INSULINA

Interacciones
Clasificación Fármacos Usos Reacción Adversa Mecanismo de acción Farmacocinética Contraindicaciones
Farmacológicas

Aspart
-Simulan la liberación
prandial de insulina.
Acción Rápida: No se usan solas, si no con
Glulisina
Preprandiales las de liberación
prolongada; -Administrar
antes de las comidas
Lispro
Se absorben rápidamente
(10-20 min);
-Incremento rápido de insulina puede
-Vía subcutánea;
producir hipoglucemia (menos riesgo Controla glucemia postprandial -Embarazada
-Inicio: 10‐ 15 min
que se produzca hipoglucemia)
Pico: 1‐ 2 hrs
Duración: 3‐ 5 hrs

-Tto. de cetoacidosis
diabética; -coma diabético,
estado hiperosmolar.
Acción regular: Aplicable en infarto
Regular
Preprandiales agudo de miocardio,
neumonía, internado
UCI; Hipercalemia en
conjunto de glucosa
NPH (Neutral Protamine -Humanos y perros
Acción intermedia:
Hagerdorn); - diabéticos tipo 1; -
Basales
Lispro Protamina Embarazadas
Glargina; -Determir; -
Diabetes Tipo 1 y 2
Degludec
Acción prolongada:
Basales
-Disminuir glucemia; -Se
Insulina inhalada puede usar en
embarazadas?
-Peligro de hipoglucemia; edema, - Fármacos que favorecen
-Adm. subcutánea e IV en
lipodistrofia, la hipoglucemia
-Disminuye los nivles de K+, emergencias como
trastornos de la visión, hipocalemia, No utilizar en control de (antagonistas B-
administrar K+ en cetoacidosis cetoacidosis diabética. -
presbicia insulínica, fenómeno de ALBA glucemia postprandial adrenergicos, salicilatos,
diabética. Inicio: 30-60 min; Duración:
(levanta con hiperglucemia) y SOMOGY inhibidores de la
5-8 horas
(acuesta con hipoglucemia) monoaminooxidasa, IECA,
antagonistas de los
-Disuelve lentamente, receptores de la
-Control basal + una insulina de absorción y concentración -Cetoacidosis o angiotensina) disminuyen
-Aumento de hipersensibilidad, los requerimientos de
acción mantenida; .Inicio: 1-1,5 emergencias; -No IV en
hipoglucemia insulina
rápida durante las comidas horas; Duración: 20-24 emergencias
horas; Baja BD - Fármacos con acción
hiperglucemiante
-Absorción, acción,
(glucocorticoides,
duración lenta; Comienzo a
hormonas tiroideas)
-Hipoglucemia con efectos simpáticos dosis bajas; Inicio: 1‐2 hrs
aumentan el requerimiento
(taquicardia, palpitaciones, hiperhidrosis) Duración: >24‐ 36 hrs
-Aumento gradual hasta conseguir de insulina
y parasimpáticos (nausea, hambre), No tiene pico. Efecto muy
glucosa basal, se asocia con la
puede llevar a coma. -Hipocalemia, prolongado (por la -No IV en emergencias
insulina de acción rápida antes de
reacción anafiláctica, -Lipodistrofia, - disociación
las comidas.
Aumento de peso, -Anticuerpos lenta de la albumina) -
antiinsulinas Aplicar 1 o 2 veces al día.; -
Degludec: Ultralento, 1 sola
administración
-Absorción pulmonar;
-Hipoglucemia, tos, disnea, irritación y Contiene insulina -Asma mal controlado,
sequedad de garganta. humana regular EPOC III o IV
recombinada.
 ANTIDIABÉTICOS ORALES
Secretagogos de insulina
Interacciones
Clasificación Fármacos Usos Reacción Adversa Mecanismo de acción Farmacocinética Contraindicaciones
Farmacológicas
Vía oral, Metabolización
hepática -Tiazidas, corticoides,
-Tratamiento de inicio de la estrógenos, hormonas
1era generación:
diabetes de tipo 2 en tiroideas, fenitoína,
Tolbutamida;
monoterapia cuando la Hipoglicemia, (retraso en comidas, dosis disminuyen eficacia de
Clorpropamida,
metformina no se tolera excesivas, ejercicio extenuante, alcohol, Acción rápida: tolbutamida sulfonilureas. -IECA,
acetohexamida, tolazamida -Enfermedad renal grave o
o está contraindicada. enfermedad renal o hepática); - sulfonamidas, salicilatos,
hepática; Embarazo:
Sulfonilureas exantema 3%; náuseas, vómito, Bloquea canales K+ en cél. B, las AINES, gemfibrozilo, y
hipoglucemia en recien
colestasis. -Menos frecuente: despolariza, entrada de Ca2+ por Acción intermedia: glipizida, nacido alcohol (reacción
2da generación: leucopenia, trombocitopenia, anemia disulfiram), aumentan
Glibenclamida, Glipizida, -Dosis única diaria para canales voltaje dependietes, se gliburida, tolazamida,
hemolítica libera insulina y péptido C. - efecto hipoglucemiante. -
Glicazida, Gliquidona, control de glucosa acetohexamida; -24 horas Combinar con
Gliburida Aumenta secreción de insulina (cél. Acción
B) y disminuye excreción de metformina y
3era generación: glucagón (cél. alfa) Acción prolongada: glibenclamida
Glimepirida Clorpropramida; glimepirida
Rápido absorción
Repaglinida -Aumento de peso (Insulina almacena hipoglucemiante de corta
-Se combina con
trigliceridos en tejido adiposo); - duración. -Se metaboliza -Insuficiencia hepática; -No combinar con insulina u
Meglitinidas metformina cuando no se
Hipoglucemia leve; -Molestias GI, - en el hígado, excreción Embarazo otros ADO.
controla glucosa
Nateglinida Elevación de enzimas AST y ALT. renal 50-80%; administrar
antes de la comida.
Sensabilizadores de Insulina
Interacciones
Clasificación Fármacos Usos Reacción Adversa Mecanismo de acción Farmacocinética Contraindicaciones
Farmacológicas
-Inhibe la enzima mitocondrial
glicerofosfato deshidrogenasa
(MGDP), disminuyendo la
gluconeogenesis. -Activa enzima
-1era elección Diabetes GI: náusea vómito, diarrea, pérdida de AMP, esta activa la proteína cinasa
-Insuficiencia renal grave;
Tipo 2; -Combinado con: peso, dolor abdominal; Acidosis (AMPK), disminuyendo la
FG menor a 30ml/min;
ADO, láctica; Insuficiencia cardíaca, sepsis, gluconeogenesis, y aumentando -Vía oral, absorción en I.
Disminuye cleareance, se
Biguanida Metformina insulina, complejo B Insufiencia hepática, consumo de sensibilidad a insulina. -No delgado, no se metaboliza,
excreta en riñones y se
Combinación ideal alcohol, Insuficiencia renal moderada; produce hipoglucemia; -Mejora se elimina en la orina
acumula ahi, aumenta
secretagogos Alteración de la absorción de B12: perfil ipídico y alteraciones
riesgo de acidosis láctica.
(glibenclamida) anemia perniciosa hemostáticas (dislipidemia
aterogénica del diabético, hay
riesgo CV, y provoca anomalias
en los factores de coagulación). -
Aumenta HDL, -Disminuye LDL

-Agonista selectivo (PPAR-Y);

Aumenta sensibilidad a insulina y
Pioglitazona oxidación de ácidos grasos;
Aumenta diferenciación y número
de adipocitos; Favorece captación
-Retención de líquido, edema, causado
de glucosa (regula GLUT-4 en
por la reabsorción de sodio en el túbulo
tejido periférico); Reduce -Vía oral, metaboliza
Tiazolidindionas o -Combinado con otros ADO colector. -Descompensación en -Insuficiencia cardíaca,
gluconeogénesis hepática; citocromo P450; -Bajo
Glitazonas o insulina insuficiencia cardíaca congestiva; . Obesidad
disminuye glucemia; Redistribución riesgo de hipoglucemia
Riesgo a fracturas, osteopenia; Riesgo
de tejido adiposo: aumenta grasa
cáncer de vejiga.
subcutánea y disminuye visceral.
Rosiglitazona Aumenta almacenamiento de
triglicéridos. -Disminuye
triglicéridos plasmáticos, Sube
HDL, Baja LDL; Aumento de peso
 Inhibidores de las alfa-glucosidasas
Interacciones
Clasificación Fármacos Usos Reacción Adversa Mecanismo de acción Farmacocinética Contraindicaciones
Farmacológicas
-Retrasan absorción de glucosa; -
Acarbosa Enzimas, microvellocidades -Adm. Oral; -Miglitol no se
-Alternativa cuando hay intestinales degradan metaboliza, se elimina
intolerancia a otros ADO, oligosacáridos a monosacáridos renal. -Ascarbosa no se
-Flatulencia, hipoglucemia.
utliza tratamiento para su absorción. -Inhibe enzima, absrobe, metaboliza
combinado retrasa absorción H. carbono, intestinal. -Eliminación
Miglitol disminuye hiperglucemia renal, fecal
postprandial.

