Manejo de dolor

Opiodes
escaleras analgesicas

DR GARY GUILLEN
ONCÓLOGO CLÍNICO
DEP DE PALIATIVOS
 En 2008, la Organización Mundial de la
Salud calculó que aproximadamente el
80% de la población mundial no cuenta
con acceso o tiene acceso insuficiente al
tratamiento del dolor moderado a severo,
ydecenas
que cadadeaño
millones de personas de
todo el mundo, incluidos cerca de
cuatro millones de pacientes con
cáncer padecen dolor de esta
intensidad sin recibir tratamiento
(Human Rights Watch "Please, do not make us suffer any more..." Access
to Pain Treatment as a Human Right, March
2009 Disponible en http://www.hrw.org/en/node/81080/)
◻ Los analgésicos opioides son
ABSOLUTAMENTE INDISPENSABLES
para el manejo del dolor

◻ Cuando se necesita tratar el dolor

moderado a severo no hay mejor opioide
que la morfina.
Mitos
?
 Mito
s
 “Me voy a morir pronto”
 “No habrá nada si el dolor empeora”
 “Voy a volverme un adicto”
 “La morfina no funcionó”
 “No puede tolerar la morfina”
 “Soy alérgico a la morfina”
 “Acelera la muerte”
 “Me dan morfina porque me estoy
muriendo”
 “Debe prescribirse según necesidad”
 “La tolerancia es un problema frecuente”
 “Un adicto no puede recibir opioides”
 “La morfina por vía oral es inefectiva”
 Definicion
es
 Opiáceo: Es toda aquella sustancia derivada del opio,
tenga o no actividad similar a la morfina
 Opioide: Incluye las drogas naturales, semisintéticas y
sintéticas, que producen sus efectos por la unión a
receptores opioides, y son antagonizadas específicamente
por la naloxona.
 Agonista: droga que tiene afinidad por un receptor, se une
a él, y estimula su acción fisiológica.
 Antagonista: droga sin acción farmacológica intrínseca pero
que
interfiere con la acción de un agonista
 Agonista-antagonista: agonista sobre un tipo de
receptor y antagonista sobre otro
 Agonista parcial: ocupa el receptor con una eficacia menor a
 Correlación entre activación de
receptores y función opioide

 En relación con acción analgésica, los

receptores mu kappa y delta se
encuentran distribuidos en diferentes
concentraciones por diferentes vías y
sistemas.

 Los mu constituyen en conjunto las

especies mas numerosas.

 Por eso, son los antagonistas mu los que

Mu Analgesia, depresión
respiratoria, miosis, euforia,
retraso del
peristaltismo,
analgesia
Kappa Analgesia, disforia, efectos
psicomiméticos, miosis,
depresión respiratoria,
analgesia
Delta ANALGESIA
 Clasificación de los opioides según su
relación con los receptores

AGONISTAS AGONISTAS PARCIALES

▪ Tramadol ▪ Buprenorfina
▪ Codeina
▪ Morfina AGONISTAS-ANTAGONIS
▪ Oxicodona TAS
▪ Hidromorfona Nalbufina
▪ Oximorfona
▪ Metadona ANTAGONISTAS
▪ Fentanilo ▪ Naloxona
▪ Diamorfina ▪ Naltrexona
(heroina)
▪ Dihidrocodeina
Los agonistas-antagonistas y los agonistas
parciales muestran un techo analgésico que
limita su uso. Sin embargo, provocan un menor
grado de depresión respiratoria y de
dependencia.
Pueden inducir al síndrome de abstinencia a
opioides
cuando se administran a pacientes que han
recibido agonistas puros.
 Los opioides entre sí presentan
TOLERANCIA
CRUZADA
INCOMPLETA
Esto permite cambiar un opioide por otro
ante la aparición de efectos adversos o
falta de analgesia
Tolerancia-cruzada
incompleta
◻ Cuando un paciente crónicamente expuesto a un
agonista mu es rotado a otro, el dolor se logra
controlar, frecuentemente, con dosis del segundo
fármaco inferiores a las esperadas según las
potencias equianalgésicas estimadas.

