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ANALGESICOS:
1. Las membranas tienen fosfolípidos (fosfolípidos celulares). Cuando le pasa algo a los fosfolípidos (una herida o
algo) entonces la célula va a reaccionar (por impulsos eléctricos o impulsos químicos) en este caso estamos
hablando de impulsos químicos.
2. Entonces los fosfolípidos van a liberar la fosfolipasa A2: que es una enzima que degrada sus fosfolípidos y se
convierte en Ácido araquidónico.
3. Acido araquidónico: este acido es el encargado de empezar la reacción de un montón de sustancias que nos
promueven la inflamación, el dolor, la fiebre (depende de lo que haya sucedido) este acido se puede ir por dos
vías.
1. Vía de las ciclooxigenasas Estas dos van a tener muchas indicaciones porque ahí es donde
2. Vía de los leucotrienos y las lipoxinas. actúan los medicamentos.
- Vamos a tener 3 cox: son ciclooxigenasas que son las que van a liberar sustancias o van a hacer cosas en el
cuerpo
1. Primera COX que es constitutiva (la buena del asunto): es la que se encarga de mantener en armonía las
demás cosas. Esta siempre está en el cuerpo. Esta hace que todo esté en balance.
2. Segunda COX: no está todo el tiempo, por decirlo así, esta se despierta cuando le pasa algo a la célula,
entonces esta COX 2 tiene relación con las prostaglandinas y el tromboxano pero va a activar y desactivar
cosas dependiendo de lo que le haya pasado al cuerpo. Entonces esta es la encargada de decir cuando pasa algo
que se va a activar y cual no. (se encarga de las cosas malas).
- Las cox van a estar relacionadas con prostaglandinas (estas
están relacionadas con la inflamación), entonces dependiendo de
la prostaglandina que se esté activando pues vamos a tener
cierta función, es decir, si dentro de la COX se me activa la:
PGE2 (prostaglandina E2): va a ser la encargada de
que haya dolor y fiebre y protección gástrica. Pero si la
bloqueo NO va a tener nada de lo anterior (dolor, fiebre y
protección gástrica)
PGD2 (prostaglandina D2): va a ser la encargada de
hacer quimiotaxis de llamar otras células. Si la bloqueo voy a
tener menos quimiotaxis.
PGF2 (Prostaglandina F2): va a ser la encargada de
hacer contracciones uterinas. Si la bloqueo voy a tener más
contracciones uterinas,
PGI2 (prostaglandina I2): va a ser menos agregación
plaquetaria y a hacer que empiecen a trabajar más y a disminuir la formación de trombos. Si la bloqueo
va a ver más agregación plaquetaria.
Tromboxano A2: aumenta la agregación plaquetaria y vasoconstricción. Pero si las anteriores las
dejamos libres (PGE2, PGD2, PGF2, PGI2) y solo bloqueamos esta última (Tromboxano A2) voy a
tener menos agregación plaquetaria y las otras van a cumplir su función normal.
3. Tercera cox (COX3): Esta más a nivel central y ayuda a controlar el dolor (no mucho la inflamación) a un nivel
más central sin ser un opioide, ósea, no llega hasta el cerebro.
1. NO AINES: no tienen que ver directamente con todo el proceso anterior de las cox 1 ni cox 2. Entonces estos
van a bloquear la COX 3.
2. AINES vamos a tener varios tipos:
2.1. No selectivos: no tienen la capacidad de tener afinidad a quien van a bloquear, el simplemente llega y
bloquea todo porque todas las COX son parecidas entonces bloquea TODO. Es decir, va a bloquear la
Cox1 y la cox 2. Esto es bueno y a la vez malo, puede generar más efectos secundarios pero no voy a
tener riesgo de que me dé trombo porque todo esta bloqueado.
