Analgésicos.

Dolor.
Mecanismo protector o defensivo
que constituye una alarma ante
ciertos estímulos.
• Dolor agudo. Síntoma protector
– Manejo analgésico según recomendaciones de la
OMS.
• Dolor crónico. Enfermedad
– Analgésicos.
– Cirugía.
– Anestesia regional
– Fármacos auxiliares: Antidepresivos,
neurolépticos, glucocorticoides,
anticonvulsivantes.
 Manejo del dolor.
• Analgésicos.
– Dolor inespecífico.
• Intervenciones terapéuticas.
– Dolor epigástrico -- antiácidos.
– Dolor fracturas -- inmovilización.
– Dolor precordial -- antianginosos.
 Tipos de analgésicos.
• Opiáceos o Narcóticos.
– Activan receptores opiáceos.
•μ
•Κ
•δ
• Analgésicos antitérmicos o AINEs.
– Inhiben síntesis de prostaglandinas.
Escala del dolor.
Analgésicos opioides
 Opio
• Jugo de la adormidera.
• Analgésico, sedante y euforizante.
• Rico en
– Morfina.
– Codeína.
– Noscapina.
– Papaverina.
 Analgésicos opioides
• Disminuyen la percepción del dolor.
• Atenúan la percepción psicológica.
• Producen sueño, letargia (disminuyen la
ansiedad)
• Útil en dolor intenso de alto contenido
emocional.
 Según su actividad analgésica.
• Opioides menores:
– Codeína.
– Tramadol.
– Dihidrocodeína.
• Opioides mayores:
– Morfina
– Fentanilo
– Metadona.
– Buprenorfina
– Petidina-Meperidina
Acciones farmacológicas

PACIENTE CON DOLOR

PACIENTE SIN DOLOR
Analgésico.
Disforia/euforia.
Euforia.
Mayor somnolencia.
Somnolencia.
Depresión respiratoria.
Depresion respiratoria.
En el efecto analgésico hay
componente.

CENTRAL

PERIFERICO
Características de la analgesia opioide.

• No se acompaña con pérdida de conciencia.

• Reduce percepción del dolor y de sufrimiento.
• Presenta alto techo analgésico.
• Analgesia se debe a estimulación de principal
sistema endógeno para control del dolor.
 Efectos psicomimeticos
• Favorecen la transmisión dopaminergica.
• Factores individuales
• Consumo previo
• Ausencia de dolor.
 Efectos respiratorios
• Central
– Disminuye sensibilidad de Centros
respiratorios bulbares al CO2.
• Periferico
– Rigidez de músculos respiratorios.
• Efecto antitusigeno
– Centro de la tos.
 Efectos cardiovasculares
• Inhibe reflejo vasoconstrictor por aumento
del CO2.
• Vasodilatación arterial y venosa (prurito)
• Hipotensión ortostática
• En angina o infarto tiene efecto
cardioprotector.
 Efectos gastrointestinales.
• Local
– Retarda vaciamiento gástrico.
– A nivel intestinal disminuye secreciones.
– Disminuye peristaltismo. (no tolerancia)
• Central
– Nauseas.
– Vómitos.
Adicción, tolerancia y dependencia.
• Adiccion:
– Asociado a uso recreativo.
– Sistema opioide controla circuitos dopaminergicos
de recompensa.
• Tolerancia:
– Reducción del efecto analgésico que requiere
aumento de dosis.
• Dependencia
– Síndrome de abstinencia
– Retiro durante 4 a 5 días.
 RAM
• Disforia
• Somnolencia
• Depresion respiratoria
• Hipotension ortostatica
• Prurito urticaria
• Estreñimiento
• Nauseas, vomitos
• Convulsiones
 Contraindicaciones y precauciones.

• Insuficiencia respiratoria aguda.

