perianales; onixis y perionixis;
estomatitis angular; balanopostitis; candidiasis anal, vulvar y escrotal en niños y prematuros; vulvovaginitis candidiásica posantibiótica;
pitiriasis versicolor; infecciones y sobreinfecciones por gram+.
Vigilancia: Hipersensibilidad, evitar contacto con ojos.
Efectos adversos:
Irritación, prurito, maceración y dermatitis alérgica de contacto.
MICONAZOL
FARMACOLOGÍA
Antimicótico de amplio espectro. Modifica la permeabilidad de la membrana fúngica, al inhibir la biosíntesis del ergosterol o de otros
esteroles.
Vida media: 20 h. - 24 h.
Vía de excreción: 1% en la orina y las heces.
Toxicidad: Baja
Conservación: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30° C y en lugar seco.
Presentación: ALOID CREMA
Embarazo: Seguro Lactancia: Precaución
BIBLIOGRAFÍA: Vidal Vademecum Spain: Miconazol (01 de enero de 2016)

CLOTRIMAZOL
Posología:
Dosis usual:
Adultos:
Tópica en la piel. Aplicar sobre la zona afectada una capa delgada de crema al 1% o de polvo al 1%, dos veces al día. Una vez desaparecidas las
manifestaciones, se continúa su aplicación por cinco días.
Tópica en la vagina. Crema al 2%: vaciar el contenido de un aplicador lleno (5 g) una vez al día, de preferencia en la noche, durante siete a 14
días. Óvulos o comprimidos, una aplicación al día, de preferencia en la noche, durante tres (óvulos) a siete (comprimidos) días.
Niños:
Tópica en la piel. Aplicar sobre la zona afectada una capa delgada de crema al 1% o de polvo al 1% dos veces al día, mañana y noche. Una vez
desaparecidas las manifestaciones, continuar su aplicación por nueve días.
Vía de administración: Tópica
Indicaciones:
Tratamiento de las tiñas corporal, inguinal, del cuero cabelludo, de la barba y el pie de atleta. Tiña versicolor. Candidiasis cutánea y
vulvovaginal.
Vigilancia: Hipersensibilidad. Evitar contacto con ojos y mucosas, vendaje oclusivo.
Efectos adversos:
Poco frecuentes: reacciones locales de hipersensibilidad, como ardor, eritema, edema, vesicación, descamación, prurito y urticaria en el
sitio de aplicación cutánea. Cuando se aplica en la vagina, sensación de ardor o irritación; irritación peniana o uretral en el compañero
sexual.
CLOTRIMAZOL
FARMACOLOGÍA
Es un imidazol con actividad contra especies de hongos patógenos, actinomicetos, bacterias grampositivas y ciertos anaerobios. Los
epidermofitos del género Trichophyton, Microsporum y Epidermophyton, diversas especies de Candida, Torulopsis glabrata y
Trichomonas vaginalis son particularmente susceptibles a su efecto. Inhibe la acción de las enzimas que intervienen en la síntesis del
ergosterol, con la consecuente alteración de la permeabilidad y pérdida de los elementos intracelulares esenciales.
Vida media: 2 Horas.
Vía de excreción: Las cantidades que se absorben se metabolizan en el hígado y se excretan en la orina.
Toxicidad: Baja
Conservación: Conservar a temperatura inferior a 25º C. Conservar en el embalaje original. La fecha de caducidad es el último día del mes
que se indica.
Presentación: CANDIMON. ANDRÓMACO. Crema. Cada 100 g de crema contiene 1 g de clotrimazol. Caja con tubo con 20 g de crema.
Comprimidos vaginales. Cada comprimido contiene 100 mg de clotrimazol. Caja con 6 comprimidos en tiras de celopoilal con aplicador e
instructivo.Crema vaginal. Al 1 y 2%; cada 100 mg de crema vaginal contiene 1 y 2 g. Caja con un tubo de aluminio de 20 g de crema
vaginal con 3 aplicadores e instructivo.VENUMA. ATLANTIS. Óvulos. Cada óvulo contiene 200 mg de clotrimazol. Caja con 3 o 6 óvulos.
Embarazo: Sólo debe utilizarse si es claramente necesario. Lactancia: Compatible
BIBLIOGRAFÍA: Clotrimazol: antimicóticos. Rodríguez Carranza R(Ed.), (2015). Vademécum Académico de Medicamentos. McGraw-Hill.
TERBINAFINA
Posología:
Dosis usual:
Adultos:
Tópica en la piel. Tiña corporal, tiña inguinal, tiña versicolor, aplicar una capa delgada de crema una vez al día durante siete días, previa
limpieza y secado de la zona afectada. Pie de atleta, aplicar la crema o la solución dos veces al día entre los dedos durante dos semanas.
Niños:
Tópica en la piel. Mayores de 12 años. En tiña corporal y tiña inguinal, aplicar la crema una vez al día durante una semana, previa limpieza y
secado de la zona afectada.Pie de atleta, aplicar la crema o la solución dos veces al día entre los dedos y dos veces al día en la parte superior e
inferior del pie durante dos semanas.
Vía de administración: Vía tópica.
Indicaciones:
Infecciones fúngicas por dermatofitos. Pitiriasis versicolor. Además en crema: infecciones cutáneas por levaduras, principalmente las
causadas por el género Candida.
Vigilancia: Hipersensibilidad. Evitar contacto con los ojos.
Efectos adversos:
Enrojecimiento, picor o urticaria en lugar de aplicación.
TERBINAFINA
FARMACOLOGÍA
Interfiere en el primer paso de la biosíntesis del esterol fúngico. Esto conduce a una deficiencia en ergosterol y a una acumulación
intracelular de escualeno, lo que produce la muerte celular del hongo. Actúa por inhibición de la escualeno epoxidasa en la membrana
celular del hongo. La enzima escualeno epoxidasa no está unida al sistema del citocromo P450.
Vida media: 22 a 26 h.
Vía de excreción: Sus metabolitos se excretan en la orina y, en menor proporción, en las heces.
Toxicidad: Baja
Conservación: Conservar protegido de la luz. No almacenar en lugar cálido.
Presentación: LAMISIL DERMOGEL. NOVARTIS. Gel. Cada 100 g de gel contienen 1 g de terbinafina. Cajas con tubos con 5, 15, 30 o 60 mg y
un instructivo.LAMISIL 1. NOVARTIS. Solución tópica. Cada gramo de solución contiene 11.25 mg de clorhidrato de terbinafina
equivalente a 10 mg de terbinafina. Caja con tubo de 4 g.Crema. Cada gramo de crema contiene 10 mg de clorhidrato de terbinafina
equivalentes a 8.88 mg de terbinafina. Caja con tubo de 15 g.
Interacciones medicamentosas: No se han descrito interacciones producidas por terbinafina administración tópica.
Embarazo: Únicamente cuando esté claramente indicado. Lactancia: Evitar
BIBLIOGRAFÍA: Terbinafina: antimicóticos. Rodríguez Carranza R(Ed.), (2015). Vademécum Académico de Medicamentos. McGraw-Hill.
CICLOPIROX
Posología:
Dosis usual:
Adultos:
Tópica en la piel. Tiña superficial, aplicar una capa delgada de crema 2 veces al día durante 4 semanas. Si es necesario, repetir el tratamiento
en una ocasión.
Tópica en las uñas. Onicomicosis, aplicar sobre la uña infectada una capa de laca una vez al día y remover con alcohol cada 7 días. No aplicar
este tratamiento por más de 5 meses.
Tópica en el cuero cabelludo. Dermatitis seborreica, aplicar 5 ml (10 ml con pelo largo) del champú al 1% en el cuero cabelludo, dejarlo 3 min y
enjuagar con agua abundante. Repetir esta operación 2 veces por semana durante 4 semanas, con un intervalo de al menos 3 días entre cada
aplicación.
Niños:
Tópica en la piel. Para mayores de 16 años, véase adultos.
Vía de administración: Vía tópica
Indicaciones:
Tratamiento de onicomicosis (uñas de manos y pies) por dermatofitos, dermatitis seborreica del cuero cabelludo, tiña superficial.
Vigilancia: Hipersensibilidad. Evitar el uso de vendajes o ropa oclusiva. No es para uso en los ojos, vaginal, oral.
Efectos adversos:
Poco frecuentes: reacción local en el sitio de aplicación, eritema periungueal, prurito, sensación de quemadura.
CICLOPIROX
FARMACOLOGÍA
Antimicótico de amplio espectro eficaz en las micosis superficiales producidas por Candida albicans, Pityrosporum ovale,
Pityrosporum orbiculare y dermatofitos del género Microsporum, Trichophyton y Epidermophyton. Tiene propiedades antibacterianas
frente a bacterias gramnegativas y grampositivas, especialmente Propionibacterium acnes, microorganismo involucrado en la patogenia
del acné. Los estudios in vitro, su efecto fungicida se que altera la permeabilidad de la membrana celular mediante disminución de la
absorción de sustratos esenciales en células de los organismos susceptibles. Inhibe la síntesis de proteínas, RNA y DNA.
Vida media: Su vida media de eliminación es de 1.7 h
Vía de excreción: Se elimina en heces y orina.
Toxicidad: Baja
Conservación: Guardar el frasco bien cerrado después de cada aplicación.
Presentación: LOPROX. SANOFI-AVENTIS. Crema. Cada 100 g de crema contiene 1 g de ciclopiroxolamina. Caja con un tubo de aluminio
con 20 g de crema. LOPROX LACA. SANOFI-AVENTIS. Solución. Cada mililitro de solución contiene 80 mg de ciclopiroxolamina. Caja con
un frasco de vidrio con 3, 6 o 12 ml y pincel aplicador.STIPROX SHAMPOO. STIEFEL. Champú. Champú al 1 o 1.5% de ciclopiroxolamina.
Frasco con 100 ml en caja individual.
Interacciones medicamentosas: Es poco probable que se produzcan interacciones medicamentosas.
Embarazo: Sólo debe utilizarse si es claramente necesario. Lactancia: Precaución
BIBLIOGRAFÍA: Ciclopiroxolamina: antimicóticos. Rodríguez Carranza R(Ed.), (2015). Vademécum Académico de Medicamentos. McGraw-Hill.
TOLNAFTATO
Posología:
Dosis usual:
Tópica: ads. y niños > 12 años: 1 aplic. 2 veces/día (mañana y noche), 6 sem.
Uso cutáneo. Antes de aplicar lavar la zona afectada con agua y jabón y secar bien.
Indicaciones:
Dermatomicosis. Tiñas. Intertrigos micóticos. Pie de atleta. Vaginitis micótica.
Vigilancia:
Hipersensibilidad. Evitar el contacto con ojos, vendaje oclusivo.
Efectos adversos:
Irritación de piel.
TOLNAFTATO
FARMACOLOGÍA
Es un derivado azufrado del betanaftol, que posee propiedades antifúngicas sobre variadas especies micológicas, Trichophyton y
Microsporum. Actúa alterando la estructura de las hifas y retrasando el desarrollo micelar.
Vida media: 21 h
Vía de excreción: Orina. Heces
Toxicidad:Baja
Conservación:Mantener a temperatura ambiente
Presentación: TINADERM® Crema: Caja y tubo con 30 g al 1%. TINADERM® Solución: Frasco con 20 ml al 1%. TINADERM® Polvo: Envase con 75
y 150 g.
Embarazo: Debe evaluarse la relación riesgo-beneficio. Lactancia: Evitar
BIBLIOGRAFÍA: Principio Activo. Vademecum: Tolnaftato. México (2018)

