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ANESTESICOS LOCALES DEL GRUPO ESTER

Centellas Cruz Dario1

Mollinedo Marcela2

RESUMEN

Los anestsicos locales son frmacos que tienen como funcin inhibir la conduccin
nerviosa de manera selectiva y temporal, sin producir alteraciones en otros tejidos que
no comprendan el rea especfica de accin de los mismos.

Estos frmacos son clasificados en anestsicos: naturales y sintticos, los cuales se


subdividen segn el tipo de cadena intermedia que poseen en dos grupos: aminas y
steres.

Los anestsicos del grupo ster, cuyos representantes son: cocana, procana,
benzocana y tetracana, derivan de un cido aromtico (cido para-aminobenzoico), se
metabolizan rpidamente en el plasma por accin de las pseudocolinesterasas, por ello
la vida media que poseen estos frmacos es corta, adems, tienen un grado de
toxicidad mayor que el grupo amida, se comportan como irritantes llegando a producir
lesiones locales irreversibles, por dichas razones estn dejando de ser empleados en la
actualidad.

PALABRAS CLAVE

Anestsico local, ster, cido benzoico.

INTRODUCCION

Niemann aisl un alcaloide: la cocana, en 1860, a partir de hojas de coca, que es


introducido como anestsico local, en 1884 en el rea de la oftalmologa por Kller,
quien comprob que dicho frmaco tena una propiedad isquemiante y
vasoconstrictora, pero adems era txica, este hecho promovi la bsqueda de nuevas
molculas y en 1905 la procana, que es un frmaco de origen sinttico, es sintetizada
por Einhorm, convirtindose en el primer anestsico local de administracin segura
usado en las siguientes cinco dcadas, posteriormente se introdujeron al campo de la
anestesia: la tetracana y la clorprocana, hasta 1943, ao en el que Lfgren descubre
la lidocana, que hasta el da de hoy es el anestsico local ms utilizado en la prctica
clnica. 1,2,3

La estructura de la molcula de un anestsico local est constituida por tres


elementos: un anillo aromtico, generalmente bencnico, que es la porcin lipoflica;
una cadena intermedia o hidrocarbonada que puede poseer un enlace de tipo ster o
de tipo amida, y una amina terciaria o secundaria, que es la porcin hidroflica. 4,5
La existencia de uno u otro tipo de enlace de la cadena hidrocarbonada, determina la
duracin de accin del anestsico local; la velocidad con la que ste es metabolizado, e
indirectamente el grado de toxicidad que puede presentar.5

CLASIFICACION DE LOS ANESTESICOS DEL GRUPO ESTER

A estos frmacos de accin local se los clasifica desde dos puntos de vista:

Segn su origen, pueden ser: naturales y sintticos.

a) steres naturales. Se obtienen por sntesis, el anestsico que representa a este


subgrupo es la cocana.

b) steres sintticos. A este grupo pertenecen: la procana, la tetracana y la


benzocana,principalmente.4

Segn el punto de vista qumico los anestsicos locales sintticos del grupo ster se
dividen en:

a) steres amnicos terciarios del cido benzoico. Que tienen como representante a
la cocana.

b) steres aminados terciarios del acido benzoico o cido p-aminobenzoico (PABA). Los
ms empleados son: procana, tetracana y benoxinato.

c) steres simples o alqulicos del cido para-aminobenzoico, como la benzocana.6

ESTERES LOCALES NATURALES

El primer anestsico utilizado fue la cocana que es extrado de la hoja de coca, es un


ster aminado terciario del acido benzoico con una base nitrogenada. Tiene la
capacidad de bloquear la conduccin del impulso nervioso despus de su
administracin.