Fármacos que mimetizan las incretinas

Clasificación
Análogos del péptido
análogo del glucagón tipo
1 (GLP-1)
Inhibidores de la
dipeptidilpeptidasa 4
(DPP-4)
Interacciones
Fármacos Usos Reacción Adversa Mecanismo de acción Farmacocinética Contraindicaciones
Farmacológicas
Exenatida - Náuseas GLP-1 agonistas activan receptor
- Vómitos GLP-1, liberan insulina, disminuye
- Via subcutánea; No
Liraglutida - Diarrea el glucagón, el vaciamiento - NO monoterapia
hipoglucemia
- Cáncer de tiroides en ratas (humanos gástrico, la HbA, Aumenta
Lixisenatida - Tto de DM2 en sin demostrar); Pancreatitis? saciedad.
monoterapia, aunque - Favorecen la aparición de
habitualmente se emplea hipoglucemia si se asocian
Sitagliptina en terapia combinada con con sulfonilureas
metformina, sulfonilureas - Interfieren en el sistema inmune
Vildagliptina - Inhiben la DPP-4, incrementando - VO
y/o tiazolidindionas - Sitagliptina: incremento de las
la semivida y la duración de acción - Con excepción de la - Ajustar dosis en px
infecciones respiratorias (nasofaringitis)
de las incretinas endógenas, sitagliptina, metabolismo renales
Saxagliptina y urinarias
potenciando sus efectos hepático
- Pancreatitis aguda
Linagliptina

Inhibidores del cotransportador 2 sodio-glucosa (SGLT-2)

Interacciones
Clasificación Fármacos Usos Reacción Adversa Mecanismo de acción Farmacocinética Contraindicaciones
Farmacológicas

Canaglifozina - Incremento de infecciones urinarias y -Retrasan absorción renal de

genitales, glucosuria, candida albicans glucosa; -Actúan en el túbulo - No combinar con
- Tto de DM2 en
- Incremento en la incidencia de cáncer contorneado distal de la nefrona. - - Insuficiencia renal pioglitazona debido a que
monoterapia y en - VO; -Reducción HbA: 0,5-
Dapaglifozina de vejiga y mama Incrementa la excreción urinaria de moderada/grave; eficacia este se sospecha que está
combinación con otros 1,4
- Cetoacidosis en DM1; Disminución de glucosa, produciendo una diuresis reducida en IRC relacionado con un mayor
fármacos
DMO; Hipotención, deshidratación, osmótica, disminución de peso, riesgo de cáncer de vejiga
Empaglifozina tendencia a hiperpotasemia. disminución de presión arterial

Inhibidores del cotransportador 2 sodio-glucosa (SGLT-2)

Clasificación
Análogos de la amilina
Resinas de intercambio
Clorhidrato de Colesevelam Secuestrador de acción
iónico
Bromocriptina de liberación rápida
Interacciones
Fármacos Usos Reacción Adversa Mecanismo de acción Farmacocinética Contraindicaciones
Farmacológicas
- Tto coadyuvante de la
Retrasa el vaciado gástrico - Vía subcutánea,
terapia intensiva con - Náuseas, vómito, anorexia
Reduce la secreción de glucacón metabolizado y excretado
Pramlintida insulina en DM1 y 2; - Puede incrementar el riesgo de
Produce una sensación de renal; -Análogo polipéptido
controla glucosa hipoglucemia
saciedad amiloide de los islotes
postprandial
- Control de glucemia en
pacientes DM2; - Mediado por el receptor TGR-5 que
es activado por los acidos biliares y
biliar; -Disminuye riesgo a controla la liberación de incretinas
colestasis
Agonista dopaminérgico; eficacia muy modesta,
 APARATO DIGESTIVO
FARMACOS ANTISECRETORES, ANTIACIDOS Y PROTECTORES DE LA MUCOSA
Interacciones
Clasificación Fármacos Usos Reacción Adversa Mecanismo de acción Farmacocinética Contraindicaciones
Farmacológicas

Omeprazol - Disminuye absorción de:

ketoconazol, itraconazol,
tiroxina y atazanavir
- Inhibir crecimiento de H.
- Diarrea - Aumenta absorción de:
Esomeprazol pylori - Son profármacos
- Náuseas/vómitos penicilina, digoxina y ác
- Sx de Zollinger-Ellinson inactivos, (cubierta
- Cefaleas acetilsalicílico
(gastrinoma) entérica) para evitar su
- Dolor abdominal - Atenúan la degradación
- Reflujo esofágico grave Inhiben irreversiblemente la enzima degradación ácida precoz - Insuficiencia hepática
Inhibidores de la bomba - Nefritis intersticial aguda (edad de: claritromicina y
Lansoprazol - Prevención de sangrado H +/ K +- ATPasa impidiendo que en el estómago. - Embarazo
de protones avanzada) amoxicilina
no variceal bombee protones - Acción de 12‐ 24 hrs.
- Hipergastrinemia (uso crónico) - Lansoprazol favorece la
- Cicatrización de úlceras - Inhiben entre el 90‐ 80%
- No incrementan riesgo de cáncer eliminación de teofilina
pépticas producidas por de la secreción ácida en
Pantoprazol - Osteoporosis (mujeres) - Omeprazol disminuye
ERGE o AINES ayunas y comidas.
- Anemia perniciosa (mujeres) aclaramiento de: fenitoína,
- Gastritis
carbamazepina y diazepam
- Omeprazol + clopidogrel =
Rabeprazol formación de trombos

Cimetidina
Ranitidina -Tratamiento de úlceras
duodenales y gástricas,
úlceras pépticas intratables,
Antagonistas del receptor
dosis más altas, control de
H2 de Histamina Famotidina
estados secretores Sx.
Sollinger-Ellison, ERGE,
Secreción nocturna
Nizatidina
- Reducción de la
eliminación hepática de
Efecto antiandrogénico de la cimetidina,
ciertos fármacos como
provoca ginecomastia y disfunción
-Bloquea accion de los receptores teofilina, warfarina,
sexual masculina; cimetidina provoca
H2 en las células parietales, como -Insuficiencia renal, reuce antidepresivos, tricíclicos, y
inhibición del sistema microsomal - Metabolización hepática y
resultado no se secreta ácido aclaramiento de creatinina. defenihidantoína.
hepático citocromo P-450, excreción renal
gástrico; -Disminuye producción de -Colitis ulcerativa - Reduce absorción de
incrementando la semivida de drogas - Administración oral cada 4
pépsina, como resultado no hay -Insuficiencia cardiaca ketoconazol.
que se metabolizan por ese sistema o 6 hrs.
producción de ácido gástrico -Embarazo - Su biodisponibilidad,se
como la warfarina, teofilina, fenitoina,
postprandial y basal reduce conbinado con
benzodiazepinas, agonistas opiáceos,
antiácidos como Mg(OH).
antidepresivos tricíclicos
- Almenos esperar 2 horas
para administrar antiácidos.
 Hidróxido de magnesio, - Diarrea
oxido de magnesio y - Depresión del SNC
trisilicato de magnesio - Arritmias cardiacas

- Estreñimiento
- Hipofosfaturia
- Hipofosfatemia
Hidróxido de aluminio y - Anorexia
carbonato de aluminio - Malestar general
- Debilidad muscular
- Osteoporosis - Disminuyen efectividad de
- Neurotoxicidad cerebral → Demencia IBP
- Al y Mg reducen
absorción de fenitoína y
- Neutralizan el ácido de la luz
Magaldrato, almagato - Almagato: efecto laxante tetraciclinas
- Alivio sintomático de intestinal.
- Disminuen absorción de
enfermedad ulcerosa - Elevan el pH intragástrico 4-5. - Bases débiles que
Antiácidos de bases ácidos débiles
péptica y ERGE - Disminuyen la acción proteolítica reaccionan con el HCl - Insuficiencia renal
débiles - Alcalosis metabólica (ketoconazol) e
- Absorben de la pepsina. formando sal y agua
incrementan la absorción
microorganismos en diarrea - Alcalinización de la orina - Amplio uso, fácil biodisponibilidad,
- Distención abdominal de bases débiles
alivio rápido.
- Flatulencias (penicilinas)
Bicarbonato de sodio - Se recomienda separar
- Sx de leche y alcalinos: irritabilidad,
cefalea y debilidad muscular, supresión ingesta con otros fármaco,
subsecuente de paratohormona, almenos 2 horas
retención de fosfatos

- Distención abdominal
- Flatulencias
- Hipercalcemia
- Estreñimiento
Carbonato cálcico
- Sx de leche y alcalinos: irritabilidad,
cefalea y debilidad muscular, supresión
subsecuente de paratohormona,
retención de fosfatos

