CONCEPCION

Unidad 1: Farmacología General

Resultado de Aprendizaje:
Comprende la correcta administración, utilización y seguridad
del uso de medicamentos, basándose en los procesos
farmacocinéticos y farmacodinámicos que sufren los fármacos
en el organismo.

Recurso Procedimental:
Integración de los principales conceptos farmacológicos
utilizados en farmacología.

Recurso Conceptual:
Conceptos de fármaco, acción farmacológica, principio activo,
excipientes, formas farmacéuticas, efectos adversos,
contraindicación, interacciones, posología.
Para comenzar…

¿Cómo actúan los fármacos?

 Farmacodinamia

La Farmacodinamia comprende el estudio de los mecanismos de acción

de las drogas y de los efectos bioquímicos, fisiológicos o directamente
farmacológicos que desarrollan las drogas.

El fármaco puede ➢ Receptores

interactuar con distintas ➢ Enzimas
dianas moleculares o ➢ Canales iónicos
target ➢ Transportadores
 Receptor Farmacológico

• Macromoléculas o sitios de unión celulares encargados de la señalización

química, sirven para reconocer e iniciar la respuesta a una molécula señalizadora
o un fármaco, pero que por sí mismo, no ejerce otra función.
• Se localizan en la superficie de la membrana citoplasmática o en el interior de la
célula. nucleo
Interacción Fármaco-Receptor

capacidad de un framco de generar la acyivacion de la respuetab

biologica, del receptor y generar una respuetsa
o actividad extrinsica

union framaco y receptor

afinidad
necesita interactuar
receptores son finitos
 Interacción Fármaco-Receptor
más afines si tienen los determiandos grupos quimicos que podran interaccionar con el receptor

• Afinidad: capacidad de que tiene un fármaco de unirse a un receptor.

• SELECTIVIDAD: Los Receptores son selectivos a la acción farmacológica.

• El tamaño, forma y carga eléctrica de una molécula (FÁRMACO)
determinarán si se unirá y con qué afinidad a un RECEPTOR en particular
entre una gran variedad de sitios de unión con diferencias químicas
existente en una célula.
 Interacción Fármaco-Receptor

• Eficacia o Actividad intrínseca: capacidad del fármaco, una vez unido a su

receptor, DE ACTIVARLO Y PRODUCIR UN EFECTO BIOLÓGICO.
 Clasificación de los fármacos

En relación a su actividad intrínseca, se

pueden clasificar en:
• Agonistas totales (o puros)
• Se unen al receptor y poseen actividad intrínseca
máxima.
• Agonistas parciales
• Se unen al receptor y posen menor actividad
intrínseca que la presentada por los agonistas
puros.
• Antagonistas
• Se unen al receptor, pero carecen de actividad
intrínseca.
Entonces…

¿Cómo actúan los fármacos?

 Curva Dosis-Respuesta

aqui se mide efecto- aparicion si no el efecto a cierta dosis

se toma
Permite cuantificar la interacción fármaco-receptor
 Curva Dosis-Respuesta

Eficacia: Describe la intensidad de la respuesta causada por un fármaco agonista.

 Curva Dosis-Respuesta

Potencia: Concentración de fármaco (dosis) necesaria para producir un

determinado efecto.

necesita menos dosis para llegar a putno de concentracion

 ¿Qué es mejor?
¿Potencia o eficacia?
necesitamos la eficacia, siempre se busca encontrar la eficacia
 TIENEN LA MISMA EFICACIA

X es mas potente porque tiene menores dosis para lograr el efecto vs y

Y

agonista parcial
solo tienen eficacias distintas
ambos parten en lo mismo porque
tienen la misma potencia pero x es
mas eficaz porwue alcanza el efecto
 Antagonistas no tienen eficacia

Antagonista: Molécula con la capacidad de unirse a los receptores, pero

NO LOS ACTIVAN (EVITAN LA UNIÓN DEL AGONISTA )

utiliza el mismo Antagonista Competitivo: Antagonista No Competitivo: Se

sitio de accion
que el agonista Compite con el Agonista en la fija a un lugar distinto del
y compite por
quien se une al fijación del receptor. Carece de Antagonista Competitivo. También
receptor
Efecto intrínseco. E= 0 carece de eficacia carece de Efecto intrínseco. E= 0
no vemos el efecto
disminucion ade que depende que se una u
otro, depende de la eficacia,
selectividad, y la concentracion
********

ausencia respueta biologica antagonista se une en tra

parte del receptor impidienod
que genere el mismo efecto
el agonista
 Antagonismo competitivo

El agonista y el antagonista compiten por el mismo lugar de

unión al receptor (de carácter reversible al aumentar la dosis de
agonista).

curva a la derecha para generar el mismo efecto

i no aumentamos concentracion dek famaco vamos a

tener ausencia de efecto, por lo que la curva va a
desaparecer
 Antagonismo no competitivo

El antagonista se une al receptor de manera irreversible (enlace

covalente) o bien lo destruye (no es reversible al aumentar la
concentración de agonista).

curva puede despalzarse hacia la derecha pero tambien

disminuir la eficacia, debido a que el mecanismo de accion, el
farmaco antagonista impide el efecto farmacologico por otra
via
 Para finalizar…

¿Se puede medir la respuesta de un fármaco?

que

ausencia o disminucion de la respuesta

¿Qué diferencias se pueden establecer entre

antagonistas competitivos y no competitivos?
uno disminuye la potencia y oto
 DOSIS MEDIA EFECTIVA

Dosis de fármaco que dosis efectiva 50 dosis qiue a la mitad de la poblacion mostro
respuetsa biologica. n de pacientes que responden
produce respuesta 50 de la poblacion respoinde al mediamento y tienen efceto

terapéutica en 50% de
un grupo de pacientes

Da cuenta de la
VARIABILIDAD entre
respuestas de no todos respinderemos igual a los medicamntos debido a que tenemos
condiciones diferentes
pacientes a un fármaco

No necesariamente es
la dosis que será usada
en clínica
 Es la dosis del fármaco
DOSIS MEDIA LETAL que será letal en el 50%
de un grupo de animales

Mejor utilizar
Dosis tóxica
media
INDICE TERAPÉUTICO
INDICE TERAPÉUTICO

diferentes
concentraciones