ANALGÉSICOS

L.E. Marianne Itzel Beltran Gomez

ANALGÉSICOS
 Son fármacos que eliminan o disminuyen el dolor
sin provocar alteraciones importantes de la
conciencia ni otras sensaciones.

Anestésicos
AINES Opioides coadyuvante
s
Dolor
 Definición según la OMS:

“EXPERIENCIA SENSORIAL Y EMOCIONAL

DESAGRADABLE ORIGINADA POR UNA
LESIÓN O UNA ALTERACIÓN FUNCIONAL DE
LOS TEJIDOS.”
FARMACOLOGÍA BÁSICA DE
LOS ANALGÉSICOS OPIOIDES

Opio
• Fuente de la morfina.
Adormidera: somniferum y
P. álbum. Después de una
incisión la cápsula excreta
una sustancia blanca que se
convierte en un goma, es el
opio crudo.
• El opio contiene muchos
alcaloides, de los cuales el
principal es la morfina,
presente en una
concentración de casi 10%.
• La codeína se sintetiza en
forma comercial a partir de
la morfina.

Fármacos que actúan en el sistema nervioso central

Clasificación y aspectos químicos
Son los compuestos que
Opioide actúan al nivel de los
receptores opioides.

Terminos:
Describe específicamente
los alcaloides naturales:
Morfina, codeína, tebaína
Opiáceo y papaverina.
Son sustancias que actúan
en el mismo sitio de
acción de los opiáceos

Opioides mayores Opioides débiles o

menores
• Morfina, • Codeína,
metadona, tramadol
fentanilo
 Los
opioides
incluyen:
Agonistas
plenos.

Agonistas –
antagonistas
mixtos.

Agonistas
parciales

Antagonista
s La morfina es un agonista pleno de los
receptores opioides μ (mu), el principal
receptor de los analgésicos opioides

La simple sustitución de un grupo alilo en el nitrógeno del

agonista completo, morfina, más la adición de un grupo hidroxilo
originan la naloxona, un fuerte antagonista de receptores μ.
 Péptidos opioides endógenos
Los alcaloides opioides (morfina) producen analgesia a través de acciones en los receptores
del sistema nervioso central, que también responden a ciertos péptidos endógenos con
propiedades farmacológicas similares a las de los opioides.

3 familias de péptidos Se derivan de tres

opioides endógenos proteínas precursoras:
preproopiomelanocortina
(POMC),
preproencefalina
los pentapéptidos
encefalinas
(proencefalina A) y
endorfinas (metionina-encefalina dinorfinas
preprodínorfina
[met-encefalina] y
leucina-encefalina [leu-
(proencefalina B).
encefalina])
 Farmacocinética
A. Absorción
La mayor parte de los analgésicos opioides se absorben bien
cuando se administran por vía subcutánea, intramuscular u oral.

B. Distribución
La captación de opioides por varios órganos y tejidos es función
de factores fisiológicos y químicos. los opioides se unen a
las proteínas plasmáticas con afinidad diversa, los fármacos
salen rápidamente del compartimiento sanguíneo y se localizan
en concentraciones máximas en tejidos que tienen alta perfusión,
como cerebro, pulmones, hígado, riñones y bazo.

C. Metabolismo
Los opioides se convierten en gran parte en rnetabolitos polares que
después se excretan con facilidad por los riñones.
Metabolismo hepático: degradación de los opioides del grupo de la
fenilpiperidina (fentanilo, meperidina, alfentanilo, sufentanilo) para
su excreción
C. Metabolismo
Los opioides se convierten en gran parte en rnetabolitos polares que
después se excretan con facilidad por los riñones.
Metabolismo hepático: degradación de los opioides del grupo de la
fenilpiperidina (fentanilo, meperidina, alfentanilo, sufentanilo) para
su excreción .