Epilepsia
ÁCIDO VALPROICO
Posología:
Dosis usual:
Adultos: Oral.5 a 15 mg/kg de peso corporal en 24 h, fraccionada en dos o tres tomas; aumentar de 5 a 10 mg/kg/día en
intervalos de una semana, hasta obtener la respuesta deseada o hasta que aparezcan efectos adversos. La dosis máxima
recomendada es de 60 mg/kg/día. En el caso de tabletas de liberación prolongada, la dosis que corresponda puede darse una
vez al día.
Niños: Oral. De uno a 12 años de edad, véase dosis para adultos.
Vía de administración: Vía oral. No debe descontinuarse abruptamente el tratamiento.
Indicaciones:
Tratamiento de diversos tipos de epilepsia: crisis generalizadas tonicoclónicas (gran mal), clónicas, ausencias (pequeño mal), ausencias
atípicas. Convulsiones febriles.
Vigilancia: Función hepática y renal. Función del SN
Efectos adversos:
Frecuentes: náusea, vómito, diarrea, temblor, aumento de peso, irregularidad del periodo menstrual.
Poco frecuentes: alargamiento del tiempo de coagulación (riesgo de sangrado), trombocitopenia, alopecia parcial y transitoria,
anorexia, cefalea, irritabilidad, insomnio, depresión psíquica, alucinaciones, parestesias.
Raras: hepatotoxicidad (ictericia, cansancio, debilidad), pancreatitis, aumento de las crisis convulsivas. En algunos pacientes, la
disfunción hepática ha conducido a la muerte; esto ocurre durante los primeros seis meses de tratamiento. El riesgo de
hepatotoxicidad aumenta en menores de 2 años.
ÁCIDO VALPROICO
FARMACOLOGÍA
Ácido simple, altamente eficaz en el control de las crisis de ausencia y útil en el tratamiento de las crisis mioclónicas, convulsiones
tonicoclónicas y en algunos tipos de epilepsia refractarios al tratamiento convencional. Su efecto anticonvulsivo se logra con
concentraciones plasmáticas del orden de 50 a 150 μg/ml, y se atribuye a que aumenta los niveles de ácido aminobutírico gamma (GABA)
en el cerebro al inhibir competitivamente las enzimas que catabolizan este neurotransmisor. Se une a las proteínas plasmáticas (90 a
95%) y se distribuye en el espacio extracelular, y alcanza concentraciones elevadas en el sistema nervioso central.
Vida media: Su vida media plasmática es de 8.5 a 15 h.
Vía de excreción: Se elimina en la orina y 15 a 20% se elimina en forma de CO2 con las espiraciones.
Conservación: Si se almacena a temperatura ambiente (25ºC), debe utilizarse en las 8 horas siguientes, y si se almacena a 2-8ºC en las 24
horas restantes. No utilizar después de la fecha de caducidad.
Presentación: ACIDO VALPROICO ALTAN Polvo y disolv. para sol. iny. 400 mg. ACIDO VALPROICO AUROVITAS Comp. de liberación prolongada
300 mg. ACIDO VALPROICO AUROVITAS Comp. de liberación prolongada 500 mg. DEPAKINE Comp. gastrorresistente 200 mg. DEPAKINE
Comp. gastrorresistente 500 mg. DEPAKINE Polvo y disolv. para sol. iny. 100 mg/ml. DEPAKINE Sol. oral 200 mg/ml. DEPAKINE CRONO
Comp. recub. de liberación prolongada 300 mg. DEPAKINE CRONO Comp. recub. de liberación prolongada 500 mg. VALPROATO SODICO
AUROVITAS Sol. oral 200 mg/ml
Interacciones medicamentosas: Potencia efecto de: neurolépticos, IMAO, antidepresivos y benzodiazepinas. Aumenta concentraciones
plasmáticas de: fenobarbital, fenitoína libre, primidona, carbamazepina, lamotrigina, zidovudina, nimodipino, etosuximida.
Concentraciones séricas disminuidas por: fenitoína, fenobarbital, carbamazepina, carbapenemes. Concentraciones séricas aumentadas
por: felbamato, cimetidina, fluoxetina, eritromicina. Disminuye el aclaramiento de: felbamato. Riesgo de hemorragia con: anticoagulantes,
AAS. Riesgo de convulsiones con: mefloquina. Toxicidad hepática por: alcohol. Ajustar dosis con: rifampicina. Riesgo de encefalopatía y/o
hiperamoniemia con: topiramato. Reducir dosis de propofol.
BIBLIOGRAFÍA: Ácido valproico: antiepilépticos. Rodríguez Carranza R(Ed.), (2015). Vademécum Académico de Medicamentos. McGraw-Hill.
CARBAMAZEPINA
Posología:
Dosis usual:
Adultos. Oral. Como anticonvulsivo, 100 a 200 mg, una o dos veces el primer día. Se aumenta poco a poco la dosis hasta lograr
el efecto óptimo que, en general, es de 400 mg dos a tres veces al día. Neuralgia del trigémino, 100 mg dos veces el primer día.
Esta dosis se aumenta 100 mg cada 12 h. No exceder de 1 200 mg en 24 h.
Niños. Oral. Epilepsia, seis a 12 años: 10 a 30 mg/kg al día divididos en dos a cuatro tomas. Se debe iniciar con la dosis más baja
recomendada e incrementar gradualmente.
Vía de administración: Vía oral.
Indicaciones:
Tratamiento de diversos tipos de epilepsia: crisis generalizadas tónicas o tonicoclónicas (gran mal), crisis parciales simples, crisis
parciales complejas. Neuralgia del trigémino.
Vigilancia: Función hepática y renal. Arritmias.
Efectos adversos:
Frecuentes: somnolencia, desvanecimiento, náusea, vómito, anorexia, visión borrosa o doble.
Poco frecuentes: prurito, urticaria, confusión mental.
Raras: dolor en músculos y articulaciones, estreñimiento, diarrea, resequedad de boca, cefalea, depresión mental, dificultad para hablar,
zumbidos de oídos, sacudidas musculares, alucinaciones, neuritis periférica, hepatotoxicidad, arritmias cardiacas, trombocitopenia,
leucopenia, agranulocitosis, síndrome de lupus eritematoso diseminado.
Ácido simple, altamente eficaz en el control de las crisis de ausencia y útil en el tratamiento de las crisis mioclónicas, convulsiones
tonicoclónicas y en algunos tipos de epilepsia refractarios al tratamiento convencional. Su efecto anticonvulsivo se logra con
concentraciones plasmáticas del orden de 50 a 150 μg/ml, y se atribuye a que aumenta los niveles de ácido aminobutírico gamma
(GABA) en el cerebro al inhibir competitivamente las enzimas que catabolizan este neurotransmisor. Se une a las proteínas plasmáticas
(90 a 95%) y se distribuye en el espacio extracelular, y alcanza concentraciones elevadas en el sistema nervioso central.
CARBAMAZEPINA
FARMACOLOGÍA
Vida media: 25 a 65 h
Vía de excreción: Se elimina en la orina.
Conservación: Si se almacena a temperatura ambiente (25ºC), debe utilizarse en las 8 horas siguientes, y si se almacena a 2-8ºC en las 24
horas restantes. No utilizar después de la fecha de caducidad.
Presentación: CARBAMAZEPINA NORMON Comp. 200 mg. CARBAMAZEPINA NORMON Comp. 400 mg. TEGRETOL Comp. 200 mg. TEGRETOL
Comp. 400 mg
Interacciones medicamentosas: Niveles plasmáticos y toxicidad amentados por: inhibidores CYP3A4, isoniazida, macrólidos, azoles, inhibidores
de la proteasa, verapamilo, diltiazem, dextropropoxifeno, ibuprofeno, viloxazina, fluoxetina, fluvoxamina, nefazodona, paroxetina,
trazodona, estiripentol, quetiapina, valpromida y primidona. Niveles plasmáticos disminuidos por: inductores CYP3A4, fenobarbital,
fenitoína, fensuximida, oxcarbazepina, teofilina, aminofilina, rifampicina, cisplatino. Disminuye niveles y efecto de: clozapina, haloperidol,
bromperidol, olanzapina,, ziprasidona, lamotrigina, tiagabina, topiramato, clonazepam, etosuximida, primidona, ác. valproico, felbamato,
clobazam, alprazolam, corticosteroides, doxiciclina, itraconazol, inhibidores de la proteasa, contraceptivos orales, estrógenos,
progestágenos, bupropión, citalopram, nefazodona, antidepresivos tricíclicos, warfarina, fenprocumona, dicumarol, ciclosporina,
midazolam, felodipino, digoxina, metadona, teofilina, levotiroxina, praziquantel, tramadol, paracetamol, imantinib. Ajustar dosis. Aumenta
hepatotoxicidad de: isoniazida. Aumenta efectos adversos neurológicos con: litio, metoclopramida, neurolépticos. Riesgo de hiponatremia
sintomática: hidroclorotiazida, furosemidal.Toxicidad incrementada: levetiracetam.
Embarazo: Precaución Lactancia:Precaución
BIBLIOGRAFÍA: Carbamazepina: antiepilépticos • adyuvantes de la analgesia. Rodríguez Carranza R(Ed.), (2015). Vademécum Académico de
DIFENILHIDANTOÍNA
Posología:
Dosis usual:
Adultos:
Oral. Como anticonvulsivo, 100 mg tres veces al día, ajustando la dosis a intervalos de una o tres semanas de conformidad con las
necesidades y tolerancia.
Intravenosa. Como anticonvulsivo en el estado epiléptico, 5 mg/kg de peso; la administración debe ser lenta, sin exceder de 50 mg/min.
Niños:
Oral. Como anticonvulsivo, 5 mg/kg de peso corporal al día, repartidos en dos o tres tomas. La dosis debe ajustarse a las necesidades
sin exceder de 300 mg al día.
Vía de administración: Vía oral e intravenosa.
Indicaciones:
Tratamiento de diversos tipos de epilepsia: crisis generalizadas tónicas o tonicoclónicas (gran mal), crisis parciales simples, crisis
parciales complejas, estado epiléptico. Arritmias cardiacas por intoxicación digitálica.
Vigilancia: Función hepática y renal. Glucosa. Arrítmicas clase I
Efectos adversos:
Frecuentes: nistagmo, vértigo, náusea, vómito, estreñimiento, hirsutismo, hiperplasia gingival.
Poco frecuentes: cefalea, insomnio, sacudidas musculares, erupción cutánea.
Raras: hiperplasia linfoide, agranulocitosis, trombocitopenia, ictericia, ataxia, dolor estomacal grave.
DIFENILHIDANTOÍNA
FARMACOLOGÍA
Tiene propiedades anticonvulsivas en el control de diversas formas de epilepsia. Su sitio de acción primario es la corteza motora, donde
inhibe la propagación de la actividad convulsiva, efecto que se atribuye a su acción estabilizadora de las membranas excitables de diversas
células. En las neuronas, el efecto estabilizante de membranas se relaciona con su capacidad para reducir el paso de los iones de sodio y
de calcio al interior de las células, acción causada por la prolongación del tiempo de inactivación del conducto durante la generación del
impulso nervioso. En las sinapsis, disminuye la potenciación postetánica y las posdescargas repetitivas. Impiden la despolarización de la
membrana cardiaca, se emplea en las arritmias cardiacas asociadas a intoxicación digitálica.
Vida media: Su vida media es de 22 h.
Vía de excreción: Se elimina en forma de metabolitos en la orina.
Toxicidad: Una concentración más alta produce signos de toxicidad.
Conservación: No requiere condiciones especiales de conservación. No utilice después de la fecha de caducidad.
Presentación: EPANUTIN Cáps. 100 mg. FENITOINA ACCORD Sol. iny. 50 mg/ml. FENITOINA ALTAN Sol. iny. 50 mg/ml. FENITOINA KERN
PHARMA Sol. iny. 50 mg/ml. FENITOINA RUBIO Sol. iny. 50 mg/ml. SINERGINA Comp. 100 mg
Interacciones medicamentosas: Niveles séricos aumentados por: cloranfenicol, dicumarol, disulfiram, tolbutamida, isoniazida,
fenilbutazona, salicilatos, clordiazepóxido, fenotiazinas, diazepam, estrógenos, etosuximida, halotano, metilfenidato, sulfonamidas,
trazodona, antagonistas H2 , amiodarona, fluoxetina y succinimidas. Niveles séricos disminuidos por: carbamazepina, reserpina, diazóxido,
ác. fólico y sucralfato. Niveles séricos aumentados o disminuidos por: fenobarbital, ác. valproico y valproato sódico. Riesgo de
convulsiones con: antidepresivos tricíclicos. Depresión cardiaca excesiva con: lidocaína. Disminuye eficacia de: corticosteroides,
anticoagulantes cumarínicos, anticonceptivos orales, quinidina. Potencia depresión del SNC de: alcohol
BIBLIOGRAFÍA: Fenitoína: antiepilépticos • antiarrítmicos. Rodríguez Carranza R(Ed.), (2015). Vademécum Académico de Medicamentos.
McGraw-Hill.
FENOBARBITAL
Posología:
Dosis usual:
Adultos:
Oral. Como antiepiléptico, 30 a 125 mg una o dos veces al día y ajustar la dosis de acuerdo a tolerancia y necesidades.
Indicaciones:
Epilepsia: crisis tonicoclónicas generalizadas, crisis parciales simples. Estados convulsivos agudos asociados a estado epiléptico,
eclampsia, meningitis, tétanos, ingestión de estricnina.
Vigilancia: Función hepática, pulmonar, nerviosa y renal. Presión Arterial. Glucosa. Función tiroidea.
Efectos adversos:
Frecuentes: embotamiento, somnolencia, vértigo, abstinencia matutina.
Poco frecuentes: ansiedad, nerviosismo, irritabilidad, cefalea, náuseas, vómito, dificultad para dormir, pesadillas, confusión, depresión
mental, excitación paradójica (en especial en ancianos, pacientes debilitados, niños).
Raras: agranulocitosis, trombocitopenia, anemia megaloblástica, hipotensión, alucinaciones, reacciones alérgicas en la piel, dermatitis
exfoliativa, síndrome tipo Stevens-Johnson, daño hepático, osteopenia.
FENOBARBITAL
FARMACOLOGÍA
Puede producir todos los grados de depresión del sistema nervioso central (sedación ligera a coma profundo). Su efecto anticonvulsivo es
selectivo, presenta a dosis subhipnóticas. Esta acción se relaciona con su capacidad para inhibir la transmisión monosináptica y
polisináptica en el sistema nervioso central, y con su capacidad para aumentar el umbral al estímulo eléctrico de la corteza cerebral. El
mecanismo por el cual inhibe las convulsiones incluye el reforzamiento de la inhibición sináptica por interacción directa con los
receptores GABAA. Disminuye las concentraciones séricas de bilirrubina.Se distribuye en líquidos y tejidos (cerebro, hígado y riñones).
Vida media: Su vida media promedio es de 79 h.
Vía de excreción: Orina y heces.
Toxicidad: Baja Conservación: Conservar a temperatura ambiente (máx. 25ºC).
Presentación: ALEPSAL. SANOFI-AVENTIS. Comprimidos. Cada comprimido contiene 100 mg de fenobarbital. Caja con 20 o 30
comprimidos en envase de burbuja.
Interacciones medicamentosas: Potencia neurotoxicidad de: ifosfamida. Incrementa toxicidad hematológica de: metotrexato.
Reduce la eficacia de: saquinavir, estróprogestagenos y progestágenos, ritonavir, amprenavir, indinavir, nelfinavir,
anticoagulantes orales, estrógenos / progestágenos, montelukast, zidovudina, alprenalol, metoprolol y propranolol. Disminuye
las concentraciones plasmáticas de: ciclosporina, tacrolimús, corticoides, digitoxina, acetildigoxina, quinidina, disopiramida,
lidocaína. Efecto sedante aumentado por: alcohol. Efecto depresor central aumentado por: derivados morfínicos,
benzodiacepinas, ansiolíticos diferentes a las benzodiacepinas, hipnóticos, sedantes antidepresivos, neurolépticos,
antagonistas de los receptores de la histamina H1 sedantes, antihipertensivos centrales, baclofeno, talomida Concentraciones
plasmáticas aumentadas por: valproato sódico, ácido valproico, progabida.
Embarazo: Precaución Lactancia: Evitar
BIBLIOGRAFÍA: Fenobarbital: antiepilépticos. Rodríguez Carranza R(Ed.), (2015). Vademécum Académico de Medicamentos. McGraw-Hill.
OXCARBAZEPINA
Posología:
Dosis usual:
Oral, ads., monoterapia o combinado: inicial 600 mg/día en 2 tomas; aumentar, si está indicado, a razón de 600 mg/día máx. a
intervalos semanales; mantenimiento: 600-2.400 mg/día en 2 tomas.
Oral, niños ≥ 6 años: inicial, monoterapia o combinado, 8-10 mg/kg/día en 2 tomas; aumentar, si está indicado, a razón de 10 mg/kg/día
máx. a intervalos semanales hasta dosis máx. de 46 mg/kg/día en 2 tomas. Mantenimiento en terapia combinada, 30 mg/kg/día en 2
tomas.
I.R. (Clcr < 30 ml/min): dosis inicial 300 mg/día e incrementos mínimos semanales.
Indicaciones:
Crisis epilépticas parciales con o sin generalización secundaria con crisis tonicoclónicas, en monoterapia o combinado, en
ads. y niños ≥ 6 años.
Vigilancia: Función hepática, pulmonar, nerviosa y renal.
Efectos adversos:
Hiponatremia, confusión, depresión, apatía, agitación, labilidad afectiva, somnolencia, cefalea, mareo, ataxia, temblor,
nistagmo, alteración de la atención, amnesia, diplopía, visión borrosa, alteraciones visuales, vértigo, náusea, vómito, diarrea,
estreñimiento, dolor abdominal, exantema, alopecia, acné, fatiga, astenia.
OXCARBAZEPINA
FARMACOLOGÍA
Estabiliza las membranas neuronales hiperexcitadas bloqueando canales de sodio voltaje dependientes. Actúa principalmente a través de
su metabolito MHD.
Vida media: 8 a 10hrs
Vía de excreción: Heces. Orina
Conservación: No requiere condiciones especiales de conservación. No utilice después de la fecha de caducidad.
Presentación: OXCARBAZEPINA CINFA Comp. recub. con película 300 mg OXCARBAZEPINA CINFA Comp. recub. con película 600 mg.
OXCARBAZEPINA MYLAN Comp. recub. con película 300 mg. OXCARBAZEPINA MYLAN Comp. recub. con película 600 mg. OXCARBAZEPINA
NORMON Comp. recub. con película 300 mg. OXCARBAZEPINA NORMON Comp. recub. con película 600 mg. OXCARBAZEPINA PENSA Comp.
recub. con película 300 mg. OXCARBAZEPINA PENSA Comp. recub. con película 600 mg. OXCARBAZEPINA TECNIGEN Comp. 300 mg.
OXCARBAZEPINA TECNIGEN Comp. 600 mg. OXCARBAZEPINA TEVA Comp. recub. con película 300 mg. OXCARBAZEPINA TEVA Comp. recub.
con película 600 mg. TRILEPTAL Comp. recub. 300 mg. TRILEPTAL Comp. recub. 600 mg. TRILEPTAL Susp. oral 60 mg/ml
Interacciones medicamentosas: Aumenta niveles plasmáticos de: fenitoína (reducir dosis), fenobarbital. Niveles plasmáticos reducidos por:
carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, ác. valproico. Anula eficacia de: anticonceptivos hormonales. No asociar a: IMAO. Aumenta
neurotoxicidad con: litio.Efecto sinérgico sedante con: alcohol.
BIBLIOGRAFÍA: Principio Activo. Vademecum: Oxcarbazepina. México (25 de marzo de 2015)
LAMOTRIGINA
Posología:
Dosis usual: Vía oral.
Tx en monoterapia o tratamiento añadido en epilepsia, convulsiones:
Adultos y adolescentes de > 16 años: 50 mg/día durante 2 semanas, y seguidamente 100 mg/día en dos dosis divididas durante 2
semana más.
Niños entre 2 y 17 años con un peso > 17 kg, dosis iniciales de 0.6 mg/kg/día divididos en 2 dosis durante 2 semanas. Aumentar a 1.2
mg/kg/día durante otras semanas y luego mantener con 5-15 mg/kg/día.
Tx de los desórdenes bipolares:
Adultos: 200 mg/día (100 mg/día si el paciente se encuentra bajo medicación con valproato y 400 mg/día si se encuentra bajo
medicaciones con fármacos inductores de la lamotrigina.
Vía de administración: Vía oral. Los comprimidos se pueden masticar, disolver en una pequeña cantidad de agua o tragar con agua.
Indicaciones:
Tto de epilepsia, en ads. tto. complementario o en monoterapia y en niños entre 2 y 12 años en tto. complementario, de crisis
parciales y crisis generalizadas, incluyendo crisis tónico-clónicas y crisis asociadas al s. de Lennox-Gastaut y además en niños
entre 2-12 años, monoterapia de crisis de ausencia típica. En ads., puede utilizarse como fármaco de inicio en el s. de
Lennox-Gastaut.
Prevención de episodios depresivos en ads.>18 años con trastorno bipolar I.
Vigilancia: Función hepática, nerviosa y renal. Hipersensibilidad.
Efectos adversos:
Agresividad, irritabilidad, cefalea, somnolencia, mareo, temblor, insomnio, náusea, vómitos, diarrea, erupción cutánea, cansancio,
agitación, sequedad de boca, artralgia, dolor/dolor de espalda. En tto. de larga duración se ha comunicado disminución de la densidad
mineral del hueso, osteopenia, osteoporosis y fracturas.
LAMOTRIGINA
FARMACOLOGÍA
Bloquea canales de sodio voltaje dependientes. Bloquea las neuronas hiperexcitadas e inhibe liberación patológica del glutamato.
Vida media: Aprox. 7 horas
Vía de excreción: Vía renal.
Toxicidad: Baja
Conservación: Mantener este medicamento fuera de la vista y del alcance de los niños. No utilice este medicamento después de la fecha de
caducidad que aparece en el blíster y el envase.
Presentación: CRISOMET Comp. dispersable. CRISOMET Comp. masticable/dispersable. LABILENO Comp. masticable/dispersable. LAMICTAL
Comp. dispersable/masticable. LAMOTRIGINA AUROBINDO Comp. masticable/dispersable. LAMICTAL Comp. masticable/dispersable.
LAMOTRIGINA STADA Comp. dispersable. LAMOTRIGINA TEVAGEN Comp. dispersable/masticable
Interacciones medicamentosas: Metabolismo reducido por: valproato. Afectación del SNC con: carbamazepina, oxcarbazepina. Metabolismo
aumentado por: fenitoína, carbamazepina, fenobarbital, primidona, rifampicina, etinilestradiol/levonorgestrel, lopinavir/ritonavir,
atazanavir/ritonavir. Aumenta concentración de: topiramato; fármacos excretados vía renal que son substratos de TCO2.
BIBLIOGRAFÍA: Vidal Vademecum Spain: Lamotrigina (18 de enero de 2019)
TOPIRAMATO
Posología:
Dosis usual:
Adultos: Oral. Antiepiléptico, monoterapia, inicial 25 mg dos veces al día; aumentar 25 mg dos veces al día en intervalos de una a dos
semanas. La dosis de mantenimiento es de 200 mg dos veces al día. Profilaxis de migraña, iniciar con una dosis de 25 mg en la noche;
después, 25 mg dos veces al día y aumentar en forma gradual hasta 50 mg dos veces al día.
Niños: Oral. Antiepiléptico, monoterapia, en niños +10 años, iniciar la primera semana con 25 mg por la mañana y por la noche; la
segunda semana, aumentar a 50 mg por la mañana y por la noche; la tercera semana, aumentar a 75 mg por la mañana y por la noche;
la cuarta semana, aumentar a 100 mg por la mañana y por la noche; la quinta semana, aumentar a 150 mg por la mañana y por la
noche, y la sexta semana, aumentar a 200 mg por la mañana y por la noche.
Tx complementario, la dosis inicial en niños de dos a 16 años es de 25 mg o menos (1 a 3 mg/kg) por la noche durante una semana;
después la dosis se incrementa 1 a 3 mg/kg/día, en dosis divididas, a intervalos de una a dos semanas.
Indicaciones: Tratamiento de las crisis tonicoclónicas primarias generalizadas, como monoterapia inicial y como tratamiento complementario.
Síndrome de Lennox-Gastaut. Profilaxis de migraña.
Vigilancia: Función hepática y renal. Visión. Función nerviosa (función motora)
Efectos adversos:
Frecuentes: náusea, nerviosismo, mareos, somnolencia, fatiga, ataxia, retraso psicomotor, trastornos de atención y memoria,
parestesias, temblor, vista borrosa, nistagmo, diplopía.
Poco frecuentes: problemas con el lenguaje, incoordinación muscular, confusión, depresión, dificultad para concentrarse, hipoestesia,
cambios en el estado de ánimo, dolor muscular, debilidad muscular, dolor abdominal, disminución del apetito, estreñimiento,
nefrolitiasis, faringitis, sinusitis.
Raras: eosinofilia, leucopenia, granulocitopenia, pancitopenia, pancreatitis, disfunción hepática, reacciones paranoides, intento de
suicidio, agravamiento de la migraña o de las convulsiones, encefalopatía, fotosensibilidad, dificultad para respirar, epistaxis, edema,
conjuntivitis, dolor ocular, glaucoma, prurito, erupciones cutáneas.
TOPIRAMATO
FARMACOLOGÍA
Monosacárido derivado de la D-fructosa. Su mecanismo de acción no se conoce con certeza. Parece actuar por diversos mecanismos.
Inhibe la acción de la anhidrasa carbónica, bloquea los canales del sodio, aumenta las corrientes de cloro mediadas por GABA, activa las
corrientes hiperpolarizantes del K+ e inhibe la activación de receptores a ácido glutámico tipo AMPA. Se une en baja proporción (10-20%)
a proteínas plasmáticas, se distribuye a todos los tejidos y cruza la barrera hematoencefálica y la barrera placentaria.
Vida media: La mayor parte se excreta sin cambios en la orina.
Vía de excreción: Su vida media de eliminación es de alrededor de 21 h.
Toxicidad: Baja
Conservación: Conservar refrigerado (2-8ºC) protegido de la luz y la humedad. Mantener este medicamento fuera del alcance y de la vista
de los niños.
Presentación: TOPAMAX. JANSSEN-CILAG. Tabletas. Cada tableta contiene 25, 50, 100 o 200 mg de topiramato. Caja con frasco con 20, 60
y 100 tabletas con 25, 50, 100 o 200 mg.
Interacciones medicamentosas: Aumenta concentraciones plasmáticas de: fenitoína (monitorizar), metformina, diltiazem, flunarizina. AUC
aumentada por: diltiazem. Concentraciones plasmáticas disminuidas por: fenitoína y carbamazepina. No asociar a: alcohol, depresores del
SNC. Disminuye AUC de: digoxina (monitorizar), gliburida. Cmáx aumentada por: hidroclorotiazida, propranolol. Controlar los niveles de litio
cuando se administre concomitantemente. Disminuye eficacia de: anticonceptivos orales. Pérdida de eficacia con: hierba de San Juan.
BIBLIOGRAFÍA: Topiramato: antiepilépticos. Rodríguez Carranza R(Ed.), (2015). Vademécum Académico de Medicamentos. McGraw-Hill.
GABAPENTINA
Posología:
Dosis usual:
Adultos:
Oral. Primer día, 300 mg; segundo día, 300 mg dos veces al día; tercer día, 300 mg tres veces al día; después, aumentar la dosis de
acuerdo a las necesidades y tolerancia hasta 1 800 mg al día en tres dosis divididas. La dosis ordinaria es de 300 a 600 mg tres veces al
día. No exceder de 3 600 mg al día.
Niños:
Oral. Mayores de 12 años, igual que en adultos.
Indicaciones:
En combinación con otros anticonvulsivos, para tratamiento de las crisis parciales con generalización secundaria o sin ella.
Vigilancia: Función hepática y renal. Función nerviosa
Efectos adversos:
Frecuentes: ataxia, nistagmo, somnolencia, fatiga, mareo, mialgias, temblor, visión borrosa, diplopía. Poco frecuentes: amnesia,
depresión, irritabilidad, cambios en el estado de ánimo. Raras: astenia, sequedad de boca y garganta, disartria, dispepsia, diarrea,
náusea, vómito, cefalea, insomnio, dificultad para pensar, zumbidos de oídos, aumento de peso, hipotensión, rinitis, leucopenia.
GABAPENTINA
FARMACOLOGÍA
Análogo estructural del ácido aminobutírico gamma (GABA) constituido por una molécula de GABA unida a un anillo ciclohexano lipofílico,
altamente liposoluble, útil en el control de las crisis parciales, con generalización secundaria o sin ella. No interactúa con los receptores
del GABA, no se metaboliza a una molécula agonista y no inhibe la recaptura o degradación del GABA. Interactúa con un sitio de acción
nuevo en las neuronas corticales asociado al sistema L transportador de aminoácidos en la membrana celular de las neuronas. Cruza la
barrera hematoencefálica y sus concentraciones en el líquido cefalorraquídeo son alrededor de 20% las del plasma.
Vía de excreción: Orina.
Toxicidad: Baja
Conservación: Conservar por debajo de 25 ºC.
Presentación: NEURONTIN. PFIZER. Cápsulas. Cada cápsula contiene 300 o 400 mg de gabapentina. Cajas de cartón con 15 o 30 cápsulas
de 300 o 400 mg. Tabletas. Cada tableta contiene 600 u 800 mg de gabapentina. Cajas de cartón con 15 o 30 tabletas. GAPRIDOL.
PSICOFARMA. Cápsulas. Cada cápsula contiene 300 o 400 mg de gabapentina. Caja con 15 o 30 cápsulas de 300 o 400 mg. NOPATIC.
RAYERE. Cápsulas. Cada cápsula contiene 300 o 400 mg de gabapentina. Cajas con 15 o 30 cápsulas de 300 o 400 mg.
Interacciones medicamentosas: Biodisponibilidad disminuida (administrar 2 h después) por: antiácidos. AUC aumentada con: morfina. Lab:
falsos + en la determinación semi-cuantitativa de las proteínas totales en orina con los análisis de tiras reactivas.
BIBLIOGRAFÍA: Gabapentina: antiepilépticos. Rodríguez Carranza R(Ed.), (2015). Vademécum Académico de Medicamentos. McGraw-Hill.
VIGABATRINA
Posología:
Dosis usual:
Adultos:
Oral. Inicial, con 1 g al día en dos dosis de 500 mg durante un mes. Si es necesario, aumentar en 500 mg cada semana hasta un máximo
de 3 g al día, de acuerdo con la respuesta al tratamiento y la tolerancia.
Niños:
Oral. Inicial, 40 mg/kg/día en dosis divididas. Como monoterapia para los espasmos infantiles, la dosis recomendada es de 50
mg/kg/día. No exceder de 100 mg/kg/día.
Indicaciones:
Como tratamiento complementario en pacientes con epilepsia parcial, con o sin generalización secundaria, resistente a otras formas de
farmacoterapia. Como monoterapia en el tratamiento de los espasmos infantiles (síndrome de West).
Vigilancia: Función renal, hepática y nerviosa.
Efectos adversos:
Entre las más frecuentes se encuentran: somnolencia, fatiga, excitación, mareo, nerviosismo, irritabilidad, agresión, depresión, cefalea,
ataxia, parestesias, dificultad para concentrarse, alteraciones de la memoria, aumento de peso corporal, molestias gastrointestinales,
alteraciones de la vista, que pueden variar de leves a graves, reacciones de hipersensibilidad. Se han informado manifestaciones que
sugieren encefalopatía.
VIGABATRINA
FARMACOLOGÍA
Análogo del ácido gammaaminobutírico (GABA) que inhibe de manera irreversible la GABA-aminotransaminasa (GABA-T), por lo que
aumentan las concentraciones del neurotransmisor en los espacios sinápticos, lo que se traduce en un aumento de los efectos inhibidores
gabaérgicos. Aumenta el efecto del GABA porque inhibe a su transportador. Se une poco a proteínas plasmáticas.
Vida media: Su vida media de eliminación es de 5 a 8 h.
Vía de excreción: Eliminación cinética lineal, por vía renal.
Toxicidad: Baja
Presentación: SABRIL. SANDOZ. Comprimidos. Cada comprimido contiene 500 mg de vigabatrina; excipiente cbp 1 comprimido. Caja con
20, 60 y 100 comprimidos de 500 mg.
Interacciones medicamentosas: Lab: disminuye la actividad plasmática de ALT y AST; falso positivo de alfa aminoadípico, aciduria.
BIBLIOGRAFÍA: Vigabatrina: antiepilépticos. Rodríguez Carranza R(Ed.), (2015). Vademécum Académico de Medicamentos. McGraw-Hill.
DIAZEPAM
Posología:
Dosis usual:
Adultos:
Oral. Estados de ansiedad, 2 a 10 mg dos a cuatro veces al día, según la gravedad de los síntomas. Síndrome de abstinencia alcohólica,
10 mg tres o cuatro veces al día durante las primeras 24 h; después, disminuir la dosis a 5 mg tres o cuatro veces al día.
Intramuscular, intravenosa. Estados de ansiedad preoperatorios, 5 a 10 mg antes de la cirugía. Reacciones psiconeuróticas, 2 a 10 mg.
Abstinencia alcohólica, inicial, 10 mg; después, si es necesario, 5 a 10 mg cada 3 a 4 h.Espasmo muscular, inicial, 5 a 10 mg; se puede
repetir, si es necesario, cada 3 o 4 h.
Intravenosa. Estado epiléptico, crisis convulsivas recurrentes, inicial, 5 a 10 mg; si es necesario, se repite cada 10 a 15 min hasta un
máximo de 30 mg. Si es necesario, la terapéutica se puede repetir cada 2 a 4 h.
Niños:
Intravenosa. No se ha establecido su eficacia y seguridad en menores de 6 meses. Estado epiléptico, crisis convulsivas recurrentes,
niños de más de 6 meses de edad hasta cinco años, 0.2 a 0.5 mg administrados lentamente, cada 2 a 5 min, hasta un máximo de 5 mg.
Si es necesario, el tratamiento se repite en 2 o 4 h. Niños mayores de cinco años, 1 mg, administrado poco a poco, cada 2 a 5 min, hasta
un máximo de 10 mg. Si es necesario, el tratamiento se repite en 2 a 4 h.
Intramuscular, intravenosa. Como relajante muscular en caso de tétanos: niños de más de 6 meses de edad hasta cinco años, 1 a 2 mg;
si es necesario, esta dosis se repite cada 3 o 4 h. Niños mayores de cinco años, 5 a 10 mg; si es necesario, esta dosis se repite cada 3 o 4
h. No se recomienda su uso en neonatos.
Vía de administración: Vía oral, intramuscular e intravenosa
Indicaciones:
Estado de ansiedad. Insomnio. Síndrome de abstinencia alcohólica. Espasmo muscular. Crisis convulsivas recurrentes. Estado
convulsivo.
DIAZEPAM
Vigilancia: Función renal, hepática y nerviosa.
Efectos adversos:
Frecuentes: ataxia (especialmente en ancianos y en debilitados), vértigo, somnolencia (incluida la residual).
Poco frecuentes: confusión, depresión mental.
Raras: dolor abdominal, diarrea, estreñimiento, resequedad de boca, visión borrosa, euforia, cefalea, disartria, aumento de las
secreciones bronquiales o salivales, náuseas, vómito, dificultad para orinar, taquicardia, palpitaciones, temblor, convulsiones,
cansancio, debilidad, dificultad para concentrarse, alteraciones de la memoria, irritabilidad, discrasias sanguíneas (anemia,
agranulocitosis, trombocitopenia), reacciones alérgicas en la piel, dolor, edema y enrojecimiento en el sitio de la inyección.
FARMACOLOGÍA
Sus efectos farmacológicos más prominentes son sedación, hipnosis, disminución de la ansiedad, relajación muscular, amnesia
anterógrada y actividad anticonvulsiva. Actúa con agonistas del receptor benzodiazepínico, componente de la unidad
supramolecular que incluye receptores del GABA y un canal de cloruro. La activación de receptor del GABA abre el canal de cloruro y
se facilita la entrada de iones a través de la membrana, lo que produce hiperpolarización de la membrana postsináptica, inhibición
de las descargas neuronales y, en consecuencia, se reduce la excitabilidad celular. También disminuye la excitabilidad de algunos
grupos neuronales mediante acciones que no incluyen al GABA ni provocan alteraciones de la permeabilidad de la membrana al
cloruro. Sus efectos farmacológicos se inician 30 a 60 min después de administración oral; por vía intramuscular se inician en 15
min, y por vía intravenosa son casi inmediatos (5 min). Se distribuye ampliamente en el organismo, cruza la barrera placentaria y se
biotransforma en el hígado, donde se forman tres metabolitos activos: desmetildiazepam, temazepam, oxazepam.
Vida media: 20 a 70 h y la de sus metabolitos activos varía de 5 a 15 h (oxazepam) a 30 a 100 h (desmetildiazepam)
DIAZEPAM
FARMACOLOGÍA
Vía de excreción: Se eliminan lentamente en la orina.
Toxicidad: Alta (incrementa en dosis altas)
Conservación: No utilice este medicamento después de la fecha de caducidad.
Presentación: ORTOPSIQUE. PSICOFARMA. Tabletas. Cada tableta contiene 5 o 10 mg de diazepam. Caja de cartón con 30 o 60 tabletas de
5 mg. Caja de cartón con 20 o 60 tabletas de 10 mg.VALIUM. ROCHE. Comprimidos. Cada comprimido contiene 10 mg de diazepam. Caja
con 20 o 90 comprimidos de 10 mg en envase de burbuja e instructivo.VALIUM 10. ROCHE. Solución inyectable. Cada ampolleta de
solución inyectable contiene 10 mg de diazepam y vehículo cbp 2 ml. Caja con cinco ampolletas de 2 ml.
Interacciones medicamentosas: Potenciación del efecto depresor sobre SNC con: neurolépticos, hipnóticos, ansiolíticos/sedantes,
antidepresivos, analgésicos narcóticos, antiepilépticos, anestésicos, antihistamínicos sedantes. Efecto sedante aumentado con: alcohol,
cisaprida, cimetidina, propofol, etanol. Acción aumentada por: inhibidores del citocromo P450, inhibidores de la proteasa, antifúngicos
azólicos, isoniazida. Efecto aditivo depresor del SNC y respiratorio con: barbitúricos, relajantes musculares de acción central. Toxicidad
aumentada por: etinilestradiol y mestranol, fluoxetina, omeprazol, ketoconazol, fluvoxamina, ác. valproico. Efecto anticonvulsivante
disminuido por: ginkgo. Efectividad disminuida por: H. perforatum. Efecto disminuido por: fenobarbital, carbamazepina, fenitoína,
rifampicina. Aumenta acción de: digoxina. Altera acción de: fenitoína.
BIBLIOGRAFÍA: Diazepam: sedantes hipnóticos y ansiolíticos • antiepilépticos. Rodríguez Carranza R(Ed.), (2015). Vademécum Académico
de Medicamentos. McGraw-Hill.
Fenotiazinas
CLORPROMAZINA
Posología:
Dosis usual:
Adultos: Oral. Esquizofrenia y psicosis: 30 a 300 mg de una a tres veces al día. Esta dosis deberá ajustarse de conformidad con
las necesidades y tolerancia. Algunos pacientes pueden requerir hasta 1 g al día. Náusea y vómito: 10 a 25 mg cada cuatro a seis
horas. Hipo intratable: 25 a 50 mg 3 a 4 veces al día.
Niños: Oral. No se tienen disponibles formulaciones farmacéuticas para niños.
Ancianos: Oral. Esquizofrenia y demencia. Inicial, 10 a 25 mg una a dos veces al día. Aumentar, si es necesario a intervalos de
una semana. La dosis máxima no debe exceder de 800 mg al día.
Indicaciones: Control de la manía. Tratamiento de la esquizofrenia. Náusea y vómito. Hipo intratable.
Vigilancia: Función renal, hepática, nerviosa y cardiaca. Temperatura corporal, el tono vasomotor.
Efectos adversos:
Se han reportado: somnolencia, sedación, distonías, acatisia, parkinsonismo, discinesia tardía, síndrome neuroléptico maligno, vértigo,
hipotermia, hipotensión postural, taquicardia, fotosensibilidad, dermatitis, pigmentación de la piel, ginecomastia, galactorrea, retención
urinaria, impotencia, sequedad de las mucosas, estreñimiento, visión borrosa, ictericia de tipo obstructivo, agranulocitosis, eosinofilia,
anemia aplásica.
Actúa sobre la formación reticular ascendente del cerebro medio, el sistema límbico, hipotálamo, globo pálido y cuerpo estriado.
Disminuye la ansiedad, la tensión y la actividad motora espontánea, y tiene propiedades antipsicóticas importantes. Eficaz en el
tratamiento de la esquizofrenia y de los estados maniacos. Se piensa que los ejerce por bloqueo de los receptores dopaminérgicos (D2)
postsinápticos en el sistema nervioso central, inhibiendo los efectos mediados por dopamina. Su efecto antipsicótico está relacionado
con su capacidad de inhibir la fosforilación oxidativa y la excitabilidad de las membranas neuronales. Por otro lado, bloquea los
receptores dopaminérgicos D1, adrenérgicos alfa, histaminérgicos (H1), serotonérgicos (5-HT2), colinérgicos muscarínicos, y disminuye
la liberación de las hormonas hipotalámicas e hipofisarias. Tiene propiedades sedantes, antieméticas, antimuscarínicas, hipotensoras.
CLORPROMAZINA
FARMACOLOGÍA
Vida media: Su vida media de eliminación inicial es de 2 h y la terminal de 30 h.

