UNIVERSIDAD CATÓLICA REDEMPTORIS MATER

Integrantes:

Ashling Urania Oporta Moya

Minhtien Nguyen Altamirano
Venus Alejandra Useda

Docente:

Dr. Jairo Cerrato

Asignatura:

Farmacología

Título:

Antiprotozoarios y antihelmínticos

06 de septiembre del 2023

 1- Comente de manera explicativa los usos clinicos y el mecanismo de acción de
Furoato de diloxanida
Es un derivado de la serie de didoroacetamidas; el éster furoato es más activo que el
compuesto original, probablemente porque alcanza concentraciones mayores en el
intestino.
Indicaciones terapéuticas:
 Disentería amebiana aguda y crónica por Entamoeba
Histolytica.
 Tratamiento de los portadores asintomáticos de quistes y
trofozoitos. En la amebiasis intestinal sintomática no
disentérica.
 Tratamiento de las formas extraintestinales de amebiasis en
conjunción con otras drogas amebicidas específicas.
 Está contraindicado en el embarazo y la lactancia.

Su mecanismo de acción es una posible interferencia con el metabolismo de los

fosfolípidos en la pared quística. Se absorbe con rapidez en el tubo intestinal. El éster
sufre hidrólisis en el propio intestino. El tmax es de 1 h y la t1/2 de unas 6 h; se metaboliza
en su mayor parte como glucurónido, que se elimina por la orina. Las concentraciones
máximas aparecen en la sangre en 1 hora pero se reducen a una fracción a las 6 horas. De
aquí que una parte importante de la dosis oral se hidroliza y después se absorbe
rápidamente del tracto gastrointestinal y se excreta rápidamente por la orina. El éster se
hidroliza en gran parte, si no del todo, en el lumen o la mucosa del intestino, de modo que
sólo diloxanida aparece en la circulación sistémica. Menos del 10 % de la dosis aparece
en las heces.

Puede producir molestias gastrointestinales, desde flatulencia hasta náuseas y vómitos, y,

en algunos casos, prurito y urticaria. La dosis en adultos es de 500 mg, tres veces al día
durante 10 días, y en niños, 20 mg/kg/día. Puede repetirse el tratamiento si no ha sido
eficaz en una primera serie.
 2- Analice y explique la actividad antiinfecciosa y mecanismo de acción de
metronidazol
Es un derivado de la serie de nitroimidazoles que posee un amplio
espectro de acción, no solo como antiparasitario, sino como
antimicrobiano.

Actividad antiinfecciosa

a) Protozoos. Es amebicida frente a Entamoeba histolytica tanto

intestinal como extraintestinal; pero, como se absorbe con rapidez en
el intestino, en caso de amebiasis tisular debe emplearse otro amebicida de la luz intestinal
para conseguir la erradicación completa. Es también fármaco de elección frente a
Trichomonas vaginalis, tanto en mujeres como en hombres, ya que resulta activo en el
semen, la orina y en otros focos, como próstata, vesículas seminales, epidídimo y vagina.
Es útil también frente a Giardia lamblia, sustituyendo en muchos casos a la quinacrina, y
se está ensayando en las balantidiasis.

b) Bacterias. Destaca su actividad frente a anaerobios: especies Bacteroides,

Fusobacterium, Clostridium (incluido C. difficile), Peptococcus y Peptostreptococcus y
Helicobacter (H. pylori); es parcialmente activo frente a Actinomyces, y activo frente a
Campylobacter fetus y Gardnerella vaginalis.

Mecanismo de acción

El metronidazol es un profármaco que se activa en el interior de células sensibles,

reduciendo su grupo nitro por la enzima ferrodoxina del parásito, formando un compuesto
activo que interfiere en el transporte de electrones y modifica la estructura helicoidal del
ADN, con rotura de sus hebras y pérdida de función. Este mecanismo de acción explica
la selectividad del metronidazol por los microorganismos que crecen en condiciones
anaerobias.
 3- Mencione las RAM y las interacciones más importantes del metronidazol.
El metronidazol es un antibiótico ampliamente usado en la práctica clínica, especialmente
en infecciones por anaerobios y protozoos.
Las reacciones adversas medicamentosas más frecuentes son de carácter digestivo, como
más náuseas, vómito, sabor metálico, xerostomía (sequedad de mucosa) y perdida del
apetito. En condiciones graves podría manifestarse una colitis pseudomembranosa por
clostridium difficile, es muy rara su aparición pero no se descarta en pacientes
inmunodeprimidos.
Las reacciones más graves son a nivel neurológico: cefalea,
parestesias por neuropatías periféricas, cosquilleos en alguna
extremidad, incoordinación, ataxia y convulsiones mas que nada en
pacientes predispuesto si aparecen, debe suspenderse la
administración.
Se recomienda, sin embargo, no administrarlo durante el primer
trimestre del embarazo porque puede tener efectos teratógenos.
Interacciones más importantes
 Tiene interacción con el alcohol etílico que produce un efecto antabús o
disulfiramico(para el tratamiento de la dependencia al alcoholcomo parte de
programas integrados de deshabituación), esto sucede porque el metronidazol
inhibe el aldehído hidrogenasa hepática produciendo acumulación de acetaldehido
proveniente del alcohol etílico que dura hasta 48 horas postratamiento. Esto
significa que al mezclar estas dos sustancias va aparecer un cuadro clínico de
confusión, desasosiego, vértigo, cefaleas, náuseas,hasta síncope.
 Inhibe el metabolismo de los anticoagulantes como la warfarina, y de otros
fármacos que se metabolizan por el CP450, de tal manera potencia los efectos de
estos.
 Su metabolismo es aumentado por inductores del citocromo como la fenobarbital
y la prednisona.
  Puede ser disminuido por inhibidores del citocromo p450 lo que aumenta mayor
daño de neurotoxicidad

4- Comente de manera explicativa las aplicaciones terapéuticas del metronidazol

Metronidazol está indicado en adultos y niños para el tratamiento de las siguientes
infecciones:
 Tratamiento de infecciones causadas por microorganismos sensibles a
metronidazol (peritonitis, absceso cerebral, osteomielitis, fiebre puerperal,
absceso pélvico, infecciones de heridas después de cirugía).
 Prevención de infecciones bacterianas anaerobias postoperatorias.
 Tricomoniasis urogenital.
 Vaginosis bacteriana.
 Amebiasis.
 Giardiasis.
 Infecciones periodontales agudas, incluida la gingivitis ulcerosa aguda.
 Infección por Helicobacter pylori asociada con úlcera péptica, en combinación
con otros medicamentos recomendados.
 5- Explique en consiste la toxoplasmosis y la tricomoniasis y su tratamiento
farmacológico
La toxoplasmosis se debe al protozoo intracelular T. gondii. A veces
cursa de modo asintomático y otras con síntomas generalizados (retino
coroiditis, linfadenopatía, fiebre, erupciones maculares palmares y
plantares, cuadros de tipo mononucleosis y meningoencefalitis). La
enfermedad se manifiesta más agresivamente en pacientes
inmunodeprimidos. Se transmite por vía intrauterina al feto,
ocasionando la toxoplasmosis congénita, que puede afectar a varios
órganos.

Tratamiento
El tratamiento de elección consiste en una sulfamida en combinación con la
pirimetamina, en cambio, el cotrimoxazol es ineficaz. La dosis inicial de pirimetamina
es de 50-100 mg/día durante 1-3 días, seguida de 25 mg/día durante 3-4 semanas, junto
con 2 -6 g/día de alguna tri sulfapirimidina divididos en 4-6 dosis al día; si se emplea la
sulfadiazina, se administra una dosis inicial de 2-4 g, seguida de 1 g cada 4-6 h. En niños,
2 mg/kg/día de pirimetamina (máximo, 25 mg/día) durante 2-3 días, seguida de 1
mg/kg/día durante 4 semanas; las tri sulfapirimidinas se dan en dosis de 100-200
mg/kg/días divididos en 4-6 dosis.
En niños menores de 1 año, se administra la pirimetamina sola. En caso de
contraindicación de esta combinación, se puede usar la espiramicina, la cual se emplea
también en la toxoplasmosis adquirida durante el embarazo, porque se concentra en la
placenta y evita la transmisión al feto. Si hay complicaciones oculares, se añaden
clindamicina y esteroides corticales.
La tricomoniasis es una infección de transmisión sexual
causada por un parásito protozoario (Trichomonas
vaginalis) es la responsable de esta enfermedad transmitida,
en general, por contacto sexual y que afecta tanto a mujeres
como a hombres. La infección suele ser recurrente, lo que
indica la existencia de focos de tricomonas que pueden estar
alojados en la vagina y en sitios extra vaginales; uretra masculina y femenina, glándulas
y conductos periuretrales y recto. Originan vaginitis, uretritis y prostatovesiculitis.
 Tratamiento
Los fármacos de elección son los derivados nitroimidazólicos: metronidazol, ornidazol,
tinidazol y secnidazol. Localmente se puede usar el antiséptico yodopovidona. El
tratamiento de la tricomoniasis debe hacerse tanto al paciente como a su compañero
sexual.

6- Elabore un cuadro sinóptico de los usos terapéuticos de mebendazol, albendazol

y tiabendazol
 7- Describa el mecanismo de acción de los benzimidazoles
Son antihelmínticos de amplio espectro que poseen un anillo bacilo
en donde el benceno se fusiona a la posición 4 y 5 del imidazol. En
general son poco hidrosolubles y, por ello, se absorben
irregularmente en el tracto gastrointestinal; de ahí que sirvan, sobre
todo, para las infecciones helmínticas intestinales, y limitan su
eficacia contra gusanos no intestinales.

Los benzimidazoles producen muchos cambios bioquímicos en nematodos susceptibles,

que incluyen la inhibición de la reductasa de fumarato de mitocondrias, disminución del
transporte de glucosa y desacoplamiento de la fosforilación oxidativa, pero es posible que
su acción primaria sea inhibir la polimerización de microtúbulos, al ligarse a la tubulina
β. Sus efectos tóxicos selectivos se deben a que se ligan a la tubulina β del parásito, con
afinidad mucho mayor de la que muestran hacia las proteínas de mamíferos. Los estudios
realizados en vermes resistentes a los productos de esta categoría (BZA), como el
nematodo de vida libre Caenorhabditis elegans y el nematodo de bovinos Haemonchus
contortus, han aportado algunos conocimientos sobre los mecanismos de acción de los
BZA. En particular, las cepas obtenidas en laboratorio o aisladas en el campo de H.
contortus, resistentes a BZA muestran una menor unión del fármaco (gran afinidad) por
la tubulina β y alteraciones en la expresión del gen del isotipo de dicha tubulina que
guardan relación con la resistencia al medicamento.
Por lo expuesto, los dos mecanismos identificados de farmacorresistencia en los
nematodos comprenden la pérdida progresiva de los isotipos del gen de tubulina β
“susceptibles”, junto con la aparición de un isotipo “resistente” en que no se pierde la
mutación puntual que codifica una tirosina en vez de una fenilalanina en posición 200 de
la tubulina β).
Dicha mutación quizá no sea necesaria para que surja la resistencia de todos los parásitos
a los BZA ), pero la obtención de nuevos análogos de dichos fármacos que “buscan
actuar” contra esa forma de resistencia en los nematodos parásitos será difícil porque la
tirosina también aparece en la posición 200 de la tubulina β del humano. En la actualidad
es muy común entre los nematodos que afectan ganado la resistencia a los
benzimidazoles, pero hasta la fecha no ha habido pruebas de que surjan en los nematodos
que afectan personas
 8- Explique el manejo farmacológico de la neurocisticercosis
El manejo farmacológico de la neurocisticercosis, una infección del sistema
nervioso central causada por la larva de la Taenia solium (tenía porcina), es
un proceso complejo que generalmente implica el uso de medicamentos
antiparasitarios, corticosteroides y, en algunos casos, otros tratamientos de
apoyo.

El manejo farmacológico se basa en:

Antiparasitarios: El medicamento antiparasitario de elección para el
tratamiento de la neurocisticercosis es el albendazol, aunque el praziquantel también
puede ser una opción en algunos casos. El albendazol se administra en dosis elevadas
durante un período prolongado, generalmente de varias semanas a meses, bajo la
supervisión de un médico. Esto es necesario para matar las larvas de la Taenia solium y
reducir la carga parasitaria. El seguimiento médico es fundamental durante este proceso
para monitorear la respuesta al tratamiento y ajustar las dosis según sea necesario.

Corticosteroides: Para controlar la inflamación cerebral asociada con la muerte de las

larvas de cisticerco, se utilizan corticosteroides como la dexametasona. Los
corticosteroides reducen la hinchazón y el riesgo de complicaciones neurológicas graves,
como el aumento de la presión intracraneal.

Antiepilépticos: Si el paciente presenta convulsiones, se pueden recetar antiepilépticos

para controlarlas. La epilepsia es una complicación común de la neurocisticercosis.

El manejo de los síntomas y las complicaciones neurológicas, como la hidrocefalia, puede

requerir cirugía en algunos casos. El paciente debe ser sometido a un seguimiento médico
regular para evaluar la efectividad del tratamiento y detectar cualquier posible recaída. Es
fundamental que el tratamiento de la neurocisticercosis sea supervisado por un neurólogo
o un especialista en enfermedades infecciosas, ya que la enfermedad puede ser
complicada y requerir ajustes en la terapia según la respuesta del paciente. Además, el
manejo farmacológico debe ir acompañado de medidas de educación sanitaria para
prevenir futuras infecciones por Taenia solium, que se transmiten a través del consumo
de carne de cerdo cruda o mal cocida contaminada con huevos de tenia.
 Casos clínicos:
9- Px masculino de 4 años de edad, acude a la consulta de atención primaria, la madre
refiere que el niño presenta diarrea, con deposiciones semilíquidas, con moco, sin
sangre, sin fiebre, asociado a retortijones,
Examen físico sin datos de alarma quirúrgica abdominal, peso: 17 kg.
Examen general de heces, que reportan y trofozoitos de entamoeba hystolitica. En
base al reporte de laboratorio y al cuadro clinico, indique el fármaco apropiado
para este paciente.

La entamoeba histolytica es un tipo de parásito perteneciente al grupo de las amebas

(Rizophodea), son microscópicos y se mueven utilizando sus seudópodos, con ellos son
capaces de englobar partículas alimenticias que utilizan para nutrirse, aunque también
pueden llevar a cabo este proceso por medio de la membrana celular. La entamoeba
histolytica es la única de las especies del género entamoeba que presenta la capacidad de
fagocitar eritrocitos.
El tratamiento base para la entamoeba histolytica es diloxanida para matar a los
trozofoitos.
La diloxanida está indicada en disentería amebiana aguda y crónica por Entamoeba
Histolytica o bien en la amebiasis intestinal sintomática no disentérica, en suspensión es
de 200 mg/ 5 ml, la dosis en niños es de 20mg/kg/día. c/8 horas por 10 días.
Para este paciente con peso de 17 kg la dosis seria de 3cc c/8hrs por 10 días.

10- Px femenino de 5 años de edad, que se presenta con historia de diarrea

sanguinolenta en poca cantidad, en numero de 5 veces por día, refieren cólicos
abdominales, además de fiebre. Al examen físico luce con algún grado de
deshidratación Peso de 14 kg
Elabore un abordaje diagnostico-terapéutico

Este paciente pediátrico está padeciendo de un cuadro de disentería, la principal etiología

es la infección por shigella, aunque no se descartan las opciones de giardia lambia,
escherichia coli y salmonella. A inicio le mandaría hacer un coprocultivo para identificar
el agente causal y también se debe tratar su deshidratación de inmediato.
El equivalente a suero que deberá administrarse durante las primeras 4 hrs equivale al
peso en kg del niño por 100 ml entre 4 hrs.
14*100÷4= 350 cada hora.
Si el niño quiere más suero de la cantidad dada, darle más.
Con lo que respecta a la normativa 017 el tratamiento de elección para la disentería por
giardia es la furazolidona, que interfieren con los procesos enzimáticos del parasito. Se
da en dosis 5-9 mg/kg/día cada 8 horas por 5 días.
Fórmula:
14×9= 266÷3= 42 mg cada 8 hrs
Presentación del fármaco 50mg/5ml
50mg-------5ml
42mg------- x = 4.2 ml cada 8 hrs por 5 días

En vez de furozolidona se puede usar ciprofloxacina dar 15 mg/kg de peso dos veces al
día Por 3 días.

Bibliografia
 Farmacologia humana Jesús Flores 6ta Edicion.
 AIEPI Hospitalario. Normativa 017. MINSA
 Séptimo formulario Nacional de medicamentos. Edicion 2014
 https://www.canva.com/design/DAFtr7d6EpQ/RvnxRfZ_ipT2fnX0oljaYA/edit?
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