2.2. No selectivos pero preferentes COX2: va a bloquear la cox 2 pero la cox 1 la bloquea un poquito. Entre
más se bloquee la COX2 más libre se va a dejar la COX1. Como la cox1 es protectora entre yo más la
trato de bloquear el medicamento va a ser más gastrolesivo porque me está bloqueando la protección
gástrica, si yo bloqueo más las cox2 voy a tener riego cardiovascular porque estoy bloqueando más las
prostaglandinas entonces voy a liberar más el tromboxano.
2.3. Bloquean solo la COX2:
3. OPIOIDES:
Vamos a tener diferentes tipos de AINES
- Pueden haber AINES que no son selectivos y que bloquean las dos (el tromboxano tanto todas las
prostaglandinas). No prefieren ni la una ni la otra.
- Voy a tener AINES que bloquean las dos pero prefieren más a la cox 2. Ósea que voy a tener más protección
gástrica (PGE2) pero puede tener más riesgo de que haya un trombo (tromboxano).
- Inhibición de los procesos químicos y de las señales que lesionan el tejido y modulan el proceso inflamatorio
- Bloqueo de la transducción y de la conducción nociceptiva en la neurona de primer orden.
- Activación de los mecanismos endógenos moduladores del dolor en el SNC.
Selección de la terapia
4ª de los aines
- Analgésico
- Antipirético
- Antiagregante
- Antiinflamatorio
¡Importante!
Consideraciones generales
- No se debe mandar a pacientes mayores de 65 años: porque casi todas las personas mayores de 65 años
sufren de la presión y los AINES nos suben la presión.
- Antecedentes de ulcera gastro-duodenal: Porque como ellos tienen interacciones con la cox 1 que es protectora
me va a quitar esa protección gástrica y van a ser gastrolesivos.
- Dosis elevadas de analgésicos: los AINES son muy buenos para terapias cortas, si tengo pacientes con dolor
crónico lo ideal no es enviar AINES.
- Asociar varios aines
- Asociar con anticoagulantes o esteroides: con los anticoagulantes es que compiten por las proteínas de la
sangre.
- Consumo de alcohol o tabaco
- Patología renal: casi todos los AINES pueden tener más lesiones renales.
- Insuficiencia cardiaca congestiva
- Daño hepático
- Consumo de antihipertensivos
Farmacocinética:
Interacciones
Clasificación:
ANALGESICOS NO AINES:
2. Pirazolona – dipirona
- También llamado metamizol
Tabletas 324 y 500mg cada 6h
Ampolla 2g/5ml
Jarabe 300mg/ml
Gotas 500mg/ml
Algunos nombres: conmel, lisalgil, novalgina.
- Combinaciones:
Neosaldina: dipirona con cafeína
Dosis:
Adultos: 1-2 tabletas cada 6h/8h
20-40 gotas cada 6/8h
Niños mayores: 1 tableta cada 6/8h
10-30 gotas cada 6/8h
ANALGESICOS AINES NO SELECTIVOS.
Antiinflamatorios
Bloquean a las 2 (cox1- cox2)
4. A. propionicos
Enfermedades inflamatorios y osteoarticulares
Dolor agudo o moderado
Artritis, odontalgia, dismenorrea
Se absorbe muy bien por vía oral
Llega muy bien a los tejidos inflamatorios
Se metaboliza por hígado
Se elimina por vía renal
- Contraindicaciones: ptes enfermedad ulcerosa, alteración de la coagulación, asma
Baja el efecto de los IECA
Se puede dar con warfarina e hipoglucemiantes, otros analgésicos, antihistamínicos.
A propionicos-ibuprofeno
Tabletas de 400-600-800mg cada 8hrs
Inyectable: ampolla 400mg
Suspensión pediátrica 100mg por 5ml
Algunos nombres: Motrin, diantal, advil,Dol.
- Combinaciones
Distran triple acción
Duopas: ibuprofeno + butilbromuro de hioscina: antiespasmódico
Ibuprofeno + metocarbamol de GEN FAR
INFIBU-M: más metacarbamol.