D. Excreción
Los metabolitos polares, que incluyen conjugados de glucurónidos
de analgésicos opioides, se excretan principalmente en la orina.
Además, hay glucurónidos conjugados en la bilis,
pero la circulación enterohepática representa sólo una pequeña
porción del proceso de excreción.
Farmacodinámica
 A. Mecanismo de acción
 Los agonistas de opioides producen analgesia por
unión a receptores acoplados a la proteína G
específicos, que se localizan en el cerebro y la
médula espinal, regiones involucradas en la
transmisión y regulación de los estímulos
dolorosos. Algunos efectos pueden ser mediados
por receptores de opioides sobre las terminaciones
nerviosas sensoriales periféricas.
Buprenorfina
Analgésico agonista/antagonista
opiáceo que se une a los receptores
µ y kappa del cerebro.
Modo de administración
Comprimidos sublinguales
Parche transdérmicos
IV
Contraindicaciones
Hipersensibilidad. Niños. Insuf. respiratoria exantema, diaforesis, edema, cansancio,
severas. Delirium tremens. Miastenia grave.
Administración con IMAO o en 2 sem tras
interrumpirlos (reacciones mortales).
Embarazo. No usar parches transdérmicos
en opioide-dependientes ni en tto. de
abstinencia de narcóticos.
IH, IR.
Adultos: 0.2 a 0.4 mg cada 6 a 8 hrs. Niños: 3
a 6 µg/kg de peso cada 6 a 8 horas. Cada
ampolleta o frasco ámpula contiene:
Clorhidrato de buprenorfina equivalente a 0.3
mg de buprenorfina. Envase con 6 ampolletas
o frascos ámpula con 1 ml.
Reacciones adversas
Mareo, dolor de cabeza, disnea, náuseas,
vómitos, estreñimiento, eritema, prurito,
somnolencia, depresión respiratoria,
broncoespasmo.
Sobredosificación
Naloxona
OPIOIDES CON ACCIONES
AGONISTAS-ANTAGONISTAS
La buprenorfina es un derivado del fenantreno
de acción prolongada que es agonista parcial de
los receptores μ (baja actividad intrínseca), y es
un antagonista de los receptores O y K, por
tanto, se denomina como agonista-antagonista
mixto. Aunque
la buprenorfina se ha utilizado como
analgésico, puede antagonizar la acción de
agonistas μ más potentes como la morfina.
 Codeína
Fenantrenos
Efecto antitusígeno central, moderado
efecto analgésico y sedante, antidiarreico.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a codeína o derivados;
EPOC, ataques agudos de asma,
depresión respiratoria; pacientes con íleo
paralítico o en riesgo; diarrea asociada a
colitis pseudomembranosa causada por
cefalosporinas, lincomicinas o
penicilinas, ni en diarrea causada por
intoxicación hasta que se haya eliminado
el material tóxico del tracto
gastrointestinal; niños < 12 años 
Administración oral:
Adultos: 15 a 60 mg por vía oral cada 4-6 horas durante todo el
día. La dosis máxima diaria no debe exceder de 360 mg/24
horas.
Ancianos: pueden requerir dosis reducidas
Niños > 1 año: 0,5-1 mg / kg o 15 mg/m2 PO cada 4-6 horas.
Niños < 1 año: dosis segura no se ha establecido.
Administración parenteral:
Adultos: 15 a 60 mg SC o IM cada 4-6 horas. La dosis máxima
diaria no debe exceder de 360 mg / 24 horas
Ancianos: puede requerir dosis reducidas
Niños > 1 año: 0,5-1 mg/kg o 15 mg / m2 (máx: 60 mg) SC o IM
cada 4-6 horas.
Niños < 1 año: dosis segura no se ha establecido.
AGONISTAS LEVES A MODERADOS
Reacciones adversas

Mareos, somnolencia, convulsiones;

estreñimiento, náuseas, vómitos; prurito;
erupciones cutáneas en pacientes alérgicos;
confusión mental, euforia, disforia. A dosis
elevadas: trastornos respiratorios, torácicos y
mediastínicos, depresión respiratoria.
Sobredosificación
Naloxona.
Advertencias y precauciones
Deterioro de función hepática, renal
o cardiaca; hipertrofia prostática,
estenosis uretral, insuficiencia
adrenal, trastornos intestinales
obstructivos o inflamatorios,
hipotiroidismo, esclerosis múltiple,
colitis ulcerosa crónica, afecciones
de la vesícula biliar; IH; IR
 Fenantrenos

La morfina, hidromorfona y oximorfona son AGONISTAS POTENTES

agonistas potentes útiles en el tratamiento del
dolor intenso

La heroína (diamorfina, diacetilmorfina) es

potente y de acción rápida
 Morfina
Analgésico agonista de los receptores opiáceos Posología
µ, y en menor grado los kappa, en el SNC. Solución inyectable
Indicaciones terapéuticas
- Sol. inyectable de morfina hidrocloruro al 1% o
2%:
Dolor intenso.
Dolor postoperatorio inmediato.
Dolor crónico maligno.
Dolor asociado a infarto de miocardio.
Disnea asociada a insuficiencia ventricular
izquierda y edema pulmonar.