◻ Los diferentes agonistas mu no actúan sobre

receptores totalmente idénticos.
Opioides Opioides
débiles Fuertes
Tramad Morfina
ol Metadon
Codeín a
a Oxicodon
a
Fentanilo
Generalidade
s

 Vía oral es la preferida

 Por reloj: los analgésicos deben

prescribirse en intervalos regulares

En el dolor persistente o crónico la

prescripción SOS es irracional e
inmoral
Jamás usar un
placebo
 Tanto clínica como
éticamente es inaceptable
Neurotoxicidad Inducida por
Opioides
(NIO)

◻ Somnolencia/Coma
◻ Deterioro cognitivo

◻ Alucinaciones/Delirium

◻ Mioclonías

◻ Convulsiones

◻ Hiperalgesia/alodinia
 Como prescribir un
opioide
Utilizar la escalera analgésica de la OMS
Indicar dosis basal en horario reglado más dosis de
rescate
Comenzar siempre con opioides de liberación
inmediata
Determinar la DEMO (Dosis Equianalgésica de Morfina
Oral)
Reevaluar cada 24 horas el efecto analgésico y los
efectos adversos
Ajustar la DEMO en base a dicha evaluación
Si surgen efectos adversos limitantes y/o persiste el
dolor,
realizar Rotación del Opioide
INDICAR A INTERVALOS REGULARES!!!!
Estrategia general para el uso
de opiodes
◻ Dolor basal, con EVA mayor de 3 durante
más de 48-72 horas de duración.
◻ Más de 3 episodios de dolor diarios por más
de 2 días seguidos, con EVA mayor o igual a
7
◻ No neurotoxicidad opioide con hiperalgesia.
◻ Incrementar la dosis diaria de opioide:
 Número de dosis extras que se han precisado para el
control
del dolor en las útlimas 24 hs.
 Si lo anterior no fuera posible calcularlo,
incrementar, entonces, un 33% la dosis total
 DEMO:
DOSIS
EQUIVALENTE DE
MORFINA ORAL
Insuficiencia renal y
opioides
◻ La mayoría de los opioides son conjugados en el hígado y
excretados vía renal.
◻ Codeína: disminución de la dosis de codeína en insuficiencia renal.
◻ Morfina requiere el ajuste de la dosis en insuficiencia renal.
◻ Tramadol es metabolizado en el hígado. Se recomienda, en casos
de insuficiencia renal, dosis inferiores y aumentar el intervalo de
administración a cada 12 horas.
◻ Buprenorfina transdérmica no está contraindicada en
pacientes con insuficiencia renal.
◻ Oxicodona es segura en IR leve-moderada. En insuficiencia renal
terminal disminución de la dosis un 50%.
◻ Fentanilo no requiere modificar su dosis.
◻ Metadona puede ser usada en pacientes con insuficiencia renal
severa sin necesidad de ajustar la dosis. No es removida por la
diálisis y podría evitar los episodios de dolor peri-diálisis.
 Sar
a
 67 años, cáncer de mama con metástasis
óseas a nivel lumbar. Inició morfina hace 72 hs.
Presenta náuseas y vómitos. Sin signos de
neurotoxicidad. Catarsis conservada.

 Dolor abdominal 5/10 en las últimas 24 hs

 Tratamiento:
› Morfina 15 mg cada 4 hs vía oral + rescates.
(DEMO 90 mg)
› Metoclopramida gotas 5 ‰ 5 gotas cada 8 horas
› Picosulfato de sodioun comprimido cada 24 horas
◻ Se decide rotar el opioide por náuseas y
vómitos como toxicidad limitante

◻ ¿Estamos de acuerdo con esta

conducta?
 Siempre
administrar..
 Laxantes, combinando ablandadores de
materia fecal con estimulantes del
peristaltismo. El objetivo general es lograr
evacuación cada 24-48 horas. (se deja el
tiempo que dure el tto)
 Administrar metoclopramida10 mg cada 4-6
horas, en la primer semana. (Náuseas y
vómitos en el 30 al 50% de los pacientes al
inicio del tratamiento, y en general se
desarrolla tolerancia entre los 5 y 15 días)
 Efectos adversos
◻
principales
Somnolencia  Hipotensi

◻ Neurotoxicidad ón
inducida por ortostátic
opioides a
◻ Depresión  Retención
respiratori urinaria
a
 Sudoración
◻ Prurito
Constipación
◻ Diaforesis
Nauseas
 Ra
úl
 75 años, cáncer de colon con recidiva
presacra, invasión ósea. Ha racibido RT.

