UNIVERSIDAD PERUANA

LOS ANDES

Facultad de Medicina
Humana

CICLO DE VIDA DE LOS

RECEPTORES

FARMACOLOGÍA

DOCENTE: Dr. Gamarra Castillo, Fabricio Paul

GRUPO: 3 / SECCIÓN: A3

INTEGRANTES:
- Mallqui Morales, Martha Xiomara
- Quinto Mueras Geraldine Saraid
- Tolentino Chuquillanqui, Jose Stalin
- Veliz Parra, Marilu Cristina
 INTRODUCCIÓN

Receptores farmacológicos: La gran mayoría de los fármacos cumplen su mecanismo de

acción a través de la interacción con los receptores de fármacos. Estas estructuras son
moléculas, generalmente proteicas, que se encuentran ubicadas en las células y que son
estructuralmente específicas para un fármaco con estructura química similar al mismo

OBJETIVOS

● Determinar la histamina y su función en el organismo

● Determinar la atropina y su función en el organismo
● Definir que es un receptor farmacológico no competitivo
● Identificar las aplicaciones terapéuticas de los antagonistas
 FUNCIONES DE LOS RECEPTORES
Unirse al ligando apropiado
• Propagar su señal reguladora en la célula "blanco". Los
efectos reguladores de un receptor pueden ejercerse en forma
directa en sus objetivos celulares, es decir la protelína o
proteínas efectoras, o pueden ser transmitidos a blancos
celulares por moléculas intermediarias, que son los
transductores, como la proteína G, y finalmente obtener el
efecto biológico a través de segundos mensajeros.
• Emplear los sistemas efectores dentro del citoplasma que
activen o repriman ciertos procesos que son la base de las
respuestas celulares(10, 12-28).
Los fármacos, para dar lugar a un efecto biológico, al mar-gen
de llegar al lugar de acción y alcanzar una concentración
necesaria en la biofase (zona del órgano efector situada en la
vecindad de los receptores), deben reunir dos propiedades
fundamentales: afinidad y actividad intrínseca.
La afinidad se conoce como la capacidad que posee un
fármaco para unirse con el receptor específico y formar el
complejo fármaco-receptor.
Actividad intrínseca es la propiedad que tienen los fármacos,
una vez unidos al receptor de poder generar un estímulo y
desencadenar la respuesta o efecto farmacológico. Otros la
denominan eficacia.
Aquellos medicamentos que reunen estas dos características
(afinidad, actividad intrínseca) son conocidos como fármacos
agonistas, pero si únicamente poseen afinidad por el receptor
se conocen como fármaco antagonista
 TIPOS DE CANALES DE RECEPTORES
Fuerzas de Van der Waals
Son fuerzas débiles de enlace, presentes en innumerables
compuestos y que actúan entre todos los átomos que están
en cercanía mutuamente. La fuerza de atracción de estas
uniones es inversamente proporcional a la séptima potencia
de la distancia de separación entre átomos o moléculas.
Cuando el fármaco y su receptor pueden estar en estado
común, esas fuerzas adquieren enorme importancia. Cuanto
más específica es la molécula, mayor es la contribución de
estas fuerzas.
Uniones iónicas
Los enlaces de este tipo se forman entre iones con carga
opuesta, por ejemplo acetilcolina positivo y cloruro negativo.
Su importancia puede apreciarse claramente en el caso de
los agentes bloqueadores neuromusculares de enlaces
iónicos que actúan a una velocidad muy grande.
Estos tipos de enlace se disocian reversiblemente
temperatura del cuerpo.
Uniones de hidrógeno
Muchos átomos de hidrógeno poseen una carga
positiva parcial en la superficie, y forman enlaces con
átomos de oxígeno y de nitrógeno cargados
negativamente. Al actuar a mayores distancias que las
fuerzas de Van der Walls no es importante un
acercamiento de las moléculas para lograr su efecto.
Estos enlaces junto con las fuerzas de Van der Walls,
constituyen la masa de casi todas las interacciones
entre fármaco y receptor.
Uniones covalentes
Estos enlaces se forman cuando un mismo par de
electrones es compartido por átomos adyacentes y de
ellos depende la cohesión de las moléculas orgánicas.
No son comunes en farmacología. Debido a su fuerza y
a la dificultad de reversión o de ruptura que los
a caracteriza, los fármacos con este tipo de mecanismos
poseen efecto prolongado. La cloroquina, la
dibencilina, los anticolinesterásicos, organofosforados,
son ejemplos de sustancias que forman estos enlaces.
Estos compuestos tienden a ser tóxicos (
 Tipos de receptores farmacológicos
Receptores Receptores relacionados Receptores relacionados Receptores de membrana
intracelulares al transporte iónico con la proteína G con actividad enzimática

