CLASE ANESTESICOS LOCALES – 10/12/2020

Los anestésicos locales tienen una anestesia residual, tiene su tiempo de anestesico y queda
un tiempo de anestesia residua, este tiempo aprovecha para producir sinergismo usualmente
te los utiliza para administrar los analgésicos para cuando se despierte la sensibilidad no se
sienta el dolor se pueden administrar (Opioides, AINES)
Manejo del dolor
El dolor se puede contrarrestar por administra diferentes fármacos como:
Inhibidores de la conducción nerviosa: Los anestésicos locales actúan a nivel de la fibra
nerviosa, el mecanismo de acción es bloqu ear la entrada de sodio para que la información
no llegue al cerebro
Analgésicos de acción periférica: AINES, corticosteroides
Medicamentos de acción central: Analgésicos opioides, relajantes del musculo esquelético
y los sedantes débiles
Mecanismo de acción
Deprimen la propagación de los potenciales de acción en las fibras nerviosas
Lo que nosotros utilizamos es una solución anestésica; esta constituida por diferentes
compuestos:
Anestésico local: El fármaco que va a producir la anestesia el que da la acción
farmacológica
Vasoconstrictor: Amplia el tiempo de duración del fármaco, el problema es que tiene una
oxidación rápida
Las propiedades que tiene es aumentar la potencia, aumentar la duración, reduce la
hemorragia en la zona de infiltración y reducir la toxicidad en general.
se oxida rápido porque a Ph<6 el vasoconstrictor se degrada/oxida para evitar esto se usan
los antioxidantes
Antioxidantes: el mas utilizado es el sultifo/disulfito de sodio este retarda la oxidación
que inactiva al vasoconstrictor
Si solo se mete anestésico local y vasoconstrictor; el vasoconstrictor no vale; ya que
anestésico local tendría un Ph alcalino por lo tanto seria una base débil
Agua + Anestesico local + Vasoconstrictor= ph >6 (Vasoconstrictor se degrada)
El antioxidante al ser agregado a la solución anestésica disminuye el ph y deja el ph en 4.2
(Acido), el máximo para tener un vasoconstrictor es de 5.5, sin vasoconstrictor es mayor a 7
Conservantes antisépticos: se utilizan los parabenos/metilparabenos es el mas
importantes, pero causa reacciones alérgicas, es la sustancia que contiene la solución
anestésica
Si la solución anestésica produce una reacción alérgica y no contiene metilparabenos
entonces el que lo produce seria el sulfito estos también pueden producir reacciones
adversas
El sulfito es el que le da el sabor amargo a la solución anestésica
Los que tiene un vasoconstrictor deben tener un ph 5.5 y sin vasoconstrictor >6
Agua + anestésico local + vasoconstrictor + antioxidantes: este ultimo hace que el ph baje
de 4.2 y se debe aumentar para llegar a 5.5
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Dependiendo del tipo de solución anestésica se va a agregar el ESTABILIZANTE DE
PH: Hidróxido de sodio o ácido clorhídrico.
Si vamos a aumentar el Ph se utiliza Hidróxido de sodio porque es una base.
En el caso que la solución anestésica contiene vasoconstrictor se agrega hidróxido de sodio
porque le hemos puesto antioxidante y este reduce el Ph (lo manda a 4.2) y para subirlo a
5.5 se lo hace con hidróxido de sodio.
Repetición: La solución anestésica dependiendo si tiene vasoconstrictor va a tener
diferente Ph
- Con vasoconstrictor: Ph de máximo de 5.5
- Sin vasoconstrictor: Ph de 7

SOLUCION ANESTESICA CON VASOCONSTRICTOR

Al cartucho se le pone agua destilada, luego el anestésico local (este es una base débil, por
lo que tiene un ph básico, mayor a 7)
Si se deja el anestésico local en agua, la duración del anestésico va a ser corta.
El vasoconstrictor al reducir el diámetro del vaso, aumenta la duración y potencia del
anestésico local, por lo que el anestésico local se queda mucho más tiempo en la fibra
nerviosa. Entonces para hacer que dure mas tiempo el anestésico se mete el vasoconstrictor
(como adrenalina, felipresina).
El problema con el vasoconstrictor es que a Ph 6 se oxida o se degrada, y para evitar esto se
se mete el antioxidante.
La solución que estaba con un ph mayor a 7, con el antioxidante (es un sulfito) baja a un ph
de 4.2 (Ph ácido).
Se puede colocar los conservantes antisépticos, para tener la solución libre de
contaminantes (parabenos)
Pero el rango de ph es de 5.5 si la solución anestésica contiene vasoconstrictor.
Al estar en un ph 4.2 se necesita de un estabilizante de Ph que aumente el Ph, es decir con
una base, se utiliza el hidróxido se sodio y se lleva así el ph a 5.5 evitando la oxidación del
vasoconstrictor.

