Anestésicos Locales

Se le conocen a estos como los fármacos que

bloquean la conducción nerviosa por medio de una
vía local.
Tipos de anestésicos locales
 Tópicos:
 Anestesia local por aplicación de un anestésico directamente a la
superficie del área a anestesiar.
 Infiltrativa:
 Anestesia local producida inyectando una solución de anestésico
directamente en los tejidos. Ejemp. Intrapapilar.
 Por bloqueo:
 Anestesia regional por bloqueo nervioso inyectando la solución
en un área adyacente al nervio.
 Mecanismo de acción
El funcionamiento normal de una Cuando se infiltra el anestésico atraviesa
neurona requiere de sodio. la membrana nerviosa

Penetra del interior al exterior de la Cesa la capacidad del nervio para

membrana neural, pasa a traves de los conducir un impulso, perdiendo la
conductos para el ion. función nerviosa.

Impide el paso de sodio a través de los

Originan la despolarización y propaga el poros de la membrana nerviosa, esto
potencial de acción. Cuando el potasio para que exista una conducción normal
sale, ocurre repolarización e inactividad del anestésico.
Biotransformación
 Esteres:
 Se hidrolizan por la colinesteresa del plasma e hígado.
 Dosis pequeñas se hidrolizan en sangre antes de llegar al hígado.
 Colinesteresa anormal hereditaria inhiben hidrólisis.
 Amidas:
 Se hidrolizan y oxidan principalmente en el RE del hígado.
 Problemas hepáticos metabolizan a menor velocidad, puede
haber una intoxicación.
 Prilocaína se metaboliza en hígado a ortoluidina, produciendo
una metahemoglobulinemia.
 Toxicidad:
 Reacción nociva o contraria de un organismo a una dosis dada
de agente.
 Oxidación: adenocromo, parduzco que carece de actividad.
Se aplica un agente reductor, el más usado es el pirosulfuro o
el bisulfito de sodio.
 En raras ocasiones la anestesia por bloqueo puede llegar a
bloquear al nervio facial, produciendo una parálisis reversible
unilateral de la cara.
Componentes del anestésico
 Droga anestésica
 Vasoconstrictor
 Conservador
 Agua
 NaCl
 Parabenos (Conservadores):
 Compiten con el vasoconstrictor por el oxígeno disponible en la
cápsula.
 Retrasa la oxidación.
 Evita la contaminación bacteriana.
 Los más comunes son:
 Bisulfato de Na.
 Etilparabeno
 Propilparabeno
 Metilparabeno
Vasoconstrictores (Catecolaminas)