Sucralfato (Sulfato de - Úlceras péptidas
aluminio + sacarosa)
Protectores de la mucosa
Subcitrato de bismuto - Diarreas del viajero
coloidal - Tto de H. pylori
- Profilaxis de úlceras
Misoprostol
crónicas por AINES
Clasificación Fármacos Usos
Metoclopramida
Reflujo gastroesofágico
Cleboprida Dispepsia funcional
Intestino irritable
Gastroparesia (Diabetes
Cisaprida
Benzamida sustituidas Mellitus, postquirúrgica,
secundaria a enfermedades
neurológicas, miopatías o
Cinitaprida
conectivopatías, idiopática)
Vómitos en general
Alizaprida
-Gastroparesia diabética
Butirofenonas Domperidona
-Esclerodermia
- Atonía neurógena o
Betanecol Megacolon (poco uso)
- Vejiga atónica
- Estreñimiento (2%)
-Heces y lengua negra
- Diarrea
- Dolor abdominal
- Inducción de trabajo de parto
- Abortivo
FÁRMACOS MOTILIDAD GASTROINTESTINAL
FARMACOS PROCINETICOS
Reacción Adversa
-Sedación leve, reacciones
extrapiramidales,
-distonía facial (niños), parkinsonismo
(ancianos),
-discinesia tardía irreversible, -
hiperprolactinemia con
-amenorrea, ginecomastia galactorrea,
-En px. con feocromocitoma, la
metoclopramida puede provocar crisis
hipertensivas. -La cisaprida puede
provocar taquicardias helicoidales.
Bloqueo dopaminérgicos en la hipófisis
produce: -Cefalea, hiperprolactinemia,
ginecomastia,
galactorrea, amenorrea. Reacciones
extrapiramidales,
-Adm. IV arritmia grave, -
- Diarrea
- Sialorrea
- Dolor abdominal
- Bradicardia
- Hipotensión
- Visión borrosa
- Incontinencia urinaria
-Efecto citoprotector 6 horas
- Estimula síntesis de
prostaglandinas y ox. nítrico
- Aumenta flujo sanguíneo mucoso:
estimulación de factores de
crecimiento en la lesión
- Actúa en la porción superior del
tubo gastrointestinal
- Inhiben a la pepsina, aumenta
moco y recubre al epitelio
- Forma coagulo en nicho ulceroso
- Escaso poder antiacido
- Efecto citoprotector 2,5 - 3 pH
- Propiedad bactericida (H, pylori)
- Mantiene la integridad de la
mucosa frente a agentes irritantes
- Reduce secreción ácido basal
Mecanismo de acción
Actúan sobre receptores
dopaminérgicos D2 y
serotonérgicos 5-HT3 y 5-HT4.
Aumenta motilidad esofágica y EEI.
Aumenta el vaciado gástrico y el
tránsito gastrointestinal. Cisaprida
más potente, y metoclopramida
menos potente.
Aumenta la motilidad esofágica,
efecto antiemético, bloquea los
receptores dopaminérgicos D2.
- Aumenta la amplitud de las
contracciones musculares
- Aumenta la presión del EEI
- Estimula la secreción salival y
pancreático biliar
- Aumenta la peristalsis ureteral
- Administración oral.
- Excreción por heces, se
absorción 3-5%
- Administración antes de
las comidas (requiere
medio acido).
- Administración oral.
- Mayor parte excreta por
heces
- Bismuto absorbido se
excreta 90% orina y 10%
heces
- Tabletas vía oral (3‐4) y
vaginal (3).
- Acción 30 min.
- Duración 3 hrs.
- Aumenta moco y HCO3.
Farmacocinética
Adminitración oral,
metabolismo hepático,
biodisponibilidad 30-80%,
atraviesan BHE, y
placentaria, eliminación
hepática
Vía oral
Metabolización hepática
BD 15%, no atraviesa BHE
Eliminación hepática
- Administración por via oral
- Pobre absorción GI
- Evitar administrar con
fluoroquinolonas, fenitoína.
quinidina, propanolol,
digoxina, teofilina,
- Insuficiencia renal
ketoconazol
- Evitar administrar con
antiácidos que contenga
aluminio
- Ajustar dosis en - No administrar con
insuficiencia renal y antiácidos porque anulan
hepática su efecto
- Evitar administrar
después de comer y
- Embarazo
cojuntamente con
- Enfermedades cardiacas
antiácidos ya que reduce
su absorción
Interacciones
Contraindicaciones
Farmacológicas
Niños menores a 1 año,
Embarazadas
 Eritromicina
- Agonistas de los receptores de
- Gastroparesia motilina
- Paresia cirugía - Incrementan la amplitud y
Azitromicina pancreática - Arritmia frecuencia de las contracciones
- NO 1era elección porque
‐ Colocación sonda - Torsade de pointes (taquicardia VT) antrales e iniciar las contracciones
Macrólidos puede producir resistencia
nasoyeyunal - Azitromicina + HCQ = arritmia mortal gástricas de fase III
bacteriana
Claritromicina ‐ Acelera vaciado de restos - Dosis bajas generan
de sangre y comida de una contracciones antrales
hemorragia digestiva alta - Dosis mayores producen
contracciones más sostenidas
Oleandomicina

- Aumenta la secreción
pancreatobiliar
Loxiglumida - CCKa libera ACH = actividad
fásica intestinal
- CCKa libera sust. P = respuesta
tónica intestinal -
Antagonista de la CCK Aumento de tono colinérgico
gastrointestinal.
-Antagonismo de la inh. Motilidad
por los NT 5-HT y D.
Devacepida -Modulación de la actividad de
motilina, somastotatina
colecistocinina.

FARMACOS ANTIDIARREICOS
Interacciones
Clasificación Fármacos Usos Reacción Adversa Mecanismo de acción Farmacocinética Contraindicaciones
Farmacológicas

Inhiben la liberación de Ach en la

Codeína: mu
Diarrea en general,tipo no
infecciosa
Control sintomático de
Opiáceos Loperamida: delta diarrea aguda o crónica por
enfermedad; (para que no
te duela el ano por la
diarrea)
Difenoxilato
- Dolor abdominal, estreñimiento
Mareo, desorientación, reacciones
distónicas o estereotípias (Niños);
Sobredosficación: depresión SNC e
ileoparalítico
unión n.muscular, facilitan la
absorción de iones, reducen la
actividad secretora, inhiben la
Suboclusión intestinal,
liberación de prostaglandinas; -
diarrea infecciosas, niños
incrementan el tono y reducen la
menores de 2 años,
motilidad del antro gástrico y del
embarazo, brotes agudos
píloro, provocando retraso del
Adm. oral, loperamida se de enfermedad
vaciamiento gástrico; aumentan el
metaboliza en el hígado, inflamatoria intestinal
tono y contracciones no propulsivas
puede desarrollar
en el intestino delgado y colon,
megacolon, px. con
disminuyendo la actividad
diverticulosis o sx. de
peristáltica y dificultando el avance
intestino irritable.
de la masa fecal; incrementan el
tono del esfínter anal; aumentan el
tono y presión de las vías biliares, y
del esfínter de Oddi.

- recubre las ulceras y las

Subsalicilato de bismuto
-oscurecimiento de las heces y la
- Diarrea del viajero, e
lengua.
infeccion por helicobacter
-efectos neurotoxicos como acufenos e
pilori.
hipoacusia, y encefalopatia.
erosiones, crea una capa
- disociacion rapida en el
protectora contra el acido y
estomago, lo que permite
pepsina, inhibe la secrecion de
su absorcion. Se almacena
prostaglandinas, moco y
en muchos tejidos y su
bicarbonato, reduce la frecuencia
excrecion renal es lenta.
de las heces, y tiene efectos
antimicrobianos

