INTRODUCCION

Los agonistas opioides continúan siendo hasta el momento los mejores

analgésicos de los que disponemos. No presentan efecto techo para la
antinocicepción, pero la aparición de efectos secundarios limita la
administración de las dosis necesarias para obtener una analgesia completa.
Los efectos analgésicos de los opioides son debidos a la activación del
sistema opioide endógeno (SOE), el cual es el principal mecanismo inhibitorio
que modula de forma fisiológica la transmisión nociceptiva en mamíferos.
El SOE es un sistema neuroquímico compuesto por receptores (receptores
opioides) y sustancias transmisoras (péptidos opioides endógenos), los cuales
están ampliamente distribuidos en el sistema nervioso central (SNC) y
periférico (SNP), y se encuentran en estrecha relación con las vías sensoriales
que conducen la información nociceptiva. El SOE se encuentra también en
localizaciones no-neurales como tejidos de reproducción, células cromafines y
sistema inmune, en donde su acción fisiológica es escasamente conocida. El
SOE es activado por estímulos nociceptivos y como consecuencia se produce
una modulación inhibitoria de la información nociceptiva. Desde un punto de
vista teórico existen diferentes métodos para activar el SOE y conseguir un
efecto antinociceptivo.
 FARMACO OPIOIDES

El opio, fuente de la morfina se obtiene de la adormidera (amapola) Papaver

somniferum y de P. álbum. Friedrich W. A. Sertürner aisló la morfina en 1.803,
su nombre deriva Morfeo, El dios griego del sueño.
Definición:

Opioide: Cualquier sustancia con afinidad por el receptor especifico de

Opioides, la cual interactúa con él y es desplazable por el antagonista
naloxona.

Opiáceo: Productos obtenido del jugo de la adormidera del opio o amapola de

opio (papaver somniferum) y por extensión a los productos químicamente
derivados de la morfina.

Narcótico: Deriva de la palabra griega estupor. Se refiere a los Opioides ya que

inducen sueño y tienen potencial de abuso o adictivo.

El dolor: es una sensación desagradable que generalmente constituye una

señal de alarma con respecto a la integridad del organismo.

Dolor agudo: Es aquel dolor que no suele durar más de lo que tarda en
resolverse la lesión causante y en todo caso, menos de un período,
arbitrariamente establecido, de entre 3 y 6 meses.

Dolor crónico: Es aquel dolor que, con una duración superior a seis meses, se
mantiene, a pesar de que la causa que lo produjo haya desaparecido, o aun
cuando ya no cumple su función biológico-defensiva.

Opioides: Son fármacos que se emplean para el tratamiento del dolor.

El sistema de Opioides endógenos comprende diversas funciones como:
participación en funciones sensitivas, acciones reguladoras, participación
emocional y acción cognitiva.

OPIOIDES ENDOGENO
Preproopio melanocortina (POMC): endorfina, adrenocorticotropa (ACTH),
estimulante de los meloncitos (MSH), lipotropina (LPH).

Proencefalina: metencefalina, leuencefalina 

Pronociceptina: Dinorfina A, Dimorfa B y Neoendorfina

 Pronociceptina: Nociceptina/orfanina (N/OFQ)

RECEPTORES OPIOIDES

Receptare opioide (MOR): Caudado – putamen, tálamo, amígdala, núcleos de

rafe, sustancia gris periacueductal, ganglios de la raíz dorsal, medula I y II, V y
VI, III y IV, hipocampo. 

Receptores opioides (DOR): Corteza (capas II, III, V y VI), Caudado – putamen,
tubérculo olfatorio, amígdala, ganglios de la raíz dorsal Medula (I a VIII y X),
hipotálamo, mesencéfalo.

Receptores opioides (KOR): Corteza (capa IV) no frontal, tubérculo olfatorio,

amígdala, núcleo accumbens, tálamo hipotálamo, sustancia gris,
periacueductal Ganglios de la raíz Dorsal Medula I y II, III a X Caudado –
putamen.

MECANISMO DE ACCIÓN

Los agonistas de opioides producen analgesia por unión a receptores

acoplados a la proteína G específicos, unos se localizan en el cerebro y la
medula espinal, regiones involucradas en la transmisión y regulación de los
estímulos dolorosos.

Farmacocinética.

Distribución. (SNC) Metabolismo: (vía Hepática.) Excreción: (vía renal)

Absorción. (Gastrointestinal)

ACCION FARMACOLOGICA

A nivel del SNC: analgésico, efectos psicomimeticos.

 A nivel periférico: Efectos respiratorios, efectos cardiovasculares,
gastrointestinales, genitourinarios, sistema inmunológico, adicción, tolerancia y
dependencia.

Otros efectos. Hipotermia, alteraciones neuroendocrinas, miosis, convulsiones.

USO TERAPÉUTICOS DE LOS OPIOIDES

Analgésico: Morfina, codeína Fentanilo, propoxifeno, levofanol y tramadol.

Analgésico, antitusígeno, codeína, dextrometorfano, antidiarreico, loperamida y

difenoxilato.

