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Fármacos antiarrítmicos

Mónica Guzmán
Fármaco o Grupo Grupo Ia – Disopiramida Ia – Quinidina Ia – Procainamida
Adm / Dosis Importante: es la más utilizada y se utiliza en Tx
Metab / Elim agudo por vía IV o en Tx crónico por vía oral.
Mecanismo de Inhibe canales de sodio +++ (cuando está abierto) Inhibe canales de sodio ++ (cuando está abierto) Inhibe canales de sodio + (cuando está abierto)
Acción Actividad supraventricular y ventricular (son de amplio Actividad supraventricular y ventricular (son de amplio Actividad supraventricular y ventricular (son de amplio
espectro) espectro) espectro)
Efecto antimuscarínico +++ (entre más efecto Efecto antimuscarínico ++ (entre más efecto Efecto antimuscarínico + (entre más efecto
antimuscarínico, más aumenta el simpático, y aumenta antimuscarínico, más aumenta el simpático, y aumenta antimuscarínico, más aumenta el simpático, y aumenta
la velocidad de conducción AV  fibrilación ventricular) la velocidad de conducción AV  fibrilación ventricular) la velocidad de conducción AV  fibrilación ventricular)
Disminuyen la conducción, menos en el nodo AV, por Disminuyen la conducción, menos en el nodo AV, por Disminuyen la conducción, menos en el nodo AV, por
su efecto atropínico. su efecto atropínico. su efecto atropínico.
Indicaciones Administrar con un bloqueador de Ca++, para evitar la Administrar con un bloqueador de Ca++, para evitar la Administrar con un bloqueador de Ca++, para evitar la
fibrilación ventricular. fibrilación ventricular. fibrilación ventricular.
Usos: fibrilación auricular, aleteo, taquicardia Usos: fibrilación auricular, aleteo, taquicardia Usos: fibrilación auricular, aleteo, taquicardia
supraventricular, taquicardia ventricular no sostenida. supraventricular, taquicardia ventricular no sostenida. supraventricular, taquicardia ventricular no sostenida.
Contraindica-ciones
EA Atropínicos Diarrea , Trastornos gástricos Síndrome de Lupus Eritematoso – vigilar antiDNA
Cardiacos Depresión cardiaca , Prolongación QT
Gastrointestinales alfa bloqueante – caída abrupta de la presión
Fármaco Ib – Mexiletina Ib – Tocainida Ib – Lidocaína
Adm / Dosis No se usan mucho No se usan mucho Está siendo reemplazada por Amiodarona
Metab / Elim Se administra vía oral
Mecanismo de Inhiben canal de sodio en estado INACTIVO Inhiben canal de sodio en estado INACTIVO Inhiben canal de sodio en estado INACTIVO
Acción principalmente, pero también en estado activo. principalmente, pero también en estado activo. principalmente, pero también en estado activo.
Disminuyen automaticidad en Purkinje por depresión Disminuyen automaticidad en Purkinje por depresión Disminuyen automaticidad en Purkinje por depresión
de la fase 4 y alteran el umbral de excitabilidad de la fase 4 y alteran el umbral de excitabilidad de la fase 4 y alteran el umbral de excitabilidad
NO TIENEN actividad nodal NO TIENEN actividad nodal NO TIENEN actividad nodal
Aceleran la reactivación de canales de Na+ Aceleran la reactivación de canales de Na+ Aceleran la reactivación de canales de Na+
Disminuyen el PRE Disminuyen el PRE Disminuyen el PRE
Eliminan bloqueo unidireccional – en reentradas. Eliminan bloqueo unidireccional – en reentradas. Eliminan bloqueo unidireccional – en reentradas.
Indicaciones Solo poseen actividad ventricular Solo poseen actividad ventricular Solo poseen actividad ventricular
Droga de elección – post cirugía cardiaca
Usos: Infartos
Hipoxia
Intoxicación digitálica (hidantoina)**
Post despolarizaciones
Mejoran bloqueo AV
Contraindicaciones En arritmias supraventriculares En arritmias supraventriculares En arritmias supraventriculares
EA Efectos centrales (temblores hasta convulsiones, Similares a lidocaína, trastornos respiratorios y El uso continuo de Lidocaína – puede causar asistolia
Reacciones anafiláctica en sensibles a grupos amidas, hematológicos (agranulocitosis, depresión médula Bloquea canales de Na+ a nivel central causando
nistagmo ) ósea y fibrosis pulmonar) convulsiones. Efectos centrales (temblores hasta
convulsiones, Reacciones anafiláctica en sensibles a
grupos amidas, nistagmo )

