I

¿cómo producen sus efectos los

medicamentos?.

 Es el estudio de los efectos bioquímicos y

fisiológicos de los fármacos y su mecanismo
de acción.
 Tratado sobre las acciones y los efectos de
las drogas sobre el organismo animal.
➢ ACCIÓN DE UN FÁRMACO : proceso
que induce un cambio en alguna
función fisiológica preexistente o ✓Ejercida por el
propio fármaco o su
proceso bioquímico del organismo metabolito
vivo.
✓radica en estímulos o
inhibiciones de las
funciones celulares
existentes

✓ no se establecen ni
crean nuevas
funciones en el
organismo.
➢ Efecto o respuesta de una droga: es el
cambio o manifestación provocada como
consecuencia de la acción de ésta en el
organismo animal, pudiendo ser
cuantificable y apreciable simplemente
por los sentidos del investigador.
No ha de confundirse acción y efecto, ya que
este último es consecuencia del primero y
corresponde a un conocimiento descriptivo
del fenómeno a partir del cual se deduce la
acción de la droga.

El órgano efector es aquel

blanco o target donde se
desencadena la acción y el
efecto del fármaco.
 Estimulación

 Depresión o inhibición

 Irritación

 Reemplazo

 Antiinfecciosa
 Los fármacos son específicos se fijan a
estructuras especializadas (receptores) con
las que interactúan de un modo preciso.

 Los receptores celulares son los sitios diana

o blanco de los fármacos, constituyen
estructuras especializadas que se localizan
en la membrana celular, citoplasma o núcleo.
 Tipos de sitios a los que se une el
fármaco (moléculas diana o target)
Sitios activos:
fracción de los
receptores a los que
se unen los sustratos
o ligandos para
producir una
actividad biológica.

 Sitios alostéricos: fragmento complementario

del receptor, que ocupado por el sustrato
puede modificar las propiedades del sitio
activo y alterar la respuesta a la acción del
ligando.
El receptor existe en función a un ligando
endógeno y la presencia de éstos
receptores es aprovechada por el agonista
exógeno para llevar a cabo sus acciones y
efectos consecuentes a la unión
ligando/receptor.
 El
efector es la fracción del receptor que
origina y propaga la señal reguladora de la
función en la célula diana.

 Una vez que el ligando se haya fijado al

dominio de unión, es el efector el que activa
la cascada de reacciones químicas que
conduce a la respuesta celular
farmacológica.

 Laacción del efector puede ser directa o

indirecta, esta última por liberación de otra
molécula reguladora intracelular o de segundo
mensajero.
 el número de sitios de unión es susceptible de
saturación.
 el ligando presenta un alto grado de
especificidad en la unión.
 es estereoespecífico en la unión con el ligando.
 tiene un perfil de afinidades limitado y
selectivo.
 se asocia de forma constante con una o varias
respuestas funcionales
 existe un ligando endógeno que se une
reversiblemente con alta afinidad
 La forma en que un fármaco se une a un
receptor determina la respuesta observable.

➢ uniones reversibles: los fármacos se ligan al

receptor mediante uniones débiles, lo que
garantiza que la acción sea breve y permite
modularla (la acción) con cambios en la
concentración del fármaco.

➢ uniones irreversibles: se fijan al receptor con

enlaces covalentes y solo se restaurará la
situación original cuando el organismo sintetice
nuevas proteínas receptoras.
Es la instancia en la que la droga ejerce su
acción farmacológica o biológica.

Periodo durante el cual una concentración

eficaz de un fármaco se mantiene en las
cercanías del lugar de acción.
1. Relación dosis - respuesta.

Cuando se habla de la relación dosis- respuesta se

hace referencia a los efectos farmacológicos
máximos que produce una droga después de
administrar una sola dosis terapéutica
2. Agonista y antagonista farmacológico.

 Un agonista es un fármaco que posee afinidad por un

tipo particular de receptor y capacidad para causarle
un cambio, lo que origina un efecto observable.

•Antagonista
farmacológico es un
ligando que interactúa
con el receptor u otros
componentes del
mecanismo efector para
inhibir la acción del
agonista, mientras que
por sí mismos no inician
el efecto.
 3. Potencia y seguridad.
 Relaciona la dosis administrada con la acción que
produce.
 Un fármaco es más potente que otro cuanto menor sea
la dosis administrada en comparación con el segundo
para conseguir una misma acción.

 La elevada potencia de las drogas de acción específica

hace que la mayoría de los efectos se produzcan en
concentraciones de rango mayor al micromolar.
  La eficacia de un fármaco hace
referencia al efecto máximo que es
capaz de alcanzar. Un fármaco será más
eficaz que otro si consigue una mayor
respuesta.
 4.Selectividad y especificidad.

➢ Algunosfármacos son poco selectivos, es

decir que su acción se dirige a muchos
tejidos u órganos. Por ejemplo, la
atropina

➢ Otrosfármacos son altamente selectivos

y afectan principalmente a un único
órgano o sistema. Ej digitalicos
La afinidad y especificidad son propiedades
del receptor que les permiten interactuar
generalmente en forma reversible con el
fármaco.

➢ Afinidad: capacidad de reacción del receptor

para la formación del complejo F-R, aún en
concentraciones mínimas del fármaco en la
biofase.

➢ Especificidad: atributo del receptor para

discriminar una molécula de ligando de otra,
pese a que éstas puedan ser muy similares.