TEMA 6: FARMACOLOGIA DEL SNC (II)

ANESTESICOS GENERALES

• Se aplican simultáneamente fármacos que de forma individual alcanzan uno o varios objetivos.
o Opioides = analgesia (tema 5)
o Paralizantes musculares = relajación muscular y perdida de reflejos motores (tema 1)
o Neurolépticos = reducir reflejos vegetativos y aferencias sensoriales (tema 6)
• La anestesia intravenosa es la más utilizada en Europa
o Inducción – mantenimiento – despertar
• La anestesia inhalatoria se prefiere utilizar para el mantenimiento de la anestesia, no para inducirla
• EFECTOS ADVERSOS
o Hipertermia maligna (HM)
§ Complicación muy grave
§ Provoca estado hipermetabolico del musculo esquelético
§ Suxamato + anestesia inhalatoria fluorada
§ Antídoto = Dentrolano

ANTIEPILEPTICOS O ANTICONVULSIONANTES
• Mecanismos afectados por los fcos antiepilépticos
o Bloqueo del mantenimiento de descargas repetitivas de alta frecuencia, asociado a canales de sodio
§ Fenitoina
§ Carbamazepina
§ Acido valproico
o Incremento de la actividad inhibidora inducida por GABA
§ Benzodiazepinas
§ Fenobarbital (barbitúrico)
o Alteración de los canales de calcio
§ Etosumixida
§ Dimetadiona
ANTIPARKINSONIANOS
• Enf. Parkinson = degeneración de la vía dopaminergica nigroestriada

ANTIPSICOTICOS O ANTIESQUIZOFRÉNICOS
• Antipsicóticos
o Actúan sobre el síndrome esquizofrénico, mejorando sintomatología
• Neurolépticos
o A pacientes no psicóticos provoca el síndrome neuroléptico (quietud emocional, retraso psicomotor e indiferencia afectiva)
o Dosis muy altas: catalepsia
• Otros efectos fcos:
o A nivel tronco cerebral: antieméticos y modifican la respiración.
o Efectos endocrinos: aumentan la prolactina y disminuyen GH, FSH y LH.
• Mecanismo de acción general
o Antidopaminergico
§ Bloqueando receptores D2
o Actúa sobre sistemas de neurotransmisión
§ Receptores alfa-adrenérgicos
§ Serotoninérgicos
• Reacciones adversas
o Metabólicas
§ Hiperprolactemia
§ Reacciones extrapiramidales: parkinsonismo, acatisia, Discinesias tardía, Distonias aguas, Síndrome neuroléptico maligno
o Efectos anticolinérgicos
o Efectos anti adrenérgicos Clasificación
o Efectos antihistamínicos
• Típicos (1ª generación)
Otros: ictericia colestasica, agranulocitosis o neutropenia, o Bloquean receptores D2
frecuente en tratamiento con Clozapina (ECM) o Efectos extrapiramidales
• Atípicos (2ª generación)
o Bloquean receptores D2, D4 y 5-HT
o Menor afinidad por D2, lo que evita efectos
extrapiramidales
 FAMILIA ANESTESICO GENERAL VÍA INTRAVENOSA
GRUPO FARMACO APLICACIONES CLINICAS EFECTOS ADVERSOS MECANISMO ACCION COMENTARIOS
OPIOIDES Morfina Anestésico general Ventaja: mantener
Fentanilo Dosis muy altas Vía IV inalterada la función
Alfentanilo cardiovascular
NEUROLÉPTICOS Droperidol Estabilidad psicoafectiva
Tendencia al adormecimiento
Potenciación de la analgesia

BARBITÚRICOS Tiopental barbitúrico Inducción y mantenimiento de la Acción rápida y No produce analgesia

anestesia ultracorta No es buen relajante
Para producir el coma muscular
barbitúrico
BENZODIAZEPINAS Lorazepam Tranquilizante preanestesia Vía IV
Diazepam Generar, mantener o completar
Midazolam la anestesia
Otros Ketamina
Etomidato
Propofol