Proteínas intracelulares en el
citoplasma o núcleo celular, tienen
afinidad y selectividad por su
ligando característico y su
interacción modifica a la molécula
receptora
Los canales iónicos transportan
iones a favor de la gradiente
electroquímica, los sistemas
enzimáticos de transporte lo
hacen contra gradiente.
Interactúan con receptores de
membranas que están asociados
a diversos tipos de proteínas
fijadoras de GTP
La porción extracelular tiene el
dominio de fijación al ligando. Cuando
se une al receptor, provoca la
modificación para que la porción
intracelular del receptor catalice
sustratos específicos.

a) Canales iónicos voltaje a) Receptor

Fármacos que actúan en este tipo de dependientes b) Proteína G
receptores son: b) Canales iónicos asociados c) Sistemas efectores
- Fármacos esteroideos receptor - Adenilato Ciclasa
- Hormonas tiroideas T3 y T4 c) Sistemas enzimáticos de - Fosfoinositoles y
- Fármacos y sustancias transporte activo de iones movilización de
inductoras del metabolismo Ca2+
de otros fármacos - Fosfolipasa A2
 1. Explicar la farmacocinética y farmacodinamia de los receptores farmacológicos

Cuando como consecuencia de la unión del fármaco con el receptor

se generan cambios en la dinámica celular y se crea un estímulo
Complejo farmaco - receptor
se dice que el fármaco posee afinidad y eficacia o actividad
intrínseca.

Afinidad capacidad de formación del complejo fármaco-receptor a concentraciones muy bajas del fármaco.

Especificidad se refiere a la capacidad de este para discriminar entre una molécula de ligando de otra pese a
que estas pueden ser muy similares

Actividad capacidad del fármaco para modificar al receptor farmacológico e iniciar una acción celular
intrínseca
 2. Explicar el ciclo de vida de los receptores farmacológicos
El receptor es una macromolécula celular con
la cual se liga un fármaco para iniciar sus
efectos

Las funciones de estos receptores

fisiológicos consisten en

Unirse al ligando apropiado

Forma directa por

proteínas efectoras
o Propagar su señal reguladora en la célula
Transmitidos a blancos "blanco".
celulares por moléculas
intermediarias
Emplear los sistemas efectores dentro del
citoplasma que activan o reprimen ciertos
procesos
 3. ¿Cuál es la relación de los receptores con los componentes
Por Primer
intracelulares?
mensajero

son transmisores de señales, mediadas

por los receptores de las células blanco 1ro: el ligando extracelular es
detectado por un receptor en la
donde superficie celular
Sucede la
activación En la mayor parte de los 2do: Induce la activación de la proteína G
casos se usa un sistema de
señalización transmembrana:
Segundos mensajeros

3ro: se modifica la actividad de un

↑ concentraciones intracelulares de elemento efector (enzima o conducto
mensajeros secundarios iónico)

muchos
Ligandos extracelulares actúan
como el AMPc ( ion calcio)
4. ¿Cómo es la estructura de un receptor farmacológico?
Receptores relacionados
Receptores relacionados con la proteína G
al transporte iónico

Receptores intracelulares

Receptores de membrana
con actividad enzimática
 ● Los receptores son macromoléculas específicas,
localizadas en las membranas plásticas, citoplasma o
núcleo, que interactúan selectivamente con
moléculas de fármacos, e inician una cadena de
fenómenos bioquímicos y biofísicos, que se traducen
en efectos fisiológicos.
CONCLUSIONES
● Los fármacos no crean funciones nuevas, sino que
modifican las ya existentes, en el sentido de
aumentarlas o disminuirlas

● El conocimiento de la farmacología de los

receptores, permite el uso racional de los
medicamentos y minimizar los efectos colaterales
adversos.
 REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS

● Blumenthal DK, Garrison JC. Farmacodinámica: mecanismos moleculares de acción de los fármacos. In:
Brunton LL, Chabner BA, Knollmann BC. eds. Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica,
12e. McGraw Hill; 2017. Accessed octubre 06, 2022.
https://accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?bookid=1882&sectionid=13860694 ,

● Kevin C. Osterhoudt; Trevor M. Penning. Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica, 12e,
Capítulo 4: Toxicidad e intoxicación por fármacos.
https://accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?bookid=1882&sectionid=138607109#1134004963
ANEXOS