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AINES: Últimamente se ha descrito que la ciclooxigenasa posee en realidad dos isoformas (estructuras

similares con acciones similares): COX-1 y COX-2. La primera es una forma fisiológica que se encuentra de
una manera habitual en la mayoría de células y tejidos del organismo, pero muy especialmente en el riñón,
tracto gastrointestinal, monocitos/macrófagos y plaquetas. Se expresa liberando prostaglandinas esenciales
(las llamadas constitutivas) que desempeñan sus funciones fisiológicas y homeostáticas (protección de la
mucosa gástrica, riñón, plaquetas, endotelio vascular). Su concentración, si bien puede experimentar
moderados aumentos, se mantiene casi inalterada con el tiempo.
En contraposición, la COX-2 es casi indetectable en los tejidos normales. Se trata de una forma «inducible»,
es decir, que parece manifestarse en algunas células liberando las llamadas prostaglandinas inflamatorias o
inducibles como respuesta a ciertos estímulos nocivos que conducen a la aparición de los mecanismos
inflamatorios y la amplificación de las señales dolorosas en las áreas inflamadas.
la mayoría de ellos actúa inhibiendo de forma estereoespecífica y competitiva la enzima ciclooxigenasa
(COX). Algunos de ellos lo hacen de forma reversible, mientras que otros lo hacen de forma irreversible
destruyendo la capacidad catalítica de la enzima que no podrá ser recuperada hasta que la célula sintetice sus
nuevas moléculas.
Antinflamatorios no etseroideos
FLURBIPROFENO: Inhibe la cox-1 y cox-2 con cierta selectividad de la cox—1 ….derivados arilpropionicos:Son menos
potentes que los AINE clásicos pero presentan un mejor perfil de seguridad.
KETOPROFENO: inhibe sin selectividad la cox-1 y cox-2 disminuye la síntesis de prostaglandinas, prostaciclinas y
tronboxanos para dar las propiedades analgésicas, antipireticas, y antiinflamatorias
INDOMETACINA: Inhibe mas a la cox-1 que la cox-2 ..mayor perfil de eficacia antiinflamatoria y moderada potencia
analgésica y antipiretica
TOLMETÍN: a restringe la prostaglandina sintetasa in vitro y reduce los niveles plasmáticos de prostaglandina E ,
posiblemente causando la respuesta antiinflamatoria..posee menos efectos secundarios. Las concentraciones
plasmáticas máximas se alcanzan en 20 a 60 minutos
NAPROXENO: inhibidor no selectivo de las cox s disminuye la síntesis de prostaglandinas, prostaciclinas y
tronboxanos para dar las propiedades analgésicas, antipireticas, y antiinflamatorias
ASPIRINA: Inhibe de forma irreversible la cox-1 y modifica la actividad enzimática de la cox-2
SULINDACO: : inhibidor no selectivo de las cox s disminuye la síntesis de prostaglandinas, prostaciclinas y
tronboxanos para dar las propiedades analgésicas, antipireticas, y antiinflamatorias
IBUPROFENO: Inhibe irreversiblemente la cox-1 y cox-2Es muy seguro pero su acción se queda corta en procesos
inflamatorios graves
KETOROLACO:dentro de la familia de ibuprofeno inhibidor no selectivo
PIROXICAM: inhibe de manera no selectiva tanto la cox-1 como la cox-2 .eficaz antiinflamatorio, de efecto analgésico
moderado y casi carente de actividad antipirética. Aunque no está exento de los efectos secundarios característicos
del grupo, tiene una vida media muy larga y permite administraciones únicas diarias, lo que lo convierten en una
cómoda y buena opción para el tratamiento de afecciones crónicas.
NABUMETONA: muestran afinidad aunque no absoluta por la cox-2
DICLOFENACO: grupo de arilacéticos: presenta aceptable perfil de seguridad , es antipirético u antinflamatorio
ETODOLACO: Es mas selectivo por la cox-2, unas 10 veces mas selectivo que por la cox-1
NIMESULIDE: muestran afinidad aunque no absoluta por la cox-2
MELOXICAM: el meloxicam inhibereversiblemente las enzimas COX-1 y COX-2 (ciclooxigenasas). muestran afinidad
aunque no absoluta por la cox-2.
NS- 398:Inhibe selectivamente la cox-2
DuP-697: Inhibe selectivamente el cox-2
CELECOXIB: primeros aines con perfil antagonista selectivos de la cox-2
ROFECOXIB: : primeros aines con perfil antagonista selectivos de la cox-2

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