FAMILIA ANESTESICO GENERAL VÍA INHALATORIA

GRUPO FÁRMACO APLICACIONES CLINICAS EFECTOS ADVERSOS MECANISMO ACCION COMENTARIOS
Gases Protóxido de nitrógeno Gas de la risa
Líquidos volátiles Halotano Derivados halógenos
Enflurano
Isoflurano
Desflurano
 FAMILIA ANTIEPILEPTICOS O ANTICONVULSIONANTES
GRUPO FARMACO APLICACIONES EFECTOS ADVERSOS MECANISMO ACCION COMENTARIOS
CLINICAS
Bloqueantes Fenitoina Controlar las crisis Índice terapéutico estrecho Bloqueo de canales de Los alimentos
canales de sodio Carbamazepina convulsivas tónico- Dependientes de dosis: sodio voltaje – aumentan su
voltaje – Acido valproico clónicas y la epilepsia diplopía, nistagmus, ataxia, dependientes absorción gástrica.
dependientes focal nauseas, vómitos, Int. Alimento-
alteraciones de la conducta y medicamento
crisis convulsivas. Disminuye los niveles
Indep. De la dosis: hiperplasia en sangre de
gingival, hipertricosis, Carbamazepina y ac.
alteraciones tejido Valproico y
conjuntivo, encefalopatía, anticoagulantes orales
neuropatía.
Efecto teratógeno (FDA:X) =
Ac. Valproico (nauseas,
vómitos, diarreas,
hepatoxicidad)
Incrementan la Fenobarbital (barbitúrico) Crisis tónico-clónicas Propias de los barbitúricos: Actúan a nivel
actividad Primidona Crisis parciales simples Sedación postsinaptico
inhibidora Somnolencia Facilitación de la
inducida por Erupciones cutáneas inhibición GABA
GABA Trastornos de la coagulación
Benzodiazepinas Diazepam Status epiléptico:
Lorazepam diazepam y Lorazepam
Clonazepam Uso crónico:
Clonazepam
 Carbamazepina Antiepiléptica: en crisis POCO TOXICA No es BZD
parciales simples o Concentraciones plasmáticas:
complejas. Y tónico- mareos, ataxia, visión
clónicas. borrosa, diplopía, vértigo,
Analgésica confusión y agitación.
Otros Succinimidas Succinimidas: crisis de Somnolencia Vigabatrina = aac
Vigabatrina ausencia Mareos sintético derivado de
Lamotrigina Ataxia GABA
Gabapentina Raro: leucopenia,
plaquetopenia o exantema
 FAMILIA ANTIPARKINSONIANOS
GRUPO FARMACO APLICACIONES CLINICAS EFECTOS ADVERSOS MECANISMO ACCION COMENTARIOS
Levodopa L-DOPA Mejora la Bradicinesia, rigidez y Hipotensión postural Cuando se administra
temblor. Náuseas y vómitos se convierte en
Discinesias dopamina, activando
Distonias los receptores D2
Alteraciones psiquiátricas
Inhibidores de Carbidopa Asociados a L-Dopa aumentan la
L-Dopa- Benserazida semivida, los niveles y estabilidad
Descarboxilasa de concentraciones de L-Dopa.
(LAAD) Mejoran eficacia.
Liberadores pre Amantadina Tipo anticolinérgico Bloquea receptores Puede administrarse
sinápticos de (sequedad de boca, NMDA y glutamato en monoterapia
Dopamina retención urinaria, visión Eficacia limitada
borrosa)
Agonistas y Derivados Bromocriptina Suelen usarse en etapas iniciales Similares a la L-Dopa Activan receptores D1
activadores ergoticos Pergolida de la enfermedad. Vasoespasmo y D2
dopaminergicos Lisurida Diplopía Bromocriptina:
Angor necesita dopamina
Derivados Pramipexol Cefalea Pergolida y Lisurida:
NO Ropinirol no necesitan
ergoticos Rotigotina dopamina
Inhibidores del Selegilina En estadios muy precoces Pocas a dosis terapéutica. (-) de forma selectiva
metabolismo Como coadyuvante de L-Dopa en la (MAO-B)
de la MAO-B estados avanzados Aumenta la
(IMAO-B) concentración cerebral
sin afectar a las otras
monoaminas
Inhibidores del Entacapone Aumentan la biodisponibilidad y Tolcapone retirada por Vida media corta =
metabolismo Tolcapone vida media de la L-Dopa, hepatoxicidad fulminante varias veces al dia.
Catecol-o- permitiendo reducir su dosis en
Metil- estadios avanzados. Síntomas dopaminergicos
Transferasa (Discinesias, problemas
(ICOMT) psiquiátricos)
Anticolinérgico Bipiriden En enfermos con mucho temblor Tipo anticolinérgico Bloquean receptores
Muscarínicos Trihexifenidilo y en las primeras fases de la (sequedad de boca, M1 en SNC
de acción enfermedad. retención urinaria, visión
central Indicados en parkinsonismos por borrosa)
neurolépticos

FAMILIA ANTIPSICOTICOS O ANTIESQUIZOFRENICOS

GRUPO FARMACO APLICACIÓN CLINICA EFECTOS ADVERSOS MECANISMO ACCION COMENTARIOS
TIPICOS Fenotiazinas Clorpromazina (1º
1ª neuroléptico)
generación Tioridazina
Flufenazina

