OPIOIDES

INTRODUCCIÓN Los opioides constituyen el grupo de fármacos más utilizados para el manejo del dolor moderado a severo desde hace muchos años. Fueron extraídos de la amapola (Papaverum somniferum) e introducidos en la medicina por Paracelso en Europa hace más de 450 años y se descubrieron las propiedades del opio para aliviar el sufrimiento causado por el dolor, más no para curar las enfermedades que lo producían. En 1806, el químico alemán Fiedrich Serturner consiguió aislar el principal elemento del opio en su forma pura y lo llamó µmorfina¶. Tras mínimas alteraciones químicas, se pudieron obtener opiáceos semi-sintéticos. A menudo se utiliza el término ³opiáceo´ en vez de ³opioide´. Sin embargo, el término ³opiáceo´ se refiere al origen de la sustancia con respecto al opio, mientras que el término ³opioide´ se utiliza para designar aquellas sustancias endógenas o exógenas que tiene un efecto análogo al de la morfina y poseen actividad intrínseca. Cuando nos referimos a µsustancias endógenas¶ nos estamos refiriendo a las µendorfinas¶, neurotransmisores opioides producidos en el sistema nervioso central (SNC) que actúan como moduladores del dolor, temperatura corporal, hambre y funciones reproductivas. Son polipéptidos largos que activan los núcleos neuronales del cerebro (hipotálamo, amígdala, tálamo y locus ceruleus), se secretan de un único precursor que es la pro-opiomelanocortina (POMC), éste pasa por varios cortes peptídicos para formar finalmente la -, -, y -endorfinas. Como se había dicho anteriormente interviene en la regulación del dolor y en la nocicepción corporal y cuya acción es principalmente en el globus pallidus, tálamo, núcleo caudado, sustancia gris periacueductal y sustancia gris. También podemos ubicarlas en médula espinal como moduladores del dolor. Éstas inhiben las acciones del Glutamato y sustancia P (neurotransmisores del dolor a nivel medular) además de aumentar el umbral de descarga de las neuronas que transportan el estímulo doloroso, reduciendo así las descargas de impulsos dolorosos y la percepción del dolor a nivel de la circunvolución poscentral. Se degradan rápidamente tras secretarse en péptidos inactivos y aminoácidos. La morfina es el principal alcaloide del opio y ha servido como sustancia madre de una gran cantidad de compuestos que comparten, total o parcialmente, sus propiedades. En la medicina actualmente se tiene mucha cautela al prescribir opioides a pacientes con dolores severos y crónicos, puesto que se encuentran muchos

mitos alrededor de estos. No obstante es importante que los consideremos como opción de tratamiento en seleccionados pacientes y que aprendamos a utilizarlos de la manera adecuada. GENERALIDADES Los fármacos opioides son depresores del SNC. Tienen propiedades analgésicas e hipnóticas, sedantes y euforizantes. Vías de administración: La vía tradicional sigue siendo la oral y la parenteral. En los pacientes hospitalizados con dolor severo, clásicamente se inicia el tratamiento con la vía parenteral por su rapidez en el comienzo de la analgesia, siendo para la vía intravenosa (IV) de 10-15 minutos y para la vía subcutánea (SC) de 30-60 minutos; la vía intramuscular (IM) es similar a la SC y no suele utilizarse. Se absorben rápidamente por todas las vías. Nunca las dosis que se administran por vía oral son las mismas que se dan por vía parenteral. Asimismo, existen otras vías alternas de administración como lo son la transdérmica, sublingual, inhalatoria, rectal, intratecal, entre otras. En general los opioides tienen una biodisponibilidad relativamente baja que se relaciona con su absorción gastrointestinal, la cual está limitada por el efecto de primer paso, característico de éstos, cuando se administran por vía oral. Aumenta su concentración en tejidos muy bien perfundidos como cerebro, pulmón, hígado y riñones. La mayoría se metabolizan por conjugación hepática siendo excretado el 90% de forma inactiva por la orina. Algunos tienen una alta unión a proteínas, como por ejemplo el fentanilo, pero esto no representa mayor dificultad. Su vida media en general es muy corta (4 a 6 horas), por esto se han diseñado moléculas de morfina de liberación sostenida que permiten obtener una vida media de hasta 12 horas. Mecanismo de acción La hiperpolarización del potencial de la membrana por la activación de corriente de potasio operadas por receptores y la limitación de la entrada de calcio por supresión de las corrientes del mismo a través de compuertas de voltaje son los mecanismos que explican el bloque de lo opioides de la descarga de neurotransmisor y la transmisión del dolor en diversas vías neuronales. Los receptores de opioides de las terminaciones de los nervios aferentes primarios median la inhibición de la descarga de neurotransmisores, incluso sustancia P. Receptores En el SNC hay 3 clases principales de receptores opioides: - Receptores (Mu): la mayor parte de los opioides utilizados en la clínica son relativamente selectivos para estos receptores, lo que refleja su