- Formas orales:
Tratamiento prolongado del dolor crónico
intenso y para el alivio de los dolores
postoperatorios.
Modo de administración
Vía oral, solución oral en frasco, inyectable, Sobredosificación
vía epidural e intratecal.
Si hay depresión respiratoria
Contraindicaciones administrar 0,4-2 mg
Hipersensibilidad, depresión respiratoria, naloxona IV c/ 2-3 min según
asma bronquial aguda, enfermedad hepática, respuesta hasta 10-20 mg.
aumento de PIC, coma, alcoholismo agudo, colitis
ulcerosa, cianosis, abdomen agudo, TCE.

Reacciones adversas
Confusión, insomnio, alteraciones del pensamiento, cefalea,
contracciones musculares involuntarias, somnolencia, mareos,
broncoespasmo, disminución de la tos, dolor abdominal,
anorexia, estreñimiento, sequedad de boca, dispepsia, nauseas,
vómitos, hiperhidrosis, rash, astenia, prurito. Depresión
respiratoria. Retención urinaria
Fenilheptilamina

La metadona ha tenido una notoria

revitalización como analgésico potente y útil en
clínica. Se puede administrar por vías oral,
intravenosa, subcutánea, raquídea y rectal. Es
bien absorbida en el tubo digestivo y su
biodisponibilidad rebasa por mucho a la de la
morfina oral.

La metadona se usa ampliamente para el

tratamiento del abuso de opioides.

AGONISTAS POTENTES
 Metadona
Agonista opiáceo puro de origen sintético con Contraindicaciones
potencia ligeramente superior a la morfina, Hipersensibilidad a metadona. Insuf.
mayor duración de acción y menor efecto respiratoria o enf. obstructiva
euforizante. Presenta afinidad y marcada respiratoria grave, enfisema, asma
actividad en los receptores µ. bronquial, deficiencia hepática grave,
Embarazo y lactancia, no se
Indicaciones terapéuticas recomienda
Dolor intenso, dolor postoperatorio, Advertencias y precauciones
postraumáticos, neoplásicos, neuríticos, por
Dependencia psíquica, dependencia
quemaduras, cuando no responden a
física y tolerancia. Lesiones craneales y
analgésicos menores. Tto del síndrome de
presión intracraneal alta. Asma,
abstinencia a los narcóticos.
disfunción hepática o renal. Causa
tratamiento del dolor agudo crónico somnolencia
Adultos: 2,5 a 10 mg PO, IM o SC, cada 4-12
horas, dolor agudo/ crónico de 5-20 mg por vía
oral cada 6-8 horas
Niños: Inicialmente, 0,1 mg / kg por vía oral,
IV, IM o SC, cada 4 horas
Reacciones adversas

Aturdimiento, mareo, sedación, náuseas,

vómitos, sudoración, euforia, disforia, debilidad,
cefalea, insomnio, agitación, desorientación,
alteraciones visuales, boca seca, anorexia,
estreñimiento, espasmo del tracto biliar, rubor
cutáneo, bradicardia, palpitaciones, desmayo,
síncope, retención o tenesmo urinario, efecto
antidiurético, disminución de la libido y/o
potencia sexual, prurito, urticaria, exantema
cutáneo, edema.
Fenilpiperidina

El fentanilo es uno de los fármacos más

ampliamente utilizado de la familia de los
opioides sintéticos. El subgrupo del fentanilo
incluye sufentanilo, alfentanilo y
remifentanilo, además del compuesto original,
fentanilo.

AGONISTAS POTENTES
 Fentanilo
Analgésico narcótico complementario en
anestesia general o local. Junto a un
neuroléptico, como premedicación para
inducción de la anestesia y como coadyuvante
en el mantenimiento de anestesia general y
regional.

