UNIVERSIDAD DE GUAYAQUIL

FACULTAD PILOTO DE ODONTOLOGIA

DOCENTE:

DR. CARLOS ZUMBA

ASIGNATURA

FARMACOLOGIA TERAPEUTICA

PERTENCE

MELANIE VILLEGAS REDROBA

CURSO

5/2

CICLO ACADEMICO

CII 2020-2021
 SISTEMA ADRENÉRGICO

Los receptores adrenérgicos, también llamados adrenoceptores, son receptores que se

acoplan a proteínas G. Las dos sustancias que se acoplan a ellos son la noradrenalina y

la adrenalina, que son dos catecolaminas. También son el lugar en el que se colocan

algunos fármacos del tipo beta-bloqueantes, agonistas β2 y α2, usados para tratar la

hipertensión y el asma, entre otras condiciones médicas.

Muchas células del organismo contienen receptores adrenérgicos, y en ellas se

acoplan catecolaminas que activan el receptor e inducen la estimulación del sistema

nervioso simpático. Este sistema se encarga de preparar al cuerpo para una situación de

huida o lucha, haciendo que se dilaten las pupilas, se incremente el latido cardíaco y, en

esencia, se movilice la energía necesaria para poder sobrevivir a la situación

potencialmente peligrosa o estresante. (Adam & Prat , 2016)

Tipos de receptores

Hay dos grupos principales de adrenoceptores, los cuales se subdividen en 9 subtipos

en total:
Los α están clasificados en α1 (un receptor acoplado a proteína Gq) y α2 (un receptor

que se acopla a una proteína Gi)

• α1 tiene 3 subtipos: α1A, α1B and α1D

• α2 tiene 3 subtipos: α2A, α2B and α2C

Los β están divididos en β1, β2 y β3. Los tres se acoplan a proteínas Gs, pero el

receptor β2 y el β3 también se acoplan a proteínas Gi.

FUNCIONES:

Incrementar la frecuencia cardíaca: Cuando hay que actuar rápido ante un peligro,

ya sea huyendo o atacando, los músculos tienen que estar listos para trabajar de una

forma más eficiente de lo normal. Pero esto no sale gratis. Si tienen que actuar más

rápido, necesitan más oxígeno y nutrientes.

Dilatar las pupilas: Cuando estamos ante un peligro, nuestros sentidos tienen que

agudizarse con el fin de captar tanta información como se pueda y facilitar nuestra

respuesta. Y uno de los sentidos más importantes, tanto para la huida como la reacción,

es la vista.

Aumentar la producción de las hormonas del estrés: Especialmente la adrenalina

y la noradrenalina. Estas hormonas son las que nos llevan a experimentar estrés físico y

emocional cuando estamos ante un peligro, pero son muy importantes para propiciar

todas las funciones que desempeña el sistema nervioso simpático. El estrés es necesario.

Una vez se ha activado su producción, nuestro rendimiento físico y psicológico

aumenta, aunque la parte “mala” son las emociones negativas que se derivan de su

presencia en el cuerpo.
Incrementar la respiración: Cuando estamos ante un peligro, nuestra respiración se

acelera. Esto es debido a que el sistema nervioso simpático, como “sabe” que se

necesitará más oxígeno del normal para satisfacer las necesidades de los músculos,

envía órdenes a los pulmones para que la tasa de respiración sea también más alta de lo

normal y así captar más oxígeno.

Suprimir las funciones no esenciales: Cuando estamos ante un peligro, el organismo

tiene que destinar todas las energías a mantener los mecanismos de supervivencia, que

son básicamente músculos, cerebro, sentidos, sistema cardiovascular y aparato

respiratorio. Todo lo demás, en ese momento, molesta en el sentido que es malgastar

energías en algo que no nos llevará a responder mejor ante la amenaza.

Aumentar la liberación de glucosa: Con el objetivo de aumentar el rendimiento de los

músculos, el sistema nervioso simpático ordena la liberación de glucosa en sangre, la

cual estaba almacenada en forma de grasa por el cuerpo. De este modo, incluso si hace

tiempo que no comemos, los músculos disponen de un “plus” de energía para garantizar

que siempre podremos actuar de forma rápida y eficiente (e involuntaria) ante los

peligros.
 TIPOS DE RECEPTORES: Hay dos grupos principales de adrenoceptores, los

cuales se subdividen en 9 subtipos en total:

Los α están clasificados en α1 (un receptor acoplado a proteína Gq) y α2 (un receptor

que se acopla a una proteína Gi)

▪ α1 tiene 3 subtipos: α1A, α1B and α1D

▪ α2 tiene 3 subtipos: α2A, α2B and α2C

Los β están divididos en β1, β2 y β3. Los tres se acoplan a proteínas Gs, pero el

receptor β2 y el β3 también se acoplan a proteínas Gi.

SUBTIPOS.

En función de la ubicación de los receptores, la respuesta muscular ante la adrenalina

es diferente. La contracción y relajación de los músculos lisos es, generalmente, baja. El

Adenosín monofosfato cíclico tiene efectos diferentes en el músculo liso que en el

músculo cardíaco.

Esta sustancia, cuando se encuentra en altas dosis, contribuye a la relajación del

músculo liso, incrementando también la contractilidad y el latido cardíaco en la

musculatura cardíaca, un efecto a primera vista, contraintuitivo.

