ANTIHISTAMICOS

Son medicamentos
que se usan para
reducir o eliminar los
efectos de las
alergias, al actuar
bloqueando los
receptores de la
histamina.
 HISTAMINA
La histamina es una sustancia química que libera en el cuerpo durante las
reacciones alérgicas. Solo los agentes que tienen como resultado terapéutico
principal la modulación negativa de los receptores de histamina son llamados
antihistamínicos.
Para que se utilizan ?
Los antihistamicos se emplean en el tratamiento síntomas de
enfermedades alérgicas como las rinitis y urticarias agudas,
crónicas y en el control del picor y del rascado de diversas causas,
ya que muchos de los efectos de las reacciones alérgicas están
causados por la acción de la histamina.
CLASIFICACION QUÍMICA DE LOS
ANTIHISTAMINICOS
 Alkilaminas
 Etanolaminas
 Etilenodiaminas
 Misceláneo
 Ciclizinas
 Fenotiazinas
 Tropinas
ANTIHISTAMINICOS
FÁRMACOS
DE PRIMERA
 Bromfeniramina
GENERACIÓN
Son antagonistas de los
 Clorfeniramina
receptores H1, especialmente  Dimenhidrinato
aquellos utilizados en el
tratamiento a de la rinitis y  Difenhidramina
dermatológico (alérgica). Todos
los ANTIHISTAMINICOS se unen a
 Hidroxicina
los receptores de la histamina
sin estimularlos , mediante un
mecanismo conocido como
“antagonismo competitivo”.
Efectos Adversos Interacción medicamentosa

 Somnolencia  Píldoras para dormir.

 Sequedad en la boca  Sedantes.
 Sequedad en los ojos  Relajantes musculares
 Cefalea
 Dolor abdominal
 Mareos
 Diplopía
 Tinnitus
 S N O
IE N E  Glaucoma.

QU  Problemas para orinar

B EN S ?? (debido a un
DE R L O agrandamiento de la

M A próstata).
TO  Problemas respiratorios,
como asma, enfisema o
bronquitis crónica.
 Enfermedad tiroidea.
 Enfermedad cardíaca.
 Presión arterial alta.
ANTIHISTAMINICOS FARMACOS
A este grupo de antagonistas H1 más
DE SEGUNDA modernos, pertenecen:
GENERACIÓN
Muestran un perfil de  Terfenadina.
seguridad mejor que sus  Astemizol.
antecesores de primera  Loratadina.
generación, pues ofrecen  Cetirizina.
al paciente buen estado  Ebastatina.
de alerta y concentración
 Epinastina.
en sus tareas cotidianas.
Actúan mediante un  Acrivastina

antagonismo competitivo  Fexofenadina

reversible de los  Levocabastina
receptores H1.
Efectos adversos Interacción medicamentosa

En caso de sobre dosis o

 Mareos
combinación con antibióticos
 Fatiga tales como: eritromicina,
 Dolor de cabeza azitromicina, claritromicina
y roximicina, puede provocar
 Náuseas
trastornos en el ritmo
 Sequedad de boca cardíaco, al igual que si se
combinan con antifungicos,
tales como: ketoconazol.
 ANTIHISTAMINICOS FARMACOS
DE TERCERA
GENERACIÓN
Son enantiómeros activos
 Cetirizina =
o metabolitos derivados de los de Levocetirizina
segunda generación.
Su objetivo es aumentar la eficacia
 Loratadina =
sobre los síntomas alérgicos a la Desloratadina
vez que se disminuyen las
reacciones adversas. Por ejemplo,  Terfenadina =
la fexofenadina presenta un menor
riesgo de producir arritmia Fexofenadina
cardíaca que la terfenadina.
El beneficio de estos es que tienen
mucho menos efectos sedantes y
son más selectivos que la 1ra y 2da
generación.
RECEPTORES
DE LA
HISTAMINA
Es una proteína de la
membrana celular, del
citoplasma, o del núcleo, que
se enlaza a una molécula
específica (llamada “ligando”)
como puede ser un
neurotransmisor, hormona u
otra sustancia, y que inicia su
respuesta celular. Los cambios
inducidos por el ligando en el
comportamiento de las
proteínas receptoras resulta en
acciones biológicas específicas.
TIPOS DE RECEPTORES DE LA HISTAMINA