Los anestésicos locales actúan fundamentalmente bloqueando la conducción

nerviosa a través de los canales de Na voltaje dependiente.

Tienen varios usos:

❑ Dolor crónico, pEj: la neuralgia postestética.

❑ Dolor agudo (postoperatorio, parto sin dolor).
❑ Control de los incrementos de la presión endocraneana.
❑ Agentes antiarrítmicos.

Pueden ser aminas o esteres. Las aminas son soluciones más estables, por lo que
no crean tanto efectos adversos.

La procaína fue el primer anestésico sintético (después de la cocaína). Es un éster.

Tiene metabolismo de esterasas del plasma y puede generar metabolitos derivador
del acido paraaminobenzoico.

La cocaína es el único de ellos que tienen propiedades vasoconstrictores.

Los anestésicos locales bloquean la conducción de impulsos sensitivos desde la

periferia al SNC, donde suprimen la sensibilidad bloqueando los canales de Na
voltaje dependiente.

En concentraciones altas son capaces de disminuir la actividad motriz. Inhiben los

canales de Na de la membrana neuronal.

Los anestésicos locales primero van a actuar en las fibras sensibles finas no
amielínicas que conducen impulsos de dolor, temperatura y actividad autónomo, es
decir, las fibras amielínicas tipo C.
Los clasificamos según el sitio donde generan el bloqueo en el canal de Na.

Los anestésicos locales son bases débiles, por lo que el pH en el sitio de absorción
es fundamental. En sitios de inflamación, donde el pH es acido, se dificulta su
absorción.

El segmento 4 es el sensible a los cargos de voltaje, para que se abra el canal.

En el segmento 6 tiene un punto llamado el trímero de inactivación y es el sitio de

acción de muchos de los anestésicos locales. El anestésico local debe penetrar
porque este sitio está a nivel intracelular.

La benzocaína tiene pobre absorción, por eso se usa tópico. La lidocaína, prilocaina,
mipivacaina, articaína y la bupivacaina actúan en el trímero de inactivación.

Los anestésicos locales existen en dos formas moleculares, una sin carga eléctrica
conocida como base anestésica y que se presenta como RN y otra cargada
eléctricamente llamada catión y que se representa como RNH+.

La base anestésica es la que difunde, cuando no está ionizada, puede cruzar con
facilidad la membrana celular.
Respuestas que inducen las bases anestésicas estando en su forma no ionizada:

1. Estabilización de la membrana
2. Propagación del potencial de acción
3. Aumentar el umbral de excitación.
4. Retardar la velocidad de conducción.

Teniendo en cuenta la tabla anterior, digamos que el medicamento del grafico es la

lidocaína que tiene un porcentaje base de 25%, si administramos 1000, solo 250
serán RN (bases anestésicas) y el otro 75% no difundirá. Una vez difunde, vuelve a
pasar lo mismo, de esos 250, se mantienen 70 como RN y 180 (75% de esos 250) se
vuelven catión (RHN+), el catión la forma molecular del anestésico local que
bloqueara el canal uniéndose al trímero de inactivación.
A diferencia de la imagen A, en la imagen B, el ph es ácido, lo que sólo permite que
el 1% se vuelva base anestésica y no el 25%. Lo que llega a ser base catiónica a
nivel IC es muy pobre, lo que no permite que se genere el bloqueo.

La procaína demora para actuar y dura muy poco tiempo actuando.

La benzocaína es la única que tiene un pKa acido (3,5), tiene mala absorción, por lo
que se usa de manera tópica.

Las fibras tipo B tienen impulsos de sensibilidad.

Para bloquear las fibras tipo Aα necesitamos aumentar la dosis y por técnica de
administración. No es lo mismo colocarlo de manera infiltrativa a hacer un bloqueo
troncular o regional (capacidad de penetración mucho mayor).

Cuando es de manera infiltrativa, solo llega a bloquear las C y como mucho las B.
La secuencia de anestesia incluye:

1. Dolor. 4. Propiocepción, sentido del movimiento y posición del cuerpo.

2. Temperatura. 5. Presión profunda.
3. Tacto. 6. Función motora.

FACTORES QUE INCLUYEN EN LA ACCIÓN DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES.

El pKa es importante para el comienzo de acción. Entre más bajo, el comienzo de

acción es más rápida.

La liposolubilidad es sinónimo de potencia. Entre más liposoluble, más potente.

Todos los anestésicos locales producen vasodilatación, a excepción de la cocaína.

La vasodilatación tiene que ver con la potencia y la duración anestésica. Dura
menos porque va a llegar más rápido a circulación sistémica y se va a distribuir.

Cuando usamos vasoconstrictores con anestesicos locales lo que buscamos es

aumentar el tiempo de acción.

FARMACOCINÉTICA DE ANESTÉSICOS LOCALES.

Las amidas tienen metabolismo hepático, los ésteres tienen metabolismo
plasmático. La excreción de ambas es renal.