MED-3 2 SEM 2014


Mónica Guzmán
Fármaco Ib – Hidantoína Ic – Propafenona Ic – Flecainida
Estructura/ Muestra ventaja sobre la Lidocaína
Propiedades
Adm / Dosis
Metab / Elim
Duración
Mecanismo de Inhiben canal de sodio en estado INACTIVO Depresores de la conducción, inhiben el canal de Na+ Depresores de la conducción, inhiben el canal de Na+
Acción principalmente, pero también en estado activo. en todos los sitios y la recuperación del bloqueo es en todos los sitios y la recuperación del bloqueo es
Disminuyen automaticidad en Purkinje por depresión relativamente lenta. relativamente lenta.
de la fase 4 y alteran el umbral de excitabilidad Disminuye actividad automática Disminuye actividad automática
NO TIENEN actividad nodal INHIBE CANALES DE K+ -- relacionado con desarrollo INHIBE CANALES DE K+ -- relacionado con desarrollo de
Aceleran la reactivación de canales de Na+ de QT prolongado. (Menos común por su efecto QT prolongado.
Disminuyen el PRE Betabloqueante, pero si puede aumentar conducción Disminuye conducción en todas las células
Eliminan bloqueo unidireccional – en reentradas. AV por efecto atropínico = aumento neto de cero. Bloquean velocidad de despolarización
Disminuye conducción en todas las células Prolongan PRE en nodo y todas las células.
Bloquean velocidad de despolarización
Prolongan PRE en nodo y todas las células.
Indicaciones Solo poseen actividad ventricular Tienen actividad auricular y ventricular (son de amplio Tienen actividad auricular y ventricular (son de amplio
** droga de elección para intoxicación por digitálicos espectro) espectro)
-los digitálicos producen arritmias ventriculares y Se recomienda en forma oral en pacientes con Uso: Mantenimiento de ritmo sinusal en pacientes con
supraventriculares. Si se diera Lidocaína solo abatiría la taquicardia SPV-paroxística y fibrilación auricular para arritmias supraventriculares inclusive fibrilación
arritmia ventricular. mantener el ritmo sinusal. auricular (en los cuales la enfermedad cardiaca
También se usa en arritmias ventriculares, pero su estructural no esté presente) y en arritmias
acción es modesta. ventriculares letales
Contraindicaciones EXCEPCION – no contraindicado en arritmias En pacientes con enfermedad cardiaca estructural,
supraventriculares, por su leve actividad pueden llevar a la muerte.
supraventricular.
EA sedación, diplopía, visión borrosa, hiperplasia gingival, Genera fenómenos proarrítmicos (estudio CAST: demostró aumentar mortalidad en
reflejos tendinosos hiperactivos, gástricos Puede acelerar el ventrículo en pacientes con aleteo pacientes con IAM)
auricular (efecto atropínico)
Aumento de la frecuencia ventricular o severidad de Visión borrosa
episodios de reentrada ventricular. ICC
Por el efecto BB: (no en Px asmáticos) Exacerbación de arritmias
o Puede precipitar fallo cardiaco
o Bradicardia sinusal
o Broncoespasmo

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Mónica Guzmán
Fármaco II – βbloqueantes en general II – Propanolol II – Otros
Estructura/
Propiedades
Adm / Dosis
Metab / Elim
Duración
Mecanismo de Bloqueo de Beta 1 – reducción de la automaticidad El Propranolol, además tiene una actividad
Acción ACTIVIDAD ANTIARRÍTMICA POR BLOQUEO estabilizante de membrana (reduce la corriente de
SIMPÁTICO. entrada iNa)
Se prefieren los que no tienen actividad intrínseca B1
Disminuyen la automaticidad normal y anormal en
todas las células:
Deprimen frecuencia sinusal (uso taquicardia sinusal)
En individuos con problemas del seno pueden
manifestar intensa bradicardia.
Pueden atenuar las post despolarizaciones (tempranas
o tardías) o automatismo anormal, especialmente si
son inducidas por catecolaminas

Deprimen la conducción aurículo – ventricular


(preventivos del ventrículo).
Disminuyen la conducción en Purkinje y ventrículo
(efectivos en reentradas)
Indicaciones Se usa en arritmias inducidas por digitálicos, porque El Propranolol se puede usar con quinidina para Preventivos de fibrilación ventricular en isquemia
ellos aumentan el calcio y generan arritmias, convertir la fibrilación auricular en ritmo sinusal miocárdica
aumentan la actividad simpática y de esa manera normal. En el miocardio isquémico aumentan el umbral de
actúa el Betabloqueante El Propranolol tiene actividad en arritmias fibrilación
DE ELECCIÓN EN TODO TIPO DE ARRITMIAS ventriculares graves con QT prolongado como en el Propranolol, Timolol , Metoprolol (crónico)
PRODUCIDAS POR INCREMENTO DE LA ACTIVIDAD Torsade de Pointes congénito. han demostrado reducir la mortalidad y el re-infarto en
SIMPÁTICA: individuos observados por un año después de dicho
 ansiedad o estrés infarto
 tirotoxicosis, Atenolol y Metoprolol en primera semana post IAM
 feocromocitoma Esmolol
 arritmias por anestésicos halogenados. etc. Indicado para el control rápido y prevención de la
Se usan como preventivos del ventrículo en arritmias frecuencia ventricular en pacientes con: aleteo o
auriculares (aleteo o fibrilación), fibrilación auricular, taquicardia supraventricular y en
En el Síndrome de WPW períodos post quirúrgicos o en otras emergencias
Contraindicaciones En bloqueos AV por digitálicos.
EA Más que todo precauciones:
Paciente con fallo ventricular izquierdo o insuficiencia
cardiaca aguda o crónica (puede empeorar el fallo)
Se usan con precaución en arritmias digitálicas
o pueden aumentar el bloqueo AV
o bradicardia intensa