• Dolor cólico biliar.
• Insuficiencia hepática.
• IAM de localización inferior.
• Parto
• Ancianos.
 Intoxicación opioide.
• Miosis.
• Depresión respiratoria.
• Coma.
• Cianosis.
• Sudación.
 Interacciones.
• Inductores enzimáticos.
• Depresores del SNC.
• ISRS.
 Morfina.
• Fármaco opioide tipo .
• Administración oral, iv, im, sc, espinal.
• Se puede asociar a AINEs.
• Pasa con dificultad la BHE.
 Usos.
• Útil en dolor intenso agudo y crónico
– Se potencia con aines, antidepresivos y
anticonvulsivantes.
• Edema agudo de pulmón por insuficiencia
ventricular izquierda. Disminuye ansiedad
y disnea
• En UCI para mantener a pacientes
adaptados a ventilación mecánica.
 Codeína.
• Potencia analgésica 10 veces menor que
morfina.
• Uso como analgésico asociado s AINEs
• Buen antitusígeno.
• Menor efecto narcótico y adictivo.
 Meperidina (petidina)
• A dosis equianalgesicas provoca menor
depresion respiratoria y estreñimiento que
morfina
• En dosis altas produce agrega como RAM
temblor y convulsiones
• Reemplaza a morfina en cólico, pancreatitis
e IAM con hiperctividad vagal.
• IV, IM, SC
• Efecto dura 4 hrs.
 Fentanilo.
• Es 100 veces más potente que morfina
• Inicio de accion a los 10 minutos y el
efecto dura 90 minutos.
• Potente depresión respiratoria
 Tramadol.
• Es menos afin que la codeina por
receptores opioides
• Su mecanismo se basa en
– Activacion de recptores opipoides
– Inhibe reacptacion de NA y 5HT
– Potencia liberacion de serotonina.
– Util en dolores leves a moderados
 Tramadol
• Util en dolor leve y moderado
• Efecto dura entre 6 a 8 hrs
• Dosis máxima diaria es de 400 mg.
• RAM:
– Nauseas, euforia, vómitos, cefalea, mareos,
sequedad de boca, taquicardia.
– Tolerancia, dependencia y depresión
respiratoria (Infrecuente)
 Naloxona.
• Antagonista de receptores mu, a altas
dosis afecta a los otros receptores
• Usos
– Tratamiento intoxicación opioide. (duración de
efecto 30-45 min) (0,4 mg IV)
– Diagnóstico de dependencia.
– Disminución de efectos periféricos cuando se
administra morfina por via intratecal.
 Naloxona.
• RAM
– Estimulación cardiovascular
– HTA.
– Taquicardia.
– Edema pulmonar.
– Arritmias
 RAM clásicas.
• Nauseas y vómitos.
• Estreñimiento.
• Somnolencia.
• Anorexia.
• Mareos y prurito.
• Depresión respiratoria.
• Además puede ocurrir.
– Confusión y alucinaciones.
– Mioclonía.
 Fentanilo.
• No se reconstituye.
• Dilución:
– Bolo pasar entre 1 y 3 min.
– Infusion intermitente diluir em 100-500 ml SG
5%
– Infusion continua diluir en 50 -1000 cc de SF o
SG 5%
• Utilizar inmediatamente despues de diluir
• Proteger de la luz
 Morfina
• No reconstituir
• Dilucion
• Bolo: 2.5 a 15 mg diluido en 5 a 10 ml, adm
2mg /min
• In interm: 100 mg/100 ml (1mg/ml) lento en 45
min
• Inf cont: 100 mg en 50 ml.
• SF, SG, Api, protege de la luz
• Incompatible con: Aminofilina, heparina,
petidina, fenobarbital, tiopental, bicarbonato.
 Petidina
• No reconstituir.
• Administración:
– Bolo 3-4 min
– Infusión interm 50-100 ml, pasar 15-35 mg/hr
– IM: 1-2 min
• Proteger de la luz, usar inmediatamente,
SG 5%, R, RL, GS, SF.
• Incompatible: Aminofilina, furosemida,
heparina, fenobarbital, fenitoina, tiopental.
 Tramadol.
• Bolo pasar en 2-3 min
• Infusión interm 50-100 ml en 30-60 min,
administrar inmediatamente.
• SF, SG 5%
• Dosis máxima 400 mg/día.
 Al administrar opioides evaluar
• FR > 12
• Evaluar nivel de conciencia
• Evaluar posible hipotensión
• Controlar diuresis (retención urinaria)
• Estar atento a la aparición de vómitos
• Indicar medidas anti estreñimiento
 AINES OPIOIDES

ANALGESIA PERIFERICA CENTRAL

EFICACIA MODERADA INTENSA

USOS CLINICOS CEFALEAS. DOLORES

ARTRALGIAS VISCERALES.
MIALGIAS DOLORES
DOLORES MODERADOS INTENSOS

OTRAS ANTITERMICO NARCOTICO.

ACCIONES ANTIINFLAMATORIO SUEÑO.
ANTIAGREGANTE DEPENDENCIA Y
TOLERANCIA.
ANTITUSIGENO.
 Bibliografía.
• Goodman y Gilman “Las Bases
Farmacológicas de la terapéutica” (8ª
edición) Ed. Médica Panamericana, B.
Aires
• Jesús Flórez “Farmacología Humana” (3ª
edición) Masson (Barcelona).