Modo de administración
Solución inyectable
Contraindicaciones
Dolor agudo postoperatorio, intolerancia al
fármaco , TCE, aumento de la PIC y/o coma,
menores 12 años. Insuf. hepática: ajustar dosis,
insuf. renal: reducir dosis. Embarazo: solo si es
necesario
Sobredosificación
Efectos revertidos por naloxona
Reacciones adversas
Depresión respiratoria, somnolencia,
cefalea, mareos, náuseas, vómitos,
estreñimiento, sudoración, prurito,
sedación, nerviosismo, pérdida de
apetito, depresión, xerostomía,
dispepsia, reacciones cutáneas en el
punto de aplicación.
Para procedimientos quirúrgicos menores

Administración parenteral:
Adultos: 2 mg/kg IM o IV
Niños > 1 año: 1-2 mg/kg IM o IV

Administración epidural:
Adultos: Administrar una dosis en bolo de 50-100 mg, luego 25 hasta
100 mg/hora en infusión continua epidural con 50 a 60 mg cada 10
minutos. Puede combinarse con la bupivacaína.

Para el control del dolor moderado o fuerte:

Adultos: 50-100 mg IM o IV lenta por más de 1 -2 minutos
Morfinanos

El levorfanol es un analgésico opioide

sintético que tiene relación estrecha
con la morfina, con acciones agonistas en los
receptores opioides μ, O y K, inhibición de la
recaptación de serotonina y noradrenalina,
y antagonismo de los receptores NMDA.

AGONISTAS POTENTES
Fenilheptilamina

El propoxifeno tiene relación química con la

metadona, pero con baja actividad analgésica.
Su baja eficacia lo hace inadecuado incluso
en combinación con ácido acetilsalicílico para
el dolor intenso

AGONISTAS LEVES A MODERADOS

Fenilpiperidina

El difenoxilato y su metabolito, difenoxina, no

se usan para analgesia pero sí para el
tratamiento de la diarrea. Se encuentran
registrados para control mínimo

La loperamida es un derivado de
fenilpiperidina útil para controlar la diarrea.
Por su acción sobre los receptores μ de
opioides periféricos y la falta de efecto sobre
receptores del SNC se están llevando a cabo
investigaciones sobre cuál podría ser su efecto
analgésico

AGONISTAS LEVES A MODERADOS

OPIOIDES CON ACCIONES
AGONISTAS-ANTAGONISTAS

Debe tenerse cuidado de no administrar ningún

fármaco agonista parcial con acciones mixtas
en los receptores de opioides a pacientes que
reciben agonistas puros, porque los efectos
farmacológicos son impredecibles;
puede ocurrir disminución de la analgesia o
precipitación de un síndrome de abstinencia
grave.
 Fenantrenos

La pentazocina (un benzomorfano) y la nalbufina son ejemplos de analgésicos opioides

con propiedades agonistas y antagonistas mixtas.
La nalbufina es un agonista potente de los receptores K y antagonista parcial de los
receptores u, se administran por vía parenteral.
A dosis elevadas parecen tener un efecto terapéutico máximo definido (efecto que no se
observa con la morfina), pero un efecto depresor respiratorio. Por desgracia, cuando ocurre
depresión respiratoria, puede ser relativamente resistente al antagonismo con naloxona
por su mayor afinidad por los receptores que la naloxona.
 Nalbufina
Agente opioide con propiedades agonistas kappa y
antagonistas mu.
Indicaciones terapéuticas
tto. a corto plazo del dolor de moderado a
grave. Se puede emplear como analgésico en el
pre y postoperatorio.
Posología
adultos nuevos en los opioides: 10 mg i.v., im o
s.c cada 3-6 horas
adultos tolerantes a los opioides: una dosis
inicial de 2.5 mg i.v., i.m o s.c
niños nuevos en los opioides: 0.1—0.15 mg/kg
i.m., i.., o s.c. cada 3—6 horas
niños tolerantes a los opioides: administrar
inicialmente el 25% de la dosis normal de
nalbufina
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a nalbufina, I.R.
severa, I.H., tto. simultáneo con
agonistas opiáceos de tipo mu.
Advertencias y precauciones
Contraindicado en IH e IR, TCE, PIC;
IC, epilepsia, hipotiroidismo, uremia,
asma, cianosis, riesgo de dependencia
física/química
Reacciones adversas
Sedación, sudoración, somnolencia,
vértigo, sequedad de boca, dolor de
la cabeza; disforia; vómito, náusea.
Sobredosificación
hidrocloruro de naloxona
Efectos de la morfina y sus derivados sobre órganos de aparatos y sistemas
Las acciones descritas a continuación de la morfina, el agonista prototipo de opioides,
también pueden observarse con otros agonistas de opioides, agonistas parciales y
aquellos con efectos de receptores mixtos.
Efectos adversos de los analgésicos
opioides.
Otros Analgésicos
 Otros Analgésicos
Tapentadol Tramadol Ziconotide
Dolor grave
Dolor moderado
crónico en
Dolor agudo a severo
adultos que
moderado a Agudo o Crónico
necesitan
severo Preoperatorio y
analgesia
postoperatorio
intratecal
 Farmacocinética y Farmacodinamia
Tramadol y Tapentadol
• Opioides sintéticos de acción • Tapentadol: Sintetizado a partir
central del O-desmetil-tramadol, un
• Agonistas del receptor opioide metabolito del tramadol
mu (ROM)
• Inhiben la recaptación de los
neurotransmisores serotonina (5-
HT) y noradrenalina (NA)
Farmacocinética y Farmacodinamia
Tramadol Tapentadol
• No requiere activación
• Administración oral
metabólica
• Se absorbe rápidamente • Su absorción intestinal es
• Se distribuye en todo el organismo total
• 20-30% Metabolismo Hepático
• 68-84% Biodisponibilidad
• Biodisponibilidad: 32%