-Tumores endocrinos
carcinoides, vipoma
Glucagonoma
Octreotida - Fístula pancreatica
- Diarrea refractaria SIDA
- Tto. de hemorragia por
varices esofágicas
-diarrea aguda asociada al
cólera en niños de países
Rececadotril Acertofán en vías de desarrollo. -
diarrea aguda en lactantes
mayores de 3 meses.
-Hiperlipidemias y prurito
asociado a hepatopatías
crónicas colestásicas; -
diarrea asociada a la
malabsorción
de sales biliares en px. con
Quelantes de sales Colestiramina
enfermedad inflamatoria
biliares Colestipol
o resección del íleon
terminal debido a
enfermedad de Crohn, y
síndrome
del intestino irritable con
diarrea.
Clasificación Fármacos Usos
Lactulosa
- Estreñimiento,
encefalopatía hepática;
- Cirrosis, alcohólicos,
encefalopatía amoniacal
Lactilol
Salvado de trigo
-Estreñimiento crónico,
Plantago Ovata
sirve para normalizar el
Psilio
tránsito intestinal
Metilcelulosa
Glicerina
Laxantes
-Episodios transitorios de
estreñimiento
-inhibicion de secrecion de acido y
pepsinogeno en el estomago, -
inhibicion de secrecion de
hormonas gastrointestinales tales
-dolor en el sitio de inyeccion, nauseas,
como la gastrina, colecistocinina,
vomitos, dolor abdominal, flatulencia,
glucagon, hormona de crecimiento,
alteraciones del metabolismo
insulina, secretina, polipeptido
hidrocarbonado debido a su capacidad
pancreatico, peptido intestinal
de alterar la liberacion de insulina y
vasoactivo y serotonina. -Inhibicion
glucacon, esteatorrea dando deficit de
de la secrecion intestinal de
las vitaminas liposolubles, calculos
liquidos y bicarbonatos, -
biliares debido a la inhibicion de la
Disminucion de la contractilidad del
contraccion de la vesicula biliar, y rara
musculo liso, -Reduce secrecion
vez ocasionando colelitiasis.
pancreatica e inhibe la contraccion
de la vesicula biliar, y produce
vasoconstriccion en la circulacion
esplacnica.
-degradación de las encefalinas, -
reducción de la hipersecrecion de
agua y electrolitos a la luz
intestinal, -no afecta motilidad GI o
colónica
-Resinas intercambiadoras de
aniones.
FARMACOS DEL ESTREÑIMIENTO
Reacción Adversa Mecanismo de acción
-Agentes osmóticos; -Fermentan en -Vía oral, o enema
el colón por acción de las bacterias
comensales, produciendo ácido
-Flatulencias
láctico, favoreciendo la producción
de amoníaco en amonio, de dificil
absorción, útil para E.H
-Formadores de masa fecal,
-Obstrucción intestinal, flatulencias
absorbiendo agua
Estimula reflejo defecatorio
-Neumonía lipoídea
- Uso crónico inhibe absorción de
vitaminas liposolubles
- Peptido de 14
aminoacidos que se libera
en el tubo digestivo y el
pancreas por celulas
paracrinas, las celulas D,
los nervios entericos e
hipotalamo. - Semivida de
90 minutos, cuando se Diarrea infecciosa
administra intravenosa.
Administra por inyeccion
subcutanea tiene duraccion
de 6 a 12 horas. - Higado
extrae un tercio de la dosis,
y se excreta en la orina
cantidades equivalentes.
Vía oral, mejor tolerancia
que loperamida, no
atraviesa BHE, duración de Diarrea enteroinvasiva
8 horas, eliminación biliar,
reanl y pulmonar
--interfieren en la absorción
de vitaminas lipposolubles,
y de diversos fármacos
-vía oral como tiazidas, digoxina,
hormonas tiroideas.
Administrar 1 hora antes, o
4 horas después de ellas.
Interacciones
Farmacocinética Contraindicaciones
Farmacológicas
-Vía oral
-Px. con estreñimiento
crónico grave, con tránsito
-Psilio puede unirse a los
-Vía oral colónico lento, agravan
dicumarínicos
síntomas de distensión
abdominal
-Supositorio
 Agente tensioactivo que humedece
-vía oral o rectal
Laxantes Docusato sódico y emulsiona las heces
-Neumonía lipoídea -No usar en tratamiento a
- Uso crónico inhibe absorción de largo plazo, no usar en px.
vitaminas liposolubles -Lubricantes de contenido fecal los con riesgo de aspiración
-vía oral o rectal
tres (ancianos, disfagia
Aceite de parafina
orofaríngea, disminución de
-Episodios transitorios de nivel de conciencia)
Sen estreñimiento
Aloe
-uso prolongado, ocasiona melanosis
Ribardo -Estimulantes por contacto, laxante
coli, pigmentación oscura reversible del -Rectal
Frángula antraquinónico
colón.
Cascara sagrada
Aceite de ricino
Bisacodilo -derivados polifenólicos, de acción
-vía oral, o rectal por
Picosulfato sódico similar los estimulantes por
supositorios
Fenolftaleína contacto.
-Estreñimiento crónico en
Muy escasos, o poca gravedad (cefalea, -agente procinético, actúa sobre el
Prucaloprida mujeres, donde los
alteración GI, etc) receptor 5-HT4
laxantes no tienen efecto.
-Estreñimiento moderado y
grave, en px. con síndrome -procinético, agonista del receptor
-Baja BD, metaboliza en el -No prolongar más de 4
de intestino irritable. -Uso de la guanililciclasa C, analgésico
Linaclotida Diarrea tubo digestivo, casi semanas si no hay
limitado, en px. que no visceral, actividad secretora y
indetectable respuesta
respondan a otros laxante.
tratamientos.
- Náusea.
- Pruebas endoscópicas, -dolor de estómago, calambres o llenura
radiológicas, o -distensión abdominal
intervenciones quirúrgicas, -irritación rectal -solución oral, grandes
Polietilenglicol o fosfatos - Laxantes osmótico, poliéter
o px. con estreñimineto -debilidad dosis
crónico refractario a otros -acidez estomacal
Otros fármacos. -sed
-hambre
-estreñimineto yatrogénico -inhibidores de la colinesterasa,
Prostigmina
por uso de fármacos -En dosis altas: resequedad de la boca, anticolinérgicos
anticolinérgicos, íleo alteraciones visuales, retención urinaria,
paralítico posquirúrgico, y estreñimiento
Neostigmina
Sx. de Ogilvie
-No combinar con
-derivados de naloxona, inhibidores potentes del
-Vía oral, eliminación biliar,
Naloxegol antagonista completo de receptores CYP3A4, capaces de
-estreñimiento por opioides, no atraviesa la BHE
opioideos u aumentar la concentración
px. con cáncer, tto. de 2da plasmática del fármaco
línea, despues de laxantes
-Vía subcutánea, elimina
antagonista completo de receptores
Metilnaltrexona sin metabolizar, por la orina
opioideos u
y heces, no atraviesa BHE
 FARMACOS ESPASMOLÍTICOS
Interacciones
Clasificación Fármacos Usos Reacción Adversa Mecanismo de acción Farmacocinética Contraindicaciones
Farmacológicas

Papaverina

Mebeverina
-Relajación de toda fibra muscular
Fenpipramida -Mejora la circulación lisa de la pared gastrointestinal,
Inhibidores de la - Hipotensión por relajación de la
sanguínea y disfunción inhiben la fosfodiestarasa, elevar
fosfodiesterasa musculatura lisa vascular
eréctil los niveles intracelulares de AMP
Pramiverina cíclico.
-Se utilizan en general
Pitofenoma asociados a fármacos
anticolinérgicos en el tto. de
Trimebutina dolor, distención abdominal
de visceras huecas: tubo
Atropina digestivo, vía excretora,
renal, útero.
Butilescopolamina -Cólicos GI, uretrales y
uterinos. -Dolor abdominal -Aliviar el espasmo de la
Metilescopolamina -Butilescopolamina vía
en px. con sx. intestino musculatura lisa. -
Agentes anticolinérgicos intravenosa para
Dicloverina irritable. -Butilescapolamina Butilescopolamina: disminuye
colangiografía.
se usa en colangiografía motilidad duodenal
Otilonio bromuro retrógrada endoscópica.
Pinaverio
-Ligera relajación de la fibra
Analgésico pirazólico metamizol (dipiridona) -Tratamiento coadyuvante
muscular lisa
FARMACOS ANTIEMÉTICOS
Interacciones
Clasificación Fármacos Usos Reacción Adversa Mecanismo de acción Farmacocinética Contraindicaciones
Farmacológicas
- Bloqueo de receptores
Metoclopramida - Tto de vómitos en
dopaminérgicos D2
general - Dosis altas: antagonizan los receptores - No se utiliza en el tto de
- Su actividad procinética
Benzamidas - Prevención del vómito serotoninérgicos los vómitos asociados a
contribuye, facilita vaciamiento
asociado a la anestesia - Efectos extrapiramidales quimioterapias
Cleboprida gástrico hacia duodendo, y de
general
forma indirecta a evitar el vómito
- Tto de vómitos de origen
Tietilperazina vertiginoso
- Hiperemesis gravídica
- Prevención y tto de
vómitos inducidos por - Bloqueo de receptores
Fenotiazinas
quimioterapia y dopaminérgicos D2
- Efecto sedante
Clorpromazina radioterapia; vómitos
- Parkinsonismo
asociados a la
insuficiencia renal
crónica
- Tto de vómitos asociados
- Bloqueo de receptores
al retardo en el vaciamiento
Domperidona dopaminérgicos D2 en zona gatillo
del contenido
quimiorreceptora
Butirofenonas gastroduodenal

Granisetrón
- Tto de los vómitos y las
- Administración oral. iv
náuseas asociados al
- Cefalea - Bloqueo selectivo de los - BD 50%
tratamiento con agentes
Ondansetrón - Mareo receptores de serotonina 5-HT3 - Semivida:
antineoplásicos
- Vértigo centrales y periféricos 3 - 4 horas (ondansetrón y
- Favorece vaciado gástrico
Bloqueantes r‐5HT3 - Estreñimiento - Ondansetrón, tropisetrón y granisetrón) - Insuficiencia hepática
- Prevención y tto de los
- Aumento leve y reversible de las palonosetrón poseen actividad 7 - 10 horas (tropisetrón)
Tropisetrón vómitos posquirurgicos
transaminasas antagonista débil de los receptores 40 horas (palonosetrón)
asociados al empleo de
- Prolongación del QT 5-HT4 Metabolismo hepático; -
diferentes agentes
Excreción por orina
anestésicos
Palonosetrón
 Dimenhidrinato
- Bloquea r‐H1 del sistema
Doxilamina - Prevención y tto de
vestibular
náuseas y vómitos
- Efecto anticolinérgico
asociados a patología
Antihistamínicos Meclozina - Actúa r‐muscarínicos
vestibular (cinetosis)
- Bloquea canales Ca++
- Doxilamina ayuda en
Cinarizina dependientes de voltaje de las
hiperemesis gravídica
células sensoriales del laberinto
Flunarizina