alucinaciones. disminución en la liberación de dopamina. incremento de la diuresis y la sedación. retención urinaria. Receptores y (Delta): las encefalinas son los ligandos endógenos de los receptores . RAM Las reacciones adversas a los opioides se relacionan con el tipo de receptor que se involucre. . despersonalización. . disforia. psicosis. semi-sintéticos. Estos a su vez se subdividen en 1 y 2. bradicardia. miosis. Receptores (Kappa): la dinorfina A es el ligando endógeno para el receptor . La morfina puede desencadenar analgesia a niveles raquídeo ( 2) y suprarraquídeo ( 1).De los receptores : estreñimiento. Se pueden clasificar según su acción y su afinidad por el receptor en agonistas. .De los receptores y : aumento del apetito. Las principales son: . miosis. Clasificaciones Los opioides de pueden clasificar según su origen en naturales. antagonistas y agonistas-antagonistas.- semejanza con la morfina. agonistas parciales. desorientación.De los receptores : depresión respiratoria. sintéticos y péptidos opioides endógenos (éste último es constituído por las endorfinas). disminución de la motilidad gástrica. estreñimiento.

naltrexona. papaverina .codeína .OPIOIDES NATURALES LOS OPIODES NATURALES SON DENOMINADOS OPIACEOS .tebaína . opiáceo se refiere a los productos derivados del opio ( mor fina . y buprenorfina Espasmolítico Suprime la tos sin adicción potencial Actividad Intrínseca Agonista Codeína Agonista Tebaína Agonista parcial Papaverina Noscapina   Antagonista Antagonista PRINCIPALES EN EL USO CLÍNICO : MORFINA : Origen :Natural Estructura química: alcaloide fenantreno .etcétera ) . desde el punto de vista farmacológico. que a su vez se obtiene al desecar el jugo de la amapola o adormidera (Papaver somniferum) Tipo Opiáceos Morfina Características        Analgésico Duración del efecto: 4-5 horas Vida media: 3 horas Suprime la tos Duración del efecto: 4-6 horas Vida media: 3-4 horas Sustancia a partir de la cual se sintetizan la naloxona.

por medio de receptores MIU. convulsiones a dosis toxicas Miosis : constricción de la pupila por estimulación del nervio parasimpático que la . 0. . pesadez en los miembros.V: 0. Dolor provocado por el cáncer. además causa euforia.5 a 2 veces mas de la dosis I. Dolor post-quirúrgico.2 mg/kg en pacientes pediátricos. 3 a 5 mg.2 a 1. el alivio del dolor relativamente selectivo puesto que no se ven afectadas otras modalidades de la sensibilidad . 2-15 mg (0. Sistema nervioso : Analgesia .V Intratecal : Adultos.5-20 mg (0.no solo cambia la sensibilidad al dolor sino también la reacción afectiva frente a este mejorando su capacidad de tolerarlo .Intensidad para suprimir dolor : potente . máximo 15 mg). Como analgésico para tratar dolores agudos. Afinidad por receptores : agonista Duración de analgesia :4-5 horas Vida media : 2-4 horas Usos: Dolor en el infarto agudo de miocardio.05-0. epidural: Adultos. Dolor asociado con golpes. disminución de la capacidad de concentración. Propiedades farmacológicas : El efecto primario de la morfina se manifiesta en el SNC y órganos que contienen músculo liso como el intestino. aunque la morfina es relativamente selectiva para estos receptores a dosis mas altas puede interactuar con los otros receptores.05 mg/kg cada cuatro horas . rectal : 10-20 mg cada 4 horas. náuseas.(uso de bombas intratecales)ideal en pacientes de difícil control del dolor .0 mg. 15-60 mg cada 8-12 horas por efectos de primer paso solo llega a torrente sanguíneo cerca del 25% AL 30% por lo cual la dosis será tres veces la intravenosa SC/ IM: 2. máximo 15 mg). V.2 mg/kg en pacientes pediátricos. menos efectos secundarios y requiere menos dosis .O : 10-30 mg cada 4 horas si es necesario. sedación.05-0. y prurito. sequedad de boca. Induccción dosis de 1 mg/kg IV. sensación de calor en el cuerpo. liberación lenta. la dosis será 1. Dosis: I.