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Mónica Guzmán
Fármaco III – Amiodarona III – Dronedarona III – Sotalol
Estructura/ Tiene propiedades Betabloqueantes pero pasan Derivado benzofurano de amiodarona (no yodado)
Propiedades desapercibidas.
Adm / Dosis Metabolito activo: desetilamidadona Interacciones con agentes que inhiben el CYP3: evitar
Metab / Elim uso (antifúngicos, macrólidos)
Duración
Mecanismo de Prolongan la repolarización (efecto dependiente de Bloquea corrientes Ikr e Iks, Ikir, Kach Bloqueador beta y a su vez inhibe conductancia del K+
Acción alterar la conductancia al K+). Bloquea corrientes de Na+
ADICIONALMENTE: Bloquea canales Ca2+L
 Bloquea el canal de Na+ (en estado inactivo) Efecto antiadrenérgico
 Tiene actividad Beta bloqueante
 Antagonista de Ca++
 Bloquea canales de K+ lento
Reduce frecuencia sinusal en   terapéuticas
Deprime conducción en todas las células cardíacas
 Crónicamente aumenta el DPA y PRE, de una
forma semejante en todas las fibras
cardiacas
Los efectos en His Purkinje son semejantes al bloqueo
de Na+.
La Amiodarona prolonga PR, QRS y QT.
Indicaciones Tiene amplio espectro (actividad tanto auricular como Indicado para fluter y fibrilación auricular (ritmo Tiene actividad auricular y ventricular
ventricular) sinusal) porque reduce morbimortalidad Usado en aleteo, fibrilación auricular y ventricular,
Por VO en Tx crónico como agudo. taquicardia ventricular y TSP
Efectiva en: aleteo, fibrilación auricular, TSP, WPW y Se consideraba el más eficaz en arritmias ventriculares
fibrilación ventricular y preventivo de recurrencias.
La amiodarona IV controla la TV/FV resistente a Su uso es solo parenteral y es fármaco huérfano en
procainamida/lidocaína y mejora la supervivencia TV, aleteo y Fibrilación auricular
La amiodarona mejora supervivencia en
miocardiopatía hipertrófica con TV frente a
disopiramida.
Oral: en taquicardia o fibrilación ventricular
recurrentes, resistentes a otros antiarrítmicos y para
mantener el ritmo sinusal en fibrilación auricular.
Contraindicaciones *En pacientes con problemas de tiroides CI en pacientes con IC tipo 4 (NYHA)
**en Px que han sufrido patologías respiratorias. - Entonces se preferiría Amiodarona
EA Trastornos de la tiroides* Menos efectos adversos que amiodarona pero menor Efectos adversos y contraindicaciones similares a los
Se deposita en cornea y piel (TRASTORNO CON LA LUZ eficacia otros BB
SOLAR) Diarrea, náuseas, vómitos, dolor abdominal y astenia Puede producir Torsade de pointes (prolonga QT)
Neuropatias, síntomas extrapiramidales Torsade de pointes (raro) AUMENTA CON LA DOSIS:
Fibrosis pulmonar, tos, dolor pleural, neumonía**  dosis de 160-240 mg/día (1% )
Trastornos hepáticos  dosis de 480-640 mg/día (5-7%)
Gastrointestinales  muy frecuente ante la sobredosis de Sotalol.
Arritmias, (poco Torsade de pointes)
La Amiodarona puede producir epididimitis

