Dr.

Esteban Arellano Donoso

Dpto. de Medicina Traslacional
Facultad de Medicina
Universidad Católica del Maule
Conocer e identificar las características
farmacológicas de los opioides

Conocer los principales opioides de uso

clínico habitual

Comprender y correlacionar conceptos

importantes respecto al manejo farmacológico
del dolor
¿Qué son los opioides?

¿Por qué es necesario

saber sobre ellos?
El dolor es una causa frecuente de consulta…

Alta prevalencia (consultas en

Servicios de Urgencia)

Tratamiento inadecuado del dolor agudo

es un problema de salud global
(“epidemia médica mundial”)

Uno de los factores que condiciona el tratamiento inadecuado del

dolor es la falta de instrucción que reciben los alumnos de las cerreras
de salud en pregrado a nivel mundial
Al conocer la farmacología de los opioides Uds. pueden
ser un verdadero aporte

Los podrán indicar o sabrán cuándo son necesarios de

utilizar

No permitir que el dolor agudo se transforme en

dolor crónico por “ignorancia”
El opio contiene más de 20
alcaloides activos
Morfina
Codeína
Noscapina
Papaverina
Tebaína
“Fumadores de opio”
 “Guerras del Opio”
(1839-1842; 1856-1860)
“Morphium”
(1803)

Friedrich Wilhelm
Sertürner
“Guerra de Secesión Americana”
(1861-1865)
“Diacetilmorfina” (heroish)
(1874)

Charles Romley Alder Wright

“Paregórico”

Ansiedad – insomnio – dolor – diarrea – tos

Alcohol alcanforado 46% con 117 mg de opio por 250 mL

(equivalente a 11,7 mg de morfina)
“Segunda Guerra Mundial”
(1939-1945)
“Opiofobia”

Miedo irracional e indocumentado al

uso apropiado de opioides
ENDORFINAS

NARCÓTICOS

OPIÁCEOS

OPIOIDES
 Fenilpiridinas
Fenantrenos Meperidina Morfinas
Fentanilo
Morfina Butorfanol
Alfentanilo
Codeína Levorfanol
Sulfentanilo
Oxicodona
Remifentanilo
Hidrocodona
Nalbutina
Buprenorfina Benzomorfinas
Heroína Fenilheptilaminas
Pentazocina
Propoxifeno
Metadona
Naturales Sintéticos
Morfina Metadona
Codeína Meperidina
Papaverina Pentazocina
Tebaína Semisintéticos Fentanilo
Heroína Alfentanilo
Oximorfina Remifentanilo
Dihidromorfina Tapentadol
Buprenorfina
 “Opioides débiles v/s opioides potentes”

Fentanilo
Burprenorfina

Metadona
Morfina
Oxicodona
Pentazocina
Tramadol

Codeína
Pre cloning Post cloning IUPHAR IUOHAR Current NC-
Before 1992 1992-1996 1996 2000 IUPHAR
δ DOR OP1 DOP DOP or δ

κ KOR OP2 KOP KOP or κ

µ MOR OP3 MOP MOP or µ

OP4 NOP NOP

Receptores MOP (µ)
Receptores KOP (κ)
Receptores DOP (δ)
Receptores NOP
Vías de administración

Primera elección:
Oral, sublingual, transdérmica

Segunda elección:
Rectal, subcutánea

Especiales:
Intravenosa, epidural, intratecal, intraventricular
Morfina
Vías de administración: vo, iv, sc, td, sl, im,
epd, itc, ita

Absorción errática, baja F

Más hidrofílica, baja UPP

Baja UPP

Pasa lento la BHE

Lento inicio de acción y larga duración

Farmacocinética
Morfina
Biotransformación hepática
Farmacocinética
Morfina

Excreción renal

t1/2 2-4 hrs

Inicio acción (iv) 15-30 min

Duración acción 4-6 hrs

Farmacocinética
Codeína

Vía administración: vo

Absorción adecuada

Mejor biodisponibilidad

Inicio acción 45-60 min

UPP baja
Farmacocinética
Codeína
Biotransformación hepática
Des-metilación (morfina)

Duración efecto 4-6 hrs

Farmacocinética
Meperidina (petidina)

Vía administración: vo, im

Absorción adecuada

Mejor biodisponibilidad

Inicio acción 20-40 min

UPP alta
Farmacocinética
Meperidina (petidina)

Biotransformación hepática
Desacetilación (nor-meperidina)

t1/2 2-4 hrs

Duración efecto 2-6 hrs

Farmacocinética
Metadona

Vía administración: vo, im, iv

Absorción adecuada

Mejor biodisponibilidad

UPP alta
Farmacocinética
Metadona

Inicio acción 60-90 min

Biotransformación hepática
(no metabolitos)

t1/2 22 hrs

Duración efecto 6-12 hrs

Farmacocinética
Tramadol

Vía administración: vo, sc, im, iv

Absorción adecuada

Mejor biodisponibilidad

Inicio acción 60-90 min

UPP baja
Farmacocinética
Tramadol

Biotransformación hepática

t1/2 6-7 hrs

Duración efecto 4-6 hrs

Farmacocinética
Fentanilo

Vía administración: (vo), iv, epidural

Absorción muy baja

Baja biodisponibilidad

Inicio acción 5-10 min

UPP alta
Farmacocinética
Fentanilo

Biotransformación hepática
(no metabolitos)

t1/2 3-5 hrs

Duración efecto 45 min

Farmacocinética
Remifentanilo

Vía administración: iv

Inicio acción y duración ultracorta

No distribución, no acumulación

Biotransformación por esterasas

plasmáticas y tisulares
t1/2 10 min
Farmacocinética
Buprenorfina

Vía administración: sl, sc, iv, im, td

Absorción muy baja

Baja biodisponibilidad

UPP muy alta

Farmacocinética
Buprenorfina

Inicio acción 60 min

Biotransformación hepática
(no metabolitos)

t1/2 36-40 hrs,

Duración efecto 4-12 hrs

Efectos clínicos
Contraindicaciones
(morfina)

Etilismo
Antecedente de convulsiones
Asma bronquial
Uso concomitante de iMAOs
Depresión severa del SNC
Hipersensibilidad
Riesgo de hipotensión arterial
Efectos adversos

Náuseas y emesis

Constipación
Depresión respiratoria
Sedación
Prurito

Retención urinaria
 Analgésicos opioides

Receptores opioides

Efectos secundarios
Analgesia Tolerancia
Dependencia
Adicción
“Mitos” sobre los opioides

“Los opioides producen

drogadicción”

“Los opioides orales son inefectivos”

“El uso de opioides se asocia a suicidio”

“La morfina provoca euforia”

“Los opioides generan tolerancia analgésica rápida”

Los opioides son una excelente alternativa para
el manejo del dolor

El correcto uso va ligado al conocimiento de su

farmacocinética y farmacodinamia

Los efectos adversos son prevenibles y/o tratables,

manejo multidisciplinario

No todos los que usan opioides son adictos ni se

harán dependientes
esarellano@uc.cl