 Dolor mixto severo, en región lumbar, perineal e

irradiado a miembro inferior izquierdo, con
descargas eléctricas y parestesias

 Tratamiento:
› Morfina liberación continua 100 mg cada 8 hs
› Rescates c/morfina acción rápida 30 mg cada 1
hora
› Diclofenac 150 mg/día
› Gabapentin 1600 mg/día
 Refiere dolor a la presión en miembros inferiores,
dolor generalizado y aumento de su dolor basal
a 10/10
 5 rescates/día en las últimas 48 hs
 RNM sin mayor compromiso por
enfermedad. Sin toxicidad limitante
 Se aumenta morfina a 200 mg cada 8 hs +
rescates
 48 hs más tarde refiere dolor al contacto con
las sábanas en MMII y dolor insoportable
¿Qué le pasa a
Raúl?
 Neurotoxicidad inducida por
opioides

◻ Somnolencia/Coma
◻ Deterioro cognitivo
◻ Alucinaciones/Deliri
um
◻ Mioclonías
◻ Convulsiones
◻ Hiperalgesia/alodini
a
 Hiperalgesia inducida por
opioides
◻ Descartar progresión de
enfermedad
◻ Descartar delirium
◻ Descartar alteraciones
metabólicas
◻ Descartar complicación clínica
◻ Rotar el opioide
◻ Optimizar el uso de adyuvantes
 Criterios de fallo de un opioide
potente

◻ Somnolencia y/o enlentecimiento psicomotor sin fallo

cognitivo.
◻ Neurotoxicidad opioide (delirium, mioclonias,
hiperalgesia); y/o
◻ Toxicidad digestiva (nauseas, vómitos, íleo paralítico);
y/o
◻ Toxicidad dermatológica: diaforesis; y/o
◻ Insuficiencia respiratoria / edema pulmonar.
◻ No hay mejoría de la intensidad del dolor (reducción del
50% o más de la EVA), sin aparición de toxicidad
atribuible al opioide tras un incremento del 100% de la
dosis (3 incrementos de dosis), en un tiempo no
 Codeín
a
◻ Forma de administración: VO
◻ Metabolismo: Se metaboliza en hígado (CYP2D6) a morfina (10-30%)
que media gran parte de su efecto analgésico
◻ Excreción Urinaria
◻ Duración de acción: 4-6h
◻ Indicaciones: Dolor moderado, Diarrea, Tos.
◻ Precauciones!! Insuficiencia renal o hepática severa, depresión del SNC
◻ Ef Adversos: Similares a los de la morfina, producen menor constipación.
◻ Dosis: Analgésica: 30-60mg VO cada 4-6h antitusiva: 8-20mg VO cada
4-6h
◻ DEMO: 7-8/1
◻ Presentación en Argentina: jarabe de preparación magistral,
combinación con paracetamol (dolofrix, dolofrix forte: 30 y 60mg de
codeína + 300mg de paracetamol)
◻ D. mín: 30 mg cada 4 horas/ D. máx: 360 mg/día