Las amidas han ido desplazando a los ésteres paulatinamente. La lidocaína es una
de las más usadas.

Como podemos ver en la tabla,

todos tienen vida medica corta, por
lo que si vamos a hacer
procedimientos largos, debemos
agregar vasoconstrictores.

Los agentes vasoconstrictores no se

pueden usar cuando vamos a hacer
procedimientos en lugares distales,
pEj: dedo, oreja, punta de la nariz.
Hay que tener mucho cuidado con
eso.

Los anestésicos locales tienen una fracción

liposoluble y una fracción hidrosoluble. El
puente que los une es una amida o un éster.

En nomenclatura, podría ser útil notar que

los aminoésteres tienen una solo ‘i’ en su
nombre y las aminoamidas tienen más de
una ‘i’.
 Conocer la actividad vasodilatadora es importante para
tener en cuenta que hay ciertos pacientes que no tienen
tolerancia con los vasoconstrictores, por lo tanto, en estos
pacientes, podríamos usar el anestésico local que tenga
menos actividad vasodilatadora.

VASOCONSTRICTORES.

La norepinferina se usa mucho menos que la epinefrina, tiene mayor riesgo de

necrosis. La epinefrina es diplomática, es decir, ocupa tanto receptores α como
receptores ß en las mismas proporciones.

Contraindicaciones de los vasoconstrictores: enfermedad cardiovascular,

hipertiroidismo no controlado, diabetes no controlada, asma esteroidea
dependiente (por riesgo de potenciación simpática por TTO con corticoides) y
feocromocitoma.
Contraindicaciones relativas:

❑ Pacientes con TTO de antidepresivos tricíclicos.

❑ Pacientes con medicamentos del tipo de las fenotiazinas.
❑ Pacientes tratados con inhibidores de la MAO.
❑ Pacientes que toman ß bloqueadores.
❑ Abuso de cocaína.

El uso de los vasoconstrictores es importante porque al tener menor concentración

equivale a menos efectos adversos y menos concentración sistémica, significa
mayor tiempo de duración.

Algunos anestésicos locales vienen con clorhidrato para darles estabilidad. No se

requiere vasoconstrictor en anestesia infiltrativa.

LIDOCAINA.

Es la de mayor uso, se utiliza en anestesia rápida. Se absorbe vía oral, respiratoria

o endovenosa.

Con adrenalina disminuye su absorción, efectos adversos: somnolencia, zumbidos

mareo fasciculaciones, convulsiones, depresión respiratorio y coma. Estos efectos
adversos se ven más que todo en intoxicación.

Dosis: 4,4 – 7 mg/kg. Sin pasar de 300mg

BUPIVACAINA.

Tiene larga duración y mayor bloqueo sensitivo que motor. Se usa para lograr un
parto sin dolor. Es más cardiotóxico que la lidocaína, provoca arritmias
ventriculares graves, depresión del miocardio por bloqueo de niveles de Na al final
de la diástole.

Dosis: Está entre 1,3 – 2 mg/kg. Sin sobrepasar los 90mg.

CLORPROCAINA.

Inicio rápido, acción breve y poca toxicidad son sus ventajas. Tiene un bloqueo
sensitivo y motor prolongado. Aplicado vía raquídea o epidural.

MEPIVACAINA.

Acción interminedia, toxica para neonatos y no se usa en obstetricia. Su toxcidad

en el neonato es debido a su pKa y el pH de la sangre neonatal. Dosis: 4,4mg/kg
sin exceder los 300mg.

PIRLOCAINA (CITANEST).

Es una de las más usadas. Después de la lidocaína y bupivacaina es la más usada.

Es que la menos vasodilatación produce, por lo que el uso de vasoconstrictores no
podría ser necesario.

Mayor riesgo de metahemoglobinemia (todos los anestésicos locales tienen ese

riesgo) por uno de sus metabolitos.
PROPARACAINA.

Es tópico. Exclusivo para uso oftamologico. Se alterna con tetracaína.

TETRACAINA.

Larga duración, potente y acción prologada. Es muy tóxica pero se utiliza en

anestesia raquídea tópica en oftalmología.

ROPIVACAINA.

De larga acción, menos cardiotóxica que la bupivacaina. Es menos potente para

producir anestesia pero se puede usar para anestesia epidural y regional.

REACCIONES ADVERSAS.

1. Hipersensibilidad.
2. Estímulos vágales (mareo, desmayo, hipotensión y bradicardia). En posición
de trendelenburg, si no reacciona, tto con atropina.
3. Estimulación simpática.
4. Alergia.

Todas las reacciones adversas se dan por toxicidad o sobredosis.

COMPLICACIONES:

1. Dolor 7. Trismo.
2. Hematoma 8. Mordeduras.
3. Empalidecimiento cutáneo. 9. Lesiones mucosas.
4. Parálisis facial o parresia. 10. Necrosis
5. Parestesia. 11. Infección.
6. Diplopía.