Atropina
Anticolinérgicos - Anticinetósicos (poco uso)
Escopolamina
Dronabinol
- Frecuentemente en ancianos:
- Prevención y tto de los
somnolencia, hipotensión ortostática,
Nabilona vómitos asociados a -Ancianos
vértigo, sequedad de boca, ansiedad e
quimioterapia
incluso reacciones psicóticas
Levonantrodol

- No está claro
- Inhiben la síntesis de
- Control de vómitos
prostaglandinas y estabilizan la
Corticoides - Control de náuseas
membrana celular, disminuyendo la
(Dexametasona) inducidas por quimioterapia
permeabilidad de la BHE
Otros antineoplásica
impidiendo el paso de sustancias
eméticas a nivel central

- Prevención de las
náuseas y los vómitos
- Bloqueo de receptor 1 de la
agudos y diferidos que se
neurocinina; -Anatagonista
asocian con la
Aprepitant selectivo de alta afinidad de de los -Adm. intravenosa
quimioterapia
receptores NK-1 de la sustancia P
antineoplásica
humana.
- Prevención y tto de los
vómitos posquirurgicos
 FARMACOS DE LA ENFERMEDAD INFLAMATORIA INTESTINAL, COLITIS ULCERATIVA Y ENFERMEDAD DE CROHN
Clasificación Fármacos Usos
Mesalazina, Olzalazina,
Balsalazida
-Nefrotoxicidad por nefritis
intersticial; Puede dar lugar
a insuficiencia renal
crónica, pancreatitis y
Aminosalicilatos (1°)
neumonitis por
hipersensibilidad,
hepatotoxicidad y efectos
adversos hematológicos.
Sulfasalazina
Prednisona - Brote agudo y grave de
colitis ulcerosa y
enfermedad de Crohn
Metilprednisolona
- Budesonida: enf
Corticoides (1°) respiratoria
Budesonida
-Útil enf. leve y moderada,
no para mantenimiento
- Beclometasona: útil en
Beclometasona
enfermedad leve y
dipropionato
moderada
Reacción Adversa Mecanismo de acción
- Inhibición de la síntesis de
prostaglandinas
- Inhibición de la quimiotaxis de
neutrófilos
- Modulación de la producción de
inmunoglobulinas sistémicas y en
la mucosa intestinal
- Inhición de la expresión de
moléculas del sistema de
histocompatibilidad por parte de las
células presentadoras de antígenos
- Inhibición de la transcripción del
factor nuclear kappa B
- Capacidad antioxidante, actuando
como quelantede radicales libres e
inhibidor de su producción
- Incidencia es elevada 45% - Activa el receptor activado por
- Más comunes y menos grave: proliferadores de los peroxisomas
náuseas, vómitos, dispépticos, anorexia gamma (PPAR-y)
y cefalea.
- Menos frecuencia: reacciones
cutáneas y anafilácticas, pancreatitis,
neumonitis, hepatotoxicidad, neuropatía,
insuficiencia renal, infertilidad masculina,
supresión medular, anemia hemolítica,
anemia megaloblástica debida a la
inhibición del ácido fólico.
- Afecta el H-H-S
- Baja actividad sistémica
- Potente actividad inflamatoria.
- Afecta el H-H-S
- Usado inicialmente topica en
enfermedades inflamatorias.
- No afecta el eje H-H-S
Interacciones
Farmacocinética Contraindicaciones
Farmacológicas
-Supositorios, enemas
líquidos, enemas de
espuma.
-Mayor absorción del
fármaco en el colon
inflamado, absorción
inexistentes; Mesalazina:
liberación retardada;
Olzalazina: liberación
sostenida; Moléculas
transportadoras:
Olsalazina, balsalazida
-Unida a molécula 5-ASA;
- Vía oral se absorbe en un
20-30% en el tracto
intestinal alto.
- Sin atravesar la barrera
hematoencefálica.
- 90% del fármaco alcanza
el colón (circulación
enterohepática); -- Excreta
sin metabolizar por la bilis;
sulfapiridinas o derivados
se excretan por la orina sin
metabolizar
- VO, VI
- VO, VR
- Vía oral 60-80% absorción
en intestino - NO se utilizan como
- 90% metabolizado por
fármacos de mantenimiento
citocromo P450
- En forma de capsula
alcanza 70% región ileal y
colon ascendente.
 - EII
- Tto de enfermedad activa
Azatioprina cortico-dependiente (colitis
ulcerosa o Crohn) y de
Crohn fistulizante y
mantenimiento de remisión
- Parece ser eficaz en la
6-mercaptopurina profilaxis de la recidiva
posquirúrgica en la
enfermedad de Crohn
Inmunosupresores - Crohn refractaria a
inmunomoduladores
Metotrexato
tiopurinicos
-Brotes graves de colitis
ulcerosa, resistentes a altas
dosis de corticoides: -
Ciclosporina Previene colectomía; -
Prevención del rechazo de
transplantes de órganos
sólidos.
- Diversas enfermedades
autoinmunes; -útil en px.
Infliximab enf. Crohn, y colitis activa
refractaria a corticoides e
inmunosupresores.
Adalimumab
-psoriasis y artritis
Certolizumab pegol
psoriatica
Biológicos - Colitis ulcerosa moderada
Golimumab
- grave
-Tto. de inducción y
Natalizumab mantenimiento de enf.
Crohn
- Mantenimiento de
Ustekinumab remisión de Crohn
refractaria a los anti. TNFa.
- Tto de la colitis ulcerosa y
de la enfermedad de Crohn
Vedolizumab
moderada - grave en
adultos refractarios
- Tto de enfermedad activa
Metronidazol ileal y colónica e incluso en
mantenimiento de la
Antibióticos
remisión
Ciprofloxacina - Enfermedad fistulosa
perianal
- Derivados de bases pruínicas
- Alteran inmunidad celular
- Inhibición de la síntesis de purinas
- Alteran estructura del ADN de los
linfocitos T
- Desencadena la cascada
mitocondrial de la apoptosis de los
linfocitos T CD4
-Inhibidor de dihidrofolato-
reductasa
-Inhibe síntesís ácido fólico
- Inhibe la sintesis de citocinas y
eicosanoides
-Inf. renal, hipotensión arterial, temblor, -Potente inmunosupresor acción
raro convulsiones. rápida. -Inhibe a la calcineurina
- Cefalea
- Nausea
-Neutralización de TNF-alfa;
- Reacciones alérgicas graves
reducción de parámetros
- Complicaciones infecciosas
inflamatorios, efecto proapoptótico
(infecciones oportunistas, reactivación
sobre linfocitos T
de tuberculosis o de la infección latente
por el virus de la hepatitits B)
-Riesgo leucoencefalopatía multifocal
progresiva y reactivación Virus JC.
- Aumento de riesgo de infecciones
- Polineuropatía periférica
- Pacientes con deficiencia
homocigota de la tiopurina-
metiltransferasa
-Teratógeno, (craneal,
cardiovascular,
- Oral y parenteral (IM o
extremidades)
subcutaneo)
- Mujeres y hombres que
quisieran concebir
-Vía intravenosa
- Pacientes con infecciones
activas, anticuerpos
antinucleares positivos o
-Vía intravenosa
antecedentes de lupus
eritematoso sistémico o
procesos proliferativos
- Vía subcutánea; -antiTNF
a humano asociado
a corticoides ,
inmunosupresores
- Vía subcutánea; -
anticuerpo humanizado
-Anticuerpo monoclonal
-Vía intravenosa; -
Anticuerpo monoclonal
humanizado
-Anticuerpo monoclonal
dirigido a la IL-12, 23
-Vía intravenosa; -
Antagonista selectivo de la
integrina Alfa4B7 en el
intestino, sin actividad
inmunosupresora
sistémica.
- Metronidazol (1,5g/día) +
ciprofloxacino (1g/día)
 FARMACOS ANTIPARASITARIOS
FARMACOS ANTIHELMÍNTICOS
Interacciones
Clasificación Fármacos Usos Reacción Adversa Mecanismo de acción Farmacocinética Contraindicaciones
Farmacológicas
- Cefalea
- Mialgia
- Artralgia
- Anorexia
- Nauseas
- Dosis altas: vómitos
En px con oncocercosis:
- Erupciones
- Prurito
- Linfangitis - Efecto hiperpolarizante que
- Taquicardia provoca la inmovilizacion del
- VO
- Artralgia parásito, altera la membrana
- Infección por O. volvulus - Semivida de 2-10 horas
Dietilcarbamazina - Cefalea superficial de las microfilarias
- Filariasis - Excreción por orina y
- Fiebre - Inhiben la polimerización de los
heces
- Complicaciones oculares microtúbulos y el metabolismo del
- Queratitis punteada ácido araquidónico
- Uveítis
- Atrofia pigmentaria de la retina
En px con filariasis por Wuchereria
bancrofti
- Inflamación ganglionar
- Linfadenitis
Leucocitosis
- Proteinuria reversible
- Eosinofilia
- Ascariasis
- Trichuriasis
- Dolor abdominal - Poca absorción por VO
- Anquilostoma
- Diarrea - Aumenta con alimentos
- Equinococosis´-quiste - Eliminación selectiva de los
Altas dosis ricos en grasas
hidatidico microtúbulos citoplasmáticos en las NO embarazadas
Mebendazol - Reacciones alérgicas - Eliminación de primer