válvula ileocecal y esfinter anal. alcohol. La morfina puede causar vómitos y náuseas por estimulación directa de la zona quimioreceptora en el suelo del cuarto ventrículo. disminuyen la concentración de testosterona y cortisol. con lo que disminuye la concentración de hormonas circulantes como la hormona luteinizante ( LH )y hormona estimulante del folículo(FSH). Este se caracteriza por disminución de la respuesta al dióxido de carbono aumento de la PaCO2 basal y desplazamiento de la curva de respuesta al CO2 a la derecha . Temperatura : altera los mecanismos hipotalámicos reguladores del calor . La morfina deprime el reflejo de la tos por efecto directo sobre la médula. antihistamínicos. e inhibidores de la monoamino oxidasa. narcóticos. Al disminuir la concentración de hormonas troficas hipofisiarias . antidepresivos tricíclicos y cimetidina. El estreñimiento puede acompañar a la terapia con morfina secundaria a la reducción de las contracciones peristálticas de los intestinos y aumento del tono del esfinter pilórico. Interacción : anfetaminas. sedantes. especialmente en los músculos abdominales y torácicos.inerva. por lo cual la temperatura corporal puede disminuir un poco Neuroendocrino : la morfina actua sobre el hipotálamo inhibiendo la descarga de hormona liberadora de gonadotropina y factor liberador de corticotropina. Pulmonar: depresión respiratoria dosis dependiente principalmente mediante un efecto depresor directo sobre el centro de la respiración en el cerebro.Broncoespasmo. En dosis toxica la pupilas puntiformes son patognomónicas. por aumento de las secreciones gastrointestinales y disminución de la propulsión intestinal. Las drogas simpaticomiméticas . y arritmias. Muscular : La morfina puede causar rigidez muscular. ACTH Y beta endorfina. fenotiazinas. cuando es administrada a grandes dosis o se aplica rápidamente . butirofenonas. fenotiazinas. probablemente debido a efecto directo sobre el músculo liso bronquial. Cardiovascular: Hipotensión. hipertensión. CODEÍNA : Origen :Natural Estructura química: alcaloide (prodroga ) . inhibidores de la aminooxidasa. La morfina aumenta el tono y la actividad peristáltica del ureter. antidepresivos tricíclicos. Gastrointestinal: Espasmo del tracto biliar y aumenta las presiones del conducto biliar común que puede asociarse a distress epigástrico o cólico biliar. bradicardia.(torax leñoso) Tolerancia y dependencia.

o. dosis más altas en pacientes tratados previamente con opiáceos (15-120 mg/4-6 horas). La codeína es un 60% mas eficaz vía oral que parenteral . 0. 120 . Codeína fosfato tabletas de 30 y 60 mg dosis máxima : 200mg intervalo :cada 4hr. Dosis: Para el caso de la Codeína.o.dosis máxima 60mg. Compuestos retard 50-300 mg/12 h. Su presentación via oral es en comprimidos .5-1 horas Vida media : 2-4 horas Usos: Tos es eficaz a bajas dosis. Síndrome de colon irritable.Intensidad para suprimir dolor : debil . .Adultos: v. la vía oral permite la utilización en forma cómoda y segura. 30 mg/4-6 horas. más aún cuando generalmente su presentación comercial viene en tabletas combinada con otros analgésicos de tipo no opioide como los AINES.Niños: v. Tratamiento del dolor leve-moderado . Afinidad por receptores : agonista Duración de analgesia :0.o. 10-20 mg/4-6 horas (máx. diarrea.Adultos: Compuestos de liberación inmediata v. comprimidos retard y jarabe. Dolor leve a severo. Niños : 1 a 3 mg /kg cada 4hr .5 mg/kg/dosis cada 4-6 horas (máximo 60 mg/ 24 h) Antitusígeno .

Adultos: v. de 2-6 años. 60 mg/24 h) Tratamiento de la diarrea .o. el potencial de abuso es menor.CODEIDOL (Acetaminofén 500 mg Codeína 15 mg) Niños de 6 a 9 años: Media tableta 3 veces al día.Adultos: 1-2 tabletas 3-4 veces al día -WINADEINE F (Acetaminofén 500 mg Codeína 30 mg) Niños: De 7 a 12 años:1/2 a 1 tableta 3-4 veces al día hasta 2 gr de Acetaminofén Adultos: 1-2 tabletas 3-4 veces al día . .Niños: v. sin embargo la baja velocidad de transformación hace que sea menos efectivo por lo cual su efecto terapéutico es menos potente y con pequeños efectos sedantes. 50 mg/12 horas . de 6-12 años. 30 mg/24 h) v.5 mg/kg hasta 4 veces al día Algunas presentaciones con AINE adicional: -WINADEINE (Acetaminofén 500 mg Codeína 8 mg) Niños: De 7 a 12 años:1/2 a 1 tableta 3-4 veces al día hasta 2 gr de Acetaminofén .mg/24 h) Compuestos retard v.Niños de 10 a 12 años: 1 tableta 3-4 veces al día Adultos: 1 a 2 tabletas 3-4 veces al día Propiedades farmacológicas : La codeína tiene metabolismo hepático convirtiéndose en morfina. aunque la adicción puede ser rápida y grave. 0.25 mg/kg/dosis cada 6 h (máx.o.o. producen menos efectos secundarios como depresión respiratoria y estreñimiento y tienen menor potencial de producir dependencia física.o. Los agonistas débiles como el caso de la codeína. 5-10 mg/4-6 h (máx. 30 mg 4 veces al día . 0.o.Niños: v.