SOLUCION ANESTESICA SIN VASOCONSTRICTOR: El Ph debe ser de 7.

Si no se tiene vasoconstrictor no se utiliza los antioxidantes.
El cartucho con agua y la solución anestésica tendrá un Ph mayor a 7.
Entonces se debe colocar el ac. Clorhídrico para que el Ph disminuya y quede un Ph de
máximo 7.
Ya que, si se coloca el Hidróxido de sodio, el Ph de la solución aumentaría

ESTRUCTURA DEL ANESTESICO LOCALES

Se pueden dividir en tres partes:

- GRUPO AROMATICO, LIPOFILO: Aquí estará una
cadena lateral, es el que da la liposolubilidad, mientras
más grupos tenga la cadena lateral, va ser mas
liposoluble y penetrara mayormente la fibra nerviosa.
 - CADENA INTERMEDIA:
--- GRUPO ESTER: Esta cadena dará
liposolubidad y el grado de metabolización. Los
esteres vienen metabolizados a nivel sanguíneo,
se convierten en análogos de ácido
paraaminobenzoico, son análogos de los
parabenos, por eso producen más reacciones
alérgicas que las del grupo amida.
La cadena intermedia va a liposolubilidad, toxicidad y metabolización.

---- ES UNA AMIDA: Mayormente se metabolizan en el hígado y algunas a nivel

pulmonar.

- GRUPO AMINO: Es un grupo hidrófilo, va a la hidrosolubilidad del fármaco,

permite la unión del fármaco con las proteínas, ayuda a que el fármaco pueda
difundir a través del líquido intersticial.

