Analgésicos opioides

Concepto
• Los analgésicos opioides constituyen un grupo de fármacos que
se caracterizan por poseer afinidad selectiva por los receptores
opioides.
• Actualmente se denominan analgésicos mayores o analgésicos
opiáceos. Derivados naturales, semisintéticos o sintéticos de la
planta “Papaver somniferum”.
Clasificación
 ón
a c ci
d e
mo
n is
e ca
M
Los opioides actúan tanto sobre el
sistema aferente como eferente, y
reducen la actividad ascendente por
estas vías, impidiendo la liberación de
sustancia P.
Propiedades farmacológicas de los analgésicos opioides

Mecanismos Opioides de Analgesia:

Inhiben la transmisión a varios niveles de la vía del dolor y

sus sistemas modulatorios:

Inhiben pre-sinápticamente la liberación de la substancia

P y otros neurotransmisores de fibras aferentes primarias
sensoriales que terminan en el
asta posterior o dorsal de la médula espinal
 Inhiben post-sinápticamente la neuronas de
segundo orden del tracto espinotalámico

 Inhiben la neuronas de tercer orden de la vía del

dolor a nivel del tálamo.

 Aumenta la modulación inhibitoria descendente

del dolor, desinhibiendo la substancia gris
periacueductal, mediante inhibición de las
neuronas GABAérgicas inhibitorias
El origen del sistema eferente reside en la corteza,
mesencefalo y bulbo.

Los opioides activan las conexiones exitatorias entre la

sustancia gris periacueductal y los nucleos del rafe en la
medula rostro ventral.

Las neuronas del rafe conectan a su vez con las neuronas

nociceptivas en las laminas I, II, V, VI Y VII de las
astas de la espina dorsal, a las que inhiben, incluyendo
neuronas espinotalamicas y espinorreticulares.
 Facilitan la
trasmisión
nociceptiva.
Células ON.
La sustancia
opiáceas impide
Medula rostro ventral su activación.
existen 2 clases de
neuronas importantes.
Inhiben la trasmisión
del impulso doloroso
Células OFF.
y son activadas por la
sustancia opiácea.
 Atenuando la
percepción del dolor y Límbico
Los opioides también
del tono desagradable y
actúan a nivel:
sustituyéndolo por una Cortical
sensación placentera.
 c os
mi
sté
os si
e c t
Ef
Alteran la Alteracio-
Analgesia nes del
tº corporal
humor

Nauseas y SNC Nistagmus

vómitos
(piso IV
ventrículo)

Miosis y Antitusigeno
Midriasis
 FR

Rigidez
torácica

Sistema
Respiratorio
Hipotensión

CV
Bradicardia

HTEC
 Estreñimie
Retrasa nto
vaciamiento
gástrico

Presión
biliar

GI
 Rubor y
Piel prurito
tono
Genito-
urinario
amplitud
 Útero

Tono Frecuencia Amplitud

USOS CLÍNICOS
 Indicaciones
• Los mayores se utilizan en dolor entre
moderado e intenso.
• Los débiles en dolor entre ligero y
moderado y como agentes antidiarreicos.
EFECTOS ADVERSOS
 Efectos adversos
• Somnolencia y sedación.
• Tolerancia y dependencia
• Vómitos
• Hipotensión
• Estreñimiento
• Disminución del gasto cardíaco
 n e
c i o
ic a
in d
t r a
o n
C
 Contraindicaciones
GENERALES

Presión
Hipersensibilidad al Depresión Intoxicación
intracraneal
activo respiratoria alcohólica
elevada

Delirium
tremens
 Contraindicaciones
Morfina

Cor pulmonale Epilepsia MIXEDEMA

Enfermedades del
aparato digestivo
 Contraindicaciones
Tramadol

Intoxicación con,
Niños menores de 14
somníferos, analgésicos
años
y psicotrópicos
 Contraindicaciones
Fentanilo

