Antiamebianos y antihelmínticos

Germán David Castillo M.D.

Universidad el Bosque
Facultad de Ciencias de la Salud
Área de farmacología
 ● Bienvenida
Índice ● Introducción
● Antiamibianos
● Antihelmínticos
Bienvenida
¡Bienvenidos!
1. Syllabus en el aula virtual
2. Aula virtual
3. Actividades programadas (clase teorico-práctica)

Quices cada 2 semanas (Lunes → si hay festivo cambia a otro día)

Parciales del modulo* Lunes

ABP (Aprendizajes basado en problemas)

Encuesta inicial para organizar grupos

Temas ABPs

1. Fórmulas magistrales basadas en cannabis medicinal

2. Antirretrovirales
3. RAM Anticonvulsivantes (SJS-NETDRESS)
4. Psicofármacos
5. Farmacogenética
6. Seguimiento farmacoterapéutico en pacientes con cáncer
7. Vacunas
Introducción
Introducción
Parasitismo: relación entre dos especies donde el parásito, se beneficia del
huésped al obtener nutrientes

● Infecciones endoparasitarias: organismos que viven en el interior de su

huésped (protozoos y helmintos)

Protozoos: eucariotas unicelulares

Helmintos: gusanos que incluyen nematodos, trematodos y cestodos

● Infecciones ectoparasitarias: organismos que viven en la piel (artrópodos)

Protozoos Giardia duodenalis Entamoeba histolytica
Protozoos

Trichomonas vaginalis
Helmintos - Nematodos

Tienen forma de gusano (vermicular)

Ascaris lumbricoides
Helmintos - Cestodos (Tenias)
Cuerpos planos (aspecto de cinta)
cabeza con estructuras de succión y
ganchos de fijación

Taenia solium
Helmintos - Trematodos (duelas)
Gusanos planos foliformes

Fasciola hepática
Sitios de acción de los antiparasitarios
Antiamebianos (antiprotozoos)
 Nitroimidazoles
Metronidazol, tinidazol y secnidazol

Mecanismo de acción: formación de

radicales libres nitro
El grupo nitro se reduce por la
ferredoxina oxidorreductasa
(anaerobios)
Los radicales libres = efecto
citotóxico
Nitroimidazoles
Espectro de acción: infecciones tisulares principalmente ((Trichomonas,
Entamoeba, Giardia)

FK:

● Son profármacos
● excelente absorción oral y distribución tisular
● TV1/2: 8h (metronidazol) < Tinidazol y secnidazol
● Metabolismo hepatico sustrato de la CYP 2A6
● Eliminación renal
Nitroimidazoles
Reacciones adversas:

● GI: vómito, diarrea, sabor metálico, elevación de enzimas hepáticas

● Hematicas: leucopenia, trombocitopenia
● SNC: convulsiones, ataxia, neuropatía, vértigo
● Hipersensibilidad
● Contraindicado en 1er trimestre de embarazo

Efecto disulfiram
Nitroimidazoles
Interacciones:

● Inhibidores de la CYP 2C9 potenciando efectos de warfarina

● Evitar uso concomitante de disulfiram, mebendazol, ritonavir

Presentaciones:

● Metronidazol: Tab - Sol iny Ovulos 500 mg y susp oral 250mg/5ml

● Tinidazol: tab 500mg y 1gr Susp 1gr/5ml
Nitroimidazoles

Posología:

● Metronidazol: 500 - 750 mg cada 8 o 12 horas por 7 a 10 días

● Secnidazol: 2 gr dosis única
● Tinidazol: 2 gr dosis única o cada 24h por 5 días
Nitazoxanida
● Mecanismo de acción: inhibe el primer paso en la cadena de la piruvato
ferredoxina reductasa (PFOR) esta reacción es esencial para el metabolismo
anaerobio

● Espectro. Entamoeba, Giardias, helmintos nematodos y bacterias anaerobias (

C. difficile, H. pylori)

● PK: alta unión a proteínas 99%, biodisponibilidad: 70%, Eliminación por orina y
heces
Nitazoxanida
Reacciones adversas:

● GI
● Hipersensibilidad
● Coloración verdosa de la orina

Presentación: tab 500 mg - susp 2gr/100ml

Dosis: 500 mg cada 12 horas por 3 días

Dicloroacetamidas
Etofamida, teclozan

Mecanismo de acción: alteración de material genético? - Actividad luminal

Uso en infecciones asintomáticas o en combinación con luminales

Reacciones adversas: GI diarrea, dolor abdominal, flatulencias

Presentación: tab 500 mg cada 12 horas

Otros antiparasitarios luminales

● Quinfamida: no es absorbida, no se conoce su mecanismo de acción, efectos

luminosos

● Paromomicina: pertenece al grupo de los aminoglucósidos, no se absorbe, no

disponible en colombia
Antihelmintos
Benzimidazoles
Albendazol, flubendazol mebendazol

Mecanismo de acción: inhiben la formación de microtúbulos citoplasmáticos

(dímeros de tubulina) lo que genera depleción de glucosa: crisis energética,
parálisis y muerte

Usos: infecciones por helmintos nematodos, cestodos (cisticercosis)

Benzimidazoles
PK:

● Albendazol tiene amplio efecto de 1er paso pero tiene metabolito activo y
amplia distribución
● Mebendazol no es absorbido GI

Contraindicaciones

● Cirrosis
● Embarazo
● Infestaciones
Benzimidazoles
Reacciones adversas:

● GI: vómito, diarrea

● elevación de enzimas hepáticas
● Hematicas: leucopenia, trombocitopenia
● Migraciones en infestasión
● Hipersensibilidad
Benzimidazoles
Presentaciones y dosis:

● Albendazol: - tab 200 y 400mg - Susp 100 y 200mg/5ml

Dosis: desparasitación: 400 mg DU - parasitosis: 400mg c/12h entre 3 -30 días

● Mebendazol: tab 100 y 500mg y sus 100mg/5ml

Dosis: parasitosis. 200mg c/12h por 4 d

● Flubendazol: tab 300 y 500 mg - susp 100m,g/5ml

Dosis: parasitosis 300 a 500 mg DU

Ivermectina
Mecanismo de acción: bloquea
canales de glutamato ligado a Cl
hiperpolariza la célula con parálisis y
muerte

Espectro: endo parásitos helmintos y

ectoparásitos
Ivermectina
PK: buena absorción oral y tópica , aumenta con
grasa, metabolismo hepático CYP3A4, TV1/2 18 -
57 horas
RAMS: somnolencia, elevación de enzimas
hepáticas
Reacción de Mazzoti x Muerte de las filarias:
obstruye los canales linfáticos y genera:
● Artralgias, fiebre, linfadenopatías, edema,
taquicardia, hipotensión
Ivermectina
Presentación: solución 6 mg/ml

Dosis:

● Helmintos: 200 ug/Kg c/6h DU

● Pediculosis, escabiosis: 150 ug/kg en dos dosis separadas por 10 días

No se debe usar para tratamiento o prevención de COVID 19

Pamoato de pirantel
Mecanismo de acción: Apertura de canales catiónicos que desencadenan la
liberación de de acetilcolina lleva a la parálisis y muerte

● Espectro: helmintiasis (oxantel: Trichuris)

● PK: Muy pobre absorción, actividad intestinal

● RAM: GI, discinesias, fiebre, cefalea

Pamoato de pirantel

Presentación:

Tab: 250mg - susp 250mg/5ml

Dosis:

● Ascaridiasis oxiuriasis: 10 mg/kg DU

● Uncinariasis: 10mg/kg/día por 3 días
Praziquantel
Mecanismo de acción: aumentando la permeabilidad al calcio, genera
contracciones musculares y parálisis

Espectro: tenias

PK: buena absorción oral, M: CYP3A4, E: renal, T ½: 1h, metabolitos activos: 4-6h

RAMs: Somnolencia, GI, hipersensibilidad

Presentación: Tab 600 mg

Dosis: 10-20 mg/kg DU

Piperazina
Mecanismo de acción: Aumento de de flujo de cloro que desencadena parálisis
flácida y eliminación por peristaltismo ( reemplazado)

Espectro: ascaris

PK: absorción oral y eliminación renal

RAMs: SNC: temblores, nistagmus, vértigo, convulsiones

Presentación: jarabe 12 - 15 - 20%

Dosis: 75 mg/kg/dia por 2-4 días

Gracias