Todos los fármacos deben tener una parte hidrosoluble y una liposoluble
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COEFICIENTE DE PARTICIÓN LIPIDO/AGUA: Todos los fármacos estructuralmente
tienen grupos liposolubles e hidrosolubles, mientras mayor sea el coeficiente de partición
mayor será su liposolubilidad
En el ejemplo dado
Hay dos partes liposolubles y una hidrosoluble, ya que tenemos membranas y hay partes
hidrosoluble y liposoluble por lo que el fármaco tiene que pasar, en el grupo amino da
hidrosolubilidad permite que el fármaco pueda difundir a través de las moléculas que tienen
afinidad al agua por lo que también indica la unión a las proteínas plasmáticas.
El grupo animo hidrófilo permite que el fármaco se pueda difundir a través del líquido
intersticial.
VASOCONSTRICTORES (Problemáticos en los anestésicos locales) EMPLEADOS.
Los que más se han utilizado en los anestésicos locales son:
 Catecolaminas: en este grupo pertenece la adrenalina, antes se utilizaba también
la noradrenalina pero entro en desuso.
 Polipéptidos: en este grupo pertenece la felipresina
La adrenalina, en ciertas circunstancias da problemas a nivel cardiaco, aumenta la presión
arterial y puede provocar daños cardiacos.
La felipresina, tiene su mismo efecto, pero no produce problemas a nivel cardiaco.
En odontología el efecto de vasoconstrictor se va a producir en los receptores Alfa α; que
predominan en el periodonto, las mucosas y la submucosa bucal.
α: producen Vasoconstricción (menos sensibles a epinefrina). tiene 5 subtipos de
receptores.
β: producen Vasodilatación. Tiene 3 subtipos de receptores.
Al utilizarse los vasoconstrictores
En concentraciones altas se produce Vasoconstricción
En concentraciones bajas se produce Vasodilatación.
SISTEMA ADRENERGICOS: en el cual se va a liberar o utilizar como neurotransmisor
la adrenalina, constituidos por receptores alfta (α) y beta (β)
CONTRAINDICACIONES DE LOS VASOCONSTRICTORES
 C. Absolutas: enfermedades cardiovasculares (angina de pecho, infartos de
miocardio), hipertiroidismo no controlado (hace que la glándula suprarrenal
produzca adrenalina y nuestro cuerpo ya tiene adrenalina por lo que se va a producir
una elevada concentración de adrenalina), diabetes no controlada (al igual que el
hipertiroidismo no controlado) y asma esteroide dependiente.
 C. Relativas: pacientes con antidepresivos tricíclicos, con medicamentos
antipsicóticos, con inhibidores de la MAO (monaminoxidasa; es la enzima que
ayuda en la recaptaciony degradacion de la adrenalina. Nosotros tenemos
 terminaciones nerviosas simpáticas que liberan adrenalina y se quedan en el
espacio intersináptico, la enzima MAO recaptación y degradación de la adrenalina
para que no quede en el espacio intersináptico, por lo que el inhibidor del MAO
bloquea la enzima y no cumple su función y la adrenalina queda mucho más tiempo
en el espacio intersináptico) , con beta bloqueadores, abuso de cocaína
SINTOMAS DE TOXICIDAD.
 Desorientación  Zumbidos de oídos
 Dificultad para hablar  Cefaleas
 Temblores  Vómitos
 Agitación
Los más graves son:
 Perdida de conciencia  Estado cianótico
 Estado convulsivo crónico  Muerte por asfixia o depresión
 Respiración insuficiente e ineficaz cardiovascular
INTERACCIONES ASOCIADAS CON LOS VASOCONTRICTORES
Indicaciones
Los vasoconstrictores los vamos a encontrar en:
 anestésicos locales
 en el hilo hemostático utilizados para la retracción gingival.
Hay que tener en cuenta en el uso de vasoconstrictor que se puede presentar reacciones
sistémicas que son bastantes cortas, pero pueden causar:
 Fibrilación auricular
 Infarto agudo del miocardio
 Accidentes cerebrovasculares
Hay que tener cuidado con pacientes que presenten una patología de base ya que pueden
presentarse una sobredosis o una interacción farmacológica.
DOSIS MAX DE ADRENALINA EN ADULTO SANO: 0.2 mg -20 ml cartucho diluido
1:100.000
DOSIS MAX EN CARDIOPATIAS E HIPERTIROIDISMO; 0.04 mg – 4 ml cartucho
diluido 1:100.000
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INTERACCIONES ASOCIADAS CON LOS VASOCONTRICTORES V/C Y
BLOQUEADORES BETA
La beta bloqueadores son fármacos utilizados en el caso de migraña, infarto agudo al
miocardio, hipertensión, crisis de pánico, hipertiroidismo
Los betabloqueantes no selectivos como el propanolol: se encargan de bloquear los
receptores Beta 1 y Beta 2, mientras que los selectivos se encargan de bloquear a los
receptores beta 1
Si un paciente está siendo tratado con betabloqueantes no selectivos significa que la
adrenalina solo estará haciendo efecto sobre los Alfa porque los receptores Beta 1 y 2 ya
están siendo ocupados entonces a la adrenalina no le queda otro receptor más que el Alfa.
Al unirse la adrenalina con el receptor alfa puede causar un aumento de la presión arterial y
una bradicardia refleja.
Recomendaciones:
 Emplear concentraciones menores de adrenalina (aquí se habla de soluciones
anestésicas más diluidas es decir 1:200.000) o seleccionar una formulación sin
vasoconstrictor
 No emplear hilos de retracciones impregnados con adrenalina porque aumentaría la
concentración de adrenalina
 Siempre monitorear al paciente al usar vasoconstrictor con betabloqueantes no
selectivos.
INTERACCIONES DE VASOCONTRICTOR Y LOS ANTIDEPRESIVOS
TRICICLICOS
Los antidepresivos tricíclicos son utilizados en casos de depresión, ansiedad, dolor
neuropático, enuresis nocturna, etc.
Mecanismo de acción de los antidepresivos tricíclicos: Bloquean la recaptación de la
adrenalina (terminaciones nerviosas)
La adrenalina se libera en las terminaciones nerviosas en el sistema simpático, entonces los
antidepresivos tricíclicos se encargan de bloquear la recaptación de la adrenalina por lo
tanto se van a quedar mas tiempo en el espacio intersináptico. Por eso si se usa la
adrenalina causaría un aumento de concentración en el organismo
Recomendaciones:
 Emplear dosis mínimas de adrenalina
 No impregnar los hilos de retracción con adrenalina
INTERACCIONES DE VASOCONTRICTOR CON COCAINA:
EL mecanismo de acción de la cocaína es bloquear la recaptación de las catecolaminas
(adrenalina, dopamina, serotonina). Al bloquear la recaptación de las catecolaminas, la
cocaína potencia los efectos adrenérgicos de los vasoconstrictores
Recomendaciones:
 Investigar los signos y síntomas de uso de cocaína como son: Lesiones en las
paredes nasales y piel, agitación, midriasis
 Si el paciente consumió cocaína no se lo puede tratar (odontología) porque
produciría un infarto al miocardio. El tratamiento se pospone al menos 48 horas
después de ingesta de cocaína.