 Constricción de los vasos

 Todos son del tipo adrenérgicos (simpaticomiméticos)
 Actúa en receptores alfa y beta
 Los más comunes son:
 Adrenalina (Epinefrina): .2 mg
 Noradrenalina (Norepinefrina): .34 mg
 Fenilefrina (Neosinefrina): .4 mg
 Levonordefrina (Neo-coberfrina): 1.0 mg
 Felipresina (Octapresin)
 Adrenalina (Epinefrina) o Suprarrenina
 Aumenta la potencia del anestésico y retarda su absorción.
 Mecanismo de acción:
 Regulado por estimulación de los receptores alfa en los vasos en el sitio de
aplicación.
 Concentración ideal en la práctica odontológica:
 1:100,000 – 1:200,000
 Ph: 6
 Dosis máxima: .2 mg
 No se administra en pacientes hipertensos, con problemas cardiovasculares o
con hipertiroidismo.
 En individuos susceptibles puede llegar a dar efectos colaterales como
taquicardia, arritmias cardiacas, cefaleas, aumento de la presión arterial,
puede evolucionar a un edema pulmonar y a fibrilación ventricular.
 En un individuo sano, sólo tener cuidado con grandes dosis y por alguna
administración por vía endovenosa.
Noradrenalina (Norepinefrina) o
Levofreda
 Es la mayor amina vasopresora que se encuentra en los nervios
adrenérgicos posganglionares y puede componerse con el 15% del
contenido amínico de la médula suprarrenal.
 Menor toxicidad que la adrenalina al ser administrada por vía sistémica.
 En la mayoría de los casos, la levofreda es menos activa que la epinefrina,
menos duradera, da origen a una vasodilatación secundaria.
 Eleva la presión arterial más que la epinefrina, acompañada de
bradicardia refleja (se da atropina).
 Se utiliza por vía endovenosa debido a que daña a los tejidos por otra vía.
 No recomendada para uso odontológico.
 pH: 3.4
 Dosis en paciente sano: .34 mg
 Concentración ideal: 1:030,000
Levonordefrina (Neo-cobefrina)
 Sustituto sintético de la adrenalina que se utiliza para
prolongar la absorción de los anestésicos locales.
 Tiene la quinta parte de la actividad de la adrenalina.
 Menor toxicidad debido a su baja actividad.
 Concentración ideal: 1: 020,000
 Dosis: 1.0 mg
 En pacientes con degeneración del miocardio: 0.4 mg
Felinefrina (Neosinefrina)
 Amina simpaticomimética sintética, muy similar a la
epinefrina.
 Es el más estable y débil vasoconstrictor, muy durable debido
a su estabilidad.
 Buen efecto local con cambios cardiovasculares sistémicos
mínimos.
 REFIERE a pacientes con problemas cardiacos ya que pocas
veces presentan arritmias.
 Daño menor a los tejidos que la adrenalina.
 Concentración ideal: 1:2,500 – 1:20,000
 Dosis: .4 mg
Felipresina (octapresin)
 Actúa en las paredes de los vasos pero no a nivel de los
receptores ya que no hay para ella, provocando
vasoconstricción menos intensa pero más duradera que la
adrenalina.
 Indicada para pacientes cardiópatas (hipertensos).
Padecimientos que incrementan el
riesgo en la práctica
 Hipertensión de 200/115 mmHg o mayor
 IM
 Apoplejía en lapso de 6 meses.
 Angina de pecho.
 Arritmias cardiacas descontroladas
Prevención
 Manejo de la historia clínica.
 Aspiración.
 Infiltrar la menor cantidad de solución anestésica posible además
de hacerlo lentamente.
 Evitar repetir inyecciones en el mismo sitio.
 Se tranquiliza al paciente, administra oxígeno, vigilan los signos
vitales.
 Presión arterial elevada o disnea se pone al paciente en posición
semireclinable.
 Pérdida de conciencia se coloca en posición supina, si hay crisis
convulsiva de más de 4 o 5 min se coloca diazepam.
 Paro respiratorio o cardiaco, se hace RCP.
 Alergia se administra adrenalina, esteroides y antihistamínicos.
Anestésicos tópicos
 Anestesia superficial, directo en la mucosa.
 Para evitar dolor en la punción.
 Presentación en pomada, gel aerosol.
 Disminuye el reflejo nauseoso excesivo.
 Clorobutanol: Pulpa expuesta o dolor pulpar.
 Lidocaína, benzocaína, diclonina: tejidos lacerados.
 Pueden producir reacciones alérgicas, en susceptibles puede
producir dermatitis alérgica.
Anestésicos locales
 Amidas:
 Lidocaína (Xilocaína)
 Mepivacaína (Carbocaína)
 Prilocaína (Citanest)
 Bupivacaína (Marcaína)
 Etidocaína (Duranest)
Anestésicos locales
 Ésteres:
 Procaína (Novocaína, etocaína, neocaína).
 Propoxicaína (Ravocaína, pravocaína).
 Tetracaína (Pentocaína, pantocaína).
