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ANTIHELMINTICOS

A. Infecciones por Helmintos:


Se dividen en dos phyla: Nematelmintos y Platelmintos
(Cestodes, Trematodos).
B. BENZIMIDAZOLES:
Mecanismo de accion:
o Inhibion de la reductasa de mitocondrias
o del transporte de glucosa
o Desacoplamiento de la fosforilacion oxidativas
o Inhibir la polimerizacin de mitrotbulos al ligarse a
la tubulina .
B.1. FARMACORRESISTENCIA:
Prdida progresiva de los isotipos del gen de tubulina
susceptibles, junto con la aparicin de un isotipo
resistente (mutacin puntual que codifica una Tir en vez
de una Fe en posicin 200 de la tubulina).
B.2. TIABENDAZOL:(TBZ)
B.2.1. Mecanismo deAccin:
-Inhibe la enz. fumaratorreductasa a travs de una
interaccin con una quinona endgena.
-suprime la organizacin de los microtbulos, inhibiendo
la secrecin de acetilcolinesterasa.
B.2.2. Actividad Antimicrobiana:
- Amplio espectro, activo frente a S. stercolaris, C.
philipensis, A. duodenale, ancylostoma braziliense, N.
americanus, E. vermicularis y T. spiralis (no efectivo a
larvas enquistadas en msculo).

B.2.3. Farmacocintica y farmacodinamia:
-Biodisponibilidad: es escasa.
-Absorcin: rpida y buena TGI, (90%) un Tmax 1h.
-Distribucin: alcanza [] plasmticas mx. (60 min), se
encuentra en [] teraputicas en el LCE.
-Metabolismo: es heptico; se MTB a 5-
hidroxitiabendazol inactivo.
-Excrecin: orina, en 24h ,5-hidroxi tiabendazol.
-T1/2: es de 1.2 h

B.2.4. Uso Teraputico:
-para: larva migratoria cutnea por A. braziliensis
(erupcin migratoria). alivio y cura desp. del Tto tpico.
(TBZ15% crema hidrosoluble, 3v/d x 5d.)
-Frmaco de eleccin en infecciones por S. stercolaris,
curacin del 100% . 25mg/kg 2v/d x2d.
-va oral, la LMV por T. canis y T.cati.
-til frente a infecciones por T. spiralis, dosis de
Triquinosis incipiente: 25mg/kg, 2v/d x 7d.

B.2.5. Efectos Secundarios:
-Su utilizacin por sus efectos txicos.
-ms Fx son: anorexia, nauseas, vmito y mareos.
-Ocasionales: fiebre, exantema, eritema multiforme,
alucinaciones, snd. de Stevens-Johson.
-complicaciones: colestasis intrahepatica.
-En ocasiones cristaluria, que cede al dejar el Tto.
-A menudo Rx adversas en el sistema nervioso.
-Puede ser hepatotxico.
B.2.6. Interacciones Medicamentosas:
-teofilina: [p]al inhibir su metabolismo heptico.
B.2.7. Presentaciones:
-TIABENDAZOL: Tab: 500mg-caj x 10u
-MINTEZOL: Tab: masticables 500mg

B.3. MEBENDAZOL:
B.3.1. Mecanismo de Accin:
-Degeneracin de microtbulos citoplasmticos del
parsito, bloqueando de forma selectiva e irreversible la
captacin de glucosa, y reduce el ATP (muerte).
B.3.2. Actividad Antimicrobiana:
Para helmintos intestinales. (A. lumbricoides, T. trichuria,
A. duodenalis, N. americanus, S. stercoralis, E.
vermicularis, T. spiralis).

B.3.3. Farmacocintica y farmacodinamia:
-Biodisponibilidad: sistmica en 22%
-Absorcin: escaso en TGI y con la comida grasa.
-Distribucin: en suero, lq. Qustico, hgado, Atraviesa la
placenta. Unin a protenas plasmticas es 90-95%.
-Metabolismo: es heptico, metabolitos; el principal 2-
amino-5-benzoilbencimidazol. Inactivo.
-Excrecin: 95 % metabolito principal (deriv. 2-amino) en
heces. 2 a 5 % se excreta en orina
-T1/2: de 2.5 a 5.5 hs.

