Interacción del fármaco con el

receptor
Evelyn Chicango
Facultad Ciencias de la Salud Eugenio Espejo
Universidad UTE
Quito –Ecuador
5to”C”

2/05/23

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 Interacción del Fármaco con el receptor

Afinidad: capacidad del receptor de Mediante enlaces: Iónicos, hidrofóbicos,

atraer el fármaco y de este de puentes de hidrogeno,
acercarse a el
Fármaco receptor
Combinaciones
reversibles
Especificidad: puede diferenciar
una molécula de otra, permitir la
unión del ligando selectivo
• Alteración del potencial eléctrico
Eficacia: capacidad de modificar • Estimulación o inhibición de enzimas
física y/o químicamente a la citoplasmáticas
molécula receptora • Ingreso o expulsión de iones
• Síntesis o liberación de mediadores
celulares
KD = {D} * {R}
{DR}
Bibliografía:
 Interacción del Fármaco con el Receptor

Droga-recepto
Acople de una llave
con su cerradura Completos: Eficacia de
1

Grados variables de
complementariedad
Estados de afinidad
Parciales: Eficacia
menor a 1
Reposo: Activados:

Bibliografía:
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 Interacción del Fármaco con el Receptor

La activación del receptor no solo ocurre cuando esta presente un

ligando Las neuronas blanco para las
benzodiacepinas tiene solo 1% de Aumenta la activación
Activación Agonista constitutiva, se suman los
Ejemplo: los receptores activados
constitutiva de reposo y hay efecto
1000 receptores- 10 estarían en
activación constitutiva
Ag
o
inv nist
er a Reduce la actividad
sa
constitutiva a solo 1
Eficacia negativa

Agonista Para las sustancias que producen

indirecto liberación de mediadores
químicos fisiológicos
Bibliografía:
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 Interacción del Fármaco con el Receptor

 No todos los receptores son capaces de generar respuesta

Receptores Silentes No requieren antagonistas

Receptores de reserva o No intervienen en las respuestas

disponibles fisiológicas o farmacológicas

Atorreceptores Reciben a los agonistas indirectos

Receptores Huérfanos Los ligandos no son conocidos

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 Transducción de señales

Internalizan por
Modificaciones físico-
Ligando- receptor Activa reacciones y generan
químicas de membrana
respuestas

Estimulan la actividad de diversos

Mensajes químicos • Nucleótidos cíclicos: cAMP , sistemas enzimáticos- proteinquinasas
• Aumentar o disminuir cGMP especificas
los segundos • Calcio Modulan diversas funciones celulares
mensajeros • DG,IP3
• Acido araquidónico
• Potencial de membrana
• NO
• Síntesis y liberación de neurotensmisores
• Permeabilidad iónica
• Síntesis de proteínas
• Contracción y relajación muscular

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 Regulación Fisio-Farmacológica de receptores

 La actividad de los receptores no es estable

Homóloga Propio ligando
Sometida a regulación
• Cambiar la
Heteróloga afinidad
Otros factores • Intensidad de la
respuesta
• Internalización

Superior – Hipersensibilidad
Respuesta de acuerdo
al ligando
Disminución -- Desensibilización
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 Regulación Fisio-Farmacológica de receptores

 Obedece a varios mecanismos :

A. Cambio del receptor en su B. Perdida de receptores por C. Depleción de segundos

estructura como el receptor secuestro o degradación en mensajeros o neurotransmisores
nicotínico o fosforilación de la los lisosomas
porción caudal

D. Alteración del metabolismo de E. Adaptación fisiológica

la droga

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 Patología Funcional de los receptores

 Un mejor conocimiento de la estructura funcional de los receptores y

mecanismos de transducción nos ha permitido identificar las
alteraciones bioquímicas de varias enfermedades
Miastenia gravis: por Síndrome de feminización Diabetes mellitus insulino resistente,
depresión autoinmune de testicular: deficiencia genética del componente autoinmune depleta los
receptores nicotínicos- receptor androgénico receptores insulínicos .
autoanticuerpos