Manual of Hospice Care and Palliative Care – Pain

 7-10% de población caucásica carece de la
enzima CYP2D6 necesaria para convertir a la
codeína en su forma activa por lo tanto, no se
obtiene analgesia, solo efectos adversos por
acumulación de metabolitos tóxicos.
 Hay metabolizadores ultrarrápidos a
través del CYP2D6 con intoxicación aguda
 Tramad
ol
 Mec acción: Agonista mu, Inhibidor de receptación de monoaminas
(serotonina y NA)
 Vias de administración: VO, SC, IM, IV
 Metabolismo: Hepático, Excreción renal.
 Duración de acción: 4-6h
 Indicaciones: Dolor moderado, dolor neuropático
 Contraindicaciones: Junto con IMAO
 Precaución: Insuf hepática o renal severa (contraindicado!), epilepsia, y
drogas que disminuyan el umbral convulsivo.
 Frecuencia: Cada 6-8 horas
 Dosis máxima: 400mg/día ( en ancianos o IR 200mg/dia)
 DEMO: 10/1
 Presentación: Gotas 0,5g/100ml, comprimidos 50mg, ampollas
50/100mg, combinación con paracetamol (Ej: calmador plus
37,5mg/ 325mg)
 Alejandr
a
 Alejandra, 61 años, cáncer de mama con
metástasis óseas.
 Recibió cirugía + RT + quimioterapia.
 Dolor óseo en columna lumbar.
 Tratamiento actual:
› Morfina de liberación inmediata, 30 mg cada 4
horas +
rescates con jarabe 15 mg
 Recibió en las últimas 24 hs 7 rescates por
aumento del dolor óseo
 Presenta dolor 5/10, Minimental test 27/30 MDAS
◻ ¿Que haría con nuestra
paciente?
◻ ¿Que datos de la HC le
interesan?
◻ ¿Solicitaría algún estudio?
◻ DEMO 285mg
◻ Se decide aumentar 30% de dosis a 370mg/
dia de morfina oral ( 60mg cada 4hs)+
◻ Rescates de 30mg si dolor y reevaluar en 24
hs. (2 comprimidos de 30mg mas rescates
con 1 comprimido)
 Morfin
a
◻ Alcaloide natural del opio
◻ Formas de administración: VO, SC, EV, IM SL, rectal, intraespinal,
intratecal, tópica.
◻ Agonista Mu potente, Kappa débil
◻ Metabolismo: Hepático, excreción urinaria. Metabolitos:
 M-6-G: más potente que la morfina, principal mediador de la analgesia, se
acumula en insuficiencia renal
 M-3-G: no se une a receptores opioides, sin efecto analgésico, interviene en la
generación de efectos adversos
◻ Duración de acción: 3-4h ( mas larga si IR asociada)
◻ Precaución: En IR con Cl <30ml/h, insuficiencia hepática severa, ancianos,
debilidad
◻ Dosis máxima: no tiene techo.
◻ Presentación: solución, comprimidos de liberación inmediata, comprimidos
de
liberación controlada(10-30mg), ampollas (10mg)
◻ Dosis de inicio: VO: 30mg aprox
Morfin
a
◻ Primer paso hepático, metabolizándose a:
 Morfina-6-Glucurónido (9-10%): Principal metabolito
activo.
Potencia entre 4 y 45 veces más que la morfina.
Pasa bien la barrera hematoencefálica.
(somnolencia, nauseas y vómitos, coma, depresión
respiratoria )

 Morfina-3-Glucurónido (44-55%): Metabolito inactivo

a nivel analgésico. Capacidad para reducir la
actividad analgésica de la morfina o su papel en el
desarrollo de la tolerancia. (agitación, las
alucinaciones, las convulsiones, hiperalgesia, el
 Mecanismo de
acción
 Nivel médula. Antinociceptivo directo.
› Bloquea sistema aferente espinal y
espinotalámico
 Nivel límbico Cortical. Sube umbral.
Atenúa percepción. Sensación de
bienestar
 Nivel SNC. Antinociceptivo indirecto.
Estimula sistema eferente.
Mesencéfalo. Bulbo. Asta posterior
 SNP nociceptores
 Pedr
o
 Paciente de 31 años de edad con cáncer de
pulmón, en tratamiento con QMT paliativa,
refiere dolor escapular derecho de tipo
neuropático con disnea en reposo, con mal
estado general e intolerancia VO.
 Medicación habitual:
› Morfina 0,5ml c/6 hs jarabe al 10‰
› Lactulón 10ml cada 12 hs
› Dexametasona 4mg por la mañana
› Omeprazol 20mg dia
› Clonazepam 0,5mg si necesidad.
 Se interna para optimizar su estado general y
control de síntomas.
◻ En internación comienza tratamiento con
 Morfina EV 40mg día en infusión continua
 Dexametasona 1amp ev día
 Metroclopramida 1 ampolla cada 8 hs
◻ Se titula dosis hasta llegar a dosis de 70mg
día de morfina con mejoría franca de dolor y
disnea.
◻ Se planea el alta
◻ Que dosis y que medicación utilizaría?
1. Dosis de morfina EV 70mg
2. Calculamos DEMO… ( X3)
3. 210mg morfina ( /6)
4. 35mg cada 4 hs de jarabe al 10x mil ( 3,5ml)
con rescates de 1,5ml si dolor o disnea.
 ¿Falta algo en las indicaciones?
Equivalenci
as