Antitusígeno: Codeína y dextrometorfano.

Antidiarreico: Difenoxilato y Papaverina.

Antidisneico:  Morfina

CLASIFICACION DE ALGENESICOS OPIOIDES

Agonistas: morfina, metadona, meperidina, fentanilo. De uso Potente.

Codeína, popoxifeno. De uso moderado.

Agonistas – Antagonistas: pentazocina, butorfalol, nalorfina.

Agonistas parciales: Buprenorfina, antagonistas, nalaxona, naltrexona.

Antagonista: nalaxona y naltrexona

Morfina:

Composición: cada ampolleta de 1ml. Contiene. Morfina clorhidrato 10 mg

Agua para inyectables c.s.p. 1 mL.

Indicaciones: Dolor intenso, tanto agudo (quirúrgico, infarto de miocardio)

Dolores oncológicos, dolores osteoarticulares que no respondan a analgésicos
antiinflamatorios.
Contraindicaciones: depresión respiratoria aguda, embarazo y lactancia.
Posología: Vía IV, IM, subcutánea. Adultos: para dolor crónico severo, 4 a 10
mg diluidos en 4 a 5 ml de agua estéril para inyección administrados
lentamente.

Presentaciones: analfintab10, 15,30mg, sol inyectable de 10mg/1ml, 1mg/2ml.

supositorios de 5, 10,30mg. Anamorph tab. 10-25mg.

Metadona:

Composición: Cada ampolla de 2 ml contiene: Metadona Clorhidrato 10 mg.

Indicaciones: Analgésico central de igual potencia analgésica que la morfina,

dolor del post-operatorio, infarto cardiaco, fracturas, enfermedades terminales,
edema pulmonar agudo.

Contraindicaciones: Antecedentes de hipersensibilidad a la metadona.

Insuficiencia hepática severa

Posología: Según indicación medica, 5 a 10 mg, vía S.C. o I.M.

Excepcionalmente puede ser usado por vía I.V. diluido y lento (1 mg cada 5
minutos) hasta que ceda el dolor; vigilar la aparición de depresión respiratoria.

Presentaciones: Amidone sol. 1.0gr/100ml, tab. 40mg.etadona:

Meperidina:

Nombre comercial: Meperidina Chobet, Meperol. Amp de 100 mg / ml

(Meperidina Chobet), amp. De 100 mg/2 ml (Meperol).

Indicaciones: Analgesia, sedación.

Contraindicaciones: Está contraindicado en pacientes que están tomando o han

recibido inhibidores de monoaminooxidasa (MAO) dentro de 14 días.

Posologia: Las dosis usuales son de 50 a 150 mg por vía oral cada 3 o 4 horas.
PRESENTACIONES DEMEROL, comp. 100 mg SANOFI-AVENTIS, S.I DE
100Mg/2ml. MEPERIDINA CHOBET, Amp.de 100 mg / ml DOLANTINA, amp.
100 mg/2ml

Fentanillo:

Composicion: Cada 1 ml contiene: Fentanilo Base 50 mcg.

Indicaciones: indicado como analgesico narcotico complementario en anestesia

general o regional, para administracion junto a un neuroleptico como droperidol,
en premedicacion anestesica.

Contraindicaciones: Intolerancia conocida a alguno de los componentes de la

formulacion o a los morfinomimotico Posologia: 50 mcg= 0.05 mg=1 ml.

Presentaciones: fenodid- fentanest-filtaten sol inyectable de 0.5ml/10mg

Fentaboott sol inyectable 0.25mg/5mI, 0.5Mg/10ml, 100mg/20ml.

Efecto adverso de opioides

Frecuentes: agudos: náuseas y vómitos, somnolencia, inestabilidad y

confusión.

Crónicos: Estreñimiento, esporádicos, sequedad de la boca, inquietud, Prurito,

alucinaciones y micologías.

Infrecuentes: depresión respiratoria y dependencia.

 
 CONCLUSION

Los opioides se relacionan químicamente e interactúan con los receptores de

opioides en las células nerviosas del cuerpo y del cerebro. Los analgésicos
opioides por lo general son seguros cuando se toman por un período de tiempo
corto y siguiendo las indicaciones del médico, pero como además de calmar el
dolor generan euforia, a veces se los utiliza en forma inapropiada, es decir, se
toman en forma diferente a la indicada, o en mayores dosis o sin la receta de
un médico. Pero el consumo regular aun cuando se sigan las instrucciones del
médico puede llevar a la dependencia, y si se los usa en forma inapropiada, los
analgésicos opioides pueden llevar a situaciones de sobredosis y causar la
muerte. La sobredosis de opioides se puede revertir con la droga naloxone si
se administra en forma inmediata.

BIBLIOGRAFIA:

https://www.drugabuse.gov/es/informacion-sobre-drogas/los-opioides

https://www.google.com/url?
q=http://www.scartd.org/arxius/opiacis04.pdf&sa=U&ved=2ahUKEwj-q-
vw95bvAhXSRzABHU0fC-
EQFjARegQIARAB&usg=AOvVaw2ldFcpgKXg80Vkldd266wy