- Oxiuros (enterobio células intestinales y tegumentarias No niños < 2 años
- Alopecia paso CP450
vermicularis) de los nematodos
- Neutropenia reversible - Excreción renal, biliar y
- Cisticercosis (taenia
- Agranulocitosis fecal
solium)
- Tto de quiste hidatidico
- Anorexia
- Nauseas
- Vómitos
- Somnolencia
- Fiebre
- Inhición de la enzima fumarato-
- Sarpullido - Interacción metabólica
reductasa mitocondrial de los
- Eritema multiforme NO embarazadas con la teofilina y los
vermes
- Estrongiloidiasis - Alucinaciones - VO No niños derivados de la xantina,
Tiabendazol - Estrongiloidiasis inhibe los
- Larva cutánea migrans - Alteraciones sensoriales - Excreción renal y fecal Px hepáticos (cuidado) incrementando sus niveles
microtúbulos, impidiendo la
- Sx de Stevens-Johnson Px renales (cuidado) séricos con riesgo de
liberación de acetilcolina del verme,
- Edema angioneurótico toxicidad
ocasionando su expulsión
- Shock
- Convulsiones
- Colestasis intrahepática
- Cristaluria con hematuria
- Leucopenia transitoria
- Se absorbe en el intestino
- Larvas y formas adultas
y su absorción aumenta
de nematodos y cestodos
con comidas grasas.
tisulares e intestinales
- Se une en gran
- Profilaxis de hidatidosis y
proporción a proteínas
Albendazol cisticercosis - Similares al mebendazol
plasmáticas (70 %) y tiene
- A. lumbricoides y
una semivida de 8-9 horas.
enterobius vermicularis
- Es metabolizado en el
- Efecto ovicida en ascaris
hígado (CP450)
y trichuris
- Excreción renal
 - Trematodos
Triclabendazol - Tto y control de Fasciola
hepatica y f. gigantica
- A. lumbricoides
- E. vermicularis
Piperazina - S. stercolaris
- Trichuris trichiura
- Ascariasis
- A. lumbricoides
- E. vermicularis
Pamoato de pirantel - Ancylostoma duodenale
- Necator americanus
- T. trichiura
- Estrongiloidiasis
Ivermectina
- Oncocercosis
- Filariasis
Niridazol
- Esquistosomiasis
- Esquistosomiasis
- Infecciones trematodos:
Fasciolopsis, Heterofiosis
- Infecciones cestodos
Praziquantel - Cistecercosis
- 1° era elección para todas
las infecciones por
trematodos menos para
Fasciola hepatica
- Rápida abs oral
- Metabolismo hepático
- Molestias gastrointestinales
- Rápida abs oral
- Efectos neurológicos transitoris - Estimula los receptores GABA - Posee acción antagonista
- 25% se metaboliza y el
- Urticaria ocasionando una parálisis flácida con el pamoato de pirantel
resto se excreta por la orina
- Molestias digestivas leves - Despolariza las células
- Apenas se absorbe en el
- Cefalea musculares del verme, provocando
aparato GI - Posee acción antagonista
- Vértigo una activación persistente de los
- > 50% se excreta en con la piperazina
- Enrojecimiento de la piel receptores nicotínicos originando
heces y 15% por orina
- Fiebre una parálisis espástica
- Hipersensibilidad
Reacciones tipo Mazzoti debido a la
destrucción del parásito:
- Prurito
- Artralgia
- Mareos
- Mialgia
- Fiebre
- Edema
- Linfadenitis
- Linfadenopatía
- Nauseas
- Vómito
- Diarrea - No en menores de 5 años
- Origina la apertura de los canales - Buena abs VO
- Hipotensión postural - Adultos con meningitis,
de Cl ocasionando una - BD: 50 - 60%
- Taquicardia somnolencia y otros
hiperpolarización y parálisis - Semivida: 27 h
- Debilidad trastornos del SNC
muscular del verme y del artrópodo - Excreción fecal
- Erupción cutánea - NO embarazo
- Cefalea
- Sensaciones anormales en los ojos
- Edema palpebral
- Uveítis anterior
- Conjuntivitis
- Queratitits
- Coroiditis
- Alteraciones en el ekg
- Somnolencia
- Insomnio
- Eosinofilia pasajera
- Aumento de la alanina-
aminotransferasa
- Inmunodepresión
- Molestias GI
- Vómitos
- Inversión de onda T
- Confusión Aumenta el índice de utilización de - Lenta abs en intestino
- Vértigo glucógeno en el helminto - Metabolismo de primer
- Cefalea e inhibe la captación de glucosa paso
- Alucinaciones exógena por los parásitos. - Excrecion renal y fecal
- Convulsiones
- En los px con deficiencia de la enzima
glucosa-6 -fosfato-deshidrogenasa
induce hemólisis.
- Rápida abs VO
- Dolor abdominal
- Metabolismo de primer
- Náuseas
Incrementa la permeabilidad de la paso
- Cefaleas
membrana de las células - Semivida de 0.8 a 2 horas
- Somnolencia
helmínticas, seguido de parálisis - Cruza la BHE
- Reacciones indisincrácicas o alérgicas
- Alcanza el LCR
(cutáneas)
- Excreción renal
 No se absorbe en el tracto
- Molestias GI
- Tto de elección en Inhibe la fosforilación mitocondrial gastrointestinal, por lo que
- Dolor abdominal
Niclosamida infecciones por cestodos oxidativa que se lleva a cabo en el no es activo en las larvas
- Nauseas
adultos, y quistes parásito. de los cestodos, y es
excretado por las heces.
- La oxamniquina sufre una
- Cefalea - Buena abs VO
activación dependiente del ATP en
- Vértigo - Presencia de alimentos
Schistosoma, que causa
- Infecciones por S. - Somnolencia retarda su abs
intercalación con el ADN del
Oxamniquina mansoni pero no en la - Náuseas - Intenso metabolismo de NO embarazadas
parásito.
esquistosomiasis - Diarrea primer paso
- Machos más vulnerables que
- Alteraciones neurológicas - Excreción renal y
hembras
- Convulsiones plasmática
- Mueren en el hígado
- Vértigo Inhibe de forma no selectiva la
- Náuseas colinesterasa, produciendo - Rápida abs VO
Metrifonato - S. haematobium
- Cólico abdominal parálisis de la musculatura del - Semivida de 1,5 horas
- Broncoespasmo verme .
 FARMACOS ECTOPARASITICIDAS
Interacciones
Clasificación Fármacos Usos Reacción Adversa Mecanismo de acción Farmacocinética Contraindicaciones
Farmacológicas

- Actúan sobre los axones del SNC

y del sistema nervioso periférico
interaccionando con los canales de
Na+
Insectos de importancia
- Piretroides no ciano o tipo I
en salud pública:
- Piretroides alfaciano-3-
- Alletrina
fenoxibencil o tipo II
- Resmetrina
- Piretroides tipo I y tipo II
- D-fenotrina
aumentan la conducción de Na+
- Tetrametrina
En animales de experimentación tras Tipo II
Insectos domésticos:
dosis altas: •Originan la despolarización de
- Furametrina
- Salivación membrana, inhiben la inactivación
- Kadetrina
- Irritabilidad de los canales de Na+
- Tellalletrina
- Temblor dependientes de voltaje e
- Ataxia interaccionan con los receptores Los pirecroides se
- Pediculosis: shampoo, - Coreoatetosis nicotínicos y con el complejo metabolizan intensamente
- Piretroides tipo I son
crema, loción y aerosol - Hipotensión receptor GABA acoplado a los en los mamíferos por
inductores enzimáticos
- Más usados: alletrina, - Muerte canales de Cl (antagonizan al hidrólisis del éster,
Piretrinas y piretroides - Tipo II inhibidores
bioalletrina, d-fenotrina, - Irritación cutánea receptor GABA) oxidación y conjugación. En
sintéticos - Deltametrina inhibe el
tetrametrina y permetrina - Prurito •Actúan sobre los canales de Cl el hombre, la permetrina
metabolismo oxidativo de
- Permetrina el más usado - Parestesias dependientes de voltaje, sufre una hidrólisis ácida y
los fármacos
en escabiosis y pediculosis Cuando la piel se pone en contacto con disminuyendo la apertura del canal se excreta por la orina en
Insectos en agricultura: formas galénicas liquidas o volatiles •Disminuyen la sensibilidad forma de metabolitos.
- Cipermetrina - Abrasión adrenoceptora-presináptica
- Deltametrina - Picazón periférica
- Fenvalerato - Hormigueo - Ciertos piretroides de tipo I y tipo
- Permetrina - Entumecimiento II poseen una acción bloqueante
- Fenpropatrina directa sobre los canales de Ca2+
- Tralocitrina y tralometrina dependientes de voltaje
- Cialotrina - Los piretroides en general
- Lambda-cialotrina originan liberación de
- Teflutrina neurotransmisores, entre ellos
- Ciflutrina noradrenalina, dopamina y
- Flucitrinato serotonina en el SNC
- Fluvalinato - Tipo II > Tipo I sobre receptores
sensoriales debido a su mayor
efecto despolarizante