Morfin ORAL SC EV
a
X3 X2 X1
 Martí
n
 Paciente con dolor severo sin tratamiento
previo con opioides.
 Se decide comenzar 10 Mg de jarabe de
morfina cada 4 horas. ( Morfina clorhidrato
solución acuosa al 10 ‰ -1 ml =10 mg-)
cada 4 horas .
 Si dolor: Rescates con 1mL con al menos
una hora de intervalo entre cada toma.
 Paciente continúa con Dolor a
pesar del tratamiento

◻ Recibió 4 rescates de morfina en las últimas

24 h y persiste con dolor no controlado 7/10

◻ Que harían con este

paciente??
 Continuación
…
 Por tratarse de un dolor no controlado deberá
realizare un aumento de la DEMO.
 DEMO actual: 85 Mg. (Dosis basal 60 Mg. + 5
rescates de 5 Mg.)
 Si aumentamos un 30%, nueva DEMO de
110,5 Mg. (Digamos 120 Mg./día)

 Nueva indicación:
› Morfina solución al 10 ‰, 2 mL (igual a 20 mg) cada 4
horas.
› Rescates con 1 mL (10% de la DEMO) hasta cada
una hora si hay dolor.
 Oxicodon
a
 Vías de administración: VO, SC, IM, EV
 Agonista especifico mu y kappa.
 Metabolismo: hepático excreción renal. (ajustar la dosis)
 Duración de acción: 4-6h (liberación inmediata), 12h
(liberación
prolong)
 Precauciones: IR, Insuf hepática severa renal, ancianos y
pacientes frágiles. (menor riesgo de acumulación en IR que
la morfina, menos síntomas SNC)
 Menor riesgo de acumulación en insuficiencia renal en
comparación con morfina
 Dosis de inicio: 30-60 mg/día
 Relación oxicodona:morfina=1:1,5
 Presentación: comprimidos de liberación inmediata,
 Fentanil
o
 Agonista Mu altamente selectivo
 Altamente lipofílico
 80 veces más potente que la morfina parenteral.
 Equivalencia morfina:fentanilo: 50-100:1
 Vida media de eliminación 3 a 12 horas
 Metabolismo: hepático, CYP3A4, sin metabolitos activos. 75% eliminación
renal, 10% de la droga se elimina intacta
 Duración de acción parenteral: 0,5-1 hora
 Puede utilizarse: EV, SC, transdérmica, transmucosa, SL ( no disponible en
Argentina)
Menos constipante que morfina y otros opioides
Alternativa de analgesia parenteral en pacientes con insuficiencia renal
 Disponible: en ampollas, en parches transdérmicos y en caramelos
(100 y 400 microgramos)
Morfina10mg VO=Fentanilo 100mcg
Fentanilo
Transdermico
 Absorción: 92% ( muy buena)
 Comienzo de acción: 12-24h
 Continua su acción después de retirado el parche por
12-24h ( por eso mantener morfina oral por 12horas en
paralelo al parche)
 Duración de acción 72h
 Indicaciones: Ef adversos a otros opioides, intolerancia
VO, IR,
 Contraindicaciones: No utilizar en Dolor severo no
controlado ni requerimiento de titulación rápida de la
droga
Precaución!! Pacientes con fiebre o aumento agudo
de T°
corporal., ancianos, pacientes frágiles,
deshidratación.
 El FNTL-TTS está
especialmente indicado en