intramuscular o sub-cutánea) Se puede aspirar o fumar Se metaboliza rápido y efecto es de corta duración. Al llegar al cerebro la heroína ocupa los receptores opioides. Proviene de la morfina. no tiene uso médico reconocido. y los receptores delta que. Los efectos de la heroína comienzan entre los 3 y los 5 minutos después de haber sido inyectada o inhalada y duran entre tres y cuatro horas. según teorías recientes. principalmente los receptores mu que funcionan en el área de la analgesia y deprimen la respiración. pueden estar más vinculados con el estado anímico que con la analgesia .OPIODES SEMISINTETICOS : Compuestos analogos a los Opiaceos HEROÍNA O DIACELTILMORFINA : Narcótico semi-sintético. Se administra por inyección (intravenosa.

la 6 MAM se biotransforma casi totalmente. pero era más activa por lo que podía utilizarse en dosis menores logrando el mismo efecto con las consiguientes ventajas a nivel de acumulación en los tejidos. Apatía. la heroína se utilizó principalmente para tratar la tuberculosis por su capacidad para suprimir el reflejo de la tos. hasta convertirse en morfina a traves de la escision del segundo grupo acetilo. Sin embargo. Dosificación Las dosis terapéuticas son de 5 a 10 mg por medio de inyecciones subcutáneas o intramusculares. simulan un ³Flu´. Usuario se siente en otro mundo. Estreñimiento. Ojos llorosos Bostezos. Euforia breve. Metabolismo : La heroína se metaboliza a traves de un proceso de desacetilizacion (escision de un grupo acetilo ) hasta lograr obtener 6-orto-monoacetilmorfina (6 MAM) en el SNC y en la peroferia de este. miosis. y las altas más de 25 mg. Efectos: Depresor del Sistema Nervioso Central. Ansiedad. Actividad física disminuye. Inquietud e irritabilidad. las moléculas que ejercen algun efecto de la Heroína . algo más la diferenciaba de la morfina: ciertos efectos estimulantes y no sólo analgésicos. Descarga nasal. Reduce la ansiedad. Para usos extrafarmacológicos. En 20 minutos. La dosis letal se calcula en 250 mg para sujetos sin tolerancia. Reduce la visión. Pronto se vio que su efecto anestésico no era mayor que el de la morfina. las medias 15 mg.Usos terapéuticos A partir de su aparición. Como antitusígeno se recomienda en dosis de 1. Diarrea y dolor abdominal Calambres musculares . La Heroína es el medio de transporte de la 6-MAM y de la morfina. las dosis bajas rondan los 5 mg. Sueño. Depresión respiratoria Síntomas de abstinencia: Duración 7 a 10 días. Actualmente el clorhidrato de heroína se utiliza muy poco ya sólo como antitusígeno en casos severos. que a su vez se une raramente con los receptores opioide del SNC y se degrada con rapidez.5 a 6 mg por vía oral. Náusea y vómito. Ambos son de hecho . Pérdida de apetito. por lo que durante mucho tiempo se recomendó como cura para el hábito producido por la morfina.

Para algunos autores también actuaría sobre receptores delta farmacocinética Oxicodona posee una biodisponibilidad de hasta el 87% tras administración oral.La liberación de oxicodona por VO es bifásica. dolor .5 horas lo que conduce a alcanzar un estado estacionario en aproximadamente 1 día.30% de los pacientes. mientras que la oxicodona ocuparía los receptores kappa. La oxicodona es un agonista puro de receptores mu y kappa y sin techo terapéutico. mecanismo de acción Oxicodona es un analgésico opioide. También se describen como muy frecuentes (>10%):vómitos. seguida de una liberación más controlada que determina las 12 horas de duración de su acción. vértigo. La oximorfona posee cierta actividad analgésica pero está presente en el plasma a bajas concentraciones y no se considera que contribuya al efecto farmacológico de oxicodona. Reacciones adversas (RAM) Las reacciones adversas son las típicas de los agonistas opioides. ya que ésta ocuparía los receptores mu. con una liberación inicial relativamente rápida. ansiolítico y sedante. Al parecer puede tener acción agonista con la morfina. Oxicodona es metabolizada por el sistema enzimático citocromo P-450. Usualmente se emplea como clorhidrato (clorhidrato de oxicodona). prurito. presentes en el 28% . con acción agonista pura sobre los receptores opioides del cerebro y de la médula espinal. También puede describirse como 14-hidroxicodeinona. somnolencia. fiebre. El tiempo de semivida de eliminación de oxicodona LC es 4.OXICODONA : La oxicodona es el metiléter de la oximorfona (3-metiloximorfona). Tiene un tiempo de semivida de eliminación de 3 horas y se metaboliza principalmente a noroxicodona y oximorfona. El efecto terapéutico es principalmente analgésico. Como frecuentes (1-10%): edema. siendo las más comunes las náuseas y el estreñimiento.

