Antagonista de

CA+
EQUIPO 1
 El Ca2+ es un desencadenante de
ANTAGONISTAS DEL CALCIO la contracción

A que se refiere con Antagonistas del calcio?

Se aplica a fármacos que bloquean la entrada de Ca2+ en las células a través de los
Ejemplos
canales de calcio

Renilalquilaminas Verapamilo

Clases químicamente
Antagonistas del calcio Nifedipino
diferentes: Dihidropiridinas
más importantes: Amlodipino

Benzotiacepinas Diltiacem

Son aquellos que actúan

sobre los canales de tipo L Efectos al inhibir
(canales lentos) Relajación (efecto principal)
Inotrópicos negativos (efecto principal)
Cronotrópicos y dromotrópicos.
 Verapamilo Es relativamente cardioselectivo

La selectividad entre los

músculos cardíaco y liso varía:
Nifedipino Es relativamente selectivo del músculo lisa

Diltiacem Es intermedio.
El efecto vasodilatador
(sobre todo de las
dihidropiridinas) afecta
principalmente a los vasos de
resistencia, con lo que APLICACIONES CLÍNICAS:
disminuye la poscarga.

Los antagonistas del calcio dilatan Antiarrítmicos (Verapamilo).

también los vasos coronarios, una acción Angina (Diltiacem).
importante en la angina variante. Hipertensión arterial (Dihidropiridinas).
MECANISMOS DE ACCIÓN

El tipo L, regulado por el voltaje, es el tipo dominante de canal de calcio en el

músculo cardiaco y liso
Lo que reduce la entrada de Ca2+
Otros muestran acciones bloqueantes dependientes
α1 (+)grande, formadora de poros)
Subunidades del voltaje:
α2, β,γ, y δ
Facilitada la apertura e inactivación del canal de
calcio.

Interaccionan alostéricamente entre sí y con el

mecanismo de regulación del canal inhiben su apertura
Bloquean la entrada de
Ca2+ al impedir la
apertura de los canales Actúan principalmente sobre el músculo cardíaco y liso, inhibiendo
de calcio regulados por la entrada de Ca2+ producida por la despolarización en estos
el voltaje de tipo L y T. tejidos.
Efectos farmacológicos
Los antagonistas del calcio ejercen sus
principales acciones terapéuticas sobre el
músculo cardíaco y liso
taquicardias
arritmias
dihidropirimidin
nifedipino actúan más sobre el
músculo liso

no dihidropirimidin
vasodilatación
El verapamilo actúa
bradicardia
preferentemente sobre el corazón
relajacion muscular
Acciones cardíacas
el nifedipino provoca típicamente una
taquicardia refleja

Los antagonistas del calcio

pueden provocar bloqueos AV
y reducir la frecuencia cardíaca el diltiacem modifica poco o nada la
al actuar sobre los tejidos de
frecuencia cardíaca
conducción, pero este efecto
es contrarrestado por un
aumento reflejo de la actividad
simpática, secundario a los
el verapamilo reduce la frecuencia
efectos vasodilatadores.
cardiaca
Acciones cardíacas
Los antagonistas del calcio
también presentan un efecto
inótropo negativo
posee una mayor actividad inótropa
negativa y está, por tanto,
contraindicado en la insuficiencia
cardíaca

no incrementa la mortalidad cardiovascular en los

pacientes con insuficiencia cardíaca crónica grave.
 Farmacocinetica

Se absorben bien por el tubo digestivo y se administran por vía oral, aunque en algunas existen
preparados intravenosos.

Son ampliamente metabolizados.

Las diferencias farmacocinéticas entre los distintos fármacos y preparados farmacéuticos son
clínicamente importantes

El amlodipino posee una semivida de eliminación prolongada y se administra una vez al día,
mientras que el nifedipino, el diltiacem y el verapamilo, con semividas de eliminación más
cortas, se administran con mayor frecuencia o se formulan en preparados de liberación lenta
para poder tomarlos una vez al día.
 Nifedipino

Dosis inicial Dosis máxima

Cáps. liberación rápida 10 mg/8 h 20 mg/8h

Comp. liberación modificada 20 mg/ 2 veces al día 60mg/día

Comp. liberación prolongada 30 mg/día 120 mg/día

Amlodipino

Dosis inicial Dosis máxima

Oral 5 mg/día 10 mg/día

https://www.vademecum.es/principios-activos-nifedipino-C08CA05-mx https://www.vademecum.es/principios-activos-amlodipino-c08ca01-mx
 Verapamilo