B.3.4. Uso Teraputico:
-Para enterobiosis, 1 tab. de 100mg, a las 2 sem. Se toma
una segunda dosis.
-control de la ascariosis, tricurosis, uncinariosis, tomar
1tab de 100mg y, a las 2 sem. Se toma una segunda dosis.
Para la erradicacin, 100mg de M/N x 3d (o 500mg 1v/d).
-inocuo desp. del 1er trimestre embarazo por efecto en la
anemia al desaparecer las uncinarias.

B.3.5. Efectos Secundarios:
-reacciones alrgicas, la alopecia, la neutropenia
reversible, la agranulocitosis, y la hipospermia.
-En ciclos largos de tto contra la hidatidosis, hay TAM
sricas.
-Se ha asociado a convulsiones occipitales.
-no a las embarazadas ni menores de dos aos
B.3.6. Interacciones Medicamentosas:
-fenitona y carbamazepina: la administracin simultnea
sus [p] por induccin enz.
-Cimetidina: [p] por inhibicin de su MTB.
-alimentos ricos en grasa su absorcin.
B.3.7. Presentaciones:
-PANTELMIN Jannssen-Cilag
Susp: 20mg/ml-fco x 30ml, Tab: 100mg-caj x 6u
-PARASITEX Markos
Tab: 100mg-caj x 6u
Susp: 100mg/5ml-fco x 30ml

B.4. ALBENDAZOL:
B.4.1. Mecanismo de Accin:
-Inhibe la polimerizacin de la tubulina, disrupcin del
metabolismo, energa, inmovilizacin y muerte.
-sobre trofozoitos: alteraciones en citoesqueleto, se une
a microtbulos y microfilamentos, desorganizando el
citoplasma, dislocacin del disco ventral y muerte.
B.4.2. Actividad Antimicrobiana:
(A. lumbricoides, t. trichuria, A. duodenalis, T. canis, A.
duodenale, N. americanus, A. braziliense, larva migrans
cutnea, S. stercoralis, E. vermicularis, T. spiralis, T.
solium, H. nana, E. granulosus, E. multilocularis), efectivo
contra trichomonas vaginalis y Giardia lamblia.

B.4.3. Farmacocintica y farmacodinamia:
-Biodisponibilidad: contra helmintos histfilos
-Absorcin: irregular desp. de ingerido; se intensifica con
alimentos en grasa y sales biliares.
-Distribucin: amplio; hgado, LCR, suero y lq. de quistes
hidatdicos, alcanza una [] 20%, Se une 70 % a prot.
plasmticas.
-Metabolismo: hgado, y en intestino hasta sulfxido de
albendazol.
-Excrecin: biliar y -1 % por va renal
-T1/2: 4-15h, la V del sulfxido es de 8 y horas.

B.3.4. Uso Teraputico:
-frmaco de eleccin para el quiste hidatdico por
Echinococcus granulosus. 400mg 2v/d.
-contra la equinococosis alveolar por E. multilocularis, es
parasitostaticos y no parasiticida.
-tto neurocisticercosis por larvas de taenia solium.400mg,
2v/d x 8 a 30 das.
-Microsporidios, Capilaria philippinensis.

B.3.5. Efectos Secundarios:
-ms frecuente es la disfuncin heptica; en ocasiones
ictericia, no se recomienda en cirrticos.
-pueden presentar secuelas neurolgicas graves.
-En tratamiento duradero: dolor en vas GTI, cefaleas
intensas, fiebre, fatiga, alopecia, leucopenia y
trombocitopenia.
B.3.6. Interacciones Medicamentosas:
-Glucocorticoide y praziquantel: la [] srica del sulfxido
(>50 %).
-Cimetidina: [] del sulfxido a nivel biliar y dentro del
contenido qustico en hidatidosis.
-Dexametasona: puede la [p] de albendazol.
-Alimento rico en grasa: su adsorcin 5 veces.
B.3.7. Presentaciones:
-BOROTEL Bolivar Farma
Tab: 400mg-caj x 1u
-CEPRAZOL Laboratorio Chile
Comp: 200mg-caj x 2u
Susp: 400mg/10ml-fco x 10ml

C. DIETILCARBAMAZINA: (DEC)
C.1. Mecanismo de Accin:
Entorpece o deteriora la transformacin intracelular y el
transporte de algunas macromolculas hasta la
membrana plasmtica.
C.2. Actividad Antimicrobiana:
Para la erradicacin de W. bancrofti y B. malayi, tambin
activa contra L. loa, B. timori, O. volvulus, Dipetalonema
streptocerca.