En este contexto. En la ficha técnica se propone una relación ½.vasodilatación. uso terapeutico : En la escalera analgésica de la OMS. rinorrea. sudoración. con variaciones individuales importantes Es una relación de dosis utilizable como primera aproximación. diarrea. piloerección.depresión. oxicodona LC NO ha mostrado una eficacia ni un perfil de seguridad superiores a morfina LC. hacen que no se puedan establecer conclusiones fiables.5). insomnio. diaforesis. calambres abdominales y diarrea. La relación de dosis equianalgésicas oxicodona/morfina es del orden 1/1. la vía oral es la de elección. Si no es practicable. irritabilidad. morfina LC es el tratamiento de elección del dolor crónico severo En los ensayos clínicos realizados en pacientes con dolor oncológico crónico.5. La incidencia global de efectos adversos en los ensayos clínicos con oxicodona no es diferente a la observada con morfina o hidromorfona. así como el elevado % de abandonos y la corta duración de uno de ellos (2). morfina es el fármaco de elección. la alternativa es la vía subcutánea y después la rectal. flatulencia. Una supresión brusca del tratamiento o la administración de un antagonista de los opiáceos puede dar como resultado un síndrome de supresión. dispepsia. el reducido número de pacientes en ambos estudios. anorexia. ansiedad. HIDROMORFONA : . cefaleas. caracterizado por ansiedad. Aunque en algún ensayo se han observado diferencias en cuanto a mayor frecuencia de estreñimiento con oxicodona (2) y mayor frecuencia de vómitos con morfina (2. disnea. el tercer escalón lo ocupan los analgésicos opiáceos mayores. rash. debilidad. no habiéndose realizado ECA frente a fármacos utilizados en esta indicación (morfina. broncoespasmo.abdominal. Dentro de este grupo. trastornos urinarios. antes de adaptar la dosis a cada paciente.). dolor de las articulaciones. que son los fármacos utilizados para tratar el dolor severo. sueños anómalos.. Lasformas de liberación controlada han supuesto la ventaja de poder administrar los opiáceos con una pauta más cómoda para el paciente. escalofríos. gabapentina. únicamente se hanpublicado ensayos frente a placebo. sequedad de boca. amitriptilina. En el tratamiento del dolorsevero.. alucinaciones. sofocos. astenia. Por otra parte en el dolor severo no oncológico. confusión.

se obtienen valores equianalgésicos comparables a 10 mg de morfina intramuscular. está indicado para el control del dolor de moderado a severo que se presenta en condiciones como el periodo posquirúrgico de cirugía mayor. . La duración de acción analgésica es de 4 horas aproximadamente aunque dependerá de la tolerancia de cada paciente. La analgesia es su principal efecto terapéutico. II. hipocampo y cerebro medio. aunque también actúa como antitusígeno. quemaduras. tálamo. Los receptores Mu se encuentran ampliamente distribuidos a lo largo del sistema nervioso central (SNC). infarto agudo al miocardio y en pacientes politraumatizados. La vida media de la hidromorfona es de 2. principalmente en el sistema límbico.6 a 4 horas aproximadamente y tiene un inicio de acción de 30 minutos logrando su efecto máximo de 90 a 120 minutos. cáncer. IV y V del asta dorsal en la médula espinal. Los receptores kappa se localizan predominantemente en la médula y en la corteza cerebral. pero al parecer actúa inhibiendo selectivamente la liberación de neurotransmisores de las terminaciones nerviosas aferentes que conducen estímulos dolorosos. tiene la ventaja de presentarse en forma de comprimidos de liberación retardada que se pueden administrar en una dosis única diaria. El mecanismo exacto de acción no se conoce por completo. así como en las láminas I. La hidromorfona ejerce actividad agonista principalmente sobre los receptores de opioides Mu y en menor medida sobre los receptores kappa. cólico renoureteral y biliar.La hidromorfona es un medicamento derivado de la morfina que se utiliza para el tratamiento del dolor intenso que no responde a otros fármacos. La hidromorfona se elimina sin cambios por vía renal. Farmacocinética y Farmacodinamia: La hidromorfona es un analgésico opiáceo agonista narcótico con propiedades similares a la morfina. Sus efectos farmacológicos y perfil de seguridad son similares a los de la morfina. Con la administración de 7. indicaciones Terapéuticas: Analgésico narcótico. Actúa mediante unión a los receptores mu del sistema nervioso central y por lo tanto interfiere en los mecanismos bioquímicos que producen el dolor.5 mg de hidromorfona por vía oral.