• 20% Se une a proteínas Plasmáticas

• Se elimina en su mayor
parte (99%) por el riñón
 Posología
Tramadol Tapentadol
• IM o IV • Oral
• IV ampolleta (inyectada lentamente • Dosis inicial:
o diluida en solución para infusión • 50-100mg c/4-6hs
y aplicada por infusión) IM 1 • Después ajustar de acuerdo a
ampolleta SC 1 ampolleta tolerancia e intensidad del dolor
• Duración 4-8hs • Al término del tratamiento disminuir
• No exceder 400mg/día dosis gradualmente
• IR e IH no es necesario ajustar • No recomendado en menores de 18
• Pediatría: 1-2mg/kg/dosis años
 Efectos Secundarios y Toxicológicos
Tramadol
• Intoxicación: 500mg>/día
• Náuseas (el más frecuente), vértigo,
mareos, vómitos, cansancio,
estreñimiento, sudoración, sequedad
de la boca, sedación, angioedema,
anticoagulación, síndrome
serotoninérgico, eyaculación
retardada, coma, convulsiones y
taquicardia
• Antídoto: Naloxona o Nalmefene
Tapentadol
• Intoxicación: 500mg>/día
• Náuseas, vómitos, mareos, cefalea
y somnolencia y estreñimiento
(Leve)
• Depresión Respiratoria y Coma
• Descontaminación gastrointestinal
con Carbono activado y/o lavado
gástrico
• Antídoto: Naloxona o Nalmefene
 Contraindicaciones y Precauciones
Tapentadol
Alto riesgo de potencial de abuso
A dosis elevadas: Depresión respiratoria (anomalías y patologías del tracto respiratorio) Valorar
Riesgo beneficio
Pacientes con aumento en la presión intracraneal, trastornos en la conciencia o coma
Puede ocultar el curso clínico de TCE
Precaución en Px con trastornos convulsivos
No se recomienda en Px con IRC severa
Precaución en Px con Insuficiencia hepatica moderada No se recomienda en Px con Insuficiencia
hepatica severa
Puede causar espasmo del esfínter de Oddi, (Px con enfermedad del tracto biliar)
(Los opioides) Puede causar Apnea Central del Sueño (disminuir dosis)
• Influencia importante en la capacidad para conducir y utilizar máquinas
 Combinación Paracetamol/Tramadol

• Preferentemente >16años
• 1-2 tab c/4-6hs
• Máximo 8tab al día
• Rx Adversas:
• Náuseas
• Vértigo
• Somnolencia
 Combinación Tramadol/Ketorolaco

• Preferentemente >16años
• Tx a corto plazo del dolor moderado a
severo en migraña, cefalea, dolor dental,
dolor neuropático o dolor agudo
• Mismos efectos secundarios que
Tramadol + Relacionados a
antiagregantes plaquetarios
• Sx Stevens-Johnson
• Dosis: 1 tab. VO o SL c/12hs sin
sobrepasar 7 días