La cocana es un extracto natural que puede administrarse por diferentes vas como la
va nasal, va intravenosa y va tpica. sta ltima es la que tendr una accin local,
aplicndose a nivel de las mucosas, con buena absorcin y alta irritacin local lo que
puede llegar a provocar lesiones. Tambin se emplea en oftalmologa como clorhidrato
de cocana al 2%.6,7

ESTERES LOCALES SINTTICOS

Los frmacos representantes de esta clasificacin son los anestsicos: procana,


tetracana y benzocana.

a) Procana. Como muchos otros anestsicos steres se hidroliza a cido p-


aminobenzoico y a dimetilaminoetanol. Se utiliza en concentraciones de 0.25% a 0.5%
para realizar la tcnica infiltrativa de anestesia, al 10% para conseguir una anestesia
epidural. Si ste frmaco es combinado con otras drogas como la penicilina, aumenta
su tiempo de accin.
b) Tetracana. Derivado del cido para-aminobenzoico, tiene una mayor toxicidad a
nivel sistmico que la procana, de efectos ms duraderos. Es uno de los anestsicos
tpicos ms eficaces.

c) Benzocana. Es un anestsico local que tiene la propiedad de tener muy baja


solubilidad y se emplea para hacer la limpieza superficial de lceras, para tal finalidad
dicho frmaco viene en polvo.6,7,8

MECANISMO DE ACCION

El principal mecanismo de accin de los anestsicos locales del tipo ster es la


interrupcin de la conduccin nerviosa, lo que se logra con el bloqueo de los canales de
sodio gracias a la interaccin entre el frmaco y el receptor de membrana del nervio a
anestesiar.

A concentraciones farmacolgicas superiores a las necesarias, al actuar a nivel de los


canales de sodio, los anestsicos locales pueden interactuar con los fosfolpidos de la
membrana de manera irregular, comportndose como anestsicos generales. Este
mecanismo es particular para la benzocana.4

FARMACOCINETICA

La distribucin de los steres en los tejidos no ha sido lo bastante estudiada, porque


tienen una vida media plasmtica corta por ser biotransformados de manera rpida por
las seudocolinesterasas en el plasma sanguneo. Esta velocidad de hidrlisis vara para
cada anestsico siendo que la cloroprocana se transforma ms rpido que la
tetracana y la procana, debido a la adicin de un tomo de cloro en el grupo amino.2,4

La cocana es absorbida por las mucosas y no as por la piel, adems puede ser
absorbida por va parenteral. Este frmaco se metaboliza en el hgado por hidrlisis
enzimtica para producir benzoilecgonina y ecgonina y se elimina por va renal en
aproximadamente 24 horas.6,7

El ster procana, posee una vida media de 0,7 minutos, y es transformado en el


plasma de la sangre y en el hgado, por las anteriormente mencionadas
seudocolinesterasas en: PABA y dietilaminoetanol. La tetracana se hidroliza ms
lentamente que la procana.

La benzocana se caracteriza por tener poca solubilidad en soluciones acuosas, por lo


tanto permanece en el sitio en el que es aplicado siendo anestsicos de va tpica.

EFECTOS GENERALES

Los anestsicos que pertenecen a la familia ster actan de diferente manera a nivel
de los sistemas y aparatos del organismo humano.

a) Sistema nervioso central.A este nivel la cocana induce que las vesculas de los
neurotransmisores liberen dopamina extra, con lo que existe cantidades acumuladas
de sta en el espacio sinptico. En el hombre se manifiesta con estados de euforia y
bienestar y a veces con disforia. Con pequeas cantidades dosificadas, la actividad
motora se mantiene bien coordinada, pero al incrementar la dosis puede producir
temblores y eventualmente convulsiones de tipo tnico-clnicas.7,9

La administracin subcutnea de procana involucra al sistema nervioso central porque


induce a la analgesia sistmica, si este frmaco es inyectado por va intravenosa
provoca anestesia general.6

b) Sistema nervioso autnomo. La cocana estimula la produccin de adrenalina y


noradrenalina, por lo tanto genera vasoconstriccin, midriasis y taquicardia. La
procana, en este sistema, acta como un frmaco anticolinrgico.