Dolores postoperatorios.OPIODES SINTETICOS Son fármacos son totalmente hechas por el hombre. Su uso se encuentra indicado en: Dolor intenso de cualquier etiología. Tto. sustitutivo de mantenimiento a opiáceos. el fentanil. En el abuso se ha atribuido a un efecto de dependencia decreciente en los opiáceos. ya sea para la morfina o la dependencia de opiáceos según lo determinado por la revisión Cochrane de 2004. neoplásicos. mayor duración de acción y menor efecto euforizante. neuríticos. Presenta afinidad y marcada actividad en los receptores .Se utiliza generalmente como un analgésico y se utiliza como tratamiento de la adicción a los narcóticos. Sus propiedades analgésicas son sin embargo más corto que hace la administración de múltiples dosis necesarias. postraumáticos. por quemaduras. Tiene una vida media de 15 a 60 horas y en algunos casos han llegado a 190 horas. Tiene un factor de metabolismo más lento y muy alta solubilidad en lípidos que hace que sea más duradero que los medicamentos a base de morfina. tramadol y la petidina (meperidina) Los opioides sintéticos no se pueden detectar en una prueba de opiáceos METADONA: DOLORFINA Agonista opiáceo de origen sintetico con potencia ligeramente superior a la morfina. pero sus efectos como un tratamiento efectivo para la adicción son ampliamente debatido porque está decidido a servir como un sustituto. dextropropoxifeno. dentro de un programa de . cuando no responden a analgésicos menores. Los ejemplos incluyen la metadona.

Enmascara el diagnóstico y el curso clínico de pacientes con abdomen agudo. Eliminación alterada por: fármacos que acidifican o alcalinizan la orina. Enf. sustitutivo de mantenimiento de la dependencia a opiáceos: dosis según nivel de dependencia física.mantenimiento con control médico y conjuntamente con medidas de tipo médico y psicosocial.Asma bronquial . Niveles plasmáticos aumentados por: fluoxetina y otros fármacos serotoninérgicos. Hipersensibilidad . Administrar dosis en 1 toma diaria.Dolor: oral y SC: 5-10 mg/dosis según intensidad. sotalol. cardiaca avanzada. indinavir. fenitoína u otros inductores de enzimas hepáticos. ancianos.. I.H. Aclaramiento disminuido por: ritonavir. No utilizar en niños. disopiramida. Enfisema . antipsicóticos. itraconazol. No sobrepasar 120 mg/día. procainamida. tiroxina.R. Mantenimiento: 60-100 mg/día. La interrupción brusca del tto.Tto. claritromicina. enf.Estenosis uretral . globulina fijadora de tiroxina y triyodotironina. cimetidina. Riesgo de prolongar el QT aumentado con: quinidina. I. Oral: inicial: 20-30 mg/día según respuesta aumentar hasta 40-60 mg/día en 1 a 2 sem . otros analgésicos opioides. bepridil. maprotilina. antidepresivos tricíclicos. alcohol.. terfenadina. respiratoria . amprenavir. disminuyendo la dosis en 5 a 10 mg. de Addison. miconazol y fluconazol. Suspender de manera gradual. Altera los valores plasmáticos de prolactina. Interacciones Efectos potenciados por: analgésicos opiáceos. Ancianos y pacientes deteriorados dosis menores que las habituales. amiodarona. debilitados. Embarazo (categoría D: atraviesa la barrera fetoplacentaria) y lactancia. . IMAO. concomitante con medicamentos que prolonguen el intervalo QT y con medicamentos que aumentan los niveles plasmáticos de metadona. Con el uso continuado puede desarrollarse dependencia física y psicológica. hipnóticos y otros fármacos sedantes del SNC. Hipertensión craneal . Advertencias y precauciones Hipotensión. tto. amitriptilina. Depresión respiratoria y del SNC. así como tolerancia. efecto analgésico antagonizado por: naloxona Niveles plasmáticos disminuidos por: rifampicina. . enf. eritromicina. alcanzándose con incrementos sucesivos semanales de 10 mg/día. anestésicos generales. Contraindicaciones: Insuf. antecedentes de prolongación del intervalo QT. ketoconazol. Posología . obstructiva respiratoria grave.. troleandromicina. puede precipitar un síndrome de abstinencia. hipotiroidismo. fenotiazinas.Cor pulmonale. Hipertrofia prostática .

