Farmacodinamia: Es el estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y de sus
mecanismos de acción y la relación entre la concentración del fármaco y el efecto de este sobre un
organismo.
Definición
Receptor Son aquellas moléculas,
Farmacológico generalmente receptores
celulares o enzimas, con
que los fármacos son
capaces de interactuar
selectivamente,
generándose como
consecuencia de ello una
modificación constante y
específica en la función
celular.
Agonista Un fármaco es agonista
cuando tiene afinidad por
el receptor y posee
eficacia en su acción.
Composición o Funciones
Características
El fármaco, luego de los A través de este
procesos de absorción y mecanismo la droga
distribución, llega al puede provocar
espacio intersticial y efectos tales como: la
tiene afinidad por estas contracción de un
macromoléculas músculo liso o la
receptoras y se unen relajación del
formando un complejo mismo, el aumento o
fármaco-receptor. Las la inhibición de la
uniones químicas de las secreción de una
drogas con el receptor glándula, alteración de
son generalmente la permeabilidad de la
lábiles y reversibles. membrana celular,
apertura de
un canal iónico o
bloqueo del mismo,
variaciones del
metabolismo celular,
activación de enzimas
y proteínas
intracelulares,
inhibición de
las mismas, etc.
Los agonistas puros Los efectos inducidos
presentan una alta por estos fármacos
eficacia y son capaces reproducen las
de producir una respuestas fisiológicas
respuesta máxima al mediadas por el
ocupar únicamente un receptor. La intensidad
pequeño porcentaje de del efecto
los receptores farmacológico
disponibles. producido por un
agonista define el
grado de eficacia del
fármaco.
 Agonista Son fármacos que se unen
Parcial y activan un dado
receptor, pero que tienen
sólo una eficacia parcial
en el receptor con
respecto a un agonista
completo.
Antagonista Un fármaco antagonista
presenta afinidad por el
receptor, pero o bien no
desencadena ninguna
respuesta o inhibe la
acción de los agonistas.
Antagonista Es un antagonista que se
Competitivo une a un receptor celular
pero que no lo activa. El
antagonista competirá
contra cualquier agonista
por los sitios de unión del
receptor.
Los agonistas parciales Como los agonistas
muestran una baja parciales y completos
eficacia y son incapaces se unen al mismo sitio
de provocar la máxima de un receptor,
respuesta ni siquiera un agonista parcial
cuando están ocupando puede reducir la
todos los receptores respuesta que produce
disponibles. un agonista completo
(agonista parcial puede
actuar como
antagonista
competitivo).
Los antagonistas se No inducen un cambio
dividen en los en la conformación
antagonistas de y, por tanto, no
receptores y de no muestran ninguna
receptores. eficacia. Sin embargo,
Un antagonista de dado que los
receptores (reversibles antagonistas ocupan el
e irreversibles) se une receptor, impiden que
tanto al sitio activo los agonistas se fijen y,
(sitio de unión del por consiguiente,
agonista) como a un bloquean su acción.
sitio alostérico de un
receptor.
Los antagonistas de no
receptores (químicos y
fisiológicos); no se unen
al mismo receptor que
un agonista, pero aun
así inhibe la capacidad
de un agonista de iniciar
su respuesta.
La respuesta máxima no Se unen de forma
disminuye. Esto refleja reversible al sitio
el hecho de que el activo de un receptor,
efecto del antagonista sin embargo, contrario
puede ser superado al agonista, éste no
mediante un aumento estabiliza la
de la dosis del agonista, conformación
es decir, el bloqueo se
 puede remontar. Al necesaria para la
aumentar la activación de un
concentración de receptor, pero sí
agonista aumenta la impide que un agonista
probabilidad de que el se una a su receptor,
agonista ocupe el lugar al tiempo que
del antagonista que se mantiene al receptor
está separando en la conformación
(disociando) del inactiva.
receptor.
Antagonista En el antagonismo no Disminuye la respuesta Pueden unirse tanto al
NO competitivo, el agonista y máxima, lo que refleja sitio activo como a un
Competitivo el antagonista pueden el hecho de que el sitio alostérico de un
encontrarse unidos efecto del antagonista receptor; este tipo de
simultáneamente, pero la no puede ser superado antagonista que se une
unión del antagonista añadiendo dosis al sitio activo puede
reduce o impide los mayores de agonista. A hacerlo mediante
efectos del agonista. bajas concentraciones, enlaces covalentes o
sin embargo, puede una afinidad muy alta,
aparecer un una unión irreversible.
desplazamiento
paralelo sin disminución
de la respuesta máxima.
Esto nos indicaría que
para producir una
respuesta máxima no es
necesaria la ocupación
de todos los receptores,
ya que los antagonistas
irreversibles sustraen
receptores eficazmente,
por lo que debe existir
un número de
receptores de reserva.

Variabilidad Biológica: Es la variación en la magnitud de la respuesta entre individuos semejantes,

a la misma dosis de una fármaco.

Sinergismo: Es el resultado de la acción de dos o más sustancias que, actuando en conjunto,

provocan un respuesta mayor a la suma de los efectos que provocarían por separado.