- Irritación cutánea - Tóxico convulsivante

- Escabiosis - Actúa sobre el sistema nervioso
Lindano - Anemia aplásica por exposición en - Evitar contacto con ojos y
- Pediculosis del parásito
forma de vaporizador mucosas
El malatión sufre una
hidrólisis para su
detoxificación, aunque
- Miosis - Estimulación de las fibras los productos de hidrólisis
- Evitar el contacto con ojos
- Pediculosis (piojos) - Visión borrosa colinérgicas por inhibición de la no inhiben la colinesterasa.
Malatión y mucosas
- Escabiosis - Broncoconstricción acetilcolinesterasa, originando La acción selectiva
- Asmáticos usar shampoo
- Exudaciones (raras ocasiones) parálisis del parásito insecticida del malatión se
debe a la falta
de enzimas hidrolíticas en
los insectos .
- Loción o shampoo
Carbarilo - Tto de pediculosis - Inhibe la colinesterasa
- 0,5-1%
- Irritación cutánea leve - En niños el tto de
- Escabiosis - Sensación urente - Loción escabiosis se prefiere el
Benzoato de bencilo
- Pediculosis - Sarpullido - 25-30% monosulfiram, solución al
25%
- Escabiosis (sarna) - Loción
Cromatión
- Antipruriginoso - 10%
- NO en niños menores de
- Hiperexitación que provoca - Tópico 6 meses debido al
Espinosad - Pediculosis (piojos)
muerte de los piojos - 0.9% contenido en alcohol
bencílico

Clasificación Fármacos Usos
- Absceso hepático,
entamoeba histolytica,
Metronidazol
trichomona vaginalis,
giardiasis, balantidiasis
- Amebiasis intestinal
Diloxánido
asintomática
-Quistes por amebiasis
Yodoquinol
intestinal
Amebicidas
-amebiasis hepáticas
(absesos) - tóxicas a nivel del sistema
Emetina y deshidroemetina
Pacientes que no toleran
metronidazol.
-Eficaz contra E.
histolytica y Giardia
Paromomicina -A veces criptosporidios; -
alternativa al yodoquino y al
metronidazol
-profilaxis y tratamiento de
Plasmodium falciparum,
resistentes a cloroquina y
Tetraciclinas y Doxiciclinas quinina
-activa para Giardia
-Tiaciclina es el giardicida
más potente
-amebiasis hepática,
combinada con emetina
Cloroquina
-profilaxis y tratamiento
del paludismo
-Tto. giardiasis
Quinacrina
-Antipalúdico
FARMACOS ANTIPROTOZOARIOS
Reacción Adversa
- Cefalea
- Nauseas
- Sequedad de boca
- Sabor metálico
- Parestesias
- Vértigo
- Incoordinación
- Ataxia
- Convulsiones
- Flatulencia
- Diarrea
- Vómitos
- Prurito
- Urticaria
-Neuropatía mieloóptica
subaguda.
-Dosis prolongadas puede
presentar reacciones
cardiovascular,
neuromuscular, SNC, y del
tubo digestivo.
-Administración
prolongada: coloración
amarilla
-Alteraciones GI
-SNC (psicosis tóxica)
Interacciones
Mecanismo de acción Farmacocinética Contraindicaciones
Farmacológicas
- Generación de
compuestos intermedios
reducidos dentro del
- VO
parásito, los cuales, tras su
- Concentración plasmática
oxidación originan aniones - Inhibe el metabolismo de
máxima: 13 h
superóxidos y otros anticoagulantes orales
- Semivida: 7 h - Embarazadas
productos citotóxicos, como - Interfiere en el
- Concentraciones altas en - Px renales
radicales hidroxilo, que metabolismo del alcohol
líquidos orgánicos y LCR - Px hepáticos
provocan la destrucción de (reacción disulfiram)
- Excreción sobre todo por
la célula
orina y pequeñas
- Forma reducida del
cantidades por heces
metronidazol inhibe la
síntesis del ADN en T.
vaginalis
- VO
-Absorción VO
-Inhiben síntesis proteíca
-Mujeres embarazadas,
de los trofozoitos de E.
-Vía intramuscular enfermedad cardíaca, renal
histolytica, pero no frente a
o neuromuscular.
quiste
-Antibiótico aminoglucósido -No se absorbe VO
-embarazo
-embarazo
-VO
-Absorbe rápido, -Inhibe el metabolismo de
distribución en todos los -Mujeres embarazadas la primaquina
-Inhibe la ADN-polimerasa
tejidos, eliminación dura -pacientes con psoriasis -reacción tipo antabús en
meses presencia de etanol

-G. lamblia
-bacterias entéricas
grampositivas y
gramnegativas
Furazolidona
-estafilococos
-enterococos
Giardicidas -Samonella
-Escherichia coli
 Giardicidas

-No usar durante los 3

-Bactericida frente primeros meses de
anaerobios y antiprotozoo gestación
-Activo frente: E. histolytica -Iniciar lactancia después
-T. vaginales de 3 días después del
Tinidazol -G. lamblia tratamiento.
-Tricomoniasis (mujer y -Enfermos renales,
hombre) epilepsia, u otros
-Giargiasis convulsivos, anemia,
-amebiasis intestinal plaquetopenia, sistema
inmunológico débil
-Abscesos en el lugar de
inyección
-Alteraciones hepáticas y
-inhibición del metabolismo -No se absorbe en el
renales
Antimoniales energético del amastigote aparato digestivo
-cardiotoxicidad
pentavalentes: - del parásito -Adm. vía intramuscular o
-Leishmaniasis visceral y -mialgias, artralgias
Estibogluconato sódico -antiamonio inhibe la intravenoso
cutánea -anorexia
-Antimoniato de N- actividad y glucolítica, -Eliminación por vía urinaria
-dolor de cabeza y vómitos
metilglucamina provoca descenso de -Vía parenteral, en lesiones
-A veces: hipersensibilidad,
energía numerosas
fiebre, palpitaciones,
debilidad, vértigos,
insomnio, y nerviosismo
-Leishmaniasis visceral, -interfiere en la síntesis de
cutánea localizada y -Vía intravenosa: ADN de la leishmania, -Adm. intravenosa o
diseminada hipoglucemia, hipotensión, inhibe la replicación del intramuscular
Pentamidina -profilaxis mialgia, insuficiencia renal, quinetoplasto, o una -Se acumula en tejidos
deTripanosomiasis africana alteraciones hematológicas, inhibición de la biosíntesis -Eliminación después de
-Babesiosis bioquímicas y del SNC de poliaminas, que causa varios días
-Neumocistosis muerte del parásito
-2da elección de
Hidroxistilbamidina tratamiento de -Vía intravenosa
leishmaniasis
-cáncer de mama y otros
tumores sólidos
-Toxicidad GI, hepática, y -Inhibe biosíntesis de
Miltefosina -leishmaniasis cutánea -VO -Teratógena
renal fosfolípidos y esterol
localizada, mucosa, y
Leishmanicidas
visceral
Anfotericina B desoxicolato: -Anfotericina B
Vía intravenosa: muchos desoxicolato: Vía
-Leishmaniasis visceral, efectos adversos: intravenosa
mucocutánea cardiotoxicidad, -Aumento de permeabilidad -VO apenas se absorbe
-Alternativa a antimoniales nefrotoxicidad, de membrana de las -Metabolización parcial -Premedicación de
-Pacientes cardiacos,
Anfotericina B -Anfotericina B desoxicolato hipopotasemia leishmanias por combinar hepática antipiréticos y
renales
en leishmaniasis cutánea, -Anfotericina B: fiebre con el ergosterol, y del -Excreción biliar y orina antihistamínicos.
localizada y diseminada, intermitente, escalofríos, endoflujo de iones. -Semivida de eliminación:
mucosa y visceral. hipopotasemia, 24 horas
hipomagnesemia, flebitis, -En todo vía intravenosa,
anemia, nefrotoxicidad infusión lenta
-Sarpullido cutáneo por
hipersensibilidad, efecto
-2da elección de
que puede progresar a -Interfiere en el
tratamiento de
síndrome de Stevens- metabolismo de la glucosa,
leishmaniasis visceral,
Alopurinol Johnson las purinas, los lípidos, y -VO
puede combinarse con
-Neutropenia, las poliaminas de la
antimoniales, en px que no
trombocitopenia, anemia leishmania.
respondan a éstos.
-Cálculos renales
-No toxicidad.
Intervienen en la fase
- Tto de leishmaniasis específica de la
Ketoconazol, fluconazol, - Náuseas
cutánea desmetilización de - VO
itraconazol - Vómitos
esteroles, alterando la
función de la membrana