A propionicos- naproxeno
Tabletas de 275, 500, 550 mg
Suspensión 125mg/5ml
Supositorio 50mg
Capsulas 250,500mg
C. retard: 750mg
Ampollas de 500mg
Naproxen genfar: tabletas 500mg, cap 250mg
Algunos nombres: agilxen, alina, aprona, naprosyn, naproxen genfar.
A propionicos- ketoprofeno
Ampollas 2ml 100mg
Capsulas 100mg
Capsulas de acción prolongada 200mg
Algunos nombres: fastum, orudis, ketoprofeno ratiopham.
ANALGESICOS AINES PREFERENTES COX2.
5. A. acético
Además de ser analgésicos antiinflamatorio son inmunomoduladores: disminuye la quimiotaxis de las células
inflamatorias. Es muchísimo más inflamatorio
Dolor agudo, moderado e intenso
Bloquean ambas cox pero más a la cox 2
Disminuyen la quimiotaxis
Indometacina es uno de los más potentes (20 veces asa) sirve para evitar contracciones uterinas
Llega a tejido inflamatorio, buenos en artritis (diclofenaco)
Metabolismo hepático
Excreción renal
- Contraindicaciones:
Ulcera péptica, alteración en la coagulación, asma, hta, embarazo primer trimestre.
- Combinaciones
Combaren: tabletas de 50mg de diclofenaco (Más 50mg de codeína fosfato)
Diclofenac colestiramina: para la gota
FLOTAC: tabletas de 140mg (una o dos tabletas al día)
A. acético – ketorolaco
Tabletas 10mg
Ampolla 30mg/ml
Ampolla 10mg/2ml
- KETOLAC: tabletas 10mg, ampolla 10mg-30mg por ml
- KETRON: tabletas 10mg, ampolla 10mg/2ml
- KETOROLACO GENFAR: tabletas de 10mg, ampolla 30mg/ml
A. acético – indometacina
Tabletas de 25mg
Tabletas de acción prolongada
8mg/ml cutáneo
Supositorios
Jarabe 5mg/ml
Nombres: inacid, reusin, malival, xantomicin.
6. Oxicam-meloxicam
TAREA INDICACIONES, FORMA, FARMACEUTICAS
- Combinaciones:
CELEBREX: tabletas 100 y 500mg
CICLOXX-2: tabletas 100 y 200mg
DILOX: tabletas de 100 y 200mg
Rofecoxib.
- Fue sacada del mercado por efectos protromboticos
- La selectividad de los coxibs evita la inhibición de la COX1 plaquetaria, no disminuye la síntesis del TXA2 y
vuelca la balanza hacia un efecto protrombotico que puede explicar su aumento de riesgo de infartos de
miocardio y ACV.
Etoricoxib
- Todo lo que bloquea la cox1 genera efectos adversos
- Lo que bloquea la cox2 tiene menos efectos adversos pero compromete el sistema cardiovascular
Nimesulide
- Fuera del mercado
- Muy hepatotoxico
REACCIONES ADVERSAS
Cual usar?
MÁS GASTROLESIVO:
- Ketorolaco
- Ketoprofeno
- Segundos: naproxeno, indometacina
- Usar: diclofenaco: ibuprofeno y paracetamol
A NIVEL RENAL
- La cox2 es constitutiva es decir se requiere es vasodilatación para perfusión renal, si se bloquea y retiene
líquidos
- Más nefrolesivo:
Indometacina
Segundos: ibuprofeno, naproxeno, asa
Cual debería usar: paracetamol o dipirona.
A NIVEL CARDIOVASCULAR
- La cox 1 es constitutiva si doy un AINE la bloqueo y doy efectos protromboticos en terapias prolongadas.
ANTICOAGULANTES:
- Lo desplazan por su alta unión a PP (proteínas plasmáticas) y potencia el efecto AC, igual pasa con los
antidiabéticos.
EMBARAZADAS
- Cierre del ducto arteriovenoso (ósea que cuando está alimentando él bebe), está contraindicado.
SNC