Dosis inicial Dosis máxima

Inyectable 5 mg (0,0075 mg/kg) 10 mg (0,15 mg/kg)

Oral 240 mg/día 480 mg/día

Diltiazem

Dosis inicial Mantenimiento Dosis máxima

Oral 60 mg/12h 180-360 mg/día 480 mg/día

Oral 120-240 mg/día 180-360 mg/día 360 mg/día

https://www.vademecum.es/principios-activos-verapamilo-c08da01-mx https://www.vademecum.es/principios-activos-diltiazem-C08DB01-mx
 eFECTOS ADVERSOS

Efectos adversos por acciones en el músculo liso extravascular

Agravar el reflujo gastroesofágico

TOXICIDAD

Inhibición excesiva
Depresión cardiaca grave: bradicardia, bloqueo auriculoventricular, paro cardiaco e insuficiencia cardiaca

Toxicidad menor
enrojecimiento, mareos, náuseas, estreñimiento y edema periférico.
Dihidropiridinas de vida corta
Sofocos
Cefaleas
Edemas maleolares

Dihidropiridinas (liberación prolongada)

aumentan el riesgo de eventos cardiacos adversos en pacientes con hipertensión con o sin diabetes.

Verapamilo
Estreñimiento

Nifedipino (acción inmediata)

dolor de cabeza, enrojecimiento, mareos, empeorar la isquemia del miocardio
INHIBIDORES DE LA ENZIMA
CONVERTIDORA DE
ANGIOTENSINA
EQUIPO 1
Contexto
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 Referencias
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 Efectos adversos
Captopril
angioedema (inflamación dolorosa de los tejidos
que, en ocasiones, determina un cuadro de riesgo
acumulación de bradicinina vital, si afecta a las vías respiratorias).

primera dosis
Px IC, tratados con diuréticos de asa

Enalapril
Es previsible que los pacientes con estenosis bilateral grave de las arterias
renales desarrollen insuficiencia renal si son tratados con IECA; en estos casos
la filtración glomerular se mantiene normalmente por la angiotensina II, que
ejerce un efecto de constricción selectiva sobre las arteriolas eferentes. En
ocasiones, la hiperpotasemia es intensa como consecuencia de la reducción de
la secreción de aldosterona. Tal insuficiencia renal es reversible, ya que suele
identificarse con prontitud y se puede interrumpir el tratamiento con IECA.
 Efectos adversos
Captopril

Enalapril
 Bloqueadores de
receptor Angiotensina II
EQUIPO 1
 Antagonistas del receptor de
angiotensina II
El losartán, el candesartán, el valsartán y el irbesartán (sartanes) son antagonistas no peptídicos y activos por vía oral de los receptores AT1 (ARA II). Los ARA II se diferencian
farmacológicamente de los IECA (fig. 22.8), aunque en la práctica clínica presentan un comportamiento similar, con la salvedad de que no producen tos seca, lo que
concuerda con que este efecto se deba a la «acumulación de bradicinina» antes mencionada. Sin embargo, los inhibidores de la ECA presentan una base de evidencias más
sólida que los ARA II, reduciendo la morbilidad y la mortalidad cardiovasculares (incluido el accidente cerebrovascular) en comparación con el placebo en la hipertensión. Por
razones éticas e históricas, no se dispone de datos sobre resultados controlados con placebo para los ARA II, que fueron introducidos después de que se dispusiera de
evidencias firmes de la eficacia de otras clases de fármacos. La situación se tornó más confusa tras probarse que en diversos ensayos clínicos sobre el valsartán se habían
manipulado los datos, por lo que el veredicto final aún está pendiente. La ECA no es la única enzima capaz de formar angiotensina II, ya que la quimasa (que no es inhibida por
los IECA) supone una vía alternativa. Se desconoce si las vías alternativas de formación de angiotensina II son importantes in vivo, pero, en tal caso, los ARA II podrían ser más
eficaces que los IECA. No se ha determinado aún si algunos de los efectos beneficiosos de los IECA son mediados por bradicinina/NO, por lo que no es sensato suponer que los
ARA II compartirán todas las propiedades terapéuticas de los IECA. Sin embargo, existe un notable grado de solapamiento entre las indicaciones clínicas de los ARA II y las de
los IECA (v. tabla 22.4).

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Galería
El equipo PAOLA

LUIS

JIMENA