- Curación y profilaxis
(todos los sp. plasmodium)
Cloroquina - Tto infecciones p. vivax y
p. ovale (primaquina)
- Amebiasis extraintestinal
- Plasmodium falciparum
Amodiaquina
resistente a cloroquina
- Trastornos GI
- Prurito
- Interfiere en la síntesis de
- Cefalea - Buena abs VO
ácidos nucleicos, - Insuficiencia hepática
- Alteraciones visuales - Rápida abs IM Y
posiblemente por una - Px con trastornos
- Retinopatía (ttos subcutánea
intercalación con el ADN gastrointestinales,
prolongados) - Semivida: 3 días
del plasmodio neurológicos o sanguíneos
- Hipotensión en IV - Excreción urinaria
- Inhibe la calmodulina
- Pérdida de la audición
- Tinnitus - anemia aplásica
- Abs digestiva rápida
- Se usa combinada con
- BD elevada
antirretrovirales

- Nauseas
- Vómitos
- Dosis altas: sx cinconismo
Nauseas
Vertigo
Dolor de cabeza - En el hombre provoca
- Esquizontocida sanguíneo
Vision borrosa - Se abs en el aparato GI efectos cardiacos de tipo
- Tto plasmodium y gametocida sobre
- Niveles plasmáticos - Atraviesa BHE y quinidina y, además,
falciparum resistente a la especies P. vivax y de P.
Quinina elevados placentaria presenta propiedades
cloroquina malarie, parecido al
Hipotensión - Excreción renal oxcitocítica, bloqueante
mecanismo de acción de la
Arritmias - Metabolismo hepático neuromuscular ligera y
cloroquina
Alteraciones agudas del antipirética débil
SNC (delirio y coma)
- Dosis letal entre 2 y 8 g
- Hipoglucemia
- Discrasias sanguíneas
- Hipersensibilidad
- Mareo
- Profilaxis y tto de: - Perdida de equilibrio
P. falciparum (resistente a - Convulsiones
- Larga vida media, dosis
cloroquina) - Ansiedad
Mefloquina - Destruye la forma asexual semanal
P. falciparum - Paranoia
- VO
Antipalúdicos multirresistente - Depresión
- Psicosis
- Alucinaciones
Artemeter-lumefantrina
- Tto de enfermedades - Reducen
Amodiaquina-artesunato
febriles significativamente la
Artemisina y derivados - Buena abs dihidroartemisna-
- P. vivax biomasa del parásito en
piperaquina
- P. falciparum cada ciclo asexuado
naptoquina-artemisina
- Dosis altas acumulativas (
- Fármaco de elección en el
suprimir temporalmente el
Artesunato tto del paludismo grave de - IV o IM - No en primer trimestre
funcionamiento de medula
niños y adultos
osea)
- Sarpullido cutáneo
- Depresión de la - Inhibe selectivamente la
Pirimetamina hematopoyesis dihidrofolato reductasa de - VO
- Dosis altas: anemia plasmodium y toxoplasma
megaloblástica
- Se concentra en los - Combinación proguanil y
- No profilaxis, como
hematies - Absorcion oral lenta atovacuona se usa en la
- Profilaxis y tratamiento del agente simple, P. vivax -Seguro en mujeres
Proguanil - Metabolito activo triazina - Semivida 16-20 horas prevención y el tratamiento
paludismo puede desarrollar embarazadas
- Inhibe la dihidrofolato- - Excreta por la orina de infecciones por P.
resistencia
reductasa del plasmodio. falciparum.
- Paludismo en asociacion
con cloroquina - Altera las mitocondrias y
- Anorexia
- Neumonía por se une al ADN
- Debilidad
Primaquina pneumocystis jiroveci - Activo para los estudios
- Anemia hemolítica
(combinado con hepáticos en hipnozoitos y
- Leucopenia
clindamicina) esquizontes p. vivax-ovale
 - Inhibe el transporte
mitocondrial de electrones
- Tto malaria aguda no
Atovacuona del parásito
comp. p. falciparum
- Inhibe la dihidrofolato
reductasa
- Depresion de la medula
osea
- Trombocitopenia
-VO
Pirimetamina-sulfadiazina Toxoplasma gondii - Trastornos GI
- Via Intravenosa
- Dolor de cabeza
- Salpullido
- Convulsiones, shock
- Trastono gastrointestinal
Toxoplasmicidas Espiramicina Toxoplasma gondii -VO
- Reacciones alergicas
- Diarrea
- Reacciones de
hipersensibilidad, -VO
Clindamicina Toxoplasma gondii
- Hepatotoxicidad - Via Intravenosa
- Depresion de la medula
osea
Otros
Metronidazol -Trichomonas vaginalis
Tricomonicidas
Tinidazol -Trichomonas vaginalis
- Sarpullido
- Fiebre
- Flebitis
- Hipotension
- Hipoglucemia
-Infusion intravenosa lenta
- Leucopenia
Pentamidina Toxoplasma gondii - Inhalacion con
- Neutropenia
nebulizador
- Anemia
- Trombocitopenia
- Hipocalcemia
- Pancreatitis
- Arritmias
Pacientes desnutridos
- Ligera albuminuria hasta
lesion renal aguda
- Atrofia del nervio óptico - No absorve VO
- Ceguera - Administracion via
- Insuficiencia suprarrenal intravenosa lenta
- Sarpullido cutáneo - Inhibe enzimas del - Se une fuertemente a las
- Anemia hemolítica y parasito como la proteínas, penetra en el
Suramina -Tripanosomiasis rodesiana agranulocitosis. glicerofosfato-oxidasa, tripanosoma por
Reacción idiosincrásica involucrada en el endocitosis, donde es
inmediata metabolismo energetico liberada por acción de las
- Náuseas proteasas lisosomales
- Vómitos - Se elimina lentamente,
- Shock sobre todo por el riñón
- Convulsiones
- Colapso
- Muerte.
Arsenicales orgánicos -Tripanosomiasis africana
- Inhibidor irreversible
específico de la ornitina-
descarboxilasa, enzima que -VO
- Trypanosoma brucei
Eflornitina el parásito usa para la - Semivida 3 horas
gambiense
síntesis de poliaminas
necesarias para su división
Tripanosomicidas celular
Tripanosomicidas
- Neuropatía periférica
- Fiebre
Berenil -Tripanosomiasis africana - Náuseas - Via intramuscular
- Vómitos
-Parálisis temporal.
- Alteraciones
gastrointestinales
- Neuritis periférica
- Rotura del ADN del
- Desorientación
parasito
-Recomendado en la - Excitación
Nifurtimox - Produccion de
enfermedad de chagas - Insomnio
superoxidos, inhibicion de
- Malestar y psicosis.
la tripanotiona-reductasa
- Deficit de la glucosa-6-
fosfato-deshidrogenasa,
anemia hemolitica -VO

Niños
- Bloquea la síntesis de
- Dosis altas, neuropatia
ácidos nucleicos y
- Tripanosomiasis periferica y dermatitis
Benznidazol proteínas
Sudamericana - Dosis inferiores,
- Se metaboliza en menor
depresion de la medula
grado a radicales libres
osea

-VO es irregular
- Fiebre
- Se administra via
- Dolor torácico y
- Bloquea el metabolismo parenteral
abdominal
- Tripanosomiasis que energético del parásito - Insoluble en agua
- Diarrea
Melarsoprol cursa con la forma - Inhiben la piruvatocinasa - Atraviesa la BHE
- Infecciones conjuntivales
encefalítica. del parásito y, por - Excreta por la orina
- Vasodilatación
consiguiente, la glucólisis. - Concentraciones en el
- Encefalopatía.
plasma y LCR durante 34
- Reacción tipo Herxheitner.
dias
- Soluble en agua
- Mas toxico que
Trimelarsan - Tripanosomiasis - Inyeccion subcutanea o
Melarsoprol
intramuscular
Clotrimazol, pentamidina,
dapsona, trimitrexato,
- Neumocitosis por P.
eflornitina, clindamicina-
jiroveci
primaquina, pirimetamina-
Otros sulfamida
- Balantidiasis y
Tetraciclinas
coccidioidosis
Espiramicina, furazolidona, - Coccidioidosis o
eflornitina criptosporidiasis