• Formas de administrar los

anestésicos
• General→ Hay perdida de
conciencia
• En el resto no hay perdida
de conciencia
La actividad de los receptores TRPV
modulan la apertura de canales de
sodio, potasio y calcio

Anestésicos locales

• Anestésico (dolor y otras sensaciones)-

Analgésicos (dolor)
• Fármacos más usado como anestésico local →
Lidocaína, esta funciona ya que altera la función
de los canales de sodio (los bloquea), no se
despolariza la neurona, por lo tanto, no hay
impulso nervioso.
• Los canales se bloquean desde adentro, para
poder entrar debe ser lipofílico y para cerrar el
canal debe ser hidrofílico, necesita un pH similar
al suyo para poder entrar y dentro debe ser
distinto para que pueda bloquear el canal

Estos son estabilizadores de la membrana, los cuales disminuyen reversiblemente la tasa de despolarización
y repolarización de las membranas excitables en nociceptores. Inhiben la entrada de sodio alterando la
conductividad de los canales.
Este tipo de anestésico existe en dos estados, acido (protonado) y básico (no ionizado), los cuales están en
equilibrio con su pH y el pH ambiental. Los agentes anestésicos son bases débiles. A pH fisiológico, existe
una mezcla de fármaco ionizado y no ionizado. Esto es importante, ya que sólo el fármaco no ionizado
atraviesa la membrana, pero sólo el fármaco ionizado es activo.
 Las fibras nerviosas se La pérdida de
bloquean en el siguiente sensibilidad ocurre en
orden: el siguiente orden:
1. Pequeñas fibras 1. Dolor
mielinizadas 2. Temperatura
2. Pequeñas fibras 3. Tocar
amielínicas 4. Presión
3. Grandes fibras
mielinizadas
4. Grandes fibras
amielínicas

La primera sensación que se pierde es el del dolor, ya que la fibra c es la más delgada y así se llena más
rápidamente de lidocaína
➔ Fibra de dolor lento es la fibra c
➔ Fibra de dolor rápido es la fibra a delta, esta es la ultima en verse afectada dado a que es más
gruesa, esta es la fibra motora, la del movimiento

Anestesia General

Esta se define como la perdida de conciencia y reactividad ante estímulos dolorosos intensos, es producida
de forma reversible por la presencia de un fármaco a niel del SNC
Su objetivo es poder realizar manipulaciones quirúrgicas con molestias mínimas para el paciente

Efectos
➔ Insensibilidad al dolor
➔ Perdida de los reflejos somáticos
➔ Amnesia completa en el acto quirúrgico
➔ Relajación de la musculatura esquelética
➔ Perdida de conciencia
◼ Parálisis inducida químicamente
◼ Inmovilidad, cortar información desde el encéfalo a medula espinal
Deseo: Obtener todos los efectos en grado optimo y con un solo anestésico
Problema: Concentraciones elevadas pueden conllevar a un riesgo de provocar depresión de los centros
bulbares esenciales, de la presión arterial o de la contractilidad y el ritmo cardiaco.
Se administran varios fármacos de manera simultánea o secuencial
 Analgésicos→Bloqueadores
Neuromusculares→Anestésicos

◼ Fentanilo es un opioide, actúa sobre recetores mu opioides

◼ Bloqueadores ganglionares actúan sobre los receptores nicotínicos, impiden la respuesta
simpática y actúan como relajantes musculares porque impiden la respuesta muscular
◼ El procedimiento se divide así, el anestésico propiamente tal en este esquema, el cual
puede variar según el paciente o protocolos, es el isoflurano

Búsqueda de Analgesia

(morfina, fentanilo, sufentanilo y remifentanilo)

Estos se administran en dosis muy altas por vía IV. El fentanilo y sus derivados son considerados
ventajosos respecto a el uso de la morfina, ya que estos producen una mayor estabilidad circulatoria,
no liberan histaminas y proporcionan una mejor amnesia
◼ Principal mecanismo que se usa para la analgesia son los opioides, esto porque solo bloquean el
dolor, se usan de manera aguada, no tendría que haber tolerancia o adicción

Relajación Muscular

(rocuronio, vecuronio, atracurio, cis-atracurio)

Para poder generar la relajación muscular se utilizan fármacos que bloquean los receptores nicotínicos
de acetilcolina
◼ Son bloqueadores de los receptores nicotínicos a nivel del ganglio. Como estos están en el
musculo también se genera la relajación muscular
 En la práctica clínica, se prefiere provocar la anestesia con fármacos intravenosos y
posteriormente realizar la mantención mediante fármacos inhalatorios.
◼ Algunos se usan como inductores y otro se pueden utilizar a largo plazo durante la cirugía
◼ Las benzo, hacen que funcionen más los receptores gaba
◼ Los efectos adversos son importantes, ya que hay que ver como interactúan estos con la
cantidad de dosis y así el paciente no sufra un paro cardio respiratorio

- Modificación profunda de procesos neutrales que controlan el estado de vigilia

- Perturbación de la transmisión sináptica
- Proceso de hiperpolarización de respuesta neuronal y altera la transmisión