Vía de excreción: vías renal, biliar y en la leche materna.
Conservación: No conservar a temperatura superior a 25 °C. Conservar en el embalaje original para protegerlo de la luz.
Presentación: LARGACTIL. AVENTIS PHARMA. Comprimidos. Cada comprimido contiene clorhidrato de clorpromazina equivalente a 25 o
100 mg de clorpromazina. Excipiente, cbp 1 comprimido. Caja con 50 comprimidos de 25 mg. Caja con 20 comprimidos de 100 mg.
Interacciones medicamentosas: Antagoniza los efecto de: levodopa. Absorción disminuida por: sales, óxidos e hidróxidos de Al, Mg o Ca
(espaciar 2 h). Riesgo de hipotensión ortostática con: antihipertensivos. Riesgo de prolongación QT con: quinidina, procainamida,
amiodarona, mibefradil, eritromicina, cotrimoxazol, trimetoprim-sulfametoxazol, azitromicina, ketoconazol, pentamidina, cisaprida,
probucol, antidepresivos tricíclicos y tetracíclicos, haloperidol y otras fenotiazinas, agentes organofosforados y vasopresina. Adición de
efectos con: depresores del SNC. Adición de reacciones adversas atropínicas con: atropina, sustancias atropínicas, imipramina, anti- H1 ,
sedantes, antiparkinsonianos anticolinérgicos, antiespasmódicos atropínicos, disopiramida.Con antidiabéticos a dosis altas: elevación de la
glucemia. Concentraciones plasmáticas aumentadas por: inhibidores potentes de CYP1A2 (ciprofloxacino, enoxacino, fluvoxamina,
clinafloxacino, idrocilamida, oltipraz, ácido pipemídico, rofecoxib, etintidine, zafirlukast?) o moderados (como methoxsalen, mexiletina,
contraceptivos orales, fenilpropanolamina, tiobendazol, vemurafenib, zileuton). Disminuye efecto antihipertensivo de: guanetidina.Provoca
riesgo de alteraciones del ritmo ventricular con: sultopride.
BIBLIOGRAFÍA: Clorpromazina: antipsicóticos • antieméticos y antivertiginosos. Rodríguez Carranza R(Ed.), (2015). Vademécum Académico de
TIORIDAZINA
Posología:
Dosis usual:
Adultos:Oral. 25 a 100 mg tres veces al día. La dosis máxima puede ser de 600 a 800 mg en 24 h.
NIños:Oral. Para mayores de dos años, 0.25 a 3 mg/kg de peso por día en dosis divididas; o bien, 10 a 25 mg dos o tres veces al día.
Vía de administración:Vía oral
Indicaciones:
Tratamiento de la esquizofrenia, en particular en pacientes con componentes depresivos y negativismo. Psicosis aguda, sobre todo en
pacientes con excitación psicomotriz, agresividad, autismo y otros trastornos de la afectividad y la conducta. Agitación senil y estados
de confusión.
Vigilancia: Función renal y hepática. Vías respiratorias.
Efectos adversos:
Frecuentes: vista borrosa, hipotensión ortostática, estreñimiento, vértigo, somnolencia, resequedad de boca, congestión nasal,
sudoración.Poco frecuentes: dificultad para la micción, alteraciones del periodo menstrual, disminución de la libido, ginecomastia,
erupción cutánea, discinesia tardía y manifestaciones extrapiramidales que, en general, son menos intensas y menos frecuentes que
con otras fenotiazinas. Raras: agranulocitosis, ictericia colestásica.
TIORIDAZINA
FARMACOLOGÍA
Efectos más importantes sobre el sistema nervioso central: sedación, somnolencia, disminución y lentitud de los movimientos
espontáneos, así como disminución de la iniciativa y del interés por el ambiente. En pacientes psicóticos, calma la agitación psicomotriz,
disminuye el comportamiento afectivo y la tensión emocional, reduce o elimina las alteraciones de la percepción, mejora la catatonia e
influye de manera favorable en los trastornos del pensamiento, del afecto y de la sociabilización. Su efecto antipsicótico se atribuye al
bloqueo postsináptico de los receptores dopaminérgicos mesolímbicos. Tiene débiles propiedades antieméticas, anticolinérgicas
moderadas, antiadrenérgicas e hipotérmicas. Inhibe la liberación de las hormonas adrenocorticotrópica y del crecimiento, y aumenta la
secreción de prolactina.
Vida media: 10-21 h
Conservación: Conservar en su envase original a temperatura ambiente menor a 30 ºC.
Presentación: MELLERIL. NOVARTIS. Grageas. Cada gragea contiene 10, 25 o 100 mg de clorhidrato de tioridazina. Caja con 50 grageas de
10 mg. Cajas con 30 grageas de 25 o 100 mg. Suspensión. Cada 100 ml de suspensión contienen 200 mg de tioridazinamicronizada.
Frasco de 200 ml con 200 mg (2 mg/ml). MELLERIL RETARD. NOVARTIS. Comprimidos de liberación prolongada.Cada comprimido
contiene 200 mg de clorhidrato de tioridazina. Caja con 10 o 20 comprimidos.
Interacciones medicamentosas: Potencia los efectos depresores de: anestésicos, opiáceos, alcohol así como de atropina e insecticidas
fosforados. Pueden revertir el efecto de epinefrina.
Embarazo: Evitar Lactancia: No seguro
BIBLIOGRAFÍA: Tioridazina: antipsicóticos. Rodríguez Carranza R(Ed.), (2015). Vademécum Académico de Medicamentos. McGraw-Hill.
PERFENAZINA
Posología:
Dosis usual:
Adultos:
Oral. Esquizofrenia. Inicial, 8 a 16 mg de dos a cuatro veces al día. No exceder de 64 mg/día. Náusea y vómito, 8 a 16 mg al día en dosis.
Intramuscular. Cuadro de psicosis aguda, 5 a 10 mg. Se pueden dar dosis adicionales cada 6 h. No exceder de 15 mg en pacientes
externos y de 30 mg en pacientes hospitalizados. Náusea y vómito, 5 a 10 mg.
Niños:
Oral. Psicosis aguda, esquizofrenia. Niños mayores de 12 años, 4 a 16 mg/día en dosis divididas.
Vía de administración: Vía oral e intramuscular.
Indicaciones:
Esquizofrenia. Náusea y vómito.
Vigilancia: Temperatura corporal, el tono vasomotor. Función hepática y renal.
Efectos adversos:
Frecuentes: somnolencia, parkinsonismo, hipotensión, hipotensión postural, galactorrea, ginecomastia.
Poco frecuentes: alteraciones electrocardiográficas, congestión nasal.
Raras: síndrome de leucopenia, trombocitopenia, neuroléptico maligno, priapismo.
PERFENAZINA
FARMACOLOGÍA
Actúa sobre el sistema nervioso central, en especial el hipotálamo, y disminuye la ansiedad, la tensión y la actividad motora espontánea.
Es eficaz en el tx de la esquizofrenia grave y de los estados maniacos. Sus efectos antipsicóticos parecen depender de su capacidad de
bloquear a los receptores dopaminérgicos (D2) postsinápticos en el sistema nervioso central, inhibiendo los efectos mediados por
dopamina. Bloquea los receptores dopaminérgicos D1, adrenérgicos alfa, histaminérgicos (H1), serotonérgicos (5-HT2), colinérgicos
muscarínicos, y disminuye la liberación de las hormonas hipotalámicas e hipofisarias. Tiene propiedades sedantes, antieméticas,
antimuscarínicas, hipotensoras. Por su acción sobre los receptores adrenérgicos alfa, disminuye la liberación de hormonas hipofisarias e
hipotalámicas, y tiene propiedades antieméticas.
Vida media: Su vida media de eliminación es de 9 a 12 h y la de su metabolito es de 8.8 a 18.8 h.
Vía de excreción: Se elimina en la orina.
Conservación: Conservar por debajo de 30ºC y en el envase original para protegerlo de la luz.
Presentación: LEPTOPSIQUE. PSICOFARMA. Tabletas. Cada tableta contiene 4 o 10 mg de perfenazina. Caja con 30 tabletas de 4 mg. Caja
con 20 tabletas de 10 mg. Solución inyectable. Cada ampolleta de 1 ml con solución inyectable contiene 5 mg de perfenazina y vehículo
cbp 1 ml. Caja con 3 ampolletas de 1 ml.
Interacciones medicamentosas: Aumenta toxicidad de: alcohol, antidepresivos tricíclicos, fluoxetina, paroxetina. Disminuye efecto de:
antidiabéticos, por acción hiperglucemiante. Efecto disminuido por: disulfiram. Antagonismo mutuo con: levodopa.
BIBLIOGRAFÍA: Perfenazina: antipsicóticos • antieméticos y antivertiginosos. Rodríguez Carranza R(Ed.), (2015). Vademécum Académico de
TRIFLUOPERAZINA
Posología:
Dosis usual:
Adultos:
Oral. Inicial, 1 a 5 mg dos veces al día; después se ajusta la dosis de conformidad con las necesidades y tolerancia. La dosis máxima no
debe ser mayor de 40 mg al día.
Niños:
Oral. Mayores de seis años, 1 mg una a dos veces al día; después se ajusta la dosis de conformidad con las necesidades y tolerancia.
Indicaciones:
Psicosis crónica con retraso psicomotriz. Psicosis infantil en niños hipoactivos y desinteresados.
Vigilancia: Función renal, nerviosa y hepática. Visión.
Efectos adversos:
Frecuentes: congestión nasal, estreñimiento, acatisia, manifestaciones extrapiramidales (espasmos y sacudidas musculares,
movimientos corporales de torsión, dificultad para mover los ojos, dificultad para hablar y deglutir, alteraciones del equilibrio, cara de
“máscara”, temblor de manos y dedos).
Poco frecuentes: vista borrosa, resequedad de la boca, somnolencia, disminución de la capacidad sexual, ginecomastia, cambios en el
periodo menstrual, dificultad para la micción, hipotensión postural, erupción cutánea, fotosensibilidad, discinesia tardía.
Raras: agranulocitosis, ictericia obstructiva.
TRIFLUOPERAZINA
FARMACOLOGÍA
Produce depresión del sistema nervioso central que se manifiesta por somnolencia, sedación, disminución y lentitud de los movimientos
espontáneos y pérdida de la iniciativa y del interés por el ambiente. En psicóticos, calma la agitación, normaliza el estado afectivo y
atenúa los síntomas secundarios de las psicosis mayores. A largo plazo previene las recaídas de los pacientes que han tenido un brote
psicótico. Actúa a nivel de los sistemas reticular y límbico del tálamo y del hipotálamo mediante el bloqueo de los receptores
dopaminérgicos y el incremento del recambio de dopamina cerebral. Es un antiemético potente y tiene propiedades antiadrenérgicas
alfa, que explican su efecto hipotensor. También tiene propiedades antimuscarínicas, inhibe la liberación de las hormonas
adrenocorticotrópica (ACTH) y del crecimiento, y aumenta la secreción de prolactina.
Conservación: Conservar entre 15°C y 30°C, protegidos de la luz. No utilizar después de la fecha de vencimiento indicada en el
envase.
Presentación: FLUPAZINE. PSICOFARMA. Tabletas. Cada tableta contiene clorhidrato de trifluoperazina equivalente a 5 o 10 mg de
trifluoperazina. Cajas con 30 tabletas de 5 o 10 mg. STELAZINE. ARMSTRONG. Grageas. Cada gragea contiene clorhidrato de
trifluoperazina equivalente a 5 mg de trifluoperazina base. Frascos con 30 grageas.
Interacciones medicamentosas: Disminuye efecto de: anticoagulantes orales. Aumento mutuo de niveles plasmáticos con: propranolol.
Disminuye efecto antihipertensivo de: guanetidina y compuestos relacionados. Aumento de hipotensión ortostática con: diuréticos
tiazídicos. Ajustar dosis de: antiepilépticos, por disminución del umbral convulsivo. Interfiere en metabolismo de: fenitoína, riesgo de
intoxicación. Efecto depresor aditivo con: sedantes, narcóticos, anestésicos, alcohol. Interacción con: insecticidas organofosforados.
BIBLIOGRAFÍA: Trifluoperazina: antipsicóticos. Rodríguez Carranza R(Ed.), (2015). Vademécum Académico de Medicamentos. McGraw-Hill.
Derivados
tioxantenos
CLORPROTIXENO
Posología:
Dosis usual:
Oral. Ads.: en psicosis y estados de agitación menos pronunciados: 50 a 100 mg 3 o 4 veces/día. No exceder de 600 mg/día. Dosis
de mantenimiento: 15 a 50 mg, 3 o 4 veces/día. Ancianos: comenzar con 15 a 25 mg, 3 o 4 veces/día. Niños > 6 años: dosis inicial: 15
a 25 mg, 3 o 4 veces/día. No está indicado en niños < 6 años. En los ancianos y niños los incrementos de la dosis se deben hacer
lentamente. No suspender abruptamente, disminuir progresivamente la dosis.
IM. En estados de agitación grave comenzar con 20 a 60 mg (a razón de 3 inyecciones diarias). Se puede aumentar si es necesario,
sin exceder de 200 mg/día. Continuar por vía oral tan pronto sea posible. En pacientes ancianos y debilitados se recomiendan dosis
menores con incrementos más graduales de la dosis. No está indicado en niños < 12 años.
IV. Puede administrarse mediante infusión IV diluyendo 1 ampolla en 200 mL de suero fisiológico o suero glucosado al 5% a pasar
en 1 ½ a 3 horas.
Vía de administración: Vía oral: debe ingerirse con los alimentos para disminuir la posible irritación gástrica. IV. IM
Indicaciones:
Psicosis y estados de agitación.
Vigilancia: Función renal y hepático.
Efectos adversos:
Somnolencia, agitación, astenia, nerviosismo, hostilidad y reacciones paranoides; cefaleas, mareos, insomnio, ansiedad,
hipotensión postural, taquicardia, boca seca, estreñimiento, retención urinaria, ictericia (reversible), aumento de los niveles
de transaminasas hepáticas; urticaria; fotosensibilización; dermatitis; neutropenia, agranulocitosis; aumento del apetito y
ganancia de peso; elevación persistente de los niveles de prolactina durante la administración crónica, con aparición de
amenorrea y galactorrea, ginecomastia e impotencia sexual.
CLORPROTIXENO
FARMACOLOGÍA
Neuroléptico que pertenece al grupo de los tioxantenos.
Vida media: 20-40 horas
Vía de excreción: Principalmente, orina.
Toxicidad: Baja
Conservación: no requiere condiciones especiales de conservación
Interacciones medicamentosas: Aumenta el efecto de: sustancias antihipertensivas. Antagoniza los efectos de: levodopa, agonistas
dopaminérgicos. Aumenta los niveles plasmáticos de: litio, para evitar la intoxicación con litio, la litemia se debe mantener en el rango
terapéutico menor. Aumenta el riesgo de convulsiones con: tramadol. Aumenta la acción y toxicidad de: opiáceos. Efecto terapéutico
disminuido por: fenobarbital. Los betabloqueantes pueden aumentar los efectos del clorprotixeno y viceversa por inhibición mutua del
metabolismo. Puede ocurrir hipotensión arterial por lo que es necesario reducir las dosis de ambos. Riesgo de efectos sedantes y estados
confusionales emergentes con: benzodiazepinas, barbitúricos o alcohol. Precaución con otras drogas anticolinérgica.
BIBLIOGRAFÍA: Vidal Vademecum Spain: Clorprotixeno (30 de julio de 2019)
TIOTIXENO
Posología:
Dosis usual: Vía oral: la dosis habitual del tiotixeno es de una cápsula entre 1 y 3 veces al día.
Vía de administración: vía oral
Indicaciones:
Se usa para tratar los síntomas de la esquizofrenia
Vigilancia: Función hepática, renal y neurológica
Efectos adversos:
Efectos secundarios no graves: Náuseas, vómitos, estreñimiento, aumento de peso, alteraciones en el ciclo menstrual, descenso del
deseo y el rendimiento sexual.
Efectos secundarios graves: vértigos, desmayos, sensación de confusión, agitación, fiebre, alteraciones en los niveles de sudoración,
sensación de fatiga, debilidad muscular, alteraciones en la visión, problemas respiratorios, dificultad para hablar y para deglutir,
alteraciones en la capacidad de orinar, alteraciones en el pulso cardíaco, convulsiones, rigidez muscular y/o espasmos, falta de
equilibrio, dificultad para caminar, aumento del tamaño de los pechos tanto en hombres como en mujeres, producción de leche fuera
del periodo de lactancia
TIOTIXENO
FARMACOLOGÍA
Actúa bloqueando los receptores dopaminérgicos D2. Bloquear los receptores dopaminérgicos a nivel de la vía córtico-meso-límbica.
Vida media: 8 horas
Toxicidad: Baja
Conservación: Mantenga este producto en su envase original, perfectamente cerrado y fuera del alcance de los niños. Guárdelo a
temperatura ambiente y en un lugar alejado del exceso de calor y humedad
Presentación: Navane®
Interacciones medicamentosas: Vitaminas y suplementos nutricionales. antidepresivos; antihistamínicos; atropina; ipratropio medicamentos
para la ansiedad, la presión arterial alta, el síndrome de intestino irritable, la enfermedad mental, el mareo por movimiento, la enfermedad
de Parkinson, las úlceras o los problemas urinarios; ciertos medicamentos anticonvulsivos como carbamazepina, fenobarbital y fenitoína;
analgésicos narcóticos; rifabutina; rifampina; sedantes; píldoras para dormir; y tranquilizantes. Hierba de San Juan.
BIBLIOGRAFÍA: Isabel, Rovira Salvador. Psicología y Mente: Tiotixeno: usos, efectos secundarios y precauciones (2020)
ZUCLOPENTIXOL
Posología:
Dosis usual:
Oral, ads.: inicial 20-30 mg/día, aumentar máx. 150 mg/día, en varias tomas. Esquizofrenia crónica, mantenimiento: 20-50
mg/día; ancianos: inicial 2-6 mg/día, aumentar si es preciso, máx. 10-20 mg/día.
IM:
a) Zuclopentixol acetato, ads.: 50-150 mg, si es preciso repetir tras 2-3 días o iny. adicional tras 24-48 h de la 1ª. Dosis máx.
acumulada ≤ 400 mg. Ancianos: máx. 100 mg. Cambio a oral: 2-3 días tras última iny. (100 mg) empezar con 40 mg/día oral, en
varias tomas, puede aumentarse 10-20 mg/2-3 días, máx. 75 mg/día. Cambio a zuclopentixol decanoato: simultáneamente con la
última inyección (100 mg), administrar 200-400 mg de zuclopentixol decanoato, repetir cada 2 sem. Puede administrarse en
coinyección. I.H. zuclopentixol acetato: ½ dosis.
b) Zuclopentixol decanoato, ads.; mantenimiento: 200-400 mg/2-4 sem. Cambio desde vía oral (seguir durante 1ª sem tras 1ª iny.
con tto. oral a dosis reducida): "x" mg/día oral = 8 "x" mg zuclopentixol decanoato/2 sem; "x" mg/día oral=16 "x" mg zuclopentixol
decanoato/4 sem.
Vía de administración: Vía oral. Vía intramuscular
Indicaciones: Esquizofrenia crónica y subcrónica. Crisis agudas, en especial en pacientes agitados y/o agresivos.
Vigilancia: Niveles séricos. Función renal y función hepática.
Efectos adversos:
Somnolencia, acatisia, híper e hipocinesia, boca seca, discinesia, temblor, distonía, hipertonía, cefalea, parestesia, trastorno de atención,
amnesia, alteración de la marcha, trastorno de acomodación ocular, visión anormal, vértigo, taquicardia, palpitaciones, congestión
nasal, disnea, hipersecreción salivar, estreñimiento, vómitos, dispepsia, diarrea, trastornos de la micción, retención urinaria, poliuria,
hiperhidrosis, prurito, mialgia, aumento de apetito y de peso, astenia, fatiga, malestar, dolor, insomnio, depresión, ansiedad,
nerviosismo, sueños anormales, agitación, disminución de la libido.
ZUCLOPENTIXOL
FARMACOLOGÍA
Bloquea los receptores dopaminérgicos y serotoninérgicos; neuroléptico, antipsicótico, sedante.
Vía de excreción: Se excreta principalmente por las heces, por la orina (10%)
Toxicidad: Baja
Conservación: Conservar a menos de 30°C.
Presentación: CLOPIXOL Comp. recub. 10 mg. CLOPIXOL Comp. recub. 25 mg. CLOPIXOL Gotas orales 20 mg/ml CLOPIXOL ACUFASE Amp. 50
mg/ml. CLOPIXOL DEPOT Sol. iny. 200 mg/ml
Interacciones medicamentosas: Potencia efecto sedante de: alcohol, barbitúricos y otros depresores del SNC. Disminuye efecto
antihipertensivo de: guanetidina. Riesgo de neurotoxicidad y de aumento intervalo QT con: litio (evitar). Inhibición mutua del
metabolismo con: antidepresivos tricíclicos. Disminuye efecto de: levodopa, adrenérgicos. Riesgo de reacción extrapiramidal con:
metoclopramida, piperazina. Mayor riesgo de aumentar intervalo QT con: antiarrítmicos clase Ia y III (quinidina, amiodarona, sotalol,
dofetilida), tioridazina, eritromicina, terfenadina, astemizol, moxifloxacino, gatifloxacino, cisaprida; evitar.
Mayor riesgo de alteración electrolítica con: tiazida diurética.
Embarazo: No seguro Lactancia: Precaución
BIBLIOGRAFÍA: Vidal Vademecum Spain: zuclopentixol (29 de enero de 2016)
Derivados
butirofenonas
HALOPERIDOL
Posología:
Dosis usual:
Adultos:
Oral. 0.5 a 5 mg dos a tres veces al día; esta dosis deberá ajustarse de conformidad con la respuesta y las necesidades.
Intramuscular profunda. Inicial, 25 a 75 mg; no debe exceder de 100 mg. Mantenimiento, 25 a 75 mg cada cuatro semanas.
Niños:
Oral. Tres a 12 años (15 a 40 kg de peso), 0.05 mg/kg de peso por día, divididos en dos o tres tomas y aumentar, de conformidad con la
tolerancia y las necesidades, 0.5 mg cada cinco a siete días hasta una dosis máxima de 0.150 mg/kg de peso al día.
Vía de administración: Vía oral e intramuscular profunda.
Indicaciones:
Tratamiento de las psicosis agudas con predominio de agitación psicomotriz, alucinaciones, ideas delirantes, agresividad, catatonia.
Psicosis crónica. Psicosis senil.
Vigilancia: Función hepática, renal y neurológica (motora)
Efectos adversos:
Frecuentes: visión borrosa, resequedad de boca, estreñimiento, pesadez de brazos y piernas, dificultad para caminar, sacudidas de
músculos de la cabeza, la cara y el cuello, temblor fino de manos y dedos (síntomas extrapiramidales) y acatisia.
Poco frecuentes: náusea, vómito, somnolencia, dificultad para la micción, cansancio, reacciones cutáneas de hipersensibilidad,
hipotensión ortostática, disminución de la libido y discinesia tardía.
Raras: ictericia obstructiva, agranulocitosis, piel seca y caliente, debilidad muscular, confusión.
HALOPERIDOL
FARMACOLOGÍA
Produce depresión del sistema nervioso central que se manifiesta por somnolencia, sedación, disminución y lentitud de los movimientos
espontáneos, y reducción de la iniciativa y del interés por el ambiente. En psicóticos, calma la agitación, normaliza el estado afectivo y
atenúa los síntomas secundarios de las psicosis mayores; a largo plazo previene recaídas de los pacientes que han tenido un brote
psicótico. Actúa a nivel de los sistemas reticular y límbico, del tálamo y el hipotálamo, al bloquear los receptores dopaminérgicos y
aumentar el recambio de dopamina cerebral. Tiene propiedades antieméticas y antiadrenérgicas alfa; disminuye la liberación de la
hormona del crecimiento y aumenta la liberación de prolactina.
Vida media: Su vida media es alrededor de 21 h.
Vía de excreción: Se elimina por la bilis, la orina y la leche materna.
Toxicidad: Baja
Conservación:Conservar a menos de 30°C.
Presentación: HALDOL. JANSSEN-CILAG. Tabletas. Cada tableta contiene 5 o 10 mg de haloperidol. Caja con 20 tabletas de 5 o 10 mg.
Solución oral. Cada mililitro de solución contiene 2 mg de haloperidol. Frasco con 10 o 15 ml.HALDOL DECANOAS. JANSSEN-CILAG.
Solución inyectable. Cada ampolleta contiene decanoato de haloperidol equivalente 50 o 150 mg de haloperidol. Caja con 1 o 5
ampolletas de 50 mg en 1 ml. Caja con 1 o 5 ampolletas de 150 mg en 3 ml.
Interacciones medicamentosas: Riesgo de torsade de pointes con: sustancias que prolonguen el intervalo QT. Concentraciones plasmáticas
aumentadas con: itraconazol, nefazodona, buspirona, venlafaxina, alprazolam, fluvoxamina, quinidina, fluoxetina, sertralina, clorpromazina
y prometazina. Niveles plasmáticos disminuidos por: carbamazepina, fenobarbital, rifampicina. Potencia la depresión del SNC de: alcohol,
hipnóticos, sedantes o analgésicos potentes. Antagoniza la acción de: adrenalina. Disminuye el efecto de: levodopa. Aumenta niveles
plasmáticos de: antidepresivos tricíclicos.
BIBLIOGRAFÍA: Haloperidol: antipsicóticos. Rodríguez Carranza R(Ed.), (2015). Vademécum Académico de Medicamentos. McGraw-Hill.
DROPERIDOL
Posología:
Dosis usual:
IV.
- Prevención y tto. de náuseas y vómitos post-operatorios. Ads.: 0,625-1,25 mg. Adolescentes y niños > 2 años: 10-50 mcg/kg (máx. 1,25
mg). Menores de 2 años no recomendado. I.R./I.H./> 65 años: 0,625 mg. Administrar 30 min antes de la h esperada que finalice la
cirugía, repetir cada 6 h si fuera necesario.
- Prevención de náuseas y vómitos inducidos por morfina y derivados durante la analgesia controlada por el paciente en el
post-operatorio. Ads.: 15-50 mcg/mg morfina, máx.: 5 mg/día.
Indicaciones:
Sedante, tranquilizante. Se usa para reducir la náusea y el vómito causados por una cirugía u otros procedimientos médicos.
Vigilancia: Función hepática, renal y neurológica.
Efectos adversos:
Somnolencia, sedación, hipotensión.
DROPERIDOL
FARMACOLOGÍA
Bloqueante dopaminérgico y alfa-1-adrenolítico débil. Inhibe receptores dopaminérgicos en zona gatillo quimiorreceptora en área
postrema, proporcionando un potente efecto antiemético. Carece de actividad anticolinérgica y antihistamínica.
Vida media: 2 horas
Vía de excreción: 1 % se excreta sin cambio en la orina y el 11 % heces
Toxicidad: Baja
Conservación: Almacenar por debajo de 30 °C. Protéjase de la luz. No refrigerar.
Presentación: DROPERIDOL HIKMA Sol. iny. 2,5 mg/ml. XOMOLIX Sol. iny. 2,5 mg/ml
Interacciones medicamentosas: Acción farmacológica aumentada por:inhibidores potentes de CYP1A2, CYP3A4 o de ambos . Evitar el uso
concomitante con metoclopramida, aumenta la incidencia de síntomas extrapiramidales. Esta contraindicado el uso concomitante con
sustancias que se conozca que causan torsades de pointes por prolongación del intervalo QT como: antiarrítmicos de Clase IA, como
quinidina, disopiramida, procainamida; antiarrítmicos de Clase III, como amiodarona, sotalol; antibióticos macrólidos, como eritromicina,
claritromicina; antibióticos del grupo de las fluoroquinolonas, como esparfloxacino; antihistamínicos, como astemizol, terfenadina;
antipsicóticos como clorpromazina, haloperidol, pimozida, tioridazina; agentes antimaláricos, como cloroquina, halofantrina; cisaprida,
domperidona, metadona, pentamidina. Potencia acción de: barbitúricos, benzodiazepinas, derivados de morfina, antihipertensivos;
precaución. Potencia depresión respiratoria de: opioides; precaución. Inhibe acción de: bromocriptina, lisurida, L-dopa; precaución.
BIBLIOGRAFÍA: Vidal Vademecum Spain: Droperidol (29 de enero de 2016)
BROMPERIDOL
Posología:
Dosis usual:
La dosis diaria (para adultos) debe ser establecida en forma individual para cada paciente. Al comienzo del tratamiento, se deben utilizar dosis
orales bajas. La dosis óptima de mantenimiento generalmente se encuentra entre 1 y 15 mg (dosis media: 5 mg), una vez al día.
La administración de una dosis debe ser la mínima dosis que permita alcanzar el efecto terapéutico deseado sin efectos colaterales. La dosis
puede incrementarse a razón de hasta un máximo de 2-5 mg por semana, siempre que la dosis máxima no exceda los 50 mg diarios.
Indicaciones:
Trastornos psicóticos agudos y crónicos. Esquizofrenia, estados maníacos y psicosis inducida por fármacos. Pacientes agresivos y
agitados. Problemas graves de comportamiento. Síndrome de Gilles de la Tourette.
Vigilancia:
Función hepática y renal. Trastornos psiquiátricos. Trastornos del Sistema Nervioso. Trastornos oculares. Trastornos cardiacos.
Trastornos del sistema gastrointestinal. Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conectivo.
Efectos adversos:
Depresión. Somnolencia, mareos, acatisia, temblor, distonía, aquinesia. Visión borrosa. Taquicardia, bradicardia. Boca seca,
constipación, hipersecreción salival, náuseas, vómitos. Rigidez muscular. Astenia
BROMPERIDOL
FARMACOLOGÍA
Derivado de las butirofenonas con efectos antipsicóticos. Bloqueo competitivo de los receptores dopaminérgicos postsinápticos.
Toxicidad: Baja
Conservación: Conservar en su envase original a temperatura ambiente.
Presentación: 5 mg de bromperidol por comprimido. 2 mg de bromperidol por mI. Solución Transparente e Incolora
Interacciones medicamentosas: Tener cuidado con drogas causantes desequilibrio de electrolitos. La inducción de enzimas hepáticas por
drogas puede potenciar la metabolización de los neurolépticos. Puede potenciar la sedación causada por ciertas drogas y por el alcohol.
El uso simultáneo de otros antipsicóticos, antidepresivos, drogas antiparkinsonianas y drogas anticolinérgicas de acción central aumentan
el riesgo de disquinesia tardía. Inhibe la acción de agonistas dopaminérgicos, como bromocriptina, lisuride, y L-dopa. Las drogas
inductoras de enzimas hepáticas o como consecuencia del tabaquismo o de la ingesta habitual de alcohol, pueden potenciar el proceso de
metabolización de los neurolépticos.Los antiácidos reducen la absorción gastrointestinal de los antipsicóticos
BIBLIOGRAFÍA: Vidal Vademecum Spain: Bromperidol (17 de enero de 2020)
Antagonistas
atípicos de
serotonina-dopamina
PIMOZIDA
Posología:
Dosis usual:
Oral. Psicosis, ads.: inicial en esquizofrenia crónica, 2-4 mg 1 vez/día y aumentar 2-4 mg/sem hasta efecto terapéutico adecuado
o adverso excesivo; mantenimiento, dosis media 6 mg/día, intervalo habitual 2-12 mg/día, máx. 20 mg/día; control regular,
asegurar dosis mín. eficaz. Trastornos de ansiedad, ads.: 2 mg 1 vez/día. Ancianos: inicial ½ dosis ads.; niños: ½ dosis ads.
Vía de administración: Vía oral. Se recomienda una dosis única por las mañanas.
Indicaciones:
Psicosis aguda y crónica, trastornos de ansiedad.
Efectos adversos:
Anorexia, insomnio, mareo, somnolencia, cefalea, temblor, letargia, visión borrosa, estreñimiento, sequedad de boca, vómitos,
hiperhidrosis, hiperactividad de glándulas sebáceas, nicturia, poliuria, disfunción eréctil, postración, depresión, agitación, inquietud,
trastorno extrapiramidal, acatisia, hipersecreción salivar, rigidez muscular.
PIMOZIDA
FARMACOLOGÍA
Bloquea selectivamente los receptores centrales dopaminérgicos, propiedades neurolépticas.
Vida media: 55 horas (diferencia interindividual)
Vía de excreción: Orina
Toxicidad: Baja
Conservación:No requiere condiciones especiales de conservación
Presentación: ORAP Comp. 1 mg. ORAP FUERTE Comp. 4 mg
Interacciones medicamentosas: Evitar asociar con: fármacos causantes de alteraciones electrolíticas, diuréticos (en particular
hipocaliemiantes), zumo de pomelo. Puede debilitar efecto antiparkinsoniano de: levodopa.
BIBLIOGRAFÍA: Vidal Vademecum Spain: Pimozida (01 de enero de 2015)
PENFLURIDOL
Posología:
Dosis usual:
Oral, una vez por sem. Dosis inicial: para pacientes que ya están recibiendo una droga neuroléptica, ir reduciendo en forma
progresiva la dosis, a la vez que se practican incrementos graduales de penfluridol según los resultados, partiendo a la dosis inicial de 20
mg. Si el paciente no recibe tto neuroléptico, se pueden administrar inicialmente de 20 a 40 mg y se asocian, dosis apropiadas de otros
psicotrópicos más inhibitorios para combatir la agitación psicomotora, la ansiedad y el insomnio. Se pueden reducir progresivamente la
dosis de dichos psicotrópicos y eventualmente prescindir de ellos.
Indicaciones:
Está indicado como tto neuroléptico de mantenimiento en los pacientes con sintomatología esquizofrénica y paranoide.
Efectos adversos:
Agitación, discinesia; hiperprolactinemia; se han asociado en casos raros de síndrome neuroléptico maligno.
PENFLURIDOL
FARMACOLOGÍA
Potente actividad dopaminérgica y mínima acción antiserotoninérgica y adrenérgica. Inhibe la aparición del delirio durante cuadros
alucinógenos, posiblemente por su efecto sobre los tejidos mesocortical y límbico, y por su actividad sobre los ganglios basales se
observan efectos secundarios extrapiramidales como distonía, acatisia y parkinsonismo. Como consecuencia de su acción
antidopaminérgica a nivel periférico, los pacientes pueden padecer náuseas y vómitos, relajación de los esfínteres gástrico e intestinal y
aumento de la liberación de prolactina.
Vida media: Aprox. una semana.
Vía de excreción: Se realiza principalmente por heces y en menor proporción por orina.
Toxicidad: Precaución
Conservación: Conservar entre 15 y 30°C en un lugar muy seco.
Presentación: Caja con 10 tabletas de 20 mg.
Interacciones medicamentosas: Puede potenciar la depresión del sistema nervioso central inducida por otros fármacos depresores del SNC,
como alcohol, hipnóticos, sedantes o analgésicos potentes. Puede potenciar la depresión respiratoria producida por opiáceos. Su
administración conjunta de antihipertensivos puede exacerbar o predisponer la hipotensión ortostática. Cuando se administra con
drogas inductoras de las enzimas hepáticas como el fenobarbital, la carbamazepina o la fenitoína, es necesario aumentar la dosis de
penfluridol. Penfluridol inhibe el efecto de los agonistas dopaminérgicos como la bromocriptina y L-dopa.
Embarazo: Beneficio de la madre supere los riesgos del bebé. Lactancia: Beneficio de la madre supere los riesgos del bebé. .
BIBLIOGRAFÍA: Vidal Vademecum Spain: Penfluridol (01 de enero de 2015)
SULPIRIDA
Posología:
Dosis usual:
Repetir la dosis en tres tomas.
- Oral. Depresión con síntomas psicóticos y vértigos:150-300 mg/día. Psicosis agudas y crónicas: 200-1.600 mg/día.
- IM.Psicosis agudas y crónicas:100-400 mg/día, durante las primeras 2 sem.
- I.R.: reducir dosis: Clcr 30-60 ml/min: 50-70%; Clcr 10-30 ml/min: 35-50%; Clcr < 10 ml/min: máx. 35%.
Vía de administración: Vía oral (3 veces/día antes de las comidas), Vía muscular.
Indicaciones:
Tto. de los trastornos depresivos con síntomas psicóticos en combinación con antidepresivos, cuando el tto. solo con antidepresivos
haya sido ineficaz, y para el tto. de otras formas graves de depresión resistentes a los antidepresivos. Tto. del vértigo en los casos en los
que no haya respuesta al tratamiento habitual antivertiginoso. Tto. de las psicosis agudas y crónicas. Además iny. esquizofrenia, delirios
crónicos, autismo.
Trastornos graves del comportamiento. Estados neuróticos con inhibición y depresión
Efectos adversos:
Hiperprolactinemia; insomnio; sedación o somnolencia, trastorno extrapiramidal, parkinsonismo, temblor, acatisia; incremento de
enzimas hepáticas; rash máculopapular; dolor de pecho, galactorrea; aumento de peso.
SULPIRIDA
FARMACOLOGÍA
Es un bloqueante dopaminérgico "selectivo" sobre los receptores D2 de las vías mesolímbica y mesocortical, sin acción sobre otros
subtipos de receptores (D1, D3, D4 y D5). Esta afinidad sobre los receptores dopaminérgicos D2 hace que sea mejor tolerada y produzca
menos efectos adversos <45>bloqueo muscarínico, bloqueo a1, bloqueo H1<45> que otros antipsicóticos clásicos no selectivos.
Vida media: 7-9 h
Vía de excreción: Principalmente, orina
Toxicidad: Baja
Conservación: Conservar entre 15 y 30 ºC
Presentación: DOGMATIL Sol. iny. 100 mg/ampolla. DOGMATIL FUERTE Comp. 200 mg. PSICOCEN Cáps. 50 mg. SULPIRIDA KERN PHARMA
Cáps. 50 mg
Interacciones medicamentosas:Contraindicado con: levodopa y zumo de pomelo. Efectos sedantes potenciados por: alcohol, no
recomendado. Riesgo de torsades de pointes aumentado con: ß-bloqueantes, bloqueantes de canales del Ca (diltiazem, verapamilo),
clonidina, guanfacina, digitálicos, diuréticos, laxantes, amfotericina B IV, glucocorticoides y tetracosactida, antiarrítmicos clase Ia y III,
pimozida, sultoprida, haloperidol, tioridazina, metadona, antidepresivos imipramínicos, litio, bepridil, cisaprida, eritromicina IV, vincamina
IV, halofantrina, pentamidina, esparfloxacino. No recomendado. Nivel plasmático disminuido por: sucralfato y antiácidos que contengan
sales de Mg o Al (administrar sulpirida mín. 2 h antes). Vigilar con: sales de litio, agentes antihipertensivos depresores del SNC incluyendo
narcóticos, analgésicos, antagonistas de receptores H1 de histamina, barbituratos, benzodiazepinas y otros ansiolíticos, clonidina y
derivados.
BIBLIOGRAFÍA: Vidal Vademecum Spain: Penfluridol (29 de enero de 2016)
RISPERIDONA
Posología:
Dosis usual:
Adultos: Oral. Inicial, 1 mg dos veces al día; después, aumentar 1 mg el segundo y tercer días hasta una dosis de 3 mg dos veces
al día. Mantener esta dosis durante una semana y ajustarla en función de la respuesta del paciente. No exceder de 16 mg/día.
Niños: No se han establecido la eficacia ni la seguridad en menores de 18 años.
Indicaciones:
Esquizofrenia aguda y crónica. Tratamiento de episodios maniacos asociados al trastorno bipolar.
Vigilancia: Hipotensión y taquicardia.
Efectos adversos:
Frecuentes: náusea, sequedad de boca, dispepsia, estreñimiento, diarrea, cefalea, insomnio, agitación, cambios en el estado de ánimo,
dificultad para concentrarse, somnolencia, aumento en la duración del sueño, incremento de peso, visión borrosa, disfunción sexual o
disminución de la libido, acatisia, efectos extrapiramidales, prurito, erupción cutánea.
Poco frecuentes: dolor abdominal, aumento de la pigmentación de la piel, pérdida de peso, artralgias, hipotensión ortostática,
taquicardia, dificultad respiratoria, galactorrea, amenorrea, seborrea.
Raras: manía o hipomanía, síndrome neuroléptico maligno, polidipsia, priapismo, convulsiones, discinesia tardía, púrpura
trombocitopénica.
RISPERIDONA
FARMACOLOGÍA
Reduce o elimina los síntomas negativos de la esquizofrenia y tiene ocurrencia baja de efectos extrapiramidales. No se conoce con
precisión su mecanismo de acción antipsicótica. Se relaciona con su capacidad para bloquear los receptores serotoninérgicos
(5-HT2A/2C) y dopaminérgicos (D2). Tiene afinidad por los receptores adrenérgicos (alfa1 y 2) e histaminérgicos (H1). Su interacción es
mínima con los receptores muscarínicos y adrenérgicos beta. Cambia el patrón del sueño al inducir sueño de ondas lentas, y aumenta los
niveles séricos de prolactina. Por su perfil de efectos biológicos, se considera un neuroléptico atípico.
Vía de excreción: Se metaboliza en el hígado, donde se forma la hidroxirrisperidona, la cual se elimina en la orina
Conservación:
Presentación: LIMBIK. PSICOFARMA. Tabletas. Cada tableta contiene 1, 2 o 3 mg de risperidona. Caja con 20 o 40 tabletas. RISPERDAL.
JANSSEN-CILAG. Tabletas. Cada tableta contiene 1, 2 o 3 mg de risperidona. Cajas con 20 tabletas. Solución. Cada 100 ml de solución
contiene 100 mg de risperidona. Caja con frasco con 60 ml y pipeta dosificadora. RISPOLUX. SANDOZ. Tabletas recubiertas. Cada tableta
contiene risperidona equivalente a 1, 2 o 3 mg. Caja con 6, 10, 20, 30, 50 o 60 tabletas.
Interacciones medicamentosas: Riesgo del aumento de la sedación con: alcohol, opiáceos, antihistamínicos y benzodiazepinas. Concentración
plasmática disminuida por: carbamazepina, fenitoína, rifampicina, fenobarbital. Concentración plasmática aumentada por: fluoxetina,
paroxetina, verapamilo, fenotiazinas, antidepresivos tricíclicos, algunos ß-bloqueantes, itraconazol. Puede antagonizar efecto de: levodopa
y otros agonistas de dopamina. Riesgo de hipotensión con: antihipertensivos. Uso desaconsejado con: paliperidona.
BIBLIOGRAFÍA: Risperidona: antipsicóticos. Rodríguez Carranza R(Ed.), (2015). Vademécum Académico de Medicamentos. McGraw-Hill.
Antiparkinsonianos I
LEVODOPA
Posología:
Dosis usual:
En el período inicial, 250mg de 2 a 4 veces al día, con una dosis adicional de 100mg a 750mg al día en intervalos de tres a siete
días, según la tolerancia, hasta conseguir la respuesta deseada. Dosis máxima: hasta 8g diarios.
Indicaciones:
Parkinsonismo idiopático, posencefalítico, sintomático o asociado con arteriosclerosis cerebral.
Efectos adversos:
Pueden aparecer depresión mental, micción dificultosa, mareos, arritmias cardíacas, cambios en el estado de ánimo, náuseas o vómitos;
movimientos corporales no habituales e incontrolados. Son de incidencia menos frecuente: hipertensión, debilidad o cansancio no
habitual, blefarospasmo; cefaleas y anorexia.
LEVODOPA
FARMACOLOGÍA
Es un precursor de la dopamina. Atraviesa la barrera hematoencefálica y descarboxila ala dopamina, que a su vez estimula los receptores
dopaminérgicos en los ganglios basales y así mejora el equilibrio entre la actividad colinérgica y la dopaminérgica, con mejoría de la
modulación de los impulsos nerviosos voluntarios transmitidos a la corteza motora
Vida media: Su vida media es de 1 a 3 horas.
Vía de excreción: Se elimina por vía renal
Toxicidad: Baja
Conservación: No utilice este medicamento después de la fecha de caducidad
Presentación: Levodopa más carbidopa: Sinemet, plus retard® 100/25 mg (comprimidos). Sinemet, plus® 100/25 mg (comp). Sinemet,
retard® 200/50 mg (comp). Sinemet®, 250 mg/25 mg (comp)
El trihexifenidilo o la amantadina pueden ocasionar un aumento de la eficacia de la levodopa, pero no se recomienda su uso
simultáneo si existen antecedentes de psicosis. La administración con anestésicos orgánicos puede producir arritmias cardíacas.
Los antiácidos aumentan la absorción de levodopa; los anticonvulsivos, las benzodiazepinas, el haloperidol, la papaverina, las
fenotiazinas o alcaloides de la rauwolfia pueden disminuir los efectos terapéuticos de la levodopa. La bromocriptina puede
producir efectos aditivos y la metildopa puede alterar los efectos antiparkinsonianos de la levodopa. Los inhibidores de la MAO, en
asociación con levodopa, pueden ocasionar una crisis hipertensiva. Los simpaticomiméticos pueden aumentar la posibilidad de
arritmias cardíacas. La administración de carbidopa con levodopa reduce la tendencia de los simpaticomiméticos a producir
arritmias inducidas por la dopamina.
BIBLIOGRAFÍA: Principio Activo: Levodopa. México (2020)
BROMOCRIPTINA
Posología:
Dosis usual:
Adultos: Oral.
Hiperprolactinemia, síndrome de amenorrea-galactorrea: inicial, 1.25 a 2.5 mg al día; después, 2.5 mg dos a tres veces al día. Inhibidor
de la lactancia: 2.5 mg dos veces al día. Parkinsonismo: inicial, 1.2 a 2.5 mg al día, y después aumentar paulatinamente de conformidad
con la tolerancia y respuesta. Acromegalia: 1.2 a 2.5 mg al día, incrementando gradualmente hasta 10 a 20 mg al día, en dos a tres
tomas.
Niños: No se recomienda su empleo en menores de 15 años.
Indicaciones:
Tratamiento sintomático de la amenorrea, galactorrea e infertilidad femenina asociadas a hiperprolactinemia. Tratamiento de tumores
secretores de prolactina. Prevención e inhibición de la lactancia puerperal. Tratamiento de la acromegalia. Parkinsonismo.
Vigilancia: Función hepática, pulmonar y renal. Presión arterial.
Efectos adversos:
Frecuentes: hipotensión, cefalea, náusea.
Poco frecuentes: confusión mental, alucinaciones, movimientos involuntarios de cara, lengua, brazos, manos, cabeza y parte superior
del tórax; diarrea, depresión psíquica, calambres en las piernas y brazos, congestión nasal.
Raras: infarto miocárdico, convulsiones, accidente vascular cerebral.
BROMOCRIPTINA
FARMACOLOGÍA
Agonista dopaminérgico derivado de la ergopeptina que reduce las concentraciones séricas de prolactina, Inhibe su liberación de la
hipófisis anterior, acción que restaura la función testicular u ovárica; en las mujeres suprime la lactación. También estimula los receptores
dopaminérgicos del cuerpo estriado (receptores tipo D2), y hace que disminuya el recambio de dopamina (acciones que explican su
utilidad en la enfermedad de Parkinson). Disminuye la liberación y baja la concentración sanguínea de hormona del crecimiento (se usa en
el tratamiento de acromegalia).
Vida media: 3.3 horas
Vía de excreción: Se elimina principalmente a través de la bilis.
Toxicidad: Baja
Conservación: No conservar por arriba de los 25°C.
Presentación: PARLODEL. SANDOZ. Comprimidos ranurados. Cada comprimido ranurado contiene mesilato de bromocriptina equivalente
a 2.5 o 5.0 mg de bromocriptina. Cajas con 14 o 28 comprimidos de 2.5 mg. Caja con 20 comprimidos de 5 mg.
Interacciones medicamentosas: El uso concomitante con antibióticos macrólidos tales como la eritromicina o josamicina demostraron que
aumentan los niveles plasmáticos de bromocriptina. El tratamiento concomitante en pacientes con acromegalia, con bromocriptina y
octreotida produce un aumento de los niveles de bromocriptina.
Embarazo: Sólo debe utilizarse si es necesario. Lactancia: Evitar (inhibidor de la lactancia)
BIBLIOGRAFÍA: Bromocriptina: dopaminérgicos • antihiperprolactinémicos • antiparkinsonianos. Rodríguez Carranza R(Ed.), (2015). Vademécum
Académico de Medicamentos. McGraw-Hill.
CABERGOLINA
Posología:
Dosis usual:
Adultos: Oral. Hiperprolactinemia. La dosis inicial es de 0.25 mg dos veces por semana; esta dosis puede aumentarse 0.25 mg
dos veces por semana, en intervalos de 4 semanas, hasta un máximo de 1 mg dos veces por semana, de acuerdo al nivel de
prolactina del paciente. Una vez que el nivel de prolactina se mantiene por 6 meses, la dosis puede descontinuarse y los niveles
de prolactina deben monitorizarse para determinar si aún se requiere el tratamiento con cabergolina. Si la causa de
hiperprolactinemia es un tumor hipofisario productor de prolactina, el medicamento no deberá descontinuarse si en la imagen
de resonancia magnética continúa observándose el tumor.
Ancianos: Véase dosis de adultos, pero iniciar con la dosis más baja posible.
Indicaciones:
Terapia de segunda línea en pacientes que no toleren o no respondan al tto. con un derivado no ergotínico, en monoterapia, o en
combinación con levodopa y un inhibidor de la dopa-decarboxilasa, en los casos en los que se considere necesario el tto. con agonistas
dopaminérgicos para los signos y síntomas de la enf. de Parkinson.
Vigilancia: Función hepática, pulmonar y renal. Presión arterial.
Efectos adversos:
Frecuentes: cefalea, mareo, náusea.
Poco frecuentes: astenia, fatiga, depresión, somnolencia, nerviosismo, ansiedad, insomnio, hipotensión postural, edema, bochornos,
palpitaciones, síncope, acné y prurito, mastalgia, dismenorrea, estreñimiento, diarrea, dolor abdominal, dispepsia, vómito, xerostomía,
flatulencia, anorexia, irritación de garganta, debilidad, dolor, parestesias y artralgias, visión anormal, rinitis.
Raras: alopecia, úlcera gastroduodenal, discinesia, pericarditis constrictiva, epistaxis, alucinaciones, insuficiencia cardiaca, aumento de
libido, derrame pleural, trastornos de conducta, fibrosis pulmonar, fibrosis cardiaca, valvulopatías.
CABERGOLINA
FARMACOLOGÍA
Agonista dopaminérgico de larga duración que disminuye los niveles séricos de prolactina. Acción inhibitoria de receptores D2; tiene
afinidad por los receptores 5-HT2B, lo cual puede estar relacionado con sus efectos adversos. Efecto de larga duración por su amplia
distribución en los órganos altamente perfundidos. No modifica la secreción basal de hormonas (excepto prolactina).
Vía de excreción: Se excreta sobre todo en las heces y, en menor proporción, en la orina.
Toxicidad: Alta
Conservación: No almacenar por encima de 25 º C
Presentación: DOSTINEX. PFIZER. Tabletas. Cada tableta contiene 0.5 mg de cabergolina. Caja con 2, 4 y 8 tabletas de 0.5 mg.
Interacciones medicamentosas: Efecto reducido por: antagonistas de la dopamina (ej. fenotiazinas, butirofenonas, tioxantinas,
metoclopramida); no asociar. Efectos adversos aumentados por: macrólidos. No se dispone de ninguna información acerca de la posible
interacción entre cabergolina y otros alcaloides ergotínicos; no se recomienda el uso simultáneo durante el tto. a largo plazo con
cabergolina.
Embarazo: Debe utilizarse si es claramente necesario. Lactancia: Evitar
BIBLIOGRAFÍA: Cabergolina: antihiperprolactinémicos• dopaminérgicos. Rodríguez Carranza R(Ed.), (2015). Vademécum Académico de
APOMORFINA
Posología:
Dosis usual:
Para la disfunción eréctil: 2mg por vía sublingual 20 minutos antes de iniciar la relación sexual. Dosis máxima: 3mg. No se
aconseja repetir la dosis hasta pasadas 8 horas.
Para la enfermedad de Parkinson: se aconseja iniciar con 2mg por vía subcutánea, sin superar los 6mg como dosis máxima. Se
deben indicar antieméticos 3 días antes de inicar el tratamiento y continuarlos durante 2 meses. En pacientes en etapa off, si la
dosis de 2mg no es efectiva no se aconseja aplicar una segunda dosis.
Vía de administración: Vía sublingual. Vía subcutánea.
Indicaciones:
Enfermedad de Parkinson. Disfunción eréctil.
Vigilancia: Función hepática, gastrointestinal y renal. Presión arterial.
Efectos adversos:
Son efectos secundarios de carácter leve y transitorio y se relacionan directamente con la dosis administrada. Se han señalado:
vómitos, diarrea, estreñimiento, cefalea, rubor, mareos, somnolencia, artralgias, debilidad, bostezos, somnolencia, rinorrea, prurito y
enrojecimiento en la zona de aplicación.
APOMORFINA
FARMACOLOGÍA
Agonista dopaminérgico no ergolínico que posee una elevada afinidad por el receptor D4, moderada sobre los D2, D3 y D5, y baja sobre el
D1 y otros receptores serotoninérgicos (5HT1A, 5HT2A, 5HT2B y 5HT2C). Su mecanismo de acción sobre la enfermedad extrapiramidal se
atribuye a la estimulación posináptica del receptor dopaminérgico D2 localizados en el putamen y el caudado del cerebro. En estudios
experimentale mejorar la función motora en la enfermedad de Parkinson. Su actividad estimulante en la disfunción eréctil es un efecto
agonista dopaminérgico sobre los receptores D1 y D2 cerebral. Se ha identificado el núcleo paraventricular del hipotálamo como el sitio
específico de acción. Su efecto erectógeno proviene de una mejor señal neuronal central específica a la respuesta vascular peneana. Es
un agente lipofílico que se absorbe bien tanto por vía subcutánea (SC) como por vía sublingual. Su principal metabolito es el sulfato de
apomorfina.
Vida media: Su vida media es de aprox. 3 horas.
Vía de excreción: Luego de su administración sublingual, el 93% se elimina por orina y el 16% por heces.
Toxicidad: Baja
Conservación:La fecha de caducidad es el último día del mes que se indica. No conservar a temperatura superior a 25°C. Conservar las
ampollas en el embalaje exterior para protegerlas de la luz.
Presentación: APO-GO Sol. iny. o para perfusión 10 mg/ml. APO-go PEN Sol. iny. pluma 10 mg/ml. APO-GO PFS Sol. para perfusión en jeringa
precargada 5 mg/ml. APOMORFINA ARCHIMEDES Sol. para inyec. o perfusión 10 mg/ml. DACEPTON Sol. iny. en cartucho 10 mg/ml.
DACEPTON Sol. iny. y para perfusión 10 mg/ml. DACEPTON Sol. para perfusión 5 mg/ml
Interacciones medicamentosas: Efecto antagonisat con: neurolépticos. Potencia efecto de: antihipertensivos. Evitar la administración de
apomorfina con otras sustancias que prolongan el intervalo QT. Precaución cuando se combina apomorfina con otras sustancias,
especialmente aquellos con un estrecho rango terapéutico.
Embarazo:No seguro Lactancia: Evitar
BIBLIOGRAFÍA: Vidal Vademecum Spain: Apomorfina (05 de enero de 2018)
Antiparkinsonianos II
ENTACAPONA
Posología:
Dosis usual:
Oral, > 18 años: 200 mg con cada dosis de levodopa/inhibidor de dopadescarboxilasa. Máx. 2.000 mg/día. Puede ser preciso
reducir dosis de levodopa un 10-30%.
Vía de administración: Vía oral. Administrar con o sin alimentos.
Indicaciones:
Combinado con levodopa/benserazida o levodopa/carbidopa, en pacientes con enf. de Parkinson y fluctuaciones motoras de final de
dosis.
Vigilancia:Función hepática y renal. Hipersensibilidad.
Efectos adversos:
Insomnio, alucinaciones, confusión, paroniria, discinesia, parkinsonismo agravado, mareos, distonía, hipercinesia, náuseas, diarrea, dolor
abdominal, boca seca, estreñimiento, vómitos, color marrón rojizo en orina, fatiga, aumento de sudoración, caídas.
ENTACAPONA
FARMACOLOGÍA
Inhibidor selectivo y reversible de la catecol-O-metiltransferasa (COMT). Disminuye la metabolización de levodopa a 3-OMD
Vía de excreción: El 10% se excreta en la orina y 90% en las heces vía excreción biliar.
Toxicidad: Baja
Conservación: Conservar por debajo de 30ºC.
Presentación: COMTAN Comp. recub.con película 200 mg. ENTACAPONA AUROBINDO Comp. recub. con película 200 mg. ENTACAPONA
MYLAN Comp. recub. con película 200 mg. ENTACAPONA TEVA Comp. recub. con película 200 mg. MEDAPIA Comp. recub. con película 200
mg
Interacciones medicamentosas: Precaución con: IMAO A, antidepresivos tricíclicos, inhibidores de la recaptación de noradrenalina y fármacos
metabolizados por la COMT. Ajustar dosis de: selegilina. Forma quelatos con: hierro oral; separar 2-3 h administración. Controlar INR con:
warfarina.
BIBLIOGRAFÍA: Vidal Vademecum Spain: Entacapona (05 de enero de 2018)
RASAGILINA
Posología:
Dosis usual:
Dosis usual: vía oral, 1mg una vez al día, con o sin levodopa. Puede tomarse con o sin alimentos.
Indicaciones:
Enf. idiopática de Parkinson en monoterapia o en terapia coadyuvante con levodopa al final de las fluctuaciones de la dosis.
Vigilancia: Función renal y hepática.
Efectos adversos:
Cefalea, malestar general, reacción alérgica, dispepsia, anorexia, leucopenia, depresión, vértigo, carcinoma de piel, urgencia miccional.
RASAGILINA
FARMACOLOGÍA
Es un inhibidor irreversible selectivo de la enzima monoaminooxidasa B (MAO-B), puede causar un aumento de las concentraciones
extracelulares de dopamina en el cuerpo estriado. La alta concentración de dopamina y el subsiguiente aumento de la actividad
dopaminérgica producen los efectos beneficiosos de la rasagilina observados en modelos de disfunción motora dopaminérgica.
Vida media: 0,6 - 2 horas.
Vía de excreción: Se elimina a través de la orina (63%), por vía fecal (22%)
Toxicidad: Baja
Conservación: No utilizar después de la fecha de caducidad.
Presentación: ALTINA 1 Comp. 1 mg. ANAXIRA Comp. 1 mg. AZILECT Comp. 1 mg NEUROMIOL Comp. 1 mg. RAGLEA Comp. 1 mg. RAGLYSA
Comp. 1 mg. RASAGILINA Comp. 1 mg. UXALEX Comp. 1 mg
Interacciones medicamentosas: Precaución con: ISRS, antidepresivos tricíclicos y tetracíclicos. Concentraciones plasmáticas aumentadas por:
potentes inhibidores CYP1A2 (ciprofloxacino).
BIBLIOGRAFÍA: Vidal Vademecum Spain: Rasagilina (05 de enero de 2018)
SAFINAMIDA
Posología:
Dosis usual:
Oral. ads. Inicial: 50 mg/día, incrementar a 100 mg/día en función de las necesidades clínicas del paciente.
I.H. moderada: 50 mg/día.
Vía de administración: Vía oral. Se debe tomar con agua. Se puede tomar con o sin alimentos.
Indicaciones:
Tto. de ads. con enf. de Parkinson idiopática como tto. complementario a una dosis estable de levodopa sola o en combinación con
otros medicamentos antiparkinsonianos, en pacientes en fase media o avanzada con fluctuaciones motoras.
Vigilancia: Función hepática y renal, principalmente.
Efectos adversos:
Insomnio; discinesia, somnolencia, mareos, cefaleas, parkinson; catarata; hipotensión ortostática; náusea; caída.
SAFINAMIDA
FARMACOLOGÍA
Safinamida actúa tanto mediante un mecanismo de acción dopaminérgico como no dopaminérgico. Es un inhibidor altamente reversible
y selectivo de la MAO tipo B, que causa un aumento en los niveles extracelulares de la dopamina en el cuerpo estriado. Se asocia a la
inhibición dependiente del estado de los canales de sodio (Na+) dependientes del voltaje y de la modulación de la liberación estimulada de
glutamato. No se ha establecido hasta qué punto los efectos no dopaminérgicos contribuyen al efecto global.
Conservación: No utilizar después de la fecha de caducidad.
Presentación: XADAGO Comp. recub. con película 100 mg. XADAGO Comp. recub. con película 50 mg
Interacciones medicamentosas: No se recomienda la administración simultánea de safinamida con dextrometorfano.Reacciones adversas
graves derivadas del uso concomitante de ISRS, inhibidores de la recaptación de serotonina y norepinefrina (IRSN), antidepresivos
tricíclicos o tetracíclicos e IMAO. En vista de la actividad inhibidora reversible y selectiva de la MAO tipo B de safinamida, se pueden
administrar antidepresivos, pero a las dosis mínimas necesarias.Evitar el uso concomitante con: fluoxetina o fluvoxamina. Puede
aumentar concentraciones plasmáticas de: pitavastatina, pravastatina, ciprofloxacino, metotrexato, topotecán, diclofenaco o gliburida.
Safinamida puede inhibir transitoriamente la BCPR. Se debe dejar un intervalo de 5 h entre la dosis de safinamida y los sustratos de la
BCPR con un Tmáx ≤2 h. Por la actividad inhibidora de la MAO de safinamida, la administración concomitante con simpatomiméticos,
como los presentes en descongestivos nasales y orales o para el resfriado que contienen efedrina o pseudoefedrina se debe realizar con
precaución.
BIBLIOGRAFÍA: Vidal Vademecum Spain: Safinamida (03 de febrero de 2016)
BENZOTROPINA
Posología:
Dosis usual:
En tabletas para tomar por vía oral. Se toma una tableta antes de dormir (generalmente se toma una vez al día, pero se puede
tomar hasta cuatro veces al día dependiendo de los síntomas)
Vía de administración: Vía oral. Se toma aprox. a las mismas horas todos los días
Indicaciones:
Se utiliza para tratar los síntomas de la enfermedad de Parkinson y los temblores causados por otros problemas médicos o por
medicamentos.
Vigilancia: Función hepática, renal. Ritmo cardiaco. Temperatura.
Efectos adversos:
Frecuentes: Boca seca, dificultad o dolor al orinar, estreñimiento, vómitos, náuseas, pérdida de apetito.
Raras: Sarpullido, ritmo cardiaco rápido, irregular o fuerte, fiebre, confusión, depresión, ideas delirantes o alucinaciones, cambios en la
vista
BENZOTROPINA
FARMACOLOGÍA
Mecanismos de acción: Inhibe la recaptación de DA, mejorando la disponibilidad de las moléculas de DA