Niños menores de
Hipersensibilidad
14 años
 Contraindicaciones
Metadona

Dolor abdominal
agudo Embarazo Lactancia
 Contraindicaciones
 Buprenorfina

Daño Hipertrofia
Daño renal
hepático prostática
Contraindicaciones
 Pentazocina

EPOC
 Contraindicaciones
  Nalbufina

Alteraciones de
la ventilación Embarazo Lactancia
 Contraindicaciones

Tendencias
EPOC
suicidas
Posología
Antagonistas puros

Morfina, petidina, fentanilo,

metadona, codeína.
Morfina
Morfina Morfina
a) Dolor agudo b ) Dolor crónico
Oral 5-200 mg cada 2-4 h
IV Bolo: 2,5 mg c/5 min 10-100 mg cada 2-4 h
hasta que ceda el dolor Perfusión IV: 5-200
Perfusión IV: DI (dosis mg/h
inicial) de 5-15 mg en 30
min, seguida de 2,5-5 mg
c/h
SC Perfusión SC: 5-200
mg/h
IM 5-15 mg cada 2-4 h 5-200 mg/h
 Petidina.
Oral 50-100 mg cada 3-4 h
Intramuscular 50-100 mg cada 3-4 h (150
mg, si el dolor es muy
intenso)
Intravenosa 25-50 mg lentamente cada
3-4 h (máximo: 200
mg/día)
Niños 1-2 mg/kg IM o 1 mg/kg en
perfusión IV lenta, cada 4 h
Meperidina
 Fentanilo

Transdérmico 50-100 μg/h

Epidural: 100 μg
Metadona
Oral o intramuscular: Empezar con 5-10 mg cada 6-8
h, y modificar según respuesta,
grado de tolerancia, etc.
 Tramadol
Oral: 50-100 mg cada 5 h
Rectal: 100 mg cada 8-12 h
SC: 100 mg cada 6-12 h
IV: 12-14 mg/h
Niños 1-1,5 mg/kg/día
Opioides menores
Codeína VO: 30-200 mg cada 4 h

Propoxifeno VO: 65 mg cada 4-6 h (máximo, 390

mg/día
 Agonistas-
antagonistas
Pentazocina, Nalbufina,
Pentazocina
Oral: 50-100 mg cada 3-4 h, modificar
dosis y ritmo según necesidad
hasta un máximo de 500 mg/día
Niños (< 12 años): 25 mg cada 3-4 h
Rectal: 50 mg
Parenteral: 30 mg IV o
IM 30-60 mg
(SC) 3-4 h
 Nalbufina
Parenteral: 10-20 mg (paciente de 70 kg)
cada 3-6 h
Niños: 0,3 mg/kg
Agonistas parciales

Buprenorfina
Buprenorfina
Oral 0,4-0,8 mg cada 8 h (o más
en caso de tolerancia)
Parenteral: 0,3-0,6 mg cada 8 h
 Antagonistas

Naloxona, naltrexona
 Naloxona
Intravenosa 0,4-2 mg cada 2-3 min

Posoperatorio IV. 0,1-0,2 mg,

 Bibliografía
• GOODMAN L. & GILLMAN A. Las Bases Farmacológicas de la
Terapéutica. Novena edición. Ed. Interamericana. Vol. I
• FARMACOLOGÍA MEDICA, Nicandro Mendoza Patiño.
Ed Panamericana. 2009.
• FARMACOLOGÍA HUMANA. Jesús flores. Tercera edición. Ed.
Mason, .S.A. 1998
• PLM 2010
• ASPECTOS BÁSICOS DE LA FARMACOLOGÍA CLÍNICA DE
LOS ANALGÉSICOS OPIOIDES
La farmacología clínica de los analgésicos opioides
Mariana Vallejo & franklin Ruiz
Opioides en la práctica médica, editado por la asociación colombiana
para el estudio del dolor, Aced. Bogotá, Colombia 2009