Butirofenonas Haloperidol Haloperidol: + Haloperidol: Baja

Droperidol empleado, alta potencia capacidad de sedación y
Pimozida antipsicótica y bloqueo adrenérgico.
antiemética. Alto índice terapéutico

Benzamidas Sulpiride Antieméticos

Remoxiprida
Tiaprida
 Alcaloides de Reserpina No bloquea receptores Se suele acompañar con
la rauwolfia y D2 antidepresivos
derivados Disminuye los depósitos
de dopamina, NA y SE
ATÍPICOS Risperidona Esquizofrenia Riesgo de acumulación Buena absorción vía oral
2ª generación Clozapina Psicosis toxica y post- en ancianos SI BHE y alta
Olanzapina alcohólica Atraviesas barrera liposolubilidad.
Quetiapina Demencias y estados de placentaria y pasan a la
Ziparsidona agitación leche materna
Amisulprida Síndromes
Arpiprazol extrapiramidales
Nauseas y vómitos
Neurolepto-anestesia
Tos y dolores

ANTIDEPRESIVOS

• Estabilizadores del estado de animo

• Puede deberse a:
o Reactiva o endógena
o Primaria o secundaria
o Unipolar o bipolar
• Clasificación
o Inhibidores de la degradación de serotonina (inhibidores de la MAO)
o Inhibidores de la recaptacion de aminas
§ Antidepresivos tricíclicos
§ ISRS
§ ISRSN y ISRN
Antidepresivos atípicos
 FAMILIA ANTIDEPRESIVOS
GRUPO FÁRMACO APLICACIONES EFECTOS ADVERSOS MECANISMO ACCION COMENTARIOS
CLINICAS
Inhibidores de la IMAO Suprimen el sueño Hepatoxicidad (-) la MAO impidiendo la Se intenta reducir su
Monoaminooxidasa tradicionales: paradójico Insomnio degradación oxidativa de uso
(IMAO) Tranilcipromina Mejoran los trastornos Aumento de peso NA y 5-HT No selectivos e
del sueño Hipertensión (tras irreversibles
Ansiolíticos combinación del fco y Ambas isoenzimas actúan Intoxicación grave
IMAO selectivos y alimentos con Tiramina) sobre la Dopamina y la Mejor perfil
reversibles (IRMA): (Síndrome del queso) Tiramina toxicológico
Moclobemida Mayor seguridad en
La Moclobemida no sobredosis
produce el Síndrome del Menor riesgo de
queso interacción con
Tiramina

Inhibidores NO selectivos
de recaptacion de
Monoaminas
Inhibidores selectivos de la
recaptacion de serotonina
(ISRS)
Antidepresivos Efecto antidepresivo Efecto anticolinérgico Bloqueo de la recaptacion Efecto aprox = 10 -15
tricíclicos (ADT): Suprimen ideas y Efectos anti adrenérgicos de NA y 5-HT días
Imipramina sentimientos Intoxicación: sobredosis Antagonizan directo: Absorción VO, pero
Amitriptilina depresivos Neurológicos receptores H1, M y efectos de primer paso
Nortriptilina Ansiolítica y sedante Aumento de peso adrenérgicos a1
Antidepresivos Analgésica (dolor
Heterocíclico: crónico)
Maprotilina Dolor neuropatico
Enuresis nocturna
Fluoxetina Antidepresiva y Alteraciones (-) selectivamente la Menos efectos
Paroxetina ansiolítica gastrointestinales, SNC. recaptacion de 5-HT sedantes,
Sertralina Anorexia anticolinérgicos o
 Citalopram Depresión, trast. Reacción extrapiramidal Baja afinidad por cardiotoxicos que los
Fluvoxamina Ansiedad, pánico, Retirada gradual tras Tto. receptores: M, H, D, SE, A ADT
bulimia, fobias y TOC (síndrome de retirada) Inhiben el citocromo P-
Síndrome serotonérgico 450
(cambiar por un IMAO sin
esperar 2-6 semanas)
Inhibidores selectivos de la Reboxetina Reboxetina: depresión Taquicardia
recaptacion de Atomexina grave, para mejorar Sudoración
Noradrenalina autoestima y Sequedad de boca
motivación. Estreñimiento
Atomexina: TDAH
Inhibidores de recaptacion Venlafaxina Ventaja sobre el resto
de Serotonina y Duloxetina de los antidepresivos:
Noradrenalina menos RAM y comienzo
de acción rápido.
ATIPICOS Bupropion Pocos efectos adversos
Mirtazapina Eficacia clínica similar al
resto de antidepresivos