Vida media: 10 a 30 horas,
Vía de excreción: Heces y orina
Toxicidad: Baja
Conservación: Mantener en su envase original, cerrado herméticamente y fuera del alcance de los niños. Temperatura ambiente y lejos del
exceso del calor y de la humedad.
Presentación: Cogentin®
Interacciones medicamentosas: Precaución con amantadina,digoxina, haloperidol, levodopa, tranquilizantes como clorpromazina o tioridazina
y vitaminas.
BIBLIOGRAFÍA: MedlinePlus: Benzotropina. México (15 de julio de 2018)
TRIHEXIFENIDILO
Posología:
Dosis usual:
Adultos:
Oral. 5 a 10 mg diarios, repartidos en dos tomas. Se debe iniciar con dosis pequeñas y ajustarlas de manera progresiva hasta
obtener la respuesta deseada o hasta que aparezcan efectos indeseables. La dosis máxima en 24 h no debe ser mayor de 15
mg.
Indicaciones:
Tratamiento del parkinsonismo posencefalítico, arteriosclerótico e idiopático. Tratamiento auxiliar cuando se trata el parkinsonismo
con levodopa. Reacciones extrapiramidales producidas por medicamentos.
Vigilancia: Arritmias cardiacas, hipertensión, función hepática o renal.
Efectos adversos:
Frecuentes: cicloplejía, visión borrosa, náusea o vómito, resequedad de boca y garganta, disminución de la sudoración, estreñimiento,
retención urinaria.
Poco frecuentes: sensación de bienestar, cefalea, pérdida de la memoria, inquietud, adormecimiento o debilidad en manos o pies, dolor
muscular o estomacal, hipotensión ortostática.
Raras: confusión mental, agitación, alucinaciones, dolor ocular, erupción cutánea.
TRIHEXIFENIDILO
FARMACOLOGÍA
Anticolinérgico que compite con la acetilcolina por los lugares de unión en los receptores colinérgicos muscarínicos. Es activo como
antiespasmódico, como midriático y como bloqueador de los mecanismos vagales cardiacos y de la secreción salival. Produce
estimulación del sistema nervioso central, seguido de depresión, y ejerce acción antitremorígena. En pacientes con enfermedad de
Parkinson, tiene efectos favorables sobre el temblor y es menos eficaz contra la rigidez, acinesia, movimientos y postura. Mejora el estado
de ánimo y alivia la sialorrea excesiva al inhibir la secreción salival. Bloquea la actividad del componente colinérgico del sistema
nigroestriado a consecuencia de la degeneración de las fibras dopaminérgicas inhibidoras provenientes de la sustancia negra.
Toxicidad: Baja. Antídoto, fisostigmina 1-2 mg IM o IV lenta en ads.
Conservación:Temperatura inferior a 25 °C
Presentación: HIPOKINON. PSICOFARMA. Tabletas. Cada tableta contiene 5 mg de clorhidrato de trihexifenidilo. Caja con 50 tabletas.
Interacciones medicamentosas: Efectos adversos intensificados por: antidepresivos tricíclicos, antihistamínicos H1, fenotiazinas. Evitar asociar
con: antiácidos, antidiarreicos durante la hora siguiente a la administración de trihexifenidilo. Aumenta efecto de: levodopa. Efectos
sedantes aumentados por: alcohol.
Embarazo: Evaluar riesgo/beneficio. Lactancia: Evaluar riesgo/beneficio.
BIBLIOGRAFÍA: Trihexifenidilo: antiparkinsonianos. Rodríguez Carranza R(Ed.), (2015). Vademécum Académico de Medicamentos. McGraw-Hill.
FENELZINA
Posología:
Dosis usual:
Administración oral:
Adultos: la dosis inicial habitual de fenelzina es de 15 mg tres veces al día. Esta dosis debe aumentarse a por lo menos 60 mg por día a
un ritmo bastante rápido en consonancia con la tolerancia del paciente. Puede aumentar la dosis hasta 90 mg por día para obtener
suficiente inhibición de la MAO. Muchos pacientes no muestran una respuesta clínica hasta que el tratamiento a 60 mg se ha
continuado durante al menos 4 semanas. La dosis de mantenimiento puede llegar a ser de 15 mg, al día o cada dos días, y debe ser
continuado durante todo el tiempo que sea necesario.
Indicaciones:
Tratamiento de la depresión en paciente con ansiedad y fobia o rasgos hipocondríacos.
Efectos adversos:
Frecuente: somnolencia (sueño), debilidad, mareos, sequedad en la boca, constipación, aumento de peso, disminución de la capacidad
sexual,temblor incontrolable de una parte del cuerpo, rigidez o espasmos musculares.
Poco frecuentes: dolor de cabeza, ritmo cardíaco más lento o rápido que lo normal o palpitaciones, rigidez o dolor en el cuello, dolor en el
pecho, náuseas, vómitos, transpiración, pupilas dilatadas (circulos negros en el centro de los ojos), ojos más sensibles a la luz que lo normal,
inflamación (hinchazón) de la cara, garganta, brazos, manos, pies, tobillos o pantorrillas, dificultad para respirar o tragar, coloración
amarillenta de la piel o los ojos
FENELZINA
FARMACOLOGÍA
Es un antidepresivo del grupo de los inhibidores de la monoaminooxidasa. La fenelzina es un IMAO no selectivo, es decir que inhibe tanto
las monoaminooxidasas del tipo A como del tipo B.
Vida media: Después de una dosis única de 30 mg es de unas 11-6 horas.
Toxicidad: Baja
Conservación:Mantener en su envase original, cerrado herméticamente y fuera del alcance de los niños. Temperatura ambiente y lejos del
exceso del calor y de la humedad.
Presentación: NARDIL, comp. 15 mg.
Interacciones medicamentosas: Precaución con otros antidepresivos incluyendo amitriptilina, amoxapina, clomipramina, desipramina,
doxepina, imipramina, maprotilina, mirtazapina, nortriptilina, protriptilina y trimipramina; anfetaminas como anfetamina, benzafetamina,
dextroanfetamina, y metanfetamina; bupropión; buspirona; cafeína; ciclobenzaprina; dexfenfluramina; dextrometorfano; duloxetina;
epinefrina; guanetidina; levodopa; medicamentos para las alergias, tos y síntomas de resfriado, fiebre del heno; ansiedad, problemas en los
senos paranasales, o pérdida de peso; medicamentos para las crisis convulsivas como carbamazepina; medicamentos narcóticos para el
dolor; descongestionantes nasales, incluyendo gotas para la nariz y pulverizadores; otros MAOIs como isocarboxazida; pargilina,
procarbazina, tranilcipromina, y selegilina; meperidina; metildopa; píldoras estimulantes; sedantes; inhibidores selectivos de la
recaptación de serotonina como citalopram, escitalopram, fluoxetina, fluvoxamina; píldoras para dormir; tranquilizantes; venlafaxina;
medicamentos que contienen alcohol.
BIBLIOGRAFÍA: MedlinePlus: Benzotropina. México (15 de mayo de 2017)
SELEGILINA
Posología:
Dosis usual:
Adultos: Oral. 5 mg dos veces al día, con el desayuno y la comida.
Indicaciones:
Enfermedad de Parkinson, como coadyuvante en pacientes que estén recibiendo tratamiento con levodopa o con levodopa/carbidopa.
Vigilancia: Arritmias cardiacas, hipertensión, función hepática o renal.
Efectos adversos:
Frecuentes: discinesias, cambios en el estado de ánimo, dolor abdominal, mareos, insomnio, sequedad de boca.
Poco frecuentes: ansiedad, nerviosismo, irritabilidad, cefalea, pérdida de peso, palpitaciones o taquicardia, angina de pecho, dolor
torácico, arritmias cardíacas, hipertensión o hipotensión.
Raras: alteraciones de la memoria, parestesias, fotosensibilidad, hipertrofia prostática, sangrado gastrointestinal.
SELEGILINA
FARMACOLOGÍA
Derivado acetilénico de la fenetilamina la cual en dosis bajas inhibe la actividad de la monoaminooxidasa tipo B (MAO-B), enzima que
participa en la desaminación oxidativa de la dopaminacerebral. Aumenta las concentraciones tisulares de este neurotransmisor. Aumenta
la actividad dopaminérgica de las neuronas de la sustancia negra al interferir en el mecanismo de recaptura de dopamina.Se absorbe
después de su administración oral, cruza la barrera hematoencefálica y su biodisponibilidad es de un 70%.
Vida media:16 a 69 horas
Conservación: Conservar en su envase original a temperatura no mayor a 30°C.
Presentación: NIAR. ABBOTT. Tabletas. Cada tableta contiene 5 mg de clorhidrato de selegilina. Caja con 20, 30 o 50 tabletas.
Interacciones medicamentosas: Debido al riesgo de hipertensión, debe evitarse la administración simultánea de selegilina y
simpaticomiméticos. Asociación contraindicada. La administración concomitante de selegilina e IMAO, puede causar hipotensión o
hipertensión graves, trastornos del sistema nervioso central y cardiovasculares. Asociación contraindicada. La administración
concomitante de selegilina y petidina está contraindicada. La administración concomitante con ISRS o inhibidores de la recaptación de la
serotonina y noradrenalina, antidepresivos tricíclicos está contraindicada debido al riesgo de padecer confusión, hipomanía, alucinaciones
y episodios maníacos, agitación, mioclono, hiperreflexia, descoordinación, tiritona, temblor, convulsión, ataxia, diaforesis, diarrea, fiebre
hipertensión, que pueden ser parte del síndrome serotoninérgico.Biodisponibilidad aumentada por: anticonceptivos orales. Concomitante
con sustancias con un estrecho índice terapéutico como digitalis y/o anticoagulantes requiere precaución y un seguimiento estricto. No
se recomienda la administración simultánea de fármacos depresores del SNC y alcohol.
BIBLIOGRAFÍA: Selegilina: antiparkinsonianos. Rodríguez Carranza R(Ed.), (2015). Vademécum Académico de Medicamentos. McGraw-Hill.
Antihistamínicos
DIFENHIDRAMINA
Posología:
Dosis usual:
Como antihistamínico, la dosis usual para adultos por vía oral es de 25mg a 100mg cada 6 a 8 horas y en niños menores de 12
años, 5mg/kg/día divididos en 4 dosis.
Como antidiscinésico, en adultos, 50mg a 150mg/kg/día.
Por vía parenteral (intramuscular o intravenosa) la dosis para adultos es de 10mg a 50mg y para niños de 1mg a 1,5mg/kg cada
6 horas, sin sobrepasar 300mg diarios.
Vía de administración: Vía oral y parenteral (intramuscular o intravenosa)
Indicaciones:
Tratamiento de la rinitis alérgica perenne y estacional, tratamiento de la conjuntivitis alérgica, tratamiento de la urticaria o
angioedema; tratamiento del prurito y de las reacciones urticarianas por transfusión; coadyuvante en el tratamiento de las reacciones
anafilácticas y anafilactoides; tratamiento del parkinsonismo y reacciones extrapiramidales inducidas por fármacos, en pacientes de
edad avanzada que no toleran antidiscinésicos más potentes.
Vigilancia: Función hepática y renal. Visión.
Efectos adversos:
Somnolencia, espesamiento de las secreciones bronquiales, sequedad de boca, nariz o garganta; visión borrosa, confusión, mareos. En
niños pueden aparecer con más frecuencia signos de estimulación del SNC, como alucinaciones, crisis convulsivas o problemas para
dormir.
DIFENHIDRAMINA
FARMACOLOGÍA
Antihistamínico bloqueante H1, antidiscinésico, sedante. Compite con la histamina por los receptores H1 presentes en las células
efectoras. De esta manera evita pero no revierte las respuestas mediadas únicamente por la histamina. Su acción antidiscinésica está
relacionada con la inhibición central de las acciones de la acetilcolina mediadas por receptores muscarínicos y con sus efectos sedantes.
Presenta una gran actividad antimuscarínica.
Vida media: Su vida media es de 1 a 4 horas y la duración de su acción de 6 a 8 horas.
Vía de excreción: Se excreta, sin modificar, por orina.
Conservación: Mantener este medicamento fuera de la vista y alcance de los niños. No utilice este medicamento después de la fecha de
caducidad que aparece en el envase
Presentación: Diphenhydramine Banophen®, Benadryl® caps. 25 mg
Interacciones medicamentosas: Aumenta efecto sedante de: depresores del SNC. Aumento acción anticolinérgica con: antidepresivos
tricíclicos, IMAO, atropina. Potencia efecto fotosensibilizador de otros fármacos. Lab: falso- en pruebas cutáneas con extractos
alergénicos (suspender 3 días antes).
Embarazo: Utilizarse si es claramente necesario. Lactancia: Evitar
BIBLIOGRAFÍA: Vidal Vademecum Spain: Safinamida (03 de febrero de 2016)
MEPIRAMINA
Posología:
Dosis usual:
Dosis usual para el adulto: como antihistamínico: oral, de 25 a 50mg cada ocho horas; como sedante-hipnótico: de 25 a 50mg
de veinte a treinta minutos antes de acostarse. Dosis máxima: hasta 200mg diarios. Dosis usual pediátrica: como
antihistamínico (niños de 6 años en adelante): 12,5 a 25mg cada ocho horas, vía oral. No se recomienda su uso como
antihistamínico en niños menores de 6 años.
Vía de administración: Vía orañ
Indicaciones:
Rinitis de diferente tipo (alérgica perenne y estacional o vasomotora), conjuntivitis alérgica, urticaria, angioedema, urticaria
tranfusional. Como adyuvante en el tratamiento de las reacciones alérgicas y anafilactoides, insomnio.
Efectos adversos:
Dolor de garganta, fiebre, hemorragias o hematomas no habituales, cansancio o debilidad no habitual, opresión en el pecho,
somnolencia, espesamiento de las secreciones bronquiales.
MEPIRAMINA
FARMACOLOGÍA
Es un antihistamínico también llamado pirilamina derivado de la etilendiamina que actúa por competición con la histamina por los
receptores H1 de las células efectoras. De esta forma, evita las respuestas mediadas por la histamina. El efecto sedante-hipnótico se debe
a que la mepiramina atraviesa la barrera hematoencefálica y se une a los receptores de histamina (H1) en el cerebro, los cuales están
implicados en el control de los estados de vigilia.
Vida media: Aprox. 8 horas.
Vía de excreción: Vía renal y en materia fecal.
Conservación: Conservar en temperatura ambiente (ente 15 e 30ºC).
Presentación: DEMEROL, comp. 100 mg SANOFI-AVENTIS. MEPERIDINA CHOBET, Amp.de 100 mg / ml. DOLANTINA, amp. 100 mg/2ml
Interacciones medicamentosas: Alcohol, antidepresivos cíclicos, antihipertensivos con efectos depresores sobre el sistema nervioso central,
otros depresores del sistema nervioso central, sulfato de magnesio parenteral, maprotilina, trazodona, amantadina, antimuscarínicos u
otros medicamentos con acción antimuscarínica, haloperidol, ipratropio, fenotiazinas, procainamida, apomorfina, IMAO, medicamentos
ototóxicos (cisplatino, paromomicina, salicilatos, vancomicina), medicamentos fotosensibilizadores.
BIBLIOGRAFÍA: Principio Activo: Mepiramina. México (2020)
CLORFENIRAMINA
Posología:
Dosis usual:
Adultos:
Oral. 4 mg cada 4 a 6 h, de conformidad con las necesidades; o bien, 8 a 12 mg cada 8 a 12 h (formulación de liberación prolongada),
según las necesidades.
Intramuscular, intravenosa o subcutánea. Individualizar la dosis según se requiera y con la respuesta del paciente. En general, 10 a 20
mg en dosis única.
Niños:
Oral. De seis a 12 años, 2 mg dos a tres veces al día; no se debe exceder de 12 mg al día.
Vía de administración: Oral. Intramuscular, intravenosa o subcutánea.
Indicaciones:
Tratamiento sintomático de rinitis alérgica, rinitis vasomotora, conjuntivitis alérgica, reacciones alérgicas a medicamentos o alimentos,
picaduras de insectos, dermatitis atópica, dermatitis por contacto. Conjuntamente con otras medidas, en el manejo de las reacciones
alérgicas graves.
Efectos adversos:
Frecuentes: somnolencia, sedación, mareo, incoordinación motora, anorexia, náusea, vómito, diarrea, estreñimiento.
Poco frecuentes: visión borrosa, confusión, excitación, nerviosismo, delirio, resequedad de boca, hipotensión, taquicardia, erupción
cutánea.
Raras: leucopenia, agranulocitosis.
CLORFENIRAMINA
FARMACOLOGÍA
Fármaco antihistamínico sintético perteneciente al grupo de las alquilaminas. Casi todos sus efectos farmacológicos se atribuyen a la
acción bloqueadora competitiva sobre los receptores de la histamina, con selectividad por el receptor histaminérgico1 (H1). Antagoniza la
mayor parte de los efectos característicos de la histamina mediados por el receptor H1, sin modificar los efectos mediados por el
receptor H2. Tiene propiedades sedantes que se relacionan con su capacidad de bloquear los receptores H1 a nivel del sistema nervioso
central.
Conservación: Manténgase fuera del alcance de los niños, en su envase original, protegido del calor, la luz y la humedad, a no más de 25 ºC.
Presentación: CLOROTRIMETÓN. SCHERING-PLOUGH. Tabletas. Cada tableta contiene 4 mg de maleato de clorfeniramina. Caja con 20
tabletas de 4 mg. Grageas de liberación prolongada. Cada gragea de liberación prolongada contiene 8 o 12 mg de maleato de
clorfeniramina. Caja con 20 grageas con 8 o 12 mg. Jarabe. Cada 5 ml de jarabe contiene 2.5 mg de maleato de clorfeniramina. Caja y
frasco con 150 ml. Solución inyectable. Cada ampolleta de 1 ml contiene 10 mg de maleato de clorfeniramina. Caja con cinco ampolletas.
Interacciones medicamentosas: IMAO; alcohol; antidepresivos tricíclicos; barbitúricos u otros depresores del SNC; los antihistamínicos pueden
inhibir la acción de los anticoagulantes.Lab: se debe descontinuar el uso de antihistamínicos aproximadamente cuatro días antes de la
administración de pruebas dermatológicas ya que estos agentes pueden impedir o disminuir la manifestación de reacciones positivas a
indicadores de reacción dermatológica.
BIBLIOGRAFÍA: Clorfeniramina: antihistamínicos • antialérgicos. Rodríguez Carranza R(Ed.), (2015). Vademécum Académico de Medicamentos.
McGraw-Hill.
HIDROXICINA
Posología:
Dosis usual:
Adultos:
Oral. Estados de ansiedad o como sedante hipnótico: 10 a 50 mg como dosis única. Como antiemético: 25 a 50 mg dos a tres
veces al día, de conformidad con las necesidades.
Como antihistamínico: 10 a 25 mg dos a tres veces al día.
Niños:
Oral. En todos los casos, mayores de 6 años. Estados de ansiedad o como sedante hipnótico: 0.6 mg/kg de peso corporal
como dosis única. Como antiemético: 0.5 mg/kg de peso corporal cada 6 a 8 h, de conformidad con las necesidades. Como
antihistamínico: 0.5 mg/kg de peso corporal cada 6 a 8 h, según se requiera.
Indicaciones:
Prurito. Rinitis alérgica. Rinitis vasomotora. Rinorrea. Conjuntivitis alérgica. Estados de ansiedad. Vómito. Para producir sedación e
hipnosis.
Vigilancia: Función hepática y renal. Función urinaria.
Efectos adversos:
Frecuentes: somnolencia.
Poco frecuentes: resequedad de boca, visión borrosa, confusión.
Raras: movimientos involuntarios, temblores, convulsiones.
HIDROXICINA
FARMACOLOGÍA
Antagonista competitivo de la histamina a nivel de los receptores H1. Inhibe buena parte de las respuestas del músculo liso a la histamina
y es particularmente eficaz para impedir el aumento de la permeabilidad capilar, la formación del edema y el prurito que se presentan en
las reacciones de hipersensibilidad inmediata. No inhibe la liberación de histamina, la producción de anticuerpos ni la reacción
antígeno-anticuerpo. Tiene propiedades ansiolíticas y sedantes-hipnóticas relacionadas con su capacidad para bloquear los receptores H1
en el sistema nervioso central. La conjunción de sus efectos sedantes y antihistamínicos es útil en pacientes con prurito grave. Induce
relajación del músculo esquelético, acción sedante central. Tiene propiedades antiespasmódicas, que se atribuyen a sus capacidades
anticolinérgica, antihistamínica y antiserotonínica.
Vida media:Su vida media es de 3 h.
Vía de excreción: Se elimina a través de la bilis y la orina.
Presentación: ATARAX. UCB DE MÉXICO. Tabletas. Cada tableta contiene 10 o 25 mg de clorhidrato de hidroxicina. Caja con 30 o 75
tabletas de 10 mg. Caja con 25 o 60 tabletas de 25 mg.
Interacciones medicamentosas: Aumentan el riesgo de arritmia cadiaca con: sustancia que se sabe que prolongan el intervalo QT y/o inducen
Torsade de Pointes, como por ej. antiarritmicos clase IA y clase III, algunos antihistamínicos, algunos antipsicóticos, algunos
antidepresivos, algunos fármacos antimaláricos, algunos antibióticos, algunos agentes antifúngicos, algunos agentes gastrointestinales,
algunos agentes utilizados para el cáncer,, o metadona. Esta contraindicada esta asociaciónefectos potenciados por: alcohol.
Concentración plasmática aumentada por: cimetidina. Evitar administración simultánea con: IMAO. Contrarresta acción presora de:
adrenalina. Antagoniza efectos de: betahistidina y fármacos anticolinesterasa. Precaución cuando se administrecon otras sustancias con
capacidad para producir hipokalemia y/o bradicardia.
BIBLIOGRAFÍA: Hidroxicina: antihistamínicos • antialérgicos. Rodríguez Carranza R(Ed.), (2015). Vademécum Académico de Medicamentos.
McGraw-Hill.
MECLOZINA
Posología:
Dosis usual:
Oral. Comp.: ads. y niños > 12 años: 25 mg/día ½-1 h antes de iniciar viaje. En caso necesario se puede incrementar a 50 mg.
Chicles: ads. y niños > 6 años: 25 mg ½-1 h antes de iniciar viaje.
Indicaciones:
Tto. sintomático de náuseas y vómitos, especialmente producidos por viajes (cinetosis).
Vigilancia: Función hepática y renal. Función del SNC
Efectos adversos:
Somnolencia, fatiga, sequedad de boca, visión borrosa. Uso prolongado depresión.
MECLOZINA
FARMACOLOGÍA
Compite con histamina por receptores celulares de la misma.
Vida media:6 horas
Presentación: NAVICALM Comp. 25 mg. NAVICALM Jarabe 5 mg
Interacciones medicamentosas: Efectos sedantes aumentados por: depresores del SNC. Efectos anticolinérgicos potenciados por: fármacos
de acción anticolinérgica. Lab: interfiere con pruebas cutáneas que utilizan extractos de alérgenos.
BIBLIOGRAFÍA: Vidal Vademecum Spain: Meclozina (01 de enero de 2015)
ALIMEMAZINA
Posología:
Dosis usual:
Oral. Niños > 2 años: 2,5-5 mg (2-4 gotas sol. 4%), 2-3 veces/día; ads., niños > 12 años: 10 mg (8 gotas), 2-3 veces/día; ancianos: 10 mg (8
gotas), 1-2 veces/día.
Indicaciones:
Tto. sintomático de manifestación alérgica: rinitis estacional o perenne, conjuntivitis, angioedema, urticaria leve.
Vigilancia: Función hepática y renal. Hipersensibilidad
Efectos adversos:
Sedación, somnolencia, sequedad de mucosas, leuco, neutro y trombocitopenia, alteración de equilibrio, vértigo, confusión, problemas
de concentración, ataxia, problemas de acomodación ocular, midriasis, palpitaciones, taquicardia, hipotensión ortostática, ictericia
colestática, rash cutáneo, eccema, prurito, edema, retención urinaria.
ALIMEMAZINA
FARMACOLOGÍA
Antihistamínico, compite con la histamina por receptores H1 , efecto sedante sobre el SNC.
Vida media:10 y 24 horas
Vía de excreción: Principalmente, orina
Conservación: No precisa condiciones especiales de conservación
Presentación: VARIARGIL Sol. gotas 40 mg/ml
Interacciones medicamentosas: Riesgo de depresión respiratoria, no asociar con: depresores del SNC. Absorción disminuida por: antiácidos
(especialmente sales de Al), antidiarreicos. Aumenta efecto de: antihipertensivos. Evitar: ingesta de alcohol
BIBLIOGRAFÍA: Vidal Vademecum Spain: Alimemazina (09 de enero de 2019)
CIPROHEPTADINA
Posología:
Dosis usual:
Alergia y prurito. Ads.: inicial 4 mg/8 h, después 4-20 mg/día, máx. 32 mg/día. Niños 7-14 años: 4 mg/8 h, si es necesario,
administrar una dosis al acostarse, máx. 16 mg/día. Niños 2-6 años: inicial 2 mg/8-12 h, si es necesario, administrar una dosis al
acostarse, máx. 12 mg/día.
Jaqueca y cefalea vascular: inicial, profiláctica o terapéutica: 4 mg, repitiendo a la ½ h si es necesario, máx.: 8 mg/4-6 h; se logra
alivio con 8 mg y se mantiene con 4 mg/4-6 h.
Indicaciones:
Alergia, prurito agudo y crónico, anogenital y varicela, reacción anafiláctica con epinefrina tras controlar reacciones agudas, cefalea
vascular, migraña, cefalalgia histamínica.
Efectos adversos:
Sedación, somnolencia, mareo, trastorno de coordinación, confusión, excitación, nerviosismo, temblor, irritabilidad, insomnio,
parestesia, neuritis, convulsiones, euforia, alucinaciones, histeria, desmayo, rash, edema, sudoración excesiva, urticaria, fotosensibilidad,
laberintitis aguda, visión borrosa, diplopía, vértigo, tinnitus, hipotensión, palpitaciones, taquicardia, extrasístoles, shock anafiláctico,
anemia hemolítica, leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia, sequedad de boca, nariz y garganta, molestias epigástricas, anorexia,
náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento, disuria, retención urinaria, adelanto de menstruación, espesamiento de secreción bronquial,
opresión de tórax, estornudos, congestión nasal, fatiga, escalofríos, cefalea.
CIPROHEPTADINA
FARMACOLOGÍA
Antihistamínico y antiserotonínico con efectos anticolinérgicos y sedantes.
Vida media:1-4 horas.
Vía de excreción: se excreta en las heces.
Presentación: PERIACTIN Comp. 4 mg
Interacciones medicamentosas: Efectos anticolinérgicos aumentados por: IMAO. Efectos aditivos sobre el SNC con: alcohol, hipnóticos,
sedantes, tranquilizantes, ansiolíticos.
Embarazo: Sólo debe utilizarse si es claramente necesario. Lactancia: Evitar
BIBLIOGRAFÍA: Vidal Vademecum Spain: Ciproheptadina (15 de julio de 2016)
KETOTIFENO
Posología:
Dosis usual:
Adultos:
Oral. 1 mg cada 12 h. Si es necesario, puede aumentarse hasta 2 mg cada 12 h. En caso de presentaciones de liberación prolongadas,
cada 24 h.
Tópica en la conjuntiva. Una gota de la solución al 0.025% en el ojo afectado cada 8 a 12 h.
Niños:
Oral. Mayores de tres años, 0.2 a 0.4 mg cada 12 h.
Vía de administración: Vía oral y tópica en la conjuntiva
Indicaciones:
Profilaxis a largo plazo de las manifestaciones clínicas del asma bronquial, asma por ejercicio, rinitis alérgica, reacciones alérgicas de la
piel.
Efectos adversos:
Frecuentes: sedación, especialmente al inicio del tratamiento, resequedad de boca y vértigo.
Raras: trombocitopenia. Con dosis elevadas produce sedación profunda, confusión, desorientación, taquicardia, hipotensión. En niños
induce hiperexcitabilidad y convulsiones.
KETOTIFENO
FARMACOLOGÍA
Inhibe la liberación de histamina, leucotrienos y de otros mediadores químicos que intervienen en las reacciones de hipersensibilidad,
porque bloquea el transporte de calcio en la membrana celular de los mastocitos. Esto explica su utilidad en la prevención de las
reacciones alérgicas. Bajo su efecto, los accesos asmáticos se reducen en número, gravedad y duración. Permite reducir paulatinamente
las dosis de broncodilatadores y corticosteroides, y en algunos pacientes los suprime. Muestra propiedades antihistamínicas por bloqueo
de los receptores H1, y produce depresión del sistema nervioso central.
Vida media: Se elimina en dos fases, una con vida media corta de 3 a 5 h y una larga de 21 h.
Vía de excreción: Se excreta en la orina y las heces.
Conservación: No conservar a temperatura superior a 25°C.
Presentación: BUTIFENO. BRULUART. Solución. Cada 100 ml de solución contiene fumarato ácido de ketotifeno equivalente a20 mg de
ketotifeno y vehículo cbp 100 ml. Caja con frasco de 120 ml. ZADITEN. NOVARTIS. Comprimidos. Cada comprimido contiene fumarato de
ketotifén hidrogenado equivalente a 1 mg de ketotifén. Caja con 16 o 30 comprimidos. ZADITEN SRO. NOVARTIS. Comprimidos de
liberación prolongada.Cada comprimido contiene fumarato de ketotifén hidrogenado equivalente a 2 mg de ketotifén. Caja con 14
comprimidos de liberación prolongada. ZADITEN OFTA. NOVARTIS. Solución oftálmica. Cada mililitro contiene fumarato de ketotifeno
equivalente a 0.25 mg de ketotifeno y vehículo, cbp 1 ml. Caja con frasco gotero de 5 ml al 0.025%
Interacciones medicamentosas: Potencia efecto de: depresores del SNC, antihistamínicos y alcohol.
BIBLIOGRAFÍA: Ketotifeno: antihistamínicos • antialérgicos • antiasmáticos • oftálmicos. Rodríguez Carranza R(Ed.), (2015). Vademécum Académico
de Medicamentos. McGraw-Hill.
ACRIVASTINA
Posología:
Dosis usual:
Administración oral: Tratamiento de la rinitis alérgica, fiebre del heno y urticaria
Adultos y adolescentes de > 12 años: la dosis usual es de 8 mg hasta 3 veces al día
Ancianos: la misma dosis de adultos aunque los ancianos de > 65 años pueden ser más susceptibles a los efectos del fármaco
Indicaciones:
Tratamiento de la rinitis alérgica, fiebre del heno y urticaria
Efectos adversos:
Las reacciones adversas más comunes son somnolencia, mareos, disnea y hinchazón de la cara, boca seca y rash.
ACRIVASTINA
FARMACOLOGÍA
Es un antagonista de los receptores de histamina, con actividad antagonista selectiva sobre los receptores H 1 periféricos. Posee efectos
anticolinérgicos, antipruríticos y sedantes.
Vida media: Semi-vida: 3,8 ± 1,4 horas.
Vía de excreción: Orina. Heces
Conservación:Conservar en el embalaje original.
Toxicidad: Muy baja
Presentación: Acrivastina, caps 8 mg BENADRYL. En combinación con pseudoefedrina se comercializa con el nombre de SEMPREX
Interacciones medicamentosas: No se debe utilizar concomitantemente con el alcohol y otros depresores del SNC. La administración
concomitante de acrivastina puede, en algunos individuos, producen un deterioro mental adicional. Se recomienda precaución con
acrivastina y ketoconazol, eritromicina o jugo de toronja.
BIBLIOGRAFÍA: Equipo de redacción de IQB: Acrivastina. Argentina. (2 de Marzo de 2015.)
LEVOCETIRIZINA
Posología:
Dosis usual:
Adultos:
Oral. 5 mg al día.
Niños:
Oral. Mayores de 6 años, 2.5 a 5 mg al día.
Indicaciones:
Condiciones alérgicas como la rinitis alérgica estacional, incluyendo los síntomas oculares, urticaria idiopática crónica.
Efectos adversos:
Poco frecuentes: cefalea, sequedad de boca, somnolencia, sequedad de boca, fatiga.
Raras: dolor abdominal, astenia.
LEVOCETIRIZINA
FARMACOLOGÍA
Pertenece al grupo de los antihistamínicos de segunda generación. Es un antagonista competitivo potente y selectivo de los receptores
histaminérgicos H1. Reduce o previene los efectos biológicos de la histamina. Inhibe la contracción del músculo liso de las vías
respiratorias y del árbol vascular, bloquea el incremento de la permeabilidad capilar, la formación de edema y pápulas desencadenados
por la histamina, y suprimen el prurito. Se une de manera importante a las proteínas plasmáticas (90%), tiene un volumen de distribución
de 0.4 L/kg, y se biotransforma en el hígado por el CYP3A4.
Vida media:Tiene una vida media de 7.9 h
Vía de excreción: Se elimina principalmente por la orina.
Presentación: XUZAL. UCB. Tabletas. Cada tableta contiene 5 mg de diclorhidrato de levocetirizina. Caja con 10, 20 o 30 tabletas. Gotas.
Cada mililitro contiene 5 mg de diclorhidrato de levocetirizina. Cajas con frasco de 10, 15 o 20 ml con gotero (5 mg/ml); una vez abierto, el
producto se conserva durante 3 meses a temperatura ambiente a no más de 25°C.Solución. Cada 100 ml contiene 50 mg de diclorhidrato
de levocetirizina. Cajas con frasco de 75, 150 o 200 ml (0.5 mg/ml). ZYXEM. GLAXOSMITHKLINE. Tabletas recubiertas. Cada tableta
recubierta contiene 5 mg de diclorhidrato de levocetirizina. Caja con 10, 20 o 30 tabletas recubiertas de 5 mg.
Interacciones medicamentosas: Exposición aumentada por: ritonavir. Velocidad de absorción disminuida por: alimentos. En pacientes
sensibles, efectos sobre el SNC aumentados por: depresores del SNC. Lab: inhiben la respuesta de pruebas cutáneas de alergia (se
requiere un periodo de lavado de 3 días antes de su realización).
BIBLIOGRAFÍA: Levocetirizina: antialérgicos • antihistamínicos. Rodríguez Carranza R(Ed.), (2015). Vademécum Académico de Medicamentos.
McGraw-Hill.
MEQUITAZINA
Posología:
Dosis usual:
Adulto: oral, 5mg dos veces al día.
Indicaciones:
Conjuntivitis, rinitis, urticaria, prurito, dermatitis alérgicas o pruriginosas.
Vigilancia: Función hepática y renal. Función SNC
Efectos adversos:
Los efectos adversos observados incluyen fiebre, hemorragias o hematomas no habituales, cansancio o debilidad, fotosensibilidad,
pesadillas continuas, excitación, nerviosismo, inquietud, irritabilidad continua y no habitual, náuseas, vómitos y visión borrosa.
MEQUITAZINA
FARMACOLOGÍA
Propiedades antimuscarínicas, antieméticas y sedantes centrales. Bloquea los efectos espasmogénicos y congestivos de la histamina, al
competir con ésta por los receptores H1 en las células efectoras, y evita, pero no revierte, las respuestas mediadas sólo por la histamina.
Las acciones antimuscarínicas se evidencian principalmente por sequedad bucal y el efecto antivertiginoso producido al actuar sobre el
órgano vestibular, mientras que su acción antiemética se debe a la inhibición que produce en la zona disparadora quimiorreceptora
medular. Al igual que otros derivados fenotiazínicos, ocasiona reacciones de fotosensibilidad. El efecto sedante sólo se observa cuando se
administra el doble de la dosis recomendada.
Vía de excreción: Vía biliar.
Presentación: PRIMALAN®
Interacciones medicamentosas: El ipratropio, la amantadina, otros antihistamínicos y antimuscarínicos en general pueden aumentar los
efectos antimuscarínicos. Las anfetaminas disminuyen su efecto estimulante cuando se utilizan en forma simultánea con la mequitazina.
El uso de antiácidos o antidiarreicos puede inhibir la absorción de la mequitazina. Esta droga, al ser un derivado fenotiazínico, puede
disminuir el umbral para las crisis convulsivas, por lo que puede ser necesario ajustar la dosis de anticonvulsivos. Los antidepresivos
tricíclicos intensifican los efectos antimuscarínicos. Se pueden inhibir los efectos antiparkinsonianos de la levodopa por el bloqueo de los
receptores dopaminérgicos en el cerebro. El uso simultáneo de la quinidina puede dar lugar a efectos cardíacos aditivos. Los bloqueantes
betaadrenérgicos pueden aumentar la concentración plasmática de cada medicación. El uso con antitiroideos puede aumentar el riesgo
de agranulocitosis.
BIBLIOGRAFÍA: Vidal Vademecum Spain: Mequitazina (01 de enero de 2015)
LORATADINA
Posología:
Dosis usual:
Adultos: Oral. 10 mg una vez al día.
Niños: Oral. Mayores de dos años, media a una cucharadita (2.5 a 5 mg) una vez al día.
Ancianos: Oral. 5 mg una vez al día.
Indicaciones:
Rinitis alérgica. Rinitis vasomotora. Rinorrea. Conjuntivitis alérgica. Fiebre del heno. Urticaria. Prurito. Reacciones alérgicas debidas a
medicamentos o alimentos. Picaduras de insectos.
Efectos adversos:
Raras: somnolencia, fatiga, cefalea.
LORATADINA
FARMACOLOGÍA
Antagonista competitivo de la histamina a nivel de los receptores H1 de las células efectoras. Inhibe casi todas las respuestas del músculo
liso a la histamina, y es en particular eficaz para impedir el aumento de la permeabilidad capilar, la formación del edema y el prurito que
se presentan en reacciones de hipersensibilidad inmediata. No atraviesa la barrera hematoencefálica.
Vida media: Su vida media es de 7.8 a 11 h.
Vía de excreción: Se eliminan principalmente en las heces.
Conservación: Mantener fuera de la vista y del alcance de los niños. Conservar en su envase original. No utilizar después de la fecha de
caducidad.
Presentación: CLARITYNE. SCHERING-PLOUGH. Tabletas. Cada tableta contiene 10 mg de loratadina. Caja con 10 o 20 tabletas en envase