Fármacos anestésicos intravenosos

Su duración es breve y tiene una recuperación rápida. Puede generar una confusión postoperatorio-
mínima y causa perdida de la conciencia rápidamente. Actualmente se usa en procedimientos
quirúrgicos y exploraciones dolorosas en pacientes ambulatorios , cirugías oftálmicas y sedar
pacientes de UCI
- Ocasiona hipertensión, gracias a que reduce la resistencia periférica y posterior bradicardia
- Deprime la respiración
- Induce la amnesia menor
- Provoca dolor en el sitio de inyección
- Gracias a su formula puede generar aumento de los triglicéridos sanguíneos
Es una alternativa para los pacientes hemodinamicamentes inestables o con un requerimiento de
sedación profunda
Tienen una buena acción hipnótica, amnesia y relajación muscular, a pesar de ello carecen de actividad
analgésica y antiemética. Estos no afectan la función respiratoria ni circulatoria, pero potencian las
acciones depresoras de los opioides
Esta relacionado con una mayor incidencia de delirium.

Similar a los anteriores para lograr la sedación superficial, tiene una menor prevalencia de delirium, lo
pueden utilizar pacientes que presentan ansiedad y agitación, especialmente en el proceso de salida de
la ventilación mecánica
Ketamina
Es de acción corta, provoca perdida de conciencia, amnesia y analgesia. A pesar de ellos presentan
muchos efectos adversos asociados a su uso:
- Aparición de sensaciones psíquicas, modificaciones de humor, sueños y estados alucinantes, se
previenen con benzodiazepinas
- Aumento de la presión arterial gracias a el aumento de la actividad simpática
- Se puede ver afectada la frecuencia cardiaca, presión de la arteria pulmonar, presión
intracraneal, presión intraocular y el tono del musculo esquelético, esto gracias a la actividad
estimuladora.

Tiene una buena capacidad hipnótica y un gran margen terapéutico, su recuperación es más rápida y
genera un suave despertar.
No altera la mecánica miocárdica ni la dinámica vascular, por lo tanto, no reduce la presión arterial de
manera significativa
Produce cierta depresión respiratoria con reducción de la ventilación alveolar, dolor en el sitio de
inyección, náuseas y vómitos
Ayuda a facilitar la transmisión mediada por GABA, este interactúa con un sitio alostérico del receptor
GABA-A/cloruro
Manejo delirium Postoperatorio
Este se puede presentar en el 50%-8% de los pacientes sometidos a ventilación mecánica invasiva, con
dosis altas de sedo analgesia o a un uso prolongado de estos fármacos
- NO hay evidencia de profilaxis farmacológica para la prevención del delirium
- El método de mayor eficacia consiste en reducir el uso de BZD y los días de sedación.
- Para el tratamiento del delirium se pueden utilizar fármacos neurolépticos (risperidona o haloperidol)
o dexmedetodimina.

Fármacos anestésicos inhalatorios

Estos son introducidos por inhalación a través de las vías respiratorias, produciendo la mantención de la
anestesia general
a) Gases: oxido nitroso, también conocido como el gas de la risa
b) Líquidos volátiles: Son derivados de halogenados como el isoflurano, desflurano y sevoflurano
La profundidad de la anestesia conseguida de un agente inhalatorio está en función de la presión
arterial que alcanza el anestésico en el cerebro
Factores que determinan la PA del gas en el cerebro
- Concentración del anestésico
- Ventilación pulmonar
- Circulación pulmonar
- Paso de el anestésico (Sangre→ Tejidos→ Sistema nervioso)

➔ El oxido nitroso, oxida la vitamina B12, de manera irreversible lo que genera anemia
➔ Los fluorados se asocian a nefropatías, esto gracias a la libaeracion de fluoruro ingorganico
➔ Isoflurano dessencadena Isquemia Miocardica en los pacientes que sufren enfermedades
corionocas
➔ Desflurano es un irritante potente de las vías aéreas, lo que provoca tos, intensas secreciones y
apnea
➔ Halotano genera lesiones hepáticas, además de elevar el riesgo de arritmias, en chile no se
utiliza

Enfermedad hereditaria que es desencadenada cuando la persona recibe anestesia general , es una
complicación bastante grave, se caracteriza por un estado hipermetabólica del musculo esquelético, se
presenta durante la anestesia o en el postparto inmediato. ). No es desencadenada por los barbitúricos
(tiopental) ni por benzodiazepinas.
◼ Ocurre en casos raros y es un aumento de la temperatura, se genera en respuesta a la acción de
los anestésicos, el musculo es el que lo genera
 Importancia de los Receptores GABA
La mayoría de estos anestésicos actúan como
reguladores alostéricos positivos para el receptor
GABA a nivel del SNC y en altas concentraciones
podrían activar directamente a este receptor
Algunos tienen actividad parecida a las
benzodiacepinas, pero esto no explica todo. Hay
hipótesis que tienen que ver con la alteración de las
membranas físicas de las membranas, complicado de
explicar e hipotético.
Aun se desconocen los mecanismos por los cuales se
pueden inducir la perdida de conciencia, , lo que a
llevado a considerar otras hipótesis ( no
necesariamente excluyentes ) como la alteración de
las propiedades fisicoquímicas de las membranas
neuronales.
No hay un parámetro para definir la inconciencia

Agonistas de GABA Ketamina

.

Oxido nitroso

Funciona como antagonista de los receptores de

glutamato, ya que los bloquea.
Tambien podrían estimular a neuronas inhibidoras
que tienen que ver con la analgesia