 Benzocaína (Ethylaminobenzoato)
Anestésicos locales
 Alcoholes
 Alcohol etílico
 Alcoholes aromáticos: bencilo, saligenina.
 AMIDAS
 Lidocaína (xilocaína):
 Mayor uso .
 Acción rápida.
 Usos: tópica, infiltrativa y por bloqueo.
 Con adrenalina disminuye absorción, toxicidad y prolonga su acción.
 En dosis de 100 mg al 1 ó 2% se aplica endovenosa durante la anestesia
para corregir arritmias ventriculares que ocurren durante la intervención.
 Concentración con adrenalina: 1:100,000 ó 1:050,000. Duración:
Bloqueo pulpar 60-90 min; tejido blando: 2-4 horas.
 Lidocaína 15 ml al 2% (300mg): Bloqueo pulpar: 5-10 min; tejido blando:
1-2 horas.
 Cuidado con pacientes que han sufrido IAM. Pacientes con fenitoina y
propanolol.
 Mepivacaína (Carbocaína).
 Misma potencia que la lidocaína pero menor efecto
vasodilatador.
 No se utiliza como tópico.
 Menos tóxico, se metaboliza rápido.
 La carbocaína no tiene parabeno (conservador). Ideal cuando
presenta alergias.
 Dosis máxima: 15 ml de solución al 2% (300 mg).
 Soluciones al 2% con levonordrefina de 1:020,000
 Bupivacaína (Marcaína).
 Muy común, potente con larga duración.
 Su comienzo de acción se observa entre los 5 y 7 min de su
aplicación, anestesia máxima llega a los 15 a 20 min.
 Concentración para uso dental: .5%, se puede hacer
sinergismo con adrenalina.
 Puede producir o precipitar arritmias cardiacas.
 1era opción para embarzadas.
 Etidocaína (Duranest).
 Duración prolongada, potente y toxicidad baja.
 Es mejor que la bupi, mepi y lido en cuanto la penetración y
difusión del anestésico.
 Concentración de .5% a 1%.
 Se metaboliza en hígado, se excreta en riñón, cuidado con
problemas hepáticos y renales.
 Prilocaína (Citanest).
 Efecto vasodilatador menor que la lidocaína.
 Se metaboliza con mayor rapidez.
 Recomendable en hipertensos.
 Menor toxicidad.
 Bloqueo regional:
 Pulpa: 60 min
 Tej. Blandos: 2 a 4 horas.
 Infiltración:
 Pulpa: 5-10 min
 Tejidos blandos: 1 a 2 horas.
Ésteres
 Propoxicaína (Ravocaína).
 7 a 9 veces más potente que la procaína; 8 a 10 más tóxico.
 No se utiliza por su toxicidad.
 Se puede agregar de 0.4 a 2% de levonordrefina al 1:020,000 o
Noradrenalina al 1:030,000.
 Anestesia pulpar: 30 a 60 min.
 Tejidos blandos: 2 a 3 horas.
 SE UTILIZA cuando estén contraindicadas las amidas.
 Procaína (Novocaína).
 El de menor toxicidad de los locales (lidocaína +2)
 Concentración al 2%
 Se hace sinergismo con tetracaína o propoxicaína.
 Dosis máxima: 20 ml de una solución a 2%.
 Procaína sin vasoconstrictor: 12-15 min
 Procaína con epinefrina (1:100,000): 30-45 min . 1:050,000: 60-90
min.
 No se usa para:
 Eliminación de pulpa vital
 Anestesia prolongada
 Si hay alergia a penicilina (inhibe la actividad antibacteriana de las
sulfoamidas).
 Si está en dosis altas de sulfoamidas impide la acción de la procaína.
 Tetracaína (Pantocaína)
 Muy potente y tóxico.
 Aminoester de larga duración.
 Tópico eficaz.
 Se absorbe rápidamente.
 Por su toxicidad no debe exceder de 20 ml (1 ml de una
solución a 2%).
 No se aplican en tejidos escoriados o lacerados.
 Se utiliza para embarazadas como anestesia raquídea.
 Dosis máxima es de 50 mg.
 Benzocaína (etilaminobenzoato).
 Anestésico tópico
 Rápida absorción, no produce efectos sistémicos.
 Sinergismo con tetracaína para hacer mejor efecto.
 Se utiliza en forma de polvo para aplicar en heridas y úlceras.
 Cocaína (cocaína).
 Alcaloide natural de las hojas de coca de Perú.
 Fue el primer anestésico utilizado.
 Propiedades eufóricas y alta toxicidad.
 Se utiliza tópicamente para vías respiratorias superiores
(faringe, laringe y tráquea).
 Se aplica por medio de torundas en una concentración de 1.4
y 10%.
 Diclonina (Dyclone).
 No es amina ni éster, se usa cuando haya sensibilidad de los
mismos.
 Anestesia lenta, espera de 10 min para realizar el acto.
 Concentración en odontología: 0.5%, se absorbe en piel y
mucosas, suele ser irritante.
Contraindicaciones para analgesia
local
 Se necesita realizar una buena historia clínica.
 Implica la cooperación del paciente, por ello no se puede
realizar en pacientes muy jóvenes, ancianos con daño cerebral
grave, dementes o pacientes muy nerviosos, excitables o
histéricos.