RECEPTORES Α

Los diferentes subtipos de receptores α tienen acciones en común. Entre estas

acciones en común se encuentran, como principales, las siguientes:

▪ Vasoconstricción.

▪ Reducción de la movilidad del tejido liso en el tracto gastrointestinal.

 Algunas sustancias α agonistas pueden ser utilizados para tratar la rinitis, debido a

que disminuyen la secreción de mucosidad. Las sustancias α antagonistas se pueden

utilizar para tratar el feocromocitoma, dado que disminuyen la vasoconstricción causada

por la norepinefrina que se da en esta condición médica.

▪ Receptor α1: La principal acción que desempeñan los receptores α1 implica

la contracción del músculo liso. Producen la vasoconstricción de muchas

venas, incluyendo las que se encuentran en la piel, el sistema gastrointestinal,

la arteria renal y las cerebrales. Otras áreas en las que se puede dar la

contracción del músculo liso son:

▪ Uréter

▪ Conducto deferente.

▪ Músculos pilosos.

▪ Útero encinta.

▪ Esfínter uretral.

▪ Bronquiolos.

▪ Venas del cuerpo ciliar.

Los antagonistas α1, es decir, aquellas sustancias que al acoplarse inducen a acciones

contrarias a las que desempeñarían los agonistas, son utilizados para tratar la

hipertensión, induciendo a una disminución de la presión sanguínea, y también la

hiperplasia benigna de próstata.

Receptor α2: El receptor α2 se acopla a proteínas Gi/o. Este receptor es presináptico,

induciendo a efectos de retroalimentación negativa, es decir, de control, sobre sustancias

adrenérgicas como es el caso de la norepinefrina.

 Por ejemplo, cuando la norepinefrina es liberada en el espacio sináptico, activa este

receptor, haciendo que se disminuya la liberación de la norepinefrina desde la neurona

presináptica y, así, evitando que se dé una sobreproducción que implique efectos

negativos en el conjunto del organismo.

Entre las acciones del receptor α2 se encuentran:

▪ Disminuir la liberación de insulina en el páncreas.

▪ Incrementar la liberación de glucagón en el páncreas.

▪ Contracción de los esfínteres del tracto gastrointestinal.

▪ Control de la liberación de norepinefrina en el sistema nervioso central.

▪ Incrementar agregación de plaquetas.

▪ Disminuir resistencia vascular periférica.

Las sustancias agonistas del α2 se pueden usar para tratar la hipertensión, dado que

disminuyen la presión sanguínea incrementando las acciones del sistema nervioso

simpático.

Los antagonistas para estos mismos receptores se usan para tratar la impotencia,

relajando los músculos del pene y favoreciendo el flujo sanguíneo en la zona; la

depresión, dado que suben el estado anímico incrementando la secreción norepinefrina.

RECEPTORES Β: Los agonistas de los receptores β se utilizan para el fallo

cardíaco, dado que incrementan la respuesta cardíaca en caso de que haya una

emergencia. También se utilizan en el shock circulatorio, redistribuyendo el volumen

sanguíneo.
 Los antagonistas β, llamados beta-bloqueantes, se utilizan para tratar la arritmia

cardíaca, dado que disminuyen la respuesta del nódulo sinoauricular, estabilizando la

función cardíaca. Al igual que con los agonistas, los antagonistas también pueden

utilizarse en el fallo cardiaco, previniendo la muerte súbita relacionada con esta

condición, que suele deberse a isquemias y arritmias.

También se usan para el hipertiroidismo, reduciendo la excesiva respuesta sináptica

periférica. En la migraña son utilizados para reducir la cantidad de ataques de este tipo

de dolor de cabeza. En el glaucoma se utilizan para reducir la presión dentro de los ojos.

Receptor β1: Incrementa la respuesta cardíaca incrementando el latido cardíaco, la

velocidad de conducción y el volumen sistólico.

Receptor β2: Las acciones del receptor β2 incluyen:

▪ Relajación músculo liso de bronquios, tracto gastrointestinal, venas y músculo

esquelético.

▪ Lipólisis del tejido adiposo (quema grasa).

▪ Relajación útero en no embarazadas.

▪ Glucogenólisis y gluconeogénesis.

▪ Estimula la secreción de insulina.

▪ Contracción esfínteres del tracto gastrointestinal.

▪ Comunicación inmunológica del cerebro.

Los agonistas del β2 se utilizan para tratar:

▪ Asma: reducen contracción del músculo bronquial.

▪ Hipercalemia: incrementan la toma de potasio celular.

▪ Parto prematuro: reducen la contracción del músculo liso uterino.

Receptor β3: Entre las acciones del β3 se encuentran incrementar la lipólisis del tejido

adiposo y la relajación de la vejiga.

Los agonistas del receptor β3 se pueden utilizar como fármacos para la pérdida de

peso, aunque su efecto está todavía siendo estudiado y se ha relacionado con un efecto

secundario preocupante: temblores en extremidades.

Bibliografía
Adam, A., & Prat , G. (2016). Psicofarmacología: Mecanismo de acción, efecto y

manejo terapéutico. Barcelona, España: Marge Medica Books.

Valsecia, M. (2017). FARMACOLOGIA DEL SISTEMA SIMPATICO O

ADRENERGICO. Obtenido de

https://med.unne.edu.ar/sitio/multimedia/imagenes/ckfinder/files/files/cap9_sim

p.pdf