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Mónica Guzmán
Fármaco III – Ibutilida III – Dofetilida III – Bretilio
Estructura/
Propiedades
Adm / Dosis En su grupo, es el más utilizado junto con Dofetilida En su grupo, es el más utilizado junto con Ibutilida
Metab / Elim
Duración
Mecanismo de Promueve la entrada de sodio e inhibe canales de K+ Su acción es casi exclusiva sobre la corriente de Es un simpáticolítico, inicialmente libera la
Acción Prolonga la duración de los PA potasio: Bloquea de manera selectiva Ikr. noradrenalina y posteriormente produce agotamiento
Disminuye frecuencia sinusal y de conducción AV, pero o Prolongan la DPA y el intervalo QT (No del neurotransmisor simpático.
puede restaurar la frecuencia sinusal en casos de modifican ni el PR, ni QRS ni la frecuencia Aumenta umbral de fibrilación y mejora la conducción
aleteo o fibrilación auricular. sinusal. ventricular
Indicaciones Utilidad terapéutica: Se usa como fumarato de Antiarrítmico potente (en base a la dosis que se Uso IV en arritmias ventriculares que amenazan la vida
Ibutilida IV. Se administra x infusión (1 mg en 10 min) emplea) del paciente: fibrilación ventricular
Uso único para la conversión rápida de la fibrilación o Para convertir el aleteo o fibrilación auricular a ritmo
aleteo auricular a ritmo sinusal normal. sinusal
 convierte la fibrilación o el aleteo auricular a  es más efectivo en aleteo que en fibrilación
ritmo sinusal sin afectar la presión arterial, El Dofetilida e Ibutilida bajan los umbrales de
la frecuencia cardiaca, el complejo QRS o el desfibrilación ventricular.
intervalo PR Posee seguridad en pacientes con IC y convalecientes
Clínicamente se ha observado que Ibutilida trabaja de IAM
mejor que la Amiodarona; hace más eficaz la
cardioversión externa.
Clínicamente se suele usar con amiodarona
Contraindicaciones No debe usarse en pacientes con historia de En pacientes con falla renal avanzada
polimorfismo ventricular.
EA Puede producir Torsade de pointes (6% de pacientes) Puede producir arritmia helicoidal en 1 a 3% de los
pacientes.
Interacción similar a Ibutilida
Efectos comunes: mareos, desmayos, irregularidad
cardiaca, bradicardia.
En animales ha mostrado daño en el feto

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Mónica Guzmán
Fármaco IV – Verapamilo IV – Dilitiazem V – Adenosina
Estructura/ Grupo: FENILALKILAMINA Grupo: BENZOTIAZEPINA
Propiedades
Adm / Dosis Administración es i.v. y rápida (t ½ 10 seg.)
Metab / Elim Interacciones: Metilxantinas (teofilina, cafeína) se
necesitan dosis altas para producir el efecto
antiarritmico.
Duración
Mecanismo de Inhiben selectivamente canales de Ca2+ (SA y AV) Activa canales de K+ relacionados con Ach
Acción  Disminuye frecuencia sinusal (hiperpolarización, reduce frecuencia sinusal,
 Disminuye conducción AV disminuye conducción AV), reduce influjo de Ca++
Tienen actividad en post despolarizaciones El mecanismo de acción está relacionado con un
aumento en la conductancia del potasio y la inhibición
del AMPc e influjo de calcio.
Indicaciones Utilidad terapéutica: Uso: Usada para el manejo rápido de TSP originadas en
1. Taquicardia supraventricular paroxística por reentrada en nodo AV (primera elección) nodo AV o vías accesorias (primera elección)
2. Preventivos del ventrículo en aleteo o fibrilación auricular Efectiva en taquicardia ventricular.
3. En post despolarizaciones
Contraindicaciones
EA Depresión cardíaca Efectos adversos: Produce rubor, sensación de
Hipotensión quemazón del pecho, alteración de la respiración, paro
Trastornos gastrointestinales cardíaco corto.
Precipita Fibrilación ventricular en:
 taquicardia ventricular (inhibe la regulación sinusal del ventrículo, al reducir conducción AV)
 WPW (permite el paso de alta frecuencia auricular al ventrículo por vía accesoria)
Mayores efectos cardíacos por vía I.V.
Fármaco V – Sulfato de Magnesio V – Vernakalant
Estructura/
Propiedades
Adm / Dosis Metaboloismo CYP2D6 (pacientes con deficiencia)
Metab / Elim
Duración
Mecanismo de MECANISMO NO CLARO Inhibe diversos canales ubicados en los atrios
Acción  Cofactor fisiológico de la Na+/K+-ATPasa Ikur, Ikr, Ito
 Ayuda a la repleción de K+ Corrientes de sodio y calcio
 Compite con el Ca2+
Indicaciones USO antiarrítmico: IV - para convertir fibrilación auricular a ritmo sinusal
o Elección en Torsade de Pointes (en procesos agudos, no recomendado para FA > 7
o Taquicardia y fibrilación ventricular días)
o Arritmias digitálicas Oral: control de FA en pacientes crónicos
Otros usos: Hipomagnesemia, Eclampsia No ha desarrollado torsades de pointes
(Convulsiones - Tetania uterina)
Contraindicaciones

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Mónica Guzmán

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