Anestésicos locales

Anestesia local: perdida de sensibilidad de una región limitada del cuerpo. Los anestésicos locales
son fármacos que tienen la capacidad de generar anestesia loca

Tienen dos grandes ventajas frente a la anestesia general:

1. Se evitan las anomalías fisiológicas producidas por una anestesia general

2. Se pueden modificar de manera beneficiosa las reacciones neurofisiológicas al estrés y
dolor

El primer anestésico local descubierto fue la cocaína a finales del siglo XIX

Generalidades:

Estructura química: todos los anestésicos locales van a tener en su estructura a un anillo
aromático, lo que le va a brindar propiedades hidrófobas o liposolubles al fármaco, además, va a
tener una cadena intermedia y dependiendo de esta, se va a dividir en dos grandes grupos de AL

1. Por un lado, puede unirse a un grupo ester: anestésicos locales tipo ester
2. Puede unirse a un grupo amida: anestésicos locales tipo amidas

Y en la parte terminar del fármaco un grupo hidrófilo: ionizado o no, que por lo general son un
grupo amino. El grupo hidrófilos son los que van a determinar si el fármaco esta ionizado o no. La
ionización va a limitar o no el mecanismo de acción del mismo

Ionización: los anestésicos locales son bases débiles.

Las bases débiles pueden encontrarse en el cuerpo de 2 formas, 1 cationica o ionizada y en su

forma neutra o no ionizada. La forma ionizada no cruza membrana, la no ionizada o neutra si. Yo
necesito que si cruce membrana

Que cruce membrana significada que pueda pasar la barrera fosfolipidica. Como es a fin a los
lípidos, la forma no ionizada es liposoluble

Que va a determinar que un fármaco se encuentre en su forma ionizada o no ionizada- pues el pH

del organismo

Recordando el pka, el pH en el que una molecula puede disociarse en un 50% en su forma ionzada

Mecanismo de acción: los anestésicos locales van a bloquear la transmisión del impulso nervioso.
De esta manera evitan que las neuronas puedan trasmitir la via del dolor

Lo hace uniéndose a la porción interna de los canales de NA dependientes de voltaje

Recordemos de fisiología. Que las neuronas pueden transmitir el potencial de acción mediante los
canales de sodio dependientes de voltaje, se abren, el sodio entra al medio intra celular y de esta
forma la celula se despolariza y se trasmite el potencial de acción. Los anestésicos locales bloquean
esto
Tipos de fibras nerviosas: los AL tienen un orden de prioridad

Primero se bloquean las fibras de menor diámetro

Fibras del dolor que son tipo a delta y C

Tras la administración de un anestesico local se pierde:

1. La sensación dolorosa
2. La sensación de frio, calor, tacto, y presión profunda
3. La acción motora

Ejemplos: dos grupos, esteres y amidas

Cuadro

Metabolismo: amidas tienen tiempo de acción mas prolongado

Toxicidad sistémica. En el caso de los esteres es menos probable porque se degrada mas rápido

Reacciones alérgicas, aquí sucede los contrario, los esteres tienen mayor posibilidad de reacciones
alérgicas porque puede generar un metabolito que en este caso es el PABA, acido paramino
benzoico que puede generar reacción en algunos pacientes

Estabilidad: los esteres son muy inestables

pKa: es el ph en e que una molecula puede disociarse para tener el 50% en formaa ionizada,
maypritariamente se va a encontrar en su forma ionizada que es la que no cruza membrana es por
eso que su inicio de acción es lento. Amidas como un pka es cercano al ph fisiologico se convierne
en su forma neutra mas rápido por eso su inicio de acción es mas rápido

Efectos de los anestésicos locales en el SNC

Presentan un efecto doble y contrapuesto.

Cuando comienzan a alcanzar concentraciones en el SNc aparece:

1. Efecto de estimulación: inquitud y temblor pudiendo llegar a producir cuadros convulsivos.

Pero según aumenta la concentración
2. Progresivamente cuadros de depresión: puede producir la muerte por depresión del
centro respiratorio

Estos efectos se explican por los diferentes tipos de neuronas bloquedas en cada momento

1. Primera fase de bloquearían las neuronas inhibitorias por lo que se produce el efecto
estimulnte.
2. Al aumentar la concentración se bloquean todos los tipos de neuronas. Efecto depresivo
Si la administración es muy elevada puede que no se observe el efecto estimulante y aparezca solo
el depresivo

Efectos de los AL en aparato cardiovascular

1. Primero actúa en el miocardio

Disminuye excitabilidad
Disminuye conducción
Disinuye fuerza de contraccion

2. Producen vasodilatación arterial

Disminución de la tensión arterial. Colapso cardiovascular

Efectos de los AL en el musculo liso

Relajación de la musculatura lisa,,,,

Anestesia epidural…

Vasoconstrictores: también vemos que se pueden usar vasoconstrictores junto a los anestésicos
locales, esto es debido a que los AL producen vasodilatación de las arteriolas

Si se vasodilatan hace que los fármacos lleguen al torrente sanguíneo y eso no se quiere.

Los vasoconstritores evitan eso y producen disminucon de la velocidad de absorción y disfunsion

del anestesico local y de esta forma van a minimizar la toxicidad sistémica y aumentan la duración
de la acción

Contraindicado en arterias con circulación terminal, por ejemplo en los dedos de las manos o los
pies, ya que al vasoconstritir dichas arterias, puede hacer que se necrose y se produzca gangrena

La cocaína no causa vasod, sino vasoc de manera indirecta al inhibir la recaptacion de las
catecolaminas como las epinefrinas, prolongando la vida media de dicha moléculas, entonces si
unimos cocaína con adrenalina producismo un efecto vasoc muy intenso

Efectos adversos. Estos ocurren mayoritariamente por un efecto en la dosis

Toxicidad sistémica, a nivel de dos sistemas: SNC y cardiovascular

Metahemoglobinemia, que es aquella hemogloina que ya no puede unir mas atomos de oxigeno y
por lo tanto trasmitir eloxigeno a los tejidos

Tipos de anestesia local, estas se pueden administrar por diversas rutas o vías dependiedo del
objetivo que se busque

 Via topica: para piel y mucosa, principalmente la cocaína y la benzocaína

 Por infiltración, cuando el anestesico se administra directamente al tejido a anestesiar
 Bloqueo de bier, que es una técnica un poco mas sofisticada en la cual se utiliza un vena
  Por bloqueo de campo, en el cual se va a buscar limitar la anestesia a una zona la lesión
para evitar que el dolor se propague
 Epidural en elespacio epidural por fuera de la duramadre, entre el ligamento amarillo y la
capa externa de la duramadre
 Espinal en el espacio subaracnoideo, que va directamente al liquido LCR

Via topica como en la imagen. Boca, nariz, garganta, árbol traqueobronquial, esofago y vias
urinarias

Bloqueo de nervio, nunca se inyecta en el nervio, si no cerca de este para que se difunda a el