de burbuja. Jarabe. Cada 5 ml de jarabe contiene 5 mg de loratadina. Caja con frasco con 60 ml. Solución. Cada mililitro de la solución
contiene 1 mg de loratadina y vehículo cbp 1 ml. Caja con frasco de vidrio ámbar o Pet con 30 ml. CURYKEN. KENDRICK. Tabletas. Cada
tableta contiene 10 mg de loratadina. Caja con 10 o 20 tabletas. SENSIBIT. LIOMONT. Tabletas. Cada tableta contiene 10 mg de
loratadina. Caja con 10 o 20 tabletas. Solución pediátrica. Cada 100 ml de la solución contiene 100 mg de loratadina y excipiente cbp 100
ml. Caja con frasco con 30 ml y gotero graduado. Jarabe. Cada 100 ml de jarabe contiene 100 mg de loratadina y vehículo cbp 100 ml.
Caja con frasco con 60 ml y vaso dosificador.
Interacciones medicamentosas: Posible nivel aumentado con incremento de reacciones adversas con: inhibidores de CYP3A4 o CYP2D6. Lab:
falso - en pruebas cutáneas por impedir o disminuir la reacción dérmica (suspender mín. 48 h antes).
Embarazo: Utilizarse si es claramente necesario. Lactancia: Evitar
BIBLIOGRAFÍA: Loratadina: antialérgicos • antihistamínicos. Rodríguez Carranza R(Ed.), (2015). Vademécum Académico de Medicamentos.
McGraw-Hill.
TERFENADINA
Posología:
Dosis usual:
En su forma oral deberá tomarse con alimentos, agua o leche para disminuir la irritación gástrica. Dosis para adultos: 60mg a
intervalos de 8 a 12 horas según necesidades. En niños no se ha establecido la dosificación.
Indicaciones:
Tratamiento de la conjuntivitis alérgica, rinitis alérgica perenne y estacional, urticaria, angioedema, tratamiento de las reacciones
urticantes por transfusión. Tratamiento coadyuvante de reacciones anafilácticas. Náuseas, vómitos, mareos o vértigo producidos por
cinetosis.
Efectos adversos:
Fiebre, hemorragias o hematomas no habituales, cansancio o debilidad. Los signos de sobredosis son: torpeza, inestabilidad, sequedad
de boca, alucinaciones o crisis convulsivas.
TERFENADINA
FARMACOLOGÍA
Compite con la histamina por los receptores H1 presentes en las células efectoras. De esta manera evita -pero no revierte- las respuestas
mediadas sólo por la histamina. Las acciones antimuscarínicas producen sequedad de la mucosa bucal.
Vida media:3 a 4 horas.
Vía de excreción: Se elimina por vía fecal y muy poco por vía renal.
Conservación: Conservar a temperatura ambiente
Presentación: 1 Caja,10 Comprimidos,30 mg. 1 Caja,10 Comprimidos,120 mg.
Interacciones medicamentosas: Al ser insignificante su acción antimuscarínica y sobre el SNC, no interactúa con los medicamentos que sí lo
hacen con otros antihistamínicos. Sólo se deberá tener precaución en pruebas cutáneas en las que se utilizan extractos alergénicos, pues
puede dar falsos negativos.
BIBLIOGRAFÍA: Vidal Vademecum Spain: Terfenadina (01 de enero de 2015)
AZELASTINA
Posología:
Dosis usual:
Para el tratamiento de la rinitis: en adultos y niños mayores de 6 años: 1-2mg por vía oral cada 12 horas.
Por vía nasal: spray (0,1%) 140mg en cada fosa nasal, 2 veces por día. Como antiasmático: en adultos y niños mayores de 6 años
se indican 4mg dos veces por día, vía oral. Una alternativa para asmáticos nocturnos es indicar una dosis nocturna de 8mg.
Vía de administración: Sus vías de administración pueden ser tópica (spray nasal) u oral
Indicaciones:
Rinitis alérgica. Alergia rinosinusal. Asma bronquial. Bronquitis alérgicas.
Efectos adversos:
Trastornos del gusto, cefaleas, mareos, somnolencia, astenia, sequedad de mucosas (boca y nariz), aumento de peso, epistaxis, rash
cutáneo, sequedad de piel.
AZELASTINA
FARMACOLOGÍA
Es un moderno antihistamínico de uso tópico nasal que actúa bloqueando en forma competitiva los receptores histaminérgicos H1
periféricos sin que se detectaran acciones neurodepresoras. Inhibe la liberación de mediadores químicos inflamatorios por parte de los
mastocitos o células cebadas.
Vida media: Posee una larga vida media plasmática: 25 horas
Vía de excreción:Heces y orina.
Conservación: No utilice este medicamento después de la fecha de caducidad
Presentación: AFLUON Sol. oft. 0,05%ç. AFLUON Spray nasal 0,1% . CORIFINA COLIRIO Sol. oft. 0,05%. CORIFINA SPRAY nasal 0.1%
Interacciones medicamentosas: No se han realizado estudios de interacciones.
BIBLIOGRAFÍA: Principio Activo: Azelastina. México (2020)
Anticonceptivos
NANDROLONA
Posología:
Dosis usual:
Se debe administrar por vía IM y tener una adecuada ingestión de hierro para obtener la máxima respuesta. Dosis usual
para adultos: mujeres: 50mg a 100mg por semana, hombres: 100mg a 200mg por semana. Dosis pediátricas usuales:
niños hasta 2 años: no se ha establecido la dosificación; niños de 2 a 13 años: 25 a 50mg cada 3 o 4 semanas; niños de 14
años en adelante: dosificación del adulto.
Vía de administración: Vía intramuscular profunda
Indicaciones:
Tratamiento de la osteoporosis.
Como coadyuvante en terapéuticas específicas y medidas dietéticas, en estados patológicos caracterizados por un balance
nitrogenado negativo. Tratamiento de anemia de disfunción renal crónica, anemia aplásica y anemia debida a terapia citotóxica..
Efectos adversos:
De incidencia más frecuente: igual a dolor óseo, náuseas, vómitos, hemorragia no habitual (más probable en pacientes con
tratamientos anticoagulantes), cansancio, signos de virilización en mujeres sensibles, producidos en general por dosis elevadas,
tratamientos prolongados o administración demasiado frecuente.
NANDROLONA
FARMACOLOGÍA
El decanoato de nandrolona se libera de manera gradual del depósito IM y se hidroliza a nandrolona. Se ha demostrado su efecto sobre el
ahorro de proteínas y anticatabólico, así como su acción favorable en el metabolismo del calcio en casos de excreción aumentada de éste
y en osteoporosis. La disociación de los efectos anabólico y androgénico está relacionada con la presencia o no de 5a-reductasa en tejidos
que contienen receptores de andrógeno. La 5a-reducción de la nandrolona produce 5a-dihidronandrolona, que se liga al receptor de
andrógenos en forma menos intensa que la nandrolona. Esto explicaría el efecto más intenso de la nandrolona en tejidos carentes de
5a-reductasa. Aumenta la matriz ósea, detiene la pérdida de hueso y reduce las tasas de fracturas. Mejora el equilibrio de nitrógeno ante
una ingestión de calorías y proteínas adecuada. Aumenta el volumen de hemoglobina y de eritrocitos en anemias de origen renal.
Vida media: 6 a 8 días.
Conservación: No conservar a temperatura superior a 30 °C. No refrigerar ni congelar. Conservar en el embalaje exterior
Presentación: Caja con 1 o 2 ampolletas con 1 mL e instructivo anexo. Caja con 2 jeringas prellenadas con 1 mL con 2 agujas hipodérmicas
en envase de burbuja e instructivo anexo.
Interacciones medicamentosas: El uso simultáneo con glucocorticoides, mineralocorticoides, corticotropina o medicamentos que contengan
sodio puede aumentar la posibilidad de edema. Puede aumentar el efecto anticoagulante de los derivados de la cumarina y disminuir la
concentración de glucosa en sangre, por lo que se debe vigilar a los pacientes diabéticos. De administrarse con somatotropina se puede
acelerar la maduración epifisaria.
Embarazo: Contraindicado Lactancia: Evitar
BIBLIOGRAFÍA: Principio Activo: Nandrolona. México (2020)
ESTANOZOLOL
Posología:
Dosis usual:
Adultos: vía oral, 2mg dos a tres veces por día, antes o durante las comidas.
Niños hasta 2 años: vía oral, 1mg una vez por día; vía intramuscular en formulaciones de liberación controlada, de 25mg cada
dos a tres semanas. Niños de 2 a 6 años: vía oral, 1mg dos veces al día; vía intramuscular en formulaciones de liberación
controlada, de 50mg cada dos a tres semanas.
Indicaciones:
Anorexia rebelde, convalecencia. Enfermedades crónicas y debilitantes. Coadyuvante en el tratamiento de fracturas de lenta
consolidación, osteoporosis, pre y posoperatorio. Retardos de crecimiento estatural y ponderal.
Vigilancia: Función hepática y renal. Peso
Efectos adversos:
Pueden aparecer náuseas, vómitos, excitación, insomnio, acné, dolor óseo, hemorragia, cansancio, signos de virilización en mujeres
sensibles, producidos en general por dosis elevadas, tratamientos prolongados o administración demasiado frecuente.
ESTANOZOLOL
FARMACOLOGÍA
Anabolizante estimulante de la síntesis proteica.Es un anabólico sintético derivado de la testosterona.
Vía de excreción: Orina. Leche materna
Toxicidad: Baja
Conservación: No conservar a temperatura ambiente
Presentación: WINSTROL comp. 2 mg ZAMBON. WINSTROL depot, amp. 50 mg ZAMBON
Interacciones medicamentosas: El uso simultáneo con glucocorticoides, mineralocorticoides o medicamentos que contengan sodio puede
aumentar la posibilidad de edema. De administrarse con somatotropina se puede acelerar la maduración epifisaria. El uso concomitante
con antiinflamatorios no esteroides y anticoagulantes, derivados de la cumarina o indandiona, produce un aumento del efecto
anticoagulante. El mecanismo estaría relacionado con la disminución de la concentración del factor coagulante por aumento del
catabolismo o defectos en su síntesis y un aumento de la afinidad del receptor por los anticoagulantes. Se recomienda reducir la dosis de
anticoagulante para obtener el mismo efecto terapéutico. La administración con drogas hepatotóxicas puede aumentar el riesgo de daño
hepático.
Embarazo: Contraindicado Lactancia: Evitar
BIBLIOGRAFÍA: Vidal Vademecum Spain: Estanozolol (24 de abril de 2016)
FLUTAMIDA
Posología:
Dosis usual:
Adultos: Oral. 250 mg cada 8 h, en combinación con un análogo de LHRH (como leuprolida).
Vía oral
Indicaciones:
Tratamiento de las metástasis de carcinoma prostático (estadio D2) en combinación con un análogo de LHRH, como leuprolida.
Vigilancia: Función hepática y renal. Niveles de testosterona.
Efectos adversos:
Frecuentes: diarrea, bochornos, disminución de la libido, impotencia.
Poco frecuentes: ginecomastia, anorexia, edema de las extremidades, adormecimiento de pies y manos.
Raras: hipertensión, metahemoglobinemia, alteración de las pruebas de función hepática, hepatitis, ictericia colestásica, necrosis
hepática, encefalopatía hepática.
FLUTAMIDA
FARMACOLOGÍA
Agente no esteroideo desprovisto de actividad hormonal con propiedades antiandrogénicas que, al biotransformarse, inhibe la captura de
testosterona por las células del órgano blanco e impide su unión a los receptores nucleares; esta interferencia celular con la testosterona
complementa la castración médica producida por los análogos de LHRH y su administración conjunta es útil en el tratamiento de las metástasis
del carcinoma prostático (estadio D2).
Vida media: La vida media del metabolito activo es de 6 h, la cual se prolonga a 8 h en los ancianos.
Vía de excreción: Sus productos metabólicos se eliminan en la orina.
Considerar: CASOS GRAVES DE HEPATOTOXICIDAD ASOCIADOS AL USO FUERA DE LAS CONDICIONES AUTORIZADAS
Conservación: No conservar a temperatura superior a 25ºC. No utilice este medicamento después de la fecha de caducidad.
Presentación: EULEXIN. SCHERING-PLOUGH. Tabletas. Cada tableta contiene 250 mg de flutamida. Caja con 30 o 90 tabletas. FLUMITAL.
CRYOPHARMA. Tabletas. Cada tableta contiene 250 mg de flutamida. Envase con 30, 60 o 90 tabletas.
Interacciones medicamentosas: Aumento tiempo de protrombina en tto. prolongado con: anticoagulantes orales.
BIBLIOGRAFÍA: Flutamida: antineoplásicos. Rodríguez Carranza R(Ed.), (2015). Vademécum Académico de Medicamentos. McGraw-Hill.
FINASTERIDA
Posología:
Dosis usual:
Adultos: Oral. 5 mg una vez al día.
Indicaciones:
Hiperplasia prostática benigna. Según la dosis también está indicado en el tratamiento de hombres con alopecia androgénica, para
incrementar el crecimiento del cabello y evitar que éste se siga cayendo.
Vigilancia: Función hepática y renal. Función prostática.
Efectos adversos:
Frecuentes: disminución de la libido, impotencia.
Poco frecuentes: trombocitopenia, cefalea, depresión psíquica, ginecomastia, erupción cutánea, miopatías.
FINASTERIDA
FARMACOLOGÍA
Análogo 4-aza de la testosterona que inhibe de manera competitiva la enzima 5-alfa reductasa (enzima intracelular que transforma a la
testosterona en dihidrotestosterona que es el andrógeno activo). Disminuye las concentraciones séricas de dihidrotestosterona y reduce
el tamaño de la próstata y alivia las manifestaciones de la hiperplasia prostática benigna. No tiene afinidad por los receptores de
andrógenos. La dosis única oral produce una disminución de la concentración de dihidrotestosterona.
Vida media: Su vida media de eliminación es de 6 h.
Vía de excreción:Se elimina por orina y heces.
Presentación: PROSCAR. MERCK SHARP & DOHME. Grageas. Cada gragea contiene 5 mg de finasterida. Caja con blíster pack de 30
grageas. FILUXA. SBL PHARMACEUTICALS. Tabletas. Cada tableta contiene 5 mg de finasterida. Caja o frasco con 30 tabletas.
Interacciones medicamentosas:En pacientes con hipertrofia benigna, el finasteride no tiene efecto sobre los niveles circulantes de cortisol,
estradiol, prolactina, hormona estimulante tiroidea o tiroxina. Tampoco tiene efecto sobre el perfil lipídido plasmático. El finasteride
disminuye el nivel sérico de PSA; no interfiere en el metabolismo mediado por el sistema isoenzimático del citocromo P450 de drogas
como la antipirina. Tampoco interactúa con drogas tales como el propranolol, la digoxina y la warfarina. Pese a que aumenta el clearance
y disminuye la vida media de la teofilina, no lo hace en forma clínicamente significativa.
BIBLIOGRAFÍA: Finasterida: antiprostáticos. Rodríguez Carranza R(Ed.), (2015). Vademécum Académico de Medicamentos. McGraw-Hill.
TAMOXIFENO
Posología:
Dosis usual:
Adultos:Oral. 10 a 20 mg dos veces al día.
Vía oral
Indicaciones:
Como tratamiento paliativo del cáncer mamario avanzado en mujeres posmenopáusicas. Como tratamiento complementario para
retrasar las recurrencias después de mastectomía parcial o total.
Vigilancia:
Insomnio, confusión mental, dolor o edema de las extremidades inferiores, dificultad para respirar, vista borrosa, anorexia, cefalea,
aumento marcado del peso corporal. Función hepática y renal.
Efectos adversos:
Frecuentes: bochornos, náusea, vómito, aumento de peso.
Poco frecuentes: modificaciones del periodo menstrual, sangrado o secreción vaginal, prurito vulvar, resequedad de la piel, erupción
cutánea, dolor óseo, insomnio. Con dosis altas (240 a 320 mg al día) y tratamiento prolongado produce retinopatía y opacidades de la
córnea.
Raras: confusión, trombosis, embolia pulmonar, hiperplasia endometrial, pólipos, carcinoma endometrial.
TAMOXIFENO
FARMACOLOGÍA
Agente antiestrogénico no esteroideo con acción antineoplásica, tiene la capacidad para competir con los estrógenos por los sitios de
unión en los órganos blanco. Inhibe la captura del estradiol e induce en el hipotálamo la liberación de hormona liberadora de
gonadotropina, la cual estimula la secreción de las hormonas luteinizante (LH) y estimulante del folículo (FSH). Esta acción induce la
ovulación en mujeres con anovulación. En su efecto antitumoral se manifiesta sobre las metástasis óseas.
Vida media: Su excreción total ocurre en siete días o más.
Vía de excreción: Se elimina en la bilis y, en menor proporción, en la orina.
Presentación: NOLVADEX. ASTRAZENECA. Tabletas. Cada tableta contiene citrato de tamoxifeno equivalente a 10 o 20 mg de tamoxifeno.
Caja con 30 tabletas de 10 mg. Caja con 20 tabletas de 20 mg. Caja con 30 tabletas de 20 mg. TAXUS. ASOFARMA. Tabletas. Cada tableta
contiene citrato de tamoxifenoequivalente a 10, 20 o 40 mg de tamoxifeno. Envases con 14 o 30 tabletas de 10, 20 o 40 mg.
Interacciones medicamentosas: Niveles plasmáticos disminuidos por: rifampicina. Incremento efecto anticoagulante con: anticoagulante tipo
cumarínico. Riesgo de efectos tromboembólicos con: agentes citotóxicos.
BIBLIOGRAFÍA: Tamoxifeno: antineoplásicos. Rodríguez Carranza R(Ed.), (2015). Vademécum Académico de Medicamentos. McGraw-Hill.
FULVESTRANT
Posología:
Dosis usual:
IM lenta. Ads. (incluyendo mujeres edad avanzada): 500 mg/mes, con dosis adicional de 500 mg, 2 sem después de la inicial.
Vía IM: administrar mediante 2 inyecciones consecutivas intramusculares lentas de 5 ml (1-2 minutos/inyección)
Indicaciones:
En monoterapia para el tto. de mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama localmente avanzado o metastásico y con receptor de
estrógeno positivo: no tratadas previamente con terapia endocrina, o cuya enfermedad ha recidivado durante o después del tto.
adyuvante antiestrogénico, o bien cuya enf. ha progresado a un tto. antiestrogénico.
En combinación con palbociclib para el tto. del cáncer de mama localmente avanzado o metastásico receptor hormonal (HR) positivo,
receptor 2 del factor de crecimiento epidérmico humano (HER2) negativo, en mujeres que hayan recibido hormonoterapia previa. En
mujeres pre o perimenopáusicas, el tto. en combinación con palbociclib debe ir asociado con un agonista de la hormona liberadora de
hormona luteinizante (LHRH).
Efectos adversos:
Infecciones del tracto urinario; reducción del requento de plaquetas; reacciones de hipersensibilidad; anorexia; cefalea;
tromboembolismo venoso, sofocos; náuseas, vómitos, diarrea; erupción; dolor articular y musculoesquelético, dolor de espalda;
hemorragia vaginal; astenia, reacciones en el lugar de iny; elevación de: ALT, AST, ALP, bilirrubina; reacción anafiláctica.
FULVESTRANT
FARMACOLOGÍA
Antagonista del receptor estrogénico, se une de forma competitiva con una afinidad comparable a la de estradiol, bloquea las acciones
tróficas de los estrógenos sin que él mismo posea actividad agonista parcial (de tipo estrógeno).
Vida media: 50 días
Vía de excreción: Vía de excreción principal es la fecal, y solo un 1% por orina.
Conservación: Conservar y transportar en la heladera (entre 2ºC y 8ºC). Conservar la jeringa precargada en el embalaje original para
protegerla de la luz.
Presentación: FULVESTRANT por 5 ml es 1 jeringa de vidrio prellenada.
Interacciones medicamentosas: No es necesario un ajuste de dosis en pacientes que están recibiendo de forma concomitante fulvestrant e
inhibidores o inductores del CYP3A4.
BIBLIOGRAFÍA: Vidal Vademecum Spain: Fulvestrant (27 de noviembre de 2017)
LEVONORGESTREL
Posología:
Dosis usual:
Adultos: Oral. Anticoncepción de emergencia: 0.75 mg lo más pronto posible después del coito sin protección (dosis inicial).
Repetir la misma dosis 12 a 24 h después de la primera.
Vía oral
Indicaciones:
Anticonceptivo de emergencia poscoito.
Efectos adversos:
Frecuentes: náusea, vómito, cefalea, fatiga, edema de pies y tobillos, cólicos abdominales.
Poco frecuentes: goteo o sangrado intermenstrual, mastalgia, aumento de peso, irritabilidad, disminución o aumento de la libido.
Raras: evento tromboembólico, erupción cutánea, ictericia, tumores malignos en el aparato reproductivo, tumores hepáticos.
LEVONORGESTREL
FARMACOLOGÍA
Modifica la función ovárica: inhibe la ovulación al reducir la secreción de FSH y LH, inhibe la implantación y produce un aumento de la
densidad del moco cervical y, en consecuencia, evita el paso de los espermatozoides hacia el útero. También suprime la actividad cíclica
endometrial. Oscila desde la ausencia de actividad luteínica y folicular hasta el patrón ovulatorio normal, pasando por una actividad
folicular normal con una función luteínica deficiente.
Vía de excreción: Orina y en heces
Conservación: No conservar a temperatura superior a 30°C. No utilice este medicamento después de la fecha de caducidad.
Presentación:GLANIQUE. ASOFARMA. Comprimidos. Cada comprimido contiene 0.75 mg de levonorgestrel. Caja con 2 comprimidos.
POST-DAY. INVESTIGACIÓN FARMACÉUTICA. Tabletas. Cada tableta contiene 0.75 mg de levonorgestrel. Caja con 2 tabletas.
Interacciones medicamentosas: Eficacia disminuida por: anticonvulsivantes. Aumenta toxicidad de: ciclosporina. Implante en pruebas de Lab:
aumento de prueba de unión de triyodotironina; descenso de concentración de SHBG y concentración sérica de tiroxina.
Embarazo: Evitar Lactancia: Precaución
BIBLIOGRAFÍA: Levonorgestrel: anticonceptivos. Rodríguez Carranza R(Ed.), (2015). Vademécum Académico de Medicamentos. McGraw-Hill.
MIFEPRISTONA
Posología:
Dosis usual:
Oral. Adultos:
Interrupción médica del embarazo intrauterino en curso, en uso secuencial con un análogo de prostaglandina, hasta 63 días de amenorrea:
1.- Hasta 49 días de amenorrea: 600 mg en dosis única, seguido de un análogo de prostaglandina 36-48 h más tarde; misoprostol 400 mcg
(oral), o gemeprost 1 mg (vaginal). 2.- Entre 50-63 días de amenorrea: 600 mg en dosis única, seguido de un análogo de prostaglandina o
gemeprost 1 mg (vaginal), 36-48 h más tarde.
Ablandamiento y dilatación del cuello uterino antes de la interrupción quirúrgica del embarazo durante el 1 ertrimestre: 200 mg, seguido de
interrupción quirúrgica, 36-48 h más tarde.
Preparación para la acción de análogos de prostaglandinas en la interrupción del embarazo (después del 1 ertrimestre): 600 mg en dosis única,
36-48 h antes de la administración programada de prostaglandina, repetir pauta con la frecuencia necesaria.
Inducción del parto en la muerte fetal intrauterina: 600 mg en dosis única, 2 días consecutivos.
Indicaciones:
a) Durante el primer trimestre de embarazo por: Aborto inevitable por embrión no vivo o ausencia del mismo, cuando la madre tiene
problemas serios de salud con embrión vivo, por manejo obstétrico de embarazos no viables.
b)Durante el segundo trimestre del embarazo por: Aborto tardío con feto muerto, aborto tardío inevitable, ruptura prematura de
membranas, infección con corioamnioitis, dilatación parcial con exposición de membranas.
Vigilancia: Función hepática, renal y cardiovascular.
Efectos adversos: Sangrado, contracciones o espasmos uterinos, molestias uterinos , leves o moderadas, náuseas, vómitos, diarrea.
MIFEPRISTONA
FARMACOLOGÍA
Acción antiprogestágena como resultado de una competencia con la progesterona en los receptores de progesterona.
Vida media: La vida media de la mifepristona es de 38.3 horas.
Vía de excreción: 10% en la orina y el 90% en las heces.
Conservación: Consérvese a no más de 30°C. Protéjase de la luz.
Presentación: MIFEGYNE Comp. 200 mg. MIFEPRISTONA LINEPHARMA Comp. 200 mg
Interacciones medicamentosas: Evitar AINE por una disminución de eficacia del método. Puede disminuir eficacia de corticoides durante los 3
a 4 días posteriores a la toma de mifepristona.
BIBLIOGRAFÍA: Vidal Vademecum Spain: Mifepristona (01 de enero de 2015)
Medicamentos
empleados en el
trabajo de parto
OXITOCINA
Posología:
Dosis usual:
Adultos:
Intravenosa (infusión, gota a gota). Inducción del trabajo de parto. Preparar una solución diluida agregando 5 UI a 500 ml de solución
salina fisiológica (concentración final, 10 mU/ml). Usar una solución de dextrosa al 5% en pacientes en los que se desea evitar la
solución de cloruro de sodio. La velocidad inicial de perfusión es de 1 a 4 mU/min (2 a 8 gotas por min) y acelerar gradualmente a
intervalos no menores de 20 min hasta que el patrón de la contracción se establezca de manera similar al trabajo de parto normal.
En el embarazo a término, esto se logra en la mayoría de las pacientes con una velocidad de perfusión inferior a 10 mU/min (20
gotas/min). No exceder de 20 mU/min (40 gotas/min). Una vez que se alcanza el nivel adecuado de actividad uterina (frecuencia,
intensidad, duración de las contracciones), reducir la velocidad de perfusión.
Tratamiento de la hemorragia uterina posparto, 5 UI intravenosa lenta; o bien, 5 a 10 UI vía intramuscular, seguida, en los casos graves,
de perfusión intravenosa de una solución con 5 a 20 UI en 500 ml de solución salina o glucosada al 5% a la velocidad requerida para
controlar la atonía uterina. Aborto incompleto, inevitable o fallido con feto muerto, 5 UI por inyección IV lenta; o bien, 5 a 10 UI por vía
intramuscular y, si es necesario, una perfusión intravenosa a una velocidad de 20 a 40 mU/min o más.
Intramuscular. Prevención de la hemorragia uterina posparto, 5 a 10 UI de 1 a 2 min después de la expulsión de la placenta.
Vía de administración: Vía Intravenosa (infusión, gota a gota) e intramuscular
Indicaciones:
Inducción y conducción del trabajo de parto. Control de la hemorragia uterina posparto.
Vigilancia: Frecuencia cardiaca del producto. Hiperactividad uterina o Sufrimiento fetal.
Efectos adversos:
Frecuentes: náusea y vómito.
Poco frecuentes: arritmias cardiacas (en el producto), reacciones alérgicas, disnea, hipotensión y choque. Por su efecto antidiurético
puede producir intoxicación acuosa.
Raras: con dosis elevadas se produce hipertonicidad uterina, tetania, roturas uterinas y, en el producto, sufrimiento fetal, asfixia y
muerte.
OXITOCINA
FARMACOLOGÍA
En su sintética es un nonapéptido cuya función es semejante a la de la hormona natural. Su efecto se debe a que actúa directamente
sobre receptores específicos a oxitocina e incrementa las concentraciones intracelulares de calcio en el tejido miometrial uterino,
mimetizando así las contracciones espontáneas del trabajo de parto normal e impidiendo el flujo sanguíneo uterino transitorio. Su efecto
es mayor durante el trabajo de parto debido a que los receptores a oxitocina se incrementan hacia el final del embarazo, época en que su
acción de contracción sobre el útero y las glándulas mamarias se vuelve notable y efectiva. Con dosis bajas se producen contracciones
uterinas con aumento del tono, amplitud y duración de las mismas, borramiento y dilatación del cuello uterino; con dosis altas producen
contracciones tetánicas sostenidas y, cuando se administra por vía intravenosa rápida, relaja temporalmente la musculatura lisa vascular,
lo que se traduce en rubefacción, hipotensión y taquicardia.
Vida media: Su vida media de eliminación es de 1 a 6 min.
Vía de excreción: Se excreta en pequeñas cantidades por vía renal
Conservación: Mantener en su envase original. Almacenar entre 2ºC y 8ºC.
Presentación:SYNTOCINON. SANDOZ. Solución inyectable. Cada ampolleta de 1 ml de solución inyectable contiene 5 o 10 UI de oxitocina.
Caja con 3 o 5 ampolletas con 5 o 10 UI.
Interacciones medicamentosas: Contraindicado con: prostaglandinas y sus análogos. Precaución con: medicamentos que prolongan el
intervalo QT. Efecto disminuido con: anestésicos inhalados (ciclopropano, halotano, sevoflurano, desflurano) Aumenta efectos
vasopresores de: vasoconstrictores y simpaticomiméticos (incluidos anestésicos locales).
BIBLIOGRAFÍA: Oxitocina: estimulantes de la contractilidad uterina. Rodríguez Carranza R(Ed.),(2015). Vademécum Académico de Medicamentos.
McGraw-Hill.
ERGONOVINA
Posología:
Dosis usual:
Adultos:
Oral. Tratamiento y profilaxis de la hemorragia posparto y posaborto, 0.2 a 0.4 mg cada 6 a 12 h hasta que el peligro de atonía uterina
haya pasado, usualmente 48 h.
Intramuscular. Tratamiento y profilaxis de la hemorragia posparto y posaborto, 0.2 mg/ml como dosis única. En caso de sangrado
grave repetir la dosis en 2 o 4 h.
Intravenosa. La administración intravenosa está indicada sólo en caso de sangrado excesivo.
Vía de administración: Se administra por vía oral, intramuscular o intravenosa, según la urgencia médica.
Indicaciones:
Tratamiento y profilaxis de la hemorragia posparto y posaborto causada por atonía uterina.
Vigilancia: Función hepática, renal y cardiovascular.
Efectos adversos:
Frecuentes: náusea, vómito, hipertensión, mareo, cefalea, congestión nasal.
Poco frecuentes: desórdenes del sistema cardiovascular, angina, arritmias. Raros: episodio hipertensivo grave.
ERGONOVINA
FARMACOLOGÍA
Aumenta de manera notable la actividad motora del útero. Actúa como agonista del receptor adrenérgico alfa1 acoplado a una proteína
Gq y que al ser activado produce un incremento de calcio intracelular estimulando directamente la musculatura uterina. Esto resulta en
un incremento en la intensidad, duración y frecuencia de las contracciones. Induce a la vasoconstricción periférica y estimula la
contractilidad del músculo cardiaco. La contracción inicial prolongada que produce controla la hemorragia uterina, mientras que la
vasoconstricción contribuye a la disminución del sangrado. Estimula receptores dopaminérgicos y serotonérgicos. Es útil en la prevención
y tx de la hemorragia posparto y posaborto en pacientes normotensas. No se debe utilizar en la inducción o facilitación de la labor de
parto.
Vida media: Su vida media biológica es de 0.5 a 2 h.
Vía de excreción: Se metaboliza por vía hepática y se elimina por vía biliar.
Conservación: Conservar en nevera (entre 2 y 8ºC). No congelar.
Presentación: ERGOTRATE. ARMSTRONG. Tabletas. Cada tableta contiene 0.2 mg de maleato de ergometrina. Caja con 20 tabletas.
Solución inyectable. Cada ampolleta de 1 ml de solución inyectable contiene 0.2 mg de maleato de ergometrina. Caja con 6 ampolletas.
Interacciones medicamentosas: Toxicidad aumentada por: inhibidores potentes de CYP3A. Evitar el uso concomitante. Potenciación de acción
uterina con: prostaglandinas. No se recomienda el uso concomitante. Potencia la vasoconstrición periferica con: anestesicos. El uso
simultáneo puede potenciar la vasoconstricción periférica. Concentraciones de halotano >1% pueden interferir con la acción oxitócica de
ergonovina, resultando en una hemorragia uterina severa. Aumenta la vasoconstricción con: nicotina, agentes vasopresores Reduce la
eficacia de: nitroglicerina u otros agentes antianginosos. Potencia el efecto presor de: aminas simpaticomiméticas.
Embarazo: No seguro Lactancia: Evitar
BIBLIOGRAFÍA: Ergonovina: estimulantes de la motilidad uterina. Rodríguez Carranza R(Ed.),(2015). Vademécum Académico de Medicamentos.
McGraw-Hill.
DINOPROSTONA
Posología e indicaciones:
- Oral. Inducción del parto a término: inicial con 0,5 mg seguido de 0,5-1 mg/h hasta actividad deseada; máx. 4-5 mg.
- Tópico vaginal (gel). Dilatación y maduración cervical previo inducción del parto: aplicar dentro del canal cervical y permanecer en
posición dorsal 10-15 min: 0,5 mg, repetir a las 6 h, si es preciso; máx. 1,5 mg/día.
- Dispositivos vaginales. Iniciación de la maduración cervical en pacientes a término, (desde la 38ª sem de gestación): insertar en la
parte alta del fornix posterior de la vagina; extraer el sistema de liberación vaginal, si no se ha producido una maduración cervical
suficiente a las 24 h. Tras la extracción, se recomienda esperar durante un intervalo de dosificación de al menos 30 min antes del inicio
de una infus. IV de oxitocina.
- Aborto diferido y mola hidatidiforme: perfus. IV de velocidad constante de 2,5 mcg/min, mantener si la respuesta es satisfactoria, si
no, incrementar a 5 mcg/min a los 30 min; ajustar hasta un máx. de 10 mcg/min. Máx. 2 días.
Vigilancia:
Función hepática y renal. Asma o antecedentes de asma, epilepsia o antecedentes de epilepsia, glaucoma o PIO elevada, enf.
cardiovascular, corioamnonitis, mola hidatiforme. Actividad uterina, estado fetal y características del cérvix. Medir índices
cefalopélvicos. Mujeres ≥ 35 años o con edad gestacional > 40 sem presentan mayor riesgo de coagulación intravascular diseminada.
Efectos adversos:
Mujer: náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal; hipotensión, bradicardia, rubefacción; mareo, síncope, cefalea; tos, disnea,
broncoespasmo, sensación de opresión; sensación de calor en la vagina; hipertermia transitoria, escalofríos; dolor de espalda; PIO;
hipersensibilidad; contractilidad uterina anormal, ruptura uterina, ruptura prematura de membranas, amnionitis. Feto: alteración del
ritmo cardiaco, sufrimiento fetal, acidosis fetal, sepsis fetal intrauterina, sufrimiento neonatal.
DINOPROSTONA
FARMACOLOGÍA
Induce la contracción de la musculatura uterina, actúa como agente vasodilatador de vasos sanguíneos y como broncodilatador sobre la
mucosa bronquial.
Vida media: 3-5 minutos.
Vía de excreción: Renal (80%) Heces (15%)
Conservación: CONSERVAR EN NEVERA (2ºC-8ºC)
Presentación: PROPESS Sistema de liberación vaginal 10 mg. PROSTAGLANDINA E2 PFIZER Concentrado para sol. para perfusión 10 mg/ml
Interacciones medicamentosas: Potencia efecto uterotónico de: oxitocina.
BIBLIOGRAFÍA: Vidal Vademecum Spain:Dinoprostona(25 de enero de 2016)
MISOPROSTOL
Posología:
Dosis usual: Adultos: Oral. 100 a 200 μg cuatro veces al día.
Indicaciones:
Prevención de las úlceras gástricas producidas por los analgésicos antiinflamatorios no esteroideos en pacientes con riesgo alto de
complicaciones por ulceraciones gástricas.
Vigilancia:
Hipersensibilidad al misoprostol o a las prostaglandinas durante el embarazo, enfermedad cerebral vascular, enfermedad coronaria,
epilepsia. Función hepática y renal.
Efectos adversos:
Frecuentes: náusea, vómito, dolor abdominal, dolor de tipo cólico, fiebre, diarrea, dispepsia, flatulencia, mareo, estreñimiento, urticaria,
prurito, anorexia, ansiedad, insomnio, somnolencia, fatiga. En caso de embarazo, aborto.
Poco frecuentes: cefalea, alteraciones menstruales, sangrado posmenopáusico e intermenstrual, mialgias, artralgias.
Raras: edema, diaforesis, hipotensión, hipertensión, arritmias cardiacas, anemia, trombocitopenia, somnolencia, neuropatía.
MISOPROSTOL
FARMACOLOGÍA
Es un análogo sintético de la prostaglandina E1 que inhibe la secreción de ácido gástrico, protege la mucosa gástrica y promueve la
cicatrización de las lesiones ulcerosas. La actividad antisecretoria es mediada por una acción directa sobre los receptores específicos de
prostaglandinas de las células parietales gástricas. Inhibe la secreción basal del ácido gástrico durante el día y durante la noche. Estimula
la secreción duodenal de bicarbonato y la producción de moco gástrico, preservando la hemodinámica de la mucosa.
Vida media: 20 a 40 min.
Vía de excreción: Se elimina en orina y heces.
Conservación: No requiere de conservaciones especiales.
Presentación: CYTOTEC Comp. 200 mcg
Interacciones medicamentosas:Incremento de transaminasas y edema periférico con: AINE. Aumenta ligeramente la concentración
plasmática de: propranolol. Evitar con: antiácidos con Mg (puede empeorar la diarrea).
Embarazo: Evitar Lactancia: Contraindicado
BIBLIOGRAFÍA: Vidal Vademecum Spain:Misoprostol (19 de abril de 2018)
ATOSIBÁN
Posología:
Dosis usual:
Se aplica por vía IV en una dosis inicial de 6,75mg en "bolo" seguida de una infusión continua de "carga": 300mg/min durante 3
horas seguida de otra de "mantenimiento": 100mg/ml hasta 45 horas. La duración total del tratamiento no debe superar 48
horas y la dosis total no ser superior a 330mg.
Indicaciones:
Retrasar el parto prematuro inminente en mujeres adultas embarazadas que presenten:
a) Contracciones uterinas regulares de < 30 seg de duración y con una frecuencia ≥ 4 contracciones/30 min.
b) Dilatación del cuello uterino de 1-3 cm (0-3 nulíparas) y borrado en ≥ 50%.
c) Edad gestacional de 24 a 34 sem completas.
D) Frecuencia cardiaca fetal normal.
Vigilancia: Contracciones uterinas y frecuencia cardiaca fetal. Controlar pérdida de sangre después del parto. Función hepática, renal
Efectos adversos:
Ocasionalmente y con carácter leve se han referido vértigo, náuseas, cefalea, vómitos, rubor, taquicardia, hipotensión. Reacción en la
zona de la aplicación.
ATOSIBÁN
FARMACOLOGÍA
Antagonista competitivo de los receptores de oxitocina humana, disminuye la frecuencia de las contracciones y el tono de la musculatura
uterina, inhibiendo las contracciones uterinas.
Vida media: 6 a 12 horas
Vía de excreción: Orina. Leche materna
Conservación:Conservaren nevera (2°C - 8°C). Conservar en el embalaje original para protegerlo de la luz.
Presentación: ATOSIBAN ACCORD Concentrado para sol. para perfusión 37,5 mg/5 ml. ATOSIBAN ACCORD Sol. iny. jeringa precargada 6,75
mg/0,9 ml. ATOSIBAN ALTAN Concentrado para sol. para perfusión 37,5 mg/5 ml ATOSIBAN ALTAN Solución inyectable 6,75 mg/0,9 ml.
ATOSIBAN EVER PHARMA Concentrado para sol. para perfusión 37,5 mg/5 ml. ATOSIBAN EVER PHARMA Sol. iny. 6,75 mg/0,9 ml. ATOSIBAN
NORMON Concentrado para sol. para perfusión 37,5 mg/5 ml. ATOSIBAN NORMON Sol. iny. 6,75 mg/0,9 ml. ATOSIBAN SUN Concentrado
para sol. para perfusión 37,5 mg/5 ml. ATOSIBAN SUN Sol. iny. 6,75 mg/0,9 ml. TRACTOCILE Concentrado para sol. para perfusión 7,5
mg/ml. TRACTOCILE Sol. iny. 6,75 mg/0,9 ml
Interacciones medicamentosas: No se han señalado.
Embarazo: Sólo se debe utilizar cuando se ha diagnosticado parto prematuro entre las 24 y las 33 semanas completas de gestación. Lactancia:
Precaución
BIBLIOGRAFÍA: Vidal Vademecum Spain: Atosibán (27 de febrero de 2020)
RITODRINA
Posología:
Dosis usual:
Comenzar con la infusión IV (inicial: 0,1mg/min, que pueden incrementarse hasta 0,35mg/min de ser necesario) y pasar a la
administración oral treinta minutos después de interrumpida la infusión IV (10mg vía oral cada dos horas el primer día, luego 10
a 20mg cada 4 o 6 horas).
Vía de administración: Vía intravenosa y oral
Indicaciones:
En la amenaza de parto pretérmino, la administración intravenosa permite controlar el episodio agudo y la administración oral puede
impedir la recaída. Prevención de las contracciones uterinas en caso de intervención quirúrgica en el embarazo. Hipermotilidad
uterina.
Vigilancia:
Hipersensibilidad, hemorragia antepartum, infección intrauterina, eclampsia y preeclampsia graves, muerte fetal intrautero,
compresión del cordón, diabetes mellitus no controlada, hipertensión pulmonar, hipertiroidismo, hipovolemia, arritmias cardiacas
asociadas con taquicardia o intoxicación con digitálicos, HTA incontrolada, feocromocitoma, asma bronquial.
Efectos adversos:
Administración IV: alteraciones en el ritmo cardíaco, tanto fetal como materno, y en la presión sanguínea materna. Elevación pasajera
de la glucosa e insulina. Reducción transitoria del potasio sérico. Palpitaciones,, temblores, náuseas, vómitos, dolor de cabeza, eritema.
Nerviosidad, ansiedad, malestar. El neonato puede presentar hipoglucemia e íleo. Administración oral: menos de 50% de las pacientes
presentan alteraciones del ritmo cardíaco y la presión arterial. También palpitaciones y temblores.
RITODRINA
FARMACOLOGÍA
Es un agonista de los receptores beta2 adrenérgicos, que inhibe la contractilidad del músculo liso uterino. En la amenaza de parto
pretérmino disminuye el tono y la motilidad exagerada de la dinámica uterina.
Vida media:6-9 minutos
Conservación:No conservar a temperatura superior a 30o C
Presentación: PRE-PAR Sol. iny. 10 mg/ml
Interacciones medicamentosas: Corticosteroides: el uso simultáneo puede llevar a edema pulmonar. Los efectos cardiovasculares de la
ritodrina pueden verse potenciados por la administración simultánea de sulfato de magnesio, diazóxido, meperidina y anestésicos
generales potentes. La hipertensión sistémica puede exacerbarse con el uso de parasimpaticolíticos (atropina). Los bloqueantes
betaadrenérgicos inhiben la acción de la ritodrina.
Embarazo: Está contraindicado en las 20 primeras semanas del embarazo. Lactancia: Evitar.
BIBLIOGRAFÍA: Vidal Vademecum Spain: Ritodrina (01 de enero de 2015)
Tiroideos y
antitiroideos
LEVOTIROXINA
Posología:
Dosis usual:
Adultos:
Se recomienda una dosis inicial de Levotiroxina de 50 μg/día en una sola dosis, con incrementos de 25 a 50 μg/día cada 2 a 4 semanas hasta
obtener el efecto terapéutico deseado. Dosis máxima recomendada 200 μg/día.
En pacientes geriátricos o con hipotiroidismo secundario se recomienda iniciar con dosis de 12.5 mcg a 50 mcg/día en una sola toma,
incrementando de 25 a 50 mcg/día, cada 3 a 6 semanas hasta obtener el efecto terapéutico.
La dosis de mantenimiento en pacientes adultos es de 100 a 200 μg/día.
Niños: Cretinismo:
<6 meses: 8 a 10 μg/ kg/ día
6 a 12 meses: 6 a 8 μg/ kg/ día
12 meses a 5 años: 5 a 6 μg/ kg/ día
6 a 12 años: 4 a 5 μg/ kg/ día
Vía de administración: Vía oral. Por la mañana en ayunas (30 minutos antes del desayuno).
Indicaciones:
Tratamiento auxiliar en algunos trastornos en la función de la glándula tiroides (tiroiditis, cáncer del tiroides, oftalmopatía infiltrativa
endocrina y nódulo tiroideo benigno), en el bocio simple o en pacientes con hipotiroidismo o cretinismo.
Vigilancia: Función hepática, renal, cardíaca.
Efectos adversos:
Exceso de hormona tiroidea se presenta: falta de apetito, disminución de peso, nerviosismo, sudoración, ansiedad, piel caliente y
temblores finos, estos síntomas desaparecerán con disminuir la dosis o suprimir el medicamento.
Raras ocasiones: reacciones alérgicas en la piel e intolerancia al consumo de carne de cerdo.
Disminución de la hormona tiroidea (hipotiroidismo por sobredosis) se presenta: cambios en el periodo menstrual; constipación;
cefaleas; edema cutáneo y resequedad; apatía; mialgias; ganancia de peso; astenia; adinamia; debilidad y letárgia.
LEVOTIROXINA
FARMACOLOGÍA
Efecto idéntico a la hormona natural secretada por la tiroides. Se transforma en T3 en órganos periféricos y, como la hormona
endógena, desarrolla su efecto a nivel de receptores T3 . El organismo no es capaz de distinguir entre levotiroxina endógena y
exógena.
Vida media: 7 día. hipertiroidismo la vida media se acorta a 3 ó 4 días, en tanto que en el hipotiroidismo puede ser de 9 a 10 días.
Vía de excreción: se elimina en heces (20%) como compuestos libres.
Conservación:A temperatura inferior a 25 ºC y protegidos de la luz.
Presentación: Caja con 100 tabletas de 100 μg.
Interacciones medicamentosas: Incrementa el metabolismo de la vitamina K. El uso de tiroxina en pacientes diabéticos puede alterar
los requerimientos de los hipoglucemiantes orales y la insulina.
BIBLIOGRAFÍA: Vidal Vademecum Spain: Levotiroxina (29 de junio de 2020)
METIMAZOL
Posología:
Dosis usual:
Adultos: Oral.
Dosis inicial, en el hipertiroidismo leve, 15 mg por día en 3 dosis divididas.
Hipertiroidismo moderadamente grave, 30 a 40 mg por día en dosis divididas.
Hipertiroidismo muy grave, 60 mg/día en dosis divididas. La dosis de mantenimiento es de 5 a 15 mg/día.
En la crisis tirotóxica se han recomendado dosis de 20 a 30 mg por vía oral cada 6 a 12 h para el tratamiento inicial por un corto
tiempo, seguido de una reducción gradual y una dosis de mantenimiento de 5 a 15 mg/día.
Niños: Oral.
Dosis inicial, 0.4 mg/kg/día en 3 dosis divididas a intervalos de 8 h.
La dosis de mantenimiento es de 0.2 mg/kg/día en 3 dosis divididas a intervalos de 8 h.
Indicaciones:
Hipertiroidismo en pacientes en que se demuestra que hay sobreproducción de hormonas tiroideas (enfermedad de Graves, bocio
multinodular tóxico, adenoma tóxico, hipertiroidismo central).
Vigilancia: Glándula tiroidea. Función renal y hepática.
Efectos adversos:
Frecuentes: exantema maculopapular prurítico, manifestaciones de artritis.
Poco frecuentes: exantema con urticaria, artralgias.
Raras: agranulocitosis (reversible cuando el fármaco se suspende), anemia aplásica, vasculitis, hipoprotrombinemia, síndrome tipo
lupus eritematoso, ictericia colestásica, reacciones hepáticas graves (necrosis hepática, hepatitis). Descontinuar si se presenta
elevación de transaminasas mayor de 3 veces el límite superior.
METIMAZOL
FARMACOLOGÍA
Inhibe la formación de hormonas tiroideas por dos mecanismos:
1. Inhibe las reacciones catalizadas por la peroxidasa tiroidea, lo cual impide la unión del yodo con la tirosina;
2. Bloquea el acoplamiento de las yodotirosinas por lo que impide la formación de tiroxina y triyodotironina.
Inhiben la síntesis de las hormonas tiroideas, ocasionan agotamiento de los reservorios de tiroglobulina yodada, ya que la proteína es
hidrolizada y la hormona es liberada. Cuando la hormona preformada está agotada y declina la concentración circulante de hormonas
tiroideas, el efecto clínico es evidente.
No bloquea la captación de yoduros por la glándula y no interfiere con las acciones de la hormona tiroidea exógena.
A diferencia del propiltiouracilo, el metimazol no bloquea la conversión periférica de tiroxina a triyodotironina.
Vida media: 4 a 13 h
Presentación: TAPAZOL. LILLY. Tabletas. Cada tableta contiene 5 mg de metimazol. Caja con 20 tabletas.
Interacciones medicamentosas: La actividad de los anticoagulantes orales puede verse potenciada por actividad contra la vitamina K,
Embarazo: Contraindicado Lactancia: Contraindicado
BIBLIOGRAFÍA: Metimazol: antitiroideos. Rodríguez Carranza R(Ed.), (2015). Vademécum Académico de Medicamentos. McGraw-Hill.
YODO
Posología:
Dosis usual:
Adultos: oral: de 100mg a 150mg 24 horas antes de la administración o de la exposición a radioisótopos del yodo y cada día,
durante 3 a 10 días, después de ella; dosis máxima: hasta 12g/día.
Dosis pediátricas: lactantes de hasta 1 año: 65mg/día durante 10 días, después de la administración o exposición a
radioisótopos del yodo; niños mayores de 1 año: 130mg una vez al día durante 10 días después de la administración o de la
exposición a radioisótopos del yodo.
Indicaciones:
Tratamiento del hipertiroidismo. Protege la glándula tiroides de las radiaciones (en forma previa y a continuación) de la administración
de radioisótopos del yodo.
Vigilancia:Glándula tiroidea. Función renal y hepática.
Efectos adversos:
Rash cutáneo (por hipersensibilidad), dilatación o sensibilidad anormal al dolor en las glándulas salivales. Son de incidencia rara:
melena, arritmias cardíacas, fiebre o cansancio no habitual. Con el uso prolongado pueden aparecer: cefaleas, sialorrea, sabor metálico,
gingivitis, diarrea, náuseas o vómitos.
YODO
FARMACOLOGÍA
Inhiben la organificación y la liberación de hormonas y disminuyen el tamaño y la vascularización de la glándula hiperplásica. En individuos
sensibles, los yoduros pueden inducir hipertiroidismo (fenómeno de Jod-Basedow) o hipotiroidismo precipitado.
Vida media: 8 días
Vía de excreción: El 90% excreción renal. El 10% restante se elimina por sudor, las heces y la leche materna.
Presentación: YODAFAR Comp. 200 mcg. YODAFAR Comp. 300 mcg. YODIQUER Comp. 200 mcg. YODUK Comp. 100 mcg. YODUK Comp. 200
mcg
Interacciones medicamentosas: El uso de antitiroideos con el yoduro de potasio puede potenciar los efectos hipotiroideos y bociogénicos de
los antitiroideos o del yoduro. La terapéutica concomitante de diuréticos ahorradores de potasio puede aumentar los efectos del potasio.
El uso con enalapril puede producir hiperpotasemia.
BIBLIOGRAFÍA: Vidal Vademecum Spain: Yodo Potasio (28 de abril de 2016)
YODO RADIOACTIVO
Oral. Ads. 70 kg:
Tto. de la enf. de Graves, bocio multinodular tóxico o nódulos tiroideos autónomos: 200-800 MBq.
Tto. del carcinoma papilar y folicular de tiroides, incluida la enf. metastásica: 1.850-3.700 MBq para la ablación de restos de tejido
tiroideo y 3.700 -11.100 MBq para metástasis. Dosis máx. < 26.000 MBq.
La actividad administrada depende del diagnóstico, tamaño de la glándula, captación tiroidea y aclaramiento de yodo.
Niños: actividad (MBq) = dosis ads. (MBq) x peso del niño (kg)/ 70 (kg).
Ingerir enteras, en ayunas y con mucho líquido.
Vigilancia:
Hipersensibilidad; disfagia, estenosis esofágica, gastritis activa, erosiones gástricas y úlcera péptica; embarazo y lactancia; disminución
de motilidad gastrointestinal; gammagrafía tiroidea.
Efectos adversos:
Náuseas, vómitos y posibles fenómenos alérgicos inespecíficos.
YODO RADIOACTIVO
FARMACOLOGÍA
Radiofármaco terapéutico. La sustancia activa es I-131 en forma de yoduro sódico, se acumula en la glándula tiroidea, se desintegra,
provocando una irradiación selectiva del órgano.
Vida media: 5 días
Vía de excreción: vía renal.
Conservación: No conservar a temperatura superior a 25 oC. Conservar en el embalaje original para prevenir la exposición externa a la
radiación. El almacenamiento de radiofármacos debe realizarse conforme a la normativa nacional sobre materiales radiactivos.
Presentación: Cápsula dura contiene entre 50 MBq y 3700 MBq de ioduro (131I) de sodio
Interacciones medicamentosas: Interrumpir tto. de: antitiroideos (propiltiouracilo, carbimazol), perclorato, salicilatos, esteroides,
nitroprusiato sódico, sulfobromoftaleína sódica, anticoagulantes, antihistamínicos, antiparasitarios, penicilinas, sulfamidas, tolbutamida,
tiopental, fenilbutazona, expectorantes, vitaminas, preparados tiroideos naturales o sintéticos, amiodarona, benzodiazepinas, litio, ioduros
tópicos, medios de contraste IV, orales para colecistografía o iodados.
Embarazo: Contraindicado Lactancia: No seguro
BIBLIOGRAFÍA: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios: Yodo Radioactivo (12 de diciembre de 2013)
Metabolismo del
calcio y del fósforo
CARBONATO DE CALCIO
Oral.
- Prevención y tto. de deficiencia de Ca: ads.: 1.250-5.000 mg/día. Niños: 1.250-2.500 mg/día.
- Tto. adyuvante en osteoporosis: ads.: 1.250-5.000 mg/día.
- Hiperfosfatemia: 3-25 g/día en 1-4 dosis.
1250 mg de carbonato cálcico equivale a 500 mg de Ca elemento
Vigilancia:
Principalmente función renal y hepática
Efectos adversos:
Escasa frecuencia: hipercalcemia e hipercalciuria.
CARBONATO DE CALCIO
FARMACOLOGÍA
Suplemento de Ca. Componente principal de los huesos y juega un importante papel fisiológico en la actividad muscular y en la
transmisión neuromuscular. También interviene en la función cardíaca y en la coagulación sanguínea.
Vía de excreción: Se elimina a través de la orina y las heces.
Conservación: No conservar a temperatura superior a 25oC.
Presentación: Carbonato cálcico/ colecalciferol cinfa 1500 mg / 400 UI comprimidos masticables EFG
Interacciones medicamentosas: Excreción reducida por: diuréticos tiazídicos; control regular de Ca sérico. Absorción aumentada por:
alimentos. Absorción reducida por: corticosteroides sistémicos. Reduce absorción de: levotiroxina, bifosfonatos, fluoruro sódico, fenitoína,
fosfomicina, sales de Fe; espaciar su administración de la toma del Ca. Absorción inhibida por: alimentos ricos en ác. oxálico, ác. fítico y
fósforo. Distanciar la toma de Ca 2 h. Absorción reducida y excreción aumentada por: furosemida, ác. etacrínico, sales de Al, hormonas
tiroideas. Disminuye efecto antihipertensivo de: antagonistas de Ca. Interfiere con la absorción de: sales de Zn, espaciar
administración.Con I.R., el Ca puede reducir absorción de Mg y aumentar absorción de Al.
Embarazo: Sólo debe utilizarse en el embarazo si es claramente necesario. Lactancia: Compatible
BIBLIOGRAFÍA: Vidal Vademecum Spain: Carbonato de calcio (25 de enero de 2016)
CITRATO DE CALCIO
Posología:
Dosis usual y vía de administración:
Oral. Ads y adolescentes: 600-1200 mg diarios. Niños lactantes: 200-500 mg diarios. Niños 1-10 años: 400-800 mg. Mujeres: 1200
mg diarios. Mujeres post-menopáusicas: 1500 mg diarios. Hombres > 65 años: 1500 mg diarios. No administrar en intervalos
menores de 3 h ni en dosis mayor de 400 mg de Ca por toma.
Indicaciones:
Suplemento dietético cuando la ingestión de Ca es insuficiente o bien cuando se requiera una mayor cantidad: Embarazo, Lact; etapas
de crecimiento, climaterio. Inactividad, ingestión excesiva de alcohol, café o tabaco. Amenorrea en atletas femeninas. En el tto. o
prevención de la osteoporosis, raquitismo, osteomalacia, tetania coadyuvante. Desórdenes de la osteogénesis o en el recambio óseo y
formación de dientes.
Vigilancia:Principalmente función renal y hepática
Efectos adversos:
Sistema digestivo: constipación, diarrea, pérdida de apetito, resequedad de boca, sed, nauseas, vómito; SNC: mareos, cefalalgia,
debilidad; sistema urinario: dolor o dificultad al orinar; cutáneos: rash, sensibilidad a la luz.
CITRATO DE CALCIO
FARMACOLOGÍA
Se absorbe por vía intestinal, la mayor parte en los segmentos proximales del intestino delgado. Esta absorción involucra la forma
ionizada soluble del calcio (el fitato, el oxalato, el fosfato promueven en el intestino la formación de una sal insoluble de Ca++ que no es
absorbida).
Vía de excreción: Heces y orina.
Conservación: Consérvese el frasco bien cerrado a no más de 30oC
Interacciones medicamentosas: Disminuye el efecto de los anticoagulantes, calcitonina, clorpromacina, de la digital (aumenta el riesgo de
arritmias cardíacas en pacientes digitalizados), hierro, ác. nalidíxico, oxifenbutazona, penicilinas, pentobarbital, sulfamidas, fenitoína y
fluoruros; los diuréticos tiacidos aumentan el Ca en sangre; los estrógenos, así como las píldoras de control de la natalidad aumentan la
absorción de Ca; aumentan el efecto de la meperidina; disminuye la eliminación de la mexiletina; aumenta el efecto de la pseudoefedrina,
de la quinidina, de los salicilatos; aumenta la absorción de vit. D. El alcohol, la cafeína y el tabaco disminuyen la absorción del Ca; no debe
tomarse otra medicina por vía oral, menos de 2 h antes o después del Ca; las espinacas, el ruibarbo y el salvado de trigo disminuyen la
absorción del Ca. Lab: se puede modificar el Ca sérico o úrico.
Embarazo: Precaución Lactancia: Seguro
BIBLIOGRAFÍA: Vidal Vademecum Spain: Citrato de calcio (01 de enero de 2015)
ACETATO DE CALCIO
Posología:
Dosis usual:
Oral, ads.: inicial 1,320-1,334 g con cada comida, puede aumentarse según concentración sérica de fosfato (< 6 mg/dl), 2-2,67 g
con cada comida.
Vía de administración: Vía oral. Administrar con cada comida.
Indicaciones:
Hiperfosfatemia asociada a la I.R. crónica en pacientes sometidos a diálisis.
Vigilancia:
Principalmente función renal y hepática
Efectos adversos:
Náuseas, hipercalcemia, vómitos, epigastralgia, constipación.
ACETATO DE CALCIO
FARMACOLOGÍA
El acetato cálcico es una sal quelante de fosfatos que se combina con el fosfato dietético formando fosfatos insolubles
Vida media: 5.5 hrs.
Vía de excreción: se excreta con las heces.
Conservación: No requiere de ninguna consideración especial
Presentación: Envase conteniendo 60 comprimidos.
Interacciones medicamentosas: Modifica la absorción de: tetraciclinas y doxiciclina, quinolonas (inhibidores de la girasa), bifosfonatos,
fluoruros, anticolinérgicos y preparados de vit. D (espaciar dosis 1-2 h), ácidos urso- y quenodesoxicólico, grasas y vit. liposolubles.
Aumento del riesgo de hipercalcemia con: diuréticos tiazídicos.
Embarazo:Precaución Lactancia: Precaución
BIBLIOGRAFÍA: Vidal Vademecum Spain: Acetato de calcio (14 de julio de 2016)
CALCITRIOL
Posología:
Dosis usual:
Adultos: Oral. 0.25 μg/día; esta dosis deberá aumentarse 0.25 μg cada dos a cuatro semanas, de conformidad con las necesidades,
hasta alcanzar un máximo de 2 μg al día (hipofosfatemia familiar); 0.25 a 2.7 μg al día (hipoparatiroidismo); 3.0 μg al día
(osteodistrofia renal), o 0.5 a 3.0 μg al día (hipocalcemia por diálisis crónica). Interrumpir de inmediato si ocurre hipercalcemia.
Niños: Oral. Dosificación del adulto. Dosis máximas, 0.04 a 0.08 μg/kg de peso al día (hipoparatiroidismo); 0.014 a 0.041 μg/kg de peso
al día (osteodistrofia renal); 0.25 a 2.0 μg al día (hipocalcemia por diálisis crónica), o 1 μg al día (raquitismo causado por falta de
vitamina D). Interrumpir de inmediato si ocurre hipercalcemia.
Indicaciones:
Control de la hipocalcemia en pacientes sometidos a diálisis renal crónica. Hipoparatiroidismo. Osteodistrofia renal. Raquitismo
resistente a vitamina D. Osteomalacia.
Vigilancia:Principalmente función renal y hepática
Efectos adversos:
La ingestión de dosis elevadas o la ingestión crónica conducen a toxicidad grave. La hipercalcemia crónica da lugar a calcificación
vascular generalizada, nefrocalcinosis y calcificación de otros tejidos, lo que conduce a hipertensión arterial e insuficiencia renal. En
niños ocurre detención del crecimiento. Los signos ordinarios de sobredosis son: anorexia, laxitud, náusea, vómito, diarrea, pérdida de
peso, poliuria, sudación, sed, cefalea y vértigo. Aumento de la concentración sérica y urinaria de calcio y fosfato. La toxicidad crónica se
manifiesta por dolor óseo y muscular, orina turbia, convulsiones, hipertensión, arritmias cardiacas, dolor estomacal grave, pérdida
excesiva de peso y alteraciones mentales.
CALCITRIOL
FARMACOLOGÍA
Es la forma más activa de la vitamina D, se forma en el organismo a partir del colecalciferol (vitamina D3), a partir del 7-dihidrocolesterol.
El colecalciferol es hidroxilado en pasos sucesivos en el hígado y en el riñón hasta su transformación en calcitriol. El efecto del calcitriol es
inmediato, y cuando existe, revierte rápidamente la hipercalcemia. Aumenta la absorción intestinal de calcio, que mejorando la osteítis
fibrosa y la osteomalacia, y que disminuya el dolor de los huesos.
Vía de excreción: Excreta en la bilis (heces) y en muy poca cantidad por vía oral
Conservación: No congelar. No utilice este medicamento después de la fecha de caducidad.
Presentación: ROCALTROL. ROCHE. Cápsulas. Cada cápsula contiene 0.250 μg de calcitriol. Frasco con 30 cápsulas. TIROCAL.
CRYOPHARMA. Cápsulas. Cada cápsula contiene 0.250 μg de calcitriol. Envase con 25 o 50 cápsulas.
Interacciones medicamentosas: Riesgo de hipermagnesemia con: antiácidos que contengan Mg. Precaución con: digitálicos, la hipercalcemia
provoca arritmias cardiacas. Efectos reducidos por: barbitúricos y anticonvulsivantes. Corticosteroides: contrarrestan los efectos. Evitar
con: colestiramina.
Embarazo: Precaución Lactancia:Evitar
BIBLIOGRAFÍA: Calcitriol: vitaminas y minerales. Rodríguez Carranza R(Ed.), (2015). Vademécum Académico de Medicamentos. McGraw-Hill.
TERIPARATIDA
Posología:
Dosis usual:
Dosis recomendada: 20 mcg/día, en iny. SC en muslo o abdomen; máx. 24 meses. Añadir suplemento de Ca y vit. D en caso de
aporte dietético insuficiente.
Vía de administración: Vía subcutánea o intravenosa
Indicaciones:
Osteoporosis en mujeres posmenopáusicas y varones con un aumento del riesgo de fractura (en posmenopáusicas disminuye la
incidencia de fracturas vertebrales y no vertebrales pero no de cadera). Osteoporosis asociada a terapia sistémica mantenida con
glucocorticoides en mujeres y hombres con un incremento del riesgo de fractura
Vigilancia: Principalmente función renal y hepática
Efectos adversos:
Anemia; hipercolesterolemia; depresión; mareo, cefalea, ciática, síncope; vértigo; palpitaciones; hipotensión; disnea; náuseas, vómito,
hernia de hiato, reflujo gastroesofágico; aumento de la sudoración; dolor en las extremidades, calambres musculares; fatiga, dolor
torácico, astenia, reacciones en el lugar de la iny. incluyendo dolor, hinchazón, eritema, hematoma, prurito y ligero sangrado.
TERIPARATIDA
FARMACOLOGÍA
Estimula la formación de hueso por efecto directo sobre los osteoblastos, aumentando indirectamente la absorción intestinal de Ca, y
aumentando en el riñón la reabsorción tubular de Ca y la excreción de fosfato.
Vida media: 5 minutos por vía IV y 1 hora por vía SC.
Vía de excreción: Vía renal.
Conservación: Conservar en nevera (entre 2 °C y 8 °C)
Presentación: FORSTEO 20 microgramos/80 microlitros solución inyectable en pluma precargada. ELI LILLY
Interacciones medicamentosas: Precaución uso concomitante con: digitálicos.
Embarazo: Contraindicado Lactancia: Contraindicado
BIBLIOGRAFÍA: Vidal Vademecum Spain: Teriparatida (26 de enero de 2016)
ETIDRONATO
Posología:
Dosis usual:
Oral.
- Tto. cíclico de osteoporosis vertebral establecida en mujeres posmenopáusicas sin terapia hormonal sustitutiva: duración del ciclo 3 meses.
400 mg/día durante 14 días, interrumpir los 76 restantes y administrar Ca (500 mg/día) y vit. D (400 UI/día). Máx. 20 ciclos.
- Enf. de Paget: dosis inicial recomendada: 5 mg/kg/día durante 6 meses. Si hay necesidad de supresión del remodelado óseo anormalmente
elevado o de una rápida disminución del gasto cardiaco administrar dosis > 10 mg/kg/día, máx. 20 mg, durante 3 meses.
- Osificaciones heterotópicas:
Reemplazamiento de cadera: 20 mg/kg/día durante 1 mes antes y 3 meses después de intervención.
Lesión de médula ósea: 20 mg/kg/día durante 2 sem, seguido de 10 mg/kg/día durante 10 sem.
Indicaciones:
Tto. cíclico de osteoporosis vertebral establecida en mujeres posmenopáusicas sin terapia hormonal sustitutiva. Enf. de Paget.
Prevención y tto. de osificaciones heterotópicas debidas a lesión de médula espinal o reemplazamiento quirúrgico de cadera.
Efectos adversos:
Diarrea, náuseas, flatulencia, dispepsia, dolor abdominal, constipación, vómitos.
ETIDRONATO
FARMACOLOGÍA
Acción inhibidora sobre osteoclastos, disminuyendo la resorción ósea y el remodelado óseo.
Vida media: 90 días aprox.
Vía de excreción: vía renal.
Presentación: DIFOSFEN Comp. 200 mg RUBIÓ. OSTEUM, comp. 200 mg VIÑAS
Interacciones medicamentosas: Efecto disminuido por: compuestos vitamínicos con suplementos minerales, Ca, laxantes con magnesio,
antiácidos con Ca o aluminio, espaciar 2 h antes o después de la toma.
Embarazo: No utilizar Lactancia: Evitar
BIBLIOGRAFÍA: Vidal Vademecum Spain: Etidronato (01 de enero de 2015)
ALENDRONATO
Posología:
Dosis usual:
Adultos: Oral.
Tratamiento y prevención de la osteoporosis posmenopáusica, 5 a 10 mg diarios en dosis única o 35 a 70 mg una vez a la semana.
Tratamiento y prevención de la osteoporosis inducida por glucocorticoides, 5 a 10 mg una vez al día.
Enfermedad de Paget, 40 mg una vez al día durante 6 meses, seguido de un periodo de 6 meses sin tratamiento.
En todos los casos tomar 1 a 2 h antes de los alimentos, bebidas u otros medicamentos.
Indicaciones:
Osteoporosis posmenopáusica. Osteoporosis inducida por glucocorticoides. Enfermedad ósea de Paget.
Efectos adversos:
Frecuentes: hopocalcemia moderada y transitoria, hipopotasemia moderada y transitoria.
Poco frecuentes: cefalea, dolor abdominal, dispepsia, náusea, flatulencia, gastritis, estreñimiento, dolor muscular.
Raras: angioedema, úlcera duodenal, reacciones de hipersensibilidad.
ALENDRONATO
FARMACOLOGÍA
Inhibe la resorción ósea, actúa sobre los osteoclastos maduros o sobre sus precursores. La inhibición de la velocidad de resorción ósea
conduce, de manera indirecta, a la formación de hueso. Inhibe a la enzima responsable de la biosíntesis de lípidos esenciales en el proceso
postranscripcional de la proteína GTPasa; la disminución de las concentraciones de este segundo mensajero reduce la actividad
osteoclástica de resorción ósea. Reduce la velocidad de formación de nuevas unidades remodeladoras de hueso, lo que conduce a un
aumento de la masa ósea después de varios meses de tratamiento.
Vida media: Su vida media terminal es de 10 años aproximadamente.
Vía de excreción: Un 50% se une al tejido óseo y el resto se elimina sin cambios en la orina.
Conservación: No almacenar por encima de 25 ºC
Presentación: DRONADRIL. ALPHARMA. Tabletas. Cada tableta contiene alendronato sódico equivalente a 10 o 70 mg de alendronato. Caja
con blister pack con 30 tabletas de 10 mg. Caja con blíster con 4 tabletas de 70 mg en envase de burbuja. FOSAMAX. MERCK SHARP &
DOHME. Tabletas. Cada tableta contiene alendronato sódico equivalente a 10 o 70 mg de alendronato. Caja con 15 o 30 tabletas de 10
mg. Caja con 4 tabletas de 70 mg. ZONDRA. LIOMONT. Tabletas. Cada tableta contiene alendronato sódico equivalente a 10 mg de
alendronato. Caja con 30 tabletas de 10 mg.
Interacciones medicamentosas: Riesgo de irritación intestinal con: AINE
BIBLIOGRAFÍA: Alendronato: antiosteoporósicos. Rodríguez Carranza R(Ed.), (2015). Vademécum Académico de Medicamentos. McGraw-Hill.
PAMIDRONATO
Posología:
Dosis usual y vía de administración:
Osteoporosis: administración oral continua, sin períodos de descanso, de 200mg a 300mg diarios. A manera de suplemento y
con dependencia de la dieta, la administración de 500mg de calcio puede ser suficiente.
Enfermedad de Paget: por vía oral, 400mg a 600mg diarios en 2 a 3 tomas, hasta la remisión bioquímica; la vía inyectable IV
está indicada en los casos de resistencia a la forma oral y cuando se requiere una rápida remisión, se deben administrar 15mg a
45mg por infusión lenta durante 2 horas, con intervalos semanales, hasta totalizar 200mg.
Síndromes hipercalcémicos: inyectable IV, 15mg a 90mg diarios por infusión lenta; vía oral, 800mg a 1,2g diarios, divididos en 3 a
4 dosis.
Osteólisis neoplásica (metástasis, mieloma múltiple): administrar 300mg a 600mg por día, durante períodos prolongados, en
busca de la recalcificación de las lesiones, alivio del dolor y prevención de la hipercalcemia.
Indicaciones:
Osteoporosis, enfermedad ósea de Paget, síndromes hipercalcémicos asociados con osteólisis maligna, hiperparatiroidismo.
Efectos adversos:
Suelen aparecer trastornos digestivos, como dispepsia leve, dolor epigástrico y vómitos.
Raramente esofagitis.
Otros efectos: disminución temprana del recuento de glóbulos blancos o fiebre.
PAMIDRONATO
FARMACOLOGÍA
Pertenece al grupo de los bisfosfonatos y es un inhibidor selectivo de la resorción ósea y modulador del remodelamiento óseo, con
características antiosteolíticas, antihipercalcémicas y antiosteopénicas.
Vida media: 2,5 horas.
Conservación: No conservar a temperatura superior a 25ºC
Presentación: PAMISOL SOLUCION INYECTABLE
Interacciones medicamentosas: Aumenta toxicidad con: nefrotóxicos, precaución. Aumento del riesgo de disfunción renal con: talidomida.
Efecto sinérgico de disminución de Ca sérico con: calcitonina. Aumento del riesgo de osteonecrosis de mandíbula con medicamentos
antiangiogénicos.
BIBLIOGRAFÍA: Principio Activo: Pamidronato. México (2020)
ÁCIDO ZOLEDRÓNICO
Posología:
Dosis usual:
Adultos:
Intravenosa por infusión. Tratamiento de la osteoporosis posmenopáusica o inducida por corticosteroides, enfermedad de
Paget, 5 mg en infusión continua durante 15 min una vez al año.
Prevención de la osteoporosis posmenopáusica, 5 mg en infusión continua durante 15 min cada 2 años.
Hipercalcemia por tumor maligno, metástasis de hueso de tumores sólidos, mieloma múltiple, 4 mg en infusión continua
durante 15 min cada 3 meses.
Vía de administración: Vía Intravenosa por infusión.
Indicaciones:
Osteoporosis posmenopáusica. Osteoporosis inducida por glucocorticoides. Enfermedad ósea de Paget. Hipercalcemia por tumor
maligno, metástasis de hueso de tumores sólidos, mieloma múltiple.
Efectos adversos:
Frecuentes: náusea, vómito, cefalea, conjuntivitis, anemia, dolor óseo, mialgia, artralgia, síndrome seudogripal con presencia de fatiga,
escalofrío, malestar, rubefacción o disnea.
Poco frecuentes: anemia, deshidratación, erupción cutánea, edema periférico, anorexia, astenia, mareo, hipocalcemia, hipopotasemia,
hipomagnesemia, elevación de creatinina.
Raras: eritema, daño renal, fibrilación auricular, hipertensión, hipotensión, accidente vascular cerebral.
ÁCIDO ZOLEDRÓNICO
FARMACOLOGÍA
Es un bisfosfonato nitrogenado análogo de lípidos fosfatados que tiene alta afinidad por el tejido óseo mineralizado y que inhibe la
resorción ósea porque actúa sobre los osteoclastos maduros o sobre sus precursores. La inhibición de la velocidad de resorción ósea
conduce, de manera indirecta, a la formación de hueso. Inhibe a la enzima responsable de la biosíntesis de lípidos esenciales en el proceso
postranscripcional de la proteína GTPasa; la disminución de las concentraciones de este segundo mensajero reduce la actividad
osteoclástica de resorción ósea. Su administración repetida reduce la velocidad de formación de nuevas unidades remodeladoras de
hueso, lo que conduce a un aumento de la masa ósea después de varios meses de tratamiento.
Vida media: 146 h.
Conservación: Durante 24 horas entre 2°C - 8°C y a temperatura ambiente (20 -25°C).
Presentación: CENOZOIC. PISA. Solución inyectable. Cada frasco ámpula contiene ácido zoledrónico monohidratado equivalente a 4 mg
de ácido zoledrónico y vehículo cbp 5 ml. Caja con frasco ámpula de 5 ml (4 mg/5 ml). LEUZOTEV. TEVA. Solución inyectable. Cada frasco
ámpula contiene ácido zoledrónico monohidratado equivalente a 4 mg de ácido zoledrónico y vehículo cbp 5 ml. Cajas de cartón con 1, 4 o
10 frascos ámpula de plástico con (4 mg/5 ml) e instructivo anexo. ZOFADEN. CRYOPHARMA. Solución inyectable. Cada frasco ámpula
contiene ácido zoledrónico monohidratado equivalente a 4 mg de ácido zoledrónico. Caja con un frasco ámpula con liofilizado y ampolleta
con 5 ml de diluyente.
Interacciones medicamentosas: Efecto aditivo con: agentes hipocalcemiantes (aminoglucósidos, calcitonina, diurétocos del asa); precaución.
Precaución con fármacos nefrotóxicos (aminoglucósidos, anfotericina B, cisplatino, inmunosupresores, vancomicina), riesgo de daño
renal. Aumenta el riesgo de I.R. con talidomida, en caso de mieloma múltiple. Riesgo aumentado de ONM con medicamentos
antiangiogénicos, precaución.
BIBLIOGRAFÍA: Ácido zoledrónico: antiosteoporósicos. Rodríguez Carranza R(Ed.), (2015). Vademécum Académico de Medicamentos. McGraw-Hill.