◻ Disfagia/odinofagia.
◻ Poco cumplimiento de la medicación oral.
◻ Pacientes con problemas en el tránsito
gastroduodenal (produce menos
estreñimiento).
 Fentanilo
Transdermico
 Se utiliza como guía la tabla diseñada
por el fabricante del producto
 Requiere dosis de rescates por otra vía
(oral, SC, EV, IM o transmucosa)
 Latencia de acción analgésica buscada:
12-16 hs (debe recibir otro opioide fuerte de
base durante ese período)
 Parche/ Fentanilo EV o SC es 1:1
par
Indicado para dolor crónico; jamás a
utilizarlo dolor agudo
 Calculo de dosis del
Parche
 Pacientes en tto con morfina:
Calcular dosis en 24 hs de morfina
(10mg=100mcg)
1.
2. VO Convertir esta dosis a
3. fentanilo Dividirla por 24 ( horas)
4. Administrar el parche cuya dosis este mas

cercana.
Ej: MFN 20mg vo c/4 hs= 120mg dia= 1200mcg /24h fenta= 50
(comienza con parche de 50mcg/h)
 Otra opción: Dividir DEMO día x 2, y ese resultado será la dosis del
parche.

Paciente virgen de opioides:

 Comenzar con parche de 25mcg/h
 Ir titulando cada 72hs.
 Parches: 25, 50, 75 mcg
Control de síntomas en pacientes con cáncer avanzado Dr J Porta
 Tabla De
Fentanilo
DEMO Fenta TTS/72hs Dosis Fenta EV
(mcg/h) del
parche
30 12.5 1 de 12 300
60 25 1 de 25 600
90 37,5 1 de 25 +1 de 900
12
120 50 1 de 50 1200
180 75 1 de 75 1800
270 112,5 1 de 100 2700
 Caso
Clínico
 Paciente de 53 años de edad HTA, DBT tipo 2, IRC,
cáncer páncreas de reciente diagnostico en
tratamiento con tramadol 100mg cada 6 hs desde
hace dos meses.

 Actualmente constipación 8/10

 Dolor de difícil control con un promedio de 6/10 en

zona lumbar y flanco derecho, refiere no dormir
hace tres dias por presentar dolor por la noche.
Dolor tipo punzante y por momentos “algo me
muerde la espalda”, refiere aparición brusca a
 Medicación
habitual
› Tramadol 100mg cada 6 hs
› Omeprazol 20mg día
› Metoclopramida 40gotas cada 8hs
› Lorazepam 1mg dia por la noche
› Acido ursodesoxicolico
› Enalapril 10mg cada 12 hs
› Metformina 500mg c/comidas
› AAS 100mg dia
› Amlodipina10mg dia.

