metimazol

DESCRIPCION
Derivado de la tionamida que inhibe la
formación de hormonas tiroideas por
C4H6N2S 
dos mecanismos principales.

El metimazol se usa para tratar el hipertiroidismo, una condición que

ocurre cuando la glándula tiroides produce demasiada hormona tiroidea
 FARMACODINAMIA

El tiamazol (metimazol) es un fármaco antitiroideo que actúa

bloqueando la síntesis de hormonas tiroideas T3 y T4

reduce la concentración de yodo inorgánico disminuyendo la formación

Mecanismo de acción de los precursores de las hormonas tiroideas di-yodotirosina y tiroxina.

(metimazol) actúa modificando la síntesis de las hormonas tiroideas

pero no altera la acción de las hormonas tiroideas ya sintetizadas.
 Absorción:
El tiamazol se absorbe rápidamente
en el tracto gastrointestinal con una
biodisponibilidad del 93%.
FARMACOCINETICA
Distribución:
El tiamazol presenta una amplia
distribución, alcanzando una
concentración máxima 1 hora
después de la administración oral y
concentrándose activamente el
tiroides
Biotransformación
Principalmente hepática. El tiamazol
se acumula en la glándula tiroides
donde se metaboliza lentamente.
Elimination:
El tiamazol se excreta por la orina y bilis,
presentando una semivida de 5-6 horas. Su
excreción por las heces es escasa, lo que
sugiere circulación entero hepática
 REACCIONES ADVERSAS

• importantes: la agranulocitosis es de
origen inmunoalérgico y un cuadro de
tipo shockanafiláctico.
• El más grave es la agranulocitosis (0,2%),
• Via I.V. puede causar hipotensión
• Fiebre inexplicada
• Efectos respiratorios: disnea, • La erupción cutánea es más frecuente (5%)
cianosis.
• Efectos hematológicos:
agranulocitosis, anemia aplástica.
 INDICACIONES

Adultos:
CUADRO LEVE 15 mg/d vía oral

CUADRO MODERADO 30 a 40 mg/d via oral

CUADRO SEVERO 60 mg/d via oral

CUADRO SEVERO 5- 15 mg/d via oral

El metimazol cruzan la placenta y puede usarse de forma segura en la paciente embarazada. Se evita el
uso del metimazol en el primer trimestre luego por el resto del embarazo debido a la preocupación por
la insuficiencia hepática asociada al propiltiouracilo en el embarazo.
 CONTRAINDICACIONES

• Hipersensibilidad conocida a los componentes

• Amamantamiento

INTERACCIONES

 El metimazol (inhibidor de CYP3A4 y CYP2D6) puede aumentar la

concentración sérica de:
 •Aripiprazol. Habrá que monitorizar el efecto farmacológico y
efectuar ajustes de dosis si es necesario.
 •Glucósidos cardiacos. Se recomienda monitorización estrecha.
 •Pimozida. Se recomienda evitar la asociación.
 •Teofilina y sus derivados. Se recomienda monitorización estrecha.
ARTÍCULO
 RESUMEN
• Propiedades analgésicas, antipiréticas y
espasmolíticos combinadas con su tolerabilidad
gastrointestinal mayoritariamente favorable, el
fármaco se aplicó ampliamente en todo el mundo
durante las primeras décadas después de su
introducción en el mercado.
• Poco común, la agranulocitosis es un evento
adverso conocido del metamizol.
• El metamizol sufre un extenso metabolismo en el
hígado y se han descrito casos de hepatotoxicidad
potencial asociada a metamizol.
 DISCUSIÓN
• Datos experimentales en un modelo de rata mostraron al menos un
aumento en la actividad de la alanina aminotransferasa (ALT)
después de un tratamiento con metamizol subcrónico.
• La hepatotoxicidad puede interpretarse en el contexto de
insuficiencia orgánica múltiple debida a intoxicación por
metamizol. En un caso de suicidio inducido por metamizol, una
paciente de 70 años con dolor crónico debido a artritis reumatoide
murió 4 días después de la hospitalización debido a insuficiencia
renal aguda con insuficiencia orgánica múltiple secundaria,
incluido el hígado
• La hepatotoxicidad asociada al metamizol también podría
ser inducida por mecanismos alérgicos. En un caso, un
paciente de 50 años presentó ictericia aguda y elevación de
las enzimas hepáticas (ALT, AST, gammaglutamiltransferasa
y fosfatasa alcalina) tras una reexposición accidental al
metamizol.
• En otro caso, un paciente de 66 años fue hospitalizado con
exantema generalizado y elevación de los parámetros
sanguíneos hepáticos tras la aplicación de metamizol. Dado
que la biopsia hepática reveló una hepatitis inducida por
fármacos, se sospechó una asociación con el medicamento
metamizol.
 CONCLUSIONES
• El metamizol sufre un metabolismo extenso en el hígado
mediado por isoenzimas CYP.
• En los resultados de varios estudios experimentales y clínicos
hacen al menos concebible cierto potencial hepatotóxico del
metamizol, faltan más pruebas para sacar conclusiones
definitivas.
• Se han informado algunos casos de hepatotoxicidad incluso letal
inducida por metamizol, y se debe sospechar en situaciones en
las que se observa una lesión hepática durante el tratamiento con
metamizol.