TEMA: Introducción a ANESTÉSICOS LOCALES ---------

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MARIA FELICIANA SUAREZ POOL----- 5-A. 07/12/23

Mecanismo de acción Los anestésicos locales se administran en Solución ácida; esto determina que la mayor parte del fármaco se encuentre en
forma ionizada. El fármaco debe convertirse a la forma no ionizada para difundir al interior de la célula. Esto es dependiente
de la pKa y del pH del tejido; una vez en el interior de la célula, el pH bajo favorece la conversión a la forma ionizada que es
finalmente la que interactúa con los canales de sodio. Los anestésicos locales tienen diferentes afinidades por sus sitios de
unión dependiendo del estado del canal. La afinidad es mayor cuando el canal está abierto y disminuye cuando está
cerrado.

Estructura y Estructura:
características químicas Todos los anestésicos locales tienen una estructura que consta de un extremo lipofílico (aromático) y uno hidrofílico (amina
terciaria), enlazados mediante un éster o una amida. El tipo de enlace define el grupo farmacológico, aminoamidas o
aminoéstere.
Caracteriosticas:
Los anestésicos locales son bases débiles (pKa 7,6 a 8,9) poco solubles en agua y, debido a ello, se presentan en soluciones
ácidas (pH 3 a 6) que incrementan su estabilidad. En esta forma, los anestésicos locales son reducidos a su forma ionizada o
catiónica, limitando su capacidad para atravesar las membranas celulares

Clasificación Los anestésicos tópicos se pueden clasificar en: aminoamidas y aminoésteres.

AMINOAMIDAS
En este subgrupo se encuentran:

Lidocaína: derivado del ácido acético, considerado el prototipo de anestésico de duración corta.
  Prilocaína: anestésico derivado del ácido propiónico utilizado en cirugía ambulatoria por su corta acción y rápida
recuperación
 Mepivacaína: se utiliza tanto con fines terapéuticos como diagnósticos, en anestesia local por infiltración, bloqueo
nervioso central y periférico, anestesia endovenosa regional y anestesia epidural y caudal.

 Bupivacaína: anestésico local de larga duración indicado en anestesia subaracnoidea para efectuar intervenciones
en extremidades inferiores, perineo, abdomen inferior; parto vaginal normal y cesárea y cirugía reconstructiva de
las extremidades inferiores.

 Levobupivacaína y ropivacaína: anestésicos de última generación, comercializados en su forma enantiomérica pura

(S) con la finalidad de mejorar el perfil de seguridad de este tipo de fármacos (menor cardiotoxicidad y efectos
adversos a nivel sistema nervioso central).

 Articaína: anestésico de alta intensidad y corta duración, caracterizado por poseer un grupo éster adicional en su
molécula que lo hace susceptible de ser metabolizado por las colinesterasas plasmáticas originando un metabolito
inactivo.

AMINOÉSTERES

En este grupo (cocaína, benzocaína, procaína, tetracaína, 2-cloroprocaína):

 Cocaína: puede decirse que fue el primer anestésico local de la medicina moderna, utilizado en técnicas
oftalmológicas y odontológicas.

 Benzocaína: se utiliza tópicamente sobre mucosas o para aliviar afecciones bucofaríngeas y dolores
osteomusculares..

 Procaína o novocaína: presentan una alta efectividad y baja toxicidad, sin embargo, aunque su acción es rápida, la
duración de la acción es corta, la cual puede incrementarse si se combina con un vasoconstrictor.
  Tetracaína: se administra generalmente como anestésico tópico en piel y mucosas y también se utiliza en
oftalmología y como coadyuvante en preparados lubricantes urológicos.

Farmacocinética Su absorción depende tanto de la dosis, como de la concentración y de la vascularización del tejido donde se administre. Así
la vía subcutánea es la que presenta menor absorción. Esta se incrementa siguiendo la siguiente pauta: ciática, plexo
braquial, epidural, paracervical, intracostal, traqueal e intravenosa.

Efectos adversos Las reacciones a los anestésicos locales pueden dividirse en efectos sistémicos y locales, reacciones específicas secundarias
a fármacos particulares y reacciones alérgicas. Algunas reacciones tóxicas se deben a los aditivos, como los preservativos,
más que al anestésico local. Teniendo en cuenta la extensión del empleo de estos fármacos alrededor del mundo y la baja
incidencia de reacciones tóxicas y alérgicas, la mayor parte de los eventos adversos son consecuencia del uso inapropiado,
como sobredosis y aplicación intravascular o subaracnoidea inadvertida

Usos clínicos los anestésicos locales son fármacos que logran una pérdida de sensibilidad localizada y restringida, sin inducir una pérdida
de conciencia ni del control central de las funciones vitales. Estos fármacos tienen como principal objetivo suprimir los
impulsos nociceptivos, es decir, la supresión de la sensación dolorosa.

Su utilidad en la práctica clínica es amplia. Depende de la vía de administración, de la técnica anestésica utilizada y de
distintas indicaciones. No existe en la actualidad ningún anestésico que reúna todos los requisitos para ser útil y seguro en
cualquier situación clínica, por lo cual deberá elegirse el anestésico más adecuado para cada tipo de intervención y
paciente.

Nombres de Los anestésicos más comúnmente usados en infiltración de anestesia local son la lidocaína, bupivacaína, mepivacaína y
anestésicos locales procaína.

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