 Ultimo laboratorio: Hto 30 Hb 10 Cr 2 (Cl:36) GOT 170

GPT 135
FAL 1000 BT 1,55
◻ Comenzamos con metadona a dosis 2,5mg
cada 8hs mas rescates.
◻ Evaluar cada 72 hs e ir titulando dosis
◻ Se agrega picosulfato de sodio 2 comp día
◻ Resto iguales indicaciones.
 Metadon
a
 Vías de administración: VO, IM, IV, SC ( irritante)
 Metabolismo hepático (CYP3A4, CYP2D6), sin metabolitos activos
 Vida media de eliminación 22 horas (variable, de 12 a más de 150 horas)
 Mec acción: agonista mu con efecto antagonista NMDA e inhibición de
serotonina.
 Indicaciones: Dolor moderado a severo, especialmente dolor
neuropático, insuficiencia renal
 Precauciones: pacientes confusos, ancianos, insuf hepática severa
 Altamente lipofílica
 Gran distribución tisular, alta unión a proteínas y escasa cantidad de
droga libre en plasma (1%)
 Frecuencia: Cada 8-24 horas
 Aumento de dosis cada 72 horas, previa reevaluación. En ambulatorio,
cada 5 días
 Consideraciones
Clínicas
 Menor costo
 Larga duración de acción
 Menor efecto de recompensa
 Ventaja en dolor neuropático
 Útil ante pobre respuesta a otros
 De opioides elección en insuficiencia
renal
 Útil en alergia a morfina (por ser
sintético)
 Menos constipante
Farmacología compleja: uso por
La metadona tiene toxicidad acumulada por
su vida media larga y por ser altamente
lipofílica, con
importantes dosis acumulativas.
 Meperidina
(Petidina)
 Actividad anticolinérgica
 Vida media corta, es necesario administrarlo
intervalos cortos
 Mayor intensidad de toxicidad
 cardiovascular y neurológica.
 Mayor incidencia de mareos vértigos y vómitos.
 Acción vagolítica: NO administrar en pacientes con
antec IAM o arritmias.
 Metabolito toxico: norpeptidina, con dosis altas o tto
crónico o pacientes con IR o hepática puede:
Convulsiones, estatus epiléptico excitación etc.
 NO utilizar en tratamiento de dolor crónico.
 Dextropropoxife
no
 Derivado sintético de la metadona. Agonista Mu
con baja afinidad y efecto inhibidor NMDA
 NO recomendado para tratamiento del dolor
crónico ya que posee metabolito neurotóxico,
norpropoxifeno. Con vida media de 23 horas.
 Toxicidad neurológica, hepática, cardíaca.
 Relación equianalgésica con morfina 10:1
 Administración por vía oral, endovenosa, IM y
subcutánea
 Dosis: 50-100 mg cada 4-6 horas
 Dosis máxima 600 mg/día
 Presentaciones comerciales asociando
D-propoxifeno con dipirona, ibuprofeno,
 Dextropropoxifeno.
Interacciones.
 Ciclosporina: La administración simultánea de Dipirona
puede descender los niveles de Ciclosporina.
 Clorpromazina: Se ha decripto la presentación de
cuadros de hipotermia severa cuando se la administró
junto con Dipirona.
 Carbamazepina: Se han descripto trastornos neurológicos
severos con el uso simultáneo de Dextropropoxifeno.
 Depresores del SNC (hipnóticos, ansiolíticos,
antidepresivos, relajantes musculares): Con el
Dextropropoxifeno puede aumentar mutuamente el efecto
depresor.
 Alcohol: Junto con Dipirona y/o Dextropropoxifeno, pueden
potenciarse mutuamente sus efectos.
 Buprenorfi
na
◻ Opiáceo semisintético agonista parcial de los receptores mu y
antagonista de los receptores Kappa en el sistema nervioso
central y en tejidos periféricos
◻ Inicio lento y la duración prolongada dependiendo de la vía de
administración.
◻ Tiene efecto techo, pero se produce a dosis altas
◻ Debido a su cinética sobre receptores no produce
internalización de los receptores mu, reduciendo el desarrollo
de tolerancia.
◻ Se elimina en su mayor parte por las heces (2/3) y 1/3 por riñón.
◻ La fase de equilibrio se consigue entre la segunda y la tercera
aplicación del parche. después de la retirada del mismo y debe
tenerse en cuenta antes del inicio de otro opioide.
 “Opiofobia”
Profesional
La morfina acelera la muerte.
› La morfina pude ser usada por años o meses si se administra en forma correcta,
es compatible con un estilo de vida normal y si es usada correctamente, no acelera
la muerte.
Miedo a depresión respiratoria
› Si se usa correctamente no debería causar depresión respiratoria, asi y todo,
deben tomarse precauciones en pacientes en riesgo
La morfina no funciona
› La morfina va a ser inefectiva para controlar el dolor si:
› Se esta administrando en forma incorrecta
› Hay prejuicios psicológicos asociados
› Se utiliza menos dosis de la necesaria
 La morfina produce efectos adversos incontrolables o inaceptables:
› La constipación debe prevenirse con el uso de laxantes
› Siempre administrar al comenzar tto un antiemético.
› Las nauseas y somnolencia suelen mejorar a lo largo de los días.
 Miedo a la dependencia tolerancia o dependencia psicológica.
› Nunca puede ser una razón para no comenzar un tratamiento si este esta
indicado!
¡¡¡Muchas Gracias!!!

Muchas
gracias!!