por lo que sólo se administrará a madres lactantes cuando los beneficios para el lactante superen los posibles riesgos. 1200 y 1600 mcg). de mantenimiento con opiáceos para dolor crónico oncológico. alteraciones visuales. 4 unidades/día. bradicardia. edema. 100. desmayo. . . cefalea. debilidad. Una vez determinada la dosis eficaz.aumentar según necesidad dentro del rango de concentraciones disponibles (50 mcg: para etapa intermedia de ajuste de dosis. Si no hay analgesia adecuada en los 15-30 min siguientes al consumo de una unidad. . náuseas. Inicial: 100 mcg (comp. FENTANILO Agonista opiáceo. principalmente en SNC. Parches: control del dolor crónico que requiera analgesia con opioides. sedación.halofantrina. anorexia. insomnio. palpitaciones. 200. 400. No masticar. disforia.Vía oral. sublingual y bucal) . Efectos sobre la capacidad de conducir. disminución de la libido y/o potencia sexual. boca seca. vómitos. estreñimiento. 600. espasmo del tracto biliar. agitación. prurito. Indicaciones terapéuticas y Posología Ajustar individualmente. rubor cutáneo. La lactancia en estas condiciones podría prevenir la aparición de un síndrome de abstinencia por impregnación opiácea intrauterina en el recién nacido. Produce somnolencia y disminuye capacidad de atención. Lactancia Metadona se excreta en la leche materna. desorientación. produce analgesia y sedación por interacción con el receptor opioide . efecto antidiurético. 800.: dolor irruptivo en tto. mareo. Reacciones adversas Aturdimiento. mantenerla y limitar el consumo a máx. No utilizar más de 2 unidades para tratar un solo episodio de dolor. esparfloxacino y medicamentos que producen alteraciones electrolíticas. moxifloxacino.Transdérmico. tomar una segunda unidad de la misma concentración. sudoración. exantema cutáneo. consumir en 15 min. retención o tenesmo urinario. euforia. urticaria. cisaprida. síncope.

insomnio. Administración con IMAO o en 2 sem tras interrumpirlos. fluconazol. resfriado común). dolor postoperatorio. hipo e hipertensión. como para este sistema. macrólidos. anestésicos generales. Depresión respiratoria o enf. Fentanilo transdérmico no administrar a niños sin experiencia con opioides. sedación. candidiasis . tanto para vía bucal. mareo. pulmonar obstructiva grave. xerostomía. incremento de la sudoración. Utilizado en el parto causa depresión respiratoria en el neonato. coma. pulmonares. ritonavir. tranquilizantes. No hay datos de eficacia y seguridad en niños < 18 años. Nasal: radioterapia facial previa. trastornos de la conciencia. estreñimiento. butorfanol. fenotiazinas. fibrosis quística. mediante adm. 25 mcg/h. sedantes. Dolor agudo o postoperatorio (parches transdérmicos). nasal (ej. diarrea. alucinaciones. Vigilar a pacientes con trastornos hepáticos o renales. se suspenderá la lactancia hasta al menos 72 horas después de la última administración. prurito. Interacciones Efecto depresor respiratorio aumentado por: ácido barbitúrico. y en tto. Embarazo. simultáneo de otras enf. ansiedad. Contraindicaciones Hipersensibilidad. bradiarritmias. Advertencias y precauciones Depresión respiratoria. hipertensión intracraneal. Dolor agudo distinto al dolor irruptivo (ej. cefalea. tumor cerebral. migraña). Reacciones adversas Somnolencia. uso concomitante con descongestionantes nasales. Concentración plasmática aumentada por: inhibidores potentes y moderados de CYP3A4 (ej. previo con opioides. sometidos a cirugía de torax/pecho y abdomen superior. fiebre. antihistamínicos sedantes y alcohol. vómitos. riesgo de hipoventilación grave. ketoconazol. nalbufina. miastenia gravis. disminución del apetito. náuseas. En consecuencia. previo con opioides: calcular la necesidad analgésica en las 24 h previas y trasformarla en mg de morfina oral . itraconazol. Cat. hipotensión. Riesgo de tolerancia y dependencia física y psicológica. máx. vasodilatación. episodios recurrentes de epistaxis. Sistema iontoforético: precaución en pacientes con hipoacusia. ancianos. depresión. C. nerviosismo. Fentanilo bucal: no administrar a pacientes sin experiencia con opioides.Fentanilo se excreta en la leche humana y puede causar sedación y depresión respiratoria en el lactante. cefalea. retención urinaria. pentazocina. no ha sido estudiado en niños < 2 años. sin tto. úlceras bucales/estomatitis. zumo de pomelo)Aumenta el riesgo de síntomas de retirada con: naloxona. astenia. confusión. hipnóticos. mioclonus. escalofríos. enf. EPOC. En tto. dispepsia. aumenta toxicidad de fentanilo. hipovolemia. buprenorfina. Nasal: considerar vía alternativa en pacientes con episodios repetidos de epistaxis o molestias nasales durante tto. afecciones de la lengua. Deterioro grave del SNC. Depresión aditiva del SNC con: opioides.Inicial. nasal. relajantes musculares.Lactancia. Precaución en pacientes con fiebre. y aplicación externa de calor.