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 Patología Funcional de los receptores

Seudohipoparatiroidismo
Osteodistrofia hereditaria de
Ia, mutaciones de pG alfa
Albright, reducción de
expresión de las proteínas G

Cólera: parálisis
funcional de las pG Adenomas pituitarios
secretores de hormona
de crecimiento obedece
a mutaciones de la
subunidad alfa de la pG
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 Patología Funcional de los receptores

 Receptores atípicos -> respuestas alteradas por hipersensibilidad o

desensibilización
 Receptores aberrantes -> Alteraciones desconocidas
 Los receptores han generado ciertas perspectivas farmacológicas
• Esteres de forbol- activadores de PK-C -> promotores de tumoraciones
• Inhibidoras de PK-C como tamoxifeno -> antitumoral

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 Perspectivas Clínicas de la Farmacología
Molecular
1. Relación entre estructura química y efecto farmacológico
Acción: cambios físicos y químicos en el interior de la célula
Efecto: la respuesta que da la célula a esos cambios
Eficacia: determinación del proceso bioquímico que produce la acción y el efecto de los fármacos

c. A partir de un agonista, las

modificaciones del radical
b. Drogas con distinta estructura
a. Drogas de estructura química farmacológicamente activo van
química pueden producir el mismo
semejante producen efectos aumentando la intensidad del
efecto farmacodinámico pero
semejantes y viceversa efecto hasta un máximo, luego van
actuando por mecanismos diferentes
disminuyendo que la droga
produzca el efecto contrario

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 Perspectivas Clínicas de la Farmacología
Molecular

2. Acciones reciprocas entre fármacos

Administración de dos o mas medicamentos y el efecto agonista puede
disminuir o aumentar
a. Antagonista: el efecto farmacológico de una droga disminuye o
desaparece por acción de otra
A1. Competitivo:
El fármaco ocupa el receptor especifico sin A2. No competitivo:
activarlo, impidiendo que el agonista interactúe El agonista ocupa el sitio alosterico y
con el. previene la activación del receptor
Estructura química semejante- mismo receptor
• Reversible
• Irreversible
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 Perspectivas Clínicas de la Farmacología
Molecular

A3. Químico: in vitro, al unirse A4. Farmacocinética: si el

dos substancias en una solución, antagonista reduce la A5. Fisiológico: cuando los fármacos
con la perdida de la actividad de concentración del agonista en producen acciones opuestas
una de ellas. el sitio de acción

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 Perspectivas Clínicas de la Farmacología
Molecular
b. Sinergismo: efecto farmacológico de una droga se ve aumentado por la acción de otra

B1. Sinergismo de suma: B2. Sinergismo de potenciación:

La respuesta farmacológica corresponde a La respuesta farmacológica es mayor que
la suma de los efectos individuales de las la suma de los efectos individuales de las
drogas que se han combinado drogas que se han combinado

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 Perspectivas Clínicas de la Farmacología
Molecular

3. Tipos de efectos farmacológicos

a. Excitación: aumento de la b. Inhibición: disminución de la c. Irritación: es la excitación violenta

función de las células. función de las células de la función celular hasta la lesión
Estimulación: aumento de la Depresión: disminución de la anatómica, la irritación excesiva
función de un aparato función de un aparato o sistema produce corrosión

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 Perspectivas Clínicas de la Farmacología
Molecular

d. Reemplazo: sustitución de e. Acción antiinfecciosa: es la ejercida por

un elemento bioquímico cuya los quimioterápicos, sin efectos notables
producción endógena ha en el hospedador, pero bloquea el
disminuido o falta por crecimiento o destruye a los gérmenes
completo productores de infecciones.

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 Bibliografía:
Samaniego, E. (2014). Fundamentos de Farmacología
Médica. (8vª ed.). Impreso en Ecuador. Editorial
Universitaria de la UCE

Muchas gracias

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