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VADEMÈCUM

Embarazo: No seguro Lactancia: No seguro

Embarazo: Evitar Lactancia: Evitar

BIBLIOGRAFÍA: Vidal Vademecum Spain: Colestiramina. (24 de junio de 2018)

Embarazo: No seguro Lactancia: Evitar

BIBLIOGRAFÍA: Vidal Vademecum Spain: Hidrasec (2013)

Embarazo: Evitar Lactancia: Seguro

BIBLIOGRAFÍA: Vidal Vademecum Spain: Picosulfato sódico (07 de julio de 2016)

Embarazo: Seguro Lactancia: Seguro

BIBLIOGRAFÍA: Vidal Vademecum Spain: Polietilenglicol: Macrogol (23 de septiembre de 2020)

BIBLIOGRAFÍA: Vidal Vademecum Spain: Lactulosa (01 de enero de 2015)

Embarazo: Precaución Lactancia: Precaución

Embarazo: Evitar Lactancia: Evitar

BIBLIOGRAFÍA: Vidal Vademecum Spain: Primaquina (01 de enero de 2015)

BIBLIOGRAFÍA: Vidal Vademecum Spain: Anfotericina (11 de noviembre de 2016)

Vía de administración: Vía oral

BIBLIOGRAFÍA: Vidal Vademecum Spain: Fluconazol (24 de marzo de 2017)

Embarazo: Debe administrarse si el beneﬁcio justiﬁca el riesgo potencial. Lactancia: Evitar

BIBLIOGRAFÍA: Vidal Vademecum Spain: Voriconazol (11 de noviembre de 2018)

BIBLIOGRAFÍA: Principio Activo. Vademecum: Flucitosina. México (2018)

Embarazo: Evaluación beneﬁcio riesgo. Lactancia: Precaución

BIBLIOGRAFÍA: Vidal Vademecum Spain: Yoduro Potásico (28 de abril de 2016)

BIBLIOGRAFÍA: Vidal Vademecum Spain: Nistatina (01 de enero de 2016)

BIBLIOGRAFÍA: Vidal Vademecum Spain: Miconazol (01 de enero de 2016)

BIBLIOGRAFÍA: Principio Activo. Vademecum: Tolnaftato. México (2018)

Vida media: Su vida media de eliminación inicial es de 2 h y la terminal de 30 h.

Mecanismos de acción: Inhibe la recaptación de DA, mejorando la disponibilidad de las moléculas de DA

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