c) Aparato cardiovascular. A dosis teraputicas pueden producir taquicardia y aumento


de la resistencia perifrica, debido a la vasoconstriccin, a dosis elevadas los
anetsicos locales inducen a la vasodilatacin arteriolar e hipotensin, como
consecuencia alteran la fisiologa del corazn. Cuando el ster natural cocana se aplica
localmente produce vasoconstriccin. La procana, si se administrada con altas dosis,
llega a producir depresin cardiaca con riesgo de paro cardiaco.5,6

d) Aparato respiratorio. La respiracin se hace superficial y lenta cuando se administra


la cocana, junto a ste los otros anestsicos steres, a dosis altas, pueden llegar a
producir una depresin del centro de la respiracin de carcter irreversible, llegando a
causar la muerte.6

EFECTOS TOXICOS

De forma general en los frmacos anestsicos locales el peligro de intoxicacin


depende de la concentracin del anestsico administrado circulante, dosis empleada, el
sitio de administracin y la tcnica anestsica realizada.

Algunas de las manifestaciones ms comunes de este tipo de intoxicacin a nivel del


sistema nervioso consisten en midriasis, vmitos, nuseas, escalofros, fiebre,
inquietud, ansiedad, aumenta la excitacin nerviosa, la respiracin se acelera y en un
cuadro ms crtico puede aparecer delirio, convulsiones, el paciente queda inconsciente
y muere. A nivel cardiovascular los frmacos steres llegan a provocar una depresin
del funcionamiento del msculo cardiaco, reduciendo su capacidad de contraccin;
existe un bloqueo en la conduccin y los vasos sanguneos se dilatan, con excepcin de
la cocana que produce un aumento de la actividad simptica, lo que da lugar a la
taquicardia, vasoconstriccin, arritmias cardiacas, hipertensin arterial y un paro
cardiaco.6,7,9

En cuanto a reacciones alrgicas los anestsicos de tipo ster, que son metabolizados
por accin de las seudocolinesterasas, son responsables de la existencia de algunas
reacciones alrgicas en un porcentaje mnimo de pacientes, esto debido a los
metabolitos del cido benzoico o cido para-aminobenzoico (PABA) generados en el
proceso de biotransformacin de los frmacos anestsicos. 2,6

INDICACIONES Y DOSIS

La cocana, se usa clnicamente en la anestesia de la mucosa nasal previa a una


intubacin nasotraqueal a concentraciones de 4 a 10%, tambin puede ser prescrita
como clorhidrato de cocana de uso local en el ojo en solucin al 2%.
El frmaco procana tiene un uso en anestesia infiltrativa local al 1%, en solucin al
2% con adrenalina se emplea en anestesia dental.

El ster tetracana, como anestsico tpico se dispone en concentraciones 1 y 2%, al


aadrsele dextrosa al 10% se comporta como anestsico epidural.

La benzocana, cuyas presentaciones vienen en polvo seco y grageas, la primera para


la limpieza de lceras cutneas sintomticas y la segunda se utiliza en problemas como
ser: afona, laringitis y faringitis, dolor al deglutir alimentos y saliva.4,6,9,10

CONTRAINDICACIONES

Los anestsicos locales steres se contraindican en presencia de hipersensibilidad a los


mismos o a los componentes del preparado, o cuando exista sensibilidad cruzada con
otros anestsicos locales tipo ster.

Tambin se restringe su uso si existieran graves alteraciones cardiacas en el


organismo, administrando los anestsicos, con mucha precaucin, en casos de angina
de pecho e hipertensin arterial.

La cocana de ninguna manera se administra a nivel ocular en caso de glaucoma.

La tetracana no se debe emplear como anestsico epidural en casos de septicemia,


infeccin en el sitio de la administracin, algunas enfermedades del sistema nervioso,
hipotensin no controlada.1,6,10

NOTAS
1
Univ. Tercer Ao Facultad de Odontologa UMSA

2
Univ. Tercer Ao Facultad de odontologa UMSA

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