C.3. Farmacocintica y farmacodinamia:
-Absorcin: rpida x las vas GTI y en termino de 1 a 2 h
alcanza sus [p] mx.
-Distribucin: ampliamente por tej. no adiposos.
-Metabolismo: rpido MTB, metabolito mayor, el N-
dixido de DEC, muestra actividad.
-Excrecin: vas urinarias y extraurinarias. + dosis
aparece en orina acida Inalterado.
-T1/2: Vara de 2 a 10 h, segn el pH de la orina.

C.4. Uso Teraputico:
-Tratamiento de eleccin para las filariasis linfticas
(Wuchereria bancrofti, Brugia malayi, B. timori),
eosinofilia pulmonar tropical, loa-loa. Tambin es eficaz
para la profilaxis de loa-loa.

C.5. Efectos Secundarios:
-Rx de Mazzotti: secundaria a la destruccin de las filarias.
A las horas aparece: fiebre, mareo, anorexia, taquicardia,
exantema, prurito, cefalea, crisis asmticas, artralgias,
que desaparecen el quinto da del tto.
-por O. volvulus: llegando a ceguera
-En caso de loiasis puede llevar a encefalopata.
C.6. Interacciones Medicamentosas:
-El uso concomitante de corticoides puede reducir la
actividad de la dietilcarbamazina.
C.7. Presentaciones:
-NOTEZINE: Sanofi Pharma
Comprimidos: 100 mg (envase 20 comprimidos). en forma
de citrato (196,4 mg/comprimido)
-HETRAZAN:
Comprimidos: 100mg
D. IVERMECTINA:
D.1. Mecanismo de Accin:
-parlisis tnica da musculatura. Mediada x la
potencializacin y activacin directa de los canales
sensibles de Cl, controlados x el glutamato. Una vez
potencializados permiten un permeabilidad de la
membrana celular a los iones de cloro, con
hiperpolarizacin de los nervios clulas musculares.
D.2. Actividad Antimicrobiana:
scaris lumbricoides, strongiloides estercoralis y larva
migratoria cutnea. O. volvulus.w. bancrofti, B. malayi.
D.3. Farmacocintica y farmacodinamia:
-Biodisponibilidad:
-Absorcin: 4-5h desp d ingestin [p]max.
-Distribucin: gran vol, unin a prot 93%
-Metabolismo: es convertido x CYP3A4 del hgado, a
metabolitos, derivados hidroxilados y desmetilados
-Excrecin: orina, casi no se detecta en su forma original.
-T1/2: 57h
D.4. Uso Teraputico: una dosis oral (150-200ug/kg)
c/6-12mes, oncocercosis en adulto y nios 5. Filariosis
linftica (400ug/kg). Estrongiloidosis (150-200ug/kg).
Ascariosis, esterobiosis, larva migratoria cutnea, sarna,
escabiosis, pediculosis.
D.5. Efectos Secundarios: Rx similar d mazzotti,
prurito, linfadenomegalia, fiebre, taquicardia,
hipotensin, mareos, cefaleas, mialgias, artralgias,
diarrea, edema, encefalopata. CONTRAINDICADO:
campanas colectivas, embarazada, lactacin, nios <
90cm, en personas muy graves.
E. PRAZIQUANTEL:
E.1. MA: provoca alteracin en flujo de iones de Ca en
sus clulas, generando contraccin muscular o espasmo y
la capacidad del verme para contraerse o relajarse.
E.2. Actividad Antimicrobiana: Schistosoma
sp(40mg/kg), Clonorchis sinensis, Opisthorchis viverrini,
fasciolopsis buski, paragonimus westermani, H. nana(25,
D. latum, T. saginata, Tsolium. (10-20mg/kg, 7-10d).
E.3. Farmacocintica y farmacodinamia:
-Biodisponibilidad: con inductores d CYP hepticos.
