ANALGESICOS OPIOIDES

Se obtiene de la adormidera (amapola) Papaver somniferum y de P. album .

Friedrich W. A. Sertürner aisló la morfina en 1.803, su nombre deriva Morfeo, el

dios griego del sueño
DEFINICIONES

Opioide: Cualquier sustancia con afinidad por el receptor

especifico de Opioides, la cual interactúa con él y es
desplazable por el antagonista naloxona.

Opiáceo: Productos obtenido del jugo de la adormidera del

opio o amapola de opio (papaver somniferum) y por extensión
a los productos químicamente derivados de la morfina.

Narcótico: Deriva de la palabra griega estupor. Se refiere a los

Opioides ya que inducen sueño y tienen potencial de abuso o
adictivo.
¿QUÉ ES. EL DOLOR?

Sensación desagradable que generalmente constituye una señal de

alarma con respecto a la integridad del organismo.

Dolor agudo: Es aquel dolor que no suele durar más de lo que tarda en
resolverse la lesión causante y en todo caso, menos de un período,
arbitrariamente establecido, de entre 3 y 6 meses

Dolor cronico: Es aquel dolor que, con una duración superior a seis
meses, se mantiene, a pesar de que la causa que lo produjo haya
desaparecido, o aun cuando ya no cumple su función biológico-
defensiva.
OPIOIDES: SON FÁRMACOS QUE SE EMPLEAN PARA EL
TRATAMIENTO DEL DOLOR.

El sistema de Opioides
Participación
endógenos comprende Acciones Participacion Accion
en funciones
diversas funciones reguladoras. emocional. cognitiva.
sensitivas.
como:
 OPIOIDES ENDOGENOS

• Endorfina,
• Adrenocorticotropa (ACTH).
Prepropiomelanocortina • Estimulante de los melanocitos (MSH)
(POMC): •Lipotropina( LPH).
• •Lipotropina( LPH).

• Metencefalina • Leuencefalina
Proencefalina: • • Leuencefalina

• • Dinorfina A.
Prodinorfina: • Dinorfina B . • Neoendorfina
RECEPTORES OPIOIDES

RECEPTOR • N. Caudado – putamen, Talamo, Amigdala, Nucleos de

rafe, Sustancia gris periacueductal, Ganglios de la raiz
OPIOIDE (mu) dorsal, Medula I y II, V y VI, III y IV, Hipocampo.

RECEPTOR • Corteza (capas II, III, V y VI) Caudado – putamen,

Tuberculo olfatorio. Amigdala Ganglios de la raiz dorsal
OPIOIDE (delta) Medula (I a VIII y X) Hipotalamo Mesencefalo.

RECEPTOR • Corteza (capa IV) no frontal. Tuberculo olfatorio

OPIOIDE Amigdala
Nucleo accumbens Talamo Hipotalamo Sustancia gris
(kappa)
MECANISMO DE ACCIÓN

Los agonistas de opioides producen analgesia

por unión a receptores acoplados a la proteína
G inhibitoria, unos se localizan en el cerebro y
la medula espinal, regiones involucradas en la
transmisión y regulación de los estímulos
dolorosos.
 Distribución.
Metabolismo via hepatica.
(SNC)

FARAMCOCINETI
CA

Absorcion gastrointestinal Excrecion via renal

ACCIONES FARMACOLÓGICAS
A nivel SNC A nivel. periferico Otros efectos..
• Analgésicos • Efectos respiratorios. • Hipotermia.
• Efectos • Efectos • Alteraciones
psicomimeticos cardiovasculares. neuroendocrinas.
• Gastrointestinales. • Miosis.
• Genitourinarios. • Convulsiones
• Sistema
inmunológico.

Además: Adicción, tolerancia y dependencia.

USOS TERAPÉUTICOS

ANALGESICO:
Codeína. ANTITUSIGENO:
Tramadol. ANTIDIARREICO:
- Codeina.
Morfina. Loperamida. Papaverina.
Dextrometorfano.
Fentanilo.
CLASIFICACIÓN DE ANALGESICOS
OPIOIDES.

SEGÚN SU UNION A
SEGÚN SU POTENCIA
RECEPTORES.

Mayor potencia Agonista

Agonista parcial
Menor potencia Antagonista
ESCALERA ANALGESICA

• 1° Escalón: Dolor Leve (EVA1-3) à Paracetamol o Antiinflamatorios no

esteroidales
• 2° Escalón: Dolor Moderado (EVA 4-6) à Opioides débiles asociado o no
a fármacos no opioides
• 3° Escalón: Dolor Severo (EVA 7-10) à Opioides fuertes asociados o no a
fármacos no opioides
MORFINA: AMPOLLAS 10 MG/ML
Indicaciones: Dolor intenso, tanto agudo (quirurgico, infarto de
miocardio)
Dolores oncologicos, dolores osteoarticulares que no respondan a
analgesicos antiinflamatorios.

Contraindicaciones: depresion respiratoria aguda,

embarazo y lactancia.

Posologia: Via IV, IM, subcutanea. Adultos:para dolor cronico

severero, 4 a 10 mg diluidos en 4 a 5 ml de agua estéril para inyección
administrados lentamente
MEPERIDINA AMPOLLA 100 MG/2ML O 1 ML.

Indicaciones: Analgesia , sedación.

Contraindicaciones: Está contraindicado en pacientes

que están tomando o han recibido inhibidores de
monoaminooxidasa (MAO) dentro de 14 días.

Posología: Las dosis usuales son de 50 a 150 mg

por vía oral cada 3 o 4 horas.
FENTANILO: AMPOLLAS 100 MCG/

• Indicaciones: indicado como analgésico narcótico complementario en anestesia general o regional,

para administración junto a un neuroléptico como droperidol, en premedicacion anestésica

• Contraindicaciones: Intolerancia conocida a alguno de los componentes de la formulación o a los

morfinomimotico

• Posologia: 50 mcg= 0.05 mg=1 ml

NALOXONA

• Antagonista opiáceo puro

• Inhibir la acción de los opioides. (Antídoto) ( depresión del SNC, Y
depresión respiratoria)
• Presentación: Ampolla 0,4 mg x 1ml
• Dosis: 0,1 mg x kg en adulto y 0.01 x kg en niños
• Contraindicaciones: Hipersensibilidad.
EFECTOS ADVERSOS

Frecuentes:
• Agudos: Nauseas y vomitos.
Infrecuentes: • Depresion
• Somnolencia.
respiratoria
• Inestabilidad
• Dependencia.
• Confusion.
• Cronicos: estreñimiento
.

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