caídas. anemia. enf. en perfusión continua de 2 mg en 500 ml de sol. migraña. la semivida es aproximadamente de 6 h. conjuntivitis.2%) pasa a leche materna. sofocos.Independientemente del modo de administración. edema periférico. úlcera. disminución de peso. hipoestesia. picores. neutropenia. disnea. anorexia. disgeusia. por reflujo gastro-esofágico. bostezos. taquicardia. reacciones dérmicas en el lugar de aplicación (sangrado. reacción vasovagal. y . síndrome de abstinencia. faringitis.4-2 mg. infección urinaria. TRAMADOL Es un agonista puro. Otros mecanismos que contribuyen a su efecto analgésico son la inhibición de la recaptación neuronal de noradrenalina así como la intensificación de la liberación de serotonina. Tramadol posee una elevada afinidad tisular. dolor abdominal. La concentración plasmática máxima se alcanza cinco horas después de la administración. Farmacocinética Via oral: absorción : 90%. hiperacusia. siendo su unión a las proteínas plasmáticas del 20%. dificultad de concentración. dolor. rash. La biodisponibilidad es aproximadamente del 70%.9%) o glucosa 5%. irritación. Atraviesa las barreras hematoencefálica y placentaria y en unos porcentajes mínimos (<0. trastornos de la piel. administrar IM o subcutánea. parestesia. hinchazón.oral. depresión respiratoria. o bien. no selectivo sobre los receptores opioides . rubor. con mayor afinidad por los receptores . eritema. en aproximadamente un 30% de la dosis administrada. . Si no es posible IV. molestias de estómago. Sobredosificación Antagonista: naloxona (hidrocloruro) IV: 0. mialgia. palpitaciones. ClNa (0. El tramadol surte efecto de primer paso. vértigo. en caso necesario repetir cada 2 ó 3 min. dolor dental. vesículas). euforia. dolor de espalda. rinitis. fatiga.

Interacciones El tramadol es un sustrato de las enzimas CYP3A4 y CYP2D6 del complejo citocromoP450 hepático. analgésicos. Los estudios realizados en animales han demostrado que O-desmetiltramadol es 2-4 veces más potente que la sustancia de origen. Existen considerables diferencias cuantitativas interindividuales entre los demás metabolitos. Tramadol y sus metabolitos se eliminan casi completamente por vía renal (90%).La metabolización de tramadol tiene lugar en el hígado.1/6 de la de morfina. Únicamente el O-desmetiltramadol es farmacológicamente activo. opioides o psicotrópicos. Intoxicaciones agudas originadas por alcohol. a través de las isoenzimas CYP3A4 y CYP2D6. usado tambien para aliviar lumbalgias Contraindicaciones y y Pacientes con hipersensibilidad a tramadol. hipnóticos. Esto significa que se halla bajo las posibles interacciones de: ondasetron antagonismo Alcohol: hipotensión y aumento de la sedación potencia el efecto anticoagulante Anticoagulantes Duloxetina: posible aumento de los efectos anticolinergicos Metoclopramida: antagonismo Indicaciones Tratamiento del dolor de intensidad de moderada a severa. El perfil farmacocinético de tramadol es lineal dentro del margen de dosificación terapéutico. La potencia de tramadol es 1/10 . La relación entre las concentraciones séricas y el efecto analgésico es dosis-dependiente. Sufre procesos de O-desmetilación y Ndesmetilación así como por la conjugación de los derivados O-desmetilados con ácido glucurónico. Hasta ahora se han identificado 11 metabolitos en la orina. .

nerviosismo. Especial control en pacientes con insuficiencia renal o hepática. asma. El tramadol debe administrarse con especial precaución en caso de padecer alguna de las siguientes enfermedades: adenoma de próstata. hipotiroidismo. A fin de evitar la aparición de ciertos efectos adversos propios de un síndrome de abstinencia como ansiedad. especialmente en tratamientos prolongados o con dosis altas. Tratamiento del síndrome de abstinencia morfínico. estrechamiento de la uretra. temblor o síntomas gastrointestinales. conviene abandonar el tratamiento reduciendo la dosis progresivamente. presión intracraneal elevada. enfermedad inflamatoria intestinal grave. No debe usarse en menores de 12 años. insomnio. agitación. Con las primeras dosis de tramadol pueden aparecer náuseas y vómitos que suelen desaparecer si se suspende por algun tiempo. Pacientes con epilepsia que no esté controlada con tratamiento.y y y y y Pacientes bajo tratamiento con inhibidores de la MAO o que los han recibido en el transcurso de las últimas dos semanas. lesión cerebral o enfermedades del hígado o del riñón. . enfermedad pulmonar obstructiva crónica.

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