-Absorcin: VO se abs rpido, [p]max 1-2h,
-Distribucin: unido en 80% a protenas plasmticas.
-Metabolismo: extenso d 1er paso, hasta generacin d
product hidroxilados y conjugados inactivos.
-Excrecin: orina, bilis
-T1/2: 0,8-3h, 4-6h d metabolitos.
E.4. Uso Teraputico: equistosomosis e infestaciones
x duelas hepticas. Contra trematodos y cestodos.
E.5. Efectos Secundarios: nauseas, diarrea, cefalea,
mareos y somnolencia. Prurito, urticaria, exantema,
artralgia y mialgia. Eosinofilia, meningismo, alt mentales.
E.6. Interacciones Medicamentosas:
-CBZ, fenobarbital, dexametasona: Bd.
-contraindicado en cisticercosis ocular.
F. SULFONAMIDAS
F.1. MA: actan como anlogos estructurales del PABA,
inhibiendo competitivamente la enzima dihidropteroato
sintasa. Al bloquear la sntesis del c. flico, se inhibe el
crecimiento y reproduccin del germen. Bacteriosttico.
F.2. ESPECTRO: Streptococcus pyogenes, S. pneumoniae,
H. ducreyi, nocardia, actinomices, chlamidia trachomatis,
calymnato-bacterium granulomatis.
F.3. FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA:
-Absorcin: TGI 70-100% V.O (ID),[p] max 2-6h.
-Distribucin: Tejidos y lquidos, incluyendo LCR, sinovial,
pleural, peritoneal, ocular. Niveles plasmticos 50-80%.
Atraviesa la barrera placentaria.
-Metabolismo: UPP: variable, Metabolizacin heptica
Metabolito sulfonamida N4 acetilada.
-Excrecin: renal x secrecion tubular activa o filtracion
glomerular, peq parte en heces, bilis, leche.
F.4. USO TERAPEUTICO: Prostatitis, Infecciones,
respiratorias, Neumona, Brucelosis, Infecciones
gastrointestinales, Colitis ulcerosa.
F.5. EFECTOS SECUNDARIOS: fiebre, rash, dermatitis,
fotosensibilidad, picazn, nusea, vmito y diarrea.
F.6. CLASE DE SULFONAMIDAS:
DE ABSORCION Y ELIMINACION RAPIDA
-SULFISOZAXOL : VO 2 a 4 g, [P]max. 110 a 250 ug/ml,
Rion excreta alrededor de 95% de 1 dosis /24h, Rara
causa d hematuria o cristaluria, Se prefiere utilizar en
cuando est indicada q se absorva y elimine rapido.
-SULFAMETOXAZOL: Anlogo, pero abs y excr urinaria
mas lenta. contra infeccs generales como urinarias.
400 u 800 mg,
-SULFADIAZINA: tab: 500 mg., Infecc sistmicas x
grmenes sensibles. Profilaxis en infeccs estreptoccicas y
meningoccicas. Adultos: 6 tabs iniciales y 2 tabs c/6h
Nios: 65-100 mg / kg de peso al da, repartidos en tomas
parciales cada 4-6 horas.
-DE ABS. DEFICIENTE:
-SULFASALAZINA : compr. 500 mg, CU, EC. Nios:40-60
mg/Kg/da VO en 4, Adultos: 3-4 g/da va oral.
-DE APLICACIN TOPICA:
-SULFACETAMIDA: Las soluciones de sal sdica en tto de
infecciones oftlmicas, penetra en lquidos y tejidos
oculars en gran concentracin. Hay Rx d hipersensibilidad.
-SULFADIAZINA ARGENTICA: Inh crecimiento bacterias y
hongos patgenos, via tpica, colonizac microbiana y
la fx de infecc x quemaduras. cubrir con capa delgada.
-DE ACCION PROLONGADA:
-SULFADOXINA: Semivida (7 9 dias), combinada con
pirimetamina (500 mg sulfadoxina + 25 mg pirimetamina)
-Profilaxis y tto paludismo. Rx d Sd Stevens Johnson.
-RX ADVERSAS: Cristaluria, anemia hemolitica es rara,
agranulositosis.
-INTERACCIONES: anticoagulante orales, sulfoniluria e
hidantoina. Inhibicin del meatbolismo.
TRIMETOPRIM-SULFAMETOXAZOL (TMP-SMX)
-MA: la sulfonamida inhibe la incorporacin del PABA en el
acido flico, y el trimetropin impide la reduccin de
dihidrofolato para formar tetrahidrofolato.
-Espectro antibacteriano: mayor parte G+ y G- es sensible a
trimetoprim. resistentes: P. auriginosa, Bacteroidesfragilis y
enterococos. Eficacia del TMP-SMX combinado: chlamydia
diphtheriae, N. meningitidis, S. aureus, Staphylococcus
epidermidis, S. pyogenes, E. coli, Proteusmirabilis,
Proteusmorgagni, Enterobacterspp., Salmonella, Shigella,
Pseudomonaspseudomallei, Serratia, Klebsiellas pp.,
Brucellaabortus.
-FARMACOCINETICA: La [] a las 2h pero SMX tarda 4h. se
distribuye y []en los tejidos y 40% se une a las protenas
plasmticas en presencia de SMX. Aprox 60% del TMP
administrado y entre 25 y 50% del sulfametoxazol se secretan
en la orina en un lapso de 24h.El farmaco penetra fcilmente el
LCR y el esputo.
-APLICACIONES TERAPUTICAS
Infecciones agudas y crnicas del tracto urinario, respiratorio
sinusitis, gastroenteritis. la neumona x Pneumocystiscarinii. 20
mg/kg/da de trimetop y 100 mg/kg/da sulfametoxazol en 4
dosis al da durante 14-21 das, por VO o IV. infecciones
gonoccicas orofarngeas. alternativo en Brucella, Nocardia,
Legionella y Listeria.
-Efectos adversos: cristaluria, Anemia aplasica, hemoltica,
Leucopenia, Trombocitopenia, Fiebre, Dermatitis exfoliativa,
fotosensibilidad, Sd Stevens- Johnson, Enf suero. Kernicterus.
-Indicaciones y posologa: Prevencin, tto ITU: Adultos: 160 mg
TMP + 800 mg de SMX VO c/12h x 3 d. ampliar a 7 d
Indicaciones y posologa: Tto neumonia x Pneumocystiscarinii:
Administracin oral adultos y nios: 20 mg/kg/da de TMP (100
mg/kg/da de SMX) en 4 adm, una cada 6 horas.
-Presentaciones:CAPSULAS: 800mg + 160 mg caj x 10u y 100u
METENAMINA
La metenaminaes un antiseptico urinario
-Actividad Antimicrobiana:
Los que degradan la urea (ejm. Proteusspp.) tienden a elevar el
pH urinario, y de esta manera inhiben la liberacin de
formaldehido.
-Farmacologa y Toxicologa: absorbe x VO, pero 10 a 30% se
descompone en el jugo gstrico a menos que se proteja con una
capa entrica. A causa del amoniaco producido, la metenamina
contraindicada en insuficiencia heptica. genera frecuencia
urinaria, disuria, albuminuria, hematuria y eritema. Una vez que
la orina es estril la dosis se debe reducir.
-Usos teraputicos
no es uno de los principales frmacos para el tto de infecciones
urinarias agudas pero es til como tto supresor crnico. Este
frmaco es ms til cuando el microorganismo causal es E.coli,
pero por lo general suprime a los microorganismos
gramnegativos ms frecuentes y a menudo a S.aureus y S.
epidermidis .Por lo general Enterobacteraerogenes y
ProteusVulgaris son resistentes. Las bacterias que degradan
urea(principalmente Proteus ) dificultan la regulacin del pH
urinario.El mdico debe hacer lo posible por mantener el pH
<5.5.