Universidad Autónoma de Coahuila

Facultad de Medicina U. T.

Farmacología II
Dr. Jesús José Morales Álvarez

ANTIPROTOZOARIOS
Sexto semestre, sección D
Febrero 17, 2022

PONENTES
Carranza González Luz Alondra
San Andrés Hotema Naomi
Saucedo Aguilar Melina

1
 AMEBIASIS
Entamoeba histolytica

 Amebicidas en la luz intestinal o de contacto:

yodoquinol, doloxánido y antibiótico
paromomicina
 Amebicidas tisulares: emetina, deshidroemetina y
cloroquina
 Amebicidas intestinales y tisulares: metronidazol
y otros nitroimidazoles

 Amebicasis crónica: no disentérica y asintomática.

QUISTES. Yodoquinol > doloxánido
 Amebiasis intestinales:: mucosa (superficie) y
dentro de pared intestinal. Metronidazol – leve.
Emetina/deshidroemetina + yodoquinol – grave
 Abscesos hepáticos: metronidazol + amebicida de
luz intestinal
 AMEBIASIS
8-HIDROXIQUINOLINAS:
YODOQUINOL
 Absorción escasa
 Altas dosis – toxicidad
 Efectos: náuseas, molestia abdominal,
prurito anal, erupción dérmica y
tumefacción de tiroides
 Reacción grave: neuropatía
mieloóptica subaguda
DICLOROACETAMIDAS:
DILOXÁNIDO-FUROATO
 Absorción rápida
 Tmax: 1 h – t1/2: 6 h
 Excreción: orina
 Reacciones: náuseas, vómitos,
flatulencias, urticaria, prurito
 Adulto: 500mg / 8 h x 10 d
 Niños:20 mg/kg/día
AMEBIASIS
METRONIDAZOL

 Amplio espectro: antiprotozooario y antibacteriano

 Amebicida intra y extraintestinal
 Profármaco activado intracelular: modifica estructura
de ADN – pérdida de función
 Absorción: VO – buena. IV o rectal: variable
 Distribución en todo el organismo: BHE, placentaria y
leche materna.
 Eliminación: 80% hepático
 t1/2: 8 h
 Reacciones: leves y variadas
 Reacciones graves: neurológicas (parestesias, ataxia y
convulsiones) - suspender medicación
 Reacción del tipo disulfiram (consumo de alcohol)
 Dosis: adultos – 750 mg cada 8 h por 5-10 días. Niños –
30-50 mg/kg/día en tres tomas
AMEBIASIS
OTROS NITRIMIDAZOLES

Semividas más prolongadas

 Tinidazol: adultos – 2 g al día (posprandial) por 2 días.
Niños – 50-60 mg/kg/día por 2-3 días

 Nimorazol: adultos – 2 g diarios en varias tomas por 5-

10 días. Niños - 25 mg/kg/día x 5-10 días

 Ornidazol: adultos – 500 mg dos veces al día. 1-6 años

– ½ pastilla dos veces al día. 7-12años – ¾ pastilla dos
veces al día. Siempre es por 5-10 días.

 Secnidazol: adulto – 2 g. niños – 30/mg/kg. Dosis

única.
AMIBIASIS
PAROMOMICINA

 Aminoglucósido.
 Dosis: 25-35 mg/kg/día.
 VO: molestias

EMETINA Y DESHIDROEMETINA

 Actividad en trofozoitos (NO QUISTES)

 Mecanismo: inhibe alaragamiento de cadaneas de
oligopéptidos y síntesis de proteínas
 Vía de administración: intramuscular o subcutánea (IV –
toxicidad)
 Reacciones adversas: dolor precordial, disnea,
taquicardia, hipotensión, etc.
 Metronidazol – más eficaz y seguro
 BALANTIDIASIS
Balantidium coli

 Íleon terminal y ciego

 Poco frecuente y asintomático – diarrea y dolor
abdominal.
 Tetraciclina: 50 mg cada 6 h x 10 días
 Metronidazol: 750 mg cada 6 h x 7 días
 Yodoquinol: 650 mg cada 8 h x 20 días

DIENTAMEBIASIS
Dientamoeba fragilis

 Cuadro crónico con diarrea persistente

 Yodoquinol + tetraciclina (complementario)
 COCCIDIOSIS
1. Criptosporidiosis

 Diarrea 2-4 semanas – diarrea crónica y grave,

debilidad, fiebre, anorexia y dolores cólicos en
inmunodeprimidos
 Dosis:
• Niños: nitaxozanida (amplio espectro) VO: 1-4 años -
100 mg/12 h x 3 d. 4-11años – 200 mg/12 h x 3 d
• Adultos – 500mg/12 h
• Inmunodeprimidos: espiramicina con azitromicina +
octeócido (diarrea)
2. Isosporiasis

 Infección febril subaguda

 Molestias generales + intestinales
 Regularmente no requiere medicamento
 + 4 semanas: trimetoprim + sulfametoxazol
 GIARDIASIS
Giardia lamblia

 Flagelado + común – agua contaminada

 Quinacrina:
exclusivo de giardiasis. Policompartimental. Lenta
eliminación. Reacciones frecuentes: náuseas, vómito,
pigmentación amarilla (piel y orina) y cefalea.. Altas dosis:
psicosis. Contraindicación: psoriasis y embarazo. Provoca:
aenemia aplásicadermatitits exfoliativa, liquen plano
atípico, necrosis hepática. Dosis: 100 mg/8 h (después de
comer) x 7 d
 Furazolidona:
nitrofurano de amplio espectro (giardia y enterobacterias).
No reacciones regularmente (prurito, anemia hemolítica,
agranulotocitosis). Reacción tipo disulfiram (alcohol). Dosis:
100mg/6h x 7 d (adultos) – 5 mg/kh/día en 4 dosis (niños)
Leishmaniasis
1. Enfermedad parasitaria ocasionada por diferentes especies de protozoos. Atacan piel y vísceras principalmente.

Leishmaniasis cutánea Leishmaniasis mucocutánea Leishmaniasis visceral

Forma localizada: ulceras de Lesión de pocos parásitos. Kala-Azar.
bordes indurados, fondo No hay cura de forma Fiebre, diarrea y anemia.
limpio e indoloras, puede espontánea. Destrucción de Escalofríos y sudoración en
aparecer curación mucosas. primera fase.
espontánea en seis meses a L. braziliensis Esplenomegalia y
dos años. Respuesta TH1 hepatomegalia, anemia y
Forma diseminada: Lesiones caquexia.
nodulares en toda la piel, Si persiste, afecta piel (lesión
excepto cuero cabelludo granulomatosa y
Respuesta TH2 profundamente pigmentada)
L braziliensis, tropica y L. donovani
mexicana)
Fármacos
Compuestos de
antimonio pentavalente

Diamidinas

Otros, como anfotericina

B, rifampicina,
metronidazol, etc.
Antimoniales pentavalentes
1. Estibogluconato sódico (viscerales) y antimoniato de meglumina (cutánea y mucocutánea)
2. Reacción con grupos SH (inhibición de enzimas)
3. No se absorben por tubo digestivo, se eliminan por riñón
4. Toxicidad cardiovascular, anomalías en el ECG y bradicardia, vasodilatación y shock, y trastornos renales y
hepáticos.
5. Reacciones leves: náuseas, vómitos, erupciones, dolor de cabeza, disnea, dolor abdominal, articular y muscular
Pentamidina
1. Diamidina de espectro amplio
2. “Si los antimoniales fracasan”
3. Administración intravenosa, intramuscular o inhalatoria
4. Aclaramiento fácil por su afinidad por proteínas tisulares
5. Pasa con facilidad a hígado, riñón, g suprarrenales y bazo
6. Es fácil que se acumule, por lo que la vida media al principio puede ser
tan corta como 6 hrs, y después de varias dosis, tan larga como 50 hrs
7. Eliminación lenta (2% por orina en 24 hrs)
8. Hipotensión, hipoglucemia (células Beta), diabetes miellitus, vómitos,
discrasias sanguíneas, lesión renal, alteraciones gastrointestinales
9. Reacciones raras: shock, hipocalcemia, lesión hepática, erupciones y
cardiotoxicidad
10. Infrecuentes: Reacciones tipo herxheimer (exotoxinas), pancreatitis
aguda e hiperpotasemia

11. Dosis visceral: 4mg/kg/día, tres veces a la semana según gravedad

12. Dosis cutánea: 4 mg/kg/semana, o cada dos semanas hasta completar
5 dosis
Hidroxistilbamidina
Diamidina de segunda elección.
Se administra en vía intravenosa en infusión de 2-3 hr cada
día
Dosis: 225 mg en 200 ml de suero
Anorexia, malestar, náuseasm hipotensión, erupciones y
toxicidad hepática

Miltefosina
Alta eficacia visceral y cutánea
Se absorbe bien por vía oral
Semivida de eliminación de 6-8 días
Dosis: 100/mg/kg/día en niños
Vómitos, diarrea, aumento de transaminasa y creatinina
sérica
Contraindicado en embarazadas
Neumocistosis
1. Pneumocystis jirovecii
2. Hongo oportunista extracelular que parasita el árbol
respiratorio (en pacientes inmunosuprimidos
3. Cuadro clínico: Síntomas de neumonía, tos sin
expectoración, disnea, fiebre, pérdida de peso,
temblores e infiltración bilateral en radiografía de tórax
4. Fármaco de elección: Cotrimoxazol, pero no es bien
tolerado por px con VIH
 Atovacuona
• Actividad frente a P. jirovecii, Plasmodia y Toxoplasma gondii.
• Administración restringida a quienes no toleran cotrimoxazol
• Interfiere en procesos de transporte electrónico en las mitocondrias
• Absorción oral lenta y errática (comida grasa). Produce dos picos de
concentración a 8 hrs, el segundo entre 1-4 días
• Union a proteínas del 99%, eliminación 90% heces
• Erupciones diarrea, vómitos, fiebre y cefalea

• Dosis en adulto: 750 mg 3 veces al día, 21 días

• Dosis en niños: 40 mg/kg una vez al día

Trimetrexato
• Inhibidor competitivo de dihidrofolato reductasa bacteriana
• Para evitar efecto antifolinico se administra con leucovorina
• Union a proteínas de 97% (parcialmente desmetilado y conjugado en hígado)
• Tiempo de vida media de 11 hrs en paciente con sida.
• Elimiación de 10-20% en orina
• Rx adversas: hematológicas (trombocitopenia, anemia), digestivas, cutáneas (erupciones) y neurológicas

• Dosis en adultos: 45mg/m2/24 h en infusión intravenosa durante 60-90 minutos

Leucovorina: 20g/m2/6h en infusión intravenosa de 5 a 10 min
21 días
Toxoplasmosis
1. T. gondii, protozoo intracelular
2. Puede dar curso asintomático o con síntomas generalizados
(retinocoroiditis, linfoadenopatías, fiebre, erupciones palmares y
plantares, cuadros de tipo mononucleosis y meningoencefalitis)
3. Px inmunodeprimidos
4. Se transmite por vía intrauterina

Tratamiento de elección: Sulfamida combinada con pirimetamina

Dosis_Pirimetamina 50-100 mg/día, 1-3 días (inicialmente), seguido de 25

mg/día x 3-4 semanas, junto con 2-6 g/día de alguna trisulfapirimidina
divididos en 4-5 dosis al día

Niños: 2mg/mg/día de pirimetamina durante 2-3 días, seguida de

1mg/kg/día durante 4 semanas. Trisulfapirimidina 100-200 mg/kg/día 4-6
dosis

Menores de 1 año: Pirimetamina sola

Espiramicina: toxoplasmosis en embarazo, se concentra en placenta

Tricomoniasis
1. Trichonomas vaginalis
2. Contacto sexual, afecta a mujeres y hombres
3. Fármacos de elección: Derivados de nitroimidazólicos (metronidazol, omidazol, tinidazol y secnidazol. Localmente
puede usarse yodopovidona
4. El tratamiento se hace al paciente y a su compañero sexual

Medicamento Dosis

Metronidazol 250 mg/8 hr/7 días, o 2 g dosis única

Tinidazol 2g dosis única

Tripanosomiasis
1. Tripanosomiasis africana: Producida por picadura de mosca tsé-tsé infectadas con T. gambiense y T. rhodesiense
2. Inicio hemolinfático, posteriormente SNC
3. Tratamiento de formas iniciales: Suramina, pentamidina y Berenil
4. Tratamiento de SNC: Melarsoprosol, melarsonil y triparsamida.

5. Tripanosomiasis sudamericana (Chagas): contaminación fecal de T. cruzi

6. Miocardiopatía y meningoencefalitis
7. Tratamiento: nifurtimox y benznidazol
 Tripanosomiasis africana
Suramina Pentamidina Berenil

• Etapa hemolinfática • Elección para fase temprana por T. • Uso veterinario

• Su actividad tripanosomicida se debe a gambiense • Vía intramuscular en cuello o muslo.
su penetración en protozoos y la • En T. rhodesuense es de segunda
inhibición de enzimas implicadas en elección • 1.5 mg/kg
metabolismo energético (lisis)
• No se absorbe bien en vía oral • Gambiense: 4 mg/kg/día durante 10 días
• Unión fuerte a proteínas plasmáticas • Rhodesiense: 4 mg/kg en dosis única
• Persistente en el plasma cada 3-6 meses
• No atraviesa BHE
• Se elimina lentamente por el riñón
• Rx adversas: náuseas, vómitos, shock y
pérdida de conciencia; prúrito, urticaria,
erupciones dérmicas y dermatitis
exfoliativa, alteraciones neurológicas;
proteinuria, hematuria y cilinduria.

• 2 dosis de 10-15 mg/kg en los días

1,3,7,14, 21
 Tripanosomiasis africana
Melarsoprol Melarsonil Triparsamida

• Derivado del dimercaprol con eficacia • Derivado del anterior, se aplica por vía • SÍ ATRAVIESA BHE
igual pero menor toxicidad intramuscular • Vía intravenosa
• Etapa encefalitica
• Reacción con grupos SH de proteínas,
inactiva enzimas como piruvato cinasa.
• Penetra más fácilmente en células de
parásitos que en células humanas
• Administración parenteral.
• SÍ ATRAVIESA BHE
• Tóxico, encefalopatía reactiva o de
carácter hemorrágico; RX herxheimer
• Dolor abdominal, vómitos, hipotensión,
albuminuria, neuropatías periféricas,
artralgia, angioedema y erupciones

• Infusión intravenosa lenta;

• Controlable: 3,6 mg/kg/día durante 4 días
(se repite 2 o 3 veces)
• Situación mala: 2-4 dosis de 250-500 mg
en días alternos
Enfermedad de chagas
Nifurtimox Benznidazol

• Derivado nitrofurano de elección en fase aguda de • Pertenece a los nitroimidazoles

enfermedad de chagas • 5-8 mg/kg/día durante 30 días
• Actua en formas extra e intracelulares de T. cruzi
• Provoca producción de derivados tóxicos del • Dosis dps de la 4ta semana puede producir
oxigeno (los tripanosomas no tienen enzimas manifestaciones cutáneas y polineuropatía
neutralizadoras) periférica
• Adverso: Intolerancia digestiva, cuadros • No debe ingerirse alcohol
neurológicos y psicosis.
• Eficaz en fase aguda, pero no en lesiones
irreversibles de los órganos

• Dosis niños hasta 15 años: 25 mg/kg/día 75 días

(120 días fase crónica)
• Dosis adultos: 5-7 mg/kg/día durante 15 días.
Aumento con intervalos bisemanales en 2
mg/kg/día hasta alcanzar 17 mg/kg/día
manteniendo hasta 120 días.
MALARIA
Malaria / Paludismo / Fiebre del viajero

 P. falciporum
 P. malariae
 P. vivax
 P. ovale
o Esquizonticida
sanguíneo: actúa
sobre las fases
asexuadas
eritrocíticas del
Plasmodium
P. falciporum y malariae

o Esquizonticida tisular:
actúa sobre las
formas
P. ovale yprimarias
vivax
exoeritrocíticas del
Plasmodium
Esquizonticidas sanguíneos Esquizonticidas tisulares
Cloroquina Primaquina
Hidroxicloroquina Primetamina
Amodiaquina
Quinina
Pirimetamina
Pirimetamina/Sulfadoxina
Pirimetamina/Dapsona
Proguanilo
Mefloquina
Halofontrina
Artemisina
Artesunato
Artemotil
Dihidroartemisina
Arteméter
Cloroquina
● Esquizonticida sanguíneo
● Tratamiento de ataque clínico
● Gametocida de P. vivax
● No previene recaídas
● Especies de P. falciparum muestran
resistencia. Tx alternativo  Quinina

Mecanismo de acción
Actúa sobre las vesículas que llevan a cabo la digestión eritrocitaria, fusionándolas
y formando una gran vacuola autofágica.
La cepas resistentes están diseminadas mundialmente
 Características farmacocinéticas Reacciones adversas

• Bajo riesgo de toxicidad

● Absorción oral 90%
• Reacciones digestivas:
● Aumento de actividad si se o Molestias gástricas
administra con comida Concentración en o Nauseas
tejidos mayor a la o Diarrea
● Alta fijación a los tejidos plasmática
● Semivida 6-7 días (tras dos • Picor, erupciones
semanas de tx) Eliminación lenta • Cefaleas
● Semivida puede aumentar • Pérdida de color en uñas y mucosas
meses, semanas o años • Retinopatía
● 50-70% excreción en la orina • Paro cardiorrespiratorio (sobredosis
aguda)
Insuficiencia renal aumenta • Administración por vi puede causar
la concentración caída de la presión arterial, lipotimia y
nauseas
Primaquina
● Esquizonticida tisular
● Tratamiento radical
● Absorción oral
● Impide recaídas por P. vivax y ovale
● Reacciones adversas gastrointestinales
● semivida 3-6 horas
● Se metaboliza casi en su totalidad.
Excreción por la orina.
● Rápido control de síntomas

Mecanismo de acción
Convertida en un compuesto electrofílico que origina